Horvat Mirjam-Julia An.1 Gr.

Paracetamolul
(DCI Paracetamolum; denumire chimica paraacetilaminofenol sau acetaminofen)

A fost sintetizat n 1873 prin reducerea p-nitrofenolului n mediu de acid acetic. Acetanilida (antifebrina) fusese deja descoperit n1866, iar fenacetina n 1877 i se foloseau ca antipiretice i analgezice. Eventualele proprieti terapeutice ale paracetamolului au fost ignorate la data descoperirii sale. n 1893 paracetamolul a fost decelat n urina pacienilor crora li se administrase fenacetin, iar n 1899 n cea a pacienilor care luaser acetanilid. n ambele cazuri a fost considerat un metabolit neimportant din punct de vedere farmacologic al acestor medicamente. n 1946, Bernard Brodie i Julius Axelrod cercetau legturile cauzale dintre analgezicele de tipul fenacetinei i acetanilidei i methemoblobinemie. Ei au descoperit c de fapt efectul analgezic al acetanilidei se datora metabolitului su, paracetamolul, i c la administrarea acestuia methemoglobinemia este mult redus ca inciden i amploare. Proprietile terapeutice se explic prin inhibarea sintezei prostaglandinelor. Se absoarbe rapid i aproape complet din tubul digestiv, concentraia plasmatic maxim aprnd la 40-60 de minute dup ingestie. La maxim 4 ore absorbia este maxim. Difuzeaz n toate esuturile, trecnd inclusiv de bariera hematoencefalic. 1.Indicaii terapeutice Este utilizat n mod curent pentru tratamentul simptomatic al afeciunilor care implic durere de intensitate slab sau moderat: cefalee, nevralgii dentare, dureri chirurgicale, artralgii nereumatismale, entorse, fracturi, luxaii, dismenoree. Eficiena maxim a paracetamolului se obine n cazul durerilor slabe de origine nonvisceral. E folosit si ca antipiretic n hipertermiile de natur infecioas. Efectul antipiretic este proporional cu temperatura: paracetamolul este complet ineficient n scderea temperaturii normale.

1.Mod de administrarea pe cale orala: La adulti si la copiii peste 12 ani, doza obisnuita este de 500 mg la fiecare 6-8 h (se va respecta un interval minim de 4 ore intre prize). Copii intre 6 si 12 ani: 250-500 mg la 6-8 ore. Copii intre 3 si 6 ani: 125-250 mg la 6-8 ore. 2. Cai de administrare

oral Rectal intravenos, pentru durerea postoperatorie 3. Efecte adverse Manifestri alergice urticariene Agranulocitoz sau granulocitopenie Anemie Trombocitopenie Dup doze toxice sau utilizare cronic: hepatotoxicitate cu necroz hepatic generalizat i ireversibil Poate aprea dependena psihic de paracetamol, dar dezvoltarea toleranei i a dependenei fizice nu a fost semnalat. 4. Interaciuni

Alcoolul i barbituricele pot potena hepatotoxicitatea, dar numai la doze mari

Modific rezultatul dozrii acidului uric n ser Modific rezultatul dozrii glucozei n ser (doar pentru metoda glucozo-oxidazei) Poate scadea tranzitoriu transaminazele, timpul de protrombin i bilirubina. Efectul su hepatotoxic este potenat de cofein. 5. Contraindicaii

Hipersensibilitate la paracetamol Se impune pruden n cazul insuficienei hepatice sau renale i n hepatite Alcoolism 6. Intoxicatia

Dup 1-3 ore de la ingestia unei doze mai mari de 5-8 g apar primele semne care constau n: grea, vrsturi, anorexie, dureri abdominal. n intoxicaiile cu doze mult mai mari, acestea sunt nlocuite sau nsoite de: agitaie, delir, stupoare, obnubilare sau com, hipotermie moderat, dispnee, hipotensiune arterial i tahicardie mergnd pn la oc.

Exista doua metode de prevenire a absorbtiei de la nivelul tubului digestive: epurare gastrica (in primele 4-6 ore de la ingestie, prin administrarea siropului de ipeca); administrare de carbine activat.

Antidotul pentru intoxicaia cu paracetamol este N-acetil-cisteina. Aceasta trebuie administrat ct de repede posibil, n paralel cu diferite msuri de tratament simptomatic, i cu monitorizarea funciilor vitale. Este important de menionat faptul c o intoxicaie cu paracetamol are o perioad de evoluie critic de pn la 72 de ore, n care pot s apar sau nu primele semne ale citolizei, manifestate bochimic prin creterea marcat a transaminazelor i clinic prin semnele unei insuficiene hepatice fulminante. Paracetamolul este foarte toxic pentru cini, pisici i alte mamifere. Pentru aceste animale, doze foarte mici pot da intoxicaii grave, letale. Din acest motiv paracetamolul este evitat de terapia veterinar.

Produse farmaceutice: Paracetamol (cpr filmate) Efferalgan (cpr ef, sirop, supozitoare) Panadol (cpr, sirop) Prefalgan (flac. Injectabile i.v.)