Antibiotice betalactamine (Cefuroximum)

Generalități, patologie
Cefalosporinele sunt antibiotice cu structură beta-lactamică. Sunt clasificate in generatii in
functie de momentul aparitiei.
DIFERENȚE – evoluția spectrului antibacterian
Gen 1 – spectru asemanator cu Pen G
Gen 2- eficacitate si pe G-, Haemophillus
Gen 3 și 4 – eficacitate in primul rând pe G- și Pseudomonas
Numirea unui produs commercial
Zinnat, Cefuroxim – cpr (250 mg , 500 mg), flacon (125 mg/5ml), injectabil
Încadrarea medicamentului în grupa terapeutică
Antibiotic cu structură beta-lactamică din clasa Cefalosporine generația a II- a.
Mecanismul și locul acțiunii
Mecanismul de acţiune este bactericid prin legarea de proteine membranare specifice,
PBP3, cu împiedicarea formării peretelui bacterian şi prin activarea autolizinelor bacteriene.
Indicații
Sunt indicate în infecţii cu germeni rezistenţi la peniciline şi cefalosporinele din prima
generaţie.
Se pot utiliza ca monoterapie în infecţii ORL, bronhopulmonare, urinare de gravitate
uşoară sau medie, profilaxia infecţiilor după chirurgia cardiacă, chirurgia plastică, tratamentul
infecţiilor stfilococice profunde ale oaselor şi în intervenţii ortopedice.
Se pot asocia cu aminoglicozidele sau fluorochinolonele în infecţii sistemice grave .
(germeni aerobi sau anaerobi).
Cefuroxima ca atare este inactivă administrată oral. Sub formă de cefuroxim-axetil are
biodisponibilitate orală bună. În mucoasa intestinală şi în sânge hidrolizează şi formează
cefuroxima. Difuzează bine în ţesuturi cu realizarea de concentraţii acţive în LCR.. eliminarea se
face renal în proporţie de peste 90% în formă activă.
Doze: 500 mg de 2ori/zi în infecţii respiartorii.
250 mg de 2 ori/zi în infecţii urinare.
 Adulţi: 750 mg de 3 ori pr zi. În infecţii grave dozele se pot creşte până la 1,5 g de 3 ori/zi.
Coci G+: streptococ, pneumococ, stafilococ secretor de beta-lactamaze, dar meticilino
sensibil;
Coci G-: meningococ, gonococ;
Unii bacili G-: Haemophilus influenzae, inclusiv cel rezistent la ampicilină, Proteus
mirabilis, Klepsiella pneumoniae, E. coli.
Reacții adverse
Reacţii de hipersensibilizare manifestate prin: erupţii maculo-papulare, febră. Mai rar se
înregistrează urticarie, bronhospasm şi şoc anafilactic.
 Reacţiile alergice sunt încrucişate cu penicilinele, de aceea trebuie evitate la bolnavii care
au avut în antecedente accidente alergice la peniciline.
 Reacţii hematologice. Neutropenie şi trombocitopenie. Rar pot produce hemoliză.
 Perturbarea florei intestinale saprofite.
 Nefrotoxicitatea creşte în urma asocierii cu aminoglicozide.
 Hepatotoxicitatea se manifestă prin creşterea transaminazelor serice,a fosfatazei alcaline.
 Produc litiază biliară reversibilă la întreruperea tratamentului.
 Convulsiile apar la administrarea de doze mari, mai ales la sugari şi copii mici.
 Reacţii adverse gastrointestinale: greţuri, vărsături; în mod excepţional poate apare colită
pseudomembranoasă cu Clostridium difficile, cu Candida sau cu stafilococi meticilino rezistenţi.
 Reacţii adverse locale: flebită şi durere la locul administrării intramusculare.
 Alte reacţii adverse. Intoleranţă la alcool, cu apariţia efectului de tip disulfiram.
Contraindicații
-infecţii cu germeni puţin sensibili;
-infecţii grave ,septicemii
-antecedente alergice;
-copii sub 3 ani sau mai mari dacă au masa musculară redusă
-hepatite
-insuficiență hepatica, renală