CHIMIA COMPUSILOR

CU ACTIUNE ASUPRA SNC

C1.ANESTEZICELE GENERALE
Sunt substante care provoaca deprimarea functiilor SNC, manifestata pentru
dozele terapeuticce prin somn, analgezie, suprimarea reflexelor
viscerale si relaxarea musculaturii striate.
Analgezia consta in lipsa receptionarii durerii ca si in blocarea reactiilor motorii
si vegetative la stimuli durerosi. Se produce de asemenea diminuarea activitatii
reflexe si relaxarea musculaturii striate necesare in majoritatea interventiilor
chirurgicale.
Narcoticul trebuie sa indeplineasca urmatoarele conditii:
- sa indeplineasca toate aceste efecte in concentratii optime.
- sa permita o oxigenare buna a tesuturilor
- sa fie stabil chimic
- neinflamabil
- netoxic
- usor de administrat
- sa induca o anestezie si o trezire rapida care sa nu influenteze semnificativ
functiile vitale respiratorii si vasculare.
Anestezia are mai multe faze:
1. Perioada de inductie se caracterizeaza prin:
- analgezie, amnezie, respiratie neregulata, fenomene de excitatie;
- deprimarea centrala este slaba, circulatia si respiratia nu sunt afectate negativ;
- reflexul de clipire este prezent, bolnavul poate inghiti.
a). Faza de betie (rausch) sau analgezie initiala, se manifesta
prin deprimarea progresiva a constientei, bolnavul ramane prezent in mediu,
(raspunde la intrebari).
b). Faza de excitatie sau delir incepe o data cu pierderea
constiintei, apar fenomene de excitatie psihomotorie, bolnavul tipa, rade, canta,
vorbeste necontrolat.Tonusul muscular este crescut (spasme), amnezia este
totala, presiune arteriala usor crescuta, pulsul frecvent, respiratia este rapida si
neregulata.
2.Perioada de anestezie generala propriu-zisa =somnul anestezic
- analgezia este completa, celelalte perceptii senzoriale sunt abolite,
respiratia este deprimata, tensiunea arteriala slaba.
a). Faza de somn superficial  somn linistit;  analgezie buna, tonus normal al
musculaturii.
b). Faza de somn profund  dispar treptat reflexele si se relaxeaza musculatura,
creste amplitudinea miscarilor respiratorii si scade frecventa lor, presiunea
arteriala poate scadea.
c). Faza de alarma  deprimarea progresiva si marcata a respiratiei si
hipotensiune severa.
3.Perioada toxica sau de apnee se caracterizeaza prin deprimare puternica pana
la oprire totala a respiratiei, colaps, oprirea inimii.
I. ANESTEZICELE GENERALE INHALATORII
Sunt de 2 tipuri : volatile si gazoase
A. Faza de somn profund  dispar treptat reflexele si se relaxeaza musculatura,
creste amplitudinea miscarilor respiratorii si scade frecventa lor, presiunea
arteriala poate scadea.
1.Hidrocarburi- a).Halotanul ( Narcotan, Fluotan)
F Br
||
F-C-C-H
||
F Cl
- este o hidrocarbura halogenata si fluorata
- lichid volatil, neinflamabil, neexplozibil, Deoarece are o stabilitate redusa se
conserva in sticle colorate, bine inchise cu adaos de timol;
- este un anestezic inhalator cu potenta medie si cu toxicitate redusa;
- induce somnul superficial repede (circa 10 min.) fara fenomene
neplacute;
b).Sevofluran (Sevorane)
- solutie inhalatorie 99,975%;
- inductia se realizeaza in asociere cu O2 si protoxid de azot.
- analgezia este slaba, ralaxarea musculara incompleta, de aceea se asociaza cu
protoxidul de azot si miorelaxante.
- revenirea din anestezie este relativ rapida.
2.Eterii
a).Metoxifluran (Pentran)
- este un eter halogenat, un anestezic foarte activ, ceea ce permite
inhalarea unei mari cantitati de O2;
CH CL – CF2 – O – CH3
- inductia este de lunga durata (10-15 min).
