ANESTEZICE LOCALE

CE SUNT ANESTEZICELE
LOCALE ?
Anestezia locală reprezintă pierderea reversibilă a sensibilităţii îndeosebi dureroase întro
zonă delimitată prin impiedicarea procesului de excitaţie-conducere, fără lezarea fibrelor nervoase.
Anestezia locală este un procedeu util pentru efectuarea unor intervenţii chirurgicale şi a
unor manevre endoscopice, pentru calmarea durerii în anumite afecţiuni medicale, pentru privarea
temporară a unor structuri periferice de control nervos.
Ea provoacă insensibilităţi, fără pierderea cunoştinţei şi fără deprimarea centrală a
circulaţiei şi respiraţiei, fiind de regulă mai puţin agresivă pentru organism decât anestezia generală
 MECANISM DE ACȚIUNE

Anestezicele locale blochează conducerea

nervoasă prin interferarea cu propagarea
potenţialului de acţiune prin axon.
Fibrele mielinizate sunt mult mai uşor blocate
căci anestezicul nu trebuie să acţioneze decât la
nivelul nodulilor Ranvier.
POMPA Na+ și K+
Există prin urmare, două mecanisme de acţiune:

• Acţiunea dependentă de blocarea canalelor de Na – substanţele

liposolubile neionizate trec prin membrana fosfolipidică în axoplasmă
unde este protonată iar în această formă ionizată se leagă de suprafaţa
internă a canalelor de Na prevenind migrarea Na.

• Mecanismul expansiunii membranare – substanţele neionizate se

dizolvă în membrana fosfolipidică şi determină blocarea matricei canal
de Na-lipoproteină, ceea ce va duce la inactivarea acesteia.
 Tipuri de anestezie locală

În funcție de tehnica de administrare, anestezia locală prezintă mai multe

forme:
- anestezia topică: aplicați locale de anestezic sub formă de spray/cremă, cu
efecte de scurtă durată și limitate la aria de administrare;
- anestezia locală prin infiltrație: infiltrarea țesuturilor cu anestezic;
- anestezia locală intravenoasă: presupune injectarea anestezicului într-o
venă superficială a unui segment de membru superior sau inferior;
- anestezia epidurală: blocarea transmisiei pe rădăcinile nervilor spinali prin
injectarea substanșei anestezice în spațiul epidural;
- rahianestezia: injectarea anestezicului în lichidul rahidian, rezultând
anestezierea membrelor inferioare și a abdomenului.
 Clasificare

Anestezicele locale se clasifica dupa structura chimica si utilizarile lor

clinice .
Din punct de vedere chimic, anestezicele locale sunt esteri sau amide, cu o
grupare lipofila (inel aromatic), o catena intermediara (ester sau amida) si o grupare
hidrofila (amina tertiara sau secundara).
Aceasta structura favorizeaza inactivarea primara a moleculei, prin
hidroliza, in plasma sau ficat. Echilibrul intre cele doua grupari (lipofila si hidrofila),
asigura moleculei de anestezic local o actiune optima.
Anestezicele locale sunt baze slabe, insolubile in apa dar sarurile lor cu
acizii sunt hidrosolubile, permitind prepararea solutiilor injectabile.
 In terapeutica sunt folosite sarurile, care sunt solubile si stabile (pH-ul
solutiilor este neutru sau slab acid). Aceste forme sunt puternic disociate (ionizate)
pentru a fi administrate injectabil ; aceaste forme nu traverseaza membranele si nu
difuzeza in tesuturi din cauza polarizarii cationului. De aceea, o molecula de
anestezic local trebuie sa revina la structura initiala (cu N trivalent) dupa injectarea in
tesuturi.
In organism, anestezicele locale exista sub forma de baza neionizata
(nedisociata) sau forma ionizata (cation). Proportia acestor forme este mentinuta de
pKa (logaritmul negativ al constantei de disociere) si pH-ul fluidelor organismului,
conform ecuatiei Henderson-Hasselbach:

forma cationica
log  pKa  pH
forma neionizata
(a). pKa este egal cu pH-ul la care 50% din substanta este disociata ; pentru
majoritatea anestezicelor locale are valori cuprinse intre 8 si 9. De aceea, o
proportie mare din anestezicele locale va fi ionizata la ph-ul fiziologic al fluidelor
organismului. Aceasta forma este cea mai activa pentru situsul receptor dar nu
poate parasi imediat canalele inchise.
Forma neionizata este foarte importanta pentru penetrarea rapida prin
membranele biologice. Receptorul pentru anestezicele locale este inaccesibil pe
fata externa a membranei celulare. Aceasta explica, partial, ceea ce au observat
stomatologii si chirurgii, si anume, ca anestezicele locale sunt mai putin eficiente
in tesuturile infectate, deoarece aceste tesuturi au pH-ul extrecelular scazut (acid),
favorizind forma ionizata, doar o foarte mica parte din anestezicul local, neionizat,
difuzind in interiorul celulei si actionind ca anestezic.
(b). pH-ul tesuturilor acid, favorizeaza forma ionizata a anestezicului local si ii
reduce activitatea iar ph-ul alcalin faciliteaza formarea bazei libere a anestezicului
local si un efect mai puternic.
 Tabel - Clasificarea, structura, utilizarile, dozele si durata de
actiune a anestezicelor locale (Esteri)

Agent Inel aromatic Infiltratie si Suprafata Epidural I.V. Durata de

lipofil blocaj actiune
Cocaina --- 1 --- --- medie

Procaina H 2N
1 --- --- --- scurta(19 min.)
(Novocaina)
Tetracaina HN 2 2 2 --- lunga (135 min.)
(Pontocaina)
C 4 H9

Benzocaina H 2N
--- 1 --- --- ---

Butamben --- --- 2 --- --- ---

Cloroprocaina --- 1 --- 2 --- ---
Propoxicaina --- 3 --- --- --- ---
Legenda : 1 = agent primar; 2 = agent secundar; 3 = agent de prima intentie pentru utilizare in stomatologie
 Principalele anestezice locale
Tabel - Anestezice locale
DCI Denumire Forme de prezentare
comerciala
Benzocaina crema, solutie, gel, lotiune, unguent
Bupivacaina Marcaina, f
Sensorcaina
Butamben picrat unguent
Cloroprocaina Resacaina f
Cocaina solutie, pulbere, tablete solubile
Dibucaina Supercainal crema, unguent
Diclonina Diclone solutie
Etidocaina Duranest f
Lidocaina f, unguent, solutie
Mepivacaina Carbocaina f
Pramoxina Tronotan crema, lotiune
Prilocaina Citanest f
Procaina Novocaina f
Tetracaina Pentocaina f, unguent, solutie oftalmica, crema
 Cocaina, izolata in 1860 de Liemann si introdusa in clinica in 1884 de Koller, a fost
primul agent folosit ca anestezic local in oftalmologie. Apoi, in 1905, Einhorn sintetizeaza
Procaina, primul anestezic local pentru administrare parenterala. Löfgren (1943) a sintetizat
Lidocaina, care este considerata prototipul anestezicelor locale.