UVVG ARAD

FARMACOLOGIE

ANTINEOPLAZICE

Ageni alchilani:
Citostatice care acioneaz asupra
ADN -ului preformat :
provoac ruperi la nivelul ADN-ului (parial
reparate de ctre celula tumoral)
determinnd moartea celulei neoplazice
Ciclofosfamida
Ifosfamida
Clorambucil (LEUKERAN)
Busulfan (MYLERAN)
Cisplatina
Procarbazina (Natulan)

Mecanism de aciune:
actioneaz prin alchilri (deoarece are loc
nlocuirea H compuilor organici cu radical
alchil);
efectul citotoxic este dat de alchilarea acizilor
nucleici ai ADN-ului din celula tumoral
rupturi ale moleculei de ADN i legturi
ncruciate (puni) ntre cele 2 catene ale
helixului mpiedic replicarea ADN-ului i
transcripia acestuia n ARN;
acioneaz n toate fazele ciclului celula

Aciune farmacodinamic:
aciune citostatic antineoplazic
aciune imunodepresoare util n boli
autoimune, meninerea grefei ;

Imunosupresia aprut creeaz o

susceptibilitate crescut la infecii ;
In plus, muli ageni anticanceroi ca
ciclofosfamida sunt i imunosupresivi, dar i
mutageni, i carcinogeni =de aceea,
apariia unei maligniti secundare poate fi
urmarea unei terapii de succes a primului
cancer, ca o complicaie trzie a
chimioterapiei

Utilizri terapeutice:
homeopatii maligne:
- limfoame maligne hodgkiniene i non
hodgkiniene;
- leucemii acute;
- mielom multiplu;
tumori maligne solide:
- tumori testiculare i ovariene;
- neoplasm mamar;
boli autoimune.

Efecte adverse:
supresie medular manifestat prin

infecii, hemoragii secundare;

tulburri digestive: greuri, vrsturi
necesitnd administrarea prealabil
de antiemetice;
tromboze i tromboflebite la locul
injectrii;
cistit hemoragic (ciclofosfamida datorit metabolitului su toxic
acroleina cu eliminare urinar);
teratogenitate i mutagenitate.

Administrare:
oral; i.v. perfuzie
polichimioterapie la interval de 3 - 4
sptmni

Antimetaboliii

Citostatice care acioneaz n

principal asupra sintezei de ADN

Sunt analogi ai purinelor si

pirimidinelor care ajunsi in organism
interfera calea fiziologica de sinteza a
nucleotizilor si ac. nucleici =
blocheaz sinteza normal a bazelor
purinice i pirimidinice acionnd n
faza "S" a ciclului celular.

 Metotrexat

Azatioprina

5 - Fluorouracil

Citarabina

6 Mercaptopurina

Hidroxiuree

METOTREXAT
Mec de actiune: analog al acidului folic
=inhiba competitiv dihidrofolatreductaza =impiedica formarea ac.
tetrahidrofolic si consecutiv impiedica
sinteza nucleotizilor pirimidinici, respectiv
sinteza de ADN;

Utilizri terapeutice:
hemopatii maligne: leucemii acute,
limfoame maligne
tumori maligne solide: cancer
bronhopulmonar, cancer mamar,
osteosarcom, cancer ovarian.

Efecte adverse:
mielosupresie
tulburri digestive: greuri, vrsturi,
ulceraii ale mucoaselor;
neurotoxicitate: tulburri spastice ale
membrelor, encefalopatii;
efecte teratogene i mutagene.
Administrare:
oral, i.v. la intervale de 3 - 4 sptmni;
intraarterial, intratecal (intrarahidian)

 Toxice ale fusului de diviziune :

- Alcaloizi din plante : VINCRISTINA
VINBLASTINA
- Taxani : PLACLITAXEL
DOCETAXEL

Mecanism de aciune:
citotoxice prin legarea de proteinele
microtubulare ale celulelor tumorale;
se leag puternic de tubulin (pe un
situs specific) => mpiedic formarea
fusului mitotic blocnd mitoza n
metafaz ;
acioneaz n faza M a ciclului celular,
dar i n faza S de sintez.

Aciune farmacodinamic:
aciune citostatic antineoplazic

Utilizri terapeutice:
leucemie acut limfoblastic;
limfoame maligne;
cancer mamar i bronhopulmonar;
neuroblastom;
nefroblastom;
sarcoame ale prilor moi

Efecte adverse:
reacii neuromusculare manifestate prin
neuropatie sensitiv i motorie;
diminuarea reflexelor O.T.; tetraparez;
tulburri digestive;
necroz tisular la locul de
administrare;
mielosupresie moderat.
Administrare:
i.v. la 3 sptmni n asociere cu alte
citostatice.

ANTIBIOTICE

Doxorubicina
Daunorubicina
Epirubicina
Idarubicina
Bleomicina

Mecanism de aciune:
- ageni antitumorali care determin
alterri ale ADN-ului prin:
intercalarea in molecula de ADN =>
blocheaz sinteza de ADN, ARN i
proteine din celulele tumorale cu
cretere rapid.
generare de radicali liberi;
inhibarea topoizomerazei II => ruptura
dubl catenar n celula malign.

 Aciune farmacodinamic:

aciune citostatic antineoplazic; !!!

cardiotoxicitate.

Utilizri terapeutice:
limfoame maligne;
leucemii acute;
sarcoame ale prilor moi;
neoplasm mamar;
nefroblastom;
neuroblastom.

Efecte adverse:
cardiotoxicitatea ca:
- sindrom acut prin aritmii i tulburri de
conducere;
- insuficiena cardiac cronic (doze peste
450 mg).
alopecie complet, reversibil;
mielosupresie;
sterilitate.
Administrare:
i.v. la 3 sptmni

AGENTI HORMONALI
ANTAGONOSTI AI RECEPTORILOR
ESTROGENI
Tamoxifen
compus nesteroidic care datorit
asemnrii structurale cu estradiolul
prezint afinitate pentru receptorii
estrogenici (de la nivelul glandei
mamare) pe care se fixeaz mpiedicnd
legarea i aciunea estrogenilor la
nivelul esutului estrogeno-dependent;

 reduce efectele prolactinei asupra

celulelor neoplazice mamare (ndeosebi
n premenopauz cnd efectul
prolactinei este crescut);
blocheaz sinteza de prostaglandine
la nivelul celulelor tumorale (elimin
durerile n metastazele osoase).

Utilizri terapeutice:
cancer mamar estrogeno-dependent;
neoplasm de corp uterin;
Efecte adverse:
grea, vrsturi;
bufeuri de cldur;
trombopenie uoar;
Administrare:
oral 1caps/zi 5zile la 3 luni

STEROIZI:
Prednison
Megestrol
actiune:
citotoxica selectiva pe
limfocite=paleativ in cancere limfatice
nespecifica in alte neoplazii
=ameliorare simptomatica

VA MULTUMESC!