Glicozide cardiotonice Digitalis

Sabina Gall Seria C, Grupa 25

Familia Plantaginaceae Genul Digitalis

Digitalis purpurea Digitalis lanata

Plante perene sau bienale - erbacee, arbuti Originar din vestul i sud vestul Europei, Asia Central, i Africa de nord-vest Florile sunt produse pe o tulpina nalta, sunt tubulare, i variaz n culori in functie de specie, de la violet la roz, alb, i galben; au forma de degetar, cresc grupate in ciorchine

ISTORIC
In perioada antic se utilizau plante medicinale ce conineau glicozide cardiotonice ca emetice i n afeciunile cardiace.

William Withering (1741-1799) medic englez nscut in Wellington, Shropshire, England

a studiat efectele Digitalis purpurea(1785)

Glicozide cardiotonice : Digoxin, Digitoxin Structura chimic

Mecanism fiziologic

Lippincott - FARMACOLOGIE ILUSTRATA - Autor(i): Mary J. Mycek, Richard A. HArvey, Pamela C. Champe, ed Callisto, 2000

Mecanism de aciune Efect Inotrop pozitiv

Lippincott - FARMACOLOGIE ILUSTRATA - Autor(i): Mary J. Mycek, Richard A. HArvey, Pamela C. Champe, ed Callisto, 2000

http://basic-clinical-pharmacology.net

Na+K+ATP aza

Pompa Na+K+ Na+ intracelular Ca2+ liber intracelular fora contractil

Efecte cardiace mecanice Inotrop pozitiv Tonotrop pozitiv Efecte cardiace electrice Cronotrop negativ Dromotrop negativ Batmotrop pozitiv Efecte extracardiace slab diuretic normalizarea tensiunii arteriale

Farmacocinetica digitalicelor

Digoxin
Liposolubilitate Absorbie oral Legare de PP Digoxin Timp njumtire Eliminare Conc. plasmatic Medie 55-75% 25% 1.6 zile Rinichi 0,5 - 1 ng/ml

Digitoxin
Mare >90% 95% 7 zile Ficat 15 - 20 ng/ml

Indicaii terapeutice
Insuficiena cardiac cronic

clasa NYHA III si IV, dup instituirea trat diuretic, cu antagoniti SRAA i betablocante (orice clas NYHA) +

Insuficiena cardiac cronic

Fibrilaie atrial rapid

Tahi-aritmii

supraventriculare: Fibrilaie atrial Flutter atrial TPSV

Tratamentul IC
Clasa funcional NYHA (New York Heart Assoc.) I II III IV
vasodilatatoare (IECA) Restricie aport de Na Restricie activitate fizic Digoxin Diuretice Inotrop pozitive I.V.

Msuri speciale
(balon intraaortic, transplant)
(Heart Failure. Colucci WS & Braunwald E. 1995)

Contraindicaii
Intoxicaia

digitalic

Bradicardie

Bloc AV
Aritmii IC

ventriculare grave: TV, ExV

prin disfuncie diastolic (SA sau HTA)

Efecte adverse
Manifestri

cardiace: bradicardie sinusal, tulb. de conducere AV (BAV), aritmii atriale/ventriculare, bigeminism ventricular Manifestri digestive Manifestri renale Manifestri endocrine
Hipopotasemie - prin blocarea ATP-azei Na+/K+.
Potasiul este un factor de predicie a prognosticului n cazul pacienilor aduli cu supradoz acuta de digoxin

Intoxicatie digitalic
Tratament:
Oprirea digitalizrii

Potasiu: KCl caete, Aspacardin, Spironolactona Anticorpi antidigoxinici ce inactiveaz rapid digitala DIGIBIND 1 f: 0,6 mg Dig Trat. bradicardiei: Atropin i.v. 0,5 1 mg Trat. aritmiilor ventriculare: Xilin i.v. apoi perfuzie Fenitoin i.v. Trat. tahiaritmiilor supraventriculare: Beta-blocante

ECG efect digitalic

frecvenei cardiace PR QT Subdenivelare ST, uneori cu concavitatea n sus Aplatizarea sau inversarea undei T

Algoritm de administrare a Digoxin n IC

Pacient cu IC IC sistolica (FE 40%)

IC diastolica

Determinarea severitatii IC (clasa NYHA) NYHA I sau II

Digoxinul se administreaza doar daca pac se afla in fibrilatie atriala

NU se adm Digoxin

NYHA III sau IV

Administrarea de doze mici de Digoxin (C plasm 0,5-1 ng/ml) la pacientii la care persista simptomele in ciuda tratamentului optim cu IECA, betablocante si diuretice

C plasm a digoxinului 1 ng/ml

Evaluarea cauzelor: functia renala, doza de digoxin, medicatia concomitenta: amiodarona, verapamil, chinidina, macrolide, tetracicline

C plasm a digoxinului revine intre 0,5 si 1 ng/ml

Continuarea trat cu dozele curente si monitorizarea progreselor

V mulumesc !