Medicamentul = obţinut printr-un proces tehnologic
complex în care substanţele medicamentoase sunt
transformate cu ajutorul substanţelor auxiliare potrivite (inerte din punct de vedere farmacologic) în forma farmaceuticǎ (medicamentoasǎ) corespunzǎtoare. forma farmaceuticǎ: • faciliteazǎ administrarea; • poate determina activitatea terapeuticǎ a unui medicament. unele forme farmaceutice sunt preparate în farmacie altele în industrie (majoritatea). forme farmaceutice care acţioneazǎ pe o perioadǎ de timp mai mare decât formele farmaceutice clasice = sistemele terapeutice. Sistemele terapeutice (farmaceutice) = formulate cu ajutorul unor tehnologii care le conferǎ o caracteristicǎ esenţialǎ: eliberarea substanţei medicamentoase în cantitatea şi cu viteza doritǎ pentru a pǎtrunde în organism (cu eliberare controlatǎ) transportul substanţei medicamentoase la organul ţintǎ unde se doreşte apariţia efectului terapeutic (sisteme vectorizate). Se disting: 1. sisteme terapeutice cu eliberare controlatǎ, care includ : • sisteme controlate prin difuziune - sisteme rezervor (cu membranǎ): sisteme terapeutice oculare, sisteme terapeutice intrauterine, sisteme terapeutice transdermice (STT); - sisteme matriceale: comprimate cu matriţǎ, comprimate cu straturi multiple; • sisteme activate de solvent - de presiunea osmoticǎ: comprimate OROS, minipompe osmotice, etc. 2. sisteme medicamentoase de transport şi cedare la ţintǎ (sisteme vectorizate, transportori medicamentoşi):
• vectori medicamentoşi de prima generaţie:
generaţie microsfere, microcapsule; • vectori medicamentoşi de a doua generaţie: generaţie nanosfere, nanocapsule, lipozomi; • vectori medicamentoşi de a treia generaţie: generaţie sunt vectori coloidali de a doua generaţie cuplaţi cu anticorpi monoclonali. Pentru alegerea unei forme farmaceutice se ţine cont de anumiţi factori: locul de acţiune şi de eliberare al substanţei: sistemicǎ (comprimate, capsule, supozitoare, fiole) localǎ (unguente, colire); viteza necesarǎ apariţiei efectului terapeutic: în afecţiuni cronice se prescriu formele farmaceutice de uz oral/local, în urgenţe medico-chirurgicale se aleg formele parenterale; riscul mai redus al apariţiei unor efecte adverse grave pt o anumitǎ formǎ farmaceuticǎ comparativ cu alta. Clasificarea formelor farmaceutice
dupǎ calea de administrare (cea mai utilǎ);
dupǎ numǎrul de medicamente conţinute: conţinute • forme simple, • forme complexe. dupǎ consistenţǎ: consistenţǎ • forme farmaceutice solide, • semisolide, • lichide, • gazoase. Dupǎ calea de administrare se diferenţiazǎ: medicamente administrate pe cale oralǎ / de uz intern; medicamente administrate pe cǎile parenterale; medicamente administrate pe cale rectalǎ; medicamente administrate pe cale vaginalǎ; medicamente administrate pe mucoase; aerosolii medicamentoşi; medicamente administrate pe cale cutanatǎ. Formele medicamentoase de uz oral sau per os
Calea oralǎ = cea mai frecventǎ cale de administrare
a medicamentelor (“per os” provine din latinǎ “per = pe” şi “oris = gurǎ”). Pe cale oralǎ se administreazǎ urmǎtoarele forme farmaceutice: 1. Comprimatele = preparatele farmaceutice solide care conţin doze unitare din una sau mai multe substanţe active; = se obţin prin comprimarea substanţei/substanţelor active cu/fǎrǎ substanţe auxiliare. Caracteristici generale ale comprimatelor: au formǎ de discuri plate sau bombate sau alte forme (dreptunghiulare, patrate, etc.) cu diametrul între 3 – 15 mm; comprimatele neacoperite au aspect uniform având gustul, mirosul şi culoarea caracteristice substanţelor folosite; comprimatele acoperite: cu substanţe dulci (drajee) sau cu pelicule din diferiţi polimeri (comprimate filmate) = de obicei albe sau colorate, au suprafaţa lucioasǎ şi forma bombatǎ;
comprimatele pot prezenta pe una sau ambele feţe diferite
semne (inscripţionǎri, şanţuri care permit divizarea lor pentru administrarea unor doze mai mici, etc.). Tipuri de comprimate:
În funcţie de destinaţie, compoziţie, particularitǎţi farmaco
terapeutice existǎ: comprimatul oral (obişnuit): se administreazǎ prin înghiţire şi se desface în tubul digestiv fiind absorbit la acest nivel. Ex.: Digoxin cpr. (tonicardiac), Diazepam cpr. (anxiolitic), Nefrix cpr. (diuretic); comprimatul efervescent: conţine substanţa medicamentoasǎ dispersatǎ într-un amestec efervescent (bicarbonat de sodiu şi acid citric / tartric) care în contact cu apa reacţioneazǎ cu degajare de dioxid de carbon şi determinǎ desfacerea sau chiar dizolvarea substanţelor active; efervescenţa mai poate masca şi gustul neplǎcut al medicamentului, iar soluţia obţinutǎ trebuie sǎ fie clarǎ. Ex.: Eferalgan, Upsarin, Aspirin direkt, Calciu 200, Eurovita C etc. comprimatul retard (cu acţiune prelungitǎ): = forma farmaceuticǎ care asigurǎ o eliberare controlatǎ (controlled- release) sau susţinutǎ (sustained-release) a substanţei active în organism, realizând astfel o absorbţie lentǎ şi uniformǎ a medicamentului şi un efect terapeutic stabil şi prelungit, de 8 ore sau mai mult, dupǎ o singurǎ administrare. Avantaje potenţiale ale comprimatelor retard sunt : reducerea frecvenţei de administrare a medicamentului comparativ cu forma farmaceuticǎ oralǎ convenţionalǎ, o complianţǎ a pacientului mai bunǎ, menţinerea unui efect terapeutic prelungit, scǎderea incidenţei şi/sau intensitǎţii efectelor nedorite şi a concentraţiilor sanguine non-terapeutice ale medicamentului (apar dupǎ administrarea formelor farmaceutice cu eliberare imediatǎ). Ex.: Isoptin RR 240 mg (antihipertensiv). sisteme terapeutice de uz oral: = perfecţionǎri ale preparatelor cu acţiune prelungitǎ. • sistemul pompei osmotice de uz oral are mǎrimea unui comprimat obişnuit, activat de presiunea osmoticǎ: comprimatele OROS (fig.1). • în pompele osmotice de uz oral s-au încorporat: Nifedipina, Metoprolol, Acetazolamida, etc. sistemele comercializate pot fi caracterizate prin douǎ cifre, de ex.: OROS 19/190. prima cifrǎ = masa de substanţǎ medicamentoasǎ eliberatǎ în unitatea de timp (mg/orǎ), a doua cifrǎ = masa totalǎ medicamentoasǎ (mg) în unitatea osmoticǎ.
Fig. 1 – Schema unei pompe osmotice elementare
2. Drajeurile = forme farmaceutice solide obţinute prin acoperirea comprimatelor cu unul sau mai multe straturi din zahǎr sau alte substanţe dulci – drajefiere. = învelişul mascheazǎ gustul sau mirosul neplǎcut al substanţei medicamentoase, protejeazǎ comprimatul faţǎ de acţiunea factorilor externi, poate dirija dezagregarea în stomac sau intestin (drajeuri gastrosolubile sau drajeuri enterosolubile). enterosolubile) Ex.: Diclofenac dj. (antiinflamator), Cloramfenicol dj. (antibacterian), Colebil dj. (colagog, coleretic). 3. Capsulele = forme farmaceutice formate din învelişuri de gelatinǎ/ amidon care conţin doze unice de substanţe medicamentoase solide sub formǎ de pulbere sau granule şi uneori lichide. în funcţie de natura învelişului, învelişului capsulele pot fi: • capsule gelatinoase tari (capsule operculate); • capsule gelatinoase moi (perle); • capsule amilacee (caşete). capsulele de amidon se utilizeazǎ pentru medicamente solide (pulberi) capsulele de gelatinǎ pentru medicamente semisolide şi lichide. Avantajele capsulelor gelatinoase: • mascheazǎ gustul/mirosul neplǎcut al substanţei medicamentoase; • biodisponibilitatea superioarǎ comparativ cu celelalte preparate solide de uz oral; • dozare exactǎ a substanţei medicamentoase şi stabilitate foarte bunǎ a preparatului; • eliberarea mai rapidǎ a substanţei medicamentoase; • administrare agreabilǎ a medicamentului. Ex.: Omeprazol, cps. (antisecretor – antiulceros), Oxacilinǎ cps., Vitamina E cps. gel. 4. Pulberile = preparate farmaceutice solide cu aspect uniform obţinute din una / mai multe substanţe active cu un grad de diviziune (fineţe) determinat. pt. administrarea oralǎ pulberile se dizolvǎ (se suspendǎ) în apǎ, ceai, lapte într-o lingurǎ sau într-un pahar; pulberile efervescente se pǎstreazǎ în recipiente închise etanş; pulberile medicamentoase anodine nedivizate se administrea- zǎ cu lingura / linguriţa. Dupǎ modul de preparare pot fi: • pulberi tipizate: tipizate Smecta (antidiareic) • pulberi oficinale: oficinale Pulberea alcalinǎ (pulberea Bourget) cu efect colagog – coleretic; Pulberea laxativǎ efervescentǎ (pulberea Seidlitz) şi Pulberea de opiu şi ipeca (pulberea Dover) cu efect antitusiv şi expectorant. • pulberi magistrale: magistrale exemplu pulberea cu efect purgativ salin cu sulfat de magneziu. 5. Soluţii soluţii buvabile = soluţii apoase obţinute prin dizolvarea substanţei medicamentoase într-un solvent, având o condiţionare specificǎ în fiole de sticlǎ buvabile, flacoane de sticlǎ cu picǎtor sau flacoane presurizate. Ex.: Vitamina D2, sol. buv. (efect antirahitic) soluţii în picǎturi: conţin în general substanţe puternic active sau anodine dizolvate într-o cantitate micǎ de solvent şi administrate pentru dozare cu picǎtorul direct, uneori administrate pe zahǎr sau diluate în apǎ. Ex.: Calmotusin, sol. int. (efect antitusiv), Ergoceps sol.int. (vasodilatator) etc. ! Nu se recomandǎ soluţiile în picǎturi la vârstnici datoritǎ riscului crescut al erorilor de dozaj. limonade: = soluţii apoase edulcorante şi aromatizate care conţin cantitǎţi mici de acizi organici şi relativ mari de sǎruri organice, utilizate ca laxative, antiemetice, etc. F.R.X prevede douǎ limonade oficinale: • soluţia efervescentǎ (limonada gazoasǎ) cu efect antiemetic; • soluţia de citrat de magneziu (limonada purgativǎ). 6. Siropuri = preparate farmaceutice lichide (soluţii, emulsii, suspensii) cu un conţinut crescut de zahǎr de consistenţǎ vâscoasǎ destinate administrǎrii interne (FRX). siropurile industriale pot conţine una /mai multe substanţe medicamentoase,diverşi auxiliari (aromatizanţi, coloranţi, agenţi antimicrobieni)şi cel puţin 40% zahǎr. siropurile pot fi doar aromatizante când se folosesc exclusiv pentru corectarea gustului unor substanţe medicamentoase având rol de vehicol în preparatele de uz intern. datoritǎ gustului agreabil siropurile = folosite în mod deosebit în medicaţia pediatricǎ. siropuri oficinale înscrise în FRX: • Sirop de Balsam de Tolu, Sirop de beladonǎ, Sirop de codeinǎ 0,2%, Sirop simplu. Ex.: Ketotifen sirop (efect antihistaminic), Ventolin sirop (antiasmatic). Forme farmaceutice parenterale (medicamente injectabile)
sterile / pulberi sterile, apirogene, care se dizolvǎ(se suspendǎ) într-un solvent steril înainte de utilizare şi se administreazǎ prin injectare sau implantare (comprimate). “parenteral” parenteral provine din limba greacǎ (“par ‘’ = în afarǎ de; “enteron” = intestin), desemnând medicamentele care ocolesc tractul gastrointestinal. Principalele medicamente parenterale sunt:
1. Forme farmaceutice administrate cu seringa:
forme lichide injectabile (soluţii, suspensii, emulsii sterile)
ambalate în fiole sau flacoane. Dupǎ natura vehicolului pot fi: • soluţii apoase: apoase se administreazǎ i.m., s.c., i.v. Ex.: Furosemid f. 20 mg (diuretic), Heparina f. 5000 UI (anticoagulant), Xilina f. 2% (anestezic local). • soluţii uleioase: uleioase administrate exclusiv im profund Ex.: Vitamine A, E, D, K, Progesteron, Estradiol. • cu acţiune prelungitǎ (retard sau depôt) administrat în general im, uneori s.c.; substanţa activǎ cedatǎ treptat produce efectul terapeutic într-o perioadǎ mai lungǎ de timp, frecvenţa administrǎrii fiind astfel redusǎ. Ex.: Fluanxol depôt f (neuroleptic) pulberi pentru preparate injectabile: = substanţe solide, sterile repartizate în flacoane exact dozate; prin agitarea înainte de administrare într-un lichid steril pulberea se dizolvǎ (se suspendǎ) obţinându-se o soluţie limpede/suspensie uniformǎ. Ex.: Ampicilinǎ pulb. inj. (antibacterian), Rocephin pulb. inj. (antibacterian). comprimate pentru soluţii injectabile 2. Forme lichide perfuzabile = preparate farmaceutice izotone, sterile apirogene, numai sub formǎ de soluţii apoase sau emulsii de tip ulei/apǎ care se administreazǎ i.v. în volume de 100 ml sau mai mari cu ajutorul unui dispozitiv de perfuzare (FRX). Perfuziile medicamentoase pot conţine: electroliţi; electroliţi preparate de sânge şi înlocuitori de plasmǎ (Dextran 40- Rheomacrodex, Dextran 70 – Macrodex); substanţe energetice (alimentaţia parenteralǎ): glucide (glucozǎ, fructozǎ, sorbitol), lipide (ulei vegetal); substanţe utile în terapia afecţiunilor hepatice (arginina, sorbitol); substanţe cu acţiune asupra echilibrului acido-bazic. acido-bazic ! La administrarea perfuziilor se vor avea în vedere douǎ aspecte importante:
• incompatibilitǎţile substanţelor asociate în perfuzie;
• riscul apariţiei tromboflebitei şi septicemiei (la acest
risc contribuie canulele, soluţia administratǎ, locul injecţiei,menţinerea cateterului, flacoanele). Va multumesc pentru atentie!