Chimia Compusilor Cu Actiune Asupra SNC

CHIMIA SNC
CHIMIA COMPUSILOR
CU ACTIUNE ASUPRA SNC
UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 1

CHIMIA SNC
C1.ANESTEZICELE GENERALE
Sunt substante care provoaca deprimarea functiilor SNC, manifestata

pentru dozele terapeuticce prin somn, analgezie, suprimarea reflexelor
viscerale si relaxarea musculaturii striate.
Analgezia consta in lipsa receptionarii durerii ca si in blocarea
reactiilor motorii si vegetative la stimuli durerosi. Se produce de asemenea
diminuarea activitatii reflexe si relaxarea musculaturii striate necesare in
majoritatea interventiilor chirurgicale.
Narcoticul trebuie sa indeplineasca urmatoarele conditii:
- sa indeplineasca toate aceste efecte in concentratii optime.
- sa permita o oxigenare buna a tesuturilor
- sa fie stabil chimic
- neinflamabil
- netoxic
- usor de administrat
- sa induca o anestezie si o trezire rapida care sa nu influenteze
semnificativ functiile vitale respiratorii si vasculare.
Anestezia are mai multe faze:

1. Perioada de inductie se caracterizeaza prin:
- analgezie, amnezie, respiratie neregulata, fenomene de excitatie;
- deprimarea centrala este slaba, circulatia si respiratia nu sunt afectate
negativ;
- reflexul de clipire este prezent, bolnavul poate inghiti.
a). Faza de betie (rausch) sau analgezie initiala, se manifesta
prin deprimarea progresiva a constientei, bolnavul ramane prezent in
mediu, (raspunde la intrebari).
b). Faza de excitatie sau delir incepe o data cu pierderea
constiintei, apar fenomene de excitatie psihomotorie, bolnavul tipa, rade,
canta, vorbeste necontrolat.Tonusul muscular este crescut (spasme), amnezia
este totala, presiune arteriala usor crescuta, pulsul frecvent, respiratia este
rapida si neregulata.

CHIMIA SNC
2.Perioada de anestezie generala propriu-zisa =somnul anestezic

- analgezia este completa, celelalte perceptii senzoriale sunt abolite,
respiratia este deprimata, tensiunea arteriala slaba.
a). Faza de somn superficial
 somn linistit;
 analgezie buna, tonus normal al musculaturii.
b). Faza de somn profund
 dispar treptat reflexele si se relaxeaza musculatura, creste
amplitudinea miscarilor respiratorii si scade frecventa lor, presiunea arteriala
poate scadea.
c). Faza de alarma
 deprimarea progresiva si marcata a respiratiei si
hipotensiune severa.
3.Perioada toxica sau de apnee se caracterizeaza prin deprimare
puternica pana la oprire totala a respiratiei, colaps, oprirea inimii.
I. ANESTEZICELE GENERALE INHALATORII
Sunt de 2 tipuri : volatile si gazoase
A.Anestezicele generale volatile
1.Hidrocarburi- a).Halotanul ( Narcotan, Fluotan)
F Br
| |
F - C - C -H
| |
F Cl
- este o hidrocarbura halogenata si fluorata

- lichid volatil, neinflamabil, neexplozibil, Deoarece are o stabilitate
redusa se conserva in sticle colorate, bine inchise cu adaos de timol;
- este un anestezic inhalator cu potenta medie si cu toxicitate redusa;
- induce somnul superficial repede (circa 10 min.) fara fenomene
neplacute;

CHIMIA SNC
b).Sevofluran (Sevorane)
- solutie inhalatorie 99,975%;
- inductia se realizeaza in asociere cu O2 si protoxid de azot.
- analgezia este slaba, ralaxarea musculara incompleta, de aceea se
asociaza cu protoxidul de azot si miorelaxante.
- revenirea din anestezie este relativ rapida.
2.Eterii
a).Metoxifluran (Pentran)
- este un eter halogenat, un anestezic foarte activ, ceea ce permite
inhalarea unei mari cantitati de O2;
CH CL – CF2 – O – CH3
- inductia este de lunga durata (10-15 min).
- analgezia este de buna calitate, iar relaxarea musculara este mai slaba.
Din acest mitiv se asociaza miorelaxante.
- este nefrotoxic.
- b).Enfluran (Ethran)
(CH F2 - ) CF2CHFCI)
- eter halogenat neinflamabil cu efecte asemanatoare halotanului;
- inductia este rapida cu excitatie minima;
- trezirea din anestezie este rapida;
- inhiba reflexele rahidiene si produce bronhodilatatia favorizand
inhalarea anestezicului.
c).Isofluran (Foran)
- e un izomer al enfluranului;
- anestezia este mai slaba dar relaxarea musculara este mai buna;
- tinde sa inlocuiasca halotanul avand inductie si revenire rapida si
nefiind toxic.
d).Eterul Dietilic
C2H5 – O – C2H5
H H H H
| | | |
H–C–C–O–C–C-H
| | | |
H H H H
- este un lichid cu miros patrunzator, iritant ce face inhalarea neplacuta;
- desi putin toxic, este tot mai putin folosit, deoarece are potenta relativ
mica, inductia si revenirea din anestezie sunt lente si neplacute;
- este iritant: provoaca greturi si varsaturi.
CHIMIA SNC
- Kelenul (monocloretan) C2H5Cl

Derivati halogenati
- Cloroform CH Cl3 de hidrocarburi
Sunt anestezice folosite mult in trecut, abandonate in prezent.
B.Anestezice gazoase
a). Protoxidul de azot (oxid nitros)
N = N
N2O este un gaz anestezic neinflamabil si neexplozibil, cu potenta mica.
Produce anelgezie rapida si marcata. Relaxarea muschiilor e medie.
b). Ciclopropanul este un gaz anestezic putin
toxic. Este actualmente rar

folosit.

CHIMIA SNC
II. ANESTEZICELE GENERALE INTRAVENOASE

Sunt de 2 tipuri: barbiturice si substante cu structura chimica variata
1.Barbituricele si Tiobarbituricele
Sunt derivati ai acidului barbituric fiind un grup aparte de compusi cu
actiune rapida, de scurta durata, utilizati in narcoza.
Se folosesc sarurile de sodiu, solubile, care se prezinta sub forma de
pulbere ce se dizolva in apa distilata in momentul andministrarii deoarece se
descompun.
a).Thiopenthalul sodic (Pentothal)
Este larg folosit. Determina pierderea cunostintei in 10-20 sec. si
trezirea dupa circa 20 de minute.
H O
| ||
N–C C2H5
⁄ \ ⁄
=C C
\ ⁄\
N–C CH – CH3
| || |
H O CH2 – CH2 – CH3
b).Metohexital sodic (Brevital)
Are potenta mare dar actiune scurta.
c).Hexoharbital sodic (Evipan)
H O
| ||
N–C CH3
⁄ \ ⁄
O= C
\ ⁄ \
N–C
| |
CH3 O
Este o substanta alba, cristalina, inodora, greu solubila in apa, usor

solubila in alcool, cloroform si eter.

CHIMIA SNC
E un hipnotic cu actiune rapida bine tolerat de organism. E folosit in

sol. 10% in injectii i.v. lente pentru anestezia generala, in interventii de
scurta durata.
2. Alte anestezice intravenoase

Sunt compusi cu structuri chimice diferite care au insusirea comuna
de a produce deprimarea centrala, uneori diferita de anestezia generala
clasica.
a). Benzodiazepinele
- Diazepamul
CH3 O
| |
N – C
C = N
Cl |
C6H5
- Flumazenil
- Midazolam (Dormicum)
- Lorazepam
Sunt folosite in special pentru sedarea intraoperatorie si reprezinta o
componenta a “anesteziei echilibrate”.
b).Ketamina (Ketalar)
Cl
O |
||
+ _
NH2CH3] Cl
Pulbere alba, cristalina, solubila in apa.

Se administreaza i.v. si i.m. sol 0,05 – 0,5%.
Are actiune rapida, ce dureaza 5 -10 minute. Deprimarea centrala
produsa de Ketamina este deosebita de cea provocata de anestezicele

CHIMIA SNC
generale clasice, numita “anestezie disociativa’’ (desprindere de mediu,

urmata de somnul superficial) cu analgezie marcata.
E folosita ca anestezic unic pentru interventii de scurta durata. La
trezire bolnavul prezinta greata, voma, ce pot fi atenuate prin administrarea
initiala de atropina.
c).Propanidid
O C2H5
|| ⁄
O – CH2 – C – N
| \ C2H5
- OCH3
|
CH2 – COO – CH2 – CH2 – CH3
Este un produs uleios, galbui, insolubil in apa, solubil in alcool si

cloroform. Se administreaza in sol. 5% i.v. Produce o anestezie de scurta
durata, pentru interventii scurte, incizii, biopsii.
d).Etomidat
e). Propofol
f). Asociatia droperidol (neuroleptic) – fentanyl
(analgezic), (innovar).
Conservarea: Toate anestezicele generale se pastreaza la Separanda.

Fentanylul la venena (analgezic stupefiant).

CHIMIA SNC
C2.ANESTEZICELE LOCALE
Sunt substante care prin actiunea locala asupra formatiunilor nervoase
determina pierderea reversibila a senzatiei dureroase.
Anestezia locala permite:
- interventii chirurgicale mici de scurta durata si unele manevre
endoscopice;
- calmarea temporara a unor dureri localizate;
- nu influenteaza starea de constienta si nici functiile vitale.
Anestezicele locale actioneaza asupra elementelor nervoase: neuroni
si fibre nervoase.
Structura chimica a anestezicelor locale:
Substantele folosite contin o grupare amino 6-9 NH2. Separate printr-o
catena de 6 – 9 at dec; 4 – 5 atomi dec. Ambele forme contribuie la
inchiderea canalelor de sodiu. Dupa natura catenei de legatura a celor doua
grupari, anestezicele locale pot fi amide si esteri.
O
- amide R – C //
\
NH2
O
- esteri R – C //
\
O–R
Proprietatile fizico – chimice ale anestezicelor locale:
Se folosesc sub forma de saruri solubile in apa frecvent clorhidrati in
solutiile stabile, usor acide.
Intensitatea anesteziei locale depinde de:
- anestezicul folosit;
- concentratia si volumul solutiei;
- calea de administrare.
Dupa calea de administrare anestezia locala poate fi:

1. Anestezie de suprafata sau de contact
2. Anestezie prin infiltratie
3. Anestezie de conducere sau regionala.
1.Anestezia de suprafata sau de contact presupune aplicarea
anestezicului local direct pe piele sau mucoasa.

CHIMIA SNC
Pielea intacta face ca anestezicele locale sa fie ineficace. Nu patrund

la terminatiile nervoase. In cazul leziunilor cutanate anestezicul isi va face
efectul.
Mucoasele ex: bucala, faringiana, etc. permit difuzarea rapida a
anestezicelor la terminatiile nervoase senzitive.
2.Anestezia prin infiltratie consta in injectarea substantei in piele sau
tesuturi profunde, strat cu strat.
3.Anestezia de conducere sau regionala consta in injectarea
anestezicului in imediata apropiere a:
a).Unei formatiuni nervoase:
-nerv periferic (anestezie tronculara);
-plex nervos (anestezie plexala). In acest caz
anestezicele realizeaza un bloc nervos, cu insensibilizarea regiunii aflate
distal de locul administrarii.La doze mari poate aparea si paralizie motorie.
b). Anestezia spinala sau rahidiana – introducerea anestezicului
in LCR, in spatial subarahnoidian.
c).Anestezia epidurala - injectarea anestezicului in spatial
epidural.
In doze mici anestezia locala blocheaza fibrele simpatice, in
concentratii medii fibrele senzitive, iar in concentratii mari si fibrele motorii
determinand paralizie motorie la 4 – 5 segmente spinale sub zona anesteziei
senzitive.
Asocierea de substante vasoconstrictoare de regula adrenaliana
prelungeste durata anesteziei locale; diminueaza antrenarea
anestezicului in circulatia sistemica.

CHIMIA SNC
I.Anestezicele locale de sinteza cu structura amidica
O
⁄⁄
R–C amida
\
NH2
Au potenta mare sau mijlocie si durata de actiune lunga sau medie.

Riscul de efecte secundare alergice este relativ mic.
1.Xilina sau Lidocaina este o substanta amidica,

liposolubila la pH-ul fiziologic.
-produce anestezie locala rapida, de durata medie;
-se foloseste in toate cele 3 tipuri de anestezie locala;
-o gasim in farmacie in forma de fiole de 2 ml, 2%, 4% sau fiole de 10
ml, 1%;
CH3
/
CHIMIA SNC
- NH – C – CH2 – N (C2H5)2
\
CH3
-se mai gasesc spray-uri cu efect local.
2.Mepivacaina
-e asemanator chimic cu xilina;

-efectul se instaleaza mai lent dar durata este mai mare; pana la 3 ore;
-este mai bine suportata de organism; se poate folosi fara adrenalina;
-se gaseste sub mai multe denumiri: Mepivastesin, Optocain,
Scandonest Plaine.
3.Bupivacaina – Marcaina _spinal

\ heavy
-este asemanatoare chimic cu mepivacaina dar are o actiune mai
marcata, efect mai lung 4 – 8 ore;
-este mai toxica; se foloseste in special in analgezia preoperatorie si ca
analgezic in obstetrica.
II.Anastezicele locale cu structura esterica
O
⁄⁄
R–C ester
\O–R
Au o potenta redusa si actiune in general scurta cu risc crescut de
reactii alergice.
1. Procaina sau Novocaina
(Cl)
/ O
||
N2H --- C – OCH2 – N (C2H5)2
Efectul anestezic se instaleaza lent, are durata scurta, potenta mica;

-se utilizeaza pentru efectele ei sistemice asupra intregului

CHIMIA SNC
organism, efectele descrise de prof. Ana Aslan (analgezie, paralizia

ganglionilor vegetativi, deprimarea miocardului, efectele antiaritmice,
scaderea presiunii sanguine prin vasodilatatie arteriolara si venoasa.
-procaina folosita in doze de 100 mg la 2 zile intramuscular sau
200 mg/zi oral in cure repetate (10 sau 14 zile) poate avea efecte benefice la
persoanele in varsta cu astenie, tulburari de somn, nervozitate, tulburari de
memorie si concentrare -> Gerovital, Aslavital cu efecte biotrofice,
prevenind procesul de imbatranire. Au de asemenea efecte nootrope (la
fel ca Piracetamul).
2. Benzocaina (Anestezina, Ethoform)
- nu se injectreaza, este o pulbere care se pune in creme;
- se foloseste exclusiv in aplicatii locale unde efectul este prelungit,
sub forma de pomezi si creme in concentratie de 2 – 20% . Anestezina este
indicata pentru linistirea pruritului si combaterea durerii in eriteme solare,
arsuri de gradul 1, ragade, fisuri anale, intepaturi de insecte ca si in
uguentele si supozitoarele antihemoroidale.
3. Cocaina
- este un alcaloid cu structura esterica obtinut din frunzele plantei
Erythroxilon Coca;
- aplicata pe mucoase in solutie de 4–5% determina in 2,5min. o
anestezie care se mentine 30–45min;
- anestezia este insotita de vasoconstrictie;
- se utilizeaza exclusiv local in ORL;
- nu se injecteaza (datorita toxicitatii mari);
- face parte din grupul stupefiantelor;
- se pastreaza la Venena;
- Cocaina face parte din grupul substantelor stupefiante (care dau
dependenta.)
- Intoxicatia acuta apare la doze foarte mici 30–50mg si se
manifesta prin neliniste, confuzie, delir, tahipnee, hipertensiune arteriala,
tahicardie, convulsii, deprimarea centrala progresiva.
- ca tratament se dau diazepam sau barbiturice
- Intoxicatia cronica -> cocainomania reprezinta dependenta
psihica, puternica, asemanatoare cu cea la amfetamine.
- toleranta si dependenta fizica sunt mai slabe decat la amfetamine
- sindromul de abstinenta este moderat: oboseala, depresie,
hiperfagie;
- Tratament : singura cale este intreruperea brusca sub supraveghere
medicala.
Toxicomania are larga implicare sociala.
CHIMIA SNC
OCH2
| CH3
C–O |
O | N
||
-C–O–
|
H
Conservarea anestezicelor locale (cu exceptia cocainei) se face la

Separanda.
C3.HIPNOTICELE
Hipnoticele sau somniferele sunt substante deprimante ale SNC care,
in doze terapeutice induc sau prelungesc somnul.
Administrate de obicei cu ½ ora inainte de culcare, ele adancesc somnul sau
prelungesc durata acestuia.
Hipnoticele, administrate in doze mari, produc somnul narcotic: vezi
anestezia generala iar in doze mai mici decat cele hipnotice devin sedative.
Ex.: Fenobarbitalul: 0,03 g este sedativ, 0,10 g este hipnotic.
Creierul cuprinde trei etaje:
-etajul cortical - cele 2 emisfere
-subcortical: talamus si hipotalamus
-(subst. reticulata)
-caile ascendente activatoare pe care sunt proiectate influxuri
senzitive (durere, simt), senzoriale (vaz, auz) catre scoarta cerebrala.
Blocarea acestor cai, favorizeaza iradierea proceselor de inhibitie pe
cortex.
Substanta reticulata este sensibila fata de oboseala si regleaza
starea de veghe - somn.
Somnul, dupa I. P. Pavlov, reprezinta intinderea inhibitiei
interne pe intreaga scoarta cerebrala, cu cuprinderea consecutiva a etajelor
subcorticale.
Somnul fiziologic reprezinta inhibitia de protectie, necesara
apararii celulelor corticale de excitatiile prelungite care l-ar putea epuiza.

CHIMIA SNC
Insomnia poate fi:

-de origine centrala – excitabilitatea anormala a unor
centri encefalici, de catre anumiti agenti:
-de natura chimica (nicotina, cafeina)
-de natura mecanica (tumori, alte
afectiuni).
-de natura psihica (stari de tensiune
nervoasa, surmenaj intelectual).
-de origine periferica -provocata de excitatii puternice
senzoriale: tuse, dureri, spasme, colici etc.
Insomnia agraveaza evolutia unor boli, procese patologice, pe cand
somnul medicamentos, ca si cel normal, ofera organismului conditii normale
pentru refacerea tesuturilor, reducerea la normal a functiilor tulburate.
Somnul medicamentos trebuie sa fie profound, odihnitor si cu trezire usoara,
in acest caz, spre deosebire de somnul narcotic, reflexele medulare sunt
pastrate.
Dupa durata somnului, hipnoticele se clasifica in:
1.Hipnotice cu durata de actiune medie sau scurta: 2-6 ore -
Ciclobarbital.
2.Hipnotice cu durata de actiune lunga: 8 ore, sau mai mult –
Fenobarbital, Barbital.
Majoritatea hipnoticelor au proprietati anticonvulsivante si ca atare, se
utilizeaza in epilepsie (ex. Fenobarbitalul).
Toxicitatea hipnoticelor:
Hipnoticele sunt medicamente cu toxicitate crescuta, care trebuie
administrate numai la indicatia medicului.
Se prescriu pe reteta speciala, de culoare verde.
Se pastreaza la Separanda.
NU SE CONSUMA ALCOOL. Efectul alcoolului este aditiv (se
cumuleaza - sinergism).
La unele persoanae, hipnoticele pot provoca, paradoxal, fenomene de
excitatie, euforie, iritabilitate.
La batrani, survin uneori episoade confuzive.
Reactiile alergice, relativ rare, se manifesta de obicei sub forma de
eruptii cutanate, care impun oprirea medicamentatiei.
Folosirea hipnoticelor in cure indelungate, poate duce la dependenta
asemanatoare celei alcoolice.
Sindromul de abstinenta survine la mai putin de 24 h dupa
intreruperea medicatiei in cazul hipnoticelor cu durata de actiune scurta si la
cateva zile, in cazul celor cu durata de actiune lunga. Simptomele constau in:
CHIMIA SNC
anxietate, senzatie de slabiciune, tremor, convulsii, fenomene psihotice,

asemanatoare celor din abstinenta alcoolica, ceea ce impune reluarea
tratamentului hipnotic si intreruperea lui treptata.
Intoxicatia acuta se manifesta prin anestezie generala profunda, cu
caracter de coma. Tratamentul consta in favorizarea eliminarii toxicului,
sustinerea functiilor vitale si evitarea complicatiilor infectioase.
I.HIPNOTICELE BARBITURICE (ureide ciclice)
Sunt derivati ai acidului barbituric, un compus cu nucleu pirimidinic,

rezultat din condensarea ureii cu acid malonic = ureide ciclice.
Primul barbituric folosit in clinica a fost Barbitalul (Veronal), introdus in
1903 de catre Fisher si Mering.
Formula generala a barbituricelor:

N – C R1
/ \ /
C C
\ / \
N – C R2
Actiunea farmacodinamica:In functie de doza, barbituricele au o
actiune: sedativa, hipnotica sau anestezica generala.
Actiunea farmacodinamica le face utile in– EPILEPSIE
Nu au actiune analgezica.
Trec usor in sangele fetal si in laptele matern!!!
Se metabolizeaza in ficat. Fenobarbitalul creste metabolismul
sarurilor biliare si are actiune coleretica, putand fi folosit in cazuri
selectionate de colestaza.
Asocieri medicamentoase:
-scad activitatea anticoagulantelor orale;
-scad activitatea digitoxinei;
-scad activitatea antihistaminicelor, griseofulvinei;
-scad activitatea unor hormoni steroizi.
Eliminarea – urinara, sub forma de cataboliti inactivi.
1.Acidul barbituric:
O
||
N – C
⁄ 1 2 \
O = C6 3 CH2
\ 5 4 ⁄

CHIMIA SNC
N – C
||
O
Nu are actiune farmacodinamica, ci numai derivatii sai.
2.Barbitalul
O
||
N – C C2H5
/ \ /
O=C C
\ / \
N–C C2H5
||
O
Proprietati: pulbere cristalina, alba, inodora, cu gust amar, putin

solubila in apa, solubila in alcool.
3.FENOBARBITALUL (Gardenal, Luminal) este un
barbituric cu actiune lenta si prelungita.
Efectul apare la circa 1 ora si se mentine 8 ore.
Utilizari:
-hipnotic 100 mg la culcare
-sedativ 15-30 mg, de 2-3 ori/zi
-antiepileptic:
Se administreaza oral si injectabil intramuscular.
H O
| ||
N–C C2H5
⁄ \ ⁄
O= C C
\ ⁄ \
N–C C2H5
| ||
H O
Proprietati fizice:
-pulbere cristalina, alba, inodora, cu gust amar;
-greu solubil in apa;
-solubil in alcool si solutii alcaline.
CHIMIA SNC
Prezentare:
-pulbere oficializata de FR X
-cpr: 15 mg; 100 mg
-fiole: sol. inj. 10% (0,2 mg in 2 ml).
4.AMOBARBITALUL (Amital, Dormital), cpr. 200 mg

5.CICLOBARBITALUL
6.SECOBARBITALUL
Sunt barbiturice cu durata de actiune medie sau scurta.
Efectul se instaleaza in 15-30 minute si dureaza 2-7 ore.
II.HIPNOTICELE NEBARBITURICE
A.BENZODIAZEPINELE
1. CLORDIAZEPOXID
NH2 – CH3
N=C
Cl C=N
Proprietati: pulbere cristalina

Actiune farmacodinamica: sedativ, hipnotic, tranchilizant.
2. DIAZEPAM (Valium)
CH3 O
| |
N – C
C = N
Cl |
C6H5

CHIMIA SNC
Proprietati: pulbere cristalina.

Actiune farmacodinamica: sedativ, hipnotic, tranchilizant.
Prezentare: comprimate de 0,10
fiole de10 mg/2 ml
sol.rectala 5 mg/2,5 ml; 10 mg/2,5 ml.
3.NITRAZEPAM - Mogadon 2,5 mg, 5 mg.
4.FLURAZEPAM
5.FLUNITRAZEPAM – Rohypnol, 1 mg-2 mg
Au actiune sedativa si hipnotica rapida, cu durata medie (pentru
dificultati de adormire).
Hipnoticele benzodiazepine sunt azi preferate, deoarece realizeaza un
somn asemanator cu somnul fiziologic, au toxicitate relative redusa si
determina rar dependenta. Provoaca si relaxare musculara.
B.ZOLPIDEM (Stilnox, Hypnogen, Sanval)

Este un derivat imidazopiridinic recent introdus ca hipnotic. Grabeste
instalarea, creste durata si calitatea somnului.
Nu are efecte tranchilizante, anticonvulsivante, miorelaxante.
Doza terapeutica: 5-10 mg oral, inainte de culcare.
C.ZOPICLONA (Imovane)
Este o ciclopirolona recent descoperita.Are efect hipnotic, sedativ,
tranchilizant, miorelaxant, anticonvulsivant.
Doza: 7,5 mg oral; la varstnici si hepatici: 3,75 mg.
D.GLUTETIMIDA (imida d.p.d.v. chimic) (Doriden)
C2H5
/
\C6H5
// \\
O | O
H
Are o structura apropiata talidomidei (contergan),substanta introdusa

pe piata in 1958 care a provocat in Europa malformatii la copii efecte
teratogene.)Glutetimida este fara toxicitate fetala, totusi, este contraindicata
in sarcina.
- efect: 20/30 min.
- durata: 6-7 ore.
CHIMIA SNC
Doza: 200/500 mg.

