Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Modificarea PBP;
Generatia I:
Generatia a II-a:
Generatia a III-a:
Grupul cefotaximei este activ pe coci G+ si G-, pe enterobacterii (cu efect redus pe
Bacterioides fragilis si pe piocianic).
Spectrul
este
corespunzator
ampicilina+oxacilina+ticarcilina+metronidazol.
asocierii:
Generatia a IV-a:
Nefrotoxicitatea este mai intensa la cefaloridina (de aceea a fost retrasa din uz) si
creste in urma asocierii cu aminoglicozide.
Convulsiile apar la administrarea de doze mari, mai ales la sugari si copii mici.
Sunt utile in infectiile cu bacterii G+, rezistente la peniciline. Sunt active dupa
administrare orala. Sunt indicate in infectii usoare si medii, acute sau recidivante in sfera
ORL, infectii respiratorii, infectii ale pielii si tesuturilor moi, infectii urinare. Substantele
administrate parenteral sunt utile pentru profilaxia infectiilor chirurgicale (interventii
chirurgicale, intra-abdominale, ortopedice, insertia materialelor protetice, etc).
In cazul infectiilor sistemice cu bacili G- sensibili se asociaza cu aminoglicozidele.
Nu se utilizeaza in meningite deoarece nu traverseza bariera hematoencefalica in
concentratii active terapeutic.
Cefalotina
Dupa administrare orala nu se ating concentratii plasmatice eficiente. Absorbtia i.m.
este rapida si completa. Difuziunea in tesuturi este buna, redusa in LCR. Metabolizarea
este hepatica (prin dezacilare ), iar eliminarea se face renal.
Reactiile adverse sunt comune cefalosporinelor. La doze mari poate produce
deprimare medulara sau nefria interstitiala.
La administrare i.v. poate produce tromboflebita locala.
Administrare se face i.v. lent sau in perfuzie. Doze:4-8 g/zi
Cefazolina
Este inactiva dupa administrare orala. Realizeaza concentratii plasmatice mari dupa
administrare i.m. sau i.v.. legarea de proteinele plasmatice se face in proportie e 80%.
T1/2 este mai lung comparativ cu cefalotina, iar concentratia activa se mentine 8-10
ore.eliminarea se face renal, predominant prin filtrare glomerulra.
Doze: 3-6 g /zi la 6-12 ore.
Cefapirina este asemanatoare cefalotinei.
Cefalexina
Este activa dupa administrare orala, avand o biodisponibilitate medie. Legarea de
proteinele plasmatice este medie, eliminarea se face renal cu realizarea de concentratii
plasmatice active in urina.
Spectrul antimicrobian cuprinde bacterii G+ si unii bacili G-: E. coli, Proteus,
Klepsiella.
Doze adulti : 0,5-1g la 8 ore, iar la copii: 50-100 mg/kg/zi la 8 ore.
Cefradina
Se administreaza atat oral cat si parenteral
Doze: 250-500mg de 4 ori/zi.
Cefadroxil
Se utilizeaza atat oral (suspensie,comprimate, capsule) cat si parenteral.
2. Cefalosporinele din generatia aII-a :
Sunt indicate in infectii cu germeni rezistenti la peniciline si cefalosporinele din
prima generatie
Se pot utiliza ca monoterapie in infectii ORL, bronhopulmonare, urinare de gravitate
usoara sau medie, profilaxia infectiilor dupa chirurgia cardiaca, chirurgia plastica,
tratamentul infectiilor stfilococice profunde ale oaselor si in interventii ortopedice..
Se pot asocia cu aminoglicozidele sau fluorochinolonele in infectii sistemice grave .
(germeni aerobi sau anaerobi).
Cefamandol
Dupa administrare orala nu atinge concentratii plasmatice active. Se administreaza
i.m.. legarea de proteinele plasmatice este de 70%. Eliminarea se face renal in forma
activa.
Este activ pe germeni G+, cativa G-. Sunt rezistenti stafilococul rezistent la
meticilina, Listeria, Pseudomonas.
Administrarea se face i.m. sau i.v. 0,5-1 g la 4-8 ore.
