CHIMIE TERAPEUTICA

• AMINOGLICOZIDE
• = antibiotice cu structura aminoglicozidica
• Clasificare:
• 1. Antibiotice aminoglicozidice cu structura streptidinica
• 2. Antibiotice aminoglicozidice cu structura dezoxistreptidinica
• - Antibiotice aminoglicozidice cu structura streptidinica:
• STREPTOMICINA
• Spectru de activitate:
• - Germeni G (+), coci si bacili
• - G (-): E.Coli, Brucella, Klebsiella, Shigella
• - Mycobacterium tuberculosis - se foloseste in tratamentul TBC
• - Mai putin activa pe: Salmonella, Proteus, Neisseria, Pseudomonas
• - Inactiv pe: virusuri, protozoare, spirochete, ricketzii
• - Se administreaza parenteral in infectii sistemice si oral numai in infectii intestinale,
• - Se utilizeaza in tratamentul TBC ca substanta de rezerva desi este tuberculostatic major, deoarece are toxicitate
crescuta, determina ototoxicitate (ureche - surditate ireversibila) si nefrotoxicitate (renal)
• - Se administreaza parenteral in pneumonii, septicemie asociata cu
peniciline
• - Local se administreaza sub forma de colire, unguente, solutii
• Dezavantaje:
• - Toxicitate crescuta
• - Ataca perechea de nervi cranieni ceea ce produce surditate ireversibila si
nefrotoxicitate
• Indicatii:
• - TBC, bruciloza, endocardita bacteriana, pesta
• Specialitati:
• - Streptomicina sulfat  pulbere pentru sol. inj. 1 g
• - Strevital  pulbere pentru sol. inj. 1 g
• KANAMICINA si GENTAMICINA
• - Pulbere microcristalina alba, solubila in apa, cu stabilitate crescuta
• - Poate fi conditionata sub forma de solutie injectabila
• Spectru de activitate:
• - Coci G (+): stafilococi
• - Coci G (-): E.Coli, Klebsiella, Enterobacterii
• - Bacilul Koch Þ tuberculostatic minor
• - Nu actioneaza pa Pseudomonas
• - Se administreaza oral, parenteral, local
• - Dupa administrarea orala, substanta nu se absoarbe, ramane la nivelul tractului intestinal - utilizarea in tratamentul infectiilor intestinale in
infectii sistemice
• - Parenteral se utilizeaza in infectii sistemice: septicemii, pneumonii, TBC
• - Determina toxicitate ridicata: nefro- si ototoxicitate
• - Doza nu trebuie sa depaseasca 15 g pe tratament
• - Se conditioneaza sub forma de pulbere uscata, in flacon de sticla cu dop de cauciuc si garnitura metalica
• - Se solubilizeaza la nevoie in ser fiziologic sau ser glucozat
• Specialitati:
• - Kantrex  fiole 2 ml
•  flacon cu 250 mg substanta/ml
• - Unguent oftalmic cu Kanamicina
• ANTIBIOTICE CU STRUCTURA AROMATICA
• Reprezentanti:
• 1. Fenicoli: Cloramfenicol + derivati
• 2. Tetracicline
• - CLORAMFENICOL, FR X CHLORAMFENICOLUM
• Proprietati:
• - pulbere microcristalina alba sau slab galbuie,
• - gust foarte amar,
• - solubilitate scazuta in apa,
• - fara miros,
• - sensibila la lumina
• Spectru de activitate:
• - Coci G (+): stafilococi, streptococi, mai putin pneumococi
• - Coci G (-): meningococi
• - Bacili G (+): Clostridii, Corynebacterii mai putin
• - Bacili G (-): E.Coli, Shigella, Brucella, Haemofili, Salmonella (medicament de electie),
• Proteus, medicament de electie in febra tifoida data de Salmonella
• -
• Nu actioneaza pe Pseudomonas
• - Se administreaza oral, parenteral, local
• Reactii adverse:
• - Hematologice: anemie, leucopenie, agranulocitoza, trombocitopenie
• - La nivelul aparatului digestiv: diaree, varsaturi, hemoragii intestinale, enterite, dureri la
defecatie
• - Tulburari neuropsihice: nevrita optica, confuzie mintala, delir
• Indicatii:
• - Febra tifoida, meningite, laringotraheite, pneumonii, abcese cerebrale, septicemii, tifos,
bruceloza

• Specialitati:
• - Cloramfenicol  drj. 125 mg,;
•  cps. 250 mg;
•  pulb. pentru sol. inj. 1 g
• - TETRACICLINELE
• Clasificare:
• - Dupa modul de obtinere:
•  De biosinteza : Clortetraciclina, Tetraciclina, Oxitetraciclina
•  De biosinteza dirijata : D-metilclortetraciclina, D-metiltetraciclina
•  De sinteza : Doxicilina, Metaciclina, Minociclina, Aminociclina
• Sunt oficinale in FR X:
•  Tetraciclina
•  Clorhidrat de tetraciclina
•  Clorhidrat de oxitetraciclina
•  Doxicilina clorhidrat
•  Capsule de tetraciclina cu 250 mg s.a.
