AMG I - Farmacologie - CURS2 - Anti

Protected by PDF Anti-Copy Free
(Upgrade to Pro Version to Remove the Watermark)
FARMACODINAMIE
GENERALĂ
FARMACODINAMIE GENERALĂProtected by PDF Anti-Copy Free
Acţiunea farmacodinamică
-etapele fazei farmacodinamice
-parametrii definitorii ai acţiunii farmacodinamice
-tipuri de acţiune farmacodinamică
Factorii care influenţează acţiunea farmacodinamică

-Factorii care influenţează acţiunea farmacodinamică, dependenţi de medicament
-Factorii dependenţi de organism
-Factorii dependenţi de mediu şi alte condiţii
-Asocierea medicamentelor. Interacţiuni medicamentoase
FARMACODINAMIE GENERALĂ Protected by PDF Anti-Copy Free
Farmacodinamia studiază acţiunea medicamentelor asupra organismului.
Farmacodinamia include studiul experimental al:

-Mecanismul de acţiune al medicamentelor;
-Efectele farmacologice.
Acţiunea farmacodinamică este rezultatul contactului medicament-organism,

rezultat manifestat ca fenomen fizic, chimic, biochimic şi fiziologic, concretizat
prin: modificarea unei funcţii fiziologice (în sens stimulator sau inhibitor) sau/şi
diminuarea sau înlăturarea unei tulburări a unei funcţii fiziologice.
ETAPELE FAZEI FARMACODINAMICE:

- Legarea medicamentului (M) de substratul reactiv, respectiv de receptori (R), cu
formarea complexului MR (etapă farmacocinetică, desfăşurată la locul de acţiune);
- Apariţia unor modificări locale, declanşate de prezenţa complexului MR la locul de
acţiune (acţiunea primară), modificări ce se traduc prin apariţia efectului
farmacodinamic (Ef) (etapa farmacodinamică propriu-zisă).
M+R = MR –> Ef
PARAMETRII ACŢIUNII FARMACODINAMICE:

- sensul
- selectivitatea
- potenţa
- eficacitatea maximă
- latenţa
- timpul efectului maxim
- durata (timpul de înjumătăţire)
Sensul acţiunii farmacodinamice
Efectul unei substanţe medicamentoase poate fi:

a. Stimulator (excitant) la nivelul unei funcţii, ca de exemplu:
- Tahicardie şi midriază produc adrenalină (stimulator SNV simpatic), dar şi atropina
(blocant al SNV parasimpatic) deoarece SNV parasimpatic este antagonistul fiziologic
al SNV simpatic;
- Efectul diuretic poate fi obţinut prin ceaiuri diuretice (ce stimulează filtrarea glomerulară a
apei şi a ionului de sodiu sau prin diuretice ca hidroclorotiazida, acetazolamida,
furosemid (ce inhibă reabsorbţia tubulară activă a Na+).
Acţiunea stimulantă poate rezulta prin creşterea tonusului funcţional al unor organe sau prin
deprimarea unor funcţii antagoniste.
b. Inhibitor – când substanţa medicamentoasă acţionează ca inhibitor al unei funcţii, de
exemplu:
- Deprimarea tonusului SNC, inclusiv al centrului respirator bulbar, aparea prin
deprimante SNC (narcotice, hipnotice);
- Excitante SNC (cafeină, nicotină, stricnină, atropină), la doze mari supramaximale.
Selectivitatea
- este proprietatea unei substanţe medicamentoase de a influenţa un teritoriu cât mai
limitat din organism şi de a avea un număr cât mai limitat de acţiuni farmacodinamice.
Exemple:
- acetazolamida inhibă, la nivel molecular, exclusiv enzima anhidrază carbonică, dar are
mai multe efecte, deoarece acţionează pe mai multe teritorii unde există această enzimă
şi anume: renal – efect diuretic, gastric – efect antiulceros, SNC – efect inhibitor şi
anticonvulsivant;
- blocantele canalelor de calciu au mai multe efecte, întrucât canalele de calciu există în
membranele tuturor celulelor, iar ionul de Ca2+ este mesagerul secundar al informaţiei
la nivel celular.
Pentru selectivitate, ca şi pentru sensul acţiunii farmacodinamice, un factor important îl
reprezintă doza de medicament.
Exemplu: acidul acetilsalicilic inhibă selectiv ciclooxigenaza din diferite teritorii, funcţie de
doză.
- La doze mici, inhibă selectiv ciclooxigenaza din trombocite şi biosinteza de thromboxane
A2 (TXA2) având efect de antiagregant plachetar
-La doze mari: inhibă specific ciclooxigenaza din endoteliul vascular şi

biosinteza prostaciclinei PGI2 (efect proagregant plachetar), precum şi
ciclooxigenaza din ţesutul inflamat şi biosinteza prostaglandinelor inflamatoare
(efect antiinflamator).
Potenţa
- Capacitatea unei substanţe de a avea activitate biologică.
Cu cât efectul este atins la doze mai mici, cu atât potenţa este mai mare. Efectul
farmacodinamic este dependent de doză! Prin mărire dozei poate creşte efectul
până într-un anumit punct, numit efect maxim, care nu poate fi depăşit. Grafic,
această funcţie se poate reprezenta astfel:
E max  C
E=
C + DE 50

Matematic, această relaţie doză/efect poate fi exprimată prin următoarea relaţie:

E max  C
E=
C + DE 50
-E = efect;
-C = doză;
-Emax = efect maxim;
-DE50 = doza care produce 50 % din efectul maxim.
Aceasta se datorează faptului că există în organism receptori, efectul fiind produs
în urma interacţiunii medicament + receptor. Efectul maxim se produce la saturarea
receptorilor.
Graficul curbei doză/efect se exprimă prin reprezentarea efectului
farmacodinamic în funcţie de logaritmul dozei, rezultând o curbă sigmoidă. Deoarece
se utilizează logaritmul în baza 2, se numeşte curbă semilogaritmică.
Între diferite substanţe medicamentoase, care acţionează pe aceeaşi
populaţie de receptori, pot exista diferenţe în privinţa potenţei, adică a dozei de
substanţă care produce acelaşi efect farmacodinamic.
Diferenţa de potenţă între două substanţe a şi b poate fi reprezentată grafic aşa cum se poate
vedea în figura de mai jos:
Substanţa a are potenţa mai mare decât substanţa b.

Uneori se poate determina potenţa unei substanţe T comparativ cu altă substanţă de referinţă
R la DE50:
T = substanţa de testat;
R = substanţa de referinţă;
In acest mod se obţine potenţa relativă PR:
PR=DE50(T)/DE50(R);
Eficacitatea maximă
- este capacitatea unei substanţe medicamentoase de a avea activitate biologică cu un
anumit efect maxim posibil. Se exprimă prin efectul maxim (Ef max.).
Eficacitatea maximă este dependenta de:
- Proprietăţile substanţei, farmacocinetice şi farmacodinamiceş
- Organism.
Eficacitatea maximă diferită a substanţelor medicamentoase ce acţionează pe aceeaşi
receptori se explică (în afara teoriei ocupaţionale), în cadrul teoriei activităţii intrinseci
prin activităţile intrinseci diferite.
Conform teoriei activităţii intrinseci , medicamentele se clasifică în:
- Agonişti (totali, parţiali);
- Antagonişti (totali, parţiali).
Agoniştii totali au o activitate intrinsecă maximă şi provoacă efect maximal.
Agoniştii parţiali au activitatea intrinsecă submaximală şi provoacă efecte submaximale.
Antagoniştii totali au activitate intrinsecă zero.
Eficacităţi maxime diferite pot să apară şi la substanţele medicamentoase ce

acţionează pe receptori şi locuri de acţiune diferite şi prin mecanisme diferite.
Exemple:
-Analgezicele morfinomimetice (tip morfină) au eficacitate maximă mai mare decât
analgezicele antipiretice (aspirină)ş
-Diureticele de ansă (ansa Henle), ca furosemidul, au eficacitate maximă mai mare
decât diureticele tiazidice (hidroclorotiazina) sau diureticele inhibitoare ale
anhidrazei carbonice (acetazolamidă) întrucât inhibă cotransportul activ Na+/ K+/Cl-.
Grafic curbele de eficacitate maximă sunt reprezentate astfel:
Latenţa (timpul de debut al efectului)

- Este timpul scurs de la administrarea substanţei medicamentoase până la apariţia
efectului.
Se exprimă prin formula:

L = A + T + D + B,
A= timpul de absorbţie;
T = timpul de transport;
D = timpul de distribuţie;
B = timpul apariţiei efectelor biologice.
A,T,D = timpi farmacocinetici

B = timp farmacodinamic
Latenţa este dependentă de mai mulţi factori, ca de exemplu:

- calea de administrare;
- factori biofarmaceutici;
- factori farmacocinetici;
- factori farmacodinamici (mecanismul intim de acţiune).
În administrarea i.v. latenţa este mai mică, pentru că absorbţia este zero.
Formele farmaceutice retard au latenţa mai mare decât formele cu eliberare rapidă.
Medicamentele legate de proteinele plasmatice în procent mare au latenţă mare, pentru ca T
(timpul de transport ) este mai mare.
În aceeaşi grupă farmacodinamică de medicamente, latenţa poate fi foarte diferită.
Exemplu: În grupa barbituricelor hipnotice se face o clasificare terapeutică după latenţă şi
durată, şi anume: lungă (fenobarbital), medie (ciclobarbital), ultrascurtă (barbituricele
narcotice ca tiopentalul şi hexobarbitalul).
Cunoaşterea latenţei are importanţă pentru terapeutică. Astfel pentru urgenţe se aleg
medicamente cu perioadă de latenţă foarte scurtă şi scurtă.
De exemplu digitoxina nu poate reprezenta un cardiotonic de urgenţă, în edemul pulmonar
acut, deoarece are latenţă lungă indiferent de calea de administrare.
Timpul efectului maxim
-este timpul în care substanţa medicamen-toasă este capabilă să producă un efect

maxim terapeutic, această acţiune fiind dependentă de mai mulţi factori, ca de
exemplu:
-proprietăţile farmacocinetice;
-proprietăţile farmacodinamice etc.
Acest parametru este foarte important pentru a se putea evalua în mod corect
valoarea prescrierii unei anumite doze.
Durata acţiunii farmacodinamice

- este intervalul de timp în care se menţine efectul farmacodinamic al substanţei
medicamentoase.
Durata de acţiune este dependentă de mai mulţi factori, ca de exemplu:

- calea de administrare;
- factori biofarmaceutici;
- factori farmacocinetici;
- factori farmacodinamici (afinitatea pentru substrat şi tipuri de legătură).
Durata se exprimă printr-un parametru farmacocinetic: tipul de înjumătăţire în sânge (T ½).

Cunoaşterea T ½ este importantă în terapeutică pentru reglarea intervalului dintre prize în
sensul realizării şi menţinerii efectului terapeutic în stare staţionară, precum şi în sensul
evitării cumulării şi incidenţei efectelor adverse şi toxicităţii.
TIPURILE DE ACŢIUNE FARMACODINAMICĂ

Medicamentele pot fi clasificate în funcţie de tipul de acţiune, pe baza următoarelor criterii:
a)După utilitatea terapeutică şi intensitatea efectelor:

- acţiune farmacodinamică principală;
- acţiune farmacodinamică secundară.
Exemplu: la atropină, midriaza este utilizată în oftalmologie pentru cercetarea fundului de
ochi.
b)După modul de utilizare:

- utilizare topică (locală);
- utilizare sistemică (generală).
Exemplu de acţiune topică: acţiunea anestezică locală (procaina, lidocaina), acţiunea
antiacidă (carbonatul acid de sodiu, carbonatul de calciu).
c)După reversibilitate (durată):

-acţiune farmacodinamică reversibilă (cu durată limitată);
-acţiune farmacodinamică ireversibilă (cu durată nelimitată).
Majoritatea acţiunilor farmacodinamice sunt reversibile.
d) După mecanismul de acţiune:

-acţiune farmacodinamică directă (cu receptori);
-acţiune farmacodinamică indirectă (asupra metabolismului substanţelor fiziologic active).
Ex. de acţiune directă: adrenergicele (noradrenalină) pe receptorii adrenergici; colinergicele
(acetilcolina) pe receptorii colinergici.
Ex. de acţiune indirectă: anticolinesterazicele (neostigmina) asupra enzimei
acetilcolinesteraza, enzimă ce metabolizează neuromediatorul acetilcolină.
e) După nivelul acţiunii:

-la nivelul aparatelor şi sistemelor; ex. acţiunea centrală, periferică, cardiovasculară;
-la nivel celular; ex. acţiunea depolarizantă sau hiperpolarizantă celulară;
-la nivel molecular; ex.inhibiţia enzimatică.
f) După selectivitate:
- acţiune farmacodinamică selectivă, asupra unui sistem fiziologic, organ, receptor sau unui
agent patogen;
- acţiune farmacodinamică neselectivă.
g) După tipul de receptori:

-adrenergic;
-colinergic;
-histaminergic;
-dopaminergic;
-serotoninergic.
h) După sensul acţiunii:

-stimulatoare şi inhibitoare sau mimetică şi litică.
Ex.acţiunile adrenomimetică şi adrenolitică.
i) După criteriul farmacoterapeutic:

-etiotropă;
-fiziopatologică;
-simptomatică;
-de substituţie.
FACTORII CARE INFLUENŢEAZĂ ACŢIUNEA FARMACODINAMICĂ
1. Factori dependenţi de medicament
2. Factori dependenţi de organism
3. Factori dependenţi de mediu şi alte condiţii
4. Asocierea medicametelor. Interacţiuni medicamentoase

1. Factorii dependenţi de medicament

-factori fizico-chimici: structura chimică, coeficientul de partaj lipide-apă;
-factori farmacocinetici: tip de distribuire, rata absorbţie/epurare;
-factori farmacografici: doza, ritmul administrării, concentraţia plasmatică,
parametrii de securitate;
-factori farmacodinamici: locul acţiunii, mecanismul acţiunii.
2. Factorii dependenţi de organism

-calea de administrare;
-specia;
-sexul;
-tipul fiziologic: tipul de sistem nervos, tipul de metabolism şi tipul HLA;
-starea fiziologică particulară (nou născut, copil, vârstnic);
-starea patologică;
-starea sistemelor enzimatice;
-starea substratului receptor.
Calea de administrare: influenţează acţiunea farmacodinamică cantitativ: în

privinţa latenţei, duratei ţi potenţei ca urmare a diferenţelor în procesele
farmacocinetice.
Ex: sulfatul de magneziu pe os este purgativ iar injectabil este deprimant SNC
-lidocaina local este anestezic local iar intravenos are acţiunea antiaritmică şi
anticonvulsivant.
Specia : influenţează profilul farmacocinetic în special biotransformările dar şi
durata acţiunii farmacodinamice.
Ex: morfina are acţiune inhibitoareasupra SNC la om, dar produce stimulare la
şoarece, cal, proc, pisică.
Sex : femeile sunt mai sensibile la medicamente cu acţiune asupra SNC.
De ex. la femei morfina produce o excitaţie mai intensă înainte de instalarea
efectului inhibitor, iar efedrina produce mai frecvent tremurături ale
extremităţilor şi nelinişte.
Tipul fiziologic : în cercetarea efectelor farmacodinamice ale medicamentelor noi
şi stabilirea valorii lor terapeutice este obligatorie proba cu placebo.
Placebo este o substanţă fără efect farmacodinamic obiectiv. De ex. lactoza per os
sau ser fiziologic parenteral.
Starea fiziologică particulară

Stările fiziologice speciale: vârsta extremă, starea de graviditate, perioada
menstruală pot influenţa unele acţiuni farmacodinamice direct sau indirect.
Starea patologică
Unele medicamente acţionează doar în cazul existenţei unei stări patologice.
Ex: antipireticele scad febra, nu şi temperatura normală.
Antiasmaticele au efect numai în cazul unei bronhoconstricţii.
Cardiotonicele au efect pozitiv doar în cazul insuficienţei cardiace.
Tranchilizantele au efect evident dacă există o stare de hiperexcitabilitate sau
anxietate.
Starea sistemelor enzimatice reprezintă un factor important al variabilităţii
farmacocinetice şi/sau farmacodinamice.
Starea receptorilor
Numărul de receptori liberi, disponibili la suprafaţa membranei pentru legarea de
către liganzii fiziologici şi farmacologici, este reglat prin două procese la nivelul
membranei:
-externalizarea receptorilor la suprafaţa membranei;
-internalizarea receptorilor în membrană.
Ex. Na+ influenţează capacitatea de legare a receptorilor opioizi astfel:

-creşterea concentraţiei de Na+ creşte afinitatea pentru agonişti;
-scăderea concentraţiei de Na+ creşte afinitatea pentru antagonişti.
Modificarea stării receptorilor dpdv cantitativ poate fi in două sensuri:
-reglare în sus;
-reglare în jos.
Modificarea stării receptorilor dpdv calitativ este indusă de:
-boli ale sistemelor de mediatori/receptori: boli autoimune, boli genetice;
-substanţe şi medicamente: mutagene, oncogene.
3. Factori dependenţi de mediu şi de alte condiţii

-alimentaţia;
-factori de mediu natural: temperatura ambiantă, lumina şi zgomotul, altitudinea
şi presiunea;
-viaţa socială;
-stresul;
-momentul administrării raportat la: timpul meselor, bioritmuri (elemente de
cronofarmacologie).
Alimentaţia
Diferitele regimuri alimentare, deficitul alimentar, inaniţia pot influenţa
activitatea enzimelor microzomale hepatice.
Factori de mediu natural
Temperatura ambiantă: când temperatura este ridicată scad procesele metabolice
şi biotransformările medicamentelor, creşte permeabilitatea tisulară cu difuziunea
tisulară a medicamentelor, consecinţa fiind creşterea duratei şi intensităţii acţiunii
medicamentelor.
Lumina – are efecte stimulatoare asupra SNC, accentuând efectele medicamentelor excitante
SNC şi diminuând pe cele ale deprimantelor.
Altitudinea – determină diminuarea capacităţii organismului de a metaboliza
medicamentele, cu consecinţe asupra acţiunii farmacodinamice.
Viaţa socială şi stresul

Efectul de grup potenţează efectul medicamentelor excitante şi anxiogene şi diminuează
efectul inhibitoarelor.
Stresul şi anxietatea determină:
- creşterea secreţiei de hormon antidiuretic, cu consecinţe asupra echilibrului
hidroelectrolitic şi farmacocinetice;
- hiperventilaţia pulmonară cu alcaloză gazoasă şi consecinţe farmacocinetice.
Momentul administrării se referă la două aspecte distincte:

-momentul administrării per os, raportat la mese;
-momentul administrării raportat la bioritmuri.
Momentul administrării per os, raportat la mese: dacă nu există altă recomandare este
preferabil ca medicamentele să fie administrate pe stomacul gol (1 oră înainte sau 3
ore după masă).
Câteva grupe farmacodinamice de medicamente au indicaţii precise pentru momentul
administrării, per os, raportat la mese.
Ex:
Medicamente administrate dimineaţa, înainte de masă cu 30 minute:
-purgative, diuretice, antihelmitice.
Medicamente administrate înainte de mase cu 30 minute:
-anorexigene, orexigene,stimulatoarele secreţiei gastrice, hipoglicemiante.
Medicamente administrate în timpul sau imediat după mese:
-substituenţii secreţiei gastrice (acid clorhidric şi pepsina), iritante ale mucoaselor
(antiinflamatoare, acid acetil-salicilic, săruri de fier, săruri de potasiu, digitalice,
teofilină şi aminofilină, reserpină, corticosteroizi);
Medicamente administrate la 30-60 minute, după masă: antiacide,
hipocolesterolemiante, coleretice şi colecistokinetice.
ASOCIEREA MEDICAMENTELOR. INTERACŢIUNI MEDICAMENTOASE
Asocierile urmate de interacţiuni pot avea loc:

-in vitro (în seringă şi flacoanele de perfuzie);
-in vivo (în organism).
Asocierile in vitro pot provoca interacţiuni cu modificări fizice şi chimice, sesizabile

macro sau microscopic (precipitări, modificarea culorii) sau nu (modificări de tip pH
şi reacşii de oxidare) cu repercusiuni asupra structurii chimice.
Aceste interacţiuni in vitro reprezintă incompatibilităţi.

Ex. de incompatibilităţi:
-Unele medicamente în soluţie injectabilă i.v. nu se amestecă cu nici un alt
medicament, exemplu: ampicilina, cefazolina, diazepam, diazoxid, digoxina,
fenitoina, gentamicina, insulina, alfa-metil-dopa, mantol, nitroprusiat de sodiu.
-heparina (cu caracter puternic acid, datorită grupării sulfat) nu se asociază cu

amine glicozidice (gentamicina), fenotiazine (clorpromazina, proclorperazina),
insulina;
-aminoglicozidele (gentamicina, kanamicina) nu se asociază cu substanţe ce au
funcţie de acid carboxilic (peniciline, cefalosporine) deoarece se formează amide
inactive;
-sărurile acizilor organici slabi sunt incompatibile cu sărurile aminelor, deoarece,
printr-o dublă descompunere se produce precipitarea.
FARMACODINAMIE GENERALĂ
Asocierea in vivo:
Asocierile medicamentelor sunt utile pentru tratarea concomitentă a mai multor
boli sau simptome.
Efectele interacţiunii medicamentoase:

-sinergice;
-antagoniste.
Sinergismul – când substanţele medicamentoase acţionează în acelaşi sens.

Poate fi sinergism de adiţie şi de potenţare.
Sinergismul de adiţie apare când substanţele medicamentoase asociate acţionează

pe acelaşi tip de receptori.
Efectul asocierii este mai mic sau egal cu suma efectelor substanţelor
medicamentoase luate separat: Ef A+B ≤ Ef A + Ef B.
Ex: asocierea analgezice-antipiretice (acid acetilsalicilic şi paracetamol).
Sinergismul de potenţare apare când substanţele medicamentoase asociate

acţionează pe receptori diferiţi.
Efectul asocierii este mai mare decât suma efectelor separate (Legea lui Burgi)
Ef A+B > Ef A + Ef B.
Ex: asocierea de analigezic-antipiretic cu analgezic morfinomimetic (paracetamol
şi codeină).
Antagonismul apare când substanţele medicamentoase acţionează în sensuri

opuse.
Rezultatul asocierii este:
-diminuarea acţiunii farmacodinamice (antagonismul parţial):
Ef A+B < Ef A ;
-anularea, mergând chiar până la inversarea acţiunii (antagonism total):

Ef A+B = 0 sau Ef A+B = -Ef A
Tipuri de antagonism, după mecanism:

-chimic;
-fiziologic, de efect;
-agonist-antagonist (pe receptori de acelaşi tip): competitiv şi necompetitiv.
Antagonism chimic (exemple):

-antibioticele derivate de acid penicilamic (peniciline) şi antibioticele
aminoglicozide (gentamicin) formează amide inactive;
-heparina (caracter acid) şi medicamente cu funcţii amină.
Ex. Bicarbonatul de sodium neutralizeaza secretia acida gastrica

Protamina (baza cu incarcare electrica cu sarcini +) antagonizeaza heparina (acid
cu incarcare electrica cu sarcini –)
Antagonism fiziologic, de efect (ex.): liganzii actioneaza pe tipuri diferite de

receptori dând efecte farmacologice antagonice ex.
Adrenalina antagonizează reacţiile alergice induse de histamină.
Insulina antagonizează efectul hiperglicemic al glucocorticoizilor.
Antagonism agonist-antagonist competitiv (ex.):

-parasimpatomimetice (pilocarpina) şi parasimpatolitice (atropina);
-histamina şi antihistaminicele.
Antagonistul se leagă reversibil cu receptorul şi ar putea fi dislocate de doze
excesive de agonist
Antagonistul competitiv scade potenţa agonistului, dar nu modifica efectul
maxim
Exemple:
Propranololul antagonizează adrenalina pe receptorii beta-adrenergici.
Prazosinul antagonizează adrenalina pe receptorii alfa-adrenergici.
Atropina antagonizează acetilcholina pe receptorii cholinergici muscarinici
Vă mulţumesc pentru atenţie !

AMG I - Farmacologie - CURS2 - Anti

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

AMG I - Farmacologie - CURS2 - Anti

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Protected by PDF Anti-Copy Free

(Upgrade to Pro Version to Remove the Watermark)

Factorii care influenţează acţiunea farmacodinamică

Farmacodinamia studiază acţiunea medicamentelor asupra organismului.

Farmacodinamia include studiul experimental al:

Acţiunea farmacodinamică este rezultatul contactului medicament-organism,

ETAPELE FAZEI FARMACODINAMICE:

PARAMETRII ACŢIUNII FARMACODINAMICE:

Sensul acţiunii farmacodinamice

Efectul unei substanţe medicamentoase poate fi:

-La doze mari: inhibă specific ciclooxigenaza din endoteliul vascular şi

FARMACODINAMIE GENERALĂ Protected by PDF Anti-Copy Free

Matematic, această relaţie doză/efect poate fi exprimată prin următoarea relaţie:

Substanţa a are potenţa mai mare decât substanţa b.

Eficacităţi maxime diferite pot să apară şi la substanţele medicamentoase ce

Latenţa (timpul de debut al efectului)

Se exprimă prin formula:

A,T,D = timpi farmacocinetici

Latenţa este dependentă de mai mulţi factori, ca de exemplu:

Timpul efectului maxim

-este timpul în care substanţa medicamen-toasă este capabilă să producă un efect

Durata acţiunii farmacodinamice

Durata de acţiune este dependentă de mai mulţi factori, ca de exemplu:

Durata se exprimă printr-un parametru farmacocinetic: tipul de înjumătăţire în sânge (T ½).

TIPURILE DE ACŢIUNE FARMACODINAMICĂ

a)După utilitatea terapeutică şi intensitatea efectelor:

b)După modul de utilizare:

c)După reversibilitate (durată):

d) După mecanismul de acţiune:

e) După nivelul acţiunii:

g) După tipul de receptori:

h) După sensul acţiunii:

i) După criteriul farmacoterapeutic:

FACTORII CARE INFLUENŢEAZĂ ACŢIUNEA FARMACODINAMICĂ

1. Factori dependenţi de medicament

2. Factori dependenţi de organism

3. Factori dependenţi de mediu şi alte condiţii

4. Asocierea medicametelor. Interacţiuni medicamentoase

1. Factorii dependenţi de medicament

2. Factorii dependenţi de organism

Calea de administrare: influenţează acţiunea farmacodinamică cantitativ: în

Starea fiziologică particulară

Ex. Na+ influenţează capacitatea de legare a receptorilor opioizi astfel:

3. Factori dependenţi de mediu şi de alte condiţii

Viaţa socială şi stresul

Momentul administrării se referă la două aspecte distincte:

ASOCIEREA MEDICAMENTELOR. INTERACŢIUNI MEDICAMENTOASE

Asocierile urmate de interacţiuni pot avea loc:

Asocierile in vitro pot provoca interacţiuni cu modificări fizice şi chimice, sesizabile

Aceste interacţiuni in vitro reprezintă incompatibilităţi.

-heparina (cu caracter puternic acid, datorită grupării sulfat) nu se asociază cu

Efectele interacţiunii medicamentoase:

Sinergismul – când substanţele medicamentoase acţionează în acelaşi sens.

Sinergismul de adiţie apare când substanţele medicamentoase asociate acţionează

Sinergismul de potenţare apare când substanţele medicamentoase asociate

Antagonismul apare când substanţele medicamentoase acţionează în sensuri

-anularea, mergând chiar până la inversarea acţiunii (antagonism total):

Tipuri de antagonism, după mecanism:

Antagonism chimic (exemple):

Ex. Bicarbonatul de sodium neutralizeaza secretia acida gastrica

Antagonism fiziologic, de efect (ex.): liganzii actioneaza pe tipuri diferite de

Antagonism agonist-antagonist competitiv (ex.):

Vă mulţumesc pentru atenţie !