Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
UNGUIENTE OFTALMICE
ndrumtor, Absolvent,
Prof. Iftime Teofana Asandei Viorica
2016
0
1
CUPRINS
ARGUMENT..................................................................................................3
INTRODUCERE............................................................................................4
CAPITOLUL I - ANATOMIA OCHIULUI..............................................5
1.1. ANATOMIA I FIZIOLOGIA OCHIULUI.............................5
1.2. AFECIUNILE OCHIULUI.......................................................7
1.3. FORME FARMACEUTICE OFTALMICE............................8
CAPITOLUL II UNGUENTE MEDICAMENTOASE.........................12
2.1. DEFINIIE. NOIUNI INTRODUCTIVE..............................12
2.2. CLASIFICAREA UNGUENTELOR........................................14
2.3. BAZELE DE UNGUENT...........................................................15
2.4. METODE DE PREPARARE A UNGUENTELOR.................24
2.5.APARATURA FOLOSIT LA PREPARAREA
UNGUENTELOR...............................................................................26
CAPITOLUL III UNGUENTE OFTALMICE
3.1 NOIUNI INTRODUCTIVE....................................................30
3.2. PREPARAREA UNGUENTELOR OFTALMICE................31
3.3.CONDIIONAREA I AMBALAREA UNGUENTELOR
OFTALMICE..........................................................................................32
CAPITOLUL IV PRODUSE FARMACEUTICE..................................34
BIBLIOGRAFIE...........................................................................................42
1
ARGUMENT
2
INTRODUCERE
3
CAPITOLUL I - ANATOMIA OCHIULUI
1.4. ANATOMIA I FIZIOLOGIA OCHIULUI
4
2uveea sau tunica mijlociemijlocie vascular , alcatuit din
trei elemente : iris, corp ciliar si coroid;
3retina sau tunica intern nervoas.
Sclerocorneea are forma globului ocular, fiind tunica situat la
exterior, care are o structur fibroas. Funcia principal a acestei tunici
este de meninere a presiunii intraoculare. Ea este alctuit la rndul su
din trei componente: corneea, limbul sclerocorneean i sclera.
5
Dac vederea devine neclar, apar pete oarbe, halourile sau vederea
ntunecat ntotdeauna trebuie solicitat un consult de specialitate. Aceste
semne pot fi specifice unei boli de ochi, leziuni oculare sau consecinele unei
afeciuni, care afecteaz mai multe organe din corp.
Oricare ar fi cauza tulburrilor de vedere nu trebuie s fie ignorate,
deoarece se pot agrava i n timp pot avea un impact negativ asupra calitii
vieii!
6
SNGERAREA OCULAR
7
2. Colire multidoze : soluii sau suspensii (administrate n
picturi) al cror volum unitar a fost de 15 ml pn n 1950 i a
sczut pn la 5 ml, ca o consecin a regulii de utilizare a unui
colir n termen de 15 zile dup ce s-a deschis flaconul (Directiva
M.S. , Frana , 1975). n prezent 60% din colirele industriale
sunt condiionate n recipiente din plastomeri i 40% n
recipiente de sticla (mai ales sub form de pulbere liofilizat);
3. Colire unitare (colir unidoz), numite i oftadoze
conin formule clasice,simple, de colire, condiionate n
recipiente din polietilen, ambalate n cutii a 50 sau 100 uniti
de 0,4 ml, pe pachete de 10 uniti .Se utilizeazo singur dat.
Ele ofer n primul rnd avantaje de ordin
bacteriologic :bolnavul primete, la fiecare instilaie, o soluie
necontaminat ; posibilitatea de trasmitere a unor germeni
microbieni la bolnav, n mediul spitalicesc, este teoretic nul. Se
fabric numai industrial.
4. Preparate pentru splarea extern a ochiului : bi
oculare multidoze, Livrate mpreun cu un pahar ocular, pentru o
aplicare ; conin mai ales extracte de plante i ape de flori.Soluii
chirurgicale apoase, unitare, sterile :
- pe baz de formule simple : lacrimi artificiale, injecii
oculare (volum de5-15 ml), ele sunt rezervate irigaiei sau
injeciilor intraoculare, n cursul interveniilor chirurgicale, de
tipul soluiilor de clorur de sodiu 0,9 % sau al soluiilor saline
echilibrate ;
- fie pe baz de macromolecule (metilceluloza, gelatina,
acidul hialuronic)utilizate pentru a facilita aplicarea implantelor
oculare, sau mai general, a facilita chirurgia n umoarea vitroasa.
Aceasta grup este n plina dezvoltare i la ea se adaug soluiile
destinate conservrii grefoanelor corneene (Banca de ochi) ;
5. Injecii locale de tip subconjunctival de 1 sau 2 ml,
care permit o concentrai superioar a substanei active, fa de
cea obinut prin instilare, mai ales cnd substana traverseaz
greu corneea, cum este cazul multor antibiotice.
6. Soluii pentru lentile de contact : sunt de dou tipuri :
7. soluii pentru ntreinere, care nu vin n contact cu
ochiul, acestea sunt produse de decontaminare i de curire ;
8. soluii pentru aplicarea lentilelor de contact, ele vin n
contact direct cu mucoasa ocular, sunt fabricate n doze unitare
de10 ml ;
9. Unguente oftalmice : sunt din 1988 prezentate sub
dou tipuri : unguente multidoze, n tuburi de 3-10g i al cror
8
excipient este cel mai frecvent vaso-lanolina i unguente unitare,
prezentate n capsule gelatinoase moi, sterile(aprute din 1976) ;
10. Pompe portabile pentru administrarea local a
medicamentelor oculare, cu mecanism electronic, care permit
irigarea ochilor cu o soluie de clorur de sodiu 0,9%.
11. Colire care se administreaz local, utiliznd un suport
intermediar :
12. Hrtiile pentru diagnostic, utilizat zilnic n slile de
examen oftalmologic ;Se prezint ca fii de 5,5 cm lungime, fie
neimpregnate i gradate simplu,fie impregnate cu fluoresceina,
pentru depistarea leziunilor corneene ;Forme farmaceutice care
opun rezisten la drenajul lacrimal :
13. inserte extraoculare insolubile, de tip OCCUSERT,
aprute n 1973 n S.U.A., de forma unui rezervor, care elimina,
lent, n cteva zile substana activ, la nivelul fundului de sac
conjunctival. Dup epuizare, insertul este scos i eventual
nlocuit (utilizat n glaucom-pilocarpin), cu aciune retard ;
14. Inserte extraoculare solubile ; acestea sunt preparate
sterile, solide, care se introduc n sacul conjunctival, n vederea
unei aciuni locale sau generale ; ele elibereaz substana, n
timpul unei perioade determinate, dintr-un suport polimeric
biodegradabil. Ele sunt condiionate individual, n recipiente
sterile ; un insert cntrete 5 mg i dureaz 24 ore, el se dizolva
n lichidul lacrimal ;Lentile terapeutice : lentile de contact suple
i hidrofile, dezvoltate din anul 1970, aplicate n serviciu
spitaliere specializate. Ele au rol cicatrizant. Pot fi
lentile-pansamente sau lentile-rezervoare (cu medicamente) ;O
clas aparte o constituie produsele para farmaceutice sub form
de :
15. Proteze intraoculare, care au ca scop nlocuirea
funcional a cristalului ;
16. Proteze oculare care caut s restabileasc estetica
globului ocular. Ele se mpart n dou grupe :
- proteze oculare interne care au scopul de a menine
forma globului ocular (primul implant intern - 1884 - MULER) ;
- proteze oculare externe, cu rol n meninerea fundului de
sac conjunctival i de a restabili estetica (1949 - RIDLEI a
implantat primul cristal artificial)
9
- preparate pentru tratamentul afeciunilor oculare ;
- preparate pentru oftalmodiagnostic ;
- soluii pentru lentile de contact ;
- nlocuitor de lacrimi ;
10
CAPITOLUL II UNGUENTE
MEDICAMENTOASE
2.1. DEFINIIE. NOIUNI INTRODUCTIVE
11
contact ncep s se deprteze unele de altele, n raport cu mrimea i
viteza forei mecanice. Pentru a se putea constata schimbarea
vscozitii, fora i viteza de forfecare trebuie s ating o anumit
limit-limita de fluiditate, care este caracteristic pentru fiecare corp
plastic i care se numete limita de curgere. Dup trecerea limitei de
curgere, timpul curgerii devine pseudoplastic, iar valorile vscozitii
sistemului scad ncet, treptat, pna cnd se ajunge ca aceasta s devin
liniar direct proporional cu fora i viteza de forfecare. Vscozitatea
format cu aceast ocazie este vscozitate de echilibru, al crui rezultat
este reodestrucia, adic desfacerea structurii spaiale. Dac dup
atingerea reodestruciei sistemul este lsat n repaus, atunci, dup un
anumit timp se atinge din nou vscozitatea iniial; aceast schimbare
reversibil de sol-gel se numete tixotropie.
Vscozitatea plastic, tixotropia, punctul de curgere, capacitatea
de ntindere i de ardere, consistena etc., sunt proprieti care dirijeaz
prepararea corect a unguentelor,aciunea i conservarea lor.De
exemplu punctul de curgere d relaii asupra capacitii de ungere a
unguentelor. Cu ct punctul de curgere este mai nalt, cu att unguentul
este mai cosistent i deci mai greoi la ungere, la ntindere i etalare pe
tegumente sau pe mucoase.
O tixotropie corespunztoare a unui unguent i confer
acestuia o capacitate de ardere adecvat asigurnd o bun aciune
terapeutic. Tixotropiei i se mai datoreaz i faptul c unguentele n
timpul pstrrii i depozitrii lor i menin consistena i omogenitatea.
n consecin, cunoaterea datelor despre structura
reologic a unguentelor ofer posibilitatea preparrii unguentelor dup
cele mai adecvate formule, n concordan cu scopul urmrit, dirijeaz
difuziunea substanelor, resorbia i conservarea adecvat a acestor
forme farmaceutice. Se poate spune deci c cinetica de formare a
structurilor gelice prezint importan teoretic i practic.
Unguentele se ntrebuineaz n special pentru tratarea pielii
bolnave sau rnite, a afeciunilor oculare sau nazale dar i pentru
protecia pielii sntoase n scop preventiv (unguente de protecie i
cosmetice).
12
2.2. CLASIFICAREA UNGUENTELOR
13
C)DUP LOCUL DE APLICARE
- unguentele se pot clasifica n:
-unguente dermice care se aplic pe piele;
-unguente oftalmice pentru ochi;
-unguente care se aplic pe mucoase
(nazal,anal,etc.).
14
curg i s se mbibe n pansament. Consistena bazelor de unguent
este condiionat de coninutul n pri a componentelor solide i
lichide; un coninut ridicat n componente solide va determina o
consisten accentuat a bazei de unguente i respectiv o capacitate de
ungere sczut, prin adaos de ap sau alte lichide se reduce consistena
i se mrete capacitatea de ungere. Ca i unguentele, bazele de
unguent au fost la rndul lor clasificate dup mai multe criterii.
n trecut, bazele de unguent se limitau aproape exclusiv la grsimi
animale, mai rar vegetale. Acestea se mai folosesc nc i astzi dei
gama de excipieni s-a mbogit cosiderabil prin introducerea
macromoleculelor sintetice i a unor emulgatori moderni. Clasificrile
actuale au n vedere, aa cum a propus pentru prima dat K.Munzell,
structura de gel i compoziia chimic. De asemenea bazele de
unguent au mai fost clasificate i dup o afinitate a lor fa de ap, n:
1)Bazele liposolubile sau hidrofobe - care, de obicei sunt
alctuite din grsimi animale, vegetale, hidrocarburi sau amestecul
acestora i care pot conine sau nu, emulgatori n cantiti mici. Dac
acestor baze li se adaug emulgatori, dependent de tipul de emulgator,
se obin baze emulsii U/A sau A/U sau mixte.
