Curs 3_4

ACTIVITATE. TOXICITATE. POSOLOGIE.

Substanta medicamentoasa se clasifica in 3 grupe :

- ANODINE – med obisnuite cu cu activitate si toxicitate redusa, sunt etichetate cu litere

negre pe fond alb
- PUTERNIC ACTIVE – se pastreaza la separanda si sunt etichetate cu litere rosii pe fond
alb
- TOXICE – se pastreaza la venena , f active si f toxice, fac parte si stupefiantele care
provoaca toxicomanii. Se eticheteaza cu litere albe pe fond negru pe o eticheta cu cap de
mort

TOXICITATEA – se caracterizeaza prin aparitia unor manifestari nedorite , consecutive

administrarii unei anumite substante unui organism viu. Avetse manifestari sunt :

- Reactii adverse - nocive , apar la doze folosite obisnuit la om In scop profilactic, curative
sau pt diagnostic – de tip toxic /intoleranta/ alergice
- Stari patologice induse de medicament- afectiuni renale cauzate de nefrotoxicitatea unor
antibiotice
- Intoxicatia medicamentoasa- imediat sau la scurt timp dupa administrarea unor doze
superioare celor utilizate in terapie
- Dependenta- stare de intoxicatie cronica caracterizata prin necesitatea constrangatoare de
folosire a unor med toxice ; - dependenta psihica/ toleranta/ dependenta fizica/
psihotoxicitate

POSOLOGIA – totalitatea datelor referitoare la dozajul unui medicament in functie de varsta,

greutate, mod de administrare , durata tratamentului

DOZA TERAPEUTICA – uzuala, reprezinta cantitatea de medicament care este de asteptat sa

produca efectul terapeuticsau profilacticnecunoscut pentru produsul respective

DOZE TERAPEUTICE SI MAXIME (FR X, pag 1263)

DOZA TERAPEUTICA UZUALA – serveste ca ghid si poate fi modificata in functie de

diagnostic si de bolnav

DOZA TERAPEUTICA MAXIMA – reprezinta cantitatea maxima dintr-o substanta care poate
produce efecte terapeutice fara sa apara fenomene toxice (o data si pt 24 h)
 Curs 3_4

Doze terapeutice Obs

Calea de Doze terapeutice uzuale
Denumire maxime
administrare
pt o data pt 24 h pt o data pt 24 h
Paracetamol per os 0,500 g 0,500 - 1,500 g 1,000 g 3,000 g Durata trata
mentului cel
intrarectal 1,000 g 1,000 - 2,000 g 1,000 g 3,000 g mult 10 zile

ETAPELE PARCURSE DE UN MEDICAMENT IN ORGANISM

TRANSFORMARILE MEDICAMENTELOR IN ORGANISM

BIOFARMACEUTICA – eliberarea substantelor medicamentoase de forma farmaceutica si

trecerea ei in solutie

Cantitatea de substanta activa eliberata de forma farmaceutica la locul de absorbtie se numeste

DISPONIBILITATE FARMACEUTICA

Comprimat – dezintegrare – granule-dezagregare-particule fine-dizolvare-dizolvat in fluidul

tractului intestinal-absorbtie

FARMACOCINETICA – mai multe etape care se desfasoara simultan

- Absorbtia- trecerea subst med de la locul de administrare in sange

- Distributia – vehicularea susbt med de catre sange in tot arborele circulator
- Metabolizarea (biotransformarea) – modificarea structurii chimice a molecule initiale cu
aparitia metabolitilor
- Eliminarea – atat a medicamentelor administrate cat si a metabolitilor ( renala, digestive)

Descrierea evolutiei subst medicamentoase in organism este data de urmatorii PARAMETRII:

- Biodisponibilitate ( b.d.)- cantitatea de subst med nemodificata care ajunge in circulatia

generala si viteza cu care ajunge la locul de actiune
- Volumul de distributie (v.d.) – volumul in care o substanta este distribuita uniform la o
concentratie egala cu cea plasmatica
- Timpul de injumatatire (t/2)- timpul in care jumatate din cantitatea de substanta
medicamentoasa a disparut din organism
- Clearance -ul (cl)- ritmul eliminarii in relatie cu concentratia subst med in lichiderele
biologice
 Curs 3_4
FARMACODINAMICA – aici are loc actiunea medicamentelor administrate. Eficienta unei
subst med introdusa in organism depinde de cantitatea care ajunge la locul de actiune si de durata
mentinerii unei concentratii optime la acest nivel

CONCENTRATIA MAXIMA – concentratia maxima a concentratiei plasmatice care

corespunde efectului terapeutic maxim.

