CEFTRIAXONA

CLASA FARMACEUTICA:
antibiotic din clasa CEFALOSPORINELOR, generatia III
DCI: ceftriaxonum
-pret ridicat
-exista riscul dezvoltarii rezistentei microbiene
DENUMIRI COMERCIALE:

Rocephin
Cefort
Lendacin
FORMA DE PREZENTARE:

-Pulbere pentru soluie injectabil/perfuzabil

-Pulbere cristalin de culoare alb sau alb-glbuie.
-Lendacin: Cutii cu 5 flacoane injectabile a 250 mg; cutii cu 5 flacoane injectabile a 1 g.
ACTIUNE TERAPEUTICA:
-larg
-CG+, BG-, CG-, H. Influentzae
-generatia III e mai putin activa pe bacteria G+ decat cele de generatia I si II
-e mult mai eficiente pe bacilii G-:
enterobacterii
pseudomonas aeruginosa
-e mult mai rezistenta la beta-lactamaze
PROPRIETATI FARMACOCINETICE:
Ceftriaxona este inactiv pe cale oral.
Dup administrarea intravenoas a unei doze de 1 g ceftriaxon, concentraia plasmatic
maxim este de aproximativ 200 mg ceftriaxon/l.
Dup administrarea intramuscular a unei doze de 1 g ceftriaxon, concentraia plasmatic
maxim este de 80 mg ceftriaxon/l i se atinge n 2 - 3 ore.
Ceftriaxona se leag de proteinele plasmatice n proporie de 90 %. Volumul aparent de
distribuie este cuprins ntre 7 - 12 l.
-Timpul de njumtire plasmatic prin eliminare al ceftriaxonei este de 8 ore; la copii i sugari
este de 6,5 ore, iar la pacienii cu vrsta peste 70 ani, este de 12,5 ore. Valorile mari ale timpului de
njumtire plasmatic al ceftriaxonei permit administrarea unei singure doze zilnice.
Aproximativ 60% din doza administrat se elimin pe cale renal, sub form nemetabolizat.
Restul se elimin biliar i prin scaun, sub form de metabolii inactivi. Clearance-ul total plasmatic este
de 10-22 ml/min. Clearance-ul renal este de 5-12 ml/min.
n caz de insuficien renal, excreia biliar este crescut.
n caz de insuficien hepatic, excreia renal este crescut.
Doar n cazurile n care insuficiena renal i hepatic sunt prezente concomitent, poate avea
loc o uoar cretere a timpului de njumtire plasmatic prin eliminare
INDICATII TERAPEUTICE:
1. infectii ale tractului urinar

2. septicemii la pacienti imunocompetenti

3. meningite cu:
1. H. Influentzae
2. Pneumococ
3. meningococ
4. osteite si artrite
5. infectii abdominale
6. inaintea interventiilor chirurgicale
7. infectii ale pielii si ale tesuturilor moi
8. infectii O.R.L
CONTRAINDICATII SI PRECAUTII:

hipersensibilitate fata de cefalosporine

la nou-nscui cu icter sau cu hipoalbuminemie, acidoz sau alte condiii clinice, de exemplu,
prematuritatea, n care este afectat legarea albuminei;
nu se va administra intravenos mpreun cu lidocain.
de asemenea, exist contraindicaii pentru forma i.m. (pentru soluia reconstituit cu lidocain) dac
pacienii prezint:
o porfirie;
o BAV non-manifest;
o oc cardiogen.
Risc de reacii de hipersensibilizare
Hiperbilirubinemie
Risc de colit pseudo-membranoas
IR sever i insuficien hepatorenal
Pacieni cu regim hiposodat
REACTII ADVERSE:

-Cele mai frecvente reacii adverse diareea, greaa i vrsturile.

