Suppositoria VIII.

889

I ml hidroxid de potasiu 0,5 mol,l în alcool corespunde la 0,008017 g s

Conservare. În recipiente bine închise, ferit de lumin.
Acfiune farmaco logie i întrebuinri. Keratolitic ; antiparazitar.

SUPPOSITORIA

Supozitoare
Supozitoarele sînt preparate farmaceutice solide, care couin doze uni
tare din una sau mai multe substante active: sint destinate. administrii
pe cale rectalä, vaginal sau uretral.
Preparare. Supozitoarele se pot obfine prin modelare, prin turnare sau
prin presare.
Substanfele farmaceutice se dizolv, se emulsioneaz sau, dup o prea
labil pulverizare, se suspend în baza de supozitor respectiv.
În functie de caracteristicile substantelor active i de efectul terapeutic
urmårit se folosesc baze de supozitor liposolubile (de ex. unt de cacao,
gräsimi semisintetice neutre) sau baze de supozitor hidrosolubile (de ex.
masa gelatinoas, amestec de polietilenglicoli).
La preparare se pot folosi _i subsiante auxiliare (de ex. Giüuani, adsor
banti, ageni tensioactivi, conservaniantimicrobieni potrivii).
Dozele terapeutice maxime pentru substanele toxice i pentru cele
puternic active sint acelea_i cu cele folosite în cazul preparatelor farmaceu
tice administrate intern.
Deseriere. Supozitoarele rectale (supozitoare) au forma cilindro-conic
sau de torpilä, diamstru! bazei de 8 - 10 mm, lungimea de 20 - 30 mm
i masa de 2 -3g pentru adulfi _i de 1-2g pentru copi.
Supozitoarele vaginale (ovule) au forma sferic sau ovoidal, masa de
2-4g (ovulele preparate cu unt de cacao sau cu grsimi semisintetice
neutre) i masa de 5 - 12 g (ovulele preparate cu mas gelatinoas).
Supozitoarele uretrale (bujiuri) au form de cilindri ascuifi la un capt,
Iungimea de 5 10 cm, diametrul de 2 --7 mm i masa de 2-3 g.
Aspeet. Supozitoarele trebuie s aib£ un aspect omogen i s-i ps
treze forma i consistena la temperatura camerei.
În seciune longitudinal, exaninate cu lupa (4,5x), nu trebuie s
prezinte aglomer¯ri de particule, cristale sau bule de aer.
Coaportamentul la topire sau dizolvare. Iatr-un flacon conic de l00 mi,
care conine 50 ml ap meninut la temperatura e 37+2°C se intro
duce un supozitor. Flaconul se agit prin u_oar rotire o dat la 5 min.
 890 VIII. Suppositoria

Supozitoarele prepatate cu baze liposolubile trebuie s se topeasc.

in cel oult 30 min, iar cele preparate cu baze.. hidrosolubile trebuie s se
dizolve în cel mult 1 h. Pot r±nine în flacon particule de substane active
$1 substane auxiliare nedizolvate.
Uniormitatea mase. Se cintresc 20 de supozitoare i se calculeaz
masa medie. Acelea_i supozitoare se cintresc individual. Faf de masa
medie calculat, masa individual poate s prezinte abaterile procentuale
prevåzute în tabelul I:

Tabeku! I

Masa medie a supozitorukei Abatere admis

pin la 2 g +10%
2g pin la 5 g + 7,5%
5 g i mai mult de 5 g t 5%

Dozare. Se efectueaz confoIm prevederilor din monografia respectiv.

Coninutul in substan activ pe supozitor poate s prezinte fa de valoa
rea declarat, dac nu se prevede altíel, abaterile procentuale prevzute în
tabelul II:

Tabelu! II

Cominut deciarat in substan activ pe supozitor Abatere admis

pin la 10 mg t10%
10 mg pin la 100 mg t 7,5%
100 mg ^i mai mnlt e 100 mg ± 5%

Conservare. În recipiente bine inchise, la cel mult 25 °C.

Observai. La prepararea supozitoarelor vaginale, masa gelatinoas
folosit ca baz~ de supozitor se prepar conform formulei:
Gelatina 2g
Glycerolumn 10 g
¢qua destillata 4 g
Dac se prevede in monografia respectiv se determin£ ,Uniformita
tea coninutului în substant activ pe supozitor".
 Supliment 2004 145

01/2002:1145

PREPARATE RECTALE
Rectalia

DEFINITIE

Preparatele rectale sunt preparatele destinate administrri rectale,

în vederea obinerii unui efect local sau sistemic sau pentru
stabilirea unui diagnostic.
Atunci când este cazul, recipientele destinate preparatelor rectale
trebuie s£ corespund prevederilor din capitolele: Materiale
utilizate la fabricarea recipierntelor de uz farmaceutic (3.1 _i
subcapitolele) i Recipiente de Uz farmaceutic (3.2 _i
subcapitolele).
Se disting câteva categoride preparate rectale:
supozitoare,
capsule moi rectale,
-solutii, emulsi_i suspensii rectale,
- pulberi _i comprimate pentru soluii sau suspensii rectale,
- preparate rectale semisolide,
spume rectale,
tampoane rectale.

PRODUCTIE
In timpul dezvoltrii farmaceutice a preparatelor rectale a cror
formulare include un conservant antimicrobian, trebuie
demonstratä eficacitatea conservantului ales, pentrua corespunde
 146 Farmacopeea Român ediia aX-a

cerinelor Autoriti competente. In capitolul Eficacitatea

conservrii antimicrobiene (5.1.3) sunt prevzute: o metod
corespunztoare de determinare cât _i criterile de evaluare ale
proprietilor conservante antimicrobiene ale formulri.
In fabricarea, ambalarea, conservarea _i distributia preparatelor
rectale trebuie luate msuri corespunztoare pentru asigurarea
calitii lor microbiologice; recomandrile în aceast privin sunt
prevzute în capitolul Calitatea microbiologic a preparatelor
farmaceutice (5.1.-4).
In fabricarea preparatelor rectale lichide _i semisolide, care contin
particule dispersate, trebuie luate msuri care s£ asigure o
mrime a particulelor controlat si adecvat modului de utilizare
prevzut.

DETERMINÄRI
Uniformitatea coninutului (2.9.6). Preparatele rectale al cror
continut în substant activ este mai mic de 2 mg sau la care
substanta activ reprezint mai putin de 2 % din masa total,
trebuie s corespund determinrii A (comprimate) sau B
(supozitoare, capsule moi rectale) auniformitii coninutului
preparatelor unidoz, dac nu se prevede altfel sau cu exceptia
cazurilor justificate _i autorizate. Dac preparatul rectal contine
mai multe substane active, determinarea se aplic numai acelor
substane care corespund condiilor prevzute mai sus.
Uniformitatea masei (2.9.5), Preparatele rectale unidoz solide
trebuie s£corespund determinrii uniformitåtii masei, Atunci când
determinarea uniformiti continutului este preväzut pentru toate
substantele active, determinarea uniformitii masei nu este
necesar .

Masa sau volumul eliberat (2.9.28). Preparatele rectale lichide

semisolide, conditionate în recipiente unidoz, trebuie s
corespund acestei determinri.
 Supliment 2004 147

Dizolvare. Poate fi efectuat o determinare adecvat preparatelor

rectale unidoz£ solide, pentru a demonstra c£ eliberarea
substanelor active este corespunztoare, de exemplu una din
determinrile prevzute in Determinarea dizolvrii formelor solide
(2.9.3).
Atunci când este prevzut determinarea dizolvri, determinarea
dezagregårii poate sånu fie cerut.
ETICHETARE

Eticheta trebuie s£ menioneze denumirea tuturor conservanilor

antimicrobieni ad§ugai.

Supozitoare
DEFINIIE
Supozitoarele sunt preparate unidoz solide. Forma, volumul _i
consistenta lor sunt adaptate administrrii rectale.
Supozitoarele conin una sau mai multe substane active,
dispersate sau dizolvate într-o baz adecvat. Aceasta este dup£
caz, solubil sau dispersabil în ap sau se tope_te la
temperatura corpului. Pot conine, dac£ este necesar, i alti
excipieni precum: diluani, adsorbani, ageni tensioactivi,
lubrifianti, conservani antimicrobieni i colorani autorizai de
Autoritatea competent.

PRODUCTIE
Supozitoarele sunt obinute prin topire _i turnare. Dac este
necesar, substantele active sunt în prealabil pulverizate _i cernute
printr-o sit corespunztoare. In cazul supozitoarelor obinute prin
topire, masa medicamentoas, suficient de fluid dup înclzire,
este turnat în forme adecvate i supozitoarele se solidific prin
råcire. Sunt utilizai diver_i excipieni adaptai acestui mod de
fabricare, precum: untul de cacao, gliceride semisintetice solide,
 Farmacopeea Român editia aX-a
148

coninând de exemplu,
macrogoli _i amestecurigelatinoase diferite cazul,
gelatin, glicerol i ap. Atunci când este se efectueaz o
lipofile
determinare a timpului de înmuiere a supozitoarelor
rezistenei la rupere
a
(2.9.22) _i/sau o determinare
supozitoarelor (2. 9.24).
modificate sau a
In cazul supozitoarelor destinate unei eliberri
o determinare
unei actiuni locale prelungite, se efectueazsubstanelor active
adecvat, pentru a demonstra c£ eliberarea
este corespunztoare.
active sub formå
In fabricarea supozitoarelor care contin substante mrime a
dispersat, trebuie luate msuri care s asigure o
particulelor controlat si adecvat.

DETERMINRI
Dezagregare. Supozitoarele trebuie s corespund determinri
nu
dezagregrii supozitoarelor i ovulelor (2.9.2), în cazul în care a
sunt destinate unei eliberri modificate a substanei active sau
unei actiuni locale prelungite. Se va examina starea supozitoarelor
obtinute din baze liposolubile dup 30 min _i a supozitoarelor din
baze hidrosolubile dup 60 min, cu exceptia cazurilor justificate _i
autorizate.

Capsule moi rectale

DEFINITIE
Capsulele moi rectale sunt preparate solide unidoz. Sunt
asemntoare capsulelor cu înveli_ moale, definite în monografia
Capsule (0016), putând fi acoperite cu înveli_uri lubrifiante.
Capsulele moi rectale au formåalungitä, sunt netede i cu aspect
exterior uniform.
 149
Supliment 2004

PRODUCIE
In cazul capsulelor moi rectale destinate unei eliberri modificata
unei actiuni locale prelungite, poate fi efectuatå odeterminare
adecvat, pentru a demonstra c eliberarea substanielor active
este corespunztoare.
DETERMINRI
Dezagregare. In cazul în care nu sunt destinate unei eliberri
modificate a substanei active sau a unei actiuni locale prelungite,
capsulele moi rectale trebuie s corespund determinrii
dezagregrii supozitoarelor i ovulelor (2.9.2). Se examineaz
starea capsulelor moi rectale dupå30 min, cu exceptia cazurilor
justificate i autorizate.

Solutii, emulsii si suspensii rectale

DEFINIIE
Soluile, emulsiile i suspensiile rectale sunt preparate lichide
destinate administrrii rectale. Acestea au o aciune local sau
sistemic sau pot fi utilizate pentrustabilirea unui diagnostic.
Soluile, emulsile i suspensile rectale sunt condiionate în
recipiente unidozåi contin una sau mai multe substante active
dizolvate saudispersate în ap, glicerol, macrogoli sau alti solveni
corespunzätori. Emulsile pot prezenta semne de coalescent a
fazelor, dar sunt u_or redispersate prin agitare. Suspensiile pot
prezenta un sediment u_or redispersabil prin agitare, obinându-se
0 suspensie suficient de stabil care s permit£ administrarea
dozei corecte.

Solutile, emulsile _i suspensiile rectale pot conine excipieni

destinai, de exemplu, pentru ajustarea vâscozitäii preparatelor,
ajustrii sau stabilizrii pH-ului, pentru cre_terea solubilitäii
substantelor active sau asigurrii stabilitäii preparatului.
Excipienii nu trebuie s afecteze activitatea terapeutic a
150 Farmacopeea Român ediia a Xa

preparatului _i, în concentraia utilizat, s nu provoace efecte

toxice sau iritaii locale.
Solutile, emulsile i suspensile rectale sunt conditionate în
recipiente cu un volum al continutului de la 2,5 ml la 2000 ml.
Recipientul are forma adaptat aplicrii preparatului în rect sau
este prevzut cu undispozitiv adecvat.

Pulberi _i comprimate pentru

solu saù suspensiirectale
DEFINIIE
Pulberile si comprimatele, destinate preparri solutilor sa
Suspensilor rectale, sunt preparate unidoz care trebuie dizolvate
sau dispersate în ap în momentul administrrii. Pot contine
excipieni destinai så
s faciliteze dizolvarea sau dispersarea sau s
împiedice aglomerarea particulelor.
Dupådizolvare sau dispersare, preparatul trebuie såcorespundä,
dup,,caz, prevederilor referitoare la soluiile sau suspensile

DETERMINRI

Dezagregare. In cazul comprimatelor pentru soluii sau suspensii

rectale, se efeclueaz determinarea dezagregrii comprimatelor _i
capsulelor. (2.9.1), utilizând apa R la 15 - 25°C. Comprimatele se
vor dezagregaîn mai putin de 3 min.

ETICHETARE

Eticheta trebuie s menioneze:

modul de preparare al solutiei sau suspensiei rectale,
suspensiei
-conditiile i durata maximä de utilizare a solutiei sau
dupåpreparare.
 151
Supliment 2004

Preparate rectale semisolide

DEFINIIE
creme sau geluri.
Preparatele rectale semisolide sunt unguente,
prezint sub form de preparate unidoz£ distribuite în
Se
recipiente preväzute cu un dispozitiv adecvat.
corespund prevederilor
Preparatele rectale semisolide trebuie så
monografia Preparate semisolide pentru aplicaii cutanate
din
(0132).

Spume rectale

DEFINITIE

Spumele rectale trebuie s corespund prevederilor de la Spume

medicamentoase (1105).

Tampoane rectale

DEFINIIE
unidozå destinate
Tampoanele rectale sunt preparate. solide durat limitat.
introducerii în partea inferioar arectului, pentru o
de la
Tampoanele rectale trebuie s corespundä£ prevederilor
Tampoane medicamentoase (1155).

U.M.F,TiRGUMUJRES
BIBLIOTECA