Contraindicatii: porfiria hepatica.
E.METAQUALONA (Doriden)
- sedativ, hipnotic, antispastic, anestezic local, antihistaminic.
F.BROMIZOVAL (Bromoval) – ureida aciclica
NH2 CH3
O=C |
NH – C – CH – CH
|| | |
O Br CH3
Proprietati: pulbere cristalina, alba, inodora, cu gust amar, usor solubila in
apa, solubila in alcool si eter.
Actiune: sedativa si hipnotica slaba, 4-5 ore. Nu este toxic.
G.CLORALHIDRATUL
OH
C Cl3 – CH
OH
Obtinere: tratarea cloratului cu H2O

OH
C Cl3 – CH = O + H2O C Cl3 – CH

OH
Proprietati: compus cristalin, volatil, miros patrunzator, gust amar,

neplacut, solubil in apa, alcool, eter.
Actiune: hipnotic cu durata medie (5-7 ore), anticonvulsivant.
Administrarea se face: oral si in clisme.
Doza hipnotica: 1 g.
Conservarea hipnoticelor se face la Separanda.

CHIMIA SNC
C4. SEDATIVE SI TRANCHILIZANTE

A.SEDATIVELE
Sunt substante care, in doze terapeutice diminueaza procesele

corticale de excitatie. Restabilesc echilibrul dintre excitatie si inhibitie,
instaleaza o stare de calm in domeniul psihic, motor si senzitiv – senzorial.
I.Bromurile:
 pulberi albe, solubile in apa.
1. NaBr
2. KBr
3. NH4Br
4. LiBr
In practica medicala se utilizeaza polibromurile. Ionul Br patrunde in
sange si difuzeaza in lichidul intra si extracelular. Numai celulele nervoase
raspund evident ionului Br.
Bromurile au proprietatea de a deplasa clorurile din interiorul
celulelor. Din acest motiv, trebuie stiut ca este de preferat un regim
hiposodat (NaCl) pt. ca Br sa aiba o actiune mai eficace in doza mai mica.
De asemenea, daca se doreste eliminarea Br in cazul unor intoxicatii, se va
administra NaCl (sare de bucatarie).
Doza sedativa: 1 g pt. o data; 2/4 g/zi. Durata tratamentului sa nu
depaseasca 2-3 saptamani.
II.Plante cu actiune sedativa
1.Valeriana officinalis [Odolean] radacina si rizomul.

Principiul activ este acidul izovalerianic, care ii da un miros puternic
neplacut.
- tincturi (alcoolica si eterata) – 15-20 pic. de 2-3 ori/zi.
- Extraveral contine: extract de crataegus;
extract valeriana 80 mg;
fenobarbital 20 mg.
Se administreaza de 2-3 ori/zi.
2.Crataegus monogyna – Paducel: fructele, florile din care se
obtin tinctura alcoolica si extractul fluid.
3.Passiflora incarnata (florile) si Passiflora caerulea, din
care se utilizeaza glicozidul passiflorina, cu efecte sedative.

CHIMIA SNC
4.Hyoscyami folium – frunza de maselarita.(Hyoscyamus

niger).Alcaloizii care se extrag sunt: hyoscyamina, scopolamina, atropina si
este utila in: tulburari psihomotorii, delirium tremens, rau de miscare.
Intra in compozitia fiolelor de Bromhidrat de scopolamina, Morfina cu
scopolamina.
III.Benzodiazepinele
Medazepam, [Rudotel, Ansilan] 10 mg, Diazepam, Oxazepam sunt utilizate
ca sedative.
IV.Meprobamatul este un ester al acidului carbamic.
O
||
CH2 – C – NH2
|
C3H7 – C – CH3
|
CH2 – C – NH2
||
O
Produs alb, cristalin, gust usor amar, greu solubil in apa, solubil in
solventi organici.
Doza zilnica: comprimate de 400 mg, 1 pana la 4 pe zi.
V.Propranolol – ca si alte betablocante, poate fi utilizat si ca
anxiolitic.
VI.Clonidina – prin diminuarea tonusului simpatico-periferic,

calmeaza anxietatea.

CHIMIA SNC
B.TRANCHILIZANTELE MAJORE
(Neuroleptice)
Scad starea de tensiune nervoasa si reactiile psihomotorii,

determinand o stare de calm general si indiferenta fata de factorii emotionali.
Substantele neuroleptice produc si o serie de efecte terapeutice: antispastice,
anticonvulsivante, antivomitive, hipotensive, antihistaminice, potenteaza
actiunea analgezicelor si narcoticelor.
1.Alcaloizii plantei Rauwolfia serpentina
Genul Rauwolfia cuprinde circa 120 specii, dintre care unele
intrebuintate in medicina populara din India, sub forma de ceai pentru
combaterea insomniei si in bolile mintale.
Compozitia chimica:
- alcaloizi – 1,5% - fitosterine si glucide;
- rezerpina (incolor);
- serpentina (galben) etc.;
- rexinamina;
- cu caracter bazic.
Comprimatele de 25-50 mg extract uscat si tinctura se indica in tulburari
nervoase (climaterium si preclimaterium) si ca si antihipertensiv.
2.Derivatii fenotiazinici
a)Promazina
S
N
| CH3
CH2 – CH2 – CH2 – N
| CH3
H
Pulbere alba, cristalina, solubila in apa, neuroleptica.

CHIMIA SNC
b)Clorpromazina
N Cl
| + CH3 -
CH2 – CH2 – CH2 – N Cl
CH3
Promazina si clorpromazina sunt compusii de baza neuroleptici, din
care au derivat alti compusi.
Derivati fenotiazinici:
Clordelazin
 Largactil
 Plegomazin, cpr. si fiole potenteaza actiunea
analgezicelor.
Levomepromazin (cpr. 0,002 si 0,025 g.f.) e utilizat
pentru efectul neuroleptic.
Romergan (Phenergan dj., sirop, fiole) este un
antihistaminic.
Tioridazin (dg.0,05 si 0,005 g): neuroleptic
Trifluoperazin (dj., f.): neuroleptic
Emetiral (dj., sup.)- antivomitiv
3. Structuri diferite
a)Haloperidol
H O
OH |+ || _
Cl _ _| N – CH2 – CH2 – CH2 – C _ _ F ] Cl
- compus cristalin, folosit sub forma de clorhidrat

- sol. 2 mg/l
- f. 5 mg/ml; 50 mg/ml
- cpr. 1 mg, 2 mg, 5 mg.
- neuroleptic puternic folosit in psihoze cu agitatie motorie, schizofrenie.

CHIMIA SNC
b)Fluanxol – depot f. 20 mg/ml
C.TRANCHILIZANTE MINORE
Denumirea provine de la cuvintele latine: tranquillus = linistit; anxietas
neliniste, ingrijorare.
Reduc starea de tensiune psihica, diminueaza anxietatea, echilibreaza
comportarea afectiva si reactiile emotionale.
1.Meprobamat
2.Benzodiazepine
a). Alprazolam - Xanax, Frontin, Prazolex, cpr. 0,25-0,5 mg;
b). Clorazepas dikalii – Tranxene – 5-10 mg;
c). Diazepam
d). Nitrazepam
e). Medazepam – Ansilan, Rudotel – 0,010
f). Bromazepam – Calmepam – 1,5-3 mg
3.Zolpidem (Stilnox, Sanval, Hypnogen).
Se leaga de receptorii GABA-ergici crescand efectele inhibitorii ale acestora
asupra excitabilitatii neuronale.
(GABA – acidul gama-amino-butiric).
C5.PSIHOSTIMULANTE
(STIMULANTE PSIHOMOTORII, MEDICATIA

NOOTROPA, ANALEPTICE RESPIRATORII)
A. Stimulantele psihomotorii
Stimuleaza activitatea mintala si pe cea motorie, de asemenea pot
ameliora performantele diminuate de oboseala.
Stimularea psihomotorie si indepartarea oboselii, se datoreaza
excitarii scoartei cerebrale, direct sau prin intermediul sistemului recticulat
ascendant activator.
Functiile neuronilor sunt crescute, dar metabolismul lor nu este
ameliorat.
Rezervele se epuizeaza iar catabolitii rezultati se acumuleaza.
Acestea determina caracterul nociv al abuzului de amfetamine.

CHIMIA SNC
1.Amfetaminele sau aminele de trezire

Sunt medicamente de sinteza asemanatoare chimic efedrinei cu efecte
anorexigene si simpatomimetice.
a). Amfetamina sau Benzedrina
1 – fenil – 2 – aminopropan
CH2 – CH – CH3
|
NH2
Proprietati fizice: compus lichid cu miros caracteristic, solubila in apa.
In terapeutica se foloseste sub forma de sulfat, care este o pulbere alba, fara
miros, cu gust amar.
Actiune farmacodinamica: este un puternic stimulant al SNC-ului
provocand o buna dispozitie, capacitatea de concentrare este marita,
activitatea motorie este sporita. Produce anorexie, creste tensiunea arteriala.
Indicatii:adjuvanta in Parkinson, la o persoana care nu suporta

levodopa, in crizele epileptice si enurezis nocturn.
Reactii adverse:Curele prelungite produc efectele inverse, abuzul
cronic provoaca toleranta si dependenta.
Prezentare:comprimate de Benzedrin 0,003 X 2 – 3 / zi.
Conservare: la Venena.
b). Metamfetamina – Pervitina

1 – fenil – 2 – metilaminopropan

CHIMIA SNC
CH2 – CH – CH3
|
NH – CH3
Proprietati fizico – chimice: este un lichid incolor, cu punct de

fierbere 215 grade Celsius. In terapeutica se foloseste clorhidratul de
metanfetamina, care este o pulbere cristalina, solubila in apa si alcool.
Are aceeasi actiune ca amfetamina.
c). Dexamfetamina
d). Metilfenidatul (Ritalin) – inrudit chimic cu amfetamina, dar cu
efecte moderate (este mai slab);
O serie de substante inrudite chimic cu amfetamina au proprietati

anorexigene.
2.Anorexigenele
Actioneaza asupra centrilor satietatii din hipotalamus. Administrate la
obezi sub dieta hipocalorica, determina scaderea in greutate. Eficacitatea
tratamentului este diminuata dupa 6 – 8 saptamani cand se instaleaza
toleranta.
a). Amfepramona (Silutin, Regenon 25 – 60 mg)
E un anorexigen activ, stimulant psihomotor moderat si simpatomimetic
slab.
b). Mefenorexul
c). Cathina
d). Fentelmina (Preludin, Desopimon)
e). Fenmetrazina
f). Fendimetrazina
g). Fenfluoramina.
Conservare: Anorexigenele se pastreaza la Separanda.
3.Cofeina

CHIMIA SNC
Este un alcaloid vegetal care se gaseste impreuna cu alti alcaloizi,

Teofilina si Teobromina intr-o serie de plante, semintele de cafea (Coffea
Arabica), frunzele de ceai (Thea Sinensis) si cacao (Teobroma Cacao) ca
si in nucile de Cola Vera si Cola Acumminata.
Ca structura chimica acesti alcaloizi sunt derivati de xantina. Cofeina
este trimetilxantina.
O
||
H3 – N 6 NH – CH3
1 5 7
2 4 8
3 9
//
O N N
|
CH3
Cofeina este un stimulent psihomotor de intensitate moderata, cu efect

care se mentine pana la 8 ore. Dozele de 100 – 200 mg, atenueaza oboseala,
creste capacitatea de efort intelectual.
Actiuni farmacodinamice:
- stimularea respiratiei deprimante (ex: intoxicatie acuta cu alcool)
- efecte simpatomimetice (stimularea contractiilor cardiace,
dilatarea vaselor, stimularea secretiei gastrice, cresterea diurezei).
Cofeina se absoarebe bine in intestin, se distribuie in tot corpul iar
efectele ei sunt rezultatul actiunii directe asupra SNC-ului si indirecte
consecutive eliberarii de adrenalina si nonadrelina.
In industrie se prepara Cofein Natriu benzoic fiole care se
administreaza subcutanat si Cofedol drageuri pentru tratamentul migrenei.)
O ceasca de cafea contine 100 mg cofeina.
O sticla de cola de 200 ml contine 25 mg de cofeina.
Contraindicatii:
- cardiopatii ischemice
- aritmii cardiatice
- insomnii
- nu se da la copii
Teobromina si Teofilina nu sunt excitante ale SNC-ului, sunt
bronhodilatatoare.

