FARMACOTERAPIA

TULBURARILOR
METABOLISMULUI LIPIDIC
DISLIPIDEMIILE:
Baze fiziopatologice
DISLIPIDEMIILE:
Baze fiziopatologice
DISLIPIDEMIILE:
Baze fiziopatologice
Chilomicr VLDL LDL HDL
IDL oni

Proteine 1% 10% 10% 20% 50%

TG 88% 56% 29% 13% 13%

Colest. 1% 8% 9% 10% 6%

Esteri ai 3% 15% 39% 48% 30%

colest.
DISLIPIDEMIILE:
Baze fiziopatologice
DISLIPIDEMIILE:
Baze fiziopatologice
DISLIPIDEMIILE:
Baze fiziopatologice
DISLIPIDEMIILE:
Baze fiziopatologice
DISLIPIDEMIILE:
Baze fiziopatologice
DISLIPIDEMIILE:
Baze fiziopatologice
DISLIPIDEMIILE:
Baze fiziopatologice

Ghid al Societatii Europene de Cardiologie, Jurnalul

European de Cardiologie Preventivă şi Recuperare
Cardiovasculară 2007, 14(Supp2):E1-E40
DISLIPIDEMIILE:
Baze fiziopatologice
Dislipidemiile (hiperlipoproteinemiile)
sunt cresteri ale concentratiei
plasmatice ale uneia sau mai multor
fractiuni lipoproteice circulante
Clasificari:
 Fredrikson: I, IIa, IIb, III, IV si V
 ESA: hipercolesterolemie,
hipertrigliceridemie, hiperlipidemie mixta
Tratamentul dislipidemiilor:
Non-farmacologic
Tratamentul dislipidemiilor:
Non-farmacologic
Farmacoterapia dislipidemiilor
Medicamentele hipolipemiante reduc nivelul
plasmatic al diferitelor fracţiuni lipoproteice,
clasificandu-se în următoarele categorii:
1. Inhibitorii competitivi ai HMGCoA-
reductazei (statine)
2. Fibraţi
3. Acidul nicotinic şi analogi
4. Răşinile fixatoare de acizi biliari
5.Inhibitorii absorbţiei intestinale a sterolilor
(Ezetimib)
6.Inhibitorii PCSK9
7.Altele
Inhibitorii HMG-CoA reductazei
(statine): mecanism

Dr. Akira
Endo, 1976
Inhibitorii HMG-CoA reductazei
(statine): Efecte farmacologice
Scad semnificativ concentratia plasmatica a
LDL-colesterolului (cu pana la 55%) si doar
usor pe cea a trigliceridelor
cresc usor concentratia HDL-colesterolului
(cu 8-10%)
Efect benefic asupra proceselor
aterosclerotice coronariene (stabilizarea placii
de aterom)
Inhibitorii HMG-CoA reductazei
(statine): Indicatii
hipercolesterolemie primara şi
hiperlipoproteinemie combinata
sindromul dislipidemic asociat
diabetului zaharat
pacientii cu boala coronariana asociata
cu hipercolesterolemie pentru preventia
infarctului
Inhibitorii HMG-CoA reductazei
(statine): reactii adverse
RA:
 Cefalee, astenie, vertij
 Tulburari digestive, cresterea
transaminazelor serice (0.5-3%)
 Miopatie ce poate evolua la rabdomioliza
(0.4%)

CI:sarcina (teratogene), insuficienta

hepatica
Inhibitorii HMG-CoA reductazei
(statine): Reprezentanti
DCI Denumire comerciala Forma de prezentare

Simvastatin ZOCOR (MerckSharpe Dohme) Cpr film 10, 20, 40 mg

SIMVACARD (Zentiva) Cpr film 10, 20, 40 mg
SIMVOR (Ranbaxy) Cpr film 10, 20, 40 mg
VASILIP (Krka) Cpr film 10, 20, 40 mg
ZEPLAN (Richter) Cpr. film 10, 20 , 40mg

Lovastatin LOVASTATIN (LaborMed) Cpr 20, 40 mg

Pravastatin LIPOSTAT (Bristol-Myers-Squibb) Cpr 10, 20, 40 mg

PRAVATOR (Ranbaxy) Cpr 20, 40 mg

Fluvastatin LESCOL (Novartis) Caps 20, 40 mg

Cpr cedare modif 80 mg

Atorvastatin SORTIS (Pfizer) Cpr film 10, 20, 40, 80 mg

ASCORD (Terapia), GLETOR (Zentiva), ATORIS
(Krka)
Rosuvastatin CRESTOR (AstraZeneca) Cpr film 5, 10, 20, 40 mg
ROSTAT (Richter), ROSUCARD (Zentiva)
Fibratii: mecanisme
Sunt compusi care reduc
preferential nivelul
plasmatic al trigliceridelor
Acţioneaza agonist la
nivelul receptorilor PPAR-
alfa, stimuland
activitatea lipoprotein-
lipazei cu cresterea
catabolismului VLDL,
respectiv a trigliceridelor
Fibratii: efecte
Scad in principal nivelul plasmatic al
trigliceridelor (cu peste 30%)
Efectul hipocolesterolemiant este
modest (scad colesterolul total doar cu
10%) dar cresc moderat proportia HDL-
colesterolului.
Fibratii: Indicatii
pacientii cu dislipidemii de tip IIb, III (asociati
cu statine)
hipertrigliceridemii severe
in hipertrigliceridemia provocata de
tratamentul cu inhibitori de proteaza virala
Fibratii: RA
tulburari (greaţa, voma, diaree,
digestive dureri
abdominale)
cresterea nivelului transaminazelor serice si a
fosfatazei alcaline
cresterea usoara a riscului formarii calculilor
biliari
rareori miopatie cu rabdomioliza in special la
asocierea cu statine
Fibratii: Reprezentanti
DCI Denumire comercială Forma de prezentare