- analgezia este de buna calitate, iar relaxarea musculara este mai slaba.
Din acest mitiv se asociaza miorelaxante.
- este nefrotoxic.
- b).Enfluran (Ethran)
(CH F2 - ) CF2CHFCI)
- eter halogenat neinflamabil cu efecte asemanatoare halotanului;
- inductia este rapida cu excitatie minima;
- trezirea din anestezie este rapida;
- inhiba reflexele rahidiene si produce bronhodilatatia favorizand inhalarea
anestezicului.
c).Isofluran (Foran)
- e un izomer al enfluranului;
- anestezia este mai slaba dar relaxarea musculara este mai buna;
- tinde sa inlocuiasca halotanul avand inductie si revenire rapida si
nefiind toxic.
d).Eterul Dietilic
C2H5 – O – C2H5
HHHH
||||
H–C–C–O–C–C-H
||||
HHHH
- este un lichid cu miros patrunzator, iritant ce face inhalarea neplacuta;
- desi putin toxic, este tot mai putin folosit, deoarece are potenta relativ mica,
inductia si revenirea din anestezie sunt lente si neplacute;
- este iritant: provoaca greturi si varsaturi.
- Kelenul (monocloretan) C2H5Cl
Derivati halogenati
- Cloroform CH Cl3 de hidrocarburi
Sunt anestezice folosite mult in trecut, abandonate in prezent.
B.Anestezice gazoase
a). Protoxidul de azot (oxid nitros)
O
N=N
N2O este un gaz anestezic neinflamabil si neexplozibil, cu potenta mica.
Produce anelgezie rapida si marcata. Relaxarea muschiilor e medie.
b). Ciclopropanul este un gaz anestezic putin
toxic. Este actualmente rar folosit.
II. ANESTEZICELE GENERALE INTRAVENOASE
Sunt de 2 tipuri: barbiturice si substante cu structura chimica variata
1.Barbituricele si Tiobarbituricele
Sunt derivati ai acidului barbituric fiind un grup aparte de compusi cu actiune
rapida, de scurta durata, utilizati in narcoza.
Se folosesc sarurile de sodiu, solubile, care se prezinta sub forma de pulbere ce
se dizolva in apa distilata in momentul andministrarii deoarece se descompun.
a).Thiopenthalul sodic (Pentothal)
Este larg folosit. Determina pierderea cunostintei in 10-20 sec. si
trezirea dupa circa 20 de minute.
HO
| ||
N – C C2H5
⁄\⁄
=CC
\⁄\
N – C CH – CH3
| || |
H O CH2 – CH2 – CH3
b).Metohexital sodic (Brevital) Are potenta mare dar actiune scurta.
c).Hexoharbital sodic (Evipan)
HO
| ||
N – C CH3
⁄\⁄
O=C
\⁄\
N–C
||
CH3 O
Este o substanta alba, cristalina, inodora, greu solubila in apa, usor solubila in
alcool, cloroform si eter.
E un hipnotic cu actiune rapida bine tolerat de organism. E folosit in sol. 10% in
injectii i.v. lente pentru anestezia generala, in interventii de scurta durata.
2. Alte anestezice intravenoase
Sunt compusi cu structuri chimice diferite care au insusirea comuna de a
produce deprimarea centrala, uneori diferita de anestezia generala clasica.
a). Benzodiazepinele
- Diazepamul
CH3 O
||
N–C
C=N
Cl |
C6H5
- Flumazenil
- Midazolam (Dormicum)
- Lorazepam
Sunt folosite in special pentru sedarea intraoperatorie si reprezinta o
componenta a “anesteziei echilibrate”.
b).Ketamina (Ketalar)
Pulbere alba, cristalina, solubila in apa.
Se administreaza i.v. si i.m. sol 0,05 – 0,5%.