CONSERVAREA SI CONDITIONAREA MEDICAMENTELOR

CONSERVARE

- Recipiente bine inchise care protejeaza continutul de mediul extern prin evitarea
contaminarii cu cu produse solide sau lichide in conditii corespunzatoare de conservare,
manipulare si transport
- Recipiecte inchise etans care protejeaza continutul de mediul extern prin evitarea
contaminarii cu produse solide, lichide, vapori, gaze sau microorganism si impiedica
pierderea apei , de cristalizare sau evaporarea solventilor in conditii coresp de conservare,
manipulare si transport
- La temperature camerei – sub 25 grade C
- La loc racoros – intre 8 si 15 grade C
- La rece – intre 2 si 8 grade C
- Ferit de lumina – recipientele trebuie sa fie din sticla , brun-inchis sau alte materiale care
nu permit trecerea luminii
- Ferit de umiditate – in recipiente inchise etans sau bine inchise, in prezenta unei substante
deshidratante avand grija ca aceasta sa nu vina in contact direct cu produsul respective
- Se prepara la nevoie – in cantitati mici , preparatul respective are un timp de conservare
redus

Conservantii antimicrobieni se adauga unor preparate farmaceutice sterile cu scopul evitarii

eventualei contaminari microbiene pe perioada folosirii lor sau unor prep farmaceutice nesterile
in scopul reducerii incarcaturii microbiene a acestora.

Un medicament este considerat stabil daca pastrat in conditii corespunzatoare isi mentine
neschimbate caracteristicile inscrise in monografia respective pe o perioada de timp numita
parioada de valabilitate.

La med elaborate in farmacie pe eticheta recipientului trebuie inscrisa data prepararii .

Perioada de valabilitate pt med magistrale este de 7-10 zile, oficinale 4-6 luni.

In cazul med industrial pe eticheta recipientului : perioada de valabilitate, data de expirare. 5 ani
 Curs 3_4
CONDITIONAREA

- Conditionare primara- imediat dupa preparare si consta in introducerea formei

farmaceutice intr-un recipient adecvat. Are rol de protectie precum si de identificare si
informare

RECIPIENTUL – elemental essential al protectiei , vine in contact cu medicamentul, inchis

etans, asigura protectia fata de factori mecanici ( soc, vibratii) factori biologici ( contaminarea cu
microorganisme) factori chimic ( interactiunea dintre subst medicamentoasa si componentii
excipientului).

Conditii pt recipiente: rezistenta fizica / impermeabilitate pt subst medicamentoasa/ buna

capacitate de izolare/ inerte fata de continut / inocuitate

Materialele utilizare: sticla/ plastomen/ metale

- Conditionare secundara ( ambalarea)- protejarea recipientului cu forma farmaceutica intr-

un invelis extern, numit ambalaj,care este constituit din carton inscriptionat

CONTROLUL MEDICAMENTULUI IN FARMACIE

Responsabilitatea farmacistului practician este diferita in functie de felul medicamentelor pe care

le elibereaza, macistrale si oficinale pe de o parte, specialitati (industriale) pe de alta parte.

Medicamentele magistrale si oficinale

Farmacistul are obligatia sa elaboreze medicamentul magistral conform prescriptiei medicale, iar
pe cel oficinal conform formularii din farmacopee, respectand regulile de buna practica
farmaceutica (RBPF). Responsabilitatea lui se refera la natura, calitatea si uniformitatea dozarii
substantelor medicamentoase din forma farmaceutica pe care o prepara. In acest scop farmacistul
trebuie sa fie sigur de calitatea materiilor prime atat a substantelor medicamentoase cat si a
substantelor auxiliare., in sensul ca acestea sa corespunda exigentelor farmacopeei.
Aprovizionarea cu substante medicamentoase corespunzatoare este deosebit de importanta
deoarece intr-o farmacie obisnuita nu exista conditii pentru efectuarea tututor determinarilor de
calitate prevazute de farmacopee.

Calitatea substantelor medicamentoase poate fi afectataprintr-o manipulare neatenta, etichetare

gresita, pastrare necorespunzatoare. Pentru evitarea unor erori cu consecinte tragice este foarte
important ca farmacistul sa controleze identitatea substantelor acizitionate la masa de analiza din
farmacie unde se efectueaza:
 Curs 3_4
- Controlul organoleptic cu scopul de a verifica aspectul, culoarea, mirosul si gustul
- Reactii de identificare simple
- Solubilitatea

Formele farmaceutice realizate cu substante care corespund specificatiilor din farmacopee

trebuie sa indeplineasca conditiile prevazute in monografia generala a formei farmaceutice
respective.

Medicamente industrial (specialitati)

Farmacistul nu este raspunzator de compozitia lor, in schimb are obligatia de a respecta

indicatiile producatorului referitoare la stocarea lor pe tot parcursul perioadei de valabilitate. Ele
trebuie sa elibereze pacientului forma farmaceutica prescrisa, in dozajul corespunzator si in
forma de conditionare intact.