Notropele

Preparate din diverse grupe ca structur, mecanism i loc de aciune, care

exercit o influen pozitiv asupra metabolismului neuronal, activeaz
procesele integrale n creier ce in de memorie i instruire, cresc rezistena
SNC la aciunea factorilor nefavorabili de diferit genez

III. Derivaii GABA

I.Derivaii pirolidonei
II. Derivaii piridoxinei - acidul gama-aminobutric
- piracetam
- piritinol - acidul nicotinol-gama-
- aniracetam
aminobutric
- oxiracetam
- calciul homopantotenat
- dipracetam
- oxibat de sodiu
- fenuilbut
IV. Derivaii V. Antioxidanii
dimetilaminoetanolului - dibunol VI. Substane
- dimetilaminoetanol - gutimin cerebrovasculare VII. Diverse grupe
- meclofenoxat - mexidol - vinprocetin - orotat de potasiu
- euclidan - ionol - cinarizin - etimizol
- pentoxifilin
- nicergolin
 NOOTROPELE
I. Mecanismul de aciune.
1) intensific procesele energetice i plasmatice n creier prin;
a) stimularea utilizrii glucozei;
b) creterea sintezei de ATP, ARN, proteine fosfolipide;
c) intensificarea proceselor respiratorii n mitocondrii;
2) Influena pozitiv asupra membranelor celulare i nucleare,
aparatului lizozomal, mitocondrilor, ribozomilor;
3) Creterea tonusului i activitii funcionale a structurilor i
centrilor nervoi (scoarei, sistemului limbic, trunchiului);
4) Blocarea aciunii componentelor proagregante ale trombocitelor;
5) Vasodilataie cerebral.
II. Efectele.
I. Acioneaz i restabilete funciile asociative i integrative superioare,
manifestate prin:
- concentrarea ateniei;
- ameliorarea procesului de nvare i memorizare
- micorarea numrului de greeli i timpului la rezolvarea problemelor
- accelerarea i facilitarea transferului informaiei n memoria de lung
durat.
II. Majorarea tonusului i activitii funcionale:
- restabilirea interesului fa de mediul ambiant, optimismului,
ncrederii n sine;
- majorarea tonusului general la btrni, la bolnavii cu neuroze i la
persoanele cu supraoboseal, dezadaptare;
III. Creterea rezistenei SNC i organismului la diferite agresiuni
(hipoxie, hiper-sau hipotermie etc).
IV. Accelerarea proceselor reabilitrii funcionale i reparative dup
traume, neuroinfecii, intoxicaii, ischemii cerebrale.
V. Aciune antistres i profilaxia dereglrilor posibile
VI. Ameliorarea circulaiei cerebrale
VII. Efect antiagregant.

III. Indicaiile nootropelor

1. Diferite stri ale insuficienei cerebrovasculare cronice de origine
organic i funcional.
2. Encefalopatii i stri cerebroastenice de diferit genez (traumatic,
vascular, toxic etc).
3. n gediatrie n tratamentul deficitului de memorie i atenie,
comportament, perioada de reabilitare.
4. n pediatrie-tulburri de comportament i adaptare la mediu; retenia
dezvoltrii psihomotorii; tratamentul maladiilor nerurologice i
 psihice; afeciunilor creierului la nou-nscui dup traume, hipoxie;
enurez nocturn.
5. Tulburri cauzate de alcoolism.
6. Migren, cefalee rebel, ameeli, nevralgia trigementului,
sindromului radicular dureros.
7. n unele stri acute: dereglri tranzistorii a circulaiei cerebrale,
ictus ischemic, traume, meningite.
8. Coma traumatic i toxic, delirium tremens
9. n scop profilactic n strile de strres.

IV. Contraindicaiile i precauiilepentru utilizare

1. Graviditate, lactaie
2. Sensibilitate la preparat
3. Afeciuni renale i/sau hepatice grave
4. Dereglri ale hemopoezei
5. Maladii sistemice ale esutului conjunctiv
6. Miastenie grav
7. Dermatoze severe
8. Psihoze endogene cu nelinite i agitaii.

V. Reacii adverse ale nootropelor

1. Nervozitate, excitaie,
iritabilitate, nelinite.
2. Tulburri de sonm
(insomniii sau somnolen).
3. Tremor.
4. Dereglri gastrointestinale
(grea, vom, constipaie sau diaree) i ficatului (majorarea
tranzistorie a transaminazelor).
5. Reacii alergice cutanate i
pe mucoase.
6. Dereglri ale hemopoezei
(leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie).

