TERAPIA INHALATORIE: EFECTE SISTEMICE REDUSE; EFICIEN MAI RAPID

1.B2 SIMPATOMIMETICE- cu durat scurt de aciune (SABA): albuterol=salbutamol

Terbutalina
Fenoterol
Pirbuterol
Metaproterenol
levalbuterol
-

cu durata lunga de aciune (LABA): formoterol

salmeterol
arfomoterol
2. ANTICOLINERGICE: cu durata scurt de aciune: ipratropium bromide (atrovent)
(blocanti
cu durata lunga de aciune: tiotropium bromide (spiriva)
ai receptorilor muscarinici)
3. CORTICOIZI:

beclometazone dipropionate
Budesonid
Fluticasone propionate
flunisolid

4. CROMONE: mpiedic degranularea mastocitelor; nu sunt bronhodilatatorii

cromoglicat disodic
nedocromil
Mecanisme. Dimensiunea optim a particulelor: 2-5 m (mass median aerodynamic
diameter-MMAD)
particulele mai mari: rmn n cile aeriene superioare; eliminate prin
clearance-ul muco-ciliar;
particulele < 1 m rmn n aerul alveolar i sunt eliminate cu expiraia

Particulele mici ajung n cile aeriene mici, ceea ce ar fi benefic pentru tratamentul obstruciei
bronice distale, dar folosirea lor este limitat de
faptul c sunt expirate, rmnnd n aerul alveolar

De asemenea, particulele mici se depun pe pereii alveolari i se absorb n circulaia sistemic-efecte

sistemice mai frecvente

Particulele cu dimensiuni mari rmn n cile aeriene mari-se absorb n circulaia sistemic-efecte
sistemice

Particulele cu greutate molecular mare rmn mai mult timp n tractul respirator i sunt mai eficiente
Particulele optime ca dimensiuni sunt absorbite din lumenul bronhiolelor i al alveolelor i acioneaz
local,

Pot fi absorbite n circulaia pulmonar i pot ajunge distal, unde acioneaz

Unele medicamente sunt activate n celulele tractului bronic: corticoidul ciclesonid este activat de
esterazele din tractul respirator la des-ciclesonid

Din doza administrat cu un aparat convenional (pressurized metered-dose inhaler, pMDI), 10-20%
ajunge n arborele bronic distal iar 80-90% este nghiit

Proporia nghiit din medicament este mai mic folosind spacere-le sau nebulizatoarele

SISTEME INHALATORII
1. pMDI : portabile, conin 200-400 doze; trebuie coordinate micrile respiratorii cu eliberarea
medicamentului

Dispozitivele cu pudra (turboinhaler) de obicei, cu doze multiple (60)

Depinde de fluxul inspirator. Nu necesita coordonarea miscrilor respiratorii cu inhalarea mediacamentului.

Unele sunt sub forma de discuri.

Spacere

Nebulizator

Avantajele i dezavantajele fiecrui tip de terapie inhalatorie

pMDI

Avantaje
Aparat portabil si compact
Nu necesita prepararea
medicaiei
Timp de administrare scurt

Disk (pudra)

spacer

nebulizare

Doze reproductibile
Nu necesita coordonarea
Nu necesita Freon (sau alt gaz)
Portabil, mic
Timp de administrare scurt
Se stiu prcis dozele rmase
Nu necesita coordonare
Deposit faringian mai redus

Nu necesita coordonare
Permite administrarea de doze
mari
Se pot modifica dozele
Se poate administra cu O2
Nebulizarea cu ultrasunete este
superioar

Dezavantaje
Coordonarea respiraiei cu eliberarea
dozei
Depunerea unei cantiti mari din doz
n orofaringe
Nu se poate aprecia bine doza ramasa
in aparat
Supradozare usoara
Foloseau freonul
Necesita flux inspirator mare
Unele aparate sunt cu doz unic
Deposit faringian mare a substantei
Mai mare si mai incomod
Doza eliberata poate fi mai mica daca
nu este correct utilizat
Pregatire mai complexa

scump
Nu este portabil
Necesita sursa electrica
Necesita sursa dde gaz sub presiune
Necesita timp mai lung de pregatire
Contaminare posibil
Nebulizare bun a medicamentelor n
soluie, nu in suspensie
Ultrasunetele pot degrada
medicamentele