2)Baze hidrosolubile sau hidrofile - care sunt miscibile cu apa sau
formeaz cu apa hidrogeluri coloidale. n aceast grup se ncadreaz:
a)hidrogeluri anorganice - hidrogel cu bentonita;
b)hidrogeluri organice:
de origine vegetal: hidrogel de pectine, amidonuri,
alginate;
hidrogeluri organice din compui macromoleculari
semisintetici de metilceluloz, carboximetilceluloza
sodic;
hidrogeluri organice din compui macromoleculari
sintetici de alcool polivinilic,PEG-uri.
c)geluri emulsii:
cu emulgatori aminoactivi: spunuri alcaline,
alchilsulfai de sodiu;
cu emulgatori cationactivi: sruri ale aminelor
alifatice cu amoniu cuaternar;
cu emulgatori neionici: alcooli superiori, esteri i
eteri ai polioxistilenglicolilor.
15
2.3.1.BAZE DE UNGUENT LIPOSOLUBILE
16
2)Baze grase de natur vegetal
17
i nu permite desprinderea crustelor, motiv pentru care nu este
recomandat n tratarea eczemelor.
Parafina lichid, sau ulei de parafin, prevzut n F.R.8,este un
amestec de hidrocarburi saturate lichide, obinute la distilarea
petrolului. Este un lichid incolor, uleios, fr miros i fr gust, cu
punct de fierbere peste 360. Este practic insolubil n ap, foarte greu
solubil n alcool, solubil n eter, benzene, benzin, chloroform i
sulfur de carbon. Se amestec n orice proporie cu uleiuri grase, cu
excepia uleiului de ricin i este miscibil cu uleiurile volatile. Parafina
lichid nu se folosete ca baz de unguent ca atare ci se asociaz cu
unele baze de unguent pentru a le modifica consistena. Se folosete n
cantiti mici la dispersarea n baze de unguent a unor substane fin
pulverizate. Din punct de vedere al toleranei cutanate este
asemntoare vaselinei.
Parafina solid - nscris i de F.R.8 este un amestec de
hidrocarburi saturate solide, obinut la distilarea petrolului. Se
prezint ca o mas alb, solid, cu structur microcristalin, unsuros la
pipit, fr miros i fr gust. Are puctul de topire 50-57C. Este
practic insolubil n ap i alcool, uor solubil n eter, benzene,
chloroform, uleiuri grase i volatile. n stare topit se amestec cu
cear, grsimi i cetaceu. Se folosete n proporie de 2-5% pentru a
mri consistena unor unguente. Bazele obinute prin amestecare cu
parafin au structura omogen i nu cristalizeaz dup topire sau rcire,
ceea ce face ca parafina s fie preferat din acest punct de vedere fa
de cear.
Naftalanul - este un produs obinut din ieiul naftalenic din
Caucaz, format din amestecuri de hidrocarburi i este recomandat ca baz
pentru o serie de unguente. Un al produs este ozocheria sau ceara de
pmnt sau ceara mineral, care este constituit din hidrocarburi cu
compoziie complex. Se obine din distilate de petrol foarte vscoase i
din rezuduurile de distilare a petrolului. Prin prelucrarea ei se obine
cerezina. Cerezina este folosit pentru: creterea
consistenei unguentelor.
18
sa absoarb o anumit cantitate de soluie apoas, hidroalcoolic datorit
emulgatorului. Alcoolul cetilic este un alcool superior care se gsete n
cavitile pericraniene ale balenei Physter Macrocephalus ca component
principal, sub form de palmitat de cetil. Se prezint ca o mas solid alb
sau sub form de lamele strlucitoare i este gras la pipit. La o uoar
nclzire se topete, dnd un lichid glbui, avnd punctul de topire 45-500.
Este insolubil n ap, se dizolv n alcool, cloroform i n general n solveni
organici. Lanolina (adeps lanae anhydricus), prevzut n F.R.8 este un
produs obinut prin extracia i purificarea lipidelor de pe lna de oaie,
coninnd un amestec de alcooli superiori liberi si sub form de ester cu acizi
grai superiori. Datorit faptului c nu conine esteri glicerinici, se aseamn
mai mult cu cerurile dect cu grsimile obinuite. Lanolina se prezint ca o
mas de consistena unui unguent, de culoare galben deschis pn la galben
nchis, vascoas, cu miros caracteristic. Se dizolv n eter, cloroform eter de
petrol, benzin etc. Alcoolii de ln sunt sunt produi obinui prin
saponificarea, separarea i purificarea din lanolin a fraciunilor care conin
colesterol i ali alcooli. Alcoolii de ln conin circa 30% colesterol,
10%-13% dihidro-colesterol, lanosterol, agnosterol, precum i izoalcooli
alifatici, toi caracterizai printr-o mare capacitate de emulsionare. Se prezint
ca o mas asemntoare cerii, de culoare galben deschis pn la galben brun,
cu miros slab caracteristic. Dac se adaug 5% alcooli de ln n vaselin, se
mrete de trei ori capacitatea acesteia de a ncorpora apa. Capacitatea de
preluare a apei de ctre alcoolii de ln se verific n felul urmtor: se
amestec 0,6g alcooli de ln cu 9,4g vaselin alb i cu 20g ap, adugat
treptat. Se obine o baz de unguent emulsie A/U,din care nu este permis s
se separe apa n decurs de 24 de ore.
19
emulsioneaz excesul de stearin neintrat n reacie, n soluia apoas
de glicerol.
Laurisulfatul de sodiu-este utilizat ca emulgator de tip U/A,
n proporii de 0,7%-2%. Deoarece stabilitatea emulsiilor preparate cu
laurisulfat de sodiu este redus, este nevoie de un emulgator sau
stabilizant pentru a produce o membran de interfa rezistent. n
acest scop se poate folosi alcool cetostearilic, alcool cetilic, stearat de
gliceril etc., cnd rezult unguente cu bune caliti realogice.
Cetisulfatul de sodiu-prevzut n F.R.8 este un
amestec de alchilsulfai de sodiu primari, saturai n care predomin
cetilsulfatul de sodiu (C16H33OSO3Na). Se prezint sub form de
cristale sau pulbere cristalin alb sau slab glbuie i este solubil n ap
i parial solubil n alcool. Soluia apoas este tulbure i spumific la
agitare, are reacie neutr sau slab alcalin. Manifest o aciune
stabilizatoare prin scderea tensiunii superficiale la suprafaa de
separare a celo dou faze: aciunea lui este mrit prin adugarea de
diferii alcooli grai superiori (colesterol). Datorit prezenei unei
grupri hidrofile n molecula sa, cetilsulfatul de sodiu formeaz emulsii
de tip U/A, realiznd strat dens interfacial, elastic i rezistent. Efectul
emulsiant este nc i mai mult mrit prin folosirea unor emulgatori
complexi sau ceruri emulgatoare, constituite din alcooli grai superiori
asociai cu emulgatori cu caracter hidrofil n proporii bine determinate.
Asemenea produse sunt cerurile Lanette. Ceara Lanette prevzut n
F.R.8 sub denumirea de ,,Alcoholum cetylstearylicus emulsificans
este un amestec de alcool cetilstearilic i cetilsulfat de sodiu, n
proporie de 9:1 acest complex are caracter anionic.
20
sunt lichide vscoase: PEG 200,300,400,500 iar compuii cu greutatea
peste 1000, inclusiv 1540,2000,4000,6000,10000 sunt solizi.
PEG-urile nu hidrolizeaz, nu se altereaz, nu rncezesc, nu sunt
iritani pentru esuturi, neionogeni, sunt insensibili fa de electrolii i
fa de compuii metalici.Sunt solubili n alcool etilic, cloroform,
insolubili n eter, grsimi, uleiuri grase i hidrocarburi parafinice.
Bazele de unguent cu polietilenglicoli au aspect asemntor cu al
vaselinei avnd un luciu mtsos i prezentnd avantajul hidrofiliei,
motiv pentru care se pot spla i ndeprta oor de pe tegumente i de
pe lenjerii. Se pot folosi pe suprafee ntinse, sunt rcoritoare, se
etaleaz i ader bine i de pe poriunile umede ale rnilor.