CHIMIA SNC
B. Medicatia neurotropa sau nootropa

Substante neurotrope sunt activatoare ale metabolismului cerebral sau
neurodinamice. Ele pot ameliora procesele metabolice neuronale si pot
proteja creierul de agresiuni (traumatisme, agresiuni chimice).
De asemenea pot imbunatati procesele de invatare, memorare, marind
performantele psihice prin ameliorarea conexiunilor intercorticale si cortico
subcorticale.
1.Piracetamul (Pyramen)
E un derivat ciclizat al acidului gama aminobutiric (metabolit care
functioneaza ca mediator chimic la unele sinapse din SNC.
O
||
_ CH2 – C – NH2
N
Proprietati fizico – chimice: pulbere alba, cristalina, cu miros slab

caracteristic, gust amar, usor solubil in apa, solubil in alcool, mentol,
insolubil in eter.
Mod de prezentare:
- comprimate de 400, 800, 1200 mg
- fiole 200 mg/ ml, 5 ml.
Denumiri:
- Lucetam, Memotal, Nootropil, Neurostim.
Conservare: in recipiente bine inchise ferite de lumina.
2.Piritinolul (Encephabol) este inrudit chimic cu vit B6.

Actiune: creste atentia, concentrarea, coordonarea psihomotorie, este
eficace in ateroscleroza cerebrala si in astenie psihica.
Este indicat la copii in caz de intarziere psihomotorie
Reactii adverse:-uneori agitatie psihomotorie;
- insomnie;
- agresivitate;
- nu se ia seara.
Mod de prezentare:
- drajeuri 100mg, 200mg;
CHIMIA SNC
- suspensie orala 80,5 mg/ 5 ml.
C. Analepticele respiratorii si stricnina

Sunt excitante ale SNC-ului capabile sa stimuleze respiratia mai mult
sau mai putin activ.
Se utilizeaza limitat, avand indice terapeutic mic si efect de scurta
durata.
a). Doxapramul stimuleaza respiratia prin excitarea directa a centrilor
bulbari, cat si reflex, prin excitarea chemoreceptorilor carotidieni. Creste
volumul respirator, amelioreaza ventilatia alveolara administrat i.v.
b). Niketamida
c). Pentetrazolul
d). Amifenazolul
Stricnina este un alcaloid toxic extras din semintele plantei
Strichnos nux vomica. Determina o hiperexcitabilitate reflexa pana la crize
convulsive, tonice. Efectul stimulant central se realizeaza prin indepartarea
controlului inhibitor al diferitelor sisteme neuronale la nivelul maduvei si
creierului.
Alcaloidul antagonizeaza competitiv actionarea unor receptori
specifici de catre glicina, mediator inhibitor, postsinaptic, in SNC.
Tinctura de nux vomica sau Tinctura strichini, este utilizata limitat in
asociatie cu alte tincturi amare, pentru cresterea apetitului.
Beneficiul terapeutic este indoielnic, existand in schimb riscul intoxicatiei.
C21 H22 N2 O2 (nucleu indolic)
Proprietati fizico – chimice: mici cristale incolore, fara miros, cu gust
amar, forte puternic, greu solubila in apa si eter, usor solubila in cloroform,
alcool si benzen.
Se foloseste clorhidratul, sulfatul, nitratul. F.R. prevede sulfatul de stricnina
(C21N22N2O2)2 H2SO4 ∙ 5H2O
Doza maxima: 6 mg pt o data
10 mg pt 24 h.

CHIMIA SNC
C6.MEDICATIA SITEMULUI NERVOS VEGETATIV

(S.N.V)
Produc efecte asemanatoare excitarii, respectiv inhibarii SNV

parasimpatic sau simpatico, pot modifica trasmiterea sinaptica a influxului
nervos catre organele efectuare: muschi netezi, miocard, glande.
Clasificare:
Substantele neuromimetice
Mimeaza efectele excitarii SNV parasimpatic sau simpatic, actionand
predominat asupra sinapselor.
- neuroefectoare simpatice – simpaticomimetice;
- neuroefectoare parasimpatice – parasimpaticomimetice;
- neuroefectoare parasimpatice si simpatice=substante
gangliostimulente (acetilcolinomimetice ganglionare).
Substantele neurolitice
Blocheaza efectul (controlul) vegetativ tonic si reflex parasimpatic sau
simpatic asupra organelor efectoare, actionand predominant asupra
sinapselor.
- neuroefectoare simpatice – simpaticolitice;
- neuroefectoare parasimpatice – parasimpaticolitice;
- neuroganglionare simpatice si parasimpatice (ganglioplegice sau
deconectante neuroganglionare).

CHIMIA SNC
Cele 2 sisteme simpatic si parasimpatic actioneaza antagonist pe acelasi

organ.
Antagonism
PARASIMPATICOMIMETICE PARASIMPATICOLITICE
(Colinergice) (Colinolitice)
Sinergism
antagonism antagonism
SIMPATICOMIMETICE antagonism SIMPATICOLITICE

(Adrenergice) (Adrenolitice)
A. SUBSTANTELE NEUROMIMETICE
1. Substantele parasimpaticomimetice (colinergice)

Reproduc (mimeaza) efectele excitarii SNV parasimpatic, actionand
predominant la nivelul sinapselor neuroefectoare (terminale) parasimpatice.
Ele vor determina efecte similare cu ale acetilcolinei, mediator chimic aflat
in fanta sinaptica.
a)ACETILCOLINA (ACH) este o amina biogena derivat de amoniu
cu aternar, esterul colinei cu acidul acetic. Se poate obtine ca produs de
sinteza.
Sinteza acetilcolinei:
O
|| +
_
CH3 – C – S – CaA + Ho – CH2 – CH2 – N – (CH3)3 .
OH
acetilcoenzima A colina
colinacetiltransferaza
O
|| +
CH3 – C – O – CH2 – CH2 – N (CH3)3 + HS – CoA

CHIMIA SNC
aceticlcolina coenzima A
Efectele parasimpaticomimetice ale acetilcolinei sunt:
- muscarinice (parasimpaticomimetice specifice)
efecte motorii: stimularea muschilor netezi ai tubului digestiv, cailor biliare,
ureterelor, vezicii urinare, bronhiilor (bronhoconstrictie), contractarea
uterului gravid, a muschiului circular al irisului (mioza).
- inhibarea musculaturii netede a vaselor sanguine deci vasodilatatie,
ralaxarea sfinctelor tubului digestiv si vezicii urinare;
- deprimarea functiei de contractie a miocardului, bradicardie (rarirea
ritmului cardiac) hipotensiunea arteriala;
- efecte secretorii: stimularea secretiei exocrine (salivare, sudoripare,
bronsice, lacrimare, gastrice, intestinale, pancreatice);
- actiuni nicotinice: stimulatoare: eliberarea secretiilor
medulosuprarenalei, contractarea musculaturii striate;
- actiuni centrale: efecte excitatoare nesemnificative.
b)Colina este un aminoalcool foarte raspandit in lumea vegetala si

animala. Face parte din structura lecitinelor, a mielinei (fibra musculara) se
gaseste in secretia biliara, in galbenusul de ou, in plante (vascul, mustarul,
traista ciobanuli). Are importanta prin implicarea ei in sinteza acetilcolicei.
Acetilcolina prezinta interes fiziologic si farmacologic teoretic si
experimental. Utilizarile chimice sunt limitate.
c)Pilorcapina este un alcaloid vegetal, principiul activ din frunzele

diferitelor specii de Pilocarpus, mai ales P.Jaborandi, planta aromatica,
originara din Brazilia. Actioneaza ca si acetilcolina.
Importanta terapeutica e data de actiunea asupra ochiului:
- mioza (micsorarea pupilei);
- spasmul acomodarii;
- scaderea presiunii oculare in glaucom.
Se utilizeaza clorhidratul sau nitratul de pilocarpina, in colire si unguente
pentru ochi.
Clorhidratul de pilocarpina C11H16N2O2 . HCl
Cristale incolore sau pulbere cristalina alba, higroscopica, solubila in apa si
alcool.
Azotatul de pilocarpina C11H16N2O2 – HNO3
Pulbere cristalina alba, fara miros, gust amar, solubila in apa, greu solubila
in alcool.
Pilocarpina – alcaloid cu nucleu imidazolic.

CHIMIA SNC
H5C2 CH2 CH3
O N
O
nucleu imidazolic NH
N
6
HN
nucleu purinic N 5 7
4 8
nucleu pirimidinic 3 9
N N N
Parasimpaticomimeticele indirecte: Pot intesifica efetele excitarii

SNV parasimpatic ca si efectele substantei parasimpaticamimetice directe.
Sunt lipsite de activitate daca la nivelul sinapselor nu este eliberata
acetilcolina.
a) Naturale – alcaloizi vegetali
FIZOSTIGMINA e principuil activ din planta Phystigma venenosum
(o liana din Africa centrala), boabe de Calabar sau nuci de Esere.
Are 3 actiuni muscarinice intense la nivel intestinal (contractii puternice),
ocular (mioza), spasmul acomodarii, scaderea presiunii oculare.
Amelioreaza functiile musculaturii striate in MIASTENIA GRAVIS.
Este un alcaloid toxic, antidotul ei fiind atropina.
Indicatii: solutii oftalmice 0,5 – 1% salicilat de eserina.
b). Sintetice
NEOSTIGMINA + compusi inruditi: prostigmina, neoeserina
E o baza cuaternara de amoniu.
Este eficace in anatoniile musculaturii netede gastrointestinale, vezicii
urinare, ureterelor. Stimuleaza uterul gravid si accelereaza travaliul (efect
musarinic, stimulant).
Are de asemenea, actiuni nicotinice accentuate asupra musculaturii striate
(efecte stimulatoare asupra placii motoare a muschilor striati)utile in
Miastenia gravis.

CHIMIA SNC
Produs farmaceutic: Miostin, comprimate 15mg si fiole 0,5mg/ml

(2ml) (bromura de neosil).
PIRIDOSTIGMINA are aceeasi actiune care se instaleaza lent si
dureaza mai mult. Se utilizeaza in Miastenia Gravis.
Produs farmaceutic: Mestinon 60mg.
AMBENONIUL (Mytelase) acelasi efect, superior Neostigminei si
Piridostigminei, oral 10 – 25mg odata.
2.Substantele simpaticomimetice (adrenergice)

Sunt substante care reproduc partial sau integral efectele excitarii
SNV simpatic, actionand predominant asupra sinaspselor neuroefectoare
(terminale simpatice).
Barger si Dale (1910) au introdus termenul de simpaticomimetice pentru a
descrie actiunea unui intreg grup de amine sintetice inrudite.
Adenalina este substanta tip, de aceea, aceste substante au fost
denumite de adrenenergice, termen ce defineste excitarea SNV simpatic.
Locul si mecanismul actiunii:
- unele simpaticomimetice actioneaza direct prin fixarea asupra
receptorilor adrenotopi (Alfa si Beta) situati pe membrana possinaptica a
organului efector.
- altele actioneaza indirect prin eliberarea noradrenalinei din depozitele
existente la nivelul terminatiilor fibrelor postgangilonare simpatice;
- a treia categorie actioneaza prin ambele mecanisme.
Proprietatile farmacodinamice
Existenata a 2 tipuri de receptori alfa si beta, adrenotropi, face ca substantele
simpotomimetice, pe langa numeroasele asemanari, sa prezinte si deosebiri,
care au adesea valoare clinica speciala.
Actiunile adrenergice (simpaticomimetice) sunt in majoritatea
cazurilor inverse (antagonice) cu cele parasimpaticomimetice (muscarinice).
Efectele motorii:
- inhibarea muschiilor netezi ai tubului digestiv, cailor biliare, urinare,
bronhodilatatie, contractia uterului (in cantitati mici)
- stimularea (contractarea) vaselor de sange (vasoconstrictie);
- contractarea sfincterelor tubului digestiv, vezicii urinare;
- contractarea musculaturii radiale a irisului (Midriaza) – marirea
pupilei cu crsterea tensiunii intraoculare;
- tahicardie (accelerarea ritmului cardic) + vasoconstrictie
hipertensiune arteriala;
- contractara activa cu doze mari a uterului gravid.

CHIMIA SNC
Efectele secretorii:
- inhibarea secretiilor glandelor exocrine cu exceptia glandelor
sudoripare.
In general efectelor receptorilor alfa sunt stimulante (vasocontrictie)
In general efectelor receptorilor beta sunt inhibitorii (vasodilatatie,
bronhodilatatie) deoarece unele organe au ambii receptori (intestinul) si pot
interveni fenomene de contrareglare a organismului, efecte compensatorii,
care ar explica unele efecte care aparent sunt paradoxale.
Clasificarea substantelor simpatomimetice

a). Dupa tipul de receptori actionati:
Alfa – adrenergice : Noradrenalina, Aramina, Fenilefrina, Nafazolina
Beta – adrenergice: Izoprenalina, Orciprenalina, Hexoprenalina,
Fenoterolul, Izoxuprina.
Alfa si Beta adrenergice: Adrenalina si Efedrina
b). Dupa structura chimina: grupa adrenalinei, grupa efedrinei, grupa
aminelor alifatice si derivatiilor imidazolinici.
A. Grupa Adrenalinei
1.ADRENALINA (Epinefrina, Supraremina)
E un derivat de beta feniletilamina
HO CH – CH2 – NH
| |
OH OH CH3
1 – ( 3 – 4 dihidrosci – fenil) 2 metilemino
1 etanol
Pulbere cristalina, alb galbuie, fara miros, cu gust slab amar, foarte
greu solubila in apa practic insolubila in alcool, eter si cloroform. Se dizolva
in solutii diluate de acizi minerali si hidroxizi. Se oxideaza usor la aer si
lumina si se coloreaza in rosu, formand un produs numit adrenocrom, pe
baza caruia se prepara adrenostazinul fiole, prescris in hemoragii capilare.
Farmacodinamie:
- aplicata pe mucoase produce vasoconstrictie maxima;
- fiolele de clorhidrat de adrenalina 1% au efect vasoconstrictor.
- Adrenalina este unul dintre cele mai puternice hipertensoare,
influentand pozitiv toate functiile inimii (se administreaza si direct in
miocard si i.v.) (dilata coronarele, accelereaza bataiile inimii).
CHIMIA SNC
Efecte asupra organismului sunt opuse acetilcolinei;

- actioneaza asupra metabolismului hidratilor de C (glucozei)
producand hiperglicemie;
- are actiune midriatica (dilata pupila);
- datorita vasoconstrictiei, opreste hemoragiile.
E folosita in chirurgie impreuna cu anestezicele locale, potentand activitatea
acestora.
- este bronhodilatatoare utila in crizele de astm bronsic.
Efectele sunt de scurat durata, fiind foarte instabila.
Adrenalina este o substanta fiziologica existena in organism ca mediator
chimic la nivelul sinapselor neuroefectoare (circa 10%) alaturi de
noradrenalina (90%).
De asemenea, exista ca hormon secretat de zona medulara a glandei
suprarenale (85 – 90 %) impreuna cu noradrenalina (10 – 15%).
2.NORADRENALINA (Norepinefrina, Arterenol)

Are o actiune vasoconstrictoare de 1,7 ori mai puternica decat
adrenalina.Produce cresterea rezistentei vasculare periferice (in colaps
vascular periferic).
Se administreaza i.v. 4g%o in solutie izotonica de NaCl.
Vasoconstrictor local, impreuna cu anestezicele locale.
HO _ CH2 - CH2 – NH2

|
| OH
OH
3.DERIVATII DE SINTEZA
a)Izoprenalina – Bronhodilatin comprimate

b)Orciprenalina – Alupent,Astmopent spray bronhodilatator
c)Fenoterol – Berotec solutie pentru aerosolI
B. Grupa efedrinei
1. EFEDRINA alcaloid existent in diferite plante din genul Ephedra
(Ephedra, Equisetina) din Coreea si China (de peste 5000 de ani).
In Romania, pe litoralul Marii Negre se gaseste Epherda distachya
(vulgaris)(carcel) cu continutul de aproximativ 1% efedrina.
CHIMIA SNC
Se obtine si pe cale sintetica.
– CH – CH – NH (aminoalcool)
| | |
OH CH3 CH3
In terapeutica se foloseste clorhidratul de efedrina: cristale aciculare,

incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros cu gust amar. Este usor
solubila in apa, alcool.
Produs farmaceutic: fiole 5%.
E mult mai stabila decat adrenalina, fiind utilizata ca vosoconstrictor pentru
cresterea tensiunii arteriale, bronhodilatator in astm bronsic.
E utila in stari alergice: urticarie, rinite. E si un excitant al SNC si midriatic.
C.Grupa amine alifatice si derivati de imidazolina.
1. NAFAZOLINA este vasoconstrictor capilar, utilizat saub forma de

clorura in sol 1%0 in tratamentul rinitelor acute, ca decogestiv local.
Rinofug, Nafa – Gal, Rinogut.
Proculin solutie oculara izotonica indicata in conjunctivite si blefarite.
B. SUBSTANTELE NEUROLITICE
1. Substantele parasimpaticolitice (colinolitice,

anticolinergice sau antimuscariice)
Blocheaza controlul tonic si reflex vegetativ parasimpatic asupra
organelor efectoare, actionand predominant la nivelul sinapselor
neuroreflectoare (terminale) parasimpatice.
Inlatura efectele excitarii nervilor parasimpatici si efectele substantelor
parasimpaticomimetice.
Clasificare:
I. Parasimpaticolitice naturale
II. Parasimpaticolitice de sinteza
I. Parasimpaticolitice naturale
Sunt alcaloizi din plantele familiei Solanaceae.
- Atropa belladona (matraguna) – contine atropina.

CHIMIA SNC
- Datura stramonium (laurul, ciumafaia) – contine atropina si

scopolamina
- Hyoscyamus niger (maselarita) – contine scopolamina.
- Scopolia Japonica – contine scopolamina.
1. ATROPINA (hiosciamina)
C17 H23 O3 N
O C6H5
|| /
H3C – N – O – C – CH - nucleu tropanic
|
CH2OH
Nucleul tropanic rexulta din conensarea a 2 heterociclii, unul
perolidinic (I) si altul piperidinc (II) avand atomul de azot in comun).
H3C – N I II
E o substanta cristalina acicular, incolora, fara miros cu gust amar

(toxic), putin solubila in apa la rece, solubila in apa calda, alcool, cloroform.
In terapeutica se foloseste sulfatul de atropina fiole 0,1% injectabil
subcutanat; colire 0,5%, unguente 1%.
Doza maxima 0,001g pentru o data
004 pentru 24h.
Actiunea farmacodinamica:
- stimuleaza centrulrespirator, crescand profunzimea si frecventa
respiratiei;
- inhiba peristaltismul tubului digestiv;
- are efect antispastic asupra cailor biliare;
- are efect midriatic;
- produce scaderea secretiilor salivare (uscaciunea gurii, sete).
2. SCOPOLAMINA
C17 H21 ∙ N O4 ∙ H Br ∙ 3 H2O

Este sarea hioscinei (scopolaminei), pulbere cristalina sau cristale incolore,
eflorescente, fara miros cu gust amar, foarte solubila in apa, solubila in
alcool,
CHIMIA SNC
Indicatii terapeutice: in anestezia generala asociata cu morfina, rau de

miscare, boala Parkinson, agitatii psihomotorii, delirium tremens, crize
convulsive (e utilizata mai mult decat atropina pentru efectele centrale
sedative – motorii
- Oftalmologie, pentru efectul midriatic.
Produse industriale:bromhidrat de scopolamina fiole
Morfina cu scopolamina
Se pastreaza la Venena.
II.Parasimpaticolitice de sinteza
Indicatiile principale sunt:
- antispastice;
- midriatice.
1. Novotropina \ antispastice pentru tractul digestiv, renal, genita
2. Propantelnia /
3. Scobutil – comprimate, fiole, supt pentru copii – antispastic.
4. Compusi cu actiune preponderenta antiparkinsoniana:
- Benztropina
- Triciclamol
- Caramifen
- Cicrimina
- Diathazina
- Trihexifenididul (Romparkin)
5. Midriatice:
- Eumidrina
- Ciclopentolat
- Etilamina acidului tropic (Homatropina ascociata cu azotatul de
fenilmercur) Mydrum colir 0,5%.
2. Substantele simpaticolitice (simpatolitice)

Blocheaza partial sau integral controlul simpatic si reflex asupra
organelor efectoare, actionand predominant asupra sinapselor
neuroterminale (efectoare) simpatice.
A.ADRENOLITICELE au actiune:
- vasodilatatoare periferica, hipotensoare, utile terapeutic in
tratamesntul HTA si a tulburarilor de circulatie periferica
- actiune betablocanta asupra inimii: Propranolol.
1.)Alcaloizii secarei cornute si derivatii lor:

CHIMIA SNC
Secara cornuta este sclerotul (forma vegetativa a ciupercii Claviceps

purpurea, care paraziteaza spicul de graminee, mai ales de secara.
a.) Alcaloizii polipeptidici sunt:
- grupa ergotaminei
- ergotamina
- ergozina
- grupa ergotoxinei
- ergocormina
- ergocriptina
- ergocristina
b.) Alcaloizii aminialcooli: ergometrina
Alcaloizii secarei cornute au urmatoarele actiuni:
- stimularea directa a muschilor netezi, mai intensa asupra uterului
(efect ocitocic) si vaselor sanguine.
- actiunea asupra SNC poate fi de stimulare a unor centri (nuclei vagali,
centrii vomei) sau actiune inhibitoare a scoartei cerebrale (Ergotamina are
efecte sedative si hipnogene; deprima activitatea centrilor respiratori).
Indicatii terapeutice:
Ergotamina
Indicatii terapeutice: este folosita in tratamentul migrenei de origine
vasomotorie (asociata cu cafeina).
- actiunea ocitocica o indica in tratamentul metroragiilor;
- efectele sedative sunt utile in distonii neurovegetative (asociata de
obicei cu substante parasimpaticolitice – (alcaloizii beladonei) si sedative
(fenobarbitalul).
Complexul ergotoxinic are indicatiile asemanatoare.
Contraindicatiile: medicamentele pe baza de alcaloizi naturali sunt
contraindicate in HTA si la gravide.
Produse farmaceutice:
Cofedol drajeuri ergotamina 1 mg
cofeina 100 mg
Distonocalm alcaloizi: - sulfat de atropina 0,2 mg

- ergotan – 0,3 mg
propranolol – 15 mg
amobarbital sodic (amital) – 25 mg
Ergometrina
Actiune: stimuleaza direct muschii uterini (efect ocitocic).
Indicatii:
CHIMIA SNC
o profilaxia si controlul metroragiilor postum, involutie uterina

imperfecta, retentie de lohii;
o hemoragii in cursul operatiilor cezariene;
o metroragii post abortum;
o meno si metroragii grave.
Prezentare:
- fiole de Maleat de ergometrina 0,2 mg/ ml
- administrare: intramuscular (i.m), intravenos (i.v.) ½ - 1 fiola
sau oral 1 – 4 fiole de 3 ori / zi.
Contraindicatii:
- sarcina , travaliu (la degajarea umarului)
- alaptare
- HTA si boli vasculare obliterante.
c) Derivati sintetici ai alcaloizilor secarei cornute
- Hydergin solutie fiole;

- DH - Ergotoxin – Secatoxin solutie.
Au efecte antihipertensive si in tulburari ale circulatiei periferice
(vasodilatatoare periferice).
- Beta – blocante adrenergice: propanololul scade excitabilitetea
cardiaca, scade frecventa cardiaca si a necesarului O2 pentru imina (prin
blocarea receptoriilor Beta – adrenergici. E folosit ca antiaritmic in
tratamentul cardiopatiei ischemice si antihipertensiv. Se prezinta sub forma
de comprimate – 0,010g si 0,040g.
B.NEUROSIMPATICOLITICELE (Simpatolitice indirecte)
Impiedica eliberarea noradrenalinei.
Ca urmare, au efecte distincte:
-Alfa – metil – dopa – antihipertensiv – Dopegyt
-Guanetidina – antihipertensiv
-Reserpina – alcaloidul plantei Rauwolfia serpentina – are efecte
neuroleptice (sedative) si antipertensive.

CHIMIA SNC
C7.ANALGEZICELE OPIODE
(morfinice, euforizante)
Sunt medicamente cu actiune analgezica intensa, insotita de adesea de

calmarea anxietatii, sedare si euforie. Actioneaza asupra SNC, favorizand
procesele care controleaza inhibitor durerea.
Efectele sunt consecinta actionarii pe receptori specifici: receptori
opioizi.
In functie de comportamentul fata de receptorii opioizi, substantele din
acesta clasa sunt:
- agonisti: Morfina, Petidina, Metadona;
- agonisti partiali: Buprenorfina;
- agonisti – antagonisti: Pentazocina (Fortral), Nalorfina
- antagonisti: Naloxona
Utilizarea acestor substante este limitata de potentialul crescut de a
produce dependenta.
1.Opiul
Opiul este extras din capsulele de mac alb: Papaver somniferum
album.
Opiul oficinal, folosit ca medicament, se prepara prin uscarea,
pulverizarea si titrarea opiului brut.
Opiul contine circa 20 alcaloizi, dintre care:
- morfina 20%
- codeina 0,5% sunt cei mai importanti
Are structura fenantrenica.
- fenantrenul
- noscarprina 6% au structura izochinolimica

- papaverina 1%

CHIMIA SNC
2.Morfina C17 H19 ∙ N ∙ O3 ∙ H2O

Are un efect alangezic, surprimand toate tipurile de durere: folosit ca
analgezic postoperator, infarct, preanestezie, dar numai in cazuri extreme.
- deprima centrul respirator – dupa doze mari, respiratia devine slaba si
superficiala iar debitul ventilator scade marcat;
- efectul anititusiv este puternic, dar nu se utilizeaza in acest scop
datorita pericolului dependentei;
- produce constipatie;
- contracta sfincterul Oddi -> cresterea amilazei si lipazei;
- provoaca vasodilatatie arteriala si venoasa si deprima reflexele
circulatorii. (hipotensiune ortostatica).
Preparatele de opiu si morfina
a). Sulfatul de morfina se administreaza subcutanat cate 10mg odata.
Calea orala e mai putin folosita.
F.R. prevede doze maxime: 20mg odata, 60mg / 24h.
b). Pulbere de opiu oficinala: morfina 10% - oral doza maxima
pentru odata: 150mg si 500mg/zi.
c). Tinctura de opiu contine: motfina 1% si se administreza oral:
doza maxima 1,5g odata si 5g/zi (1g cuprinde 56 pic)
d). Tinctura anticholerina (Tinctura Davilla) contine morfina 0,17%
si uleiuri volatile 6%.
Toxicitatea morfinei este mare dependenta caracteristica –
morfinomania (dependenta psihica data de efectul euforizant).
Toleranta se instaleaza reletiv repede.
3.Codeina (metilmorfina) este eterul metilic al morfinei

C18 H21 O3 N ∙ H2O
Proprietati fizico-chimice: pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust
amar, continand o molecula de apa, usor solubila in alcool si cloroform,
foarte putin solubila in apa.
Actiune: - analgezic narcotic
- deprima tusea prin mecanism central (actioneaza asupra
centrului tusei) antitusiv.
Contraindicatii: hipersensibilitate la opioide, depresie respiratorie,
cresterea presiunii intracraniene, afectiuni convulsive.
Prezentare: comprimate 15mg
Denumiri: Codeina fosfat, Fosfat de codeina, Codeina fosforica.

CHIMIA SNC
4.Alte analgezice opiode – sunt derivati semisintetici

a). Petidina (Dolatin, Meperidin, Mialgin (Pethidinum) .
E primul derivat opioid complet sintetic.
Prezentare: comprimate 50mg/ml.
b).Fentanyl - analgezic
- narcotic (preanestezic)
Prezentare: - fiole 0,05mg/ml.
- sistem transdermal 25µg / h, 50µg / h, 100 µg / ora.
c). Metadona (Dolofin, Sintalgon):
-analgezic;
-narcotic, tratament de intretinere in
dependenta narcotica.
Prezentare:comprimate 2,5mg.
d). Tramadol e un opioid cu efect analgezic comparabil
cu al codeinei, util in dureri acute sau cronice de intensitate medie.
Riscul de dependenta este mic.
Nu e inrudit chimic cu opiaceele.
Prezentare:capsule 50mg, comprimate 50mg, comprimate cu eliberare
prelungita 100, 150, 200mg;
solutie orala: 100 mg/ml;
supozitoare: 100mg;
solutie injectabila 50 mg/ml.
Denumiri:Tramal, Mabron, Tralgit, Tramacalm, Tramag, Urgendol.
e). Pentazocina (Talwin, fortral) – opioid derivat
de benzomorfan, cu efect de tip agonist – antagonist.
Ca analgezic, in administrarea parenterala, 30 - 60mg pentazocina
corespund la 10mg morfina.
Efectul se instaleaza repede si dureaza 2 - 4 ore.
Pentru administrarea orala eficacitatea este mai slaba (datorita metabolizarii
partiale in peretele intestinal si la primul pasaj hepatic, 50 mg pentazocina
are efect analgezic similar cu 60mg codeina.
Are efect sedativ marcat.
Riscul de dependenta este mic.
Se foloseste ca si preanestezic.
Prezentare: - comprimate 50mg
- solutie injectabila 30 mg/ml

CHIMIA SNC
Denumiri: Fortral, Fortwin, Saldoren.
CH3
N
OH O OH
Morfina
Antagonistii morfinei
Anumiti analogi chimici ai morfinei si altor opioizi pot impiedica
deprimarea respiratorie si efectele aceteia, fiind utili in intoxicatiile acute.
1.Nalorfina
CH2 – CH = CH3
N
OH O OH
Prezentare: fiole 5 mg/ml.

Are efect antagonist morfinei, administrarea in intoxicatia cu morfina,
asupra deprimarii respiratorii si sedarii excesive, dar si in efect agonist,
producand sedare, somnolenta, usoara deprimare respiratorie, ca si tulburari
psihice cu anxietate (halucinatii vizuale)
2.Naloxona e complet lipsita de actiunile de tip morfinic. Injectabil

intravenos (i.v) sau intramuscular (i.m) antagonizeaza morfina.
E antidotul ales in intoxicatia acuta cu morfina (nu in cea cronica, pentru ca
declanseaza sindromul de abstinenta).

CHIMIA SNC
C9.DEPRIMANTELE MOTORII CENTRALE

Actioneaza asupra formatiunilor centrale care comanda, coordoneaza
sau integreaza activitatea motorie.
Ele cuprind medicamentele:
I. Antiepileptice
II. Antiparkinsoniene
III. Miorelaxante
I.Medicamentele antiepileptice
Sunt substante anticonvulsivante, capabile, in doze terapeutice sa

impiedice specific crizele de epilepsie. Ele pot fi eficace si in alte tipuri de
convulsii (febrile, cele din meningita).
Actioneaza simptomatic. Mecanismul de actiune la nivel molecular
este insuficient cunoscut, dar impilca modificari ionice membranare:
- blocarea canaleor de Na – fenitoina, carbamazepina, acidul valproic;
- blocarea canalelor de Ca de tip T din creier: etosuximida,
trimetadiona;
- deschiderea canalelor clorului: barbiturice, benzodiazepine.
A.Barbituricele
1. Fenobarbital: epilepsie majora, convulsi febrite si
toxice.
B.Derivati de hidantoina
1. Fenitoina
Indicatii:-epilepsie majora;
-bulimie, sughit refractar, persistent, adjuvant in durere
cronica.
Contraindicatii: insuficienta hepatica, renala, cardiaca, HTA, anemie,
leucopenie.
Prezentare: coprimate 100mg.
Administrare: 1 – 2 prize zilnice
Copii < 5 ani: 50 mg/zi.
C.Derivati de succinimida
1. Etosuximida (Suxilep)
Indicatii: epilepsie minora.

CHIMIA SNC
Prezentare: capsule 250 mg.

Denumiri: Petinidan, Suxilep, Petinimid
D.Derivati de benzodiazepina
1. Clonazepam
Indicatii: epilepsie minora
Prezentare: comprimate: 0,5mg , 2mg.
Denumiri: Rivotril, Clonazepam.
E.Derivati de carboxamida
1. Carbamazepina
N
|
O = C – NH2
Indicatii:
o epilepsia majora, psihomotorie, temporala;
o sindrom depresiv neinfluentat de Li;
o diabet insipid (mai putin activ decat vasopresina);
o nevralgie de trigemen;
o adjuvant in durere cronica patrunzatoare.
Contraindicatii: gravidie.
Prezentare: comprimate: 200mg, 400mg.
Denumiri: Tegretol, Carbepsil, Finlepsin, Neurotrop, Taver, Timonil.
F.Derivati de acizi grasi

1. Acidul valproic
Indicatii: epilepsia majora, minora, convulsii in stari febrile la copii.
Reactii adverse: toxic hepatic, epistaxis, somnolenta,
hiperexcitabilitate, greturi, voma, diaree, cefalee.
Prezentare:
o capsule: 150, 300, 500mg;
o sirop: 50 mg/ml;
o pulbere liof: 400mg + solvent.
Denumiri: Depakine, Convulex, Orfiril, Valepil.

CHIMIA SNC
G.Alte antiepileptice
1. Lamotrigin – Lamictal
Indicatii: convulsii partiale si convulsii tonico-clonice.
Reactii adverse: angioedem, ameteli, cefalee, agresiune, dispepsie.
Prezentare: comprimate: 25, 50, 100mg
Comprimate mast: 5, 25, 100mg.
2. Topiramat – Topamax
Indicatii: convulsii partiale
Reactii adverse: diaree, ameteli, parestezii, astenie.
Prezentare: comprimate: 25, 50, 100, 200, 300, 400 mg.
3. Gabapentin – Neurontin
Indicatii: pentapentid cu structura asemanatoare GABA (receptorii din
creier) si situsuri de legare diferite de ale tuturor celorlalte anticonvilsivante
cunoscute pana in prezent.
Indicatii in epilepsia partiala a adultului, ca tratament aditional altor
anticonvulsivante.
Reactii adverse: somnolenta, vartij, astenie, cefalee, greata, varsaturi.
Prezentare: capsule: 100, 300, 400 mg.
II.Antiparkinsonienele
Parkinsolnul apare ca urmare a lezarii neuronilor dopaminergici din

substanta neagra, cu micsorarea consecutiva a controlului dopaminergic
inhibitor excitator, ceea ce determina tulburari motorii (tremor, rigiditate cu
hipokinezie), tulburari de echilibru (mers ebrios, amimie), tulburari
vegetative (in special sialoree).
Medicatia antiparkinsoniana actioneaza prin doua mecanisme:
1). Potentarea activitatii dopaminergice
2). Reducerea activitatii colinergice centrale.

CHIMIA SNC
1.Antiparkinsonienele dopaminergice
a). Levodopa actioneaza prin favorizarea formarii de

dopamina.
OH
OH
CH2 – CH – COOH
|
NH2
Reactii adverse: anorexie, greturi, hipotensiune, tahicardie, artitmuri.

Prezentare: comprimate: 25mg.
b). Carbidopa
Reactii adverse: anorexie, greturi, hipotensiune, tahicardie, artitmii.
Prezentare: comprimate: 25mg.
Produse care contin levodopa si carbidopa:
o Nakom;
o Sinemet;
o Zimox.
c). Amantadina = determina eliberarea dopaminei prin
terminatiile nervoase:
Denumiri comerciale: Viregyt , A – parkin .
NH3 + Cl
Indicatii:
o parkinson (de obicei asociata);
o antiviral;
CHIMIA SNC
o nevralgie postherpetica.
Reactii adverse: insomnie, ataxie, convulsii, confuzie.
Prezentare: capsule 100mg, drajeuri 100mg, comprimate filmate
100mg.
d). Bromocriptina – actioneaza receptorii dopaminergici.
Reactii adverse: hipotensiune, greturi, halucinatii.
Prezentare: comprimate 7,5mg.
e). Selegina – impiedica inactivarea dopaminei
Creste efectul levodopa.
Reactii adverse: diskinezie, greturi, hipotensiune, halucinatii.
Prezentare: comprimate 5mg.
Denumiri: Jumex, Selegos.
1. Antiparkinsonienele anticolinergice
Prin actiunea anticolinergica centrala, influenteaza mai ales
hipertoma, mai putin tremorul, aproape de loc hipokinezia. Sialorea este de
obicei oprita.
1. Trihexifenidil – Romparkin
OH
| + _
H5C6 – C – CH2 – CH2 – N Cl
| H
Reduce tremorul si rigiditatea musculara. Se utilizeaza in Parkinson si

ateroscleroza cerebrala.
Reactii adverse: cefalee, ameteli, tulburari de vedere, confuzie, delir.
Prezentare: comprimare 2mg.
IIIMiorelaxantele
A. Periferice
B. Centrale
A.Miorelaxantele periferice
Sunt medicamente care produc relaxarea musculaturii scheletice, prin
mecanism antiacetilcolinic (curarizant).
Sunt utilizate in timpul operatiilor chirurgicale, in anestezia generala,
in intubatia orotraheala.
CHIMIA SNC
a). Alcaloizi din curara

1. Alcuronium – Alloferin – fiole 10 mg/ 2 ml,
folosit pentru intubatie.
b). Derivati de colina
1. Suxametoniu – Myo-relaxin, Lysthenon – fiole
50 mg/ ml – 2ml, folosit pentru intubatie.
c). Derivati de amoniu cuaternar
1. Pancuronium – Pavulon – fiole 4 mg/ml.
2. Rocuronium – Esmeron – fiole 10 ml/ml. 5ml.
3. Galamina – Flaxedil – fiole 40 mg/ 2 ml.
4. Atracurium – Tracrium – fiole 10mg / ml.
5. Vecuronium – Norcuron – fiole 4mg, 10mg.
6. Pipecuronium – Arduan – flacoane injectabile
4mg / ml.
7. Mivacurium – Mivacrom – fiole 2mg/ml –
10ml, 5ml.
B.Miorelaxantele centrale
Reduc tonusul musculaturii scheletice si contractura. Unele au actiune

sedative. In procesele inflamatorii insotite de durere cu contractura
musculara, asocierea lor cu analgezicele antiinflamatorii prezinta avantaj
terapeutic.
1.Clorzoxazona
Actiune: inhiba reflexele multisinaptice, producand relexarea
musculaturii scheletice.
Indicatii: spasme ale musculaturii striate de natura traumatica,
inflamatorie sau reflexa: contuzii, mialgii, lumbago, torticolis.
Contraindicatii: insuficienta hepatica, renala, sensibilitate.
Dozaj: 1 - 2 comprimate de 3 – 4 ori/zi.
2.Baclofen – Lioresal P – 6 l
Actiune:
o deprimant al SNC;
o scade severitatea si frecventa spasmelor musculare.
Indicatii: scleroza multipla, durere, disfunctii reumatice.
Prezentare: comprimate 10 – 25mg.
Contraindicatii: spasm datorat bolii parkinsoniene.
CHIMIA SNC
3.Tolperison – Mydocalm
Indicatii: miorelaxant in hipertonii patologice ale musculaturii striate,
contracturi musculare associate afectiunilor locomotorii.
Are indicatii pediatrice speciale in terapia bolii Little si alte encefalopatii
asociate cu distonie.
Contraindicatii: hipersensibilitate, miastenia gravis, copii.
Prezentare:
- comprimate: 50mg, 150mg;
- drajeuri;
- solutie injectabila: 100 mg/ml.
Dozaj: 3 x 150 – 450 mg.
4. Tetrazepam – Myolastan, Relaxam

Indicatii: contracturi musculare
Contraindicatii: alergie la benzodiazepine, miastenie.
Dozaj: 50 – 150mg (zi in 2 – 3 prize).
C9.ANALGEZICE, ANTIPIRETICE
ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
Cuprind un grup eterogen de compusi, cu structura chimica diferita, dar

cu efecte farmacologice si reactii adverse asemanatoare.
Clasificare:
A). In functie de efectul terapeutic:
1). AINS de prima valoare: fenilbutazona, indometacin;
2). AINS majore: naproxen, piroxicam, diclofenac, acid acetilsalicilic;
3). AINS minore: restul de antiinflamatoare.
B). In functie de durata de actiune:
1). Cu durata de actiune scurta: (T ½ < 6 ore), ibuprofen, diclofenac,
etc;
2). Cu durata medie de actiune: (T ½ > 6 ore), indometacin,
naproxen;
3). Cu durata lunga de actiune: (T ½ > 24 ore) fenilbutazona,
piroxicam (30 – 86 h), tenoxicam.
4). Cu durata lunga de actiune: forme farmaceutice retard:
indometacin, ketoprofen, diclofenac..

CHIMIA SNC
A.SALICILATII:
1. Actidul acetil salicilic (Acidum acetil – salicilicum)
COOH
O – CO – CH3
Proprietati fizico – chimice: pulbere cristalina, alba, fara miros, sau

cu miros slab de acid acetic si gust acru, greu solubila in apa, se dizolva in
alcool si carbonati alcalini.
Utilizari: analgezic, antipiretic, antiinflamator, indicat in PCE,
spondiloza, reumatism extrarticular.
Denumiri: Europirin, Rompirin, Aspirin protect, ASS, Aspirin,
Aspirina, Aspenter (75 mg).
Concentratii: 500mg, 100mg, 160mg, 50mg, 75mg.
Alte utilizari: ca antiagregant plachetar (prevenirea AVC – dizolva
trombi mici, prevenind obstructia vaselor de sange pe creier si inima).
Doze: 50 – 100mg/zi.
Atentionari si efecte adverse: necrozeaza mucoasa gastrica (se va
administra sub forma de ASS tamponata, in timpul meselor, cu lapte).
Se va administra cu grija persoanelor cu risc de hemoragii.
Se recomanda regim hiposodat in timpul tratamentelor cu ASS, pentru a
preveni aparitia edemelor.
B.DERIVATII DE ACID ACETIC:
1.Indometacin (indometacinum)
Cl
O
C = O
| acid 1 (p-clarbenzol) – 2 metil

CHIMIA SNC
N 5 metan indolacetic
CH3
H3CO
CH2 – COOH
Proprietati fizico – chimice: pulbere cristalina alba sau slab galbuie,

inodora, cu gust slab amar, solubila in etanol, eter, acetona, insolubila in apa.
Utilizari:
- inhiba secretia prostaglandinelor;
- puternica actiune antiinflamatoare, mai slabe proprietati antipiretice
si analgezice utilizat in tratamentul artritelor reumatoide.
Se admininstreaza: oral si rectal in cure de lunga durata.
Contraindicatii: ulcer gastroduodenal, colita ulceroasa, sarcina, trim
II si III, astm.
Mod de prezentare:
- capsule 25mg, 50 mg;
- supozitoare 50 mg;
- crema 4%;
- unguent 4%;
- gel 1%, 2%;
- sol ext: 1%.
2.Aceclofenac – Aflamil comprimate 100mg
- antiinflamator similar indometacinului.
Dozaj: 2 x 100mg /zi.
Contraindicatii: ulcer gastroduodenal, colita ulceroasa, sarcina trim
II si III, astm.
3.Acemetacin – Rantudil capsule 60mg, Rantudil forte
capsule 90mg.
Este convertit in organism in indometacin.
Dozaj: 2 x 1 Rantudil 60mg
1/zi Rantudil 90mg forte (retard).
4.Diclofenac (Diclofenacum) Voltaren
_ O (2,6 diclorfenol) amino

O CH2 – COO fenil acetat de Na
+ (derivat arilacetic)
NH Na

CHIMIA SNC
Cl | Cl
Proprietati fizico-chimice: pulbere cristalina alba sau galbuie,

inodora, putin solubila in apa, usor solubila in mentol, solubila in alcool,
insolubila in acetona si chloroform.
Proprietati farmacodinamice: AINS: antiinflamator, analgezic si
antipiretic intens (inhibitor al ciclooxigenazei). Disponibil ca sare de K cu
efect imediat si sare de Na cu efect retard ( T ½ 1,5 -2 ore).
Indicatii:
- analgezic (cu efect imediat), antiinflamator si antireumatic util in
tratamentul artritei reumatoide, osteoartritei, spondilitei anchilopoietice.
Contraindicatii: ulcer gastric si duodenal, astm, rinita alergica la
bolnavii sensibilizati la aspirina, purtarea lentilelor de contact moi. Nu se
foloseste gelul in timpul lactatiei sau la copii.
Prezentare:
- comprimate: 25mg, 50mg, 100mg;
- comprimate gastrorezistente: 25mg, 50mg;
- comprimate retard 100mg;
- comprimae cu eliberare midificata 75mg;
- capsule cu eliberare prelungita 75mg;
- capsule gastrorezistente 50mg;
- supozitoare 25, 50, 100, 125 mg;
- solutie injectabila: 25 mg/ml, 37,0 mg/ml;
- gel 1%, 5%;
- crema 1%;
- solutie oftalmica 0,1%.
Denumiri: Voltaren, Almiral, Arthrotec, Clafen, Diclac, Diclosal,
Diclotard, Refen, Rheumavek , Tratul, Epifenac, Flogofenac.
C.DERIVATI DE BUTILPIRAZONILIDE:
1.Fenillbutazona (Phenylbutazonum)

CHIMIA SNC
1, 2 difenil – 4 butilpirazolidin
3,5 diona.
O N
\\ N
\\
H3C – (CH2)2 – CH2 O
Proprietati fizic – chimice: pulbere cristalina, incolora, greu solubil

in apa, solubil in solutii alcoolice, cu miros characteristic.
Utilizari: analgezic, antipiretic, guta, anexite, tromboflebita.
Contraindicatii: boala ulceroasa, insuficienta hepatica sau renala,
hemofilie, persoane in varsta.
Prezentare:
- supozitoare 250mg 2 x 1 /zi;
- crema 4%.
D.OXICAMII:
1. Piroxicam
O O
\\ //
S CH3
N N
C–N–
|| H
OH O
4 – hidroxi – 2 metil – N – 2 peril – 2 H – 1,2 benzotiazin 3 carbozamid –
1,1 dioxid.
Proprietati fizico-chimice: pulbere alba cristalina sau foarte slab
galbuie, insolubila in apa, greu solubila in alcool, acetona, metanol.
Utilizari: analgezic, antipiretic, antiinflamator. Are efect intens in
PCR si toleranta buna. Inhiba prostaglandinele, efectul este similar cu al
aspirinei, dar are mai putine efecte adverse. Poate fi utilizat impreuna cu
saruri de aur (Tauredon), corticosteroizi si antiacide.
Prezentare:

CHIMIA SNC
- comprimate 20mg;
- capsule 10 mg;
- pulbere pentru solutie orala 20mg (plic) Flamexin;
- solutie injectabila: 20 mg/ml;
- supozitoare 20, 40 mg (retard);
- gel 0,5%, 1%;
- solutie oftalmica 0,5%.
Denumiri: Feldene, Flamexin, Piroxicam, Finalgon.
Contraindicatii: astm, afectiuni hepatice severe, ulcer, afectiuni
cardiace, hipersensibilitate.
2.Tenoxicam (Tenoxicamum)
Indicatii: ca AINS, in terapia simpatomatica a afectiunilor
inflamatorii acute dureroase si degenerative: artrita reumatoida, osteoartrita,
spondilita anchilozanta, tendinita, bursita, periartrita, sciatica, discopatie
lombara, gonartroze, coxartroze, criza de guta.
Contraindicatii: sensibilitate la produs, antecedente alergice la alte
AINS, ulcer gastroduodenal.
Prezentare: comprimate 20 mg, capsule 20 mg, pulbere liofilizata
pentru solutie injectabila 20 mg.
Denumiri: Neo – Endusix, Tilcotil, Tenoxicam.
E.Derivati de acid propionic:
1.Ibuprofenul (Ibuprofenum)
H3C – HC – H2C – O - CH – COOH

| |
CH3 CH3
Acid 2 – 4 (izobutilfenil) propionic.

Proprietati fizico – chimice: pulbere cristalina sau cristale incolore,
cu miros caracteristic, putin solubil in apa, usor solubil in acetona, alcool,
cloroform.
T ½ (1,8 – 2,5h).
Actiune farmacodinamica: antiinflamator nesteroidian, analgezic,
antipiretic (inhiba sinteza prostaglandinelor).
Indicat: in dureri usoare si moderate, dismenoree, artrita reumatoida,
osteoartrita.

CHIMIA SNC
Contraindicatii: astm, hipersensibilitate, afectiuni hepatice severe,

sem II si III de sarcina.
Prezentare:
- comprimate 200 mg, 400 mg, 600 mg;
- comprimate efervescente
- capsule moi;
- capsule retard 300mg;
- drajeuri;
- pulbere pentru suspensie orala: 400, 600 mg;
- supozitoare: 500mg;
- gel : 5%;
- crema 5%.
Denumiri: Ibuprofen, Advil, Marcofen, Nurofen, Paduden,
Reuprofen, Rupan, Upfen.
2.Ketoprofenul (Ketoprofenum)
Actiune: antiinflamator nesteroidian (inhiba secretia
prostaglandinelor, reducand cantitatea de enzime necesara pentru sinteza),
antipiretic, analgezic.
Indicatii:
- artita reumatoida, osteoartrita acuta si cronica;
- analgezic pentru dureri usoare si moderate T ½ - 2 – 4h.
Contraindicatii: sarcina sem II si III, hipersensibilitate, astm,
afectiuni renale si hepatice severe, ulcer peptic.
Prezentare:
- capsule 100mg;
- capsule cu eliberare prelungita 200mg;
- comprimate 100mg;
- comprimate retard 150mg, 200mg;
- supozitoare 100mg;
- gel 2,5%;
- spuma cutanata;
- pulbere liofilizata pentu solutie injectabila 100mg;
- solutie injectabila 100mg / 2ml, 160ml / 2ml.
Denumiri: Ketonal, Ketoprofen, Profenid, Rubifen, Fastum gel,
Ketalgon , Artrosilene.

CHIMIA SNC
3. Naproxen (Naproxenum)
Actiune farmacodinamica: AINS, analgezic, antipiretic (inhiba
sinteza de prostaglandine prin scaderea enzimelor necesare pentru sinteza).
T ½ 12 – 15h.
Indicatii:
-dureri usoare si medii;
- inflamatii musculo – scheletice, inclusiv artrita reumatoida,
spondilita anchilopoietica, osteoartrita, bursita.
Contraindicatii: sarcina sem II si III, hipersensibilitate, astm,
afectiuni hepatice si renale severe, astm.
Prezentare: comprimate 200, 250, 500mg.
Denumiri: Momendol, Reuxen.
F.Fenamatii:
1.Acid niflumic: Morniflumatum Nifluril.
Indicatii: AINS: tratament de lunga durata al unor tipuri de
reumatisme cronice inflamatorii.
Contraindicatii: Dupa luna a 6 – a de sarcina, hipersensibilitate la
AINS, ulcer gastric, copii sub 12 ani, tratament cu anticoagulante orale, alte
AINS sau heparine.
Prezentare: supozitoare 400, 700mg.
2.Nimesulid - Aulin
Indicatii: AINS inflamatii articulare, boli reumatice, procese
inflamatorii ale tesuturilor moi, dureri si inflamatii postoperatorii si
posttraumatice.
Contraindicatii: sensibilitate cunoscuta, insuficienta renala, copii sub
12 ani.
Prezentare:
- comprimate 100 mg;
- granule pentru suspensie orala 100 mg/plic;
- pulbere pentru suspensie orala 100 mg/plic.
Denumiri: Aulin, Coxtral, Lemesil, Nimesil, Aflogen.
G.Alte antiinflamatoare:
1.Ketorolacul (Ketorolacum, Tromethaminum)
Indicatii: antiinflamator nesteroidean (inhiba secretia
prostaglandinelor, reducand cantitatea de enzime necesara pentru sinteza),
analgezic si antipiretic.

CHIMIA SNC
T ½ 2,4 – 8,9 h.
Amelioreaza dureri usoare, moderate si severe pe termen scurt
(maxim 5 zile).
Combinarea cu morfina sau meperidina arata un efect opiod mai
puternic (se poate utiliza combinatia la dureri severe).
Contraindicatii: hipersensibilitate, astm, afectiuni renale severe,
afectiuni severe hepatice, ulcer peptic, lactatie, hemoragii.
Prezentare:
- comprimate 10 mg;
- solutie injectabila 30 mg/ml.
Denumiri: Ketorol, Ketanov.
2.Colecoxibum – Celebrex
Antiinflamator AINS cu proprietati analgezice, antipiretice si
antiinflamatoare, care nu afecteaza agregarea plachetara.
Are efecte renale asemanatoare altor AINS, dar nu da atat de multe
complicatii digestive (hemoragii si perforatii).
T ½ 11h.
Indicatii:
- artrita raumatoida la adulti, osteoartrita;
- durere acuta si dismenoree primara;
- reducerea numarului de polipi colorectali adenomatosi in
polipoza adenomatoasa familiala.
Contraindicatii: sarcina ultimul trimestru, hipersensibilitate la
aspirina, iod, alte AINS, sulfamide, astm.
Prezentare: - capsule 100 – 200 mg (doza mica).

CHIMIA SNC
C10.ANALGEZICELE si ANTIPIRETICELE
A.Derivatii de para-aminofenol
- fenacetina (derivat de anilina)
- paracetamolul
1.Fenacetina
O – C2H5
|
O
O
| ||
NH – C – CH3
Proprietati fizico-chimice: pulbere cristalina, incolora, indorora,

insipida, putin solubila in apa rece, greu solubila la cald.
Actiune: analgezica si antipiretica: migrene, gripa, dereri reumatice.
2.Paracetamolul (Acetaminofen)
H–N–C=O
|
CH3
O p - acetilaminofenol
OH
Propietati fizico-chimice: cristale incolore, inodore, usor solubile in

apa rece, solubile in acetona.
Proprietati farmacodinamice:
- analgezic, antipirectic;
- scade febra prin efect hipotalamic, actioneaza asupra centrilor
termoreglatori, inhiband actiunea medicamentelor piretice;
- stopeaza durerea prin inhibarea sintezei prostaglandinelor SNC;
- datorita efectului minim asupra prostaglandinelor nu are efecte
antiinflamatoare sau uricozurice;
- nu are efecte anticoagulate si nu produce ulceratii la nivelul tractului
gastrointestinal.

CHIMIA SNC
- efectele analgezice si antipiretice sunt comparabile cu ale aspirinei.

T ½ / 1 – 3 ore.
Indicatii: cefalee, dismenoree, dureri articulare, dentare, reducerea
febrei in infectii bacteriene si virale.
Contraindicatii: insuficienta renala, anemii, intoleranta la tartrazina.
Prezentare:
- conprimate efervescente 1000 mg;
- comprimate masticabile;
- sirop 120 mg / 5 ml;
- suspensie orala 120 mg / 5 ml;
- supozitoare 150, 125, 205, 500mg;
- solutie perfuzabila 10 mg/ml.
Denumiri: Daleron, Eferalgan, Panadol, Perfalgan, Paracetamol,
Calpol, Adol.
B.Derivatii de pirazolon
1.Fenazona (antipirina) - mai putin folosita.
2.Aminofenazona – piramidon - mai putin folosita.
3.Metamizol natricum
CH3
|
H3C N – CH2 – SO3 Na
H3C N \\
| O
C6H5
noramidopirinmetansulfonat de Na
Proprietati fizico –chimice: cristale incolore, inodore, insipide, usor
solubile in apa si alcool metilic, putin solubile in eter si acetona.
Actiune farmacodinamica: analgezic, antipiretic.
Indicatii: dureri de diferite etiologii: colica renala, dureri
postoperatorii, mialgii, nevralgii, cefalee, gripa, stari febrile.
Contraindicatii: alergie la derivati pirazolonici, leucopenie,
granulocitopenie, afectiuni hepatice, renale, porfirie.
Prezentare:
- solutie orala 45%;
- fiole 500 mg/ml;

CHIMIA SNC
- supozitoare 300mg.
Denumiri: Algozone, Alindor, Analgin, Sintocalmin, Novocalmin,
Metamizol, Nevralgin, Algocalmin.
C. Salicilatii:
1.Acidul acetil salicilic
COMBINATII ALE ANALGEZICELOR ANTIPIRETICE:

1. Paracetamol Plus
- paracetamol 500 mg;
- clorfeniramin 3 mg.
2. Paracetamol sinus
- paracetamol 500 mg;
- clorfeniramin 3 mg;
- pesudoefedrina clorhidrat 30 mg.
3. Paracof
- paracetamol 300mg;
- cofeina 30 mg (stimulant pshihomotor)
4. Piafen
- metamizol sodic 500mg;
- clorhidrat de pitofenona 5 mg/ 10ml;
- bromometilat de fenpipramida;
- analegezic, anstispastic, anticolinergic, antipyretic, ganglioplegic, etc.
C11.MEDICATIA ANTIGUTOASA
Sunt substante medicamentoase folosite in guta, care pot actiona prin 3
mecanime:
1. Favorizarea eliminarii acidului uric-uricazuria;
2. Inhiba sinteza acestuia urico-inhibitorii;
3. Calmarea acceselor de guta.
1.Uricazuria
a). Probenecidul este un derivat sulfonamidobenzoic care, in doza

mare creste secretia urinara a acidului uric, ca urmare a inhibarii sistemului
transportor raspunzator de reabsortia tubulara a acestuia.
b). Sulfinpirazona (auturan) e de asemenea un inhibitor al reabsortiei
tubulare a acidului uric si este antagonist de solicilati (ca si in cazul
CHIMIA SNC
probenecidului). E de asemenea antiinflamator si analgezic comparabil cu

fenilbutazona, in crizele de guta.
2.Inhibitorii
a). Allopurinolul (Milurit, Zyloric) e un analog sintetic al

hipoxantinei (precursol al acidului uric) care elimina etapele intermediare ale
sintezei acidului uric – inhiba xantinoxidaza, enzima ce catalizeaza
transformarea hipoxantinei in xantina si a acesteia in acid ureic. Efectul e de
tip uricoinhibitor.
Administrarea la pacientii cu hiperuricemie primara si secundara,
scade concentratia acidului uric in sange si diminueaza eliminarea uratilor in
urina. In guta cronica impiedica dezvoltarea tofilor si impiedica evolutia
artritei.
E in general bine suportat. La inceputul curii pot interveni crize
gutoase, fapt ce recomanda ca in primele 3 – 4 luni sa se asocieze doze mici
de colchicina.
Se recomanda ingestia unor cantitati mari de lichid eventual sa se
alcalinizeze urina.
Reactii adverse: eruptii cutanate, febra, ocazional iritatie intestinala.
Prezentare: comprimate a 100 si 300 mg.
Denumiri: Allopurinol, Milurit.
b).Colchicina, alcaloid din Colchicum automnale (brandusa de

toamna) linisteste in mod specific accesul de artrita gutoasa (in circa 12 ore)
si poate inlatura fenomenele in 2 – 3 zile.
Se foloseste si pentru profilaxia acceselor.
E un toxic mitotic – doze mici impiedica diapedeza si fagocitoza
leucocitara -> leucocitele nu se mai pot acumula in focarele inflamatorii
generate de acumularea de cristale de urat monosodic, producerea locala de
acid lactic diminueaza si depunerea uratului (favorizat de mediul acid) este
oprita. Astfel este oprit cercul vicios si reducerea inflamatiei acute.
Toxicitatea colchicinei este mare, provoaca grata, voma, diaree,
colici. In administrare cronica poate deprima hematopoeza cu risc de anemie
aplastica.
Prezentare:
- comprimate a 1 mg;
Dozare: 1 mg, urmat de 0,5 mg la 1- 2h pana dispare durerea sau
apare diareea.Cantitate totala necesara : 4 -8 mg;

CHIMIA SNC
3.Calmarea acceselor de guta

Fenilbutazona
Indometacina antiinflamatoare la nivelul articulatiei unde in
guta se produce o inflamatie la cristalele de urat de Na.

CHIMIA SNC

Chimia Compusilor Cu Actiune Asupra SNC

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Chimia Compusilor Cu Actiune Asupra SNC

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

CHIMIA SNC

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 1

Sunt substante care provoaca deprimarea functiilor SNC, manifestata

Anestezia are mai multe faze:

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 2

2.Perioada de anestezie generala propriu-zisa =somnul anestezic

I. ANESTEZICELE GENERALE INHALATORII

Sunt de 2 tipuri : volatile si gazoase

A.Anestezicele generale volatile

1.Hidrocarburi- a).Halotanul ( Narcotan, Fluotan)

- este o hidrocarbura halogenata si fluorata

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 3

- Kelenul (monocloretan) C2H5Cl

b). Ciclopropanul este un gaz anestezic putin

toxic. Este actualmente rar

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 5

II. ANESTEZICELE GENERALE INTRAVENOASE

c).Hexoharbital sodic (Evipan)

Este o substanta alba, cristalina, inodora, greu solubila in apa, usor

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 6

E un hipnotic cu actiune rapida bine tolerat de organism. E folosit in

2. Alte anestezice intravenoase

Pulbere alba, cristalina, solubila in apa.

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 7

generale clasice, numita “anestezie disociativa’’ (desprindere de mediu,

Este un produs uleios, galbui, insolubil in apa, solubil in alcool si

Conservarea: Toate anestezicele generale se pastreaza la Separanda.

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 8

Dupa calea de administrare anestezia locala poate fi:

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 9

Pielea intacta face ca anestezicele locale sa fie ineficace. Nu patrund

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 10

I.Anestezicele locale de sinteza cu structura amidica

Au potenta mare sau mijlocie si durata de actiune lunga sau medie.

1.Xilina sau Lidocaina este o substanta amidica,

-e asemanator chimic cu xilina;

3.Bupivacaina – Marcaina _spinal

II.Anastezicele locale cu structura esterica

Efectul anestezic se instaleaza lent, are durata scurta, potenta mica;

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 12

organism, efectele descrise de prof. Ana Aslan (analgezie, paralizia

Conservarea anestezicelor locale (cu exceptia cocainei) se face la

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 14

Insomnia poate fi:

anxietate, senzatie de slabiciune, tremor, convulsii, fenomene psihotice,

I.HIPNOTICELE BARBITURICE (ureide ciclice)

Sunt derivati ai acidului barbituric, un compus cu nucleu pirimidinic,

Formula generala a barbituricelor:

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 16

Proprietati: pulbere cristalina, alba, inodora, cu gust amar, putin

4.AMOBARBITALUL (Amital, Dormital), cpr. 200 mg

Proprietati: pulbere cristalina

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 18

Proprietati: pulbere cristalina.

B.ZOLPIDEM (Stilnox, Hypnogen, Sanval)

D.GLUTETIMIDA (imida d.p.d.v. chimic) (Doriden)

Are o structura apropiata talidomidei (contergan),substanta introdusa

Doza: 200/500 mg.

F.BROMIZOVAL (Bromoval) – ureida aciclica

Obtinere: tratarea cloratului cu H2O

C Cl3 – CH = O + H2O C Cl3 – CH

Proprietati: compus cristalin, volatil, miros patrunzator, gust amar,

UNGUREANU GABRIELA 2012[Type text] Page 20