Relaxantele musculare nedepolarizante steroidale

Structura de baza este reprezentata de un schelet androstanic cu radicali 1,2 aminoacizi introdus stereoselectiv in nucleul steroidal In relaxantele musculare cu structura steroidala, componentele acetilcolin-like sunt reprezentate in ambele inele A si D Componenta acetilcolin-like de pe nucleul A leaga molecula de receptorul muscarinic de la acest nivel pe cand inelul D pare sa fie responsabil de legarea moleculei de relaxant de receptorul nicotinic din jonctiunea neuromusculara

Relaxantele steroidiene sunt reprezentate de :

Pancuronium(1mg/ml) sau 5mg/5ml)

Este unul dintre cele mai utilizate relaxante musculare atat in anestezie cat si in TI

Este metabolizat prin dezacetilare majoritar in ficat, apoi excretat in urina (40-60%) si 11% prin bila;metabolitii au efecte relaxante reduse

Creste AV, TA, DC

Creste consumul de O2 la nivel miocardic Efecte simpaticomimetice : afectarea raportului ventilatie/perfuzie, vasoconstrictie pulmonara

Nu determina eliberarea de histamina Inhiba colinesteraza plasmatica si drept urmare prelungeste efectele succinilcolinei Dupa administrarea ED 95 (0.06mg/kg) instalarea efectului se produce rapid (5min), iar durata efectului este de 30-45 min, durata totala este de 60-90 min Rata de recuperare este de 35 min Doza de intubatie: 0.8-1 mg/kg Mentinere: 0.01-0.05 mg/kg la fiecare ora Se poate adimistra si in perfuzie continua cu o rata de perfuzie de 0.06-0.1mg/kg/h Precautie: insuficine hepatic, hipotensivi. Nu se administreaz la bolnavii hipertensivi, n miastenia gravis, obezitate Se poate administra si in cadrul operatiei cezariene

Pipercuronium

Este un relaxant muscular cu structura steroidala bicuaternara si cu durata lunga de actiune In anestezia balansata (ED95 de 0.05mg/kg determina o instalare a efectului in 6,5 min, cu o durata de actiune totala de 85 min Din punct de vedere farmacologic este asemanator cu Pancuroniumul insa nu prezinte efecte CV

Vecuronium

Este un relaxant muscular nedepolarizant cu structura steroidala monocuaternar, care este administrat la o doza ED95 de 50mg/kg, are o instalare a efectului de 4,5min cu o durata clinica de 20-30 min si o durata totala de 3045 min Rata de recuperare 10-20 min Doza de intubatie: 0,08-0,15mg/kg, blocul poate fi mentinut prin administrarea in perfuzie continua de 0.075-0.10 mg/kg/h La doze mari nu elibereaza histamina si nu are efecte CV Este metabolizat in ficat eliminat 30% in urina si 50% in bila pacienii cu insuficien hepatic au nevoie de doze mai mici pentru meninerea unui bloc neuromuscular adecvat.

Rocuronium(10mg/ml)

Este un relaxant muscular nedepolarizant cu durata intermediara de actiune, cu structura steroidala monoquaternara Durata de actiune intermediara Are debut rapid al instalarii blocului neuro-muscular Cnd se administreaz n doz de 0,6-1 mg/kg blocul neuromuscular se instaleaz n decurs de dou minute, iar blocul maxim la 3 minute.

Doza ED95 este aprox. 0,3-0,4mg/kg cu o durata clinica de 30-40 min Rata de recuperare a blocului neuro-muscular este de 20 min Nu prezinta efecte CV Nu apar semne de eliberare ale histaminei Clearance-ul plasmatic se realizeaza prin preluare hepatica cu excretie biliara a.i influenteaza durata efectului Dupa doza de IOT de 0.6 mg/kg conditiile de intubatie la 1 min sunt comparabile cu cele oferite de succinilcolina la 95% din pacienti La doze foarte mari Rocuronium poate cauza cresteri usoare ale FC si cresteri semnificative ale TA probabil prin mecanism vagolitic Nu are efect asupra presiunii intraoculare Blocul produs este reversibil atat dupa administrarea de Edrofoniu, cat si de Neostigmina Este preluat de ficat, se metabolizeaza in bila si se excreta o mare parte nemodificat in urina Astfel se impune precautie la pacientii cu insuficienta renala

Rapacuronium

Este un analog propionat al vecuroniumului i a fost considerat o variant nedepolarizant a succinilcolinei, dar a fost retras de pe pia n martie 2001 din cauza morbiditii crescute prin bronhospasm datorita eliberarii crescute de histamina i mortalitatea asociat utilizrii sale.