-Alte reacii: reacii de hipersensibilizare, de exemplu:

reaciile alergice cutanate

reacii anafilactice

-infecii secundare cu fungi sau microorganisme rezistente, precum i modificri ale numrului de
elemente figurate sanguine.
-Tulburri ale sistemului imunitar
o Rare (>1/10000, <1/1000): reacii anafilactice i anafilactoide
Tulburri ale sistemului nervos
o Rare (>1/10000, <1/1000): cefalee, ameeal.
-Tulburri gastro-intestinale
Frecvente (>1/100, <1/10): diaree, grea, vrsturi;
Rare (>1/10000, <1/1000): stomatit, glosit.
Aceste reacii sunt, n general, uoare i dispar la ntreruperea tratamentului;
Foarte rare (<1/10000): colit pseudomembranoas (frecvent determinat de
Clostridium difficile), pancreatite (posibil determinat de obstrucia canalului
biliar).
-Tulburri hepatobiliare
o Rare (>1/10000, <1/1000): creterea concentraiilor plasmatice ale enzimelor hepatice:
ALAT (GPT), ASAT (GOT), fosfataza alcalin.
-Afeciuni cutanate i ale esutului subcutanat
Rare (>1/10000, <1/1000): reacii alergice cutanate de tipul erupiilor
maculopapulare sau exantemelor, urticariei, dermatitei, prurit, edemelor;
Foarte rare (<1/10000), inclusiv cazuri izolate: eritem polimorf, sindrom StevensJohnson, sindrom Lyell (necroz epidermic toxic).

-Tulburri renale i ale cilor urinare

Rare (>1/10000, <1/1000): creterea creatininemiei, oligurie, glicozurie,
hematurie;
Foarte rare (<1/10000), inclusiv cazuri izolate: precipitare renal, n special la
copiii cu vrsta peste 3
ani care, fie au fost tratai cu doze mai mari de 80 mg ceftriaxon/kg i zi sau doza total zilnic de
ceftriaxon depea 10 g, fie aveau ali factori de risc, de exemplu, deshidratarea sau imobilizarea.
-Tulburri generale i la nivelul locului de administrare
Rare (>1/10000, <1/1000): flebite i dureri la locul de injectare n urma
administrrii intravenoase.
Acest risc poate fi redus prin injectare lent, n decurs de 2-4 minute. Frisoane,
febr.
REACTII ADVERSE:

simptome gastrointestinale:
diaree

greata

voma

stomatite

modificari hematologice:

eozinofilie

leucopenie

trombocitopenie

anemie hemolitica.

foarte rar se semnaleaza cefalee

cresterea nivelului creatininei serice

candidoza genitourinara

frisoane

soc anafilactic

flebita dupa injectiile IV

deficit vit K

accidente hemoragice
POSOLOGIE:

-Aduli: Doza uzual recomandat este de 1 - 2 g ceftriaxon pe zi, n doz unic (sau fracionat n 2
doze egale), n funcie de tipul i severitatea infeciei

-n infeciile severe se pot administra pn la 4 g ceftriaxon pe zi.

-n infeciile gonococice necomplicate, se recomand o doz unic de 250 mg ceftriaxon.

-n boala Lyme: 2 g ceftriaxon pe zi n doz unic, durata tratamentului fiind n mod obinuit de 14
zile.
-Pentru profilaxia infeciilor chirurgicale, se administreaz o doz unic de 1 g ceftriaxon, cu 1/2 -2ore
nainte de intervenie.
- Nou-nscui: 20-50 mg/kg i zi, n doz unic. n cazul administrrii IV, doza trebuie administrat n
decurs de 60 de minute pentru a reduce deplasarea bilirubinei de pe albumina plasmatic i a
reduce astfel riscul potenial de encefalopatie bilirubinic, la nou-nscuii cu hiperbilirubinemie
- Copii cu vrsta ntre 3 sptmni i 12 ani: 20-50 mg/kg i zi, n doz unic. n infeciile severe se pot
administra pn la 80 mg/kg i zi.
-La copii avnd greutatea corporal peste 50 kg se va administra regimul de dozaj de la adult.
-Dozele de peste 50 mg/kg se vor administra n injecie intravenoas lent, n decurs de 30 de minute
- Se vor evita doze mai mari de 80 mg/kg, datorit riscului crescut de precipitare biliar
RETETA: