ANTIHELMINTICE

Baze fiziopatologice (I)

Helminii sunt parazii patogeni din grupul metazoare i se mpart n:
1. Nemathelmini (viermi cilindrici)
nematode (corp alungit i tubular): Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura,
Enterobius vermicularis, Strongyloides stercoralis, Trichinella spiralis
filarii (corp filiform):Wuchereria bancrofti, Brugia malayi

2. Plathelmini (viermi plai)

cestode (corp lung i turtit): Taenia sp, Diphyllobothrium latum, Hymenolepsis
nana
trematode (corp scurt i plat): (Fasciola hepatica)
Ascaris lumbricoides
Ciclul de via al oxiurilor

Trichiuris trichiura

Trichinela spiralis
 Strongyloides
stercoralis Taenia: solium, saginata, echinococcus

Chist hidatic
Ankilostoma
duodenalis

Diphylobotrium latum Hymenolepsis nana

Necator
americanus

Fasciola hepatica Cisticercus

Filariae localizare n esuturile umane
limfatice i conjunctive
 Baze farmacodinamice
Antihelminticele acioneaz prin 2 mecanisme:
Vermifug afecteaz structurile neuromusculare ale
helminilor inducnd paralizie precedat uneori de
hipermotilitate ceea ce favorizeaz eliminarea
Vermicid cresc permeabilitatea esutului cutanat ceea ce
duce la moartea viermilor i eliminarea lor fragmentat, parial
digerat
 Clasificare n funcie de spectru (I)

Antihelmintice active pe nematode i majoritatea

cestodelor:
Derivai de benzimidazol (albendazol, mebendazol,
tiabendazol)
Derivai de imidazotiazol (levamisol) activ mai ales pe
Ascaris
Derivai cuaternari de amoniu (pirviniu embonat) activ mai
ales pe oxiuri
Derivai de piperazin (piperazin) activ pe limbrici + oxiuri;
(dietilcarbamazida) activ pe filarii
 Clasificare n funcie de spectru (II)

Antihelmintice active pe cestode:

Derivai de salicilamid (niclosamida)
Antihelmintice active pe trematode:
Derivai de piperazinizochinolin (praziquantel) activ i pe
unele nematode i cestode
Derivai de nitrotiazol (niridazol) toxicitate crescut
Derivai de diclorfenol (bitionol) spectru ngust, activ pe
Fasciola hepatica
 MECANISME GENERALE DE ACIUNE
interferarea proceselor de fosforilare cu blocarea formrii ATP i
perturbarea activitii fumarat reductazei
blocarea transportului activ al glucozei cu depletirea rezervelor
energetice ale paraziilor
perturb polimerizarea tubulinei cu afectarea capacitii helminilor
de a digera nutrienii, precum i a integritii lor structurale
inhibiia funciei ovigere
blocarea ireversibil a acetilcolinesterazei (toxice pentru gazd)
hiperpolarizarea celulelor muculare cu paralizie
creterea permeabilitii membranelor celulare
 ALBENDAZOL Mebendazol

Farmacocinetic Spectru larg

Absorbie oral variabil; metabolizare hepatic Indicaii:
la un metabolit activ care se distribuie larg, inclusiv n oxiuraz 100mg dz unic
chistul hidatic (c = 50% din Cp) ascaridioz 200mg/zi, 3 zile
Farmacodinamie: spectru larg pe nematode i echinococoz inoperabil 400-600
cestode mg/zi, 3-4 sptmni
Mecanism: inhib fumarat-reductaza mitocondrial;
inhib transportul glucozei; altereaz funcia -tubuinei Tiabendazol
parazitare.
Reacii adverse pe termen scurt este bine tolerat, Spectru ngust
dar ocazional induce grea, diaree, colici, cefalee, iar Indicaii:
n timp, creterea transaminazelor strongiloidoz 25mg/kg x 2/zi timp
Indicaii: de 2 zile
oxiuraz, necatoriaz, tricocefaloz 400mg doz
unic
strongiloidoz 400mg x 2/zi, 3-7 zile
boala hidatic 800mg/zi, 30 zile
 Fenbendazol
Farmacocinetic absorbie intestinal lent,
se biotransform la metabolii activi i se
elimin majoritar prin fecale
Farmacodinamie spectru larg pe nematode
i cestode n toate stadiile de dezvoltare
Reacii adverse bine tolerat, nu este
embriotoxic
rar declaneaz reacii alergice
Indicaii uz veterinar mai ales n infestri cu
Toxocara
LEVAMISOL
Farmacocinetic absorbie oral total
din intestin; metabolizare hepatic total
Farmacodinamie antinematodic mai ales
pe Ascaris lumbricoides
prezint i proprieti
imunostimulatoare
Mecanism inhib fumarat reductaza
sistemului nervos helmintic cu paralizi
Reacii adverse este printre cele mai bine
tolerate antihelmintice
grea, vom, cefalee, rar
agranulocitoz
Indicaii:
ascaridioz 150mg dz unic adult
3mg/kgc dz unic copil
ankilostomiaz dz dubl
 PRAZIQUANTEL
Farmacocintic absorbie oral rapid, legare n procent mare de
proteinele plasmatice, metabolizare hepatic intens
Farmacodinamie spectru larg pe trematode i unele cestode
Mecanism
la conc. mici induce spasme musculare, urmate de paralizia
helminilor
la conc. mari lezeaz tegumentul helminilor + modificri biochimice
Reacii adverse
- directe (grea, cefalee, somnolen, erupii cutanate)
indirecte cauzate de endotoxinele eliberate de parazit (febr,
artralgii, mialgii, eosinofilie)
 BIBLIOGRAFIE

Cristea AN (sub redacia) - Tratat de Farmacologie, Ed. Medical,

Bucureti, 2005 - tiraj prelungit 2006 - 2015
Dobrescu D., Negre S. i colab. Memomed 2016, Ed. Universitar,
Bucureti, 2016
Chiri C., Marineci C.D. - Agenda Medical 2016, Ed. Medical,
Bucureti, 2016
Katzung B.G., Trevor A.J. (Editors) - Basic & Clinical Pharmacology, 13th
Ed., International Ed., McGraw-Hill Education, 2015