SIMPATOLITICE- ↓RVP, DC, ↑ capacitanta venulara
I. Inhibitoare simpatice cu actiune centrala
Medicament FD
CLONIDINA • agonist al receptorilor alfa 2
• In periferie, prin stimularea
(derivat imidazolinic) receptorilor alfa 2 presinaptici => ↓
eliberarii de Ca din terminatiile
presinaptice.
• Central, actioneaza asupra
receptorilor imidazolinici (I1) din
centrul vasomotor și stimulează
receptorii α2 adrenergici centrali de
la nivelul unor structuri bulbare si
hipotalamice => ↓ tonusului
simpatic periferic si a TA (fara
caracter ortostatic)
Pe lângă scăderea TA, clonidina
mai determină:
• ↓ FC - bradicardie
• ↓ DC
• ↓ inotropismului
• ↓ moderat secretia de renina si ↓
natriureza cu ↑ volemiei (din acest
motiv se utilizează frecvent în
asociere cu diuretice)
• ↓ fluxul sanguin in teritoriile
splachnic, cerebral, m.striati,
tegumente dar nu si la nivel renal,
↓ moderat secretia de renina.
FC
♦ HTAE gradul II/III si HTA
secundara - se administreaza oral,
efectul apare dupa 1 ora si se
mentine în medie 8 ore
♦ Urgente HTA – se administreaza
i.v. (rar)
♦ liposolubil => se absoarbe foarte
bine la nivel digestiv
Utilizari terapeutice
 HTAE gradul II/III si HTA
secundara (se administreaza oral,
efectul apare dupa 1 ora si se
mentine în medie 8 ore )
 Urgente HTA – se administreaza
i.v. (rar) – initial determina ↑ TA,
probabil prin stimularea
receptorilor alfa 1=>
vasoconstrictie
Reactii adverse
1. sedare, somnolent
depresie
2. Tulburari g-i – xer
greata, varsaturi, con
3. hipoTA
4. poate exacerba o b
preexistenta.
Oprirea bruscă a me
este recomandată în
”fenomene de rebou
(tensiunea arterială p
brusc la valori mai m
cele preexistente trat
! Clonidina nu se aso
beta-blocante deoare
favorizeaza bradicar
excesiva.
! Nu se asociaza cu b
alcoolice deoarece p
efectul deprimant ce
acestora.
! Nu se intrerupe bru
tratamentul cu cloni
deoarece apare feno
rebound cu cresterea
accentuata a TA.
! Este contraindicată
care asociază psihoz
(poate reactiva psiho
! Antidepresivele tric
administrate concom
anulează efectul anti
METILDOPA • act. hipotensoare => formarea  HTAE gradul III/II 1. SNC – sedare, cef
unor metaboliți (alfa-  HTA cu IRC depresie, tulburari
(analog alfa-metil al metilnoradrenalină) care - în asociere cu furosemid sau extrapiramidale, vert
DOPA =precursor de au actiune stimulanta mai puternica vasodilatatoare 2. CV – bradicardie,
NA) decat CA fiziologice asupra unor  La gravide cu eclampsie (HTA, ortostatica, edeme (d
receptori alfa 2 de la nivel central proteinurie, edeme, convulsii = asociaza cu un diur
=> inhibarea SNS periferic => ↓ toxemia gravidica). 3. G-I – greata, varsa
RVP, ↓ variabilă a frecvenţei si DC. constipatie, xerostom
• ↓ TA, frecventa cardiaca, DC si o Hepatopatie – pa
RVP. necroza hepatica
4. Hematologice – te
Metildopa nu modifica fluxul direct pozitiv (5% di
sanguin renal si secretia de renină. tratati cu metildopa –
hemolitica)
5. Fenomenele de ”r
oprirea medicaţiei su
rare decât în cazul cl
6. Alte r.adverse:
o congestie nazala,
o ginecomastie, gala
amenoree - prin cres
secreţiei de prolactin
probabil inhibării me
dopaminergice din h

! Este contraindicată
hipertensivii care as
afectare hepatică sa
MOXONIDINA • este un derivat imidazolinic ! Nu se administreaz
pirimidinic care actioneaza pe bradicardii sinusale
receptorii I1 imidazolinici din bulb BAV, sick-sinus synd
=> inhibarea SNS periferic.
• actioneaza si pe receptorii alfa 2
=> RA – sedare, xerostomie.
RILMENIDINA • acţionează îndeosebi la nivelul receptorilor imidazolinici si mai puţin pe receptorii α2.
• determină ↓ TA fară hipotensiune ortostatică, iar efectul sedativ este minor.
GUANABENZ ~ clonidina
si
GUANFACINA
II. Ganglioplegicele
= blocante ale  Paralizeaza atat gg. Paralizia brutală a g
receptorilor nicotinici vegetativi PS cat si S vegetativi simpatici s
de tip ganglionar – R- • Îndepărtarea controlului simpatic parasimpatici explic
Nn vasomotor si cardiostimulator => ↓ adverse
marcată a TA cu pronunţat caracter numeroase si limitar
ortostatic. clinice a acestor med
• Se produce sensibilizarea cordului
la acţiunea catecolaminelor, cu ↑
riscului de ischemie miocardică si
aritmii.
• ↓ fluxului plasmatic splanhnic,
renal si cerebral poate avea
consecinţe dăunătoare la
persoanele cu ateroscleroză.

