1.Introducere în FARMACOLOGIE GENERALĂ.

Receptura
generală.Farmacocinetica.
Farmacologia = știința care se ocupă cu originea și natura medicamentelor, structura
lor chimică, transformările suferite în organism (metabolizarea), mecanismele de
acțiune, efectele pe care ele le produc, precum și utilizarea lor în terapeutică.
Medicament – substanță sau amestec de substanțe autorizate în modul stabilit spre
fabricare, import, export și utilizare, pentru a trata, atenua, preveni, diagnostica o
boală, o stare fizică sau psihică anormală sau simptomele acestora la om sau animal.
Clasificarea medicamnetelor după origine:
-minerale
-vegetale
-animale
-sintetice
Ramurile farmacologiei>farmacocinetica-farmacodinamia
Farmacocinetica(Pharmakon – medicament,kinetikos – mișcare)
 Farmacocinetica este o ramura a farmacologiei generale care urmărește
drumul parcurs de medicament în organism plecând de la absorbție și continuând cu
distribuția și eliminarea acestuia.
Farmacocinetica are drept obiect mișcarea medicamentelor în organism, adică
absorbția, transportul, difuziunea, distribuirea la țesuturi și organe, stocarea în
unele depozite, viteza de acțiune, biotransformările suferite (metabolizarea și
degradarea), eliminarea din corp (căile folosite, viteza de eliminare).
Farmacocinetica – Etapa I
Prin absorbția medicamentului se înțelege fenomenul de pătrundere a acestuia de la
nivelul locului de administrare în sânge. 
Căile de administrare a medicamentului pentru alegerea cărora absorbția reprezintă un
parametru esențial sunt: calea orală, calea parenterală, calea cutanată, calea
inhalatorie, calea de administrare la nivelul mucoaselor.
Farmacocinetica – Etapa II
Distribuția medicamentului reprezintă fenomenul de dispersie a medicamentului la
nivelul aparatelor și sistemelor din organism după deversarea acestuia în sânge.
Medicamentele pot circula atât sub formă liberă cât și sub formă legată
de proteinele plasmatice.
Distribuirea medicamentelor în organism parcurge 4 etape:
Farmacocinetica – Etapa III
*Metabolizarea hepaticã
*Se caracterizeazã prin douã tipuri de reacţii: reacţii de faza I (oxidare, reducere,
hidrolizã) şi reacţii de faza II (reacţii de conjugare sau acetilare).
*Metabolizarea unui medicm presupune parcurgerea unui tip de reacţii, dar cel mai
frecvent parcurgerea secvenţialã a ambelor tipuri.
Farmacocinetica – Etapa IV
Eliminarea medicamentelor din organism se poate realiza
prin excreție urinară, metabolizare hepatică, salivă, fanere sau lapte matern.
 Farmacodinamia = studiul acțiunii medicamentelor asupra diferitelor țesuturi și
organe (organe-țintă), al interacțiunii cu receptorii specifici fiecărei substanțe și al
efectelor – benefice sau nocive – produse de medicamente în organism.
Farmacologia este strâns legată de alte științe medicale
 Istoric
Interesul pentru tratarea diferitelor afecţiuni a fost cunoscut din cele mai vechi
timpuri. Timp de milenii, actul terapeutic se baza pe empirism. Ideea obţinerii
principiului activ dintr-un produs vegetal, substanţă responsabilă de efectul
farmacodinamic a apărut în perioada experimentală şi a fost emisă pentru prima dată
de Paracelsius ( sec. XV-XVI d. Hristos). După această perioadă a urmat perioada
ştiinţifică, în care s-a dezvoltat în mod deosebit: chimia, industria chimică, sinteti-
zându-se noi substanţe chimice, astfel încâtă problemele legate de medi-cament s-au
pus într-o nouă conjunctură. Preocuparea iniţială a fost obţinerea unor produse
tipizate bine dozate, cu fişe tehnice de preparare şi control bine puse la punct. O
deosebită dezvoltare în domeniul medical şi farmaceutic a avut loc începând cu
secolul XIX. În decada a VI-a a secolului XX au apărut multe medicamente noi. O
parte din aceste medicamente, nefiind studiate corespunzător, au dat reacţii adverse
nebănuite. Ca urmare acestui fapt, se dezvoltă noi ramuri ale farmacologiei, şi anume:
farmacocinetica, farmacodinamia, farmacotoxi-cologia farmacoepidemiologia etc.,
cât şi o nouă disciplină de graniţă între tehnologia farmaceutică şi farmacologie,
disciplină numită Biofarmacia (1961). Odată cu dezvoltarea intensă a ştiinţelor
biologice (mai ales în ultimii 15 ani) a avut loc o dezvoltare deosebită a farmaco-
logiei, atât din punct de vedere al ramurilor cu caracter fundamental, cât şi a celor cu
aspect aplicativ. Astfel, mai ales în ultimii ani, s-au pus la punct o serie de aspecte
legate de farmacologia generală, discipilnă care împărţită în mai multe ramuri, fiecare
din ele studiind aspecte importante atât cu caracter fundamental cât şi aplicativ.
Cum a fost descoperită penicilina, antibioticul care a revoluţionat medicina. „Natura a
inventat-o de mii de ani“

