Pdeanu Daniela A.M.F.

I-C

ANTICOAGULANTE
I.Definitie si generalitati: Anticoagulante sunt medicamente care diminua sau impiedica procesul coagularii sangelui. Coagularea reprezinta transformarea fibrinogenului solubil in fibrina insolubila. Anticoagulantele sunt folosite pentru prevenirea formarii trombusului si a extinderii unui trombus deja existent. Eficacitatea anticoagulantelor este evidenta in tromboze venoase. Efectele sunt mai slabe in trombozele arteriale in care predomina trombocitele. Sunt utile pentru prevenirea formarii trombusului in chirurgia cardiaca si pentru reducerea aparitiei mortalitatii dupa infarctul miocardic. C ntraindi!atii la anti! agulante : diatezele hemoragice; ulcer gastro-duodenal; afectiuni hepatice grave; insuficienta renala cu hematurie; graviditate; tuberculoza pulmonara cavitara; hemoroizi care sangereaza; unele traumatisme si interventii chirurgicale. II. Clasifi!are: Anticoagulante a! naturale "eparina Calciparina#heparinat de calciu! "irudina#hirudoid! $raxiparine #nadroparina! Clexane#enoxaparina! Clivarin#reviparina! b! de sinteza Antivitaminele % Cumarinice si indandionice Acenocumarol &icumarol a" ANTICOAGULANTE NATU#ALE $e%arina &Tr '( %arine)*etren" Se gaseste in organism' mai ales in granulatiile metacromatice ale mastocitelor ' celule din peretele vaselor mici' precapilare ' din plamani ' ficat ' splina ' rinichi. (ntervine in mentinerea starii fluide a sangelui . Este un anticoagulant fiziologic ' natural' care are actiune si in vitro. Concentratia heparinei in sange' in conditii normale este de )')*-+ mgla,. Aceasta concentratie creste in soc anafilactic ' leucemii ' 1

dupa iradiatii.Administrata oral' ca medicament ' nu se absoarbe. &upa injectare absorbtia este rapida dar poate fi si intarziata prin asociere cu vasoconstrictoare. &urata actiunii anticoagulante este proportionala cu doza administrata dupa *- mg de heparina efectul anticoagulant dureaza o jumatate de ora ' dupa .) mg dureaza /-0 ore. Actiunea anticoagulanta a heparinei se instaleaza rapid si apare numai dupa combinarea cu un factor plasmatic numit coheparina. A!tiunea +e%arinei impiedica reactia trombinei cu fibrinogenul impiedica transformarea protombinei in trombina impiedica formarea tromboplastinei impiedica aglutinarea si deci ruperea plachetelor sanguine previne formarea trombilor si poate contribui la scaderea volumului trombilor recent formati prelungeste timpul de coagulare dar nu modifica timpul de sangerare impiedica deteriorarea peretilor vasculari ' actioneaza numai asupra coagularii sangelui intarzie dezvoltarea aterosclerozei inhiba reactiile antigen-anticorp' reactie care implica prezenta complementului (ndicatii terapeutice heparina este indicata in tromboflebite' tromboze si embolii arteriale' infarct miocardic' in chirurgia cardiaca si vasculara' arteroscleroza' transfuzii de sange este utila ca anticoagulant in hemodializa prin rinichi artificiali si in chirurgia cardiaca Efecte adverse heparina este anticoagulantul fiziologic ' complet netoxic in cazul administrarii intramusculare poate determina aparitia de sangerari la locul injectiei poate produce rareori reactii anafilactice care se manifesta prin febra' frison' urticarie' hipotensiune in supradozari sau in prezenta unei plagi deschise exista riscul ca heparina sa produca hemoragii renale' cerebrale' digestive. C ntraindi!atii nu se utilizeaza in primele 01 ore dupa operatii sau dupa nastere hemofilie' icter' hemoragii postoperatorii avort iminent' suspiciune de hemoragie cerebrala'anevrism cerebral leziuni ulceroase ale tubului digestiv ulcer de gamba' fibrom hemoragic' plagi hipertensiune severa' insuficienta hepatica severa 2rudenta la bolnavii alergici #asmatici' cu urticarie' rinite etc.! Ad'inistrare calea ce mai buna este cea intravenoasa dupa injectare absorbtia este rapida administrata oral nu se adsoarbe se injecteaza -))-3-)) u.i. la 0 ore sau *)))) de u.i. la . ore sau *-))) de u.i. la 1 ore doza si intervalul se aleg in functie de greutatea bolnavului' forma clinica a afectiunii tratate. Cal!i%arina
2

 are efecte asemanatoare heparinei sodice poate fi administrata subcutanat' efectele durand *4 ore Indi!atii este utila in cazurile care necesita administrarea prelungita a heparinei pentru prevenirea si tratamentul tromboemboliilor Ad'inistrare subcutanat -))-*)))) u.i. la *4 ore este conditionata in fiole de * ml cu 4-))) u.i. $irudina este substanta anticoagulanta din secretia bucala a lipitorii "irudo medicinalis se foloseste local' sub froma de crema sau gel ' ca anticoagulant si antiinflamator 5nguente ce contin heparina Li t n gel (ndicatii sindromul varicos si complicatiile lui flebita varicoasa post chirurgicala' edeme traumatisme si contuzi' hematoame subcutanate afectiuni traumatice musculo-tendinoase si capsuleligamentare Ad'inistrare local ' de /-0 ori pe zi C ntraindi!atii hipersensibilitate cunoscuta la produs Antifle(iti! Indi!atii tratamentul bolilor venoase profilaxia flebitelor tratamentul leziunilor post traumatice ale articulatiilor si tesuturilor moi C ntraindi!atii persoanele alergice la substantele din care este compus in infecti bacteriene si fungice ale pielii'varicela ulcer vericos ' reactii vaccinale $e%at+r '(in Indi!atii tromboza venoasa superficiala ' tromboflebita flebita ' sindrom prevaricos ' postflebitic leziuni postraumatice ' tendovaginita C ntraindi!atii alergie la unul din componenti produsului ulcere de gamba care sangereaza Efecte adverse pot sa apara reactii alergice pe tegumente

Cle,ane &En ,a%arinu'" Indi!atii profilaxia bolii tromboembolice venoase ' in chirurgia
3

generala si6sau ortopedica profilaxia tromboembolismului venos ' afectiuni medicale acute ' insuficienta cardiaca 6 respiratorie infectii severe si bolile reumatismale tratamentul anginei pectorale instabile si al infarctului miocardic non-7 ' in asociere cu acidul acetilsalicilic. profilaxia coagularii in circuitul extracorporal' in timpul sedintelor de hemodializa C ntraindi!atii hipersensibilitate la enoxaparina' heparina sau alte heparine cu greutate moleculara mica hemoragie sau risc de hemoragie legate de tulburari ale hemostazei antecedente de trombocitopenie afectiuni organice cu risc de hemoragie endocardita infectioasa acuta nu se injecteaza intramuscular Ad'inistrare 4)mg enoxaparina sau 0)mg6zi la pacienti cu risc tromboembolic moderat #3-1 zile! 0)mg6zi la cei cu afectiuni medicale #minim . zile! subcutanat ' in doza unica-*'- mg6%g sau in doza de *mg6%g la *4ore # *) zile ! *mg6%g la *4 ore in infarctul miocardic # 4-1 zile ! *mg6%g pentru prevenirea coagularii in circuitul extracorporal Efe!tele ad-erse trombocitopenie' hemoragii reactii locale -dureri ' iritatia pielii la locul injectarii -hematoame la locul injectarii -noduli -reactii cutanate alergice localizate si sistemice -cresterea asimptomatica si reversibila a numarului plachetar Cli-arin &#e-i%arinu'" Indi!atii profilaxia trombozelor si tromboembolismului impiedicarea coagularii in cursul hemodializei C ntraindi!atii la pacienti cu alergie cunoscuta la reviparina sodica 2recautii hemoragii ' nu se administreaza intramuscular nu se amesteca cu injectii sau infuzii Ad'inistrare tratamentul general este de --3 zile 8reutate corporala &oza de clivarin Cantitate /--0- %g 41.0anti-xa 46zi )'- ml 0.-.)%g /0/.anti-xa 46zi )'. ml 6.*%g -*-/anti-xa 46zi )'+ ml Efecte adverse incidenta crescuta a sangerarilor reactii alergice greata ' cefalee ' febra ' dureri in membre etc. la locul injectarii-reactii tisulare locale Fra,i%arine &Nadr %arinu'" durata de actiune de / ore.Are actiune antitrombotica imediata si prelungita. Indi!atii
4

 profilaxia bolii tromboembolice' infarct miocardic in chirurgia ortopedica si generala subcutanat ' intramuscular in hemodializa ' in tratamentul profilactic sau curativ Ad'inistrare 3-)) u. cu 4-0 ore inainte de interventie' apoi 3-)) u.6zi in chirurgia generala si profilaxia bolii tromboembolice *)) u.6%g cu *4 ore inainte de interventie ' apoi *)) u.6%g6zi 9 / zile si *-) u.6%g6zi-min. *)zile ' in chirurgia ortopedica *essel Due &.ul de,idu'": Indi!atii patologie vasculara cu risc de tromboza Ad'inistrare *-4cp6zi la distanta de mese * fiola6zi intramuscular sau intravenous este indicat sa se inceapa tratamentul cu fiole si a se continua cu comprimate dupa *--4) zile C ntraindi!atii hipersensibilitate individuala la produs' heparina sau heparin-li%e diateze si boli hemoragice Efe!te ad-erse la comprimate-tulburari gastrointestinale greturi'varsaturi la fiole-durere' senzatie de arsura hematom la locul de injectare (" ANTICOAGULANTE DE .INTE/0 Antag nisti ai -ita'inei 1 Anticoagulantele orale--cumarinice si indandionice--sunt substante chimice de sinteza. A!tiunea anti! agulantel r rale actioneaza ca antimetaboliti ai vitaminei % actiunea anticoagulanta este influentata de numerosi factori persoanele debile' hepaticii sunt mai sensibili; in insuficienta renala actiunea este prelungita femeile care alapteaza sunt mai rezistente hormonal avand efect protector Ad'inistrare administrat . saptamani scade mortalitatea in infarctul miocardic in afectiuni cardiace reumatismale poate fi utila pentru prevenirea emboliilor la bolnavii cu fibrilatie arteriala in tromboza venoasa si pulmonara sunt utile pentru prevenirea trombozei postoperatorii Di!u'ar l este un produs natural' izolat din trifoiul fermentat. in prezent se obtine pe cale sintetica Ad'inistrare oral 9 /)) mg in prima zi ' 4)) mg a doua zi si 4-- *-) mg6zi ca doza de intretinere Efecte adverse tulburari gastrointestinale A!en !u'ar l &Tr '( st % ) .intr '" A!tiunea tera%euti!a medicatia anticoagulanta previne prin scaderea coagulabilitatii sangelui ' formarea si extinderea trombusului
5

 este un anticoagulant care prezinta atat avantajele anticoagulantelor cu actiune rapida efect prompt dar reversibil cat si pe cele ale anticoagulantelor cu actiune prelungita ; efect constant impiedica sinteza protombinei si a proconvertinei ' fiind astfel un antagonist al vitaminei :* are actiune asupra sintezei proconvertinei pe care o inhiba rapid si pentru perioada indelungata Indi!atii 2rofilactic prevenirea trombozelor postoperatorii' postpartum' infarct miocardic acut' fibrilatie arteriala Curativ tromboflebite ' flebotromboze ' trombangeita obliteranta ' arterioscleroza obliteranta ' tromboza coronariana' infarct miocardic ' embolii pulmonare ' retinopatii vasculare Ad'inistrare intr-o singura priza6zi doza de atac variaza intre *4-*1 mg6zi' iar doza de intretinere intre 4.mg6zi pentru intretinerea unei coagulabilitati intre *), si /) , se va administra zilnic o doza de 4mg pentru timp de protrombina de *-,-4-, /mg pentru timp de protrombina de 4-,-/), 0mg pentru timp de protrombina de /),-/-, -mg pentru timp de protrombina de /-,-0), .mg pentru timp de protrombina de 0),-0-, C ntraindi!atii insuficienta hepatica sau renala grava' boala ulceroasa' sarcina sau lactatie' interventii neurochirurgicale nu se administraza concomitent cu alte medicamente sub forma de intramusculare sau subcutanate Efecte adverse fenomene hemoragipare Trata'ente anti! agulante in infar!tul 'i !ardi! *.2revenirea extinderii trombului coronarian duce la imbunatatirea evolutiei infarctului 4.Atat prevenirea trombozelor venoase ale extremitatilor inferioare cat si prevenirea formarii trombilor murali intracardiaci duc la prevenirea emboliilor /.Actiunea favorabila asupra socului febrei ' durerii ajuta la imbunatatirea evolutiei infarctului 0.Conversiunea moleculelor mari lipoproteice in molecule mici duce la ameliorarea tulburarilor de metabolism in arteroscleroza. (;.<ibliografie *.=emomed 4))3' editia a >(-a' &umitru &obrescu ' ;ictoria Subtirica ' ?iliana &obrescu ' Emanoil =anolescu ' Anca &ragan ' Simona @egres 4.$armacoterapie practica ' volumul ((' &umitru &obrescu /.=edicina in familie ' Editura =edicala '<ucuresti