Cefuroxim, cefuroxim axetil,
Cefuroxima ca atare este inactiva administrata oral. Sub forma de cefuroxim-axetil
are biodisponibilitate orala buna. In mucoasa intestinala si in sange hidrolizeaza si
formeaza cefuroxima. Difuzeaza bine in tesuturi cu realizarea de concentratii active in
LCR.. eliminarea se face renal in proportie de peste 90% in forma activa.
Doze: 500 mg de 2ori/zi in infectii respiartorii; 250 mg de 2 ori/zi in infectii urinare.
Adulti: 750 mg de 3 ori pr zi. In infectii grave dozele se pot creste pana la 1,5 g de
3 ori/zi.
Cefoxitina
Este inactiva dupa administrare orala, dupa administrare i.m. are difuziune buna in
tesuturi, iar concentratia se mentine aproximativ 2 ore. Legarea de proteinele plasmatice
este in medie de 70%. Se elimina renal predominant nebiotransformata.
Spectru: Coci G+ (pneumococ)si G- (gonococ), bacili G- (E. coli, Proteus mirabilis),
bacterii anaerobe ( Bacterioides fragilis, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens).
Este indicata datorita spectrului antimicrobian in infectii mixte cu germeni aerobi si
anaerobi (peritonita, infectii intraabdominale), uretrita gonococica cu germeni rezistenti la
penicilina, preoperator, in prevenirea infectiilor chirurgicale.
Doze: i.m. sau i.v. 1-2 g la 8 ore.
Cefaclor
Are absorbtie orala buna, scazuta de prezenta alimentelor. Difuzeaza bine in
tesuturi, cu exceptia LCR. Eliminarea se face renal si biliar in forma activa.
Se utilizeaza in infectii respiratorii, ORL, urinare cu gemeni sensibili.
Doze: Adult: 750 mg/zi la 8 ore.
Copii si sugari: 200mg/kg/zi in 2-3 prize.
3.Cefalosporinele din generatia a III-a
Au o difuziune foarte buna in LCR, fiind utile in meningite.
In infectiile cu germeni gram pozitiv eficacitatea este slaba.
Se utilizeaza in cazuri grave, selectionate astfel:
sau
Cefotaxima
Nu se absoarbe oral. Difuziune buna in tesuturi si lichidele biologice (ascitic, din
urechea medie), inclusiv in ochi si LCR (cand meningele este inflamat realizeaza
concentratii mai mari).
Metabolizarea are loc in ficat prin dazacilare cu formarea unui metabolt inactiv.
Eliminarea se face renal.
Reactiile adverse sunt comune cefalosporinelor, dar cu frecventa mai mare a
sangerarilor prin hipovitaminoza K, suprainfectii cu Candida, colita pseudomembranoasa.
Este indicata in infectii grave: septicemii, endocardite, meningite cu germeni
sensibili., polinefrita din timpul sarcinii cu germeni gram negativ , rezistenti la alte
antibiotice.
Doze: 3-6 g/zi in 3 prize.
Cefoperazona
Este inactiva oral, nu trece in LCR. Se elimina predominant prin bila, de aceea
eliminarea scade in caz de insuficienta hepatica sau obstructie biliara.
Spectrul este comun cefalosporinelor din generatia aIII-a cu exceptia ca este mai
putin activa pe enterobacteriacee.
Reactiile adverse sunt comune cefalosporinelor si in plus produce:
Diaree,
Datorita sarcinii pozitive patrunde mai rapid prin porii (canalele voltaj dependente)
membranei externe a bacteriilor gram negativ (E. coli, enterobacter, Pseudomonas).
Are afinitate mare pentru proteinele din membranele receptoare PBP (importanta
pentru pneumococi, Haemophillus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, rezistenti la
cefalosporinele din generatia a III-a).
Cefetamet abs. Orala buna, mai activa pe bacilii gram negativ,indicata in infectii
respiratorii,ORL, infectii urinare.
Cefpodoxima- este asemanatoare cefiximei. Se adm 100-200 mg la 12 ore.
Bibliografie: www.qreferat.com/referate/medicina/CEFALOSPORINELE