Are actiune rapida, ce dureaza 5 -10 minute. Deprimarea centrala produsa de
Ketamina este deosebita de cea provocata de anestezicele generale clasice,
numita “anestezie disociativa’’ (desprindere de mediu, urmata de somnul
superficial) cu analgezie marcata.
E folosita ca anestezic unic pentru interventii de scurta durata. La trezire
bolnavul prezinta greata, voma, ce pot fi atenuate prin administrarea initiala de
atropina.
c).Propanidid
O C2H5
|| ⁄
O – CH2 – C – N
| \ C2H5
- OCH3
|
CH2 – COO – CH2 – CH2 – CH3
Este un produs uleios, galbui, insolubil in apa, solubil in alcool si cloroform. Se
administreaza in sol. 5% i.v. Produce o anestezie de scurta durata, pentru
interventii scurte, incizii, biopsii.
d).Etomidat
e). Propofol
f). Asociatia droperidol (neuroleptic) – fentanyl
(analgezic), (innovar).
Conservarea: Toate anestezicele generale se pastreaza la Separanda.
Fentanylul la venena (analgezic stupefiant).

C2.ANESTEZICELE LOCALE
Sunt substante care prin actiunea locala asupra formatiunilor nervoase determina
pierderea reversibila a senzatiei dureroase.
Anestezia locala permite:
- interventii chirurgicale mici de scurta durata si unele manevre endoscopice;
- calmarea temporara a unor dureri localizate;
- nu influenteaza starea de constienta si nici functiile vitale.
Anestezicele locale actioneaza asupra elementelor nervoase: neuroni si fibre
nervoase.
Structura chimica a anestezicelor locale:
Substantele folosite contin o grupare amino 6-9 NH 2. Separate printr-o catena de
6 – 9 at dec; 4 – 5 atomi dec. Ambele forme contribuie la inchiderea canalelor
de sodiu. Dupa natura catenei de legatura a celor doua grupari, anestezicele
locale pot fi amide si esteri.
Proprietatile fizico – chimice ale anestezicelor locale:
Se folosesc sub forma de saruri solubile in apa frecvent clorhidrati in solutiile
stabile, usor acide.
Intensitatea anesteziei locale depinde de:
- anestezicul folosit;
- concentratia si volumul solutiei;
- calea de administrare.
Dupa calea de administrare anestezia locala poate fi:
1. Anestezie de suprafata sau de contact
2. Anestezie prin infiltratie
3. Anestezie de conducere sau regionala.
1.Anestezia de suprafata sau de contact presupune aplicarea anestezicului local
direct pe piele sau mucoasa.
Pielea intacta face ca anestezicele locale sa fie ineficace. Nu patrund la
terminatiile nervoase. In cazul leziunilor cutanate anestezicul isi va face efectul.
Mucoasele ex: bucala, faringiana, etc. permit difuzarea rapida a anestezicelor la
terminatiile nervoase senzitive.
2.Anestezia prin infiltratie consta in injectarea substantei in piele sau
tesuturi profunde, strat cu strat.
3.Anestezia de conducere sau regionala consta in injectarea anestezicului in
imediata apropiere a:
a).Unei formatiuni nervoase:
-nerv periferic (anestezie tronculara);
-plex nervos (anestezie plexala). In acest caz
anestezicele realizeaza un bloc nervos, cu insensibilizarea regiunii aflate
distal de locul administrarii.La doze mari poate aparea si paralizie motorie.
b). Anestezia spinala sau rahidiana – introducerea anestezicului in LCR, in
spatial subarahnoidian.
c).Anestezia epidurala - injectarea anestezicului in spatial epidural.
In doze mici anestezia locala blocheaza fibrele simpatice, in concentratii medii
fibrele senzitive, iar in concentratii mari si fibrele motorii determinand paralizie
motorie la 4 – 5 segmente spinale sub zona anesteziei senzitive.
Asocierea de substante vasoconstrictoare de regula adrenaliana
prelungeste durata anesteziei locale; diminueaza antrenarea
anestezicului in circulatia sistemica.
I.Anestezicele locale de sinteza cu structura amidica
Au potenta mare sau mijlocie si durata de actiune lunga sau medie.
Riscul de efecte secundare alergice este relativ mic.
1.Xilina sau Lidocaina este o substanta amidica, liposolubila la pH-ul
fiziologic.
-produce anestezie locala rapida, de durata medie;
-se foloseste in toate cele 3 tipuri de anestezie locala;
-o gasim in farmacie in forma de fiole de 2 ml, 2%, 4% sau fiole de 10
ml, 1%;
-se mai gasesc spray-uri cu efect local.
2.Mepivacaina
-e asemanator chimic cu xilina;
-efectul se instaleaza mai lent dar durata este mai mare; pana la 3 ore;
-este mai bine suportata de organism; se poate folosi fara adrenalina;
-se gaseste sub mai multe denumiri: Mepivastesin, Optocain,
Scandonest Plaine.
3.Bupivacaina – Marcaina _spinal \ heavy
-este asemanatoare chimic cu mepivacaina dar are o actiune mai marcata, efect
mai lung 4 – 8 ore;
-este mai toxica; se foloseste in special in analgezia preoperatorie si ca
analgezic in obstetrica.
II.Anastezicele locale cu structura esterica
Au o potenta redusa si actiune in general scurta cu risc crescut de reactii
alergice.
1. Procaina sau Novocaina
Efectul anestezic se instaleaza lent, are durata scurta, potenta mica;
-se utilizeaza pentru efectele ei sistemice asupra intregului organism, efectele
descrise de prof. Ana Aslan (analgezie, paralizia ganglionilor vegetativi,
deprimarea miocardului, efectele antiaritmice, scaderea presiunii sanguine prin
vasodilatatie arteriolara si venoasa.
-procaina folosita in doze de 100 mg la 2 zile intramuscular sau 200 mg/zi oral
in cure repetate (10 sau 14 zile) poate avea efecte benefice la persoanele in
varsta cu astenie, tulburari de somn, nervozitate, tulburari de memorie si
concentrare -> Gerovital, Aslavital cu efecte biotrofice, prevenind procesul de
imbatranire. Au de asemenea efecte nootrope (la fel ca Piracetamul).
2. Benzocaina (Anestezina, Ethoform)
- nu se injectreaza, este o pulbere care se pune in creme;
- se foloseste exclusiv in aplicatii locale unde efectul este prelungit,
sub forma de pomezi si creme in concentratie de 2 – 20% . Anestezina este
indicata pentru linistirea pruritului si combaterea durerii in eriteme solare, arsuri
de gradul 1, ragade, fisuri anale, intepaturi de insecte ca si in uguentele si
supozitoarele antihemoroidale.
3. Cocaina
- este un alcaloid cu structura esterica obtinut din frunzele plantei
Erythroxilon Coca;
- aplicata pe mucoase in solutie de 4–5% determina in 2,5min. o anestezie care
se mentine 30–45min;
- anestezia este insotita de vasoconstrictie;
- se utilizeaza exclusiv local in ORL;
- nu se injecteaza (datorita toxicitatii mari);
- face parte din grupul stupefiantelor;
- se pastreaza la Venena;
- Cocaina face parte din grupul substantelor stupefiante (care dau dependenta.)
- Intoxicatia acuta apare la doze foarte mici 30–50mg si se manifesta prin
neliniste, confuzie, delir, tahipnee, hipertensiune arteriala, tahicardie, convulsii,
deprimarea centrala progresiva.
- ca tratament se dau diazepam sau barbiturice
- Intoxicatia cronica -> cocainomania reprezinta dependenta psihica, puternica,
asemanatoare cu cea la amfetamine.
- toleranta si dependenta fizica sunt mai slabe decat la amfetamine
- sindromul de abstinenta este moderat: oboseala, depresie, hiperfagie;
- Tratament : singura cale este intreruperea brusca sub supraveghere medicala.
Toxicomania are larga implicare sociala.
Conservarea anestezicelor locale (cu exceptia cocainei) se face la
Separanda.

