FT C1 20.09.

2012

FARMACOTERAPIA

DEF: Este ramura farmacologiei care studiaza folosirea practica a

medicamentelor pentru profilaxia si tratarea bolilor.

FARMACOLOGIA este stiinta care se ocupa cu studiul mediamentelor sub

diferite aspecte.

Farmacologia are mai multe ramuri:

1. Farmacografia se ocupa cu prescrierea medicamentelor.
2. Farmacoterapia
3. Farmacocinetica aceasta studiaza transformarile suferite de medicament in
organism de la administrarea lor pana la eliminare.
4. Farmacodinamia aceasta studiaza actiunea si mecanismele de actiune ale
medicamentelor asupra organismului normal (sanatos) sau patologic si
stabileste locul de actiune al medicamentului.
5. Farmacotoxicologia studiaza efectele adverse ale medicamentelor cat si
intoxicatiile acute si cronice cu medicamente, prevenirea si tratarea lor.

MEDICAMENTUL este acea substanta medicamentoasa care se administreaza

pentru prevenirea, tratarea sau diagnosticarea unei boli sau unui simptom.
Medicamentele sunt desemnate cu mai multe denumiri:
 Denumirea chimica = aceasta reda structura chimica a substantei
 Denumirea comuna internationala (D.C.I) = aceasta se trece
obligatoriu pe prospect si pe cutie alaturi de denumirea comerciala si este
aceeasi in toate tarile.
 Denumirea comerciala = aceasta reprezinta numele
medicamentului care difera de la tara la tara in functie de firma
producatoare.

Clasificarea medicamentelor se face dupa mai multe criterii:

1. Dupa origine
 Medicamente naturale (de origine vegetala, animala sau minerala)
 Medicamente semisintetice
 Medicamente sintetice
2. Dupa modul de administrare
 Cu actiune generala (sistemica)
1
FT C1 20.09.2012

 Cu actiune locala (topice)

3. Dupa gradul de toxicitate
 Medicamente putin toxice
 Medicamente puternic active (Separanda)
 Medicamente toxice (Venena)
4. Dupa modul de preparare
 Medicamente oficinale
 Medicamente magistrale
 Medicamente industriale

FARMACOCINETICA GENERALA

Urmareste modificarile suferite de medicamente in organism sub aspectul

absorbtiei, transportului, a distributiei, a metabolizarii si eliminarii acestuia.

ABSORBTIA urmareste patrunderea medicamentului de la locul de administrare

in circulatia sangelui.
Factorii care influenteaza absorbtia depind atat de medicament cat si de
organism astfel absorbtia depinde de forma farmaceutica, de calea de
adminsitrare, proprietatile fizico-chimice ale substantei, concentratia
medicamentului.

BIODISPONIBILITATEA reprezinta fractiunea de principiu activ care ajunge in

circulatia generala si viteza cu care ajunge in circulatie.
Biodisponibilitatea scazuta a unui medicament duce la o eficacitate scazuta, iar o
biodisponibilitate crescuta poate sa duca la aparitia reactiilor adverse.

CAILE DE ADMINISTRARE A UNUI MEDICAMENT

1. CALEA SUBLINGUALA pe aceasta cale absorbtia se realizeaza rapid si se

evita inactivarea substantelor la nivelul stomacului sau a intestinului si se
ocoleste primul pasaj hepatic.
2. CALEA ORALA
 La nivelul stomacului medicamentele se absorb bine insa pot fi
inactivate de sucurile gastrice si pot da reactii adverse asupra
stomacului (iritatii, greturi, varsaturi). Medicamentele care se absorb
la nivelul stomacului se numesc gastrosolubile.

2
FT C1 20.09.2012

 La nivelul intestinului subtire absorbtia se face rapid insa aceasta

poate fi influentata de prezenta alimentelor (Ex: tetraciclina are
absorbtie intarziata in prezenta antiacidelor si a lactatelor).
Medicamentele care sunt absorbite la acest nivel se numesc
enterosolubile.
Pe mucoasa rectala absorbtia medicamentelor este lenta si inegala insa prezinta
avantajul ca ocoleste bariera hepatica.

TIMPUL OPTIM DE ADMINISTRARE A MEDICAMENTELOR

→ Cu jumatate de ora inainte de masa se administreaza:

o Antispasticele
o Stimulentele secretiei gastrice
o Hipoglicemiantele
o Hepatoprotectoare
o Anorexigenele
o Colereticele (stimuleaza secretia biliara). Colagog (dreneaza secretiile
biliare)
o Metoclopramid
→ Dimineata inainte de micul dejun cu 30 min se administreaza:
o Purgativele
o Antihelminticele
o Diureticele
o Medicamente folosite in tratamentul osteoporozei (Alfa D3, acid
risendronic)
→ Imediat dupa masa se administreaza:
o Substituentii secretiei gastrice (acid clorhidric, pepsina)
→ Dupa mese se administreaza:
o Antiacidele (Maalox, Dicarbocalm)
o Enzime digestive (Mezym)
o AINS (acid acetilsalicilic, ibuprofen, flamexin, novocalmin, diclofenac)
o Medicamente care scad colesterolul
→ Seara inainte de culcare se administreaza:
o Antiulceroasele de tip antihistaminice H2 (Ranitidina, Cimetidina,
Famatidina) – seara se instalea o hipertonie vegetativa care
antreneaza secretia gastrica acida si declanseaza astfel crize
ulceroase foarte dureroase.

3
FT C1 20.09.2012

o Antiasmatice – deoarece efectele broncoconstrictoare ale histaminei

si acetilcolinei sunt foarte pronuntate.
o Medicamente hipolipemiante – deoarece secretia colesterolului este
maxima pe timpul noptii.
o Hipnotice
→ Pe timpul zilei se administreaza:
o Antihipertensivele α-adrenolitice de tip prazosin
o Antihipertensivele β-adrenolitice de tip propranolol
o Neurosimpatoliticele (neurotonice) – atunci tonusul sistemului
nervos simpatic este cel mai indicat.

4
FT C2 27.09.2012

CAILE DE ABSORBTIE

1. ABSORBTIA PE CALE RESPIRATORIE – are loc la nivelul alveolelor

pulmonare si este rapida datorita suprafetei mari al circulatiei bogate
(vascularizatiei bogate).
Pe aceasta cale se administreaza: gaze sau lichide volatile (in cazul
anesteziilor). Aceasta cale prezinta dezavantajul ca da foarte multe
reactii adverse.
2. ABSORBTIA LA NIVELUL MUCOASELOR – are loc la nivelul mucoasei
conjunctivale, la nivelul mucoasei nazale, la nivelul mucoasei bucale, la
nivelul mucoasei vaginale, la nivelul mucoasei rectale, la nivelul
mucoasei faringiene.
3. ABSORBTIA CUTANATA – este redusa in cazul unor tegumente intacte
dar creste foarte mult atunci cand tegumentul este lezat.
Pe cale cutanata se administreaza pentru actiune locala sau pentru
actiune sistemica (Nitroglicerina-sub forma de plasturi-Nitroderm-se
foloseste ca antianginos; Rivastigmina (Exelon)-se foloseste ca
antiparkinsonian; Nicotina (Nicorette)).
4. ABSORBTIA DUPA ADMINISTRARE PARENTERALA – este
avantajoasa in cazuri de urgent pentru administrarea medicamentelor
care se absorb greu in tubul digestive sau sunt inactivate de sucurile
gastrice cat si la bolnavii care nu coopereaza.

TRANSPORTUL

Se face cu ajutorul unei molecule transportatoare specific care formeaza

un complex cu medicamentul si il transporta de pe o parte pe cealalta a
membrane celulare.
Transportul se face cu consum de energie.

 Sub forma libera (substanta medicamentoasa este dizolvata direct in

Transportul medicamentelor in sange se face sub doua forme:

 Sub forma legata (substanta medicamentoasa este legata de albuminele

plasma)

plasmatice).
Numai forma libera este activa farmacologic si este capabila sa treaca in
diferite compartimente lichidiene si sa fie metabolizate si apoi eliminate.

DISTRIBUTIA

1
FT C2 27.09.2012

Medicamentul ajuns de la locul de administrare in sange in urma

absorbtiei difuzeaza si in celelalte compartimente lichidiene.
Exista substante care pot difuza in toate lichidele organismului cum ar fi:
(alcoolul, narcoticele, anestezicele generale); si exista substante care se
distribuie neuniform datorita faptului ca se pot fixa selectiv pe anumite
organe: (Ex: tetraciclina se fixeaza in dinti si oase; morfina se fixeaza in creier;
barbituricele dupa administrare intravenoasa se depoziteaza in tesutul
adipos).

METABOLIZAREA

Exista medicamente care nu sufera nici un fel de transformare in

organism si se elimina ca atare (Ex: eterul etilic-anestezic, halotanul-
anestezic general, penicilina G-antibiotic) insa majoritatea medicamentelor
sufera in organism o serie de biotransformari care duc la metaboliti
inactivi si usor de excretat.
Metabolizarea substantei medicamentoase are loc predominant la nivelul
ficatului dar si in sange, rinichi si la nivelul mucoasei intestinale.

ELIMINAREA

Este procesul care inceteaza actiunea substantei medicamentoase.

1. ELIMINAREA PE CALE RENALA = este cea mai importanta cale de
eliminare a substantelor hidrosolubile si se realizeaza prin filtrare
glomerulara sau prin secretie tubulara. Ea depinde de gradul de
solubilitate a substantelor; de concentratia substantei in sange, ph-
ul urinei, fluxul urinar si starea functionala a rinichilor.
Medicamentele care se elimina sub forma activa in rinichi sunt utile in
tratamentul infectiilor urinare (Ex: ampicilina, gentamicina,
florochinolonele, acidul nalidixic).
2. ELIMINAREA PE CALE DIGESTIVA = se face prin secretie salivara,
gastrica, intestinala si mai ales biliara.
3. ELIMINAREA PE CALE RESPIRATORIE = este selectiva pentru
substantele volatile si pentru cele gazoase (Ex: iodurile se elimina prin
secretiile bronsice).
4. ELIMINAREA PE CALE CUTANATA = este redusa si se face prin celulele
epiteliale si mai ale prin glandele sudoripare.

2
FT C2 27.09.2012

5. ELIMINAREA PRIN LAPTELE MATERN = este importanta pentru

consecintele toxice pe care le pot avea substantele medicamentoase
asupra copilului (Ex: purgativele, laxativele, barbituricele,
anticuagulantele cumarinice, antiepilepticele, cloranfenicol, hormonii
sexuali).

3
FT C3 4.10.2012

CAILE DE ADMINISTRARE

 Pe cale orala (per-os sau intern)

Administrarea medicamentelor se poate face:

 Calea parenterala (injectabila) = administrarea substantei medicamentoase

 Administrarea locala (topic) = administrarea substantei medicamentose se

se face direct in mediul intern folosindu-se acul si seringa

face extern pe piele sau mucoase.

CALEA ORALA

Avantaje

 Permite autoadministrarea, deci nu necesita personal calificat si seringa;

 Este comoda, ceea ce asigura complianta (cooperarea bolnavului);
 Riscul reactiilor adverse este relativ mic (in comparatie cu injectiile);

Dezavantaje

 Riscul descompunerii substantei active sub actiunea enzimelor digestive;

 Necesitatea utilizarii unor corectori de gust, miros;
 Efecte locale iritative asupra diferitelor segmente ale tubului digestiv;

Medicamentul odata inghitit se absoarbe in special in prima parte a intestinului

subtire care este specializat in procesul de absorbtie.
Medicamentele care sunt liposolubile cat si o buna parte a medicamentelor
uzuale (acestea sunt de obicei acizi sau baze slabe) se absorb complet sau in mare
parte.
Medicamentele care nu sunt liposolubile (Ex: aminoglicozidele – gentamicina,
canamicina, streptomicina, nu se absorb in intestin).
Administrarea medicamentelor se face exclusiv cu apa deoarece aceasta
favorizeaza absorbtia usurand desfacerea formelor farmaceutice solide, asigura
dizolvarea substantei medicamentoase si micsoreaza riscul aparitiei reactiilor
adverse iritative.
Administrarea pe cale orala este influentata de prezenta alimentelor (prezenta
alimentelor este convenabila pentru antiinflamatoare, enzimele, tetraciclinele,

1
FT C3 4.10.2012

antiacidele), sucurile digestive acestea pot inactiva unele medicamente (Ex:

acidul clorhidric poate sa inactiveze benzilpenicilina – penicilina G; fermentii
inactiveaza heparina –anticuagulant; insulina), fenomenul de prim pasaj hepatic
acesta poate micsora semnificativ disponibilitatea dupa administrarea orala (Ex:
lidocaina este inactivata in ficat; nitroglicerina in doze mici poate fi administrata
per-os insa in doze mari depaseste cu mult capacitatea de metabolizare a
ficatului).

ADMINISTRAREA LOCALA SI ADMINISTRAREA SUBLINGUALA

Medicamentele aplicate pe mucoasa bucala sunt sub forma de comprimate de

supt, solutii si sub forma de aerosoli bucali.
Uneori aceasta cale asigura si un efect sistemic. Administrarea bucala si
sublinguala asigura a absorbtie buna deoarece zona prezinta o vascularizatie
bogata si astfel efectul se instaleaza rapid.
Pe aceasta cale se evita primul pasaj hepatic.
Administrarea pe mucoase se foloseste pentru a obtine un efect local si mai rar
pentru a obtine un efect general.

ADMINISTRAREA RECTALA

Pe aceasta cale se folosesc medicamente sub forma de supozitoare sau clisme.

Acestea au actiune antibacteriana, anestezica, antiinflamatoare si se folosesc in
hemoroizi sau fisuri anale.
Absorbtia pe mucoasa rectala este lenta si inegala in special la adulti.
Fenomenul de evitare a primului pasaj hepatic este partial evitat.

ADMINISTRAREA PE MUCOASA VAGINALA

Se foloseste pentru actiunea locala (pe aceasta cale se pot administra: ovule sau
comprimate vaginale cu rol antiseptic, antimicrobian, antimicotic, antiinflamator,
anestezic local, cicatrizant etc).
Unele preparate care se administreaza pe mucoasa vaginala au efect sistemic
(Ex: hormonii).

ADMINISTRAREA PE MUCOASA NAZALA

2
FT C3 4.10.2012

Pentru efectele locale se aplica diferite substante inglobate in unguente, geluri,

solutii, emulsii.
Ex: Vibrocil – gel.

ADMINISTRAREA PRIN INHALATIE

Se aplica medicamentelor sub forma de aerosoli, gaze sau vapori si poate urmari
efecte locale sau sistemice.
Anestezicele generale (Ex: halotan – enfluran, desfluran; protoxidul de azot,
toate aceste substante au actiune sistemica).

ADMINISTRAREA PE CALE INJECTABILA

Injectiile se fac subcutanat, intramuscular, intravenos, rareori intraarterial, in

seroase, intrarahidian. Injectarea asigura patrunderea in organism a intregii
administrari si are un efect mai rapid decat calea orala. Este de ales in situatii de
urgenta si cand nu este posibila administrarea orala. Injectia intravenoasa este
mai mare si riscul de reactii adverse, uneori chiar severe.
Injectia intramusculara permite absorbtia in 15-30 min, cea subcutanata ceva
mai lent. Injectiile intramusculare sunt mai putin dureroase decat cele
subcutanate. Preparatele prea iritant, solutiile hipotone sau hipertone, solutiile
cu aciditate sau alcalinitate mare nu se pot injecta subcutanat sau
intramuscular.
Suspensiile sau solutiile uleioase injectata intramuscular constituie preparate de
depozit, din care substanta activa ajunge treptat in sange – atentie! Aceste
preparate nu sunt introduse intravenos deoarece provoaca embolii.
Injectarea intravenoasa este cea mai rapida modalitate de patrundere a
medicamentelor in sange. Acestea se face sub forma de perfuzie timp indelungat.
Actiunea iritanta este mai bine suportata decat celelalte injectii. In cazul unor
medicamente cu risc mare – cum ar fi adrenalina, aminofilina, digoxina se face
injectarea sub forma diluata, de catre medic sau sub supraveghere medicala.

NOTIUNI DE FARMACODINAMIE GENERALA

Farmacodinamia aceasta studiaza actiunea si mecanismele de actiune ale

medicamentelor asupra organismului normal (sanatos) sau patologic si
stabileste locul de actiune al medicamentului.
3
FT C3 4.10.2012

Efectul unui medicament este dependent de doza in care se administreaza astfel

cresterea dozei are drept consecinta cresterea efectului pana la o intensitate
maxima care nu mai poate fi depasita.
Pentru a produce un anumit efect terapeutic medicamentul trebuie sa aiba o
afinitate chimica specifica fata de un anumit substrat din organism. Acest
substrat poarta numele de receptor farmacologic.
Majoritatea medicamentelor actioneaza specific asupra unor anumite structuri
macromoleculare prezente in cantitate mica in tesuturile tinta.
Legaturile dintre receptor si medicament sunt de obicei slabe ceea ce permite
medicamentelor sa se lege si sa se desfaca de pe receptori foarte repede.
Substantele care se leaga de receptori se comporta diferit (Ex: unele substante
se cupleaza cu receptorii si ii activeaza producand astfel un efect farmacologic)
astfel de substante se numesc activatori agonisti ai receptorilor.
Unele substante se cupleaza cu receptorii insa nu ii activeaza aceste substante
se numesc antagonisti sau blocanti.
Exista si o alta categorie de medicamente care la doze mici au efect agonist iar la
doze mari au efect antagonist.

NOTIUNI GENERALE DE FARMACOTOXICOLOGIE

Farmacotoxicologia studiaza efectele adverse ale medicamentelor cat si

intoxicatiile acute si cronice cu medicamente, prevenirea si tratarea lor.

Intoxicatiile pot fi acute si cronice.

Toxicitatea se evalueaza experimental si se cuantifica prin stabilirea dozei care
intoxica sau omoara 50% din animalele de laborator.
Intoxicatiile acute apar in cazul administrarii unor doze excesive de
medicamente sau in cazul ingerarii accidentale sau intentionate a unei cantitati
mari de medicament.
Tratamentul intoxicatiilor acute presupune masuri nespecifice care grabesc
eliminarea toxicului din organism si sustinerea functiei vitale si masuri specifice
constant in administrarea de antidoturi specifice.

EXEMPLE DE ANTIDOTURI

 In intoxicatia cu acetaminofen antidotul este acetilcisteina;

4
FT C3 4.10.2012

 In intoxicatia cu carbamati (acestea sunt insecticide organofosforice)

 In intoxicatia cu anticuagulante cumarinice antidotul il reprezinta vitamina

antidotul il reprezinta atropina;

 In intoxicatia cu izoniazida antidotul este B6.

K (fitomenadiona);

Intoxicatiile cronice apar la administrari repetate timp indelungat si sunt

datorate acumularii in organism de cantitati excesive de medicament.

DEPENDENTA

Este o stare cronica care se caracterizeaza prin necesitatea imperioasa de

folosire a unui medicament sau a unui toxic.

 Opiu, morfina si derivatii sai, amfetaminele si derivatii sai, cocaina,

Principalele substante care produc dependenta sunt:

alcoolul etilic, lisergida (LSD), cofeina, nicotina.

Tratamentul dependentei este foarte complex si necesita supraveghere medicala,
tratament si consiliere.
Reactiile adverse la medicamente = sunt fenomene nocive care apar la doze
uzuale de medicamente, ele trebuiesc deosebite de efectele secundare care
insotesc efectul terapeutic si rezulta din mecanismul de actiune al substantei
(Ex: uscaciunea gurii produsa de morfina si codeina; actiunea hipnotica a
romerganului, a peritolului, clorfeniramin, ketotifen, metoclopramid).

 De tip toxic
Reactiile adverse pot fi:

 Reactii adverse idiosincrazice

 Reactii adverse de tip alergic.

REACTIILE ADVERSE DE TIP TOXIC sunt dependente de doza si apar in conditii de

supradozare. Frecventa si intensitatea lor sunt direct proportionale cu doza
administrata.
Se manifesta prin tulburari functionale si eventual leziuni la nivelul unor aparate si
sisteme, gravitatea lor variaza si in unele cazuri pot duce la moartea individului.
Parametrul care masoara toxicitatea acuta a unei substante este doza letala
(DL50).
Un alt parametru folosit pentru masurarea toxicitatii este doza eficace (DE50).

5
FT C3 4.10.2012

INDICELE TERAPEUTIC (I.T) reprezinta raportul dintre doza letala si doza eficace.
Acesta trebuie sa fie de minim 10 adica doza letala trebuie sa fie de minim 10 ori
mai mare decat doza eficace.

6
FT C4 11.10.2012

 De reactivitatea biologica a organismului la medicamentul respectiv;

Reactiile adverse toxice pot fi influentate de o serie de factori:

 De insuficienta unor organe de epurare (ficat, rinichi).

Factorii care favorizeaza toxicitatea unei substante medicamentoase sunt:
 Biodisponibilitatea
 Indicele terapeutic mic
 Schemele de tratament inadecvate
 Interactiunile intre substantele medicamentoase
 Folosirea pentru administrare a unei cai cu risc toxic foarte mare (Ex:
administrarea intravenoasa a aminofilinei si a adrenalinei).
Tratamentul reactiilor adverse toxice consta in: oprirea administrarii
medicamentului respectiv si indepartarea acestuia din organism prin
spalaturi gastrice, prin administrarea de carbune medicinal pentru absorbtia
substantei respective, prin administrarea de purgative sau laxative;
administrarea antidotului care are actiune inversa pe cat a toxicului
respectiv.
EXEMPLE:
 In intoxicatia cu atropina se administreaza ca antidot pilocarpina si
apoi fenobarbital.
 In intoxicatia cu morfina se administreaza ca antidot nalorfina.
Exista unele tipuri particulare de reactii adverse toxice acestea sunt:
 Reactii adverse dismorfogene sau teratogene
 Reactii adverse mutagene
 Reactii adverse cancerigene

REACTIILE ADVERSE DISMORFOGENE – acestea se manifesta prin

defecte morfologice care apar la fat in urma administrarii unui medicament
la femeia insarcinata. Atunci cand efectele au caracter de monstruozitate
acestea se numesc reactii adverse de tip teratogen.
Medicamentele cu risc crescut sunt: citostaticele anticanceroase, unele
antiepileptice cum ar fi fenitoina, sarurile de Li, anticuagulantele
cumarinice, derivatii de vitamina A si hormonii sexuali androgeni si
progestativele.

REACTIILE ADVERSE DE TIP CANCERIGEN – constau in producerea de

cancer sub efectul medicamentului. La fabricarea unui medicament este
necesara efectuarea testelor pe animale iar daca medicamentul respectiv
prezinta risc cancerigen acesta nu este permis in terapia umana.

1
FT C4 11.10.2012

Exista insa si cazuri in care medicamentele cu risc cancerigen sunt

permise in terapia umana datorita beneficiilor foarte mari (Ex:
anticanceroasele).

 Substante produse de mucegai

Alte exemple de substante medicamentoase cu risc cancerigen:

 Gudronul de carbune
 Aminele aromatice care rezulta in urma transformarilor pe care le
sufera aminofenazona la nivelul sucului digestiv.

REACTIILE ADVERSE MUTAGENE – constau in producerea de catre

un medicament a unor mutatii genetice cu afectarea fenotipului chiar
si dupa mai multe generatii.

 Anticanceroasele
Exemple de medicamente cu potential mutagen:

 Imunosupresoarele.

2
FT C5 18.10.2012

REACTII ADVERSE DE TIP IDIOSINCRAZIC

(de intoleranta)

Apar la doze mici la persoanele cu predispozitie genetica. De cele mai multe ori
aceste persoane au o mutatie genetica prin care se impiedica metabolizarea
medicamentelor.
Determinismul este genetic si se refera la modificari ai sintezei unei proteine
specifice (de regula a unei proteine enzimatice).

EXEMPLE DE ENZIMOPATII RESPONSABILE DE APARITIA REACTIILOR

IDIOSINCRAZICE

 Deficit de pseudocolinesteraza = este enzima biosintetizata in ficat si

intalnita in plasma care are rolul de a biotransforma unele substante

 Unele persoane pot avea deficit de N-acetiltransferaza (este o enzima

medicamentoase.

hepatica care are rol de a metaboliza anumite medicamente cum ar fi:

izoniazida (se foloseste ca antituberculos) si hidralazina (se foloseste in

 Unele persoane au deficit de succinil-colina = este enzima responsabila de

tratamentul hipertensiunii arteriale).

biotransformarea suxametoniului (este un curarizant care odata

administrat in lipsa enzimei da apnee si paralizia diafragmului).
Suxametoniu se foloseste ca si relaxant al musculaturii in interventii de
scurta durata.

 Congenitala sau nascuta

Acest tip de reactii adverse poate avea doua etiologii:

 Dobandita

REACTII ADVERSE DE TIP ALERGIC

Aceste sunt efecte nocive ale medicamentelor care apar la doze foarte mici la
persoanele sensibilizate anterior (de obicei acestea apar la 5-14 zile de la prima
doza de substanta medicamentoasa).
Alergia este specifica la o anumita substanta medicamentoasa dar poate cuprinde
si compusi inruditi structural.
Exista 4 tipuri de reactii alergice:

1
FT C5 18.10.2012

1. REACTII ALERGICE DE TIP 1 (reactii alergice anafilactica) = aceste reactii

alergice sunt foarte rapide si apar imediat dupa cuplarea medicamentului
(ANTIGEN) cu imunoglobulinele E (ANTICORPI), dupa aceasta cuplare are
loc degranularea mastocitara cu eliberarea de histamina care produce
bronhospasm, vasodilatatie marcata perifica, scaderea brusca a tensiunii
arteriale, urticarie urmata de soc anafilactic letal.
EXEMPLE DE MEDICAMENTE INCRIMINATE DE A DA REACTII

 PENICILINELE
ANAFILACTICE:

 ASPIRINA
2. REACTII ALERGICE DE TIP 2 (citostatice) = in acest caz medicamentele se
fixeaza de anumite componente celulare carora le modifica structura.
EXEMPLE: - CHINIDINA (este un antiaritmic)
- CHININA (antimalaric)
- SULFAMIDELE
Toate acestea pot da anemie hemolitica (este o boala care produce
distrugerea celulelor rosii (eritrocite) cu o viteza mai mare decat poate sa le
produca maduva osoasa).
3. REACTIILE ALERGICE DE TIP 3 (prin mecanism imun) = acestea presupun
formarea unor complexe imune circulante (complexele imune sunt formate
din antigen si anticorp).
Aceste complexe se fixeaza pe peretii vaselor de sange din anumite tesuturi
sau organe si produc anumite procese inflamatorii.
EXEMPLE DE MEDICAMENTE CARE POT DA ASTFEL DE REACTII ALERGICE
SUNT:
 PENICILINELE
 SULFAMIDELE
 BARBITURICELE (FENOBARBITAL)
4. REACTII ALERGICE DE TIP 4 (de tip intarziat) = acestea se produc prin
sensibilizarea limfoticelor T (sunt celule ale sistemului imunitar
responsabile de reactia de aparare a organismului fata de substantele
straine).
EXEMPLE DE ASTFEL DE REACTII: fotosensibilizarea medicamentoasa si
dermatita de contact.

2
FT C5 18.10.2012

TOXICOMANIA SI DEPENDENTA

TOXICOMANIA = este o manifestare de tip toxic cu frecventa foarte

mare care creste odata cu doza pe o lunga perioada de administrare.
DEPENDENTA are mai multe aspecte:
 Dependenta psihica
 Dependenta fizica
 Toleranta
 Psihotoxicitatea

MEDICATIA ANTIMICROBIANA SI ANTIPARAZITARA

Substantele cu actiune antimicrobiana se impart in doua categorii:

I. DEZINFECTANTE SI ANTISEPTICE
II. ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE

I. DEZINFECTANTELE SI ANTISEPTICELE = aceste

substante actioneaza nespecific exercitand efecte toxice asupra
agentilor patogeni insa uneori au efecte toxice si fata de celulele
organismului gazda.
Acestea sunt utile pentru dezinfectarea mediului extern (vase, instrumente)
sau pentru dezinfectia tegumentelor si mucoaselor.
Un dezinfectant trebuie sa indeplineasca urmatoarele conditii:
 Sa aiba activitate rapida si intensa
 Sa aiba spectru larg
 Sa fie stabil din punct de vedere fizico-chimic
 Sa fie compatibil cu sapunul sau cu alti agenti de curatare
 Sa nu aiba miros
 Sa nu distruga sau sa altereze obiectele iar in cazul tesuturilor sa nu
fie toxic sau sa aiba o toxicitate cat mai redusa.
Substantele dezinfectante si antiseptice se clasifica dupa modul de actiune
asupra agentilor patogeni:
a. Substante care actioneaza prin oxidare (Ex: clor; iod; apa oxigenata;
permanganat de potasiu)
b. Substante care actioneaza prin hidroliza (acizi si baze)
c. Substante care actioneaza prin cuagularea proteinelor (alcoolii)

3
FT C5 18.10.2012

d. Substante care precipita microorganismelor (Ex: sarurile metalelor

grele)
e. Substantele care actioneaza prin modificarea tensiunii superficiale
(Ex: detergentii).
EXEMPLE DE SUBSTANTE FOLOSITE CA DEZINFECTANTE SI ANTISEPTICE:
PEROGENUL care se foloseste sub forma de apa oxigenata 3%; este
utila la curatarea plagilor si actioneaza prin degajare de oxigen.
CLORAMINA B SI CLORAMINA T se foloseste pentru a dezinfecta
vesela, mediul extern (cloramina T); B-pentru plagi. Aceasta se
foloseste sub forma de solutie 0,2-1% sau 5%.
CLORHEXIDINA (ape de gura) – se foloseste pentru dezinfectarea
plagilor si mucoaselor.
TINCTURA DE IOD – se foloseste ca si dezinfectant al tegumentelor.
HIPOCLORITUL DE POTASIU – se foloseste ca si dezinfectant extern si
nu se amesteca cu alte substante.
CARBONATUL DE SODIU (soda de rufe) – se foloseste ca dezinfectant
al mediului extern.
ALCOOLUL ETILIC 70% SAU 90% - dezinfectant slab al tegumentelor.
FENOSEPTUL – se foloseste ca dezinfectant pentru plagi, tegumente
mucoase si vesela.
SOLUTIA APOASA DE FORMUL 5% - se foloseste pentru dezinfectia
mediului extern.

4
FT C5 18.10.2012

II. ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE

Sunt produse care introduse in organism exercita efecte toxice asupra

microorganismelor, asupra parazitilor sau a celulelor atipice (celule canceroase)
si au efecte toxice mai reduse sau absente asupra celulelor gazda.
Termenul de antibiotic (atb) se refera la acele substante produse prin fotosinteza
de catre anumite microorganisme.
Exemple: penicilinele naturale si streptomicina.
Termenul de chimioterapic face referire la substantele obtinute prin sinteza
chimica. Intrucat in ziua de azi antibioticele in mare parte se obtin prin sinteza
chimica cei doi termeni se confunda.
SPECTRUL DE ACTIVITATE reprezinta totalitatea tipurilor de germeni care pot fi
influentati de un anumit antibiotic in concentratii usor de realizat in clinica.
Antibioticele cu spectru de activitate ingust sunt avantajoase pentru ca permit o
terapie bine tintita (Ex: penicilinele si streptomicina).
Antibioticele cu spectru de activitate larg sunt utile in infectii polimicrobiene si in
situatii de urgenta insa prezinta dezavantajul de a favoriza aparitia rezistentei
microbiene (Ex: tetraciclinele, cloranfenicolul).
REZISTENTA reprezinta insensibilitatea microorganismelor la un anumit
antibiotic. Rezistenta poate fi naturala si dobandita.
REZISTENTA NATURALA este fixata genetic si caracterizeaza bacteriile din afara
spectrului de actiune.
REZISTENTA DOBANDITA se refera la faptul ca germenii au fost initial sensibili la
un antibiotic dar si-au pierdut aceasta caracteristica dupa un numar mare de
contacte cu antibioticul respectiv.
Exista si un al treilea tip de rezistenta numita rezistenta cromozomiala care se
inscrie in codul genetic al bacteriei si se transmite de la o generatie la alta.
Rezistenta cromozomiala se transmite prin plastide, acestea sunt molecule de
ADN cuprinse in citoplasma bacteriilor.
Acest tip de rezistenta se transmite intre bacterii cu tulpini diferite. Exista insa si
rezistenta incrucisata intre doua chimioterapice inrudite structural sau nu.
Pentru a se evita instalarea rezistentei se recomanda prescrierea antibioticelor si
a chimioterapicelor la indicatii prescrise si alegerea lor trebuie facuta pe baza
antibiogramei.
Se recomanda sa se evite pe cat posibil antibioticele la care instalarea rezistentei
se face rapid (Ex: streptomicina, eritromicina, acidul nalidixic si izoniazida).
EXEMPLE DE ANTIBIOTICE LA CARE INSTALAREA REZISTENTEI SE FACE LENT:
5
FT C5 18.10.2012

 PENICILINELE
 CEFALOSPORINELE
 SULFAMIDELE
 CLORANFENICOLUL
Chimioterapicele (C.T) si antibioticele pot actiona bactericid sau bacteriostatic.

 Absoluta = afecteaza germenii in stare de repaus sau in stare de

Actiunea bactericida poate fi:

multiplicare – astfel actioneaza polimixinele.

 Degenerativa = afecteaza germenii aflati in stare de multiplicare – astfel
actioneaza penicilinele, cefalosporinele si aminoglicozidele.
Reactiile adverse ale antibioticelor pot fi:
a) TOXICE datorate substantelor active ca atare sau a produsilor rezultati prin
biotransformare, mai ales in caz de supradozare.
EXEMPLE DE REACTII TOXICE:
 AMINOGLICOZIDELE – dau ototoxicitate si nefrotoxicitate
 TETRACICLINELE – dau hepatotoxicitate
 SULFAMIDELE (ERITROMICINA SI RIFAMPICINA) – dau icter
 BENZILPENICILINA – da reactii neurotoxice insotite de convulsii
 POLIMIXINELE SI AMINOGLICOZIDELE - pot da leziuni renale
 CLORANFENICOLUL SI SULFAMIDELE – dau toxicitate sanguina.
b) REACTII ADVERSE ALERGICE = sunt produse frecvent de peniciline,
cefalosporine si sulfamide antibacteriene. Alergia se manifesta prin febra,
eruptii cutanate, inflamatii ale mucoaselor, soc anafilactic.
c) REACTII ADVERSE BACTERIOLOGICE = acestea sunt produse de perturbarea
echilibrului florei bacteriene normale de catre antibiotice si chimioterapice.
EXEMPLU: dismicrobismul intestinal (distrugerea florei saprofite si
selectionarea de germeni rezistenti) acesta se manifesta prin enterite
stafilococice si candidoza. Aceasta reactie apare de obicei la antibioticele cu
spectru larg.
Antibioticele pot diminua raspunsul imun al organismului si in unele cazuri pot da
bacterioliza masiva, aceasta apare in cazul utilizarii in doze mari a unui antibiotic
si poate duce la soc anafilactic si colaps (EX: tratamentul cu cantitati mari de
peniciline in cazul sifilisului).

6
FT C5 18.10.2012

CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR

A. Β-LACTAMINELE
 Penicilinele
 Cefalosporinele
 Monobactamii
 Carbapenemii
B. AMINOGLICOZIDELE
 Gentamicina
 Streptomicina
 Tobramicina
 Kanamicina
 Neomicina
 Amikacina
 Netilmicina
C. MACROLIDE
 Macrolide antibacteriene (eritromicina,
claritromicina)
 Macrolide antifungice (nistatina)
D. TETRACICLINELE
 Tetraciclina
 Doxiciclina
 Minociclina
E. POLIMIXINELE SI BACITRACINA
 Fac parte din clasa POLIPECTIDELOR
F. AMFENICOLI
 Cloranfenicol
G. LINCOSAMIDE
 Clindamicina
H. GRISEOFULVINA
I. ANSAMICINELE
 Rifampicina

7
FT C5 18.10.2012

CLASIFICAREA CHIMIOTERAPICELOR

1. CHIMIOTERAPICE CU ACTIUNE ANTIMICROBIANA

 Sulfamidele si sulfonele
 Trimetoprim (un inhibitor de β-lactamaza)
 Acidul aminosalicilic
 Etambutolul
 Nitrofurantoina
 Izoniazida
 Chinolonele si florochinolonele
2. CHIMIOTERAPICE CU ACTIUNE ANTIFUNGICA
 Derivati azolici (Ex: tiazoli, imitazoli)
3. CHIMIOTERAPICE ANTIPROTOZOARE
 Metronidazol

8
FT C6 25.10.2012

PENICILINELE

Sunt un grup de antibiotice bactericide produse de mai multe specii de mucegaiuri. Cea
mai importanta penicilina este Benzilpenicilina (PENICILINA G), toate celelalte
peniciline fiind de semisinteza.

DUPA SPECTRUL DE ACTIVITATE ANTIBACTERIANA PENICILINELE SE

CLASIFICA IN:

1. Peniciline cu spectru ingust de activitate → actioneaza asupra cocilor gram

pozitiv, gram negativ, bacili G+ si spirochete.
 BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
 BENZATILBENZIL PENICILINA (MOLDAMIN)
 FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V)
2. Peniciline rezistente la penicinilaza (Peniciline antistafilococice) → au
spectru de activitate asemanator celor 3 peniciline prezentate anterior insa in
plus actioneaza si asupra stafilococilor.
 OXACILINA
 CLOXACILINA
3. Peniciline cu spectru larg de actiune → acestea au spectru asemanator cu cel
al antibioticelor prezentate anterior in plus actioneaza si pe bacilii gram negativ.
AMPICILINA
AMOXICILINA
CARBENICILINA

DUPA ORIGINE AVEM:

I. Peniciline naturale
 Injectabile
 Orale

PENICILINE NATURALE INJECTABILE

 Peniciline injectabile cristalizate (BENZILPENICILINA – PENICILINA G)
 Peniciline injectabile cu actiune retard (de depozit sau depou) →
(BENZATILBENZILPENICILINA – MOLDAMIN;
PROCAINBENZILPENICILINA – EFITARD)

 Fenoximetil penicilina (PENICILINA V)

PENICILINE ORALE

II. Peniciline de sinteza

a. ANTISTAFILOCOCICE (OXACILINA, CLOXACILINA)
b. PENICILINE DE SINTEZA CU SPECTRU LARG
 AMOXICILINA
 AMPICILINA
c. PENICILINE DE SINTEZA ACTIVE PE PSEUDOMONAS

1
FT C6 25.10.2012

 CARBENICILINA
 AZLOCILINA
Rezistenta la peniciline poate fi naturala si dobandita care apare prin secretia de beta-
lactamaza (penicinilaza), enzima care inactiveaza antibioticul (Ex: stafilococul auriu
secreta beta-lactamaza care inhiba bencilpenicilina).

REACTII ADVERSE

Penicilinele prezinta risc foarte mare de a da reactii adverse care se manifesta prin
urticaria si eritem cutanat. Aproximativ 60% dintre pacienti prezinta reactii alergice iar
riscul creste foarte mult la pacientii cu antecendente alergice.
Exemplu: procain-benzil penicilina odata administrata elibereaza procaina, aceasta
avand un risc crescut de a da reactii alergice.
De asemenea penicilinele pot da si reactii adverse toxice ca de exemplu:
 Oxacilina poate da hepatita
 Carbenicilina poate da hemoragii.
Dupa administrare penicilinele favorizeaza suprainfectiile datorita dezechilibrului creat in
flora intestinala.

PENICILINE INJECTABILE

→ BENZILPENICILINA se administreaza exclusiv injectabil deoarece este

inactivata de acidul clorhidric din stomac. Se administreaza intramuscular sub forma de
sare sodica sau potasica si se absoarbe rapid.
Timpul de injumatatire este aproximativ 30min – 1h. La pacientii cu insuficienta
renala timpul de injumatatire este aproximativ 10h.
Eliminarea se face pe cale renala; in cantitati mici prin bila.
Rezistenta se instaleaza prin producerea de beta-lactamaza de catre cocii G+.
Reactii adverse dermatite de contact; la administrarea in doze mari poate
aparea anemia hemolitica; soc anafilactic.
!!! Se administreaza in pneumonii, meningite, septicemii, otite, scarlatina,
angina, tetanos, plagi si profilactic in tratamentul reumatismului articular
acut.
!! Se administreaza intramuscular profund sau intravenos in doze de 1-2 mil
U.I/zi la adult si 40000-60000 u.i/kg/zi la copii.
! Nu se asociaza in seringa cu alte medicamente.

→ PENICILINELE INJECTABILE DE DEPOZIT

1. Benzatil –benzil penicilina (Moldaminul) se administreaza intramuscular
profund cu ac gros (deoarece cristalizeaza pe ac) 1,2 mil u.i la interval 6-12 h.
Reactii adverse sunt mai rare decat in cazul Penicilinei G, insa datorita actiunii
retard manifestarile clinice pot fi mai grave.
!!! Nu se administreaza copiilor sub 3 ani.
!! Nu se administreaza persoanelor cu masa musculara foarte redusa.

2
FT C6 25.10.2012

! Se administreaza in afectiuni cum ar fi: sifilis, scarlatina, meningite, infectii

stafilococice, profilaxia reumatismului articular acut.
2. Procain – benzil penicilina (Efitard) – se administreza in doze de 300.000
u.i pentru adult intramuscular profund.
Spectrul de activitate este asemanator cu ale Penicilinei G
Reactii adverse sunt asemanatoare cu cele ale Penicilinei G.

PENICILINELE ORALE

→FENOXIMETIL PENICILINA (PENICILINA V) – se administreaza sub forma

de comprimate deoarece este stabila fata de actiunea acidului clorhidric din stomac.
Biodisponibilitatea de aproximativ 50%
Timpul de injumatatire aproximativ 45 min
Eliminare – eliminare pe cale renala
!! Se administreza oral inainte de masa deoarece este influentata de prezenta
alimentelor.
Doza de administrare 400.000 – 1mil u.i la 4-6 h.
!! Se foloseste in infectii usoare cum ar fi: faringite, sinuzite, otite.

→PENICILINE REZISTENTE LA BETA-LACTAMAZA

1) Oxacilina
Biodisponibilitatea de aproximativ 33% dupa administrare orala
Timp de injumatatire este foarte scurt
Se elimina pe cale renala aproximativ 46%
Si prin metabolizare aproximativ 45%
Se foloseste exclusiv in infectii stafilococice.
!! Se administreaza oral si injectabil in doze 2-3 g/zi.
Solutia injectabila nu se asociaza in seringa cu alte substante. Solutia
injectabila se prepara cu apa distilata sterila (MOLDAMINUL, EFITARDUL
SI OXACILINA).

2) Ampicilina
Biodisponibilitate aproximativ 60% dupa administrare orala, daca este
administrata inainte de masa. Daca se administreaza dupa masa
biodisponibilitatea scade cu 30%.
Eliminare predominant renala.
Timpul de injumatatire aproximativ 1h-145h, si creste foarte mult in
insuficienta renala si in insuficienta hepatica.
!! Se administreaza oral, intramuscular sau intravenos 2-4g la 6h.
! Este utila in meningite, sinuzite, otite, bronsite, gastroenterite si infectii
urinare.
! Pentru a creste eficacitatea Ampicilinei aceasta se poate asocia cu un
inhibitor de beta-lactamaza = SULBACTAM → UNASYN

3
FT C6 25.10.2012

3) Amoxicilina
Biodisponibilitate foarte mare aproximativ 96%. Biodisponibilitatea nu este
influentata de prezenta alimentelor.
Timpul de injumatatire 1-2 h
Eliminare predominant renala.
Se administreaza oral, intramuscular.
Administrarea se face astfel:
 In infectii usoare si medii se administreaza 250 mg la 8 h pentru un
adult si 62,8 mg la 8 h pentru copii mici, 125mg la 8h la copii mari.
 In cazuri grave se administreaza 2-4g/zi in 3 prize pentru adulti si 2g/zi
in 3 prize la copii.
Pentru a mari eficacitatea amoxicilinei aceasta se poate asocia cu un inhibitor
de beta-lactamaza = ACID CLAVULANIC aceasta se administreaza in
concentratie de 500mg Amoxicilina +125mg Acid Clavulanic la 8h sau la 12 h
si in concentratie de 875mg Amoxicilina + 125mg Acid Clavulanic la 8h sau la
12 h.
La copii se administreaza concetratie de 156,25mg/5ml sau 312 mg/5 ml la 8
h sau la 12 h in functie de gravitatea infectiei.

→PENICILINE ACTIVE PE PSEUDOMONAS

 CARBENICILINA se administreaza intramuscular sau intravenos deoarece nu
se absoarbe dupa administrare pe cale orala.
Biodisponibilitatea ridicata
Timpul de injumatatire 8 h si creste in insuficienta hepatica si renala.
!! Se administreza intre 100-600 mg/zi in functie de gravitatea infectiei.
Ca si reactii adverse poate da: reactii alergice, accidente hemoragice, tulburari
hepatice si renale si tulburari electrolitice.
! Se foloseste in infectii urinare, infectii genitale cu enterobacter, cu proteus,
E.coli.
La pacientii cu insuficienta hepatica si renala se reduc dozele.

4
FT C7 1.11.2012

CEFALOSPORINE

Reprezinta o grupa de antibiotice beta-lactamine cu actiune bactericida care

actioneaza prin modificarea structurii peretelui bacterian al microorganismelor
aflate in faza de multiplicare.
SPECTRUL DE ACTIVITATE a cefalosporinelor este foarte larg insa variaza odata cu
generatia de care apartin.
Clasificarea cefalosporinelor pe generatie este facuta pe criteriul antibacterian pe
care acestea actioneaza, pe criteriul farmacocinetic precum si in ordinea
cronologica a descoperirilor.

CLASIFICAREA CEFALOSPORINELOR

A. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 1 acestea actioneaza pe bacili gram

negativ si pe stafilococi. Sunt indicate in infectii ORL, infectii respiratorii,
infectii urinare si cutanate.
Dupa calea de administrare acestea se clasifica in:
a) Cefalosporine de generatie 1 cu administrare orala:
 CEFALEXIN (Cefalexina, Ospexin, Keflex)
 CEFADROXIL (Cexyl)

 CEFALOTINA
b) Cefalosporine de generatie 1 cu administrare parenterala (I.M; I.V):

 CEFAZOLINA

B. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 2 actioneaza asupra bacililor gram

negativ, stafilococilor cat si asupra enterobacterilor. Sunt utilizate in
infectii ORL, infectii bronhopulmonare, infectii urinare si in septicemii.
a. Cu administrare exclusiva orala
 CEFACLOR (Ceclor, Ceclodyne, Cefaclor)
b. Cu administrare orala, I.M, I.V
 CEFUROXIMA AXETIL (Zinnat, Axycef – doar oral; Zinacef, Axetin-
doar injectabil)
c. Cu administrare exclusiv injectabila (I.M sau I.V exclusiv in spital):
 CEFAMANDOL
 CEFOXITINA

1
FT C7 1.11.2012

C. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 3 au spectru de activitate mai extins decat

cefalosporinele de generatie 2 si se folosesc in infectii cu germeni
rezistenti la celelalte antibiotice beta-lactamine; de obicei sunt folosite in
infectii intraspitalicesti.
Marea majoritate a acestora se administreaza parenteral (adesea
intravenos).
Un singur reprezentant al acestei grupe se administreaza oral –
CEFTIBUTEN - (Cedax)
CEFTRIAXONA (Ceftriaxon, Rocephin)
CEFOPERAZONA
CEFOTAXIMA (Cefotax)
CEFTAZIDIMA (Fortum, Ceftamil)

D. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 4 acestea nu sunt inca in comert (se

intalnesc doar in farmaciile de circuit inchis).
Reprezentanti
CEFEPIMA
CEFPIRONA

REACTIILE ADVERSE

 Durere la locul de administrare;

 Tulburari de cuagulare care sunt prevenite prin administrare de vitamina K;
 Eruptii cutanate;
 Febra;
 Mai rar urticarie;
 Soc anafilactic;
 Reactii gastrointestinale;
 Uneori pot da convulsii la copii.
Cefalosporinele sunt nefro si hepatotoxice.

UTILIZARI

→ CEFALOSPORINELE DE GENERATIE 1 – sunt folosite in infectii cu bacili

gram pozitiv rezistenti la actiunea penicilinelor. Sunt indicate in infectii ORL,
respiratorii, infectii ale pielii si tesuturilor moi.

2
FT C7 1.11.2012

Cefalosporinele de generatie 1 cu administrare parenterala se folosesc in

interventii cardiovasculare, ortopedice si la insertia materialelor protetice.

→ CEFALOSPORINELE DE GENERATIE 2 se folosesc in infectii cu germeni

rezistenti la peniciline si la cefalosporine de generatie 1.
Se folosesc in infectii ORL, infectii bronhopulmonare, infectii urinare usoare sau
medii asociate cu aminoglicozide.

→ CEFALOSPORINE DE GENERATIE 3 se folosesc in cazul infectiilor grave cu

bacili gram negativ multirezistenti (meningite, pneumonii).

3
FT C8 15.11.2012

CEFALOSPORINE DE GENERATIE 1

→ CEFALEXINA

Are absorbtie digestiva buna, se elimina pe cale renala nemodificata in proportie

de 90% si pe cale biliara 10%.
Se administreaza oral, la 8h, 0,5-1g.
Se utilizeaza in infectii respiratorii, infectii urinare, infectii cutanate.
Reactii adverse pe care le pot da: greata, diaree si poate determina cresterea
fosfatazei alcaline.

→ CEFADROXIL (Cexyl)

Are absorbtie digestiva buna aproximativ 90%, absorbtia nu este influentata de

prezenta alimentelor. Se elimina pe cale renala.
Administrare orala 500mg in doua prize (dozele se scad in caz de insuficienta
renala), la copii se administreaza 50mg/kgcorp/zi.

CU ADMINISTRARE PARENTERALA

→ CEFALOTINA

Are spectru de activitate asemanator cu BenzilPenicilina, se administreaza

parenteral I.V sau I.M 0,5-1g la 6h. Eliminare predominant renala.
Indicatii: septicemii, avort, infectii respiratorii, infectii urinare si infectii ale
tesuturilor moi.

→ CEFAZOLINA

Se administreaza I.M sau I.V in doze de 500mg-2g la 6-12h in functie de gravitatea

infectiei. Spectrul de activitate este asemanator cu cel al Cefalotinei; este mai
putin nefrotoxica decat Cefalotina.

CEFALOSPORINE DE GENERATIE 2

→ CEFUROXIMA

1
FT C8 15.11.2012

Se administreaza oral, I.M sau I.V 500mg la 12h (pentru forma orala) si respectiv
750mg la 8h (pentru parenterala).
Se elimina pe cale renala in forma activa aproximativ 90%, are spectru de
activitate superior cefalosporinelor de generatie 1.
Indicatii: pneumonii, infectii urinare, infectii chirurgicale, infectii cu stafilococi
rezistenti la ampicilina. In infectii grave cu enterobacteri se poate asocia cu
aminoglicozide.

→ CEFAMANDOL

Se administreaza I.M sau I.V in doze de 500mg-1g la 8h.

Se elimina pe cale renala si biliara.
Indicatii: infectii cu stafilococi, pneumonii, infectii urinare, infectii chirurgicale.
Solutia injectabila de Cefamandol se poate asocia cu lidocaina.
Nu se recomanda asocierea cu alte medicamente.

→ CEFACLOR

Se administreaza pe cale orala, absorbtia este influentata de prezenta

alimentelor, se elimina pe cale renala si pe cale biliara.
Indicatii: infectii ORL, infectii respiratorii, infectii urinare.
Administrare: 750mg in 3 prize (8h) – doza se ajusteaza in insuficienta renala.

CEFALOSPORINE DE GENERATIE 3

→ CEFTRIAXONA

Este inactiva la administrare pe cale orala, se elimina preponderent renal si prin

bila, timpul de injumatatire este de aproximativ 7h.
Se administreaza I.M sau I.V 1-2g la 12h. Intramuscular nu se administreaza la
copii sub 3 ani.
Indicatii: meningite, infectii urinare severe, infectii ale pielii, oaselor si
articulatiilor.

→ CEFOTAXIMA

2
FT C8 15.11.2012

Nu se absoarbe dupa administrare orala, se elimina renal, se administreaza I.M

sau I.V 1-2g/zi la 8 sau 12h. Se poate asocia cu lidocaina insa aceasta forma nu se
administreaza copiilor sub 3 ani.
Poate fi administrata la nou-nascuti cat si la copii nascuti prematur.

→ CEFOPERAZONA

Este inactiva dupa administrare orala, se elimina prin bila in proportie de 70%. Nu
produce efecte antabuz la asocierea cu alcoolul.
Se administreaza I.M sau I.V 1-2g la 12h.
Utilizari: sunt identice cu cele ale Ceftriaxonei.
Se poate folosi si la pacientii care au infectii urinare sau sufera de afectiuni renale
deoarece se elimina preponderent prin bila.

→ CEFTIBUTEN (Cedax)

Administrare orala neinfluentata de prezenta alimentelor. Se elimina pe cale

renala, se administreaza 400mg/zi in doza unica.
Indicatii: infectii respiratorii, otite, infectii urinare, enterite si in gastroenterite
la copii.

→ CEFTAZIDIMA

Este inactiva dupa administrare orala, se elimina nemetabolizata pe cale renala,

se administreaza I.M sau I.V 1g la 8 sau 12h, actioneaza in infectii cu meningococi
(meningita), in infectii cu streptococi si in infectii cu stafilococul auriu. Cu
precautie se poate asocia cu aminoglicozide.
Daca este folosita in meningite necesita control periodic deoarece difuzeaza in
lichidul cefalorahidian. Nu se administreaza in primul trimestru de sarcina si pe
toata perioada alaptarii.

MONOBACTAMII

Sunt anti ioti e β-lactaminice activi pe bacili gram negativ.

Reprezentant: AZTREONAM (este inactiv dupa administrare pe cale orala).

3
FT C8 15.11.2012

CARBAPENEMII

Sunt anti ioti e β-lactaminice cu spectru foarte larg care cuprinde bacterii gram
negativ si gram pozitiv aerobe sau anaerobe.

 IMIPENEM
Reprezentanti:

 MEROPENEM
 ERTAPENEM

AMINOGLICOZIDELE

Sunt antibiotice cu efect bactericid absolut.

REPREZENTANTI:
 STREPTOMICINA
 KANAMICINA
 NEOMICINA
 AMIKACINA
 GENTAMICINA
 TOBRAMICINA
 NETILMICINA
Nici o aminoglicozida nu se absoarbe dupa administrare orala.
Spectrul de activitate cuprinde bacili gram negativ, coci gram pozitiv, bacilul
Koch (este bacilul care determina aparitia tuberculozei).
Activitatea aminoglicozidelor scade foarte mult in prezenta puroiului.
Aminoglicozidele sunt foarte toxice fiind in special oto si nefrotoxice.
Ototoxicitatea se manifesta prin tiuituri in urechi care pot sa mearga pana la
surditate definitiva.
Nefrotoxicitatea se datoreaza acumularii acestora in parenchimul renal.
Aminoglicozidele au timpul de injumatatire lung acesta este cuprins intre 35-
200h.
In infectii grave se asociaza frecvent cu anti ioti e β-lactamine.
Nu se asociaza cu:
 Diuretice de ansa (Furosemid);
 Miorelaxante centrale (Tolperison-Midocalm; Clorzoxazona);

4
FT C8 15.11.2012

 Anestezice generale (Halotan, Protoxid de azot, Enfluran, Desfluran,

Ketamina si Benzadiazepine – Diazepam, Clonazepam, Lorazepam)
 Sulfat de Mg;
 Amfotericina B; deoarece toate aceste substante potenteaza toxicitatea
aminoglicozidelor.

INTERACTIUNI:
 Diuretecele de ansa cresc toxicitatea otica a aminoglicozidelor;
 Amfotericina B determina cresterea nefrotoxicitatii aminoglicozidelor;
 In cazul in care se asociaza aminoglicozide cu cefalosporine acestea din
urma determina cresterea nefrotoxicitatii aminoglicozidelor.

CLASIFICAREA AMINOGLICOZIDELOR

Se clasifica in generatii:

A. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 1

STREPTOMICINA = este utila pe infectii cu bacili gram negativ, coci

gram pozitiv (stafilococi) si coci gram negativ (meningococi) cat si
pe bacilul Koch.
Indicatii: tuberculoza in special, meningite.
Utilizarea sa este limitata deoarece da reactii adverse grave. Se
administreaza I.M 1-2g/zi timp de 1 saptamana.

KANAMICINA = este indicata in bronhopneumonie, abcces

pulmonar, septicemie si local se foloseste pentru tratarea infectiilor
oculare. Se administreaza topic sau I.M 15mg/kgcorp in 2 sau 3 prize.

NEOMICINA = este cea mai toxica aminoglicozida. Spectrul de

activitate este asemanator Streptomicinei. Nu se administreaza
sistemic datorita toxicitatii foarte crescute. La administrare locala da
reactii alergice manifestate prin eruptii pruriginoase.

5
FT C9 22.11.2012

B. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 2
 GENTAMICINA = este cea mai utilizata aminoglicozida. Prezinta
avantajul de a avea o toxicitate mai mica decat Kanamicina. Rezistenta
se instaleaza prin aparitia unor enzime care inactiveaza antibioticul. Are
timp de injumatatire variabil intre 1-4 h; in insuficienta renala
timpul de injumatatire poate ajunge la aproximativ 70h. Se
administreaza 80 mg la 8-12 h I.M, se poate administra si I.V in
perfuzie lenta (10-30 min). Gentamicina poate fi administrata si in
meningite 4 mg – 1 data pe cale intrarahidiana.
Se elimina in forma nemodificata pe cale renala. Se utilizeaza in
infectii respiratorii grave, in infectii urinare, in infectii
hepatobiliare, in infectii osoase, in arsuri infectate (topic), sub
forma de unguent oftalmic sau picaturi oftalmice se foloseste in diferite

 TOBRAMICINA = are spectru larg de activitate asemanator

infectii oculare.

Gentamicinei insa cu activitate mai intensa pe pseudomonas. In

infectii cu enterococ se asociaza cu Ampicilina sau cu Penicilina G.
Are nefrotoxicitate mai scazuta decat Gentamicina, se administreaza
I.M sau I.V 3-5 mg/zi fractionat in 3 prize. Topic se foloseste sub forma
de unguent oftalmic sau solutie oftalmica 0,3%. Rezistenta
microorganismelor la Tobramicina poate fi incrucisata cu cea a
Gentamicinei.

C. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 3
 AMIKACINA = este un derivat semisintetic al Kanamicinei, are
nefrotoxicitate mai mica decat cea a Kanamicinei insa ototoxicitatea
este foarte crescuta putand produce leziuni ale urechii interne.
Rezistenta se instaleaza mai greu, se foloseste in infectii cu germeni
rezistenti la Gentamicina si Tobramicina, se administreaza I.M sau I.V

 NETILMICINA = este un antibiotic cu spectru larg de activitate. Are

15 mg/kg la 8 sau 12 h. In insuficienta renala se reduc dozele.

proprietati asemanatoare cu Gentamicina, se foloseste in infectii cu

germeni rezistenti la Gentamicina si Tobramicina. Are toxicitate mai
scazuta decat celelalte aminoglicozide.

1
FT C9 22.11.2012

MACROLIDE SI AZALIDE

MACROLIDE = sunt antibiotice care au in structura chimica inelul lactonic,

au spectru larg de activitate, sunt utile in infectii cu coci gram negativ si
gram pozitiv, bacili gram pozitiv, mycoplasme, chlamydii.
Au o toxicitate redusa si sunt bine tolerate de macroorganisme.
!! In general sunt antibiotice de inlocuire a penicilinelor la pacientii
alergici la peniciline.
!! sunt medicamente de prima alegere in difterie, tuse convulsiva, acnee
vulgara, acnee rozacee, pneumonie si in forme grave de enterocolite la
copii si sugari.
!! macrolidele in doze mici au actiune bacteriostatica iar in doze mari au
actiune bactericida.

CLASIFICARE

A. MACROLIDE DE GENERATIE 1 (Macrolide vechi) – sunt de origine

naturala.
REPREZENTANTI:
ERITROMICINA
JOSAMICINA
OLEANDOMICINA
SPIRAMICINA
B. MACROLIDE DE GENERATIE 2 (Macrolide noi) – sunt produsi de
semisinteza.
REPREZENTANTI:
 ROXITROMICINA
 CLARITROMICINA
 AZITROMICINA → este o azalida.
Macrolidele de generatie 1 au timp de injumatatire relativ scurt ( Eritromicina
are timp de injumatatire 2h) si spectru de activitate mai restrans decat cel al
macrolidelor de generatie 2.
Macrolidele noi au spectru larg si timp de injumatatire lung (Claritromicina
are timp de injumatatire 5 h iar Azitromicina are timp de injumatatire 40 h).

→ ERITROMICINA are absorbtie redusa pe cale orala deoarece este

inactivata de sucul gastric. Pentru a evita acest inconvenient se recomanda
administrarea formelor farmaceutice enterosolubile. Alimentele reduc
2
FT C9 22.11.2012

absorbtia Eritromicinei. Se elimina prin bila si fecale 2/3 din doza

administrata si 1/3 se elimina prin urina. Sunt contraindicate in insuficienta
hepatica si insuficienta renala.
Se administreaza 250-500 mg la 6h inainte de masa cu 1h sau la 3h dupa
masa. Nu se recomanda a fi administrata impreuna cu anumite substante
medicamentoase deoarece Eritromicina creste toxicitatea acesteia:
TEOFILINA (bronhodilatator musculotrop)
CARBAMAZEPINA (antiepileptic)
ANTICUAGULANTE ORALE
o Acenocumarol – Trombostop
o Bromocriptina – medicamente care se foloseste cu succes pentru
suprimarea lactatiei; actioneaza asupra SNC.
ERGOMETRINA – alcaloid extras din cornul secarei, si se foloseste ca si
hemostatic; actioneaza la nivelul sistemului nervos vegetativ.
Eritromicina este medicament de electie in tuse convulsiva, difterie, acnee
vulgara, enterocolite in forme grave. Nu se asociaza cu Cloranfenicol.

→ JOSAMICINA
Spectrul de activitate asemanator cu cel al Eritromicinei. Are absorbtie
orala mai buna, se elimina in procent de 90% prin bila.

→ SPIRAMICINA
Este asemanatoare cu Eritromicina, se administreaza oral si I.V.

→ CLARITROMICINA
Are biodisponibilitate superioara Eritromicinei, se metabolizeaza la nivel
hepatic, are timp de injumatatire aproximativ 5h, spectrul de activitate
este asemanator cu cel al Eritromicinei insa actioneaza si pe helicobacter
pilori (provoaca ulcer).
Se utilizeaza in tuse convulsiva, pneumonii, acnee vulgara, infectii cu
helicobacter, de asemenea este utila in infectiile prezente in stadiile
terminale ale SIDA.
Se administreaza 250-500 mg la 12h.

→ AZITROMICINA
Biodisponibilitate orala medie influentata de prezenta alimentelor.
Spectrul este asemanator cu cel al Eritromicinei. Realizeaza concentratii mari
in sputa, amigdale, plamani, sinusuri, stomac si in organele genitale. Se

3
FT C9 22.11.2012

foloseste cu succes in boli cu transmitere sexuala si se administreaza 1 g/zi

in doza unica.
Se mai poate administra oral 500 mg la 24h timp de 3 zile sau 500 mg/zi o
singura zi urmata apoi de 250 mg la 24h timp de 4 zile.
Nu se administreaza cu Teofilina, Warfarina (anticuagulant) si cu
Midazolum (benzodiazepina).

ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG

TETRACICLINELE

Sunt antibiotice cu spectru foarte larg care include pe langa germeni

gram negativ si gram pozitiv si unele protozoare si virusuri mari.
Nu sunt active fata de stafilococi si Proteus.
Rezistenta la tetracicline se instaleaza greu si este incrucisata in cadrul
grupului.
Reactiile adverse se instaleaza:
 La nivel digestiv (iritatie gastrica, greata, voma si dureri epigastrice)
 La nivel hepatic sunt toxice mai ales in caz de insuficienta hepatica iar
in doze mari pot duce la infiltrarea grasa a ficatului.
 La nivel renal sunt toxice, se acumuleaza in dinti si oase unde formeaza
chelati de Ca si astfel se produce colorarea in galben pana la brun a
dintilor (aceasta coloratie este ireversibila) si de asemenea produc
hipoplazia smaltului dentar.
Daca sunt administrate in a doua jumatate a sarcinii afecteaza dentitia de
lapte a copiilor iar la copii pana in 8 ani afecteaza dentitia permanenta.
Prin depunerea in oase produc inhibarea cresterii la copii (fenomen
ireversibil), iar in cazul in care sunt administrate doze mari pe o perioada
indelungata pot afecta dezvoltarea normala a copiilor.
Sunt contraindicate la pacientii cu afectiuni renale grave, la gravide si la copii
mici.
!! Nu se asociaza cu penicilinele deoarece apar efecte antagoniste.

CLASIFICARE

 TETRACICLINA
A. TETRACICLINE DE GENERATIE 1

 OXITETRACICLINA
 ROLITETRACICLINA
4
FT C9 22.11.2012

 DOXICICLINA (Vybramicina)
B. TETRACICLINE DE GENERATIE 2

 MINOCICLINA

→ TETRACICLINA – este o tetraciclina naturala.

Dupa administrare orala are o biodisponibilitate buna, care scade in
prezenta alimentelor.
Nu se asociaza cu: Ca, Mg, Fe, antiacide, alcalinizante si lactate.
Timpul de injumatatire este cuprins intre 6 si 12 h si creste la pacientii
renali. Se elimina prin urina si fecale.
Este antibiotic de electie in holera, pneumonii, tuberculoza.
Se foloseste ca medicatie alternativa in gonoree si in doze mici pe termen
lung in acnee, in infectii urinare si in bronsite, utilizarea sa este limitata
deoarece sau dezvoltate microorganisme rezistente.

5
FT C10 29.11.2012

→ DOXICICLINA (Vybramicina)
Are biodisponibilitate orala buna care scade in prezenta alimentelor.
Prezinta avantajul de a nu provoca dereglari accentuate in flora intestinala.
Prezenta Fe scade foarte mult absorbtia doxicilinei. Are timp de injumatatire
de aproximativ 18 h si se poate administra 200 mg la 24 h in prima zi si apoi
se scade doza la 100 mg/zi.
Spectrul de activitate este asemanator cu cel al Tetraciclinei. Doxiciclina
poate da fotosensibilizare motiv pentru care trebuie evitata expunerea la
soare in timpul tratamentului.
Indicatii: se foloseste in episoadele acute ale bronsitelor cronice, in
pneumonii atipice, in sinuzite. Are aceleasi contraindicatii ca si
Tetraciclina.

→ MINOCICLINA
Mod de administrare, indicatii, contraindicatii tot ca la Doxiciclina.

AMFENICOLI

Sunt antibiotice care au spectru de activitate larg si care se folosesc foarte

rar datorita faptului ca dau reactii adverse grave (deprima ireversibil maduva
hematotrofica).

 CLORAMFENICOLUL – este substanta naturala

Din aceasta clasa fac parte:

 PIAMFENICOLUL – substanta de semisinteza.

→ CLORAMFENICOL are spectru de activitate asemanator

Tetraciclinelor, se absoarbe bine pe cale orala si se concentreaza in vasele si
ganglionii limfatici.
Cloramfenicolul trece prin bariera hematoencefalica si de aceea ajunge in
lichidul cefalorahidian si la nivelul SNC in concentratii foarte mari.
Este utilizat in abcesele cerebrale, in encefalite bacteriene si in
meningite.
De asemenea este utilizat in septicemii de origine abdominala sau vaginala.
Cloramfenicolul poate provoca indiferent de doza anemie insotita de
leucopemie agranulocitoza cu evolutie letala.
La nou-nascuti in conditiile administrarii unei doze mari de Cloramfenicol
dupa 4 zile de tratament poate sa apara sindromul cenusiu (se manifesta

1
FT C10 29.11.2012

prin coloratie cianotica a pielii, voma, diaree, deshidratare, anorexie, letargie)

sindrom care de obicei este letal.
Cloramfenicolul se poate administra sub forma de sare de sodiu pe cale I.V.
este contraindicat in insuficienta hepatica, la gravide, la nou-nascuti, in
perioada de alaptare.
!! Nu se asociaza cu alte medicamente hepatotoxice si medulotoxice.
Se administreaza oral 1-4 g/zi fractionat la 6h. Utilizari: in meningite,
septicemii, febra tifoida, encefalite de natura bacteriana.
Se foloseste ca medicatie de rezerva.

ANTIBIOTICE POLIPECTIDICE

Cuprind doua clase:

 POLIMIXINELE (acestea actioneaza pe bacilii G - ).
 BACITRACINA (aceasta este activa pe coci G- si G+, bacili G+ si G- ).

→ POLIMIXINELE sunt antibiotice care au toxicitate mare fiind

nefrotoxice si neurotoxice (produc dezechilibre electrolitice si paralizia
musculatorii striate).
Se folosesc strict in infectii foarte grave pe bacili G-.
 POLIMIXINA B = nu se administreaza pe cale orala deoarece nu se
absoarbe din tubul digestiv.
Se elimina pe cale renala. Se administreaza I.M sau I.V 15000-25000
U.I/zi. In insuficienta renala se reduc dozele. Se poate administra si pe
cale cutanata sub forma de unguente, spray-uri si pe cale inhalatorie
sub forma de aerosoli.
Se utilizeaza in infectii grave care nu raspund la tratamente cu
aminoglicozide. Utilizari: meningite si local se foloseste in
interventii chirurgicale, ulcere ale corneei, otite externe si in
infectii cutanate.
!! Nu se asociaza cu aminoglicozidele si cu curarizantele (sunt
substante care actioneaza la nivelul sistemului nervos vegetativ si care
produc deprimarea musculaturii. Ele se folosesc in terapeutica in
interventii chirurgicale care necesita relaxarea musculaturii).
!! Nu se administreaza in miastenia gravis si in insuficienta renala.

2
FT C10 29.11.2012

 COLISTINA are absorbtie foarte redusa dupa administrare orala. Nu se

absoarbe pe mucoase. Are spectru de activitate asemanator cu
Polimixina B insa efectele adverse sunt mai reduse ca intensitate.
Se administreaza I.M si I.V in septicemii, in infectii urinare cu bacili
G- atunci cand celelalte antibiotice dau gres.
Pe cale orala se folosesc in gastroenterite si pentru pregatirea
interventiilor chirurgicale pe colon. Colistina se foloseste si topic
pentru spalaturi vezicale si oftalmice.

→ BACITRACINA este un antibiotic natural care actioneaza prin

inhibarea dezvoltarii peretelui bacterian. Se utilizeaza doar local datorita
nefrotoxicitatii crescute. Se foloseste sub forma de unguent, pulbere sau
solutie in eczeme infectate, ulcere cutanate, plagi traumatice si plagi
chirurgicale infectate.
Preparatele de uz local contin BACITRACINA SI NEOMICINA = BANEOCIN.

!!!! PENICILINE, CEFALOSPORINELE SI MACROLIDELE SUNT ANTIBIOTICE

DE CLASA B – TOATE ACESTEA SE POT ADMINISTRA IN SARCINA.
METRONIDAZOLUL ESTE CHIMIOTERAPIC DE CLASA C – SUNT
CONTRAINDICATE IN TRIMESTRELE 1 SI 2 DE SARCINA.
TETRACICLINELE, AMFENICOLII SI CHINOLONELE ANTIBACTERIENE
SUNT ANTIBIOTICE DE CLASA D – SUNT TOTAL CONTRAINDICATE PE
TIMPUL SARCINII SI PE TOATA PERIOADA ALAPTARII.

3
FT C11 6.11.2012

CHIMIOTERAPICE DE SINTEZA

→ SULFAMIDE ANTIBACTERIENE

Sunt derivati de sulfanilamida.

CLASIFICARE

a) SULFAMIDE CU ACTIUNE DE SCURTA DURATA – acestea se

administreaza in 4-6 prize/zi, au proprietatea de a se concentra in urina
motiv pentru care sunt utilizate frecvent in infectii urinare. Au timp de
injumatatire mic cuprins intre 1-7 h. Sunt indicate copiilor deoarece
riscul de a da reactii adverse este mic.

 SULFAFURAZOL (Neoxazol)
Reprezentanti:

 SULFATAZOL

 SULFAMETOXAZOL
b) SULFAMIDE CU ACTIUNE SEMIRETARD

 SULFAFENAZOL
Se administreaza in 2 prize/zi, realizeaza concentratii mari in bila.
Sulfametoxazolul este singurul care se foloseste in terapeutica si de
obicei se foloseste in combinatie cu TRIMETOPRIM.

c) SULFAMIDE CU ACTIUNE RETARD – acestea nu se prescriu in mod

curent in terapeutica din cauza toxicitatii crescute.
REPREZENTANT: SULFADIMETOXINA
Se foloseste impreuna cu PIRIMETAMINA in tratamentul malariei.

d) SULFAMIDE INTESTINALE
REPREZENTANT: SULFASALAZINA (Salazopiryn; Sulfalazin)
Se foloseste in tratamentul rectocolitei ulcerohemoragica cronica.
Acesta are o actiune antiinflamatoare locala deoarece la nivelul
colonului se desface si da nastere unui produs numit ACIDUL 5-
AMINOSALICILIC.

e) SULFAMIDE CU ACTIUNE LOCALA

1
FT C11 6.11.2012

 SULFACETAMIDA
Reprezentanti:

 MAFENID
 SULFADIAZINA ARGENTICA
Se foloseste in infectii oculare, plagi sau rani infectate.

CARACTERISTICI

Sulfamidele dau rar reactii adverse, acestea apar la administrare prelungita

si in doze mari.
Au spectru de activitate larg si actioneaza pe bacterii gram negativ, gram
pozitiv, chlamydii, mycoplasme, plasmodii si protozoare.
Datorita utilizarii pe scara larga multe dintre aceste microorganisme au
devenit rezistente.
Sulfamidele au actiune bacteriostatica si actioneaza prin blocarea procesului
de sinteza a acidului folic la nivelul microorganismelor.
Sulfamidele nu se administreaza la pacientii renali sau hepatici si nu se
administreaza copiilor nou-nascuti (din prima saptamana dupa nastere).

EXEMPLE DE REACTII ADVERSE

 Greata, voma, eruptii cutanate, ameteli, fotosensibilizare.
 Sulfamidele de scurta durata pot da obstructie renala insotita de
hematurie.
Sulfamidele nu se administreaza cu anticoagulante si sulfamide
antidiabetice deoarece acestea din urma potenteaza toxicitatea
sulfamidelor antibacteriene.
Acidul folic si procaina antagonizeaza efectul lor.

→ TRIMETOPRIM

Este un chimioterapic bacteriostatic cu spectru larg de activitate

asemanator sulfamidelor.
Se asociaza frecvent cu sulfamidele deoarece au actiune sinergica si astfel
scade riscul de aparitie a rezistentei.
Foarte frecvent il gasil asociat cu SULFAMETOXAZOLUL in produsul numit
BISEPTRIM – 80 mg de Trimetoprim si 400 mg de Sulfametoxazol.
Produsul se utilizeaza in infectii urinare, infectii respiratorii, infectii
biliare, tuse convulsiva si febra tifoida.

2
FT C11 6.11.2012

Combinatia este contraindicata la nou-nascut, la femeile insarcinate, in

insuficienta renala si in hepatita acuta si cronica.

→ CHINOLONELE

CLASIFICARE

a. CHINOLONE DE GENERATIE 1 – aceste se mai numesc si chinolone

vechi, au spectru de activitate ingust care cuprinde bacili gram
negativ aerobi.
REPREZENTANT: ACIDUL NALIDIXIC (Negram sau Nalixid)

b. CHINOLONE DE GENERATIE 2
REPREZENTANTI: ACIDUL PIPEMIDIC
CINOXACINA
Spectrul de activitate asemanator chinolonelor vechi.

c. CHINOLONE DE GENERATIE 3 – se mai numesc si chinolone noi sau

fluorochinolone. Acestea au spectru de activitate mai larg si
actioneaza pe coci gram pozitiv, bacili gram pozitiv si gram negativ
si bacterii anaerobe.

 CIPROFLOXACINA
REPREZENTANTI:

 NORFLOXACINA
 OFLOXACINA
 LOMEFLOXACINA
 LEVOFLOXACINA
 MOXIFLOXACINA

 ACIDUL NALIDIXIC
Produsul are biodisponibilitate buna pe cale orala. Eliminarea
se face pe cale renala. Realizeaza concentratii mari in urina motiv
pentru care se utilizeaza exclusiv in infectii urinare.
Se administreaza 1g * 4/zi timp de 5-14 zile. Nu se
administreaza in sarcina, perioada de alaptare, in epilepsie si de
asemenea nu se administreaza copiilor pana la perioada de
pubertate deoarece provoaca leziuni ale cartilajelor.

3
FT C11 6.11.2012

Pe perioada tratamentului se evita expunerea la soare (da

fotosensibilizare). Rezistenta se instaleaza repede.

 FLUOROCHINOLONELE
Au o biodisponibilitate buna dupa administrare pe cale orala,
eliminarea se face pe cale renala pentru Ofloxacina (Zanocin) si
pe cale renala si hepatica pentru celelalte fluorochinolone.
Timpul de injumatatire este cuprins intre 3,3-10-11 h.
Rezistenta se instaleaza greu.
Reactiile adverse sunt rare si sunt bine tolerate de organism.
!!Nu se administreaza cu saruri de Ca, Mg, Al, Fe si
antiulceroase de tip SUCRALFAT (acestea sunt protectoare ale
mucoasei gastrice) deoarece in prezenta acestora scade
absorbtia fluorochinolonelor.
Indicatii: infectii urinare, gonoree, infectii gastrointestinale,
pulmonare, infectii ale pielii si tuberculoza pulmonara.

 CIPROFLOXACINA – are biodisponibilitate buna dupa

administrare pe cale orala. Se elimina pe cale renala si
hepatica, timpul de injumatatire este de aproximativ 4 h. Se
administreaza oral 250-750 mg la 12h dupa masa. Se
administreaza si I.V lent in perfuzie.

 OFLOXACINA – are biodisponibilitate de 100% dupa

administrare orala, se elimina predominant renal, timp de
injumatatire intre 5 si 6h.
Se administreaza 200 mg la 12 h insa doza poate creste pana la
600-800 mg. In infectii grave se poate administra si I.V.

 NORFLOXACINA – se administreaza oral in doze de 200-400 mg

la 12h.
 LOMEFLOXACINA – se administreaza 400 mg/zi intr-o singura
doza. Prezinta dezavantajul de a da reactii de fotosensibilizare
frecvente.
 LEVOFLOXACINA SI MOXIFLOXACINA – se administreaza 500
mg/zi in doza unica.

4
FT C11 6.11.2012

→ CHIMIOTERAPICE ANTITUBERCULOASE
Medicatia folosita in tuberculoza se clasifica in doua mari grupe:
1. Antituberculoase majore
 IZONIAZIDA
 RIFAMPICINA
 STREPTOMICINA
 ETAMBUTOLUL
2. Antituberculoase minore
 CICLOSERINA
 VIOMICINA
Antituberculoasele minore se folosesc la pacientii intoleranti la
antituberculoasele majore.
Antituberculoasele minore sunt mai putin toxice si mai putin eficiente.
In terapia TBC-ului se administreaza urmatoarele medicamente timp de 3
luni: IZONIAZIDA + ETAMBUTOL + RIFAMPICINA apoi urmatoarele 6 luni se
administreaza doar IZONIAZIDA + ETAMBUTOL.
In formele foarte grava de TBC se administreaza 4 chimioterapice in
primele 3 luni si apoi urmatoarele 6 luni se administreaza doar 3
chimioterapice.

 IZONIAZIDA – este un antituberculos cu activitate intensa si cu

efecte secundare reduse. Rezistenta se instaleaza repede. Se
absoarbe bine din intestin, se metabolizeaza hepatic si se
elimina renal. Este toxica pentru ficat putand da hepatite si de
asemenea este toxica pentru rinichi producand nefrite.
Pentru prevenirea nefritelor se poate asocia cu vitamina B6. Se
administreaza oral 10 mg/kgcorp/zi in 1-2 prize.
Izoniazida poate da ameteli, ataxie (imposibilitatea controlarii
miscarilor), convulsii, tulburari mentale si chiar fenomene
psihotice.

 RIFAMPICINA – se absoarbe bine dupa administrare orala, se

metabolizeaza hepatic si se elimina prin urina, fecale, saliva si
secretiile lacrimale si sudorale colorandu-le in rosu – portocaliu.
Este toxica pentru ficat in special in asociere cu izoniazida.
Tulburarile digestive pot fi evitate daca administrarea
Rifampicinei se face dupa masa.
Se administreaza oral 600-700 mg/zi intr-o singura priza.
5
FT C11 6.11.2012

Rifampicina are actiune bactericida asupra germenilor aflati in

diviziune rapida.
Se poate utiliza si in infectiile cu stafilococul auriu si in lepra.

 ETAMBUTOLUL – este antituberculos cu activ intensa, reactiile

adverse sunt reduse. Principala reactie adversa pe care o are
Etambutolul este scaderea acuitatii vizuale reversibila la
intreruperea medicatiei (ingusteaza campul vizual si da tulburari
de perceptie a culorilor rosu si verde).

→ CHIMIOTERAPICE ANTIMICOTICE
(ANTIFUNGICE)

!! Sunt substante active pe ciuperci patogene care au toxicitate mare,

sunt folosite mai ales local insa se pot utiliza si sistemic.

REPREZENTANTI:
o GRISEOFULVINA
o NISTATINA (Stamicina)
o AMFOTERICINA B
o TINIZOL (Tinidazol)
o METRONIDAZOL
o CLOTRIMAZOL
o FLUCONAZOL
o MICONAZOL
o ITRACONAZOL (Orungal)
o KETOCONAZOL
o NIZORAL
o FENTICONAZOL (Lomexin)
o TERDINAFINA (Terbisil; Lamesil)
o NAFTIFINA (Exoderil)
o ISOCONAZOL (Travogen)
o BIFONAZOL (Biazol, Canespor)

GRISEOFULVINA – este activa pe micozele pielii capului, a

unghiilor.
NISTATINA – activa pe Candida Albicans. In functie de
concentratie este fungistatic sau fungicid. Nu dezvolta

6
FT C11 6.11.2012

dependenta, nu este activa pe infectii profunde. Se administreza

500.000 U.I pana la 1 mil U.I de 3-4 ori/zi minim 7 zile. Se
administreaza si sub forma de unguente, suspensii, sampoane.
AMFOTERICINA B – este antibiotic activ pe micoze viscerale
grave, se administreaza I.V sub stricta supraveghere medicala.
Are toxicitate foarte mare in special la nivel renal. De asemenea
se poate administra si intrarahidian in meningite. Reactiile
adverse sunt frecvente si grave: insuficienta renala si hepatica,
anemie.
CLOTRIMAZOLUL – este un chimioterapic putin activ pe candida,
se utilizeaza in infectii cu micoze cutanate si in infectii cu
Tricomonas vaginalis. Se foloseste sub forma de unguente,
spray-uri, solutii cutanate si ovule.
Fluconazol, Miconazol, Itraconazol, Ketoconazol,
Fenticonazol, Isoconazol, Bifonazol – actiune asemanatoare cu
Clotrimazolul.
METRONIDAZOLUL – este activ pe Tricomonas vaginalis si in
infectii cu giardia. In infectii cu Tricomonas se administreaza
250 mg la 8 h timp de 10 zile. Se poate administra si I.V in
functie de gravitatea infectiei. !! Pe timpul tratamentului nu se
consuma alcool.
TINIZOL – proprietati asemanatoare cu Metronidazolul.
TERDINAFINA – antibiotic cu spectru larg, are timp de
injumatatire lung, se distribuie preferential in piele, unghii,
glande sudoripare si sebum si se administreaza oral sub forma
de comprimate si local sub forma de crema, geluri, spray-uri.

7
FT C12 13.12.2012

CHIMIOTERAPICE ANTIHELMINTICE

REPREZENTANTI: PIPERAZINA
MEBENDAZOL
ALBENDAZOL
TIABENDAZOL

→ PIPERAZINA – este un antihelmintic care actioneaza producand

paralizia viermilor intestinali care apoi sunt eliminati. Este bine suportata de
catre organism si rareori produce tulburari digestive, urticarie si
ameteli.
In infectia cu oxiuri se administreaza 75 mg/kgcorp intr-o singura priza
pe zi in cure de 7 zile cu 10 zile pauza.

→ MEBENDAZOLUL – este un antihelmintic cu spectru larg de activitate

utilizat in cazuri de infectie multipla cu tenii, oxiuri si helminti. Este
contraindicat copiilor sub 2 ani si femeilor gravide.

→ ALBENDAZOL (Zentel) – spectru de activitate asemanator

Mebendazolului, se administreaza inainte de masa, se administreaza
intr-o singura singura priza iar cura se poate repeta dupa o perioada de
aproximativ 7 zile.

→ TIABENDAZOL – spectru de activitate asemanator cu cel al

Mebendazolului.

CHIMIOTERAPICE ANTIVIRALE

Medicatia antivirala se foloseste cu precautie deoarece efectele acestor

medicamente se rasfrang si asupra celulelor organismului gazda.

ANTIVIRALE UTILE IN INFECTII CU VIRUSUL GRIPAL DE TIP A

→ AMANTADINA (Vyregit) actioneaza pe virusul gripal de tip A,
pe virusul rubeolei si pe virusuri tumorale. De asemenea
Amantadina are si proprietati antiparkinsoniene deoarece
actioneaza asupra sistemului nervos simpatic stimuland secretia
de DOPAMINA.

1
FT C12 13.12.2012

Amantadina este utila in parkinson deoarece diminueaza

hipertonia musculara (regenerarea musculara).
Are biodisponibilitate buna dupa administrare orala in prezenta
alimentelor. Poate da reactii adverse importante cum ar fi:
tulburarile neurologice sau tulburarile psihotice la doze mari.
La doze mici poate da greturi, varsaturi, cefalee si aritmii.

→ RIBAVIRINA (Rebetol, Copegus) – este activa pe virusul gripal

de tip A, de tip B si pe virusul herpetic. Asociat cu
ENTERFEROLUL este activ pe virusul hepatic de tip C. prezinta
avantajul de a nu dezvolta dependenta.

ANTIVIRALE ACTIVE PE VIRUSUL HERPETIC SI PE VIRUSUL

VARICELO-ZOSTERIAN.
→ ACICLOVIR (Aciclovir, Zovirax) – se recomanda in infectii cu
virusul herpetic de tip A si de tip B (acesta se localizeaza in jurul
nesului, pe buze si la nivelul genital) recidivant, virusul neonatal,
virusul encefalitei herpetice care apare la pacientii imunodeprimati.
Se administreaza oral, parenteral (I.V) si topic. De asemenea este
activa si pe herpesul ocular cand se aministreaza sub forma de
gel oftalmic sau colir. Are timp de injumatatire scurt cuprins intre
2-4 h. aciclovirul este util si in varicela si pe virusul care cauzeaza
Zona Zoster.
!! In hepatitele virale nu se administreaza antivirotice singure ci numai
asociate cu INTERFERONI. Interferonii sunt glicoproteine produse de
celulele infectate cu virus, ei au actiune antivirotica, imunomodulatoare si
de asemenea impiedica multiplicarea virusului.
Exista 3 clase de Interferoni:
 INTERFERONI α – sunt produsi de leucocite
 INTERFERONI β – sunt produsi de fibroblasti
 INTERFERONI ϒ – sunt produsi de limfocitele imune.

SISTEMUL UMORAL SI FUNCTIA HORMONALA

HISTAMINA = este o aminobiogena care la om se gaseste in

cantitate foarte mare in plamani, piele si mucoasa gastrointestinala.
In cantitati mici se gaseste in celulele neuronale si in celulele epidermice.
Histamina este stimulator puternic al secretiei de acid clorhidric si
pepsina; ea actioneaza asupra receptorilor specifici H1 producand
2
FT C12 13.12.2012

bronhoconstrictie si vasodilatatie si la nivelul receptorilor H2

producand hipersecretie gastrica si vasodilatatie.
Histamina este unul dintre principalii mediatori chimici ai reactiilor
alergice de tip 1 (anafilactice). Reactiile alergice de tip 1 (mediate
histaminic) pot fi combatute prin utilizarea antihistaminicelor blocante
ale receptorilor H1, aglucocorticoizilor si ai inhibitorilor degranularii
mastocitare.
Antihistaminicele H1 pot fi clasate in 2 generatii dupa cronologia sintezei lor
si dupa reactiile adverse pe care le produc:
→ ANTIHISTAMINICE H1 DE GENERATIE 1 = acestea traverseaza
bariera hematoencefalica si ajung la creier fapt care le confera
actiune sedativa de intensitate diferita. Acestea sunt active dupa
administrare orala si sunt recomandate cu prudenta la pacientii
glaucom, cu adenom de prostata, cu retentie urinara, cu boli
obstructive pulmonare datorita efectului pe care il au asupra
sistemului nervos parasimpatic.
De asemenea sunt contraindicate conducatorilor auto si copiilor sub
1 an. Au o durata scurta de actiune si se administreaza in 3-4
prize pe zi.
REPREZENTANTI: CLORFENIRAMINA
DIMETINDEN (Fenistil)
CLEMASTINA (Tavegyl)
CIPROHEPTADINA (Peritol)
PROMETAZINA (Romergan) - este
derivat de FENOTIAZINA cu efect 8-12h. Acesta este si
neuroleptic moderat cu efect sedativ, antivomitiv si antitusiv.

→ ANTIHISTAMINICE H2 DE GENERATIE 2 = acestea nu au efecte

sedative, au actiune de lunga durata si se pot administra o
singura doza pe zi.
REPREZENTANTI: CETIRIZINA (Zyrtec)
LEVOCETIRIZINA (Xyzal)
FEXOFENADINA (Telfast)
LORATADINA (Claritin)
DESLORATADINA (Aerius)
Antihistaminicele H1 se folosesc in urticatie acuta si cronica, rinite
alergice, conjunctivite de natura alergica, prurit.

3
FT C13 17.01.2013

ANTIHISTAMINICE H2

Receptorii H2 sunt situati la nivelul mucoasei gastrice si sunt implicati in

mecanismul secretiei de acid clorhidric si pepsina. Acesti receptori sunt
blocati specifici de antihistaminicele H2.

REPREZENTANTI:
 RANITIDINA
 FAMOTIDINA
 CIMETIDINA

Aceste substante actioneaza impiedicand efectul excito-secretor gastric al

histaminei. Aceste substante se administreaza oral de preferat seara
deoarece atunci se instaleaza o hipotonie vegetativa care antreneaza
secretia de acid clorhidric, responsabila de declansarea crizelor ulceroase.

HORMONII GLUCOCORTICOSTEROIZI

Glanda corticosuprarenala este responsabila de secretia hormonilor

glucocorticoizi, a hormonilor mineralocorticoizi si a hormonilor
sexuali.
Glucocorticoizii sunt hormoni secretati in zona fasciculara a glandei
corticosuprarenala. Acestia pot fi naturali si de sinteza.

Hormonii naturali sunt:

 HIDROCORTIZONUL (Cortisol)
 CORTIZON (acesta este un metabolit hepatic a hidrocortizonului).

Hormonii de sinteza sunt:

PREDNISON
PREDNISOLON
METILPREDNISOLON
BETAMETAZONA
DEXAMETAZONA
TRIAMCINOLON

In functie de durata lor de actiune, de intensitate, acestia se clasifica in 3

mari categorii:

I. GRUPA 1 – din aceasta grupa face parte:

1
FT C13 17.01.2013

 HIDROCORTIZON = acesta are efect antiinflamator de scurta

durata; el se foloseste in insuficienta corticosuprarenala si
in urgente cum ar fi: soc anafilactic, colaps si crize de rau
astmatic.
HIDROCORTIZON HEMISUCCINAT se administreaza I.V in
stari de urgenta.
HIDROCORTIZONUL SODIU-FOSFAT se administreaza si
I.M.
HIDROCORTIZONUL ACETAT se utilizeaza topic si in
infiltratii.

II. GRUPA 2 – cuprinde compusi cu efect antiinflamator mai intens. Din

aceasta clasa fac parte:
 PREDNISON
 METILPREDNISON
 TRIAMCINOLON

III. GRUPA 3 – cuprinde compusi sintetici cu efect antiinflamator foarte

intens. Acestia au durata de actiune aproximativ 3 zile si nu se pot
folosi pe termen indelungat.
o DEXAMETAZONA
o BETAMETAZONA

Glucocorticoizii au efect antiinflamatorii intense fiind utili in toate fazele

inflamatiei, de asemenea acestia au si proprietati antialergice.
Sunt utilizati in: reumatism articular acut, forme grave de poliartrita
reumatoida, lupus, necroza hepatica subacuta, hepatita cronica activa
severa, sindrom nefrotic, colita ulceroasa, infectii grave insotite de soc, soc
anafilactic, leucemii si in insuficienta corticosuprarenala cronica (= boala
Addison).

REACTII ADVERSE PROVOCATE DE GLUCOCORTICOSTEROIZI

 Efecte metabolice
Efectele adverse sunt numeroase si pot fi clasificate in:

 Endocrine
 Cardiovasculare
 Digestive
 Sangvine

2
FT C13 17.01.2013

 Asupra SNC.
Principalele tulburari metabolice se datoresc cresterii catavolismului
proteic, cu accentuarea osteoporozei, intarzierea cicatrizarii plagilor,
aparitia vergeturilor si oprirea cresterii la copii.
Asupra metabolismului glucidic glucocorticoizii au efect stimulator
manifestat prin hiperglicemie si rezistenta la insulina. Ei pot agrava diabetul
sau pot induce aparitia diabetului de tip cortizonic.
Asupra metabolismului lipidic actioneaza producand cresterea acizilor
grasi si a colesterolului in sange si a distributiei anormale caracteristice a
grasimii in corp (produc cresterea tesutului adipos la nivelul fetei; la nivelul
gatului – producand “gat de taur”; si la nivelul addomenului).
De asemenea glucocorticoizii determina in functie de reprezentant
efecte de tip hidrominerali cu retentie de apa si saruri, edeme si
hipertensiune arteriala.
In urma administrarii indelungate acestia pot produce modificari in
formula leucocitara si influenteaza proprietatea de cuagulare a
sangelui.
La nivelul stomacului acestia pot determina aparitia ulcerului prin
cresterea secretiei de acid clorhidric si pepsina si scaderea rezistentei
mucoasei gastrice.
!!! Nu se recomanda administrarea a glucocorticoizilor cu
antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) deoarece ambele pot produce
ulceratii.
La nivelul SNC acestia au efect stimulator producand euforie, insomnie,
anxietate si favorizeaza aparitia convulsiilor in special la persoanele
predispuse.
Glucocorticoizii administrati pe o perioada indelungata pot avea efect
imunosupresor.
De asemenea administrarea indelungata a acestor medicamente pot
produce “hipercorticism exogen” insotit de instalarea sindromului
“Cushing” care se manifesta prin obezitate, hirsutism, acnee, retentie
hidrosalina, edeme, hipertensiune arteriala, osteoporoza si oboseala
musculara.
Tratamentul se face pe termen limitat iar oprirea administrarii se face lent
cu scaderea progresiva a dozelor.

3
FT C13 17.01.2013

ANTIDIABETICE

Exista mai multe tipuri de diabet.

→ In functie de criteriul etiopatologic diabetul poate fi primar si secundar.
Diabetul primar cuprinde doua forme de diabet:
 Diabetul primar familiar;
 Diabetul dobandit.
Diabetul secundar cuprinde trei forme de diabet:
 Diabetul pancreatic;
 Diabetul endocrin;
 Diabetul post stres acut si cronic.
→ Dupa criteriul clinic diabetul poate fi:
 Insulinodependent
 Noninsulinodependent.
→ Dupa varsta avem:
 Diabet zaharat juvenil (se instaleaza pana in varsta de 20 ani)
 Diabet zaharat al adultului tanar (21-40 ani)
 Diabet zaharat al adultului (41 – 65 ani)
 Diabet zaharat al varstnicului (peste 65 ani).
Medicamentele antidiabetice sunt substante capabile sa suplineasca
insuficienta secretorie a pancreasului.
Insulina este principalul horman secretat de pancreasul endocrin si are rol
hipoglicemiant.
Administrata la diabetici insulina corecteaza tulburarile caracteristice
(scade glicemia si fac posibila disparitia glicozuriei si a corpilor cetonici).
Insulina se administreaza subcutanat sub forma de solutii apoase.
Exista insa si medicamente cu actiune antidiabetica obtinute prin sinteza.
Acestea se administreaza oral si actioneaza stimuland secretia de
insulina sau influentand direct metabolismul glucidelor.
Antidiabeticele orale sunt recomandate bolnavilor in varsta care nu au
primit insulina.
Antidiabeticele orale se clasifica in 2 clase:
 SULFAMIDE ANTIDIABETICE
 BIGUANIDE
Ele sunt utile in anumite tipuri de diabet.

→ SULFAMIDE ANTIDIABETICE
Odata administrate reduc hiperglicemia si scad sau suprima glicozuria.
Administrate in doze mari pot provoca hipoglicemie.

4
FT C13 17.01.2013

Ele actioneaza prin stimularea secretiei endogene de insulina. Acestea nu

sunt active in diabetul juvenil si in crize foarte grave de diabet.
Sunt indicate doar in formele stabile de diabet la adultii de peste 40 ani.
Au toxicitate mica si nu se administreaza femeilor insarcinate datorita
efectelor teratogene.

REPREZENTANTI: TOLBUTAMIDA
GLICAZIDA
GLIMETIRIDA (Amaryl)
GLIPIZIDA (Glucotrol)
GLIBENCLAMIDA (Maninil)

→ BIGUANIDE
Acestea administrate la diabetici scad evident glicemia dar numai in
prezenta insulinei. La diabeticii obezi favorizeaza scaderea in greutate.
Administrate la individul sanatos nu scad glicemia dar amelioreaza
toleranta la glucoza. Dozele mari pot duce la insuficienta hepatica si
insuficienta renala.
!!! Pe perioada tratamentului nu se consuma alcool.
!! Nu se administreaza in timpul sarcinii, nu se folosesc ca medicatie
unica in diabetul sever al adultului si in diabetul juvenil.
Ele se folosesc in formele de diabet nestabil.

REPREZENTANTI: METFORMINA (Siofor)

ACARBOZA (Glucobay)
ROSIGLITAZONA (Avandamet)
PIOGLITAZONA (Actos).