VI. Farmacocinetica nootropelor

1. Se absorb rapid i bine din tubul digestiv.
2. Biodisponibilitatea nalt (peste 70-90%)
3. Penetreaz bine bariera hematoencefalic (cu excepia acidului
gama-aminobutric)
4. Afinitate mare fa de creier (substana cenuie)
5. Puin sau practic nu se cupleaz cu proteinele.
6. Concentraia maxim la o or aproximativ.
7. Piracetamul nu se metabolizeaz i circa 90% se elimin neschimbat
prin urin. Piritinolul, acidul gama-aminobutric se metabolizeaz
intens cu formarea de metabolii activi, sau ce se includ n procesele
metabolice.
8. T0,5 este mai mare n creier dect n snge.
 FARMACOCINETICA NOOTROPELOR
Piracetamul Piritinolul Acidul gama- Acidul nicotinoil-
aminobutiric gama-aminobutric
- absorbie rapid indiferent de - se absoarbe rapid din tubul - se absoarbe din - se absoarbe din
modul de administrare; digestiv cu o biodisponibili- tubul digestiv; tubul digestiv
- concnetraia maxim n ser peste o tate de 76-93%; - concnetraia indiferent de
or; - concentraia maxim n ser maxim n plasm; administrarea
- practic nu se cupleaz cu peste 30-60 min; - prin bariera hranei,
proteinele; - se cupleaz 20-40% cu hematoencefalic - la injectarea
- se distribuie uniform n organism proteinele plasmatice, penetreaz doar 2% subcutan peste 30
cu conncetraii mai mari n creier, - penetreaz bariera din doz; min se dipisteaz n
miocard, ficat, rinichi, plmni; hematoencefalic, placenta, - se cupleaz creier;
- un tropism specific fa de creier iar n lapte se determin n selectiv n - penetreaz bariera
(ndeosebi scoar, hipocam, cantiti nensemnate; sectoarele afectate hematoencefalic cu
nucleul caudat, cerebel) cu o - se metabolizeaz rapid cu de procesul o corelaie direct
concentraie maxim peste 2-3 formarea de metabolii activi patologic; dintre concentraia
ore; care se acumuleaz - se supune n ser i creier;
- practic nu se metabolizeaz; prepondenrent n substana metabolizrii cu - nu se dipisteaz
- 90% se elimin sub form cenuie; formarea de acid metabolizarea
neschimbat prin urin i doar 1- - se elimin prepondenrent prin succinic, care este vdit n acizii
2% se determin n scaun; urin sub form de metabolii utilizat n ciclul gama-aminobutric
- T0,5 n ser 4,5 ore, n creier 7,5 i 5% prin scaun; Krebs cu eliminarea inclusiv i n SNC;
ore, eliminare deplin n 30 ore; - T0,5-2,5 ore, cu o eliminare unei cantiti - se elimin sub
- V2-0,641 l/kg; timp de 24 ore circa a 74% considerabile de form neschimbat
- Cl renal- 86 ml/min. din doz. energie. prin urin.
 INDICAIILE I POSOLOGIA NOOTROPELOR
Preparatul Indicaiile Regimul de dozare
Piracetamul - diferite stri ale insuficienei cerebrale organice i Se poate administra intern, intramuscular i
funcionale, ndeosebi de origine hipoxic: intravenos. Dac situaia permite este
- encefalopatii i stri cerebroastenice de diferit preferabil ingerarea oral. La injectarea i/v
genez (traumatic, ischemic, vascular, toxic, (prin bolus sau perfuzie)se recurge n strile
etc), clinice grave i / sau starea pacientului
- tulburri cauzate de alcoolism (sindromul de grav.
obstinen, psihoze, delir, dereglri intelectuale); Dozele nictemerale variaz de la 30 la 60
- n geriatrie n tratamentul deficitului de memorie i mg/kg subdivizate n 2 sau chiar 3-4 prize.
atenie, diverse variante ale demeniei senile, n situaiile acute grave i/v lent sau perfuzie
dereglri de compartiment n boala Alteimer); cte 3 g/zi, iar la necesitate pn la 12 g/zi.
- n pediatrie tulburri de compartiment i adaptare Dozele de ntreinere 2,4 g. Durata curei nu
la mediul familial, i colar; n sechelele mai puin de 3 sptmni n strile
psihoafective ale encefalopatiilor; n strile de comatoase, traume cerebrale etc.
ntrziere a dezvoltrii psihomoztorii, tratamentul I/m se administreaz cte 1 g de 3 ori/zi.
maladiilor neurologice (meningoencefalite, Tratamentul cronic poate fi nceput cu doze
encefalomielite, traume cerebrale, dindrom medii de 1,2-2,4 g/zi, iar n primele zile
hidroencefalic) i psihice (oligofrenie etc); chiar 4,8 g/24 ore, continund cu doze de
tratamentul afeciunilor creierului la nou nscut, 0,8 g de 3 ori/zi cel puin 4-6 sptmni
provocate de traume, hipoxie; enureza nocturn; deoarece efectul evolueaz lent.
- migren, cefalee rebel, ameeli, nevralgia La copii oral cte 50 mg/kg/zi fr a depi
trigemenului, sindromul radicular dureros; 400 mg de 3 ori/zi. n cazul coreciei
- n unele stri acute: dereglri tranzistorii ale nvturii se indic cte 3,3 g/zi (8ml
circulaiei cerebrale, ictusul ischemic, traume, sol.20% sau 5 ml sol 3,3% de 2 ori/zi nainte
 meningite, coma traumatic i toxic, delirium
tremens etc;
- ca adjuvant n tratamentul anemiilor drepanocitare
(cu hematii falciforme);
- cu scop profilactic n situaiile de stres.
Piritinolul - tratamentul dimineei de origine organic
(degenerativ, vascular sau mixt) la prezena a aa gravitatea maladiei i reacia pacientului la
simptome ca dereglri de memorie, gndire,
concentrare a ateniei, surmenaj;
- encefalopatia postraumatic,
- stri dup accidente vasculare, encefalite, intoxicaii; vrsta) cel puin timp de 6-7 sptmni
- n caz de instabilitate psihic i psihomotorie,
tulburri de compartament, ntrziere psihomotorie
la copii;
- uneori n poliartrit reumatoid (ns efectul este
de dejun i cin) n timpul anului colar.
n situaiile acute (edem cerebral,
meningoencefalite etc) perfuzie i/v a cte 5-
10 ml sol.20% n 100-150 ml glucoz 5%
timp de 10 zile.
n cazul tratamentului de plan i/m cte 3-4
ml sol.20% 10-20 injecii. Durata curelor de
la 3-4sptmni la 2-6 luni. Se pot efectua n
cazul tratamentului de durat cte 10 injecii
a 5 ml sol.20% peste o zi, apoi intern cte
0,4 de 2-3 ori/zi nc 1-2 luni.
La pacienii cu insuficien renal dozele se
micoreaz cu dac clearance-ul creatinei
constituie 60-40 ml/min, i cu 34 dac
aceasta constituie 40-20 ml/min.
Se dozeaz individual n dependen de
tratament. Doza medie pentru aduli 200 mg
3 ori / zi (2 dragee sau 10 ml sirop 2 linguri)
3 ori/zi) i 50-200 mg/zi la copii (dup
(efectul evolueaz lent dup circa 2-4) sau
chiar 12 sptmni.
n tratamentul complex al ictusului se indic
cte 200 mg 2 ori/zi sau 100 mg 3 ori/zi. n
 lent i se manifest prin ntrzierea evoluiei bolii);
- insuficiena cerebrovascular cronic.
Acidul gama- - maladii vasuclare ale creierului (ateroscleroza,
aminobutric afeciuni vasculare n hipertensiunea arterial);
- encefalopatie discirculatorie cu afectarea memoriei,
ateniei, vorbirii, cefalee, ameeli;
- stri dup ictus, insuficien cerebrovascular
cronic i traume cerebrale,
- encefalopatie alcoolic, demenie,
- profilaxia i tratamentul cinetozelor,
- la copii cu ntrzierea dezvoltrii i paralizie
cerebral, fenomene reziduale ale traumei cerebrale
i dup natere.
dereglrile intermitente se indic dup 1-2
zile, iar n ictusul ischemic dup 7-10 zile.
n insuficiena cerebrovascular cronic se
indic cte 100 mg 3 ori/zi timp de 1-2 luni.
n poliartrita rematoid oral cte 600 mg/zi
timp ndelungat.
n unele situaii se poate injectata prin
perfuzie intravenoas 200-400 mg (uneori
pn la 1 g).
n caz de tulburri de scaun sau excitaie la
copii nu se recomand administrarea pe
sear. Se ingereaz piritinolul n timpul sau
dup mas cu lichid.
Pentru aduli dozele recomandate sunt de
0,5-1,25 g 3 ori/zi (1,5-3,75 g/24 ore). n
citetoze cu scop curativ se indic cte 0,5 g
3 ori/zi, iar pentru profilaxie cte 500 mg 3
ori/zi 3 zile pn la cltorie i n aceleai
doze nemijlocit nainte.
n strile grave preparatul se ntroduce prin
perfuzie i/v cte 20 ml soluie 5% n 500 ml
se fiziologic a cte 25-35 picturi pe minut.
Intravenos n jet se poate administra de 2
ori/zi n decurs de 3-4 zile. Dozele pentru
copii depind de vrst 1-3 ani 1-2 g/zi; 4-6
 ani 2-3 g/zi; peste 7 ani 3 g/zi repartizate n
3 prize. Durata curei de la 2-3 sptmni la 6
luni. n cinetoz la copii se indic cu scop
curativ 250 mg 3ori/zi timp de 3-4 zile.
Preparatul se injecteaz dup mesei.
Acidul - perioada acut i de reabilitare dup ictus; -
nicotinoil-gama- - encefalopatie discirculatorie
aminobutric - traume cerebrale, neuroinfecii
- migren (profilaxia i cuplarea accesului)
- stri astmice cauzate de maladiile neuro-psihice sau
de suprasolicitare intelectual i fizic;
- stri depresive la btrni, psihoze senile;
- sindromul de abstinen la alcoolici;
- glaucom primar cu unghi deschis pentru ameliorarea
vzului dup micorarea presiunii intraoculare.
Calciul - stri astemice endogene sau organice; - La aduli sunt recomandate doze de 4-6
homopantotenat - dereglri neurotice; g/zi. La copii cu 15-30 min nainte de
- hiperchineziile la administrarea ndelungat a mas cte 250-500 mg 4-6 ori pe zi timp
neurolepticelor; de 3 luni- curele se pot repeta dup 3-6
- la copii: cu defecte i retenie n dezvoltarea vorbirii; luni. n cazul epilepsiei n aceleai doze
- olingofrenie, epilepsie (polimorfe, crize minore i 3-4 ori/zi timp mai ndelungat.
jacksoniene);
- consecinele neuroinfeciilor i traumelor cerebrale.
Meclofenoxatul - - accidente cerebrovasculare i consecinele lor; - La aduli oral cte 0,5 g dimineaa i la
- insuficien cerebral cu diverse manifestri, prnz pe o durat de 4-8 sptmni. n
- traume cerebrale, situaiile acute n anesteziologie i/v lent
- stri de confuz la alcoolici; cte 1-3 g/zi.
- n anesteziologie pentru nlturarea deprimrii
respiraiei, accelerarea trezirii i diminuarea
tremorului dup neuroleptanalgezie i contracturile
produse de ketamin.
ANALEPTICELE
1. STIMULANTE MEDULARE

