P. 1
Omeprazol

Omeprazol

|Views: 63|Likes:
Published by Mihail Rosca

More info:

Published by: Mihail Rosca on Dec 12, 2011
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PPT, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/12/2013

pdf

text

original

Evaluarea biofarmaceutica si farmacocinetica a Omeprazolului

A efectuat Roșca Mihail

IPP reprezintă o clasă de medicamente foarte puternice destinate tratamentului ulcerelor gastrice. . care în multe ţări reprezintă categoria de medicamente prescrisă cel mai frecvent.Descriere  Omeprazolul a fost primul medicament din clasa revoluţionară a inhibitorilor pompei de protoni (IPP).

Denumirea comuna internationala OMEPRAZOLUM Sinonime:                BELMAZOL EPIRAZOLE GERTALGIN LOSEC LOSEC OCID OMEZ RISEK OMERAN Romesec Sopral Ulcozol Ulitop Helicid Helol Gastrozol Zerocid Omecaps Omefez Omizac Omipix Omitox Ocid Pleom-20 Promez .

Masa Moleculara : 345.5-dimethylpyridin-2-yl) methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole .4 g/mol Cod ATC : A02BC01 Denumirea IUPAC : (RS)-6-methoxy-2-((4-methoxy-3.

Temperatura de topire : 156 grade celsius logS logP pKa aria suprafetei polare a moleculei suma donorilor de protoni H suma acceptoerilor de protoni H Gradul de absorbtie si permiabilitate intestinala comform regulii lui Lipinski 82.29 77.3 mg/l 1.10 1 5 4 .166 18.

Absorbtia este rapida. Omeprazolul se leaga de proteine in proportie de 95% . biodisponibilitatea creste pana la 60%. acesta fiind labil in mediul acid. picul plasmatic apare dupa 0. La subiectii sanatosi timpul de injumatatire este de 0.5 ore.5 . Prezenta alimentelor nu influenteaza biodisponibilitatea omeprazolului. datorita unei metabolizari presistemice insemnate.5-3. Dupa administrari repetate ale unei doze zilnice unice. Biodisponibilitatea absoluta este de 30-40% dupa administrarea unei doze de 20-40 mg.1 ora si clearance-ul total este de 500-600 ml/min.Farmacocinetica:  Produsul este format din microcapsule enterosolubile ce contin omeprazol. Absorbtia omeprazolului incepe dupa ce acesta paraseste stomacul.

Deoarece excretia renala este principala cale de eliminare a omeprazolului. Se elimina de asemenea pe cale biliara. eliminarea s-a incetinit direct proportional cu scaderea clearance-ului creatininei. iar biodisponibilitatea creste.. comparativ cu o doza i. . comparativ cu valoarea de 500-600 ml/min in cazul subiectilor normali.Metabolizare și eliminare:  Se metabolizeaza la nivelul ficatului. La pacientii cu disfunctii hepatice biodisponibilitatea creste aproximativ 100%. Se elimina prin urina sub forma de metaboliti in proportie de 77%.73 m2. datorita primului pasaj hepatic. Rata de eliminare este scazuta la pacientii varstnici. La pacientii cu afectiuni cronice renale al caror clearance creatininic este cuprins intre 10 si 62 ml/min/1. iar timpul de injumatatire biologica al substantei medicamentoase creste la aproape 3 ore. Cei doi metaboliti principali din urina sunt hidroxi-omeprazolul si acidul carboxilic corespunzator.v. sulfonati si hidroxi-omeprazol. rezultand derivati sulfurati. Dupa administrarea unei doze de 40 mg la subiectii varstnici biodisponibilitatea omeprazolului a fost de 76% fata de 58% pentru aceeasi doza. la subiectii tineri. distributia omeprazolului a fost similara cu cea a subiectilor sanatosi. cu toate ca s-a inregistrat o crestere a biodisponibilitatii. clearance-ul plasmatic mediu fiind de 70 ml/min.

inj.  Compr. gastrorezistente  .Formele farmaceutice existente: Capsule enterosolubile  Pulbere Liofilizata pentru sol.

ulcer gastric. Contraindicatii: Hipersensibilitate la omeprazol .Indicatii: Ulcer duodenal. sindrom Zollinger-Ellison. esofagita de reflux.

Omeprazol este prima substanta dintro grupa de antiulceroase de inhibitori ai secretiei gastrice numita "inhibitori ai pompei protonice gastrice". Secretia gastrica devine normala dupa 3-4 zile de la întreruperea administrarii medicamentului. apoi este stabil. . Instalarea actiunii este rapida si dependenta de doza. Efectul este crescut în primele 4 zile de tratament. O doza unica zilnica de 20 mg inhiba secretia acida gastrica pentru mai mult de 24 de ore.asa-numita pompa protonica a celulelor parietale – inhiba stadiul terminal al proceselor de secretie acida. Prin blocarea sistemului enzimatic hidrogen/potasiu adenozintrifosfataza (H+K+-ATPaza) .Administrare:  Antiulceros-antiacid.

daca ati avut vreodata reactie alergica la oricare alt produs medicamentos si despre orice medicament pe care il luati. fie intreruperea alaptarii. se recomanda fie intreruperea tratamentuklui cu omeprazol. precum si potentialului carcinogen observat in studiile la sobolan . nu este recomandata administrarea la aceatsa categorie de varsta. Deoarece multe medicamente sunt excretate in laptele matern si datorita riscului potential de aparitie a unor reactii adverse la copiii alaptati in timpul tratamentului cu omeprazol. in functie de importanta tratamentului pentru mama. Nu exista date privind efectele omeprazolului asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. tulburari metabolice. . Informati medicul daca suferiti de boli cornice.  Sarcina si alaptarea Nu exista studii adecvate la femei gravide. trebuie exclusa posibilitatea malignitatii leziunii. Omeprazolul nu trebuie utilizat in timpul sarcinii decat daca beneficial maternal justifica riscul potential fetal Nu este cunoscut daca omeprazolul este excretat in laptele matern. Copii Deoarece nu exista experienta in utilizarea omeprazolului la copii .Precautii  Cand se presupune existenta ulcerului gastric.

diaree . mialgii. Gastrinemia a crescut in timpul primelor doua saptamani de tratament cu omeprazol. verij. prurit. confuzie.si artralgii.alopecie. . flatulenta sau manifestari cutanate ( prurit. insomnie. trombocitopenie . cefalee. alterari ale gustului. eruptie buloasa) De asemenea au fost raportate rar dureri de tip anginos. constipatie . acesta a revenit la normal dupa intreruperea tratamentului. agranulcitoza. somnolenta. varsaturi. fotosensibilitate.Reactii adverse:  Au fost raportate rar graeata. edem angioneurotic. eozinofilie sau cresterea valorilor enzilelor hepatice . ameteala . urticarie. foarte rar eriterm multiform. agitatie. leucopenie.

In toate cazurile unde se suspecteaza supradozajul apar greata. animalele prezinta convulsii. somnolenta si tahicardie . Nu este cunoscut un antidot special. varsaturi. Studiile efectuate pina in prezent au demonstrat ca doza unica letala este de 4000 mg/kg la sobolani. Tratamentul este symptomatic. tulburari respiratorii si cardiace. .Supradozaj :  Doze mai mari de 360 mg au fost bine tolerate.

fenitoina si warfarina: omeprazolul poate incetini eliminarea lor. Se recomanda informarea pacientilor si reducerea posologiei. .Interactiuni  Diazepamul. Nu s-au regasit interactiuni cu propranololul sau teofilina dar nu trebuie exclusa posibilitatea interactiunii cu alte medicamente metabolizate in mod egal prin intermadiul sistemului enzimatic al citocromului P450. Se recomanda administrarea lor la interval de 2 ore.

Contraindicatii .

897.4 .90. 0841.07.42057.9.07/:4/03.3/..3/.9 5078038-9../0 701: 83/7424307 843  4397. :.9 &.

/23897./0.3-947.80/03-947..03:29.88902::032./  2057.39.897.8:-89.39.897.39:.9.0  !73-4.0748 .7090 .70.40890572. /397 47:5.0..70 39:.80.074./7403.54250574943.

 574943./0  23-.  10..5425./:5.50397:2..0 3-.L39707:5070..0:0475.2039::  .08047/080..8: .3. 574../23897.9:308907.54 089089.8.2039 .2:9/0/0 470 389.709.9.9:0890.303472./0343 971481.:9L3572000/097..9.. 3:29.720/..897./..89..  .8/0503/039./..80./0/4./0.   %!.7090.  /4..897.- $0..... 0 /0..549..709..5/.70..708.709./:90723.:3..

-0301.9479.59002.!70.90.9 /.42057.70..70.0.7.59.  :089.9073  04.3/...7209..59.42.4 570.7 31:3.7....4:08900.548-9.704/.9.. ..43/:.2039::.98.:/.:9/.78..::549039.709.903..9.02:9020/.920/.8:1079/0-4.203950.0507039.9.8. 1448:9.70.3/010.:348..47..70.  $.:9.::.03:089...9..2./..3.70:.2039::.897.109.1039707:5070...0....07.90738/.90 ..4 1039707:5070..3/.0  .:549039.0./23897.93925:8.-4.:9 .4::..3 8070.90/025479.9073.9/0.7..:8...020/.473..9.709..5../0 .3:9..3/805708:5:30089039.789.8:57.59.90042057.70.84-4.4:3:970-:0:9.:/0.90470/0.07::.:08..70.34034-807.2.5.:34770.:42057.2039488/0857047.4::. 970-:00.9...70..9389:/0.2.89:/..93925:97./0  2057.9057./0..9.90./..59002.10207..42..9. :0890.39.90:3  31472.93.:28 549039.45 3:089070.0 /.2039:: 50397:2.9574/:820/..97.39.0 9:-:7.45. 97. :089.42057..:891.0780.9  45 04.790.203908:390..:42057.78.3/0.:.

.5479.9.59.  9742-4.3430:749. .0 ./. 39707:5070.97.3 /097.9:7 14948038-9. .3.897302.802030.9. 8 ./:5..90 .9.2039::  .7079072 2:91472 07:590-:4.3348 57:79  .7089070.70 14.797.7.8..  0.2..2039.907.708..31089..7/:707/095.8.0.7.7.089.90 1.3472.70..0  84234039..01.43895.:9.#0.0780 :14897.77.3:.7907.9:039..:. .945030 0434108.90 0/02.5479.90 57:79 :79.2090.700 .0:89:: 0:.78. 8. .94.4.9.039.45030 .00 /.:93925:572047/4:.474703047 05.9.907. 384230 ..:2.431:0 .907.9.:14897.:42057..07 2.450.

.2./4.7/0  :0890.89.8:57.90.9:7 84234039.9.90 394.2039:0890 825942.5.90 ./4.39/49850..:9:3../4. :3.  .9..9053.3570039..$:57.7/0 2.:70:3/0808:850.9.09.  $9:/0010..0890/0 2.78.:.770.:/0243897. %7.9:...  402.:348.9..:1489-309407.

84-4.32..:8 9:-:7.9478..770857.3 .43.00 57039..0 ..7/.

42057. 47..05.:8.:.070.893907.90.2: 103943.70.3907.73.3/.3/.42. 3907.9.5.: 90413.57339072../:88902::032.548-9./.344:8.:57457. .20390209..903.:70. 31472...42.-4.093023.70..94.548440  :8 .9:3 ./23897..47 $070.742::! $070.9:3.903 24/0..03947870/:.70.73:970-:00.9020/.9:3.71.8.4: 54.3907./0470 .

9 .3/..4397.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->