Clasificarea remediilor antiinflamatoare

I.Preparatele antiinflamatoare nesteroidiene:

A. Neselective – acţionează blocând ciclooxigenaza 1 şi 2 :
1. Salicilaţii – derivaţii acidului salicilic:
- acidul acetil salicilic (aspirina)
2. Derivaţii din pirazolonă:
- fenilbutazona
- Derivaţii acizilor carboxilici şi heterociclici acetici
(derivaţii acizilor indolacetici) indometacină
3. Derivaţii acidului fenilacetic:
- diclofenac
4. Derivaţii acidului fenilpropionic:
- ibuprofen
5. Derivaţii naftilpropionic:
- naproxen
6. Derivaţii acidului antranilici (fenamaţi):
- acidul flufenamic
- acidul nefenamic
7. Oxicamii:
- piroxicam
- meloxicam
B. Selective blochează doar ciclooxigenaza-2:
- meloxicam
- nimesulidă
I. Steroidiene (glucocorticoizii):
A. Preparate naturale:
- hidrocortizon
- cortizon
B. Preparate de sinteză:
- prednisolon
- dexametazona
- prednison
După durata efectului:
Cu durată scurtă: T ½ 8-12 ore – hidrocortizon, cortizon;
Cu durata medie T ½ – 18-26 – prednison, prednisolon
Cu durată lungă T ½ peste 48 ore – dexametazonă
II. Antiinflamatoare cu acţiune lentă (de bază)
A. Sărurile de aur:
- aurotiomalat de sodiu
- auranofid
B. Derivaţii patru aminochinorinici:
- clorochină
C. Derivaţii tiolici:
- penicilamina
D. Sulfanilamidele:
- sulfasalazină
E. Citotoxicele imunosupresive:
- ciclofosfamidă
- azatioprină
MA: COX1(se produce in conditii fiziologice) PGE2-act
gastroprotectoare; Prostaciclina- act gastroprot, ↓agregarii plach,
vasodilatatie, act asupra rinichilor, TX-↑ agregarii plach,
vasoconstrictie; COX 2(e indusa de procesul inflamator) →PGE2,
prostaciclina, TX→ inflamatie, durere, febra. Indicatii: artrita
reumatoida, reumatism, osteoartrita, osteoartroza deformanta,
colagenoze, lumbago, sdr algic(cefalee, artralgii, mialgii),
dismenoree primara, stari febrile, profilaxia trombozelor. CI:ulcer
gastric sau duodenal, Hipersensibilitate, hemopatii si diateze
hemoragice, insuf renala grava, sarcina si copii(fenilbutazona,
indometacina) RA: dispepsie, tulb nerv centrale, toxicitate medulara,
deregl de coagulobilitate, toxicitate hepatica, toxicitate renala, eruptii
cutanate, retentie hidrosalina.
Glucocorticosteroizi:
MA: Mecanismul de acţiune al glucocorticoizilor constã în
pãtrunderea acestora în citoplasma celularã şi fixarea pe un
receptor intracitoplasmatic specific urmatã de activarea
acestuia prin desfacerea din structura receptoare a unei
proteine fosforilate “heat-shock protein”. Complexul
glucocorticoid-receptor activar pãtrunde în nucleu unde se
leagã de o porţiune a AND-ului (“glucocorticoid-response
elements”), reglând transcripţia unor gene specifice şi implicit
sinteza proteicã. Sensul influenţãrii acesteia variazã cu
structura celularã consideratã. Aşa de exemplu la nivelul
hepatocitului este favorizatã sinteza de proteine structurale şi
enzimatice, în timp ce la nivelul limfocitelor sinteza proteinelor
este deprimatã cu scãderea consecutivã a producerii de
imunoglobuline. Glucocorticoizii induc sinteza unor proteine cu
proprietãţi antiinflamatoare denumite lipocortine, care
blocheazã fosfolipaza A2 şi consecutiv întregul lanţ metabolic
al eicosanoidelor, diminuând formarea de prostaglandine
(PGE), leucotriene şi PAF (substanţe cu efecte
proinflamatoare). Dozele ridicate de glucocorticoizi inhibã de
asemenea COX2 (ciclooxigenaza 2) şi 5-LOX (5-
lipooxigenaza). RA: retentive hidrosalina, depletiunea de
potasiu, dim tolerantei la glucoza, ulceratii si hemoragiile TGI,
aparitia aspectului cuşingoid. PULS TERAPIA: in variantele cu
evolutie severa a AR ce nu se supun metodelor de tratament
se practica puls terapia ce consta in administrarea
megadozelor de GC(metilprednisolon sau Sol. Medrol), se
adm i/v in infuzie metilprednisolon 1000mg/zi in decurs de 3
zile sau de 3 ori peste o zi. La unii pacienti dupa puls terapia
sporeste efectul therapeutic al GC. INDICATII: AR cu evolutie
severea, rezistenta la tratament, cu limitarea considerabila a
mobilitatii pacientului; vasculita, necesitatea restabilirii rapide a
capacitatilor functionala ale pacientului. CI absolute: HTA
necorijabila, ulcerul peptic, boli infectioase concomitente, iar
cele relative-DZ si psihozele endogene. Adm i/v a dozelor mari
se face temperat, in nu mai putin de 30-40 min, in caz contrar
sporeste riscul aparitiei aritmiilor severe.