• Proprietati:
• - sunt pulberi microcristaline galbene, - sensibile la lumina,
• - au caracter amfoter (solubile in acizi si baze)
• - sunt instabile in mediu bazic cand se degradeaza
• - greu solubile in apa
• - nu se folosesc sub forma de solutii injectabile pentru ca sunt iritante
• Spectru de activitate:
• - Coci G (+): streptococ, pneumococi, stafilococ
• - Coci G (-): Neisseria gonoreae, meningitidis
• - Bacili G (+): Corynebacterium diphteriae, antrax, nu actioneaza pe bacilul tetanic
• - Bacili G (-): Brucella, E.Coli, Klebsiella, Haemophylus influente
• - Sunt foarte active pe: Vibrio cholerae (holera), micoplasme, Chlamidii richetzei,
spirochete, leptospire, Legionella
• - Nu actioneaza pe Salmonella, dar actioneaza pe protozoare: amoebe
• - Nu actioneaza pe bacilul Koch, lepra, Pseudomonas, fungi, helminti
• Dezavantaje:
• - Duc la aparitia fenomenelor de disbacterism pentru ca e perturbata simbioza
intestinala saprofita benefica micoze ce se agraveaza
• - Nu se administreaza cu lactate. - Din a saptea zi de tratament se administreaza
Nistatin. - Determina hipovitaminoza B
• Reactii secundare:
• - Au capacitatea de a se electiva (se duc tintit si se concentreaza) in tesuturi
osoase fiind
• contraindicata administrarii lor la gravide, copii sub 8 ani, copii in perioada
de crestere,
• pentru ca au loc depuneri in oase tulburari de crestere
• - Se electiveaza si la nivelul dintilor dinti patati
• - Fenomene alergizante agravante la expunere solara
• - Realizeaza concentratii ridicate in urina, bila
• TETRACICLINA
• Indicatii:
• - Bruceloza, holera, rikettsioze, infectii cu Chlamydia, pneumonii cu
Mycoplasma, rani
• - Gonoree, amebiaza intestinala, actinomicoza, acnee
• Specialitati:
• - Tetraciclina clorhidrat  unguent 3 %;  cps 250 mg
• - Colir cu tetraciclina 1 %, - Picaturi in nas cu tetraciclina 100 mg
• - Ovule cu tetraciclina 100 mg, - Hemorzon  sup. (Tetraciclina +
Lidocaina + Hidrocortizon)
• DOXICILINA
• Se elimina renal
• Indicatii:
• - bronsite, pneumonii, sinuzite, infectii pelviene,
prostatita, profilactic pentru evitarea diareei
produsa de E. Coli.
• Specialitati:
• - Doxicilina  cps 100 mg
• - Vibramycin  cps 100 mg
• CHIMIOTERAPICE CU SPECIFICITATE LIMITATĂ
• - acţionează pe un număr restrâns de germeni
• ANTIMICOBACTERIENE
• - acţionează pe Mycobacterium tuberculosis şi Mycobacterium leprae
• 1. ANTITUBERCULOASE
• În 1882, Robert Koch a descoprit bacilul TBC o adevărată revoluţie
în istoria medicinei.
• Primele substanţe utilizate au fost sărurile de aur, dezavantajul lor fiind
că sunt foarte scumpe şi după un timp se observă că au efect
simptomatic, cresc imunitatea.
• Tuberculoza apare în infecţii cu Mycobacterium Tuberculosis, care se
transmite prin contact direct pe cale respiratorie. Bacilii pătrund în
plămâni sub formă de picături aerosolizate, apoi sunt ingeraţi de
macrofage şi transportaţi la ganglionii limfatici regionali. Bacilii pot trece
în sânge, iar prin intermediul circulator se diseminează.
• Tuberculza poate fi clasificată în:
•  TBC primară – infecţie asimptomatică ce poate evlolua ca o pneumonie
• nepecifică;
•  TBC reactivă – boala cronică cu simptome ca: pierderea în greutate, transpiraţii
• nocturne, febră;
•  TBC pulmonară – tuse cu expectoraţie redusă, nepurulentă, hemostizie;
•  TBC extrapulmonară – extinderea infecţiei la nivelul altor organe: genitourinar,
• ovular, meningeal, gastrointestinal, cutanat.
Clasificarea antituberculoaselor:
• 1. majore de elecţie
• 2. minore de rezervă
• 1. ANTITUBERCULOASE MAJORE
• - au difuzibilitate largă în organism în ţesuturi cazeoase şi spaţii intracelulare;
• - au efecte secundare puţine
• Reprezentanţi:
•  IZONIAZIDA (HIN)
•  RIFAMPICINA (RMP)
•  STREPTOMICINA (SM)
•  ETAMBUTOL (EMB)
• 2. ANTITUBERCULOASE MINORE
• - sunt foarte puţin active pe mutanţi ai bacilului Koch rezistenţi la antituberculoase majore
• - nu au difuzibilitate bună;
• - toxicitate variată
• Reprezentanţi: ETIONAMIDA (ETH), PROTIONAMIDA (PTH)
•  PIRIZINAMIDA (PZA), MORFOZINAMIDA (MZA), ACID PARA – AMINOSALICILIC (PAS), TERIZIDONA,
DAPSONA, TIOCARLID
•  KANAMICINA (KM), VIOMICINA (VM), CICLOSERINA (CS), CAPRIOMICINA (CM)
• IZONIAZIDA – FR X – Izoniazidum
• Proprietăţi:
• - pulbere microcristalină albă sau slab cenuşie sau
• - cristale aciculare incolore
• - fără miros
• - cu gust amar
• - sensibilă la lumină
• - solubilă în apă
• - inhibă sinteza acizilor graşi cu lanţ lung
• Efecte adverse:
• - are toxicitate scăzută: tulburări neurologice manifestate prin nevrite optice, nevrite periferice, cefalee,
tulburări psihice de tip euforic;
• - scade concentraţia vitaminei B6 asigurând buna funcţionare a SNC  se administrează în paralele cu
vitamina B6;
• - determină tulburări hepatice, digestive, alergice, hematologice  sunt contraindicate la persoane
alergice, cu tulburări neurologice
• - se administrează în monoterapie
• Izoniazida cpr. 50, 100, 200, 300, 600 mg s.a.
• - se administrează local sub formă de instalaţie intrapleurală, intracavitare, intraperitoneale – sub formă de
soluţii sterile 5 %;
• - intramuscular – soluţii apoase 2,5 – 5 %
• Specialităţi: - Izoniazida – Tebesium – Rimifon - HIN aociat cu Rifampicina
• ETAMBUTOL – FR X – Etambutolum
• - tuberculostatic major de sinteză
• - pulbere cristalină albă, - solubilă în apă sub formă de clorhidrat
• - sensibilă la lumină
• - se administrează oral în doze de 40 mg ∕ kg cop ∕ zi în tratament intermitent se asociază cu HIN, SM, RMP
• - cpr. filmate 100, 250, 400 mg s.a.
• - parenterală: i.v., i.m., soluţie 10 %, fiole 4 -5 ml
• Efecte adverse: - toxicitate pentru nervul optic: nevrită optică manifestată prin îngustarea câmpului vizual şi
• scăderea acuităţii vizuale – se fac periodic controale oftalmologice.
• Specialităţi: - Miambutol
• ETIONAMIDA – FR X – Ethyonamidum
• - tuberculostatic minor de sinteză
• - pulbere cristalină galbenă
• - foarte puţin solubilă în apă
• - acţionează pe germeni rezistenţi la HIN, etambutol, SN
• - acţionează intracelular, extracelular, intralezional
• - are toxicitate crescută
• - intoleranţă digestivă
• - determină efecte psihologice la alcoolici
• - se administrează sub formă de drajeuri 1 drj. ∕ zi, doza creşte de la 1 – 4 drj. ∕ zi
• Specialităţi:
• - Etionamid
• - Amidozin  drj. 250 mg
• PROCTIONAMIDA
• - e mai bine tolerată ca şi etionamida
• - are proprietăţi farmacocinetice mai bune
• - traversează bariera hematoencefalică  activă în meningită tuberculoasă
• - în asociere cu dapsona intră în tratamentul leprei
• - se administrează oral – drj. 250 mg şi parenteral
• RIFAMPICINA
• Spectru de activitate:
•  Microbacterii: M. Tuberculosis, M. Leprae
•  Coci G (+) : Streptococ piogen, Streptococ pneumonie, Staphilococ aureu, Staphilococ
• epidermite
•  Bacili G (+) : Clostridium difficile
•  Coci G (-) : Neisseriae gonorrheae, Neisseriae meningitidis
•  Bacili G (-) : Lefionella pneumoniae, E. Coli, Shigella, Klebsiella
• - Determină efecte secundare hepatice, digestive, pe SNC.
• Indicaţii:
• - TBC pulmonar, extrapulmonar – 10 mg∕ kg cop ∕ zi sau 3 ∕ 7 în priză
• - endocardită stafilococică
• - ostiomielită şi artrită cu stafilococ aureu
• - pneumonie cu Legionella
• - lepră, meningită
• Specialităţi:
• - Eremfat  450 mg, 600 mg, - Rifampicin  cps. 150 mg