C3.HIPNOTICELE
Hipnoticele sau somniferele sunt substante deprimante ale SNC care, in doze
terapeutice induc sau prelungesc somnul.
Administrate de obicei cu ½ ora inainte de culcare, ele adancesc somnul sau
prelungesc durata acestuia.
Hipnoticele, administrate in doze mari, produc somnul narcotic: vezi
anestezia generala iar in doze mai mici decat cele hipnotice devin sedative.
Ex.: Fenobarbitalul: 0,03 g este sedativ, 0,10 g este hipnotic.
Creierul cuprinde trei etaje:
-etajul cortical - cele 2 emisfere
-subcortical: talamus si hipotalamus
-(subst. reticulata)
-caile ascendente activatoare pe care sunt proiectate influxuri senzitive (durere,
simt), senzoriale (vaz, auz) catre scoarta cerebrala.
Blocarea acestor cai, favorizeaza iradierea proceselor de inhibitie pe cortex.
Substanta reticulata este sensibila fata de oboseala si regleaza
starea de veghe - somn.
Somnul, dupa I. P. Pavlov, reprezinta intinderea inhibitiei
interne pe intreaga scoarta cerebrala, cu cuprinderea consecutiva a etajelor
subcorticale.
Somnul fiziologic reprezinta inhibitia de protectie, necesara
apararii celulelor corticale de excitatiile prelungite care l-ar putea epuiza.
Insomnia poate fi:
-de origine centrala – excitabilitatea anormala a unor centri encefalici, de catre
anumiti agenti:
-de natura chimica (nicotina, cafeina)
-de natura mecanica (tumori, alte
afectiuni).
-de natura psihica (stari de tensiune
nervoasa, surmenaj intelectual).
-de origine periferica -provocata de excitatii puternice senzoriale: tuse, dureri,
spasme, colici etc.
Insomnia agraveaza evolutia unor boli, procese patologice, pe cand somnul
medicamentos, ca si cel normal, ofera organismului conditii normale pentru
refacerea tesuturilor, reducerea la normal a functiilor tulburate.
Somnul medicamentos trebuie sa fie profound, odihnitor si cu trezire usoara, in
acest caz, spre deosebire de somnul narcotic, reflexele medulare sunt pastrate.
Dupa durata somnului, hipnoticele se clasifica in:
1.Hipnotice cu durata de actiune medie sau scurta: 2-6 ore - Ciclobarbital.
2.Hipnotice cu durata de actiune lunga: 8 ore, sau mai mult – Fenobarbital,
Barbital.
Majoritatea hipnoticelor au proprietati anticonvulsivante si ca atare, se
utilizeaza in epilepsie (ex. Fenobarbitalul).
Toxicitatea hipnoticelor:
Hipnoticele sunt medicamente cu toxicitate crescuta, care trebuie administrate
numai la indicatia medicului.
Se prescriu pe reteta speciala, de culoare verde.
Se pastreaza la Separanda.
NU SE CONSUMA ALCOOL. Efectul alcoolului este aditiv (se cumuleaza -
sinergism).
La unele persoanae, hipnoticele pot provoca, paradoxal, fenomene de excitatie,
euforie, iritabilitate.
La batrani, survin uneori episoade confuzive.
Reactiile alergice, relativ rare, se manifesta de obicei sub forma de eruptii
cutanate, care impun oprirea medicamentatiei.
Folosirea hipnoticelor in cure indelungate, poate duce la dependenta
asemanatoare celei alcoolice.
Sindromul de abstinenta survine la mai putin de 24 h dupa intreruperea
medicatiei in cazul hipnoticelor cu durata de actiune scurta si la cateva zile, in
cazul celor cu durata de actiune lunga. Simptomele constau in: anxietate,
senzatie de slabiciune, tremor, convulsii, fenomene psihotice, asemanatoare
celor din abstinenta alcoolica, ceea ce impune reluarea tratamentului hipnotic si
intreruperea lui treptata.
Intoxicatia acuta se manifesta prin anestezie generala profunda, cu caracter de
coma. Tratamentul consta in favorizarea eliminarii toxicului, sustinerea
functiilor vitale si evitarea complicatiilor infectioase.
I.HIPNOTICELE BARBITURICE (ureide ciclice)
Sunt derivati ai acidului barbituric, un compus cu nucleu pirimidinic,
rezultat din condensarea ureii cu acid malonic = ureide ciclice.
Primul barbituric folosit in clinica a fost Barbitalul (Veronal), introdus in
1903 de catre Fisher si Mering.
Formula generala a barbituricelor:
Actiunea farmacodinamica:In functie de doza, barbituricele au o actiune:
sedativa, hipnotica sau anestezica generala.
Actiunea farmacodinamica le face utile in– EPILEPSIE
Nu au actiune analgezica.
Trec usor in sangele fetal si in laptele matern!!!
Se metabolizeaza in ficat. Fenobarbitalul creste metabolismul sarurilor biliare si
are actiune coleretica, putand fi folosit in cazuri selectionate de colestaza.
Asocieri medicamentoase:
-scad activitatea anticoagulantelor orale;
-scad activitatea digitoxinei;
-scad activitatea antihistaminicelor, griseofulvinei;
-scad activitatea unor hormoni steroizi.
Eliminarea – urinara, sub forma de cataboliti inactivi.
1.Acidul barbituric:
Nu are actiune farmacodinamica, ci numai derivatii sai.
2.Barbitalul
Proprietati: pulbere cristalina, alba, inodora, cu gust amar, putin
solubila in apa, solubila in alcool.
3.FENOBARBITALUL (Gardenal, Luminal) este un barbituric cu actiune lenta
si prelungita.
Efectul apare la circa 1 ora si se mentine 8 ore.
Utilizari:
-hipnotic 100 mg la culcare
-sedativ 15-30 mg, de 2-3 ori/zi
-antiepileptic:
Se administreaza oral si injectabil intramuscular.
Proprietati fizice:
-pulbere cristalina, alba, inodora, cu gust amar;
-greu solubil in apa;
-solubil in alcool si solutii alcaline.
Prezentare:
-pulbere oficializata de FR X
-cpr: 15 mg; 100 mg
-fiole: sol. inj. 10% (0,2 mg in 2 ml).
4.AMOBARBITALUL (Amital, Dormital), cpr. 200 mg
5.CICLOBARBITALUL
6.SECOBARBITALUL
Sunt barbiturice cu durata de actiune medie sau scurta.
Efectul se instaleaza in 15-30 minute si dureaza 2-7 ore.
II.HIPNOTICELE NEBARBITURICE
A.BENZODIAZEPINELE
1. CLORDIAZEPOXID
II.HIPNOTICELE NEBARBITURICE
A.BENZODIAZEPINELE
1. CLORDIAZEPOXID
Proprietati: pulbere cristalina
Actiune farmacodinamica: sedativ, hipnotic, tranchilizant.
2. DIAZEPAM (Valium)
Proprietati: pulbere cristalina.
Actiune farmacodinamica: sedativ, hipnotic, tranchilizant.
Prezentare: comprimate de 0,10
fiole de10 mg/2 ml
sol.rectala 5 mg/2,5 ml; 10 mg/2,5 ml.
3.NITRAZEPAM - Mogadon 2,5 mg, 5 mg.
4.FLURAZEPAM
5.FLUNITRAZEPAM – Rohypnol, 1 mg-2 mg
Au actiune sedativa si hipnotica rapida, cu durata medie (pentru dificultati de
adormire).
Hipnoticele benzodiazepine sunt azi preferate, deoarece realizeaza un somn
asemanator cu somnul fiziologic, au toxicitate relative redusa si determina rar
dependenta. Provoaca si relaxare musculara.
B.ZOLPIDEM (Stilnox, Hypnogen, Sanval)
Este un derivat imidazopiridinic recent introdus ca hipnotic. Grabeste instalarea,
creste durata si calitatea somnului.
Nu are efecte tranchilizante, anticonvulsivante, miorelaxante.
Doza terapeutica: 5-10 mg oral, inainte de culcare.
C.ZOPICLONA (Imovane)
Este o ciclopirolona recent descoperita.Are efect hipnotic, sedativ,
tranchilizant, miorelaxant, anticonvulsivant.
Doza: 7,5 mg oral; la varstnici si hepatici: 3,75 mg.
D.GLUTETIMIDA (imida d.p.d.v. chimic) (Doriden)
Are o structura apropiata talidomidei (contergan),substanta introdusa pe piata in
1958 care a provocat in Europa malformatii la copii efecte
teratogene.)Glutetimida este fara toxicitate fetala, totusi, este contraindicata
in sarcina.
- efect: 20/30 min.
- durata: 6-7 ore.
Doza: 200/500 mg.
Contraindicatii: porfiria hepatica.
E.METAQUALONA (Doriden)
- sedativ, hipnotic, antispastic, anestezic local, antihistaminic.
F.BROMIZOVAL (Bromoval) – ureida aciclica
Proprietati: pulbere cristalina, alba, inodora, cu gust amar, usor solubila in
apa, solubila in alcool si eter.
Actiune: sedativa si hipnotica slaba, 4-5 ore. Nu este toxic.
G.CLORALHIDRATUL
Obtinere: tratarea cloratului cu H2O
Proprietati: compus cristalin, volatil, miros patrunzator, gust amar, neplacut,
solubil in apa, alcool, eter.
Actiune: hipnotic cu durata medie (5-7 ore), anticonvulsivant.
Administrarea se face: oral si in clisme.
Doza hipnotica: 1 g.
Conservarea hipnoticelor se face la Separanda.
C4. SEDATIVE SI TRANCHILIZANTE
A.SEDATIVELE
Sunt substante care, in doze terapeutice diminueaza procesele corticale de
excitatie. Restabilesc echilibrul dintre excitatie si inhibitie, instaleaza o stare de
calm in domeniul psihic, motor si senzitiv – senzorial.
I.Bromurile:
 pulberi albe, solubile in apa.
1. NaBr
2. KBr
3. NH4Br
4. LiBr
In practica medicala se utilizeaza polibromurile. Ionul Br patrunde in sange si
difuzeaza in lichidul intra si extracelular. Numai celulele nervoase raspund
evident ionului Br.
Bromurile au proprietatea de a deplasa clorurile din interiorul celulelor. Din
acest motiv, trebuie stiut ca este de preferat un regim hiposodat (NaCl) pt. ca Br
sa aiba o actiune mai eficace in doza mai mica.
De asemenea, daca se doreste eliminarea Br in cazul unor intoxicatii, se va
administra NaCl (sare de bucatarie).
Doza sedativa: 1 g pt. o data; 2/4 g/zi. Durata tratamentului sa nu
depaseasca 2-3 saptamani.
II.Plante cu actiune sedativa
1.Valeriana officinalis [Odolean] radacina si rizomul.
Principiul activ este acidul izovalerianic, care ii da un miros puternic neplacut.
- tincturi (alcoolica si eterata) – 15-20 pic. de 2-3 ori/zi.
- Extraveral contine: extract de crataegus; extract valeriana 80 mg;
fenobarbital 20 mg.
Se administreaza de 2-3 ori/zi.
2.Crataegus monogyna – Paducel: fructele, florile din care se
obtin tinctura alcoolica si extractul fluid.
3.Passiflora incarnata (florile) si Passiflora caerulea, din
care se utilizeaza glicozidul passiflorina, cu efecte sedative.
4.Hyoscyami folium – frunza de maselarita.(Hyoscyamus
niger).Alcaloizii care se extrag sunt: hyoscyamina, scopolamina, atropina si
este utila in: tulburari psihomotorii, delirium tremens, rau de miscare.
Intra in compozitia fiolelor de Bromhidrat de scopolamina, Morfina cu
scopolamina.
