Alexander Fleming a descoperit penicilina in anul 1929produsă de
mucegaiul Penicillium notatum. Cercetările au fost reluate în 1939 de un colectiv de la Oxford. În 1940, Fleming, doi biochimiști englezi - Ernest Boris Chain și Norman George Heatley - și un medic australian - Howard Walter Florey - au izolat și preparat în stare purificată și concentrată penicilina, una din marile realizări ale omenirii.
Penicilina acționează în special asupra bacteriilor gram pozitive, are
formula chimică C9H11N2O4S. În prezent multe tulpini de bacterii au devenit prin folosirea irațională a antibioticului penicilino-rezistente.
Acest medicament a avut un puternic impact asupra medicinei.Până la
descoperirea antibioticelor, infecțiile produse de răni și boli precum sifilisul erau aproape întotdeauna mortale.În mai puțin de un secol de când penicilina fost descoperită, antibioticele au salvat peste 200 de milioane de vieți.
Descoperirea penicilinei a fost unul dintre cele mai importante
momente din istoria medicinei. Datorită efectelor curative ale acestui antibiotic, probabilitatea decesului din cauza unei boli infecţioase, cauzată de bacterii gram-pozitive, a scăzut considerabil.
Descoperirea penicilinei este atribuită cercetătorului scoţian Sir
Alexander Fleming, iar dezvoltarea penicilinei cu uz medical îi este atribuită laureatului Nobel de origine australiană Howard Walter Florey. Touşi, primele menţionări ale penicilinei apar încă din 1875, din lucrările fizicianului irlandez John Tyndall. După el, numeroase cercetători susţin că au descoperit medicamentul miraculos, însă nici unul dintre ei nu şi-a brevetat descoperirea.
DESCOPERIRE. Fleming menţionează că data descoperirii care l-a
făcut cunoscut în întreaga lume a fost 28 septembrie 1928. Aceea a fost ziua în care Fleming a observat inhibarea creşterii bacteriilor în jurul unei culturi de mucegai, ceea ce a dus la concluzia că mucegaiul emana o substanţă care omora bacteriile şi le inhiba creşterea în zonă. A crescut o cultură pură şi a descoperit că era mucegai Penicillium (o ramură de ascomicete), astăzi cunoscut ca Penicillium Notatum. Chiar şi în cele mai timpurii momente ale cercetării, penicilina era cel mai eficient medicament împotriva bacteriilor gram-pozitive, dar ineficient împotriva organismelor gram-negative şi fungilor. Ideea iniţială era aceea de folosire a penicilinei ca dezinfectant, deoarece avea o toxicitate mai scăzută decît antisepticele folosite la acea vreme. După mai multe experimente însă, Fleming era convins că penicilina nu putea rezista destul de mult în corpul uman pentru a omorî bacteriile patogene, aşa că a încetat studiile în 1931, dar a efectuat nişte teste clinice în 1934 şi a încercat să o purifice pînă în 1940.
ÎNCERCĂRI. În 1939, Howard Florey şi Boris Chain au reuşit să arate
acţiunea bactericidală in vivo a penicilinei. Totuşi, încercările lor de tratare a oamenilor cu penicilină au dat greş din cauza volumului insuficient de medicament. La 14 martie 1942 se reuşea prima tratare cu penicilină a unui pacient cu septicemie streptococică. Jumătate din cantitatea de penicilină produsă pînă atunci în SUA a fost consumată pentru tratarea acestui pacient. Pînă în iunie 1942, Statele Unite deţineau penicilină pentru tratarea a 10 pacienţi.
În timpul celui de-al doilea război mondial, penicilina a făcut avut o
importanţă deosebită în numărul morţilor şi al amputărilor cauzate de infecţia rănilor, salvînd pînă la 15% din vieţi. Totuşi, disponibilitatea medicamentului era limitată de dificultatea de fabricare a penicilinei şi de eliminarea renală rapidă a substanţei. Într-o perioadă de trei-patru ore, 80% din cantitatea de penicilină era eliminată din corp, aşa că cercetătorii au descoperit o metodă de încetinire a secreţiei penicilinei.
REZULTATE. Structura chimică a penicilinei a fost determinată de
Dorothy Crowfoot Hodgkin la începutul anilor 1940. O echipă de cercetători de la Oxford, printre care se numără: Howard Florey, Baron Florey, Ernst Boris Chain şi Norman Heatley, a descoperit metoda de producere în masă a medicamentului. Chimiştii John Sheehan a reuşit o sintetizare completă a penicilinei la începutul anilor 1950, însă metodele sale nu erau eficiente pentru producţia în masă. Florey şi Chain au împărţit cu Fleming Premiul Nobel pentru Medicină în 1945, iar după cel de-al doilea război mondial, Australia a devenit prima ţară care făcea medicamentul accesibil cetăţenilor de rînd. De atunci, penicilina a devenit cel mai utilizat antibiotic şi este încă folosită în tratarea infecţiilor cu bacterii gram-pozitive.