Unguentele cu polietilenglicoli posed slabe proprieti tixotrope
i fa de anumite tensiuni de forfecare, se manifest slab reopex, ceea
ce nseamn c structura lor de gel este mai labil, are loc o cretere a
cvasivscozitii. Un unguent cu proprieti reologice favorabile se
obine din: polietilenglicol 400, polietilenglicol 1540, polietilenglicol
4000. Pentru ncorporarea unei cantiti mai mari de ap sau
soluii apoase i alcoolice se recomand urmtoarea formul:
polietilenglicol 400, polietilenglicol 4000, alcool cetilic. Includerea
unei mici cantiti de alcool cetilic are ca scop s mpiedice efectul
solubilizant al apei i alcoolului asupra amestecului de polietilenglicoli.
Excepie fac esuturile eczematice, bazele de unguent cu
PEG-uri sunt cosiderate indiferente fiziologic, ele fiind resorbite numai
n cantiti mici de ctre piele. Datorit caracterului lor hidrofil,
ncorporeaz secreiile rnilor, producnd uscarea lor mai rapid.
PEG-urile, spre deosebire de alte baze, n special de cele grase,
mpiedic mai puin schimbrile normale ale pielii, permind o bun
aciune terapeutic.
21
medicamentoase. PH-ul lor poate fi uor reglat prin tamponare,
majoritatea sunt insensibile la electrolii i la variaii de ph. Efectul
terapeutic, resorbia i penetraia substanelor medicamentoase sunt n
multe cazuri mai bune dect n unguentele preparate din bazele grase.
Prin evaporarea apei produc un efect de rcorire a pielii, formnd n
acelai timp un film continuu pe tegumente. Ca i unguentele emulsii
U/A, hidrogelurile se pot usca, deshidrata, de aceea pentru a mpiedica
deshidratarea se adaug glicerol, sorbitol, propilenglicol i se
ambaleaz n recipiente bine nchise sau n tuburi.
Hidrogeluri organice
22
se folosesc metilceluloze cu gradul de polimerizare de cca 400.
Selurile de metilceluloz folosite ca baze de unguent permit o mai
buna resorbie a substanelor medicamentoase dect din bazele grase,
sunt bine suportate de piele, nu sunt iritante.
Hidrogeluri anorganice
23
2.4. METODE DE PREPARARE A UNGUENTELOR
24
amestecarea se efectueaz ntr-un ritm mai lent.
Dac baza de unguent este o emulsie de tip U/A se procedeaz la fel,
cu deosebirea ca faz apoas include i emulgatorul
.
2.4.2. Dispersarea sau ncorporarea substanelor
medicamentoase n baze de unguent
Condiia esenial pe care trebuie s o ndeplineasc unguentele
este ca substanele medicamentoase s fie uniform repartizate n toat
masa preparatului i s se gseasc ntr-o stare de dispersie avansat;
aceasta se poate realiza printr-o dispersare raional a substanelor
medicamentoase i ajuttoare, innd seama de proprietile
componentelor, n special de solubilitatea sau miscibilitatea lor cu
componentele bazei de unguent, de contabilitatea fizico-chimic i
terapeutic i de scopul terapeutic urmrit.
Substanele medicamentoase solide pot fi solubile n
excipientul respectiv lipofil sau mixt, sau pot fi solubile numai n ap
sau ali dizolvani apropiai (glicerol, propilenglicol, PEG 200-600,
alcool, sorbital) sau pot fi insolubile att n excipient ct i n ap sau
ali solveni.
Substanele medicamentoase lichide i moi pot fi de asemenea
miscibile sau nemiscibile cu baza de unguent.
innd seama de aceste proprieti ale substanelor, dispersarea
lor n baze de unguent se va putea face prin dizolvare, emulsionare,
sustendare sau se va recurge la tehnici combinate obinndu-se:
- unguente tip soluie;
- unguente tip emulsie;
- unguente suspensie
-unguente mixte (soluie-suspensie, soluie-emulsie,
emulsie-suspensie sau emulsie-soluie-suspensie).
25
sau cu ajutorul preselor manuale sau mecanizate, pn cnd unguentul
ptrunde n tot tubul i aerul iese afar. Se nchide apoi prin
lipire,urmnd apoi astuparea orificiului cu un capac filetat.
Tuburile sunt imprimate cu denumirea productorului,
cantitatea n grame, compoziia, productorul, termenul de valabilitate.
26
Condiiile de calitate ale unguentelor
Determinri penetrometrice
27
Metoda conului
Determinarea omogenitii
28
unguent extract cntrit ntr-un flacon conic se extrag cu un sovent
potrivit (amestec de pri egale de eter i cloroform sau de la caz la caz,
eter, eter de petrol, cloroform, benzin, tetraclorur de carbon);
soluiile se trec peste un filtru uscat, n prealabil cntrit. Soluia se
evaporeaz pe baia de ap i rezidul se usuc pn la greutatea
constant. O parte din reziduu extract cntrit se amestec ntr-un
balon cu o cantitate determinat de soluie alcoolic de hidroxid de
potasiu. Amestecul se nclzete pe baia de ap n fierbere, timp de -
1h, cu refrigerent ascendent, pn la saponificare dup metoda indicat
de farmatopee.
29
CAPITOLUL III UNGUENTE OFTALMICE
3.1 NOIUNI INTRODUCTIVE
30
Frecvent se folosesc excipieni hidrofoli (lipofili) ca: vaselina i
parafina lichid in asociere cu produsele hidrofile: lanolina 5-10 %,
alcool acetilic 2-3%, colesterol, cear, care conduc la unguente tip
emulsie H/L, miscibile cu lichidul lacrimal.
F.R. prevede folosirea de baze de unguent cu proprieti emulsive,
tocmai n acest scop .
Cnd se urmrete o resorbie mai rapid se utilizeaz baze de
unguent de tip H/L sau hidrogeluri (din macromolecule hidrofile) iar n
acest caz este necesar ajustarea PH-ului bazei la neutru.
Cu toate c medicamentele formulate n baze de unguent
oftalmice sunt mai puin supuse degradrii chimice i microbiene dect
soluiile oftalmice, totui se adaug adjuvani adecvai: antimicrobieni,
antioxidani, stabilizani.
Pentru unguentele oftalmice se indic conservanii: clorbutanol,
nipaesteri, alcool feniletilic, acetatul de fenil mercur.
Excipienii se pot steriliza n prealabil la 150-160, 1-2 ore;
vesela se sterilizeaz prin cldur uscat: mojare, spatule, la fel tuburile
pentru condiionare din aluminiu.
31
Unguentul este transferat ntr-un recipient steril, nchis pentru a fi
repartizat in tuburi.
Dac substana este solubil in ap si steril, ea se va dizolva
ntr-o cantitate minim de ap steril (eventual soluia se sterilizeaz
prin filtrare bacterial sau autoclavare) i apoi introdus treptat, sub
agitare n baza de unguent steril, omogeniznd pn la rcire, rezult
unguente emulsie tip h/l.
Cel mai adesea substana este insolubil sau stabil in ap, in acest
caz se va dispersa sub forma de pulbere foarte fin ntr-o cantitate mic
de baz de unguent, care apoi se amestec cu restul bazei de unguent.
Mrimea particulei solide are foarte mare importan, ea trebuie sa fie
o pudr micronizat n excipientul gras, pentru a crete activitatea
terapeutic i a evita intolerana mecanic la nivelul zonei oculare.
Cristalele mari pot provoca iritaii si leziuni. Aceasta este raiunea
pentru care dimensiunile particulelor solide nu trebuie sa depaeasc
30-40 um (mrime posibil a fi realizat prin pulverizare la mojar).
n industrie pentru fabricarea unguentelor oftalmice exigenele
sunt mai severe: pudrele micronizate conin, in general, 95% particule
sub 5 um si 5% intre 5-20 um. Nici o particul nu trebuie sa
depeasc 20 um. In farmacie se realizeaz o pulverizare fin cu
parafin lichid, dupa care se adaug excipienii necesari, fluizi,,in
acest caz nu se obine gradul de finee corespunztor. Acesta impune
aprovizionarea cu materii prime micronizate: hidrocortizon,
prednisolon, acetat de hidrocortizon. Uneori este posibil
recristalizarea substanei prin evaporare rapid; se tritureaz substana
cu un solvent volatil, se obin cristale foarte fine, la evaporarea
solventului. Un alt exemplu l constituie obinerea oxidului
galben de mercur prin precipitarea soluiei apoase de clorur
mercuric cu hidroxid de sodiu; precipitatul este splat pentru
ndeprtarea clorurilor; el poate fi dispersat umed in excipientul
vaso-lanolin.
32
Pentru a nu reaciona cu substanele formulate n unguentul
oftalmic, tuburile se siliconeaz n interior. Ele se sterilizeaz odat cu
uscarea stratului de ulei de silicon, n tunelul de uscare, la temperatura
de 160 C. Tuburile din aluminiu sau plastomer pot fi sterilizate cu
radiaii ionizante, nainte de condiionare.
Tuburile se nchid cu dopuri din material plastic, apoi se
sterilizeaz cu oxid de etilen i se aduc pe linia de de repartizare a
unguentelor. Umplerea lor (dozare) se efectueaz prin metoda
volumetric cu dispozitive automate, tip sering. i n cazul
unguentelor oftalmice procesul tehnologic de fabricare
(preparare-condiionare) este automatizat.
Ambalarea unguentelor oftalmice se efectueaz n cutii de carton
inscripionate, mpreun cu prospectul. Ele se stocheaz n depozitul
inteprinderii, n vederea efecturii controlului de calitate.
33
CAPITOLUL IV PRODUSE FARMACEUTICE
4.1.UNGUENTE OFTALMICE CU ANTIBIOTICE
D.C.I. TOBRAMYCINUM
34
D.C.I. NETILMICINUM
35
D.C.I. KANAMICINUM
KANAMICIN SULFAT- unguent oftalmic 1%.
D.C.I. CIPROFLOXACINUM
CIPLOX: unguent oftalmic 0,3%.
Indicaii- este indicat pentru tratamentul conjunctivitelor bacteriene
determinate de microorganisme sensibile la ciprofloxacin.
Administrare o cantitate mic (aproximativ 2mm) de unguent oftalmic
se aplic n sacul conjunctival de 3 ori pe zi, n primele dou zile i
apoi, n urmtoarele cinci zile, aceeai cantitate se aplic de 2 ori pe zi.
36
UNGUENTE OFTALMICE ANTIVIRALE
D.C.I. ACICLOVIRUM
ALTE ANTIINFECIOASE
D.C.I. OFLOXACINUM
FLOXAL: unguent oftalmic 0,3%.
Indicatii.- infecii ale prii externe ale ochiului cauzat de germeni
sensibili la ofloxacin: infecii bacteriene ale conjunctivitei, corneei,
marginii pleoapelor i a sacului lacrimal, urcior i ulcer corneal.
Administrare- se aplic 1 cm de unguent n sacul conjunctival al
ochiului afectat de 3 ori pe zi.
37
UNGUENTE OFTALMICE ANTIINFLAMATOARE
D.C.I. FLUOMETHOLONUM
38
UNGUENTE ANTIINFLAMATOARE I ANTIINFECIOASE
N COMBINAII
39
D.C.I. HIDROCORTIZONUM I ANTIINFECIOASE
KANAMICIN SULFAT H : unguent oftalmic.
Indicatii.- este utilizat n procesele inflamatorii acute ale polului ocular
anterior, blefarite, ulceroscuamoase i ulcerocrustoase,
kerato-conjunctivite flictenulare, keratite.
Administrare.- n sacul conjunctival de 3-4 ori pe zi.
40
D.C.I. COMBINAII DEXAMETHASONUM I
NEOMYCINUM
NELADEX: unguent oftalmic.
Indicaii.- afeciuni bacteriene oculare acute i cronice:blefarite,
conjunctivite, keratite, iridociclite;
-profilaxia inflamaiei postoperatorii a compartimentului anterior al
ochiului.
Administrare.- se aplic n sacul conjuctival de 4-6 ori pe zi.
41
BIBLIOGRAFIE
42
43