Berotec fenoterol 100 , 200 micrograme/doz (MDI)

Ventolin-salbutamol 100 micrograme/doza (MDI)
Brycanil-terbutalin 1 ml conine 2,5 mg terbutalin (cu nebulizator)
Symbicort-budesonid 160 microg+ formoterol 4,5 micrograme (turboinhaler)
Serevent salmeterol 50 micrograme/blister (disk)
Seretide salmeterol 50 micrograme + fluticazone 500 micrograme (disk)
Flixotide fluticazone 2ml cu 0,5 mg (nebulizare)

Medicamente pMDI
Table 1. Metered Dose Inhalers (MDI) and the Amount of Drug per Actuation (Open Table in a new
window)
MDI Amount of Drug Per Actuation
Albuterol sulfate (Ventolin, Proventil, Ventolin HFA, Proventil HFA, ProAir HFA)** 90 mcg
Beclomethasone dipropionate (QVAR) 40 or 80 mcg
Ciclesonide (Alvesco) 80 or 160 mcg
Cromolyn sodium (Intal) 800 mcg
Flunisolide (AeroBid, AeroBid-M +) 250 mcg
Flunisolide hemihydrate (Aerospan HFA) 80 mcg (78 mcg delivered)
Fluticasone propionate (Flovent HFA) 44, 110, or 220 mcg
Fluticasone propionate/salmeterol xinafoate (Advair HFA) 45, 115, or 230 mcg/21 mcg
Ipratropium bromide (Atrovent HFA) 17 mcg
Ipratropium bromide/albuterol sulfate (Combivent) 18 mcg /90 mcg
Levalbuterol tartrate (Xopenex HFA) 45 mcg
Pirbuterol acetate (Maxair Autohaler) 200 mcg
Mometasone/formoterol (Dulera) 100 or 200 mcg/5 mcg
Triamcinolone acetonide (Azmacort)* 75 mcg
Nota: pMDIs conine un gaz presurizant ; trebuie spraiat de 2-3 ori naintea primei utilizri, dac nu a
fost folosit cteva zile; se agita naintea fiecrei utilizri , se cur piesa bucal cu ap
Medicamente sub forma de pulberi
Pulbere de inhalat
DPI
Cantitate de medicament eliberat
Budesonide (Pulmicort Flexhaler) 90 sau 180 mcg (se elibereaz 80 sau 160 mcg/inhalatie)
Budesonide (Pulmicort Turbuhaler)* -Budesonide/Formoterol HFA (Symbicort) se elibereaz 80 sau 160 mcg/4.5 mcg per inhalaie
Fluticasone propionate (Flovent Diskus) 50 mcg/inhalation
Fluticasone propionate/salmeterol xinafoate (Advair Diskus) 100, 250, or 500 mcg/50 mcg per blister
Formoterol fumarate (Foradil Aerolizer) 12 mcg/capsule
Mometasone furoate (Asmanex Twisthaler) 110 or 220 mcg (delivers 100 or 200
mcg/inhalation)
Salmeterol xinafoate (Serevent Diskus) 50 mcg/blister
Tiotropium bromide (Spiriva HandiHaler) 18 mcg/capsule
Note: DPIs contain dry medication inside; patient's breathing delivers medication to lungs, no propellant
inside; priming not required after activating and loading initial dose; no need to shake device; do not use
with spacer; keep device dry, do not place in water; clean mouthpiece and dry immediately; do not
swallow capsules for inhalation.
Soluii pentru nebulizare
Table 6. Inhalation solutions often used with nebulizers
Drug Available concentrations
Albuterol sulfate (Proventil, AccuNeb) 5 mg/mL; 0.63 or 1.25 mg/3 mL
Arformoterol tartrate (Brovana) 15 mcg/2 mL
Budesonide (Pulmicort Respules) 0.25, 0.5, or 1 mg/2 mL
Cromolyn sodium (Intal) 20 mg/2 mL
Formoterol fumarate (Perforomist) 20 mcg/2 mL
Ipratropium bromide 500 mcg/2.5 mL
Ipratropium bromide/albuterol sulfate (DuoNeb) 0.5 mg/2.5 mg/3 mL
Levalbuterol hydrochloride (Xopenex) 0.31, 0.63, or 1.25 mg/3 mL; 1.25 mg/0.5 mL