Tramadol

Este un analgezic din clasa opioidelor cu

aciune central utilizat pentru tratarea
durerilor de intensitate moderat,
sever, acute i cronice.

Farmacologie
Acioneaz ca agonist neselectiv al
receptorilor opioizi m k i d, avnd o
afinitate mai mare pentru receptorii m
(miu) de circa 1/6000 ori mai slab fa
de morfin. De fapt tramadolul este un
racemic , n care enantiomerul (+) este de
circa 4 ori mai puternic fa de
enantiomerul (-) Mecanismul de aciune
nu a fost nc pe deplin elucidat, ns se
crede c acioneaz pe calea GABA-
ergic, noradrenergic(enantiomerul (-))
si serotoninergic(enantiomerul
(+)).Aceast aciune se pare c determin
un sinergism de potenare cu izomerul
(+) crescnd de circa 10 ori aciunea
analgezic dect izomerul (-). Datorita
activitii la nivelul cii serotoninergice,
el interacioneaz cu ali ageni
serotoninergici mai ales SSRI (inhibitorii
selectivi ai recaptrii serotoninei),
compui care inhib metabolismul
tramadolului. Are o absorbie foarte
bun, fapt ce permite o dozare eficient pentru calea enteral/parenteral.

Metabolism
Bitransformarea oxidativ este catalizat de SOMH (sistemele
oxidazice microzomiale hepatice), metabolizare independent de
citocromul P450:
izoforma CYP2D6 (ca i codeina) acioneaz la nivelul
atomilor de O i N la 5 metabolii diferii. Dintre acetia,
metabolitul 1 are cea mai selectiv aciune, avnd o afinitate de
circa 200 ori mai mare pentru receptorii miu, dect tramadolul i
avnd un timp de njumtire de 9 ore comparativ cu cele 6 ore
ale tramadolului. Se pare c un procent de circa 6% din populaia
globului are o activitate mult mai lent a CYP2D6, ceea ce duce n
cazurile respective la o reducere a efectului analgezic. Faza a II a
metabolismului hepatic duce la formarea de metabolii solubili n
ap i n consecin api pentru eliminarea renal.
Tramadol

(1R,2R)-Tramadol (1S,2S)-Tramadol
alte nume (1R,2R)-rel-2-[(dimethylamino)methyl]-
1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol
formula chimic C
16
H
25
NO
2

nr-CAS 27203-92-5
cod-ATC N02AX02
substana activ opiu
preparate
Tramadol-Mepha (CH)
Tramadol-STADA (D)
Tramal (A)
masa molar 263,38 gmol
1

punct de topire 180-181 C
solubil n ap
izoforma CYP3A4(interaciuni lka asocierea cu inductoare ale activitii izoformei CYP3A4).

Efecte adverse
cu inciden similar agonitilor opioizi clasici: grea , vom
cu inciden mai sczut : depresie respiratorie, sedare, constipaie
Interaciuni
asocierea cu inductoare enzimatice ale izoformei CYP3A4, scade efectul analgezic la
tramadolului (carbamazepina)
asocierea cu inhibitoare enzimatice ale izoformei CYP2D6, ntrzie biotransformarea la
metabolitul activ
asocierea cu IMAO (inhibitoare ale monoamin oxidazei) determin un risc crescut de
potenare a toxicitii
asociere cu antidepresive ale reacptrii serotoninei (potenare cu accidente vasculare
cerebrale).
Dependen
Firma Grunenthal (cea care a pus pe piaa tramadolul sub denumirea de Tramal) l-a promovat ca pe
un opioid cu risc sczut de dependen comparativ cu restul opioidelor (fapt pus n eviden i de
teste clinice). La un tratament de lung durat a fost raportat farmacodependen cu sindrom de
sevraj, din aceast cauz se contraindic ntreruperea brusc a tratamentului.

Doze si mod de administrare
Adulti si copii peste 12 ani: doza uzuala este de 100 mg tramadol (2 capsule K-Alma) de 2 ori pe
zi, dimineata si seara. La nevoie doza poate fi crescuta, fara a depasi 400 mg tramadol (8 capsule K-
Alma)/zi. Capsulele se administreaza cu suficient lichid, indiferent de aportul concomitent
de alimente. Doza de tramadol trebuie individualizata in funcie de severitatea durerii si de
raspunsul terapeutic. Se recomanda administrarea dozei minime eficace.

TRAMADOL RETARD 150-200 mg
Substana activ este: tramadol. Un comprimat filmat cu eliberare prelungit conine tramadol sub
form de clorhidrat de tramadol 150-200 mg.
Celelalte componente sunt: nucleu hipromeloz 4000 cPs, hipromeloz 100 000 cPs, celuloz
microcristalin, polividon, lactoz monohidrat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de
magneziu; film - hipromeloz 6 cPs, talc, macrogol 6000, dioxid de titan (E 171), colorant
Sicopharm Rot 30 (E 172) *), colorant Sicopharm Gelb 10 (E 172) **)
Conine: oxid rou de fer (E172).
Conine: oxid galben de fer (E172).

Cum arat TRAMADOL RETARD i coninutul ambalajului:
TRAMADOL RETARD 150 mg - comprimate, ovale, biconvexe, de culoare slab portocalie.
TRAMADOL RETARD 200 mg - comprimate, ovale, biconvexe, de culoare crmizie.

TRAMADOL RETARD este ambalat n cutie cu 3 blistere din PVC / Al a cte 10 comprimate cu
eliberare prelungit.
TRAMADOL RETARD este un analgezic opioid cu aciune central ce se utilizeaz n tratamentul
durerilor acute i cronice de intensitate moderat i severe, avnd diferite etiologii. Medicamentul
se folosete numai la indicaia medicului.
Eliberarea prelungit arat c substana activ trece lent n snge, dar n cantiti regulate i
rmne activ un timp mai ndelungat. Acest lucru face posibil administrarea de dou ori pe zi.