În anul 1928, într-o zi urâtă de septembrie, bacteriologul scoţian Alexander Fleming

se afla în laboratorul său din spitalul londonez Sainz Mary’s. Fleming lucra la un
experiment prin care încerca să afle secretele unei bacterii, astfel încât să găsească
leacul potrivit împotriva bolilor care măcinau multe suflete. Pe masa sa de lucru se
aflu mai multe recipiente de sticlă pe care se dezvoltau bacteriile analizate. Într-unul
din recipiente a observat cu un mucegai de culoare verde-albăstrui, care ataca
bacteriile, aproape dizolvându-le. Bacteorologul nu se afla singur în laboratorul său, 
astfel că li-a informat vizitatorul că are presimţirea că se va întâmpla ceva important
pentru omenire. A reluat cercetarea a doua zi, iar misteriosul mucegai l-a studiat la
microscop şi a remarcat că era acoperit de pete verzi. I s-a spus Penicillium notatum,
Fleming botezând-o şi mai simplu, penicilina. Testarea noului medicament a dat roase
din prima, cercetătorul descoperind că substanţa distruge bacteriile, chiar şi diluată de
1.000 de ori.
 Pentru că Alexander Fleming nu avea resursele necesare continuării cercetărilor, a
fost nevoie de încă 12 ani pentru ca descoperirea lui să devină penicilina pe care o
cunoaştem astăzi. Acesta a aplelat la medicul Howard Florey, expert la Universitatea
Oxford, care împreună cu dr. Ernst Chain au făcut studii ce au dat rezultate foarte
bune. Fleming, Florey şi Chain au fost răsplătiţi cu premiul Nobel pentru Medicină.
“Am fost acuzat că am inventat penicilina, dar nimeni nu ar fi putut face asta
vreodată. Natura a inventat-o de mii de ani. Eu doar am descoperit-o”, a spus
Alexander Fleming.
Definitia recepturii:

 Receptura – partea farmacologiei care se ocupă de studiul metodelor de prescriere

a medicamentelor, adică de redactarea corectă a rețetei.
 Rețeta – document prin care medicul se adresează în scris către farmacist pentru a-l
informa despre medicamentul recomandat pacientului, despre compoziția acestuia,
modul de preparare și de administrare. Ea conține și indicații pentru pacient, în
limba cunoscută de el, relative la utilizarea medicamentului prescris.
În conformitate cu ordinul Ministerului Sănătății al Republicii Moldova în vigoare cu
privire la modul de prescriere și eliberare a medicamentelor, se instituie 3 tipuri de
formulare de rețetă:

Formular de rețetă nr. 1

Rețeta are 4 compartimente:

 Superscripția
 Inscripția
 Subscribția
 Instrucția (signatura)
Superscripția (suoerscriptio)
constă din ștampila de antet a
instituției medico-sanitare
publice (IMSP) sau a medicului
particular. În cazul instituției de
stat, în superscripție se mai
indică numele medicului care a
prescris rețeta și numărul său de
telefon, numărul și seria
formularului, data prescrierii
rețetei, numele, prenumele și
vârsta pacientului. Datele din
antetul unui medic particular
trebuie să fie identice cu cele din
cartea de vizită (adresa, nr.
Licenței, data de eliberare și
termenul de valabilitate a
acesteia și denumirea instituției care a
eliberat-o). Superscripția se termină cu
adresarea către farmacist cu cuvântul Rp.:
abrevierea lui Recipe – „ia” (de la verbul a
lua). Această adresare se mai numește
invocație
Inscripția (inscriptio sau
designatio materiarum), conține
denumirea comună internațională
a medicamentului (DCI),
denumirea formei farmaceutice,
în unele cazuri dozele respective
și numărul prizelor. În cazul
medicamentelor magistrale
(medicamente compuse din mai
multe substanțe active, preparate
în farmacie) se enumeră toate
ingredientele medicamentului
solicitat, aranjate după importanța
lor (substanța de bază, adjuvantul, corectivul,
excipientul). Doza fiecărei substanțe se
indică în partea dreaptă a formularului,
imediat după denumirea substanței, în același
rând cu ea sau, dacă textul este prea lung, în
rândul următor, însă tot în partea dreaptă.
Inscripția se scrie în limba
română sau latină.

Subscripția (subscriptio) este

o indicație succintă privind
forma farmaceutică sau modul
de preparare al medicamentului
(dacă acesta este unul
magistral), specific pentru
fiecare dintre acestea (Misce
fiat pulvis etc.) precum și
numărul prizelor prin indicația Diclotiazid 0,125
Triamteren 0,25
Da tales doses numero 10 (spre D.t.d.N 10 in tabl.
exemplu), deci „eliberează 10 S. Intern. Câte un
asemenea doze”. Subscripția se comprimat de 2 ori
pe zi.
scrie în limba română sau
latină.
Instrucția sau signatura
(instructio) este ultima parte a prescripției. De cele mai multe ori instructia se
reduce la D.S. (Da signa), ceea ce înseamnă „eliberează”, „etichetează”. După
aceasta, urmează indicațiile date pacientului, scrise în limba cunoscută de pacient.
Indicațiile începcu calea de administrare a medicamentului prescris (internă,
sublinguală, intrarectală, intravaginală, externă, inhalatorie, injectabilă subcutanată,
intramusculară, intravenoasă, etc.), modul de administrare, numărul prizelor
administrate, pe parcursul zilei, momentul optim de administrare etc.
După prescriere, rețeta urmează a fi recitită și redactată, apoi medicul semnează și
iși aplică parafa personală și ștampila instituției medicale (când este cazul).
Regulile generale de prescriere a medicamentelor!!!
1.Medicamentele se prescriu exclusiv sub formă de Denumire Comună
Internaţională (DCI) conform indicaţiilor medicale de către medicii instituţiilor
medico-sanitare, indiferent de subordonare şi forma de proprietate în baza căreia ele
activează, pacienţilor pentru tratament ambulatoriu, pe formulare de reţete, aprobate
de către Ministerul Sănătăţii, cu ştampila de antet a instituţiei medico-sanitare,
îndeplinind toate compartimentele reţetei şi confirmînd înscrierile prin aplicarea
semnăturii şi parafei personale a medicului, excepție fac medicamentele combinate
(conțin trei și mai multe substanțe active) care se prescriu în denumiri comerciale
(DC).