III.Benzodiazepinele
Medazepam, [Rudotel, Ansilan] 10 mg, Diazepam, Oxazepam sunt utilizate
ca sedative.
IV.Meprobamatul este un ester al acidului carbamic.
O
||
CH2 – C – NH2
|
C3H7 – C – CH3
|
CH2 – C – NH2
||
O
Produs alb, cristalin, gust usor amar, greu solubil in apa, solubil in solventi
organici.
Doza zilnica: comprimate de 400 mg, 1 pana la 4 pe zi.
V.Propranolol – ca si alte betablocante, poate fi utilizat si ca
anxiolitic.
VI.Clonidina – prin diminuarea tonusului simpatico-periferic, calmeaza
anxietatea.
B.TRANCHILIZANTELE MAJORE
(Neuroleptice)
Scad starea de tensiune nervoasa si reactiile psihomotorii, determinand o stare
de calm general si indiferenta fata de factorii emotionali.
Substantele neuroleptice produc si o serie de efecte terapeutice: antispastice,
anticonvulsivante, antivomitive, hipotensive, antihistaminice, potenteaza
actiunea analgezicelor si narcoticelor.
1.Alcaloizii plantei Rauwolfia serpentina
Genul Rauwolfia cuprinde circa 120 specii, dintre care unele intrebuintate in
medicina populara din India, sub forma de ceai pentru combaterea insomniei si
in bolile mintale.
Compozitia chimica:
- alcaloizi – 1,5% - fitosterine si glucide;
- rezerpina (incolor);
- serpentina (galben) etc.;
- rexinamina;
- cu caracter bazic.
Comprimatele de 25-50 mg extract uscat si tinctura se indica in tulburari
nervoase (climaterium si preclimaterium) si ca si antihipertensiv.
2.Derivatii fenotiazinici
a)Promazina
Pulbere alba, cristalina, solubila in apa, neuroleptica.
b)Clorpromazina
Promazina si clorpromazina sunt compusii de baza neuroleptici, din care au
derivat alti compusi.
Derivati fenotiazinici:
Clordelazin
 Largactil
 Plegomazin, cpr. si fiole potenteaza actiunea analgezicelor.
Levomepromazin (cpr. 0,002 si 0,025 g.f.) e utilizat pentru efectul neuroleptic.
Romergan (Phenergan dj., sirop, fiole) este un antihistaminic.
Tioridazin (dg.0,05 si 0,005 g): neuroleptic
Trifluoperazin (dj., f.): neuroleptic
Emetiral (dj., sup.)- antivomitiv
3. Structuri diferite
a)Haloperidol
- compus cristalin, folosit sub forma de clorhidrat
- sol. 2 mg/l
- f. 5 mg/ml; 50 mg/ml
- cpr. 1 mg, 2 mg, 5 mg.
- neuroleptic puternic folosit in psihoze cu agitatie motorie, schizofrenie.
b)Fluanxol – depot f. 20 mg/ml
C.TRANCHILIZANTE MINORE
Denumirea provine de la cuvintele latine: tranquillus = linistit; anxi
C.TRANCHILIZANTE MINORE
Denumirea provine de la cuvintele latine: tranquillus = linistit; anxietas
neliniste, ingrijorare.
Reduc starea de tensiune psihica, diminueaza anxietatea, echilibreaza
comportarea afectiva si reactiile emotionale.
1.Meprobamat
2.Benzodiazepine
a). Alprazolam - Xanax, Frontin, Prazolex, cpr. 0,25-0,5 mg;
b). Clorazepas dikalii – Tranxene – 5-10 mg;
c). Diazepam
d). Nitrazepam
e). Medazepam – Ansilan, Rudotel – 0,010
f). Bromazepam – Calmepam – 1,5-3 mg
3.Zolpidem (Stilnox, Sanval, Hypnogen).
Se leaga de receptorii GABA-ergici crescand efectele inhibitorii ale acestora
asupra excitabilitatii neuronale.
(GABA – acidul gama-amino-butiric).