Preparatele antihelminice

Antihelmintice sunt substanele medicamentoase utilizate n tratamentul helmintozelor cu localizare divers. Helmintoze sunt maladii declanate n urma infectrii cu vermi parazii (helmini), care pot fi localizai n intesin, ficat, pulmoni, sistemul nervos, esutul ocular e.t.c. Se disting vermi cilindrici (nematode), vermi plai la care se refer cestodele i trematodele.

CLASIFICAREA ANTIHELMINTICELOR
I. UTILIZATE N NEMATODOZELE INTESTINALE Preparatele ce influeneaz asupra musculaturii nematodelor 1. stimuleaz musculatura helminilor cu dezvoltarea contracturii i ulterior a paraliziei spastice, urmat de eliminarea paraziilor levamizol piperazina befeniu 2. blocarea colinesterazei nematodelor cu blocada transmisiei neuromusculare de tipul miorelaxatelor depolarizante pirantel 3. influena asupra sistemelor GABA-ergice ale nematodelor cu hiperpolarizarea membranei piperazina ivermectina Dereglarea proceselor metabolice ale nematodelor 1. dereglarea utilizrii glucozei, formrii ATP, glicogenului mebendazol albendazol pirviniu 2. modificarea activitii unor sisteme enzimatice (fumarat reductazei etc.) levamizol tiabendazol Inhibarea sintezei i polimerizrii tubulinei helminilor mebendazol albendazol

II. UTILIZATE N CESTODOZELE INTESTINALE A. Paralizia musculaturii helminilor prin inhibarea fosforilrii oxidative -niclosamida B. Dereglarea metabolismului Calciului cu contractura musculaturii i apoi paralizia ei - prazicvantel C. Diminuarea rezistenei helminilor la aciunea enzimelor proteolitice - niclosamida D. Dereglarea captrii glucozei, sintezei ATP, glicogenului - mebendazol

III. UTILIZATE N HELMINTOZELE EXTRAINTESTINALE (TISULARE) A. dereglarea funciei sistemului neuro-muscular al nematodelor (filariilor) prin influenarea asupra sistemelor GABA-ergice cu hiperpolarizarea membranei dietilcarbamazina, ivermectina B. Dereglarea metabolismului Ca trematodelor extraintestinale cu contractura musculaturii i apoi paralizia ei prazicvantel C. Afectarea gonadelor trematodelor (istosomelor) cu diminuarea depunerii oulelor niridazol D. Dereglarea proceselor metabolice ale trematodelor cu diminuarea utilizrii glucouei stibiotartratul de natriu

Helmintiazele i agenii cauzali

Medicamentel e efective Levamizol Mebendazol

Posologia

Profilaxia

Intern -150 mg, n doz Respectarea unic, pe sear. msurilor igienice Intern - 100mg, de 2 ori pe zi (3 zile) Intern - 400mg n priz unic, n timpul meselor

Ascaridoz (ascaris lumbricoides)

Albendazol

Pirantel pamoat Intern -10 mg/kg, n doz unic.

Piperazin adepinat, Flubendazol

Enterobioz (enterobius vermicularis)

Intern - 100mg, n doz Respectarea unic. msurilor igienice. Albendazol Intern 400mg n priz Tratamentul tuturor membrilor de unic, n timpul meselor familie. Tratament Pirantel pamoat Intern -10 mg/kg, n doz repetat dup 10 unic. zile. Evitarea Pirviniu pamoat contactelor cu Flubendazol persoanele infectate Mebendazol Mebendazol Intern - 100mg, de 2 ori pe zi (3 zile)

Tricocefaloz (trichocephalus trichiurus)

Albendazol
Tiabendazol

Intern 400mg n priz unic, n timpul meselor

50mg/kg n dou prize timp de o zi.

Levamizol

Intern -150 mg, n doz unic, pe sear.

Anchilostomoz (ankylostoma duodenale)

Mebendazol
Albendazol Pirantel

Intern 100mg, n dou prize, 3 zile

Intern 400mg n priz unic, n timpul meselor Intern -10 mg/kg, n doz unic.

Albendazol
Strogiloidoz (srongyloides stercoralis) Tiabendazol Ivermectin

Intern 400mg n priz unic, n Evitarea timpul meselor cu Intern - 50mg/kg n dou prize infectate
timp de o zi. Intern - 0,012 mg , n doz unic. Diminea pe nemncate cu un phar de ap. Intern - 0,012 mg , n doz unic. Diminea pe nemncate cu un phar de ap. Intern 100mg, n dou prize, 3 zile

contactelor persoanele

Filarioz

Ivermectin

Trichineloz

Mebendazol

Albendazol posed asemnare structural cu mebendazolul. Posed spectru antihelminitc larg (majoritatea nematodelor). Acioneaz de asemenea n unele cesodoze. n echinococoz este mai efectiv dect mebendazolul. Mecanismul de aciune: selectiv inhib polimerizarea beta tubulinei, deregleaz activitatea sistemului microtubular citoplasmatic al helminilor, inhib utilizarea glucozei. Farmacocinetica: Slab se absoarbe din tubul digestiv, biodisponibilitatea crete cu utilizarea asociat a alimentelor grase. Se metabolizeaz n ficat cu formarea metaboliilor activi (albendazol sulfoxid). Penetrez n esuturi i organe, bariera hematoencefalic. Concentraii mari se formeaz la nivelul ficatului i bil.

Efecte adverse: din partea tubului digestiv (dureri epigastrale, grea, vom, diaree) din partea SNC: (cefalee, vertij). Erupii cutanate, prurit, febr. Majorarea transaminazelor hepatice Neutropenie trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoz, pancitopenie. Contraindicaii sarcin, lactaie, copii pn la 2 ani, retinopatie. Interaciuni: albendazolul este un inductor hepatic, intensific metabolizarea preparatelor asociate (teofilinei). Cimetidina mrete concentraia plasmatic a albendazolului.

Principalele preparate utilizate n helmintiazele intestinale (cestodoze)

Helmintiazele i agenii cauzali

Medicamentele efective
Prazicvantel Niclosamid

Posologia Intern - 20mg/kg n doz unic Intern 2,0 n doz unic Intern - 20mg/kg n doz unic Inrent 3,0 n doz unic Intern - 20mg/kg n doz unic

Profilaxia

Botriocefaloz

Teniaz (taenia solium et bovis) Teniarincoz Himenolepidoz (hymenolepis nana)

Prazicvantel Niclosamid Prazicvantel

Prazicvantel

Intern - 20mg/kg n doz unic Intern - 20mg/kg n doz unic Intern 400mg de 2 ori pe zi, n timpul meselor, 28 zile, 3 cicluri cu interval de 14 zile.

Prazicvantel Echinococoz

Albendazol

Principalele preparate utilizate n helmintiazele intestinale (trematodoze)

Helmintiazele i agenii cauzali Metagonimoz

Medicamentel e efective Tetracloretilen

Posologia

Profilaxia

Schistosomiaz
Fascioloz Opistorchoz Clonarchoz Paragonimoz

Prazicvantel
Bitinol Prazicvantel Prazicvantel Prazicvantel

Intern - 20mg/kg n doz unic

Intern - 20mg/kg n doz unic Intern - 20mg/kg n doz unic

Intern - 20mg/kg n doz unic

n fazele acute ale tuturor helmintozelor sunt recomandate urmtoarele grupe de medicamente: preparate antihistaminice (pentru diminuarea aciunii alergizante a paraziilor) (astemizol, ceterizin, loratadin) imunomodulatoarele pentru corecia imunitii organismului (interferoni, levamizol) polivitamine (corecia carenei de vitamine) dextrani (dezintoxicarea organismului)

Prazicvantel derivat al izochinolinei, cu un spectru de aciune antihelmintic foarte larg (n deosebi trematodoze i cestodoze) Mecanismul de aciune: provoac o contracie generalizat a muchilor helminilor, cu trecerea ei n paraizie, cu decesul helminilor. Spectrul de aciune: Teniazele, teniarinhozele ,trematodele (Clonorchis sinensis, Opistorchis felineu),s S.haematobium, S.mansoni, S.japonicum e.t.c. Farmacocinetica:Bine se absoarbe din tubul digestiv, biodisponibilitatea nu depinde de alimentare, Se distribuie n esututri i organe. Penetreaz barierele ematice (cefalic i mamar). Se metabolizeaz n ficat, se elimin pe cale renal.

Efecete adverse: din partea tubului digestiv (grea, vom, diaree, discomfort intestinal) din partea SNC (cefalee, vertij, somnolen, majorarea presiunii intracerebrale, convulsii (mai desapar n cisticercoza cerebral)). prurit, urticatie, febrilitate (pot fi provocate de antigenii formai la decesul helminilor). Indicaii: trematodoze, cestodoze. Contraindicaii: hipersensibilitat fa de preparat, sarcin, perioada de alptare, cisticercoz ocular, copii pn la 4 ani, afectarea hepatic de origine helmintic. Interaciuni: Inductorii enzimelor hepatice (fenitoin, carbamazepin) i dexametazonul scad concentraia plasmatic a prazicvantelului. Cimetidina posed aciune contrar mrind concentraia lui. Clorochina diminuaz biodisponibilitatea lui. Informaii pentru pacient: de utilizat intern n timpul meselor, cu un phar de ap. Nu de utilizat laxative. n perioada tratamentului de evitat conducerea automobilului i ocupaiile c enecesit atenie majorat.

n fazele acute ale tuturor helmintozelor cronice sunt recomandate urmtoarele grupe de medicamente: preparate antihistaminice (pentru diminuarea aciunii alergizante a paraziilor) (astemizol, ceterizin, loratadin) imunomodulatoarele pentru corecia imunitii organismului (interferoni, levamizol) polivitamine (corecia carenei de vitamine) dextrani (dezintoxicarea organismului).