2. Alegerea medicamentului adecvat şi a dozei, cît şi prescrierea corectă a reţetei

ţine de responsabilitatea medicului de familie sau medicului specialist de profil.
3. Medicamentele pentru care nu sînt stabilite anumite particularităţi, conform
anexelor nr.2 şi nr.3, se prescriu pe formularul de reţetă nr.1 (anexa nr.1).
4. Reţetele se prescriu citeţ, cu cerneală sau pix, fără corectări.
5. Denumirea Comună Internaţională a medicamentelor industriale şi ingredientelor
componente ale formelor magistrale, adresarea medicului către farmacist, indicaţia
privitor la prepararea formei medicamentoase şi eliberarea ei din farmacie se
prescriu în limba română sau latină.
6. La prescrierea reţetelor se admit unele abrevieri ale cuvintelor în limba latină.
Abrevierile admise sînt prezentate în anexă la prezentele Reguli.
7. În cazul prescrierii medicamentelor magistrale e necesar de a respecta
consecutivitatea de prezentare: în primul rînd substanţele, toxice, stupefiante,
psihotrope, puternic active, apoi cele anodine.
8. Modul de administrare se indică în limba română sau în limba înţeleasă de
pacient, detaliat şi concret (nu se admit specificaţii de ordin general “Cunoscut”,
“Conform schemelor” etc.).
9. În cazul cînd e necesar de a livra urgent medicamentul din farmacie, în partea de
sus a formularului, medicul va indica cuvîntul “cito!” (urgent) sau “statim!”
(imediat), sau la superlativ “citissimo!” (extrem de urgent) sau “statissime!”
(extrem de repede).
10. Cantitatea substanţelor medicamentoase lichide se prescrie în mililitri, grame,
sau picături, iar a celorlalte – în grame sau unităţi de acţiune (internaţionale sau alte
tipuri).
11. În caz de majorare argumentată a dozei maxime unice stabilită pentru
medicamentele toxice sau puternic active, medicul va prescrie această doză cu litere
şi o va adeveri prin inscripţia “Sic volo” şi semnătura personală.
12. Termenul de valabilitate a reţetelor prescrise pe formularul nr.1 (cu excepţia
celor menţionate în punctul (13), este de 2 luni de zile.
13. Reţetele pentru medicamentele cu conţinut de substanţe toxice, steroizi
androgeni şi anabolizanţi, alcool etilic se legalizează suplimentar prin aplicarea
ştampilei “Pentru reţete”. Astfel de reţete sînt valabile 30 de zile.
14. Norma maximă de prescriere şi eliberare a alcoolului etilic în stare pură,
indiferent de concentraţie, pentru bolnavii de ambulatoriu este de 100 ml.
15. Medicamentele prescrise se includ obligatoriu de către medic în fişa de
ambulatoriu sau fişa de observaţie a bolnavului în staţionar.
16. Se interzice prescrierea medicamentelor pentru anestezie generală bolnavilor de
ambulatoriu şi staţionar.
Medicamente compensate
 Medicamentele compensate sunt preparatele achitate parţial sau integral de
Compania Naţională de Asigurări în Medicină (CNAM).
 Acestea sunt prescrise în tratamentul de durată în condiţii de ambulator,
precum şi în tratamentul episodic efectuat în staţionare de zi, cabinete de
proceduri, la domiciliu. 
De medicamente compensate beneficiază:
*copiii de până la 18 ani;
*gravidele (pentru profilaxia şi tratamentul anemiilor, profilaxia malformaţiilor);
persoanele cu boli acute şi cronice, precum: diabet zaharat şi complicaţiile lui,
anemie, astm bronşic, boli cardiovasculare, oftalmologice, respiratorii, psihice şi
 neurologice, endocrine, ale sistemului digestiv, ale aparatului urinar, boli rare ca
epidermoliza buloasă, scleroza multiplă, mucoviscidoza, miastenia gravis, boli de
sistem şi autoimune, depresia, boala Alzheimer.   
Din 1 februarie 2019 persoanele asigurate beneficiază de medicamente oferite
gratuit. Pe lângă acestea, cetățenii au acces și la preparate compensate parțial.
 Copiii cu vârste de până la 18 ani beneficiază de medicamente compensate
integral.
În prezent lista medicamentelor compensate include 148 de denumiri comune
internaţionale şi poate fi găsită:
la medicul de familie;
în farmacii;
pe site-ul cnam.md.
2. Substanțe cu acțiune asupa enervației aferente.
Clasificarea:
-anestezicele locale
-absorbantele
-iritantele
-mucilaginoasele
Anestezia osoasă – injectarea anestezicului local în stratul spongios al osului;
Anestezie arterială – introducerea anetsezicului intraarterial, realizându-se
anestezia zonei situate distal de locul de injectare.
Lidocaina
 Grupa farmacoterapeutica: anestezice locale, amide.
 Mecanismul de acțiune – scade permeabiliatea
membranei neuronului pentru Na+, scade depolarizarea
membranei și intervine pierdea reversibilă a sensibilității.
Durata acțiunii 10-20 min (la administarea i/v) și 60-90 min
(administare i/m)
 Indicații: anestezie locală și regională, anestezie de
conducere.
 Contraindicații: BlocAV de gradul III; hipovolemie;
hipersensibilitate la comonentele preparatului
medicamentos.
 Reacții adverse: reacții alergice, șoc anafilactic, vertij,
hipotensiune arterială, bradicardie, inhibiția miocardului
(efect inotrop negativ), greață, vomă.
Procaină (Novocaină)
 Acțiunea farmacologică – anestezic local cu efect moderat si
sprectru larg de acțiune.
 Indicații – anestezie infiltrativă, de conducere, epidurală, spinală,
osoasă, anestezia mucoaselor;
I/v: pentru sporirea acțiunii substanțelor pentru narcoză
I/m: pentru dizolvarea penicilinei cu scopul prelungirii acțiunii ei
Rectal: hemoroizi, spasmul musculaturii intestinale, fisuri anale.
 Contraindicații – Hipersensibilitate la preparat.
 Efecte adverse – hipoTA, colaps, vertij, astenie, urticarie, șoc
anafilactic.
Bupivacaină
 Grupa farmacoterapeitică: anestezic local
 Acțiunea farmaceutică – anestezic local de lungă durată, de
4 ori mai puternic ca lidocaina. Blochează reversivil
transmiterea impulsului nervos, prin blocarea permeabilității
membranei pentru ioni de Na+.
 Indicații – anestezie chirurgicală la adulți si la copii mai mari
de 12 ani; anestezie infiltrativă, anestezia de conducere cu
efect prelungit sau anestezie epidurală, anestezie în
ginecologie.
 Contraindicații – Hipersensibilitate la preparat si la alte
anestezice amide, maladii ale SNC (meningită, poliomielită,
 hemoragii intracraniene, neoformațiuni in SNC, tuberculoza
coloanei vertebrale.
 Efecte adverse – hipoTA, bradicardie, aritmie, stop cardiac,
greață, vomă, reacții alergice cutanate, în cazuri grave - șoc
anafilactic.

Căbune activat
 Grupa farmacologică – remediu adsorbant
 Acțiunea farmaceutică – Posedă acțiune enterosorbantă,
dezintoxicantă și acțiune antidiiareică. Face parte din antidoți
fizico-chimici. Adsoarbe toxine, din TGI până la trecerea lor în
circuitul sanguin (alcaloizi, glicozide, barbuturați, substanțe
narcotice, toxine bacteriene, bilirubină, sărurile metalelor grele,
gaze).
 Indicații – Intoxicații endo- și exogene.
 Contraindicații – Hipersensibilitate, ulcer gastroduadenal, copii
până la 3 ani.
 Efecte adverse – dispepsie, constipație/diaree, colorarea maselor
fecate in nergu, la administrare indelungată – hipovitaminoză,
dereglarea absorbției in TGI a substanțenor nutritive.
3.Substanțe colinergice. Colinomimeticele. Substanțele
colinoblocante.
SN

SN Periferic SN Central

Măduva
Somatic Vegetativ Encefal
spinării

Simpatic Parasimpatic

SN vegetativ

 Sistemul nervos vegetativ este implicat în menţinerea homeostaziei prin

reglarea activităţii cardiace, musculaturii netede vasculare, bronşice,
viscerale, metabolice, activităţii secretorii glandulare şi a unor mecanisme
 care intervin în termoreglare. Unele organe, precum cordul, intestinul, uterul
etc. se caracterizează printr-un automatism funcţional influenţat de sistemul
nervos vegetativ. Suportul morfologic al activităţii sistemului nervos vegetativ
este asigurat de componentele de bază ale arcului reflex: calea aferentă,
centrul integrativ şi calea eferentă.
 Morfologic şi funcţional structurile căilor eferente se grupează în două
componente distincte: sistemul vegetativ parasimpatic şi sistemul vegetativ
simpatic.
Sistemul vegetativ parasimpatic.
Neuronii preganglionari sunt situaţi la nivelul polilor extremiai axului
cerebrospinal: nucleele nervilor cranieni III, VII, X, XI şi segmentele S2 S4 ale
măduvei sacrale. Ganglionii parasimpaticisunt situaţi în proximitatea sau
în structura organului inervat.
 Sistemul vegetativ simpatic.Neuronii paraganglionari simpatici se localizează în
coloanele laterale ale măduvei spinării, de la primul segment
toracal până la al doilea sau al treilea segment lombar.

