Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Descoperirea Medicamentelor - 2.0
Descoperirea Medicamentelor - 2.0
Se observa ca pentru descoperirea unui medicament sunt parcursi succesivi mai multi pasi:
1) descoperirea unui efect terapeutic al unui produs vegetal sau animal
2) izolarea si identificarea principiului activ
3) stabilirea relatiei structura-activitate
4) sinteza de derivati ai principiului activ cu proprietati farmacodinamice si farmacocinetice
imbunatatite.
Folosirea ca atare a produselor vegetale sau animale are mai multe dezavantaje:
1) produsul vegetal/animal mai contine si alte substante care pot fi daunatoare
2) concentratia substantei active este variabila functie de conditiile de mediu, perioada anului in
care a fost recoltata planta, de partea plantei utilizata:radacina, tulpina, etc. Chiar daca se
folosesc extractele vegetale, dezavantajele se pastreaza.
In prezent, screeningul pentru noi medicamente pleaca de la produsi naturali.
40% din medicamentele autorizate intre 1983-1994 erau derivate din produse naturale.
60-80% din medicamentele cu proprietati antibiotice sau anticanceroase sunt derivati de
produsi naturali, in special vegetali.
Dupa identificarea unui compus cu posibile proprietati terapeutice urmeaza etapa de studii
non-clinice realizate pe animale de laborator.
Studiile non-clinice functie de scopul urmarit sunt de mai multe tipuri:
1) studii de farmacodinamie daca substanta are sau nu un efect ce ne intereseaza: are efect
analgezic sau antiinflamator sau anticonvulsivant
2) studii de farmacocinetica care stabilesc posibilele cai de administrare ale substantei,
masoara parametrii farmacocinetici: Bd, concentratie plasmatica, clearance, identifica
metabolitii substantei
3) studii de toxicologie : acuta, cronica, studii de mutagenitate, teratogenitate, cancerogenitate.
Fara aceste studii, un posibil medicament nu poate trece in etapa de studii clinice (pe om), in
care, din motive evidente, nu se verifica datele de toxicitate si mecanismul de actiune.
Studiile clinice urmaresc evaluarea eficacitatii clinice a medicamentului, siguranta acestuia
si a farmacocineticii.
Eficacitatea clinica reprezinta masura in care o boala evolueaza favorabil sub efectul unui
medicament. Se verifica eficacitatea clinica doar pentru acele indicatii pentru care exista argumente ca
ar putea exista un beneficiu care sa depaseasca riscurile previzibile.
Siguranta clinica reprezinta riscurile pe care le presupune expunerea unei persoane la
substanta de cercetat.
Farmacocinetica
studiaza
absorbtia,
evolutia
concentratiei
plasmatice,
eliminarea,
Genericele
Dupa disparitia drepturilor de exclusivitate asupra unui medicament, acesta poate fi produs de
orice alta companie farmaceutica cu conditia efectuarii unor studii clinice de bioechivalenta studii de
farmacocinetica comparata, care sa demonstreze ca produsul generic atinge aceleasi concentratii
plasmatice, are acelasi T1/2 si clearance. Produsul generic trebuie sa fie interschimbabil cu cel
original.
Modalitatea 1
Modalitatea 2
Identificarea unei tinte farmacologice valide
receptori farmacologici posibil implicati in
fiziopatologia unor boli (Ex. Receptorii
dopaminergici sunt implicati in fiziopatologia
schizofreniei)
Extractie
3 ani
350 mil $
Fractionare
SUBSTANTE
3-5 ani
Teste in vitro (Ex. culturi celulare)
Studii de farmacodinamie
Studii preclinice animale de
laborator
Studii de farmacocinetica
Studii de farmacotoxicologie
5-7 ani
Studii faza 1
Studii clinice
500 mil $
Studii faza 2
Studii faza 3
AUTORIZAREA MEDICAMENTULUI
PENTRU PUNEREA PE PIATA
1 an
Eliberarea APP