Fenofibrat LIPANTHYL (Fournier) Cpr 145mg, cpr cedare modif 160 mg,

FENOFIBRAT LPH (LaborMed) Caps 100, 200 mg

LIPIVIM (Vimspectrum) Caps 200 mg
LIPOFIB (Terapia) Cpr cedare modif 160 mg

Ciprofibrat LIPANOR (Sanofi) Caps 100 mg

Bezafibrat REGADRIN (BerlinChemie) Dj 200 mg

Acidul nicotinic si analogii
sai
Acidul nicotinic cunoscut impreuna
cu nicotinamida sub numele de
vitamina PP, inhiba puternic lipoliza
in ţesutul adipos cu scaderea
sintezei hepatice de VLDL-
colesterol.
Consecutiv, dupa cateva saptamani
de tratament, scade concentraţia
plasmatica a trigliceridelor si a LDL-
colesterolului
Se indica in hipertrigliceridemie
familiala, in hipercolesterolemie
familiala sau in hiperlipoproteinemie
de tip V
Acidul nicotinic si analogii
sai
RA: congestia pielii, prurit, bufeuri,
iritatii GI, cresterea transaminazelor,
hiperuricemie
Acid nicotinic: NIASPAN (Merck)- cpr
cedare modif 375, 500, 750, 1000 mg
Acipimox (analog al acidului nicotinic):
OLBETAM (Upjohn)- caps 250 mg
Rasini fixatoare de acizi biliari:
Colestiramina
Colestiramina este o răşină schimbătoare de
ioni cu Mr de circa 1.000.000,
neabsorbabilă digestiv, care fixează acizii
biliari din intestin sub forma unui complex
insolubil, aceştia fiind sustraşi circuitului
enterohepatic şi eliminandu-se prin scaun
în cantitate sporită
După 3-4 săptămani de tratament, scade
concentraţia plasmatică a LDL-colesterolului şi
a colesterolului total
Rasini fixatoare de acizi biliari:
Colestiramina
- in hipercolesterolemie familiala si
poligenica (hiperlipoproteinemie de
tip IIa şi IIb)
RA: constipatie, greturi, eructatii,
flatulenta, steatoree
Colestiramina se prezinta ca o
pulbere galbena hidrofila dar
insolubila în apa ce se
administreaza oral în apa sau sucuri
de fructe de 3-4 ori pe zi înaintea
meselor
COLESEVELAM cpr
Inhibitorii absorbtiei
intestinale a sterolilor
clasa noua de compusi ce inhiba
aborbtia intestinala a fitosterolilor si
colesterolului. Eficienti chiar si in
absenta colesterolului alimentar,
inhiband si reabsorbtia
colesterolului excretat prin bila.
Se indica in hipercolesterolemia
primara, scazand LDL-colesterolul,
cu minim 18%.
Ezetimib: EZETROL
(MerckSharpeDohme) cpr 10 mg
Inhibitorii PCSK9 (proprotein
convertaza subtilisin/kexin 9)
Inhibitorii PCSK9 (proprotein
convertaza subtilisin/kexin 9)
Inhibitorii PCSK9 (proprotein
convertaza subtilisin/kexin 9)
Inhibitorii PCSK9 (proprotein
convertaza subtilisin/kexin 9)
Alte hipolipemiante
Acid omega3-esteri etilici: OMACOR
(Solvay), caps moi 1000 mg
Scad in principal trigliceridele si
VLDL
Alte hipolipemiante: Inhibitorii
CETP
Cresc proportia
HDL
Anacetrapib

Dalcetrapib
In studiu
Alte hipolipemiante: Inhibitorii
MTP
Inhiba proteina de transfer microzomal
(MTP) responsabila de deplasarea
lipidelor intre membrane
Lomitapid
 Adjuvant in cazuri selectionate de
hipercolesterolemii familiale homozigote
FARMACOTERAPIA
TULBURARILOR
METABOLISMULUI PURINIC
FARMACOTERAPIA GUTEI
Guta: etiopatogenie
Guta este o formă de
artrita cauzata de
acumularea cristalelor
de acid uric, care au
forma de ac sau
bastonas si lungime de
2-15 µm, la nivelul
încheieturilor,
acumulare care are
loc datorita
nivelelor sanguine mari
ale acidului uric –
hiperuricemie
Guta: factori favorizanti
alimente: carnea, preparatele din
carne, organe – ficat, rinichi, fructe
de mare, ansoa, heringi,asparagus,
sardine, ciuperci
medicamente: diuretice, PZA, acid
nicotinic, L-dopa
Guta: Farmacoterapie
Medicamente cu actiune
antiinflamatoare, eficiente in criza
de guta:
 Colchicina, unele AINS
Medicamente hipouricemiante
 Uricoinhibitorii: alopurinol
 Uricozurice: sulfinpirazona
Colchicina
blocheaza indirect fagocitoza cristalelor de
urat monosodic de catre polimorfonucleare
prin diminuarea mobilitatii lor
Inhiba migrarea leucocitelor spre teritoriul
inflamat
nu are efect analgezic si nu modifica
valorile uricemiei si uricozuriei, nu
intarzie evolutia distrugerii progresive a
articulatiei indusa de tofi.
Cpr. 1mg (Biofarm)
Alopurinolul
Inhiba xantin-oxidaza, enzima
responsabila de formarea acidului uric
se indica in guta primara, tratamentul
hiperuricemiilor din bolile mielo si
limfoproliferative
MILURIT (Egis) cpr 100, 300 mg
Alte medicamente
Febuxostat

Pegloticase