Farmacologia sistemului colinergic

 Noţiunea de sistem colinergic include totalitatea sinapselor la nivelul cărora

transmisia se realizează prin intermediul acetilcolinei, precum şi structurile
funcţionarea cărora depinde de prezenţa acesteia.
 Medicaţia de tip colinergic este caracteristică următoarelor tipuri de sinapse:
 • sinapsele din fibrele preganglionare şi neuronii din ganglionii parasimpatici şi
simpatici;
 • sinapsele dintre fibrele preganglionare şi celulele cromafine din
medulosuprarenală;
 • sinapsele dintre fibrele postganglionare parasimpatice şi diversele structuri
efectorii (miocard, musculatura netedă, glande exocrine);
 • sinapsele colinergice din sistemul nervos central (celulele piramidale din
scoarţă, nucleele talamusului. trunchiului cerebral);
 • sinapsele dintre axonii motoneuronilor şi musculatura striată (placa motorie).
Noțiune de colinoreceptori
Clasificarea colinoreceptorilor

 Colinoreceptori – receptori transmembranari, agonistul ligand al cărora este

acetilcolina.
M-COLONIORECEPTORI N*-colinoreceptori
Localizarea în organism și importanța funcțională a colinoreceptorilor
 Receptorii muscarinici (M-colinoreceptorii) se găsesc pe membrana
postsinaptică a celulelor organelor efectorii, în terminaţiile fibrelor colinergice
(parasimpatice)postganglionare, precum şi în sistemul nervos central
(scoarţa cerebrală, formaţiunea reticulată).
 Receptorii nicotinici (N-colinoreceptorii) sunt situaţi în membrana postsinaptică
a celulelor ganglionare, în terminaţiile fibrelor preganglionare (ganglionii simpatici
şi parasimpatici), în medulosuprarenală, în zona sinocarotidiană, lamelele terminale
ale muşchilor scheletici şi în sistemul nervos central.
Definiția substanțelor colinergice
 Sunt substanțe care acționează asupra sinapselor la nivelul cărora transmisia se
realizează prin intermediul acetilcolinei.
Efectele acetilcolinei:

 predomină efectele induse de stimularea nervilor parasimpatici

 Ca rezultat al acţiunii topice la nivelul ochilor, reduce tensiunea
intraoculară, provoacă mioză, spasmul acomodaţiei.
 Acţiunea resorbtivă generează bronhospasm, bradicardie, creşterea tonusului
musculaturii netede a tractului digestiv, uterului, vezicii urinare, biliare şi
relaxarea sfincterelor intestinului.
Clasificarea substanțelor colinergice:
Colinomimetice (agoniști colinergici)
Anticolinesterazicele
Colinoblocante (antagoniști)
Clasificarea colinomimeticelor:
M -colinomimetice (excită M-colinoreceptorii): pilocarpina clorhidrat,
aceclidina.
N-colinomimetice (excită N-colinoreceptorii): cititon, lobelina clorhidrat
M- şi N-colino mimetice (excită atât M-,cât şi N-colinoreceptorii): acetilcolina,
carbacolina, preparatele anticolinesterazice: neostigmina
metilsulfat (Prozerina*), galantamina ş.a

Clasificarea colinoblocantelor
M-colinoblocantele (Muscarinoliticele): atropină sulfat,
extract de belladonă, platifilină hidrotartrat, scopolamină
bromhidrat (HiosciaminăR).
N-colinobiocantele (Nicotinoliticele):
N-colinoblocantele cu acţiune selectivă la nivelul ganglionilor vegetativi
 (ganglioblocante): hexam etoniu benzosulfon (Benzohexoniu), azametoniu
bromură (Pentamină), pempidină (Pirilenă), trepirium iodură (Higroniu).
• N-colinoblocante cu acţiune selectivă la nivelul terminaţiilor nervilor
motorii (curarizante): tubocurarină clorhidrat, suxametoniu iodură (Ditilină,
Listenon), mellictină.
M-, N-colinoblocante: benactizin (AmiziI), adefinină
(Spasmolitină), trihexifenidil clorhidrat (Ciclodol).

Mecanismul de acțiune
Colinomimeticele Colinoblocantele
M -colinomimetice - excită M- M-CB - blochează interacţiunea
colinoreceptorii acetilcolinei cu receptorii muscarinici
N-colinomimetice - excită N- şi anulează apariţia efectelor
colinoreceptorii specifice la nivelul tuturor structurilor
M- şi N-colino mimetice - excită atât colinergice care prezintă acest tip de
M-, cât şi N-colinoreceptorii receptori.
Anticolinesterazicele - blochează N-CB - antagonizează efectele
colinesteraza - enzimă implicată în acetilcolinei la nivelul structurilor
descompunerea acetilcolinei. Ca morfofuncţionale dotate cu receptori
urmare, mediatorul acetilcolinei se nicotinici.
acumulează în sinapsele colinergice. MN-CB - blochează atât
colinoreceptorii periferici, cât şi
centrali. Datorită capacităţii lor de a
bloca M- şi N-col inoreceptorii SNC,
preparatele în cauză sunt denumite
colinoblocante centrale.

Acţiunea atropinei şi a preparatelor similar sunt opuse efectelor colinomimeticelor.

 1. Reduce secreţia glandelor salivare, cantitatea totală de suc gastric şi
activitatea lui digestivă;
 2. Inhibă funcţia secretorie a glandelor bronşice şi măreşte viscozitatea
secretului bronşic. în doze mici inhibă secreţia glandelor sudoripare şi
diminuează termoliza;
 3. Relaxează musculatura netedă a bronhiilor şi bronhiolilor, însă după
acţiunea bronhodilatatoare în caz de bronhospasm cedează adrenalinei;
 4. M-colinoblocantele reduc tonusul şi activitatea motorie a tuturor nivelelor
tractului gastrointestinal. Anihilează acţiunea colinomimeticelor şi efectul
 spasmogen al morfinei asupra intestinului subţire şi gros;
 5. Exercită acţiune spasmolitică la nivelul musculaturii căilor biliare şi vezicii
biliare. în doze terapeutice reduce tonusul vezicii urinare, însă sporeşte
tonusul sfincterului, ceea ce induce retenţia urinei;
 6. Acţiunea atropinei la nivelul sistemului cardiovascular este mai pronunţată
în cazul tonusului mărit al nervului vag. Preparatul reduce influenţa vagală,
parasimpatică asupra miocardului. Din aceste considerente (îndeosebi la
persoanele tinere), se măreşte frecvenţa contracţiilor cardiace şi creşte
necesitatea miocardului în oxigen. Astfel survine riscul aritmiilor;
 7. Nu modifică tensiunea arterială (TA), însă în doze terapeutice anhilează
hipotensiunea arterială, indusă de colinomimetice. în doze toxice inhibă
centrul vasomotor şi provoacă dilatarea acută a vaselor cutanate (hiperemia
atropinică a pielii feţei), ce contribuie la scăderea TA;
 8. Traversează bariera hematoenccfalică. în doze terapeutice medii induce
efect bifazic; în prima fază - acţiune stimulatorie; în cea de a doua - acţiune
deprimantă. Efectul nominalizat este mai exprimat în caz de supradozare,
care se manifestă prin excitaţie, insomnie, convulsii cu survenirea ulterioară
a somnului.

Indicațiile
Colinomimeticele Colinoblocantele
• Glaucom • tratamentul complex al bolii ulceroase a
• atonia tractului digestiv, stomacului, duodenului şi gastritelor hiperacide;
uterului, • Ca premedicaţie în anesteziologie (pentru
vezicii urinare, prevenirea bronho- şi laringospasmului, inhibarea
• endarteriită. secreţiei glandelor salivare şi bronşice) şi pentru
profilaxia reflexului vago-vagal şi stopului cardiac
în caz de intubaţie
• în intoxicaţia cu morfină şi ca antidot specific în
supradozarea colinomimeticelor şi preparatelor
anticolinesterazice;
• Reducerea frecvenţei micţiunilor în caz de cistite
şi de enurezis nocturn la copiii de până la 5 ani;
Reacțiile adverse

Colinomimeticele Colinoblocantele
Bradicardie, scăderea tensiunii Tahicardie, paralizia acomodaţiei şi
arteriale midriază, xerostomie, atonie
 intestinală şi constipaţii, atonia vezicii
urinare cu dezvoltarea anuriei, colaps
ortostatic, vertij, somnolenţă.
Contraindicațiile

Colinomimetice Colinoblocante
• Nu se indică în caz de astm bronşic, Tahicardie
dereglări ale conductibilităţii HTA
miocardului, afecţiuni organice Sarcină
grave ale cordului, sarcină, Hipokinezii
epilepsie, hiperchinezii.

Pilocarpina
 Grupa farmacoterapeutică – preparat antiglaucom M-
colinomimetic
 Efecte farmacologice – mioză, spazmul acomodației,
scăderea tensiunii intraoculare
 Indicații – glaucom
 Contraindicații – Hipersensibilitate la preparat, vârsta
până la 18 ani.
 Efecte adverse – cefalee, reacții alergice
Neostigmină
 Mecanism de acțiune – inhibitor al acetilcolinesterazei. Posedă acțiune
colinomimetică indirectă. Sporește transmisia neuro-musculară,crește motilitatea
TGI, crește tonusul vezicii urinare,bronhiilor. Sporește secreția glandelor exocrine.
Provoacă bradicardie, scade TA, îngustează pupila,provoacă spasmul acomodației,
scade tensiunea intraoculară.
 Indicații – miastenie, paralizii, profilaxia și tratamentul atoniei TGI și a vezicii
urinare.
 Contraindicații – epilepsie, hiperchinezie,bradicardie, aritmii, obstrucția
mecanică a TGI și a cailor urinare, perioada acută a infecției, vârsta până
la 18 ani.
 Reacții adverse – greață, vomă, diaree, reacții alergice, scaderea TA, aritmii, stop
cardiac,bronchospasm
4.Substanțe adrenergice. Adrenomimeticele. Substanțe
adrenoblocante.
Definiția substanțelor adrenergice
• Reprezintă preparate cu influenţă asupra transmisiei excitaţiei în sinapsele
adrenergice (prin intermediul adrenalinei și noradrenalinei).
Clasificarea substanțelor adrenergice:
1. Preparate care stimulează sinapsele adrenergice - adrenomimetice
(excită adrenoreceptorii) şi simpatomimetice (adrenomimetice indirecte) -
intensifică eliminarea şi inhibă inactivarea inhibitorilor.
• 2. Preparate care blochează transmisia excitaţiei adrenergice -
adrenoblocante (blochează adrenoreceptorii) şi simpatoliticele (inhibă
indirect activitatea sistemului nervos simpatic).
Noțiune de adrenoreceptori
• Fibrele postganglionare simpatice sunt adrenergice. Terminaţiile lor elimină
în calitate de mediator noradrenalina şi adrenalina (catecolamine).
Mediatorii excită receptorii celulelor organelor şi ţesuturilor la nivelul
terminaţiilor fibrelor adrenergice.
• Receptorii menţionaţi se numesc adrenoreceptori.

Adrenalina Clasificarea adrenomimeticelor

• Adrenomimetice:
1.1. Preparate a-adrenomimetice: fenilefrină clorhidrat (Mezaton), nafazolină
nitrat (Naftizina), halazolină.
1.2. Preparate ß-adrenomimetice: izoprenalină clorhidrat (lzadrina),
salbutamol, terbutalină, fenoter.
1.3. Preparate a- şi ß-adrenomimetice: epinefrină (Adrenalină), norepinefrină
(Noradrenalină).
• 2. Simpatomimetice: efedrină clorhidrat, dopamină.
Clasificarea adrenoblocantelor
• Adrenoblocante:
1.1. Preparate a-adrenoblocante: fentolamina, prazozina, proroxan chlorhidrat
(Piroxan R), alcaloizii de ergot;
1.2. Preparate ß-adrenoblocante: a) blocanţi neselectivi (ß, şi ß,): propranolol,
timolol, labetalol; b) blocanţi selectivi (ß,): atenolol, acebutolol, talinolol.
• 2. Simpatolitice: rezerpina, metildopa.
6.REMEDIILE CE INHIBĂ SISTEMUL NERVOS CENTRAL.
SUBSTANȚELE HIPNOTICE,ANTICONVULSIVANTE, ANTIEPILEPTICE
ȘI SEDATIVE.
SUBSTANȚE CE INHIBĂ SNC:
 Hipnotice (somnifere)
 Sedative
 Anticonvulsivante
 Antiepileptice
 Tranchilizante
 Neuroleptice
 Analgezice
SUBSTANȚELE HIPNOTICE
Hipnoticele (sau somniferele) sunt substanțe deprimante ale SNC, care la doze
terapeutice forțează sau favorizează instalarea unui somn asemănător celui
fiziologic.
 Hipnoticele la doze mici, au efect sedative

Un bun hipnotic trebuie să producă un somn cât mai apropiat de cel fiziologic,
normal, care să permită recomfortarea generală a organismului,
după 30min- 1h după adminitrare, iar deșteptarea să se facă cu bună dispoziție, fără
senzație de oboseală sau alte simptome neplacute.
 Hipnoticele acționează prin pierderea cunoștinței, încetinirea activității psihice și
pierderea activității psihice și scăderea funcțiilor fiziologice la un nivel bazal.
 Hipnoticele se administrează seara înainte de culcare.

INDICAȚIILE:
 Insomnii
 Neuroze
 Boli psihice
 Boli hipertensive
REACȚIILE ADVERSE:
 Sedare, cea mai frecventă reacție adversă, devine deseori mai puțin intensă,
în
tratamentul pe termen îndelungat;
 Somnolență matinală;
 Toleranță, dependență fizică, sindrom de întrerupere (tremor, anxietate,
fatigabilitate, nelinişte, greață, vărsături, convulsii, stări delirante, stop
cardiac);
 Tulburări cognitive (diminuarea performanțelor cognitive), diminuarea
capacității
de concentrare a memoriei, bradipsihie, tulburări de memorie;
 Apariția reacțiilor adverse hepatice, cutanate sau hipersensibilitate fac
necesară întreruperea tratamentului
CONTRAINDICAȚIILE:
 Hipersensibilitate la substanța activă
 Insuficiență respiratorie severă
 Insuficiența hepatică
 Porfirie - Boală ereditară rară cauzată de o dereglare a sintezei hemului
(fracțiunea neproteică a hemoglobinei) şi caracterizată prin acumularea în
țesuturi
a unor substanțe intermediare ale acestei sinteze, porfirinele.
 Alăptare
 Sarcină
SEDATIVELE
 Sedativele sunt deprimante neselective SNC care la dozele terapeutice,
sedative produc o stare de liniște, prin diminuarea hiperexcitabilității senzitive
și psihomotorii.
 Sedativele au și efect anxiolitic (diminuează starea de anxietate)
EFECTE FARMACOLOGICE:
 Preparatele sedative amplifică procesele de inhibiție sau le diminuie pe cele
de
excitație. Acțiunea lor este îndreptată preponderent spre micşorarea influxului
ionilor de natriu în celulă cu diminuarea reacțiilor motorii şi emoționale la
acțiunea factorilor exogeni (încordarea psihoemotivă, iritabilitatea, neliniştea,
excitabilitatea).
 Efectul sedativ (calmant) este gradul cel mai mic de inhibiție a SNC în şirul
 sedație→somn→anestezie generală.

