Farmacologie Curs Colegiul Universitar Dr.

Liliana Taru

CURS V
MEDICAIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE I. Tratamentul de fond al hi erten!iunii arteriale "HTA# Se poate ncepe cu oricare din grupele de antihipertensive Se prefer monoterapia Se ateapt instalarea efectului terapeutic cel puin 7 zile Se alege grupa cea mai bun de antihipertensive, n funcie de efectele adverse i de contraindicaii.

Angiotensinogen !enina

& &

Vasodilatatoare directe Diuretice Beta blocante

' ' & Aldosteron & & Angiotensina I "n#ima de conversie '
vasoconstricie

Sim aticolitice

'

$n%ibitori ai en#imei de conversie

Cre(terea resiunii sangvine

Angiotensina II

$n%ibitori ai rece torilor entru angiotensin

&

Angiotensina III

=1=

Farmacologie Curs Colegiul Universitar Dr. Liliana Taru

$. Diureti%e a. Diureti%e tia&idi%e - Clorotiazida - idroclorotiazida !"efri#$ - %ndapamida !&ertensif$ Indi%a'ii - &' cu sau fr insuficien cardiac congestiv Efe%te ad(er!e - depleie de electrolii !(), "a), Cl-, *g+)$ - fenomene de retenie !hiperuricemie, hipercalcemie$ - tulburri metabolice !hiperglicemie, hiperlipidemie, rezisten la insulin$ ). Diureti%e de an!* - ,urosemid - 'cid etacrinic Indi%a'ii - &' !la valori mari ale tensiunii arteriale$ - n tratament discontinuu, de obicei asociate cu alte antihipertensive Efe%te ad(er!e - depleie de electrolii !(), "a)$ - alcaloz metabolic - deficit de auz !acid etacrinic$ .n administrare de lung durat este necesar administrarea de clorur de potasiu !pentru supleerea pierderii de ()$. %. Diureti%e e%onomi!itoare de ota!iu - Spironolacton - 'ldacton Indi%a'ii - &' cu insuficien cardiac sau cu ciroz datorat insuficienei cardiace. Efe%te ad(er!e - hiperpotasemie - inhibitorii receptorilor pentru aldosteron - ginecomastie, tulburri menstruale - antagonitii fiziologici ai aldosteronului !&riamteren - anemie megaloblastic, 'milorid - intoleran la glucoz la pacieni cu diabet zaharat$. +. Sim ati%oliti%e a. ,$ )lo%ante - /razosin, &erazosin Efe%te ad(er!e - hipotensiune ortostatic, tahicardie - crize de angin pectoral - retenie de ap i sodiu

=)=

Farmacologie Curs Colegiul Universitar Dr. Liliana Taru

). )eta )lo%ante - selective - fr 'S% - cu 'S% - neselective - fr 'S% - cu 'S% Aten'ie- produc tulburri dislipidemice i hiperglicemie, mai ales n administrare de lung durat. - n condiiile asocierii cu diureticele tiazidice, crete nivelul sangvin al glucozei, ureei i lipidelor. %. , )lo%ante - 0abetalol, Carvedilol Indi%a'ii - &' n special post infarct de miocard .. Neuro!im ati%oliti%e a. %u a%'iune %entral* - Clonidina, *etildopa Indi%a'ii - *etildopa - &' la gravide Efe%te ad(er!e - hipotensiune ortostatic - gur uscat - sedare - sindrom lupoid !*etildopa$. ). %u a%'iune %entral* /i eriferi%* - 1ezerpina Indi%a'ii - tratamentul de fond al &' cu valori medii Efe%te ad(er!e - hipotensiune ortostatic - fenomene e#trapiramidale - impoten - hiperaciditate gastric %. %u a%'iune eriferi%* - 2uanetidina, 2uanfacina Efe%te ad(er!e - hipotensiune ortostatic - bradicardie - retenie hidrosalin

=*=

Farmacologie Curs Colegiul Universitar Dr. Liliana Taru

0. Va!odilatatoare %u a%'iune dire%t* - idralazina, 3ihidralazina Indi%a'ii - n terapia de fond a &' 're avanta4ul c prezint efecte inotrop pozitive Efe%te ad(er!e - tahiaritmii - n administrare cronic produce retenie de ap i sodiu. 1. Inhi)itori ai en&imei de %on(er!ie a an2ioten!inei - 5nalapril, Captopril, ,osinopril, 0isinopril Indi%a'ii - &' asociat cu insuficien cardiac - &' postinfarct de miocard !mpiedic e#tinderea zonei cicatriceale$ - &' cu insuficien renal uoar !,osinopril, 0isinopril$ Efe%te ad(er!e - nefroto#icitate - bronhospasm cu tuse uscat, iritativ - hiperpotasemie - Nu !e a!o%ia&* %u diureti%e e%onomi!itoare de 3 "!e !e(ere#. - Nu !e admini!tra&* 4n !ar%in*. 5. Anta2oni/ti ai re%e torilor entru an2ioten!ina II. - 0osartan, 6alsartan "u determin tuse uscat. Indi%a'ii - &' esenial Efe%te ad(er!e - ameeli - hiperpotasemie - Nu !e a!o%ia&* %u diureti%e e%onomi!itoare de 3 6 a%%entuea&* hi er ota!emia. - Nu !e admini!trea&* 4n HTA !e%undar* "de %au&* renal*#. 7. 8lo%ante ale %analelor de %al%iu a. ne!ele%ti(e !blocante ale canalelor de calciu at7t de la nivelul cordului c7t i de pe vase$ - "ifedipina, 6erapamil, 3iltiazem ot rodu%e hi er ota!emii

=+=

Farmacologie Curs Colegiul Universitar Dr. Liliana Taru

Indi%a'ii - &' cu angin pectoral ). !ele%ti(e e (a!e - ,elodipin, %sradipin Indi%a'ii - &' cu insuficien cardiac - &' cu sindrom 1a8naud - Nu !e a!o%ia&* )lo%ante de %anale de %al%iu %u )eta )lo%ante 9 au efe%t inotro ne2ati(: de rim* %ondu%erea atrio(entri%ular*. 0a ma4oritatea persoanelor cu &' prima linie de terapie e reprezentat de doze mici de tiazide sau beta blocante. !mai ales la v7rstnici$. 0a pacientul t7nr9 tiazide, beta blocante, blocante de canale de calciu. 0a pacieni cu &' i diabet zaharat9 - tip % - inhibitori de enzim de conversie, - tip %% - inhibitori de enzim de conversie, blocante de canale de calciu. &' la gravide - *etildopa !ca terapie unic$, - beta blocante !n trimestrul %%% sunt eficace i sigure, n primele trimestre sunt riscante, deoarece nt7rzie creterea intrauterin$ - nifedipin - n criz i.v. - idralazin, 0abetalol &' la pacieni cu afeciuni renale9 %ndapamid, diuretice de ans.

II. Tratamentul urgenelor hipertensive $. ;an2lio le2i%e - Camsilat de trimetafan - administrat intravenos Efe%te ad(er!e - hipotensiune ortostatic - gur uscat, constipaie - retenie de urin - tulburri vizuale +. Nitri'i6 nitra'i - "itroprusiat de sodiu 5fecte adverse - tahifila#ie - acumulare de tiocianai n condiiile administrrii cronice.

=,=

Farmacologie Curs Colegiul Universitar Dr. Liliana Taru

.. Va!odilatatoare dire%te - 3iazo#id, *ino#idil !activatoare ale canalelor de ( vasculare$. Scad brutal valorile tensiunii arteriale. Efe%te ad(er!e - n administrare cronic determin hipertrihoz hiperuricemie !3iazo#id$ - retenie hidrosalin - tahicardie - risc de declanare a crizei de angin pectoral. 0. Inhi)itor al en&imei de %on(er!ie a an2ioten!inei - 5nalapril - intravenos 1. Diureti% - ,urosemid - intravenos !dup : m inute se produce efect vasodilatator, apoi dup ;: minute efect diuretic$. 5. , )lo%ant 0abetalol - intravenos 7. 8lo%ant de %anale de %al%iu - "ifedipina - sublingual !efectul apare rapid n +-< minute i dureaz ;=-;: minute$. !*ino#idil$ i hiperglicemie,

