TONICARDIACE

Dr. A. Segarceanu

INSUFICIENTA CARDIACA (IC)

scaderea DC astfel incat necesarul de oxigen al organismului
nu este asigurat. FE<40%.

Sindrom clinic datorat unor modificari structurale sau functionale
ale miocardului cu reducerea capacitatii ventriculilor de a se
umple sau de a pompa sangele in mod adecvat

CAUZE DE IC

Cel mai frecvent: BCI, HTA

Alte cauze:

Valvulopatii

defecte congenitale

cardiomiopatii determinat de virusuri, alcoolul sau droguri, aritmii

care suprasolicita cordul

hipertensiunea pulmonar, trombembolismul pulmonar,

boli pericardice

Anemie, hipertiroidism, etc.

SIMPTOME SI SEMNE DE IC

MECANISME DE COMPENSARE IN IC

CLASIFICAREA INSUFICIENTEI
CARDIACE

IC

acuta si cronica

IC

stanga / dreapta / globala

IC

sistolica / diastolica

TONICARDIACE

medicamente cu efect inotrop pozitiv cresc forta si viteza de

contractie a fibrelor miocardului si sunt utile in tratamentul de
fond sau de urgent al insuficientei cardiace cornice sau acute.

Exista 3 clase de medicamente care cresc inotropismul:

Glicozide digitalice tonicardiace (IC cronica si
acuta)

Simpatomimetice (IC acuta)

Inhibitori de fosfodiesteraza (IC acuta)

1. DIGITALICELE

DIGOXINA

DIGITOXINA

FARMACODINAMIA DIGITALICELOR

EFECTELE DIGITALICELOR ASUPRA CORDULUI

Efect

Caracteristici

Indicatii /
reactii adverse

1. Efect

-proportional cu doza de digitalic si

Utile pentru

dependent de existenta unei rezerve

tratamentul

inotrop

contractile miocardice (eficacitatea scazuta

POZITIV

in IC terminal).

2. Efect

IC sistolice

Dozele terapeutice scad frecvena cardiac

R.advers

prin mecanism parasimpatic, efectul

bradicardia.

cronotrop

fiind blocat de atropin.

NEGATIV

stimulare vagal central

facilitarea transmisiei muscarinice la
nivelul celulelor musculare cardiace.

EFECTELE DIGITALICELOR ASUPRA CORDULUI

Efect

3. Efect

Caracteristici

Indicatii / reactii adverse

Scade conducerea

Tratamentul flutter-ului atrial si a

la nivelul NAV

fibrilaiei

atriale

prin

dromotrop

prin aciune direct frecvenei ventriculare.

NEGATIV

i prin stimulare
parasimpatic.

scaderea

R.ADVERSA: bloc atrioventricular

BAV.

Digitalicele

cresc

conducerea

anterograd prin fasciculele anormale

(crete funcia de frn a NAV) =
contraindicate
preexcitaie.

in

sindroame

de

EFECTELE DIGITALICELOR ASUPRA CORDULUI

Efect

4. Efect

Caracteristici

Indicatii / reactii adverse

Favorizeaz automatismul R.advers:

ectopic prin creterea

batmotrop

aritmii cardiace tahicardie

excitabilitii i scderea

atrial, ritm joncional,

POZITIV

perioadei refractare.

extrasistole ventriculare,

Accelereaz DLD

bigeminism ventricular,

(depolarizarea lent

tahicardie sau fibrilaie

diastolic) i determin

ventricular.

postdepolarizri ntrziate.

ALTE EFECTE ALE DIGITALICELOR

Efect
Inhibare simpatic reflex
Stimulare simpatic central

La doze toxice

Efect vasoconstrictor

Component adrenergic - creterea Ca2+

intracelular efect nesemnificativ la dozele
terapeutice

Renal

Inhib secreia de renin

Ocular

Tulburri de vedere halouri colorate n verde

sau galben - discromatopsie
Scade concentraia de K+ intracelulare =>
dureri musculare

Muscular

FARMACOCINETICA DIGITALICELOR
FC

(1 grupare OH)

Digoxina
(2 grupari OH)

Strofantina G
(5 grupri OH)

Liposolubilitate

Mare

Medie

Joas

Abs.oral%

>90%

~ 75

T1/2 (zile)

1.6

Legare proteine
plasmatice
Vd (litri/kg)

>90%

20-40%

0%

0.6

6.3

18

Nivel plasmatic
terapeutic (ng/ml)

>10

0.5-1.5

0.4-0.6

Nivel plasmatic
toxic (ng/ml)

>20

>2

Metabolizare (%)

>80

<20

Eliminare renal

20%

80%

100%

Digitoxina

INTERACIUNEA CU K+, CA2+ I MG2+

K+

K+ i digitalicele i inhib reciproc legarea de pompa

Na+/K+.
Hiperpotasemia scade legarea digoxinei de pompa
Na+/K+ iar hipopotasemia, invers.
Automatismul ectopic favorizat de digoxin este inhibat
de hiperpotasemie.

Ca2+

Favorizeaz toxicitatea digoxinei prin accelerarea

ptrunderii Ca2+ n celul cu favorizarea automatismului
ectopic. Hipercalcemia favorizeaz aritmiile induse de
digoxin.

Mg2+

Efecte opuse Ca2+.

MODIFICARI EKG INDUSE DE DIGITALICE

Scderea frecvenei cardiace
mecanism parasimpatic

Creterea intervalului PR
dromotropism negativ

Scderea intervalului QT prin
scderea potenialului de aciune la
nivel ventricular

Subdenivelarea segmentului ST
(mustaa lui Dali)

Aplatizarea sau inversarea undei T +
modificri de repolarizare

INDICATIILE TERAPEUTICE ALE

DIGITALICELOR
1.

IC cu disfuncie sistolic (cu rezerv contractil); IC cronic

(utilizare bine documentata); IC acut (eficacitate discutabila)

2.

Fibrilaia atrial
ventriculare)

3.

Flutter-ul atrial (pentru creterea gradului de bloc atrioventricular la 3:1 sau 4:1 cu o frecven ventricular
acceptabil)

4.

EPA (edem pulmonar acut)

cronic

(pentru

scderea

frecvenei

REACTII ADVERSE ALE DIGITALICELOR

Anorexie, grea, vrsturi

Dureri musculare

Discromatopsie

Tulburri psihice (mai ales la vrstnici)

Aritmii i tulburri de conducere

TRATAMENTUL INTOXICAIEI DIGITALICE

Se oprete digitalicul

Administrarea de K+ pentru scderea toxicitii digitalicului

Atropin pentru blocurilor AV determinate de digitalic

Lidocain sau fenitoin pentru alte aritmii determinate de

digitalic

Anticorpi specifici antidigoxin (pot determina hipopotasemie

prin reluarea activitii pompei Na+/K+).

CONTRAINDICAIILE DIGITALICELOR

Bradicardie sinusal efectul bradicardizant al digitalicelor ar

agrava bradicardia sinusala preexistenta

BAV preexistent digitalicele agraveaza BAV-ul prin efect

dromotrop negativ

Aritmie ventricular preexistent ar putea fi agravata de efectul

batmotrop pozitiv al digitalicelor

Sindroame de preexcitaie digitalicele pot creste conducerea

anterograda prin fasciculele aberante datorita cresterii functiei de
frana a NAV cu precipitarea unei FV.

Stenoza aortic / cardiomiopatie hipertrofica cresterea fortei de

contractie ar putea accentua gradul de obstrucie la ejectia sangelui
din ventriculul stang.

Hipopotasemie severa favorizeaza toxicitatea digitalicului

DIGITALICE UTILIZATE IN TERAPIE

Digitoxina se administreaz numai oral.

Este contraindicat la pacienii cu afectare hepatic.

Digoxina se administreaz oral sau injectabil.

Este de evitat la pacienii cu afectare renal obligatoriu
ajustarea dozelor.

2. SIMPATOMIMETICE

Se folosesc doar pentru tratamentul IC acute fiind

administrate inj.i.v. sau p.i.v.

SM au efect inotrop pozitiv prin stimularea receptorilor beta 1

de la nivel cardiac. In plus au efecte cronotrop, dromotrop si
batmotrop pozitive.

2. SIMPATOMIMETICE

Adrenalina (agonist neselectiv alfa si beta) si izoprenalina

(agonist beta 1, beta 2) stimuleaza cordul dar determina si o
stimulare adrenergica globala cu cresterea riscului de aparitie a
aritmiilor si a ischemiei miocardice severe.

Dobutamina are efect inotrop pozitiv mai intens decat cel

cronotrop pozitiv => consumul de O2 al miocardului nu creste
excesiv. Este indicata in IVSA (insuficienta ventriculara stanga
acuta), soc cardiogen, episoadele de acutizare a unei IC cronice.
Este contraindicata la pacientii cu stenoza aortica sau
cardiomiopatie hipertrofica (cresterea fortei de contractie =>
creste gradul de obstructie).

2. SIMPATOMIMETICE
Dopamina efectele sale depind de doza:

doze mici 1.5-7.5 g/kg/min vasodilatatie mezenterica,
cerebrala si renala actiune pe receptorii dopaminergici
periferici

doze medii 7.5-10 g/kg/min inotrop pozitiv prin stimulare
beta 1 si prin cresterea eliberarii de noradrenalina

doze mari 10-15 g/kg/min vasoconstrictie mediata alfa 1
adrenergic.

Este indicata in socul cardiogen si non-cardiogen.

R.adverse: - aritmii si ischemie miocardica, greata, varsaturi.

3. INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZA

Mecanism de actiune - Inhibarea fosfodiesterazei determina

cresterea AMPc care duce in final la cresterea Ca2+
intracelular => efect inotrop pozitiv.

Teofilina si aminofilina inhibitori nespecifici ai

fosfodiesterazei

Derivatii bipiridinici (inhibitori specifici ai fosfodiesterazei

III)
Amrinona

Milrinona