INDICAȚII:
 Stări asteno-neurotice
 Maladii psiho-somatice (distonie neuro-vegetativă, hipertensiune arterială
etc.)
 Stress
 Formele uşoare de neurastenie însoțite de anxietate, frică. Melancolie.
irascibilitate, oboseală. Scăderea concentrației atenției sau fatigabilitate;
tulburări de somn forme uşoare.
 Tratament de susținere în caz de migrenă, cefalee vasomotorie determinate
de tensiune nervoasă; tulburări psihosomatice vasculare cu astenie
neurocirculatorie: excitație neuro-musculară.
 Dureri în regiunea feței; tensiune nervoasă în menopauză.
 Maladii gastrointestinale funcționale (sindromul dispeptic. sindromul
colonului iritabil)sau maladii gastrointestinale organice cu component nevrotic
 Dermatoze psihosomatice asociate cu prurit (eczema atopică. urticaria).
REACȚII ADVERSE:
 Din partea sistemului nervos: vertij. oboseală
 Din partea tractutui gastrointestinal: greață, vomă, spasm abdominal,
pirozis,
diaree, constipație.
 Din partea pielii şi țesutului subcutanat: exantem, prurit.
 Din partea sistemului locomotor - slăbiciune musculară uşoară.
 Generate: fatigabilitate.
CONTRAINDICAȚII:
 Hipersensibilitate la componentele preparatului sedativ.
 miastenia gravis,
 copii cu vârsta sub 12 ani
 Sarcină, alaptare.
ANTICONVULSIVANTE
- Preparatele din diverse grupe farmacologice capabile să înlăture sau să
diminuie hipertonusul şi contracţiile musculaturii striate de diferită geneză.
 Anticonvulsivantele simptomatice
 Benzodiazepinele ca anticonvulsivante simptomatice
 Barbituricele ca anticonvulsivante simptomatice
 Derivaţii GABA ca anticonvulsivante simptomatice
 Derivaţii alifatici ca anticonvulsivante simptomatice
 Preparatele de Magneziu ca anticonvulsivante simptomatice
 Anestezicele locale ca anticonvulsivante simptomatice
REMEDIILE ANTIPARKINSONIENE:
 Clasificarea preparatelor antiparkinsoniene:
 1. Preparate care amplifică procesele dopaminergice:
 1.1. Preparate, predecesoare ale dopaminei: levodopa, Madopar, Nakom.
 1.2. Dopaminomimeticele: bromcriptină (Parlodel).
 1.3. Preparate, inhibitoare ale monoaminooxidazei-B: selegiline (Deprenil).
2. Preparate care stopează influența glutamaterică: midantan.
3. Preparate care blochează receptorii colinergici: trihexifenidilul (Ciclodol),
preparatele atropinei, Triperiden, difeniltropina clorhidrat (Tropacină),
dietazina clorhidrat (Dinezină).
 Boala Parkinson este o afecțiune neurodegenerativă cronică progresivă, cu
un
debut lent insidios, de cauză necunoscută care afectează sistemul
dopaminergic și
este caracterizată prin prezența simptomatologiei predominant motorii
(bradikinezie, plus tremor / rigiditate). Afectarea altor sisteme, precum cel
colinergic, noradrenergic și serotoninergic este responsabilă de semnele
motorii
tardive, cât și de simptomele non-motorii ale bolii.
 Parkinsonism-sindrom clinic, definit prin prezența bradikineziei și cel puțin
unuia
din următoarele semne: rigiditate, tremor.
INDICAȚII, EFECTE ADVERSE,
CONTRAINDICAȚII:
 I: Boala Parkinson, parkinsonism simptomatic.
 EA: Unul din efectele adverse principale este dezvoltarea toleranței
(atenuarea
efectului curativ al levodopei). Concomitent pot fi semnalate nauzee, vomă,
anorexie, insomnie, hipotonie ortostatică, aritmie, midriază, amplificarea
tremorului.
 CI: Glaucom, afecțiuni grave ale sistemului cardiovascular, maladii ale
sângelui,
tulburări exprimate ale funcției hepatice, renale, glandelor endocrine, primul
trimestru de sarcină, alăptarea, copii până la 12 ani.
ANTIEPILEPTICE:

 Antiepilepticele sunt preparate medicamentoase utilizate în scopul prevenirii

convulsiilor, sau echivalentelor lor, specifice epilepsiei.
 Epilepsia este o boală destul de frecventă (afectează circa 1% din populația
globului), caracterizată prin apariția unor crize, total imprevizibile ca număr,
moment de apariție sau frecvență. Maladia este cauzată de o dereglare
funcțională la nivel cortical.
 În funcție de afectare şi întinderea acesteia se manifestă clinic prin variate
mişcări involuntare (până la convulsii tonico-clonice), cu sau fără pierderea
cunoştinței (în formele severe acest aspect este întotdeauna prezent).

Mecanismul de acțiune al antiepilepticelor constă în diminuarea excitabilității

neuronilor din focarul epileptogen şi stoparea răspândirii impulsației
patologice.
 În cazul unor preparate aceasta se obține prin blocarea canalelor de sodiu,
iar a altora prin activizarea receptorilor GABA- ergici (fenobarbital,
benzodiazepine).
CLASIFICAREA ANTIEPILEPTICELOR
Clasificarea preparatelor antiepileptice după utilizarea clinică:
 1. Preparate utilizate în crizele tonico-clonice generalizate (grand mal):
luminai
(Fenobarbital), fenitoină (Difenină), primidon (Hexamidină), acid valproic,
clonazepam, carbamazepină (Finlepsină), lamotrigină.
 2. Preparate utilizate în crizele parțiale complexe (crize psihomotorii):
carbamazepină, difenină, luminai, primidon, clonazepam, beclamid
(Cloracon),
lamotrigină.
 3. Preparate utilizate în crizele akinetice (petit mal): etosuximidă,
trimetadion
(Trimetină), acid valproic, clonazepam, lamotrigină.
 4. Preparate utilizate în crizele mioclonice: clonazepam, acid valproic.
 5. Preparate utilizate în status epilepticus: diazepam , lorazepam,
clonazepam, luminai, difenină sodică, preparate narcotice.
EFECTE ADVERSE:
Provoacă somnolență, greață, cefalee, vertij, fotofobie, reacții alergice,
modificări din partea sistemului sanguin (anemie, monocitoză, agranulocitoză,
trombocitopenie), rareori hepatite, nefroze, ataxie, dereglarea memoriei,
halucinații.
CONTRAINDICAȚII:
 Afecțiuni ale sângelui, renale, hepatice, ale nervului optic, sarcină.