MEDICAIA ASTMULUI 8R<N=IC

I. Bronhodilatatoare !care acioneaz fie prin mecanisme vegetative, fie prin efect direct pe musculatura neted$ $. !timulante + !ele%ti(e !de prim alegere$ a. cu durat* !%urt* de aciune !: ore$ <-> doze pariale?zi - inhalaie, oral - Salbutamol, ,ormoterol - &erbutalin < doze pariale?zi - inhalaie, oral, subcutanat ). cu durat* medie de aciune !7 ore$ +-< doze pariale?zi- inhalaie, oral - Salmeterol, ,enoterol %. cu durat* lun2* de aciune !;+ ore$ ; doz parial?zi- inhalaie, oral - @ambuterol +. !timulante $ + - %zoprenalina, Arciprenalina - inhalator

=-=

Farmacologie Curs Colegiul Universitar Dr. Liliana Taru

Efe%te ad(er!e - tahicardie - ischemie cardiac Contraindi%a'ii - angin pectoral .. !timulatoare , adrener2i%e - 'drenalina - administrat subcutanat n criz - 5fedrina - efecte mai de lung durat Efe%te ad(er!e - creterea tensiunii arteriale - tahicardie Contraindi%a'ii &' - artitmii - afeciuni ischemice 0. Anti%oliner2i%e !blocante ale receptorilor muscarinici *<$ - 'tropina, %pratropium - intravenos, aerosoli n criz Efe%te ad(er!e - multiple Contraindi%a'ii - glaucom, hipertrofie benign de prostat - ulcer peptic - scleroze coronariene - tahiaritmii - copii sub ;+ ani. 1. Metil>antine - &eofilina, 'minofilina - oral, intravenos 'cioneaz direct pe musculatura neted bronic. 'u efecte bronhodilatatoare mai sczute, din acest motiv se asociaz frecvent cu + stimulante obin7ndu-se un efect sinergic. Contraindi%a'ii - glaucom - hipertiroidie - infarct de miocard - tahicardie - epilepsie II. Antiinflamatoare - glucocorticosteroizi - idrocortizon, /rednison, @etametazon, @eclometazon Efe%te ad(er!e - retenie hidrosalin, edeme, &'
=.=

Farmacologie Curs Colegiul Universitar Dr. Liliana Taru

efecte ulcerogene psihoze tulburri metabolice

III. Inhibitori ai degranulrii mastocitelor $. - Cromoglicat de sodiu, "edocromil .n administrare cronic, reduc hiperreactivitatea bronic. Indi%a'ii 6 profilactic - astm bronic alergic, iritant - astm bronic la gravide - astm bronic la copii B. "u au efecte n criz. Se pot asocia cu glucocorticosteroizii, permi7nd reducerea dozelor necesare. +. (etotifen - antihistaminic anti ; de generaia % Indi%a'ii 9 profilactic n astm B. "u are efecte n criz Efe%t ad(er! - efect sedativ - antihistaminice anti ; de generaia %% - 0oratadina, &erfenadin, 'stemizol. "u au efecte sedative. IV. E pectorante !i mucolitice - @romhe#in - scindeaz molecula de mucin, fluidific7nd mucusul bronic, n condiiile unui aport crescut de lichide !+-< litri?zi$. V. Antagoni!ti ai receptorilor pentru leucotriena "#. - *onteluCast, DafirluCast Indi%a'ii - ad4uvant n astmul bronic mediu i sever ce nu rspunde la corticosteroizi i la bronhodilatatoare + stimulante cu durat scurt de aciune. - profilactic mai ales n astmul de efort. VI. Inhibitori de $ lipoo igenaz - Dileuton - impiedic degradarea leucotrienelor. VII. %iposensibilizare specific - subcutanat, intradermic, cu soluii diluate de alergeni.

=/=

Farmacologie Curs Colegiul Universitar Dr. Liliana Taru

Tera ia %ore%t* a a!tmului )ron/i% !e fa%e 4n tre te9 1. bronhodilatatoare + stimulante cu durat scurt de aciune - inhalator. ). bronhodilatatoare + stimulante cu durat scurt de aciune ) cromoglicat de sodiu sau glucocorticosteroizi - doz standard. *. bronhodilatatoare + stimulante cu durat lung de aciune - inhalator ) glucocorticosteroizi - doz standard sau crescut. +. bronhodilatatoare + stimulante cu durat lung de aciune - inhalator ) glucocorticosteroizi ) &eofilin sau %pratropium. ,. glucocorticosteroizi - oral ) bronhodilatatoare + stimulante cu durat lung de aciune - inhalator. Tera ia entru a!t )ron/i% !e re(i&uie/te la fie%are .65 luni: 4n fun%'ie de r*! un!ul tera euti%.

=0=