strictin nitrat securinin nitrat

2. STIMULANTE BULBARE

BEMEGRID NIKETAMID PENTETRAZOL

CAMFOR SULFOCAMFOCAIN ETIMIZOL CAFEIN
3. STIMULANTE GENERALE
a) Plante tonizante
schizandra pantocrina
streculia rantarina
leuzea echinopanax
b) Plante adaptogene
panax (ginseng) bioginseng
aralia rodiola
eleuterococcus

I. STIMULANTELE MEDULARE
Alcaloizii stricninei
Nitraii de stricnin din strychnosnux-nuca vomic
securenin din securinega

Posed aciune rapid i puternic, dar sunt foarte toxice. Se folosesc rar.
Mecanismul de aciune preparatele sunt antogoniti al glicinei (mediator inhibitor
n SNC) i blocheaz receptorii ei, ceea ce duce la diminuarea controlului inhibitor la
nivelul mduvei i creierului i declanarea reaciilor motorii reflexe cu majorarea
fluxului de impulsuri pe cile aferente i activarea rspunsurilor reflectorii.
n doze toxice provoac convulsii tonico-clonice.

Spectrul de aciune i indicaiile (tratamentul de cur cu doze mici)

1. Activarea funciilor segmentare reflectorii ce duce la majorarea tonusului
muscular i aciunilor trofice a sistemului nervos.
2. Amplificarea i intensificarea reaciilor motorii.
3. mbuntirea funciilor organelor bazinului mic.
Aceste efecte se folosesc n caz de paralizii i pareze dup traume, ischemii,
poliomielit.
4. Amelioreaz acuitatea vzului, auzului i altor analizatori datorit sporirii
sensibilitii lor fa de impulsurile subpragele. Cu acest scop se folosesc n
terapia complex a dereglrilor acestor analizatori n urma intoxicaiilor,
proceselor sclerotice.
5. Crete tonusul general i activitatea organismului datorit activrii
metabolismului, funciilor glandelor endocrine, inervaiei vegetative.
 Se administreaz i/m ntr-un regim individual n condiii spitaliceti.

STIMULANTELE BULBARE
Preparatele se caracterizeaz prin:
- aciune neselectiv;
- cresc nivelul transmisiei n sinapse cu diferii mediatori;
- diminu perioada latent a reflexelor;
- cresc labilitatea funcional i frecvena descrcrilor;
- preponderent excit centrul dect menin funcia lui;
- efectul se manifest numai n cazul diminurii tonusului centrului pn la un
nivel critic;
- aciune instabil, de scurt durat (minute, zeci de minute);
- la administrarea repetat poate duce la epuizarea centrului, efect paradoxal i
convulsii;
- cresc intensitatea proceselor metabolice n creier, utilizarea O2 i energiei;
- diapazon terapeutic mic.

Influena asupra centrului respirator: se manifest prin creterea amplitudei i

frecvenei respiraiei i a sensibilitii la stimulatorii fiziologici (CO2, H+ etc.).
Din partea sistemului cardiovascular se constat majorarea rezistenei
periferice i presiunii arteriale (prin efect central), bradicardie de origine cental,
vasodilaie periferic.

Indicaiile pentru utilizarea sunt:

- asfixia nou-nscuilor;
- stimularea respiraiei dup nec;
- n formele uoare de supradozare a anestezicelor generale, hipnoticelor,
alcoolului etilic;
- hipoventilaie la bolnavii gravi;
- n suficien cardiovascular (hipotensiune arterial etc.)

Stimulantele bulbare sunt contraindicate n:

- traume cerebrale, come, hipoxie, intoxicaii cu:
toxice convulsivante i remedii ce excit SNC, meningite, tetanos, epilepsie n
anamnez.

II. STIMULANTE GENERALE

A. Preparatele vegetale native cu efecte tonizante

Tincturi i extracte din schizandrae, leuzeac, aralia, streculia, echinopanax
precum i unele preparate ca saparel, rantarin, pantocrin (coarnele neosificate ale
moralilor).
Substanele cu astfel de aciune au fost discoperite la unele vieti ale mrilor i
oceanelor, apelor terminale.
Ele exercit:
1). aciune stimulatoare moderat manifest prin creterea performanei de munc,
nlturarea slbiciunii fr euforie dup una sau mai multe administrri;
2). efect tonizant general de tipul stricninei ns se dezvolt mai lent. n legtur cu
toxicitatea mic se folosesc n pediatrie i gheriatrie;
3). o poziie intermediar ntre aceast grup i adaptogene ocup Aralia. La folosirea
ei ndelungat se observ:
a) creterea marcat a performanei fizice i activitii operatorii;
b) restabilirea forelor dup un efort enorm.
c) folosirea raional a rezervelor funcionale i energetice;
d) mbuntirea funciei analizatorilor vzului i auzului;
Sunt indicate n stri astemice, sechelele traumelor cerebrale.

B. Preparatele native cu efecte adaptogere

Radix Ginseng tinctur, pulbere, comprimate;
Biodinseng tinctura;
Eleuterococcus extract fluid;
Rodiola rosea tinctur, extract fluid, preparat neogalenic rodozina.
Conin glicozide (panaxozide etc) care, posibil, i determin majoritatea efectelor
sunt bine cunoscute n medicina popular:
Mecanismul de aciune:
1). Activeaz sinteza ARN i proteinelor prin aparatul genetic al celulelor cu
activitatea enzimelor metabolismului energetic i amplific procesele de
reabilitare. Se amelioreaz adaptarea la agenii exogeni nefavorabili.

Spectrul de aciune:
1). Mresc treptat i moderat performana psihic i fizic, n deosebi la asocierea cu
antrenamentul (la utilizarea timp de 4-6 sptmni), ns cedeaz
psihostimulantelor i tonizantelor generale.
2). Majoreaz moderat suportarea factorilor exogeni nefavorabili: (hipo- i
hipertermie, traume, intoxicaii, ionizaia ultraviolet, radiaiei etc) i adaptarea la
condiiile mediului;
3). Reduc modificrile nefavorabile ale metabolismului n reaciile de stres,
prentmpin epuizarea sistemului hipofiz medulosprarenale;
4) Amplific i intensific imunitatea nespecific cu mrirea rezistenei organismului
la infecii.

Sunt preparate utilizate cu scop profilactic ce trebuie folosite timp ndelungat,

n regim strict (1-3 luni).
Se suport bine, pot fi uneori constatate dereglri ale somnului, sngerri,
hipoglicemii.
E dorit de obinut n: hipertensiune arterial, insomnie, iritabilitate, febr,
hemoragii.