TRIMETAFANUL ♦ iv / piv iar debitul perfuziei se  disectia de aorta

III. Blocantele terminatiilor simpatice (Neurosimpatoliticele)
acţionează la nivelul componentei
presinaptice a sinapselor simpatice
periferice => ↓ disponibilul de
catecolamine în fanta sinaptică si
consecutiv TA.
GUANETIDINA • impiedica eliberarea mediatorilor
in fanta sinaptica prin stabilizarea
membranei presinaptice (produce
bloc presinaptic).
regleaza functie de raspunsul
hipotensor
♦ efectul se instalează într-un
minut și durează 5-10 min
♦ hidrosolubil, nu ajunge la nivel
cerebral
♦ polara, nu trece BHE actionand
doar in periferie si neavand reactii
adverse la nivel
SNC.
 hipoTA controlata in timpul unor
interventii chirurgicale
 urgențele hipertensive
 EPA
 cazuri de hipertensiune severă 1. foarte frecvent – d
sau care nu răspund la alt tratament ↑ predominantei PS
(in prezent, nu prea se mai digestiv.
utilizeaza) 2. Bronhospasm ->
 • După prima administrare => o
acumulare de CA in fanta sinaptică
deoarece guanetidina foloseste
sistemul transportor de recaptare a
noradrenalinei pentru a ajunge in
terminatia presinaptica => ↑ TA
care apare la inceputul
tratamentului cu guanetidina.
• Ulterior, prin blocarea eliberării
CA în fanta sinaptica => o stare de
profunda simpatoplegie:
• Bradicardie
• ↓ DC
• ↓ fluxului sanguin in
teritoriul renal (contraindicată la cei
cu insuficiență renală), splanhnic si
cerebral
• Sensibilizează cordul la
catecolamine -> agravarea BCI /
aritmii
Guanetidina inhiba reflexele
posturale ceea ce explica hipoTA
ortostatica.
REZERPINA • ↓ recaptarea NA in granulele de
depozit => depletie de
noradrenalina, dopamina si
serotonina in neuronii centrali si
periferici.
• acţionează în special la nivelul
sinapselor simpatice periferice si
în mai mică măsură la nivelul
terminaţiilor noradrenergice din
SNC (hipotalamusul posterior)
printr-un mecanism comun, de
împiedicare a recaptării NA în
granulele de depozit ale
♦ efectul apare treptat in 1-2
saptamani si dispare la fel de lent.
♦ se administrează în asociere cu
diuretice si alte antihipertensive
(preferabil hidralazină).
♦ tratamentul se începe
sub control medical, urmărind
valorile tensionale si în
ortostatism, cu doze mici care se
cresc progresiv.
♦ efectul hipotensor instalat lent
(este maxim după 2 săptămâni de
tratament) si
persistă un timp după
întreruperea tratamentului (1
până la 6 săptămâni)
♦ efect de lungă durată => poate fi
administrată si intermitent, ceea ce
conferă o mai bună aderenţă a
pacienţilor
la tratament.
♦ trece BHE
♦ administrată intramuscular în
Rar, in urgentele hipertensive, cand
pacientul nu raspunde la alte
tratamente
contraindicată în AB
3. La pacienţii cu feo
poate produce crize h
4. Reacţiile adverse
variabilitatea mare a
teraputice de la un p
altul limitează
utilizarea guanetidin
1. sedare, stări depre
2. congestie nazală,
3. fenomene digestiv
ulcerului, pirozis, dia
xerostomie, modifică
gustului, durere si/sa
glandelor salivare, ra
sângerări ale mucoas
! Este contraindicată
hipertensivii care aso
sau depresie, pe dura
alăptării.
 terminaţiilor catecolaminergice. doze mai mari poate fi utilă în Tratamentul cu rezer
Rămasă în citoplasma terminaţiei urgenţe hipertensive, întrerupt cu 2 săptăm
presinaptice, NA este în mare parte când scade valorile tensionale în intervenţiilor chirurg
metabolizată de către MAO => ↓ 1,5-3 ore. Scade DC si RVP.
disponibilul de
neurotransmiţător, iar sinteza de
noi cantităţi de NA în granulele de
depozit este împiedicată.
• La nivelul SNC: ↓ depozitelor
sinaptice de dopamină si serotonină
=> alte efecte ale rezerpinei
(sedare-depresie, tulburări
extrapiramidale).
IV. Blocante alfa adrenergice
1. NESELECTIