Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Antipsihoticele Web
Antipsihoticele Web
Laborit
SEDATIVE:
Clorpromazina
Levomepromazina
Tioridazin
INCISIVE:
Haloperidol
Trifluoperazin
Flupentixol
Flufenazina
BIMODALE:
Sulpirid
Amisulprid
ATIPICE
Clozapina
Olanzapina
Quetiapina
Risperidona
Ziprasidona
Sertindol
Aripiprazol
HALOPERIDOL
TRIFLUOPERAZIN
FLUFENAZIN
FLUPENTIXOL
ZUCLOPENTIXOL
TIORIDAZIN
PERFENAZIN
CLORPROMAZIN
LEVOMEPROMAZIN
CLOZAPINA
OLANZAPINA
QUETIAPINA
RISPERIDONA
ZIPRASIDONA
ARIPIPRAZOLUL
SERTINDOLUL
AMISULPRIDUL
SULPIRIDUL
PSIHIATRICE:
Delir, halucinaii
Agitaie psiho-motorie
Simptome negative, disfuncii
cognitive ?
Ticuri, hemibalism
NEPSIHIATRICE:
Grea, vrsturi
Sughi incoercibil
Prurit
Durere (neuroleptanalgezie)
S
N
Cl
NMe2
neurologice)
Laborit
Efect simpatico- i
parasimpatico litic
(blocarea receptorilor
adrenergici i
colinergici)
Cocktail litic:
Prometazin +
Clorpromazin +
Petidin
S
N
Induce hipotermie
(posibil prin efect
antiadrenergic periferic
vasodilataie)
Induce sedare
(blocarea receptorilor
histaminici H1)
Cl
NMe2
Poteneaz
hipotermia produs
prin aplicarea
pungilor de ghea
(hibernarea
artificial)
Efect ataractic
(sedare fr
narcoz)
H3C
NMe2
Cl
Prometazina (romergan)
NMe2
Clorpromazina
CILE DOPAMINERGICE: cu
originea n aria tegmental
ventral i substana neagr
din mezencefal
Cale dopaminergic
nigro-striat
Cale dopaminergic
mezo-cortical
Cale
dopaminergic
mezo-limbic
Cale
dopaminergic
tuberoinfundibular
Centrul vomei
(area postrema)
CALEA NIGRO-STRIAT
Blocarea dopaminei genereaz
SINDROM EXTRAPIRAMIDAL:
-Distonie acut
-Akatisie
-Sindrom Parkinsonian
-Diskinezie tardiv
CALEA MEZO-CORTICAL:
Blocarea dopaminei accentueaz
simptomele negative i deficitele
cognitive
CALEA MEZO-LIMBIC:
Blocarea dopaminei are efect
antipsihotic
CALEA NIGRO-INFUNDIBULAR
Blocarea dopaminei genereaz
SINDROM AMENOREE- GALACTOREE
Efect anticolinergic:
-Uscciunea mucoaselor
-Retenie urinar
-Constipaie
-Midriaz
Efect antihistaminic
H1:
-Sedare
-Cretere n greutate
H1
Alfa 1
M1
Accentuarea
simptomelor negative
i a deficitelor cognitive
D1
D2
5-HT2A
sindrom amenoreegalactoree
Efecte
extrapiramidale:
-Distonie acut
-Akatisie
-Sindrom Parkinsonian
-Diskinezie tardiv
ANTIPSIHOTICE SEDATIVE
-Poten antipsihotic mic
-Efecte secundare de tip
antiadrenergic, anticolinergic i sedativ
H1
Alfa 1
M1
D1
D2
5-HT2A
ANTIPSIHOTICE ATIPICE
-Nu afecteaz sau mbuntesc
funciile cognitive
-Efecte extrapiramidale minime
ANTIPSIHOTICE INCISIVE
-Poten antipsihotic mare
-Efecte extrapiramidale
importante
Haloperidol
Sd. Extrapiramidal
Sedare
Ef. Anticolinergic
F
Hipotensiune ortostatic
OH
Flufenazin
Cl
Sd. extrapiramidal
Sedare
Ef. Anticolinergic
Hipotensiune ortostatic
Tioridazin
Trifluoperazin
Sd. extrapiramidal
Sedare
Ef. Anticolinergic
Hipotensiune ortostatic
Sd. extrapiramidal
Sedare
Ef. Anticolinergic
Hipotensiune ortostatic
Perfenazin
Legend
Foarte ridicat =
Ridicat =
Moderat =
Sczut =
Foarte sczut =
Clorpromazin
Sd. metabolic
Sedare
Ef. Anticolinergic
Hipotensiune ortostatic
Sd. Metabolic
Sedare
Ef. Anticolinergic
Hipotensiune ortostatic
Sd. Metabolic
Sedare
Ef. Anticolinergic
Hipotensiune ortostatic
Sd. Metabolic
Sedare
Ef. Anticolinergic
Hipotensiune ortostatic
Sd. Metabolic
Sedare
O
Ef. Anticolinergic
Hipotensiune ortostatic
Sertindol
Aripiprazol
N
N
N
H
Cl
Cl
DISTONIE ACUT
AKATISIE
SD. PARKINSONIAN
DISKINEZIE TARDIV
Apare n primele 24 h de
la iniierea tratamentului
Clinic: crize oculogire
protruzia limbii, trismus,
torticolis, opistotonus
Frecvent la tineri
Tratament:
anticolinergic per
os/injectabil iv sau
diazepam im
Apare n primele
sptmni de la
iniierea tratamentului
Clinnic: hipertonie,
hipokinezie, tremor
postural i de repaus
Tratament: reducerea
dozei de neuroleptic i
administrarea unui
preparat
anticolinergic
(trihexifenidil,
biperiden)
Clinic:
Aripiprazol
0.45
D2
160
Ziprasidon
Clozapin
Haloperidol
126
0,7
*all values are reported as Ki (nM) results from molecular pharmacology studies Deleon,clinical therapeutics/vol 26;5,2004
Nu exclude sarcina
poate fi consecina
bolii (schizofrenia)
a modului de via al acestor pacieni i
a efectelor secundare ale medicaiei
antipsihotice (efect antagonism H1 i
antagonism 5HT2A).
Mai ales n urma tratamentului cu Olanzapin, Clozapin, Quetiapin
Risc de apariie a
strii confuzionale la
btrni cu halucinaii
i agitaie
Un eventual consult
oftalmologic se va
face dup oprirea
medicaiei
contraindicaii:
glaucom cu unghi
nchis
adenom de prostat
Risc de abuz
(excitaie euforic)
Uscciunea mucoaselor
Retenie urinar
Constipaie
Midriaz
FACTORI DE RISC:
Stimul simpatic (ESV)
-QTc lung congenital
-Boli cardiace
-Medicaie ce alungete QT
-Dezechilibre hidro-electrolitice
fenomenul R/T
QTc lung :
Femei > 470
Brbai > 450
Torsada vrfurilor
Preparate:
Risperidon, Olanzapin,
Quetiapin
Riscuri: sedare, hipotensiune, reacii
extrapiramidale, AVC
Antipsihoticele convenionale sunt
contraindicate n demena cu corpi
Lewy (deteriorare cognitiv +
halucinaii vizuale + semne
extrapiramidale)
Calea de administrare
Monitorizare:
Dozele
Efectele secundare
Aripiprazol
D1
D2
D3
D4
5-HT1A
5-HT2A
5-HT2C
1
2
H1
M1
265
0.45
0.8
44
4.4
3.4
15
57
61
>10,000
460
4
10
9
210
0.6
25
0.7
3
20
>10,000
455
160
340
1600
>830
295
1500
7
87
11
120
Ziprasidon
Clozapin
Haloperidol
525
5
7
32
3
0.4
1
10
47
>1000
85
126
473
35
875
16
16
7
8
6
1.9
210
0,7
2
3
2600
45
1500
6
360
440
>1500
*all values are reported as Ki (nM) results from molecular pharmacology studies Deleon,clinical therapeutics/vol 26;5,2004
Rspuns
bun la antipsihotice cu
remisiune bun n 3-4 luni (70%) la
debutul bolii
risc mare de recdere
50% n primul an,
80% n 5 ani
Rspuns
slab la antipsihotice pe
msur ce boala evolueaz
Puterea de cumprare
Cost
Toleran
Efecte secundare
Perceperea efectului terapeutic Eficacitate
Contiina bolii
Simptome
pozitive
Simptome
pozitive
negative
cognitive
Calea de
administrare
IM / PO
MOD CORECT DE
ADMINISTRARE A AP
AP CONVENIONALE
1 inj/ lun sau 2 inj/
lun
Orarul
administrrii
Long acting
AP ATIPICE
2 inj/ lun
Haloperidol
decanoat
Flufenazin
HALDOL DECANOAS
MODECATE
50 mg la 3-4 sptmni
25 mg la 3-4 sptmni
Flupentixol
FLUANXOL DEPOT
20 mg la 2 sptmni
Zuclopentixol
CLOPIXOL DEPOT
200 mg la 2 sptmni
Risperidon
RISPOLEPT CONSTA
INDUCIA ENZIMATIC
NL + nicotin scderea concentraiei NL n
snge
NL + fenobarbital scderea concentraiei NL n
snge
NL + carbamazepin, fenitoin scderea
concentraiei NL n snge
INHIBIIA ENZIMATIC
NL + antidepresive triciclice, SSRI creterea
concentraiei NL n snge
NL + propranolol creterea concentraiei NL n
snge
5HT1A
PA
H
M1 M3
1 1
5HT2A
5HT2A
M1 M3
H
1
5HT2A
1
2
quetiapina
olanzapina
clozapina
M1 H
1
D1
D1
D2
D2
D2
D4 D3
D4 D3
5HT2A
5HT1A
PA
amisulprid
aripiprazol
D3
5HT2A
D2
PA
D3
5HT1A
PA
1
2
risperidona
5HT2A
sertindol
D2
D3
D2
PA
5HT2A
5HT 1D
ziprasidona
D2
NRI
D2
D3