Istoricul descoperirii antipsihoticelor

30s ‘40s ‘50s ‘60s ‘70s ‘80s ‘90s ‘00

TEC (tratament Haloperidol Clozapină

Flufenazină Risperidonă
electro- Olanzapină
convulsivant) Tioridazin
Quetiapină
Loxapină
Perfenazină
Ziprasidonă
Aripiprazol
Clorpromazină

Antipsihotice
Antipsihotice Antipsihotice stabilizatoare
convenţionale atipice ale sistemului
Kapur et al. Annu Rev Med. 2001;52:503-517; dopaminic
CNS Drugs 2004; 18(4): 251-267 Lieberman
Molecular psychiatry (2005) 10,79-104 Miyamoto
SEDATIVE: BIMODALE:
Clorpromazina Sulpirid
Levomepromazina Amisulprid
Tioridazin
Aripiprazol
ATIPICE
INCISIVE: Clozapina
Haloperidol Olanzapina
Trifluoperazin Quetiapina
Flupentixol Risperidona
Flufenazina Ziprasidona
• HALOPERIDOL
M1 H
• TRIFLUOPERAZIN 1 1

• FLUFENAZINĂ
• FLUPENTIXOL conventional
• ZUCLOPENTIXOL D2
• TIORIDAZIN
• PERFENAZINĂ
• CLORPROMAZINĂ
• LEVOMEPROMAZINĂ
• CLOZAPINA
5HT2A
• OLANZAPINA
• QUETIAPINA ATIPIC

• RISPERIDONA
D2
• ZIPRASIDONA
• ARIPIPRAZOLUL
• AMISULPRIDUL
• SULPIRIDUL

amisulprid

D2
PA
D3
• PSIHIATRICE:
– Delir, halucinaţii
– Agitaţie psiho-motorie
– Simptome negative, disfuncţii
cognitive ?
– Ticuri, hemibalism

Ex: psihoze, delirium, TOC, boala

Gilles de la Tourette

• NEPSIHIATRICE:
– Greaţă, vărsături
– Sughiţ incoercibil
– Prurit
– Durere (neuroleptanalgezie)
• 1950 – sinteza clorpromazinei de către P.
Charpentier de la laboratoarele Rhone
Poulenc
• 1952 – H. Laborit descrie efectul
“ataractic” al clorpromazinei
• 1952 J. Delay şi P. Deniker susţin
eficienţa clorpromazinei în controlul
agitaţiei psihotice şi maniei H. Laborit, J. Delay, P. Deniker
• 1952 clorpromazina este introdusă pe
piaţă în Franţa sub denumirea de
“Largactil” - utilă în toate bolile psihice -
• 1963 – A. Carlsson arată că efectele
terapeutice şi unele dintre efectele
secundare ale neurolepticelor se explică
prin acţiunea acestor molecule pe
sistemul dopaminergic
• Medicamente ataraxice, cu efect ataractic (Laborit)
– din greacă ataraktein a menţine calm, ataraktos= calm
• Neuroleptice (Delay şi Deniker) - 1955
– Din greacă neuroleptic= a prinde nervii (efecte secundare
neurologice)
• Szasz le-a numit cămăşi de forţă chimice,
medicamente ce acţionează asupra
comportamentului pacienţilor şi nu asupra bolii
• Tranchilizante majore – denumire dată de americani
care nu au putut accepta să denumească un
medicament după efectele sale secundare)
• Antipsihotice (Lehmann) - 1956
• Huguenard –anestezist pasionat de cocktailuri
medicamentoase
– 1948 una din asistentele sale are nevoie de operaţie la nas şi pentru
anestezie i se dă să bea un cocktail de prometazină şi petidină;
pacienta devine relaxată şi indiferentă
• Laborit
– află de la Huguenard de cocktail şi descrie sedarea fără narcoză
(indiferenţă fără pierderea cunoştinţei)
– este interesat de blocarea răspunsului vegetativ şi endocrin la stressul
chirurgical cu modificările tensionale inerente
– utilizează cocktailul litic pentru sedare şi stabilizarea sistemului
vegetativ (simpatico şi parasimpatico liză)
– Încearcă să stabilizeze organismul prin hibernare artificială dar răcirea
artificială produce stress ea însăşi, în consecinţă utilizează
antihistaminice pentru combaterea răspunsului compensator la
hipotermie
 Cocktail litic:
Efect simpatico- şi
Prometazină +
parasimpatico – litic
Clorpromazină +
(blocarea receptorilor
Petidină
adrenergici şi colinergici
S
S
N
N Potenţează hipotermia
Induce hipotermie (posibil produsă prin aplicarea
prinHefect antiadrenergic pungilor de gheaţă
3C NMe2
(hibernarea artificială)
periferic – vasodilataţie) Cl NMe2
Promethazine
(Phenargan) Chlorpromazine
ly used as an anti-emetic)
Efect ataractic
Induce sedare (sedare fără
(blocarea receptorilor narcoză)
histaminici H1)
Laborit cere laboratoarelor Rhone Poulenc un antihistaminic mai
puternic decât prometazina pentru a-l adăuga cocktailului litic , şi
chimiştii îi oferă promazina potenţată cu clor (clorpromazina = clor
+ promazina)

S
S
N
N

H3C NMe2
Cl NMe2
Promethazine
(Phenargan) Chlorpromazine
(currently Prometazina
used as an anti-emetic)
(romergan) Clorpromazina
• Laborit anunţă descoperirea sa colegilor psihiatrii
de la spitalul militar unde lucra dar aceştia rămân
precauţi

• Deniker află de la un cumnat anestezist despre

clorpromazina din cocktailul litic al lui Laborit şi o
utilizează pe pacienţii psihici fără gheaţa pentru
hibernare şi fără celelalte substanţe din cocktail

• Neuroleptanalgezie: clorpromazina a fost înlocuită

de droperidol iar petidina cu fentanylul
 CĂILE DOPAMINERGICE: cu
originea în aria tegmentală
ventrală şi substanţa neagră
din mezencefal
Cale dopaminergică
nigro-striată

Cale dopaminergică
mezo-corticală

Cale
dopaminergică
mezo-limbică

Cale
dopaminergică Centrul vomei
tubero- (area postrema)
infundibulară
 CALEA NIGRO-STRIATĂ
Blocarea dopaminei generează
SINDROM EXTRAPIRAMIDAL:
-Distonie acută
-Akatisie
-Sindrom Parkinsonian
-Diskinezie tardivă

CALEA MEZO-CORTICALĂ:
Blocarea dopaminei accentuează
simptomele negative şi deficitele
cognitive

CALEA MEZO-LIMBICĂ:
Blocarea dopaminei are efect
antipsihotic

CALEA NIGRO-INFUNDIBULARĂ
Blocarea dopaminei generează
SINDROM AMENOREE- GALACTOREE
 Efect anticolinergic:
-Uscăciunea mucoaselor
-Retenţie urinară
Efect antihistaminic -Constipaţie
H1: -Midriază
-Sedare Accentuarea
-Creştere în greutate H1
M1
D1
simptomelor negative
şi a deficitelor cognitive
Alfa 1 D2

5-HT2A Efecte
extrapiramidale:
-Distonie acută
Efect antiadrenergic alfa 1: -Akatisie
-Hipotensiune ortostatică sindrom amenoree- -Sindrom Parkinsonian
-Disfuncţie ejaculatorie galactoree -Diskinezie tardivă
-Congestie nazală
ANTIPSIHOTICE SEDATIVE
-Potenţă antipsihotică mică
-Efecte secundare de tip
antiadrenergic, anticolinergic şi sedativ

M1
H1 D1

Alfa 1 D2

5-HT2A

ANTIPSIHOTICE ATIPICE ANTIPSIHOTICE INCISIVE

-Nu afectează sau îmbunătăţesc -Potenţă antipsihotică mare
funcţiile cognitive -Efecte extrapiramidale
-Efecte extrapiramidale minime importante
 Haloperidol
Sd. Extrapiramidal ↑↑ O
Flufenazină
Sedare → N
OH

Ef. Anticolinergic → F
Hipotensiune ortostatică →
Cl

Tioridazin
Sd. extrapiramidal ↑ Perfenazină
Sedare →
Ef. Anticolinergic →
Hipotensiune ortostatică →

Trifluoperazin
Sd. extrapiramidal ↑
Sedare ↓
Ef. Anticolinergic ↓
Hipotensiune ortostatică ↓

Sd. extrapiramidal → Clorpromazină

Legendă
Sedare ↑ Foarte ridicat = ↑↑
Ef. Anticolinergic ↑ Ridicat =↑
Moderat = →
Hipotensiune ortostatică ↑ Scăzut = ↓
Foarte scăzut = ↓ ↓
Sd. metabolic ↑
Sedare ↑
Ef. Anticolinergic ↑
Hipotensiune ortostatică ↑

Sd. Metabolic →
Sedare →
Ef. Anticolinergic →
Hipotensiune ortostatică ↓
Sd. Metabolic ↓
Sedare →
Ef. Anticolinergic ↓
Hipotensiune ortostatică ↓

Sd. Metabolic ↓
Sedare →
Ef. Anticolinergic ↓
Hipotensiune ortostatică →

Sd. Metabolic ↓ ↓ Aripiprazol

Sedare ↓ N Cl

Ef. Anticolinergic ↓
N Cl
O N O
H
Hipotensiune ortostatică ↓
• DISTONIE ACUTĂ
• AKATISIE
• SD. PARKINSONIAN
• DISKINEZIE TARDIVĂ
• Apare în primele 24 h de
la iniţierea tratamentului
• Clinic: crize oculogire
protruzia limbii, trismus,
torticolis, opistotonus
• Frecvent la tineri
• Tratament: anticolinergic
per os/injectabil iv sau
diazepam im
• Apare în primele
săptămâni de la
iniţierea tratamentului
• Clinnic: hipertonie,
hipokinezie, tremor
postural şi de repaus
• Tratament: reducerea
dozei de neuroleptic
şi administrarea unui
preparat
anticolinergic
(trihexifenidil,
biperiden)
• Apare în primele săptămâni de la iniţierea
tratamentului
• Clinic: nelinişte psiho-motorie
• Risc suicidar
• Tratament: reducerea dozelor de
neuroleptic
• Apare după luni/ani de
tratament cu neuroleptice
incisive în doză mare
• Mai frecvent la femeile peste
40 ani
• Clinic: mişcări involuntare
buco-linguo-masticatorii sau
mişcări coreice
• Tratament: oprirea
neurolepticului, nu se
administrează
anticolinergice deoarece
acestea agravează
simptomatologia
• Uneori persistă în ciuda
măsurilor luate (risc de
procese pentru malpraxis)
• Complicaţie foarte rară dar foarte gravă (mortalitate 20%)
• Factori de risc:
– Afectare cerebrală organică
– Deshidratarea
– Administrarea parenterală
– În primele 2 săptămâni de la iniţierea sau creşterea dozei de neuroleptic
– Risc minim: CLOZAPINA, TIORIDAZIN
• Clinic:
– Hipertonie cu rigiditate plastică
– Febră peste 40 grade Celsius
– Disfagie, dispnee, tahicardie, oscilaţii ale TA
– Transpiraţii profuze, sialoree, incontinenţă sfincteriană
– Obnubilare
– Stupor sau agitaţie
• Laboratori: CPK peste 1000 UI/l, leucocitoză
• Tratament: ATI, oprirea neurolepticului, corectarea dezechilibrului hidro-
elecrolitic, scăderea temperaturii, agonişti dopaminergici (Bromocriptină
15-20 mg/zi)
 • Sindromul amenoree-galactoree prin
creşterea nivelelor de prolactină
• Risc mai redus la CLOZAPINĂ ŞI
QUETIAPINĂ
Risperi
Aripiprazol Olanzapină Quetiapină Ziprasidonă Clozapină Haloperidol
donă
D2 0.45 11 4 160 5 126 0,7
*all values are reported as Ki (nM) – results from molecular pharmacology studies Deleon,clinical therapeutics/vol 26;5,2004

• Nu exclude sarcina
 • scăderea toleranţei la glucoză
• hiperglicemie
• diabet zaharat
• hiperlipidemie
• creşterea în greutate

poate fi consecinţa
• bolii (schizofrenia)
• a modului de viaţă al acestor pacienţi şi
• a efectelor secundare ale medicaţiei
antipsihotice (efect antagonism H1 şi
antagonism 5HT2A).
Mai ales în urma tratamentului cu Olanzapină, Clozapină, Quetiapină
• Risc de apariţie a Uscăciunea mucoaselor
stării confuzionale la Retenţie urinară
bătrâni cu Constipaţie
halucinaţii şi agitaţie Midriază
• Un eventual consult
oftalmologic se va
face după oprirea
medicaţiei
• contraindicaţii:
– glaucom cu unghi
închis
– adenom de prostată
– Risc de abuz (excitaţie
euforică)
• Secundar efectului anticolinergic de
uscăciune a mucoaselor?
• Pentru eliminarea mai rapidă a
antipsihoticului din organism?
• Secundar unui posibil diabet?
• Asocierea cu fumatul excesiv duce la
intoxicaţia cu apă (convulsii şi confuzie)
deoarece nicotina scade producerea de
urină
FACTORI DE RISC: Stimul simpatic (ESV)
-QTc lung congenital
-Boli cardiace
-Medicaţie ce alungeşte QT
-Dezechilibre hidro-electrolitice
fenomenul R/T
QTc lung :
Femei > 470 Torsada vârfurilor
Bărbaţi > 450

Haloperidol, tioridazin, pimozid, quetiapină, risperidonă, ziprasidonă

Sertindolul – scos de pe piaţă pentru QT lung
• Preparate: Risperidonă, Olanzapină,
Quetiapină
• Riscuri: sedare, hipotensiune, reacţii
extrapiramidale, AVC
• Antipsihoticele convenţionale sunt
contraindicate în demenţa cu corpi
Lewy (deteriorare cognitivă + halucinaţii
vizuale + semne extrapiramidale)
• Calea de administrare
– orală (picături sau tablete) la pacienţii complianţi,
– injectabilă
• la pacienţii noncomplianţi sau agitaţi
• Tratament de întreţinere (preparate depot sau long acting)
• Monoterapie (antipsihotice atipice) sau asociere de neuroleptice
incisive şi sedative (haloperidol + clorpromazină)
• Durata tratamentului:
– Acut: 4-6 săptămâni
– Consolidare: 6 luni
– Menţinere : 1/5 ani sau toată viaţa
• Monitorizare:
– Hipertonie, akatisie, temperatură
– TA, EKG
– G, IMC, circumferinţa abdominală
– Glicemie, profil lipidic
– Constipaţia
– Hemoleucograma
 • Dozele
• Efectele secundare
Risperi
Aripiprazol Olanzapină Quetiapină Ziprasidonă Clozapină Haloperidol
donă
D1 265 31 460 455 525 85 210
D2 0.45 11 4 160 5 126 0,7
D3 0.8 49 10 340 7 473 2
D4 44 27 9 1600 32 35 3
5-HT1A 4.4 >7100 210 >830 3 875 2600
5-HT2A 3.4 4 0.6 295 0.4 16 45
5-HT2C 15 23 25 1500 1 16 1500
1 57 19 0.7 7 10 7 6
2 - 230 3 87 - 8 360
H1 61 7 20 11 47 6 440
>10,00
M1 >10,000 1.9 120 >1000 1.9 >1500
*all values are reported as K (nM) – results from molecular0pharmacology studies Deleon,clinical therapeutics/vol 26;5,2004
i
 Simptome pozitive

diagnostic
Simptome negative

Deficite cognitive

• Răspuns bun la
antipsihotice cu
remisiune bună în 3-4
luni (70%) la debutul -6 -4 -2 0 2 4 6 8

bolii
• risc mare de recădere
– 50% în primul an,
– 80% în 5 ani
 Răspuns slab la
antipsihotice pe
măsură ce boala
evoluează
 Puterea de cumpărare Cost
Toleranţă Efecte secundare
Perceperea efectului terapeutic Eficacitate

Conştiinţa bolii
Simptome Simptome Calea de Orarul
pozitive pozitive administrare administrării
negative
cognitive IM / PO Long acting
MOD CORECT DE
ADMINISTRARE A AP

AP CONVENŢIONALE AP ATIPICE
1 inj/ lună sau 2 inj/ 2 inj/ lună
lună
• Preparate cu eliberare lentă şi regulată a
neurolepticului în organism
• Biodisponibilitatea fiind mai bună, dozele
utile sunt mai mici (aprox. de 10X mai
mici)
• În primele zile de la injecţie se poate face
profilaxia efectelor extrapiramidale cu un
anticolinergic
• Asigură o complianţă crescută
 50 mg la 3-4 săptămâni
Haloperidol decanoat HALDOL DECANOAS

MODECATE
Flufenazină 25 mg la 3-4 săptămâni

Flupentixol FLUANXOL DEPOT 20 mg la 2 săptămâni

Zuclopentixol CLOPIXOL DEPOT 200 mg la 2 săptămâni

25 mg, 37,5mg, 50mg la 2

Risperidonă RISPOLEPT CONSTA
săptămâni
• NL sedative + alcool → sedare excesivă
• NL sedative + opiacee → sedare excesivă
• NL sedative + benzodiazepine → sedare,
stop respirator (mai ales clozapină)
INDUCŢIA ENZIMATICĂ
• NL + nicotină → scăderea concentraţiei NL în
sânge
• NL + fenobarbital → scăderea concentraţiei NL în
sânge
• NL + carbamazepină, fenitoin → scăderea
concentraţiei NL în sânge
INHIBIŢIA ENZIMATICĂ
• NL + antidepresive triciclice, SSRI→ creşterea
concentraţiei NL în sânge
• NL + propranolol → creşterea concentraţiei NL în
sânge
• NL + ANTIACIDE → încetinesc absorbţia NL în
sânge

• NL + ANTICOLINERGICE → încetinesc absorbţia

NL + SSRI → Sd. extrapiramidal
NL în sânge, accentuează simptomele
anticolinergice
• Sedarea poate afecta concentrarea
atenţiei şi reflexele
• NL + LEVODOPA → diminuarea reciprocă a
efectului

• NL + ANTIHIPERTENSIVE CENTRALE →
diminuarea efectului hipotensor
• NL + Litiu → Sd. Neuroleptic malign
• NL + SSRI → Sd. Extrapiramidal
• NL + anticoncepţionale orale → Sd.
extrapiramidal
• NL + opiacee → Sd. extrapiramidal
 Haloperidol
O
N
OH

• Neuroleptic polivalent F
• Clasa: butirofenone
• Doză: 2-40mg/zi
• T1/2 =12-38 h pt forma orală Cl
• Administrare
– Oral: 10 picături = 1mg, flacon 2mg/ml
– Injectabil:
• im fiolă de 5mg/ml în agitaţia psihomotorie +/- BZD im
• im fiolă de 50mg/ml în tratamentul de întreţinere
(haloperidol decanoat)
• Efecte secundare: extrapiramidale, sedare,
hipersalivaţie
• “Golden standard” în studiile clinice
• Utilizare: psihoze, delirium, agitaţie psiho-
motorie
 Flufenazină
• Neuroleptic incisiv
• Clasa: derivat
piperazinic de
fenotiazină
• Doză: 2-40mg/zi
• T1/2 =15 h forma orală
• Administrare
– Oral: tb0,25/1/2,5/5/10mg,
sol buv flacon 5mg/ml
– Injectabil:
• im fiolă de 25mg/ml la 2
săptămâni în tratamentul
de întreţinere (modecate)
• Utilizare: psihoze
 Flupentixol

• Neuroleptic incisiv
• Clasa: tioxantene
• Doză: 3-6mg/zi
• T1/2 =3-8 h forma orală
• Administrare
– Oral: tb0,5/3mg, sol buv
– Injectabil:
• im fiolă de 20mg/ml la 2
săptămâni în tratamentul
de întreţinere (fluanxol)
• Efecte sec: hipomanie,
creştere în greutate,
tahicardie
• utilizări:
psihoze,depresie
• Neuroleptic incisiv
• Clasa: tioxantene
• Doză: 20-60mg/zi
• T1/2 =20 h forma orală, 32h
acetat, 17-21zile decanoat
• metab. Inhibat de SSRI
• Administrare
– Oral: tb10/25/50mg, sol buv
– Injectabil:
• Acetat: im fiolă de 50mg/ml
• Decanoat im fiolă de 200mg/ml la
2 săptămâni în tratamentul de
întreţinere (clopixol)
• Efecte sec: extrapiramidale,
sedare, creştere în greutate
• utilizări: psihoze, agresivitate
 Trifluoperazin
• Neuroleptic incisiv
• Clasa: derivat de
fenotiazină
• Doză: 5-60mg/zi
• T1/2 =12,5h
• Metab.
• Administrare
– Oral: 1/2/5/10/mg, inj
2mg/ml
• Efecte sec: rash,
galactoree
• Utilizare: psihoze
 Tioridazin

• Neuroleptic sedativ
• Clasa: derivat piperidinic
de fenotiazină
• Doză: 200-800mg/zi
• T1/2 =
• metab. Inhibat de SSRI
• Administrare
– Oral: 5/25/mg, sol buv
• Efecte sec: retinopatie
pigmentară, alung QTc
f(doză), sedare,
galactoree
• Utilizare: psihoze
 Perfenazină
• Neuroleptic sedativ
• Clasa: derivat de
fenotiazină
• Doză: 12-64mg/zi
• T1/2 = 8-33h
• metab.
• Administrare
– Oral: 2/4/8/16mg, inj
• Efecte sec: afectare
hepatică, sedare,
galactoree
• Utilizare: psihoze,
vărsături
• Neuroleptic sedativ clorpromazină

• Clasa: derivat alifatic de

fenotiazină
• Doză: 200-800mg/zi
• T1/2 = 8-33h
• metab.
• Administrare
– Oral: 25/mg, inj
• Efecte sec: icter,
fotosensibilitate, sedare,
galactoree
• Utilizare: psihoze,
agitaţie, sughiţ,
vărsături, porfiria acută
• Neuroleptic sedativ
• Clasa: derivat alifatic de
fenotiazină
• Doză: 75-200mg/zi
• T1/2 = -h
• metab.
• Administrare
– Oral: 5/25/mg, inj 25mg
• Efecte sec: hipotensiune
ortosttică, sedare,
galactoree
• Utilizare: psihoze,
agitaţie
• Antipsihotic atipic sedativ
• Clasa: derivat triciclic de
dibenzodiazepine
• Doză: 300-450mg/zi
• T1/2 =5-16h 5HT1A
• Metab. Indus de nicotină şi PA M1 M3 H
inhibat de SSRI 1 1
2
• Administrare 5HT2A
– Oral: 25/100mg clozapina D1
• Efecte sec: agranulocitoză,
creştere ponderală, sedare, D2
D4 D3
• Utilizare: psihoze rezistente
la tratament, sensibilitate la
reacţii extrapiramidale hetero
• Antipsihotic atipic sedativ
• Clasa: tienbenzodiazepine
• Doză: 10-20mg/zi
• T1/2 =21-54h
• Metab. Indus de nicotină şi M1M3 H
1 1
inhibat de SSRI 5HT2A
• Administrare
– Oral: tb5/7,5/10/15mg, cp olanzapina D1
orodispersabil 5/10/15/20mg,
fiole 10mg im D2
• Efecte sec: creştere D4 D3
ponderală, diabet zaharat,
dislipidemie,sedare,
• Utilizare: psihoze,
agresivitate, stabilizare
• Antipsihotic atipic sedativ
• Clasa: derivat de dibenzodiazepine
• Doză: 600-800mg/zi titrare treptată
• T1/2 =6-7h
M1 H
• Nu e necesară ajustarea dozelor în 1 1
caz de afectare renală 5HT2A 2
• Metab. : nu necesită ajustarea quetiapina
dozelor în caz de interacţiuni
• Administrare D2
– Oral: tb25/100/200/300mg,
• Efecte sec: creştere ponderală,
sedare, QTc lung, hipotensiune,
cataractă
• Utilizare: psihoze, agresivitate,
stabilizare afectivă
• Antipsihotic atipic incisiv
• Clasa: derivat de benzisoxazol
• Doză: 2-6mg/zi 1
2
• T1/2 =20-24h prep oral 5HT2A

• Metab. : nu necesită reducerea risperidona

dozelor în caz de asocieri
medicamentoase (inductori sau
D2
inhibitori enzimatici de ex
carbamazepină respectiv SSRI)
• Administrare
– Oral: tb1/2/3/4mg, cp orodispersabil
0,5/1/2mg, fiole 25/37,5/50mg im long
acting cu administrare la 2 săptămâni
• Efecte sec: rc extrapiramidale,
hiperprolactinemie
• Antipsihotic atipic incisiv
• Clasa:
• Doză: 40-200 mg/zi 5HT1A
PA 1
• T1/2 =6,6 h prep oral 5HT2A
• Metab. : nu necesită reducerea
dozelor în caz de asocieri 5HT 1D ziprasidona NRI
medicamentoase
• Nu e necesară ajustarea dozelor în D3
D2
caz de afectare renală sau hepatică
• Administrare
– Oral: caps20/40/60/80 mg,
– fiole 20mg im
• Efecte sec: QTc lung
• Utilizare: psihoze, stabilizare afectivă
 Aripiprazol
N Cl
N Cl
O N O
H

• Antipsihotic atipic şi modulator

dopaminergic
• Clasa:
5HT1A
• Doză: 15-30 mg/zi 5HT2A PA
• T1/2 =75 h respectiv 94 h metab
• Metab. : necesită reducerea dozelor aripiprazol
în caz de asocieri medicamentoase
• ne necesară ajustarea dozelor în caz D2
de afectare renală sau hepatică D3 PA

• Administrare
– Oral: tb 5/10/15/20 mg,
– fiole
• Efecte sec: rc extrapiramidale,
hipotensiune, disfagie
 Amisulprid

• Neuroleptic bimodal
• Clasa: benzamide
• Doză: 400-800mg/zi
• T1/2 =12 h forma orală
• Eliminare renală,
nemodif
amisulprid
• Administrare
– Oral: tb50/200 mg, sol D2
buv D3 PA
• Efecte sec:
extrapiramidale,
amenoree-galactore,
hipomanie, diabet,
dislipidemie, alung QTc
 Sulpirid

• Neuroleptic bimodal
• Clasa: benzamide
• Doză: 600-800mg/zi
• T1/2 =6-8 h
• Eliminare renală
nemodif
sulpirid
• Administrare
– Oral: tb200/400mg, inj im D2
50/100 mg/ml D3 PA
• Efecte sec:
extrapiramidale,
amenoree-galactore,
hipomanie
• utilizări:
 LARGACTIL* Cp 25 et 100
Chlorpromazine
mg, Sol buv, Inj
NOZINAN* Cp 25 et 100 mg,
Lévomépromazine
Sol buv, Inj

NEULEPTIL* Gélules 10 mg,

Propériciazine
Cp 25 mg, Sol buv
Clozapine LEPONEX* Cp 25 et 100 mg
ZYPREXA* Cp 5, 7,5, 10
mg, Inj
Olanzapine
ZYPPEXA VELOTAB* Cp 5,
10, 15, 20 mg
RISPERDAL* Cp 1, 2, 4 mg
Rispéridone
Sol buv

Tiapride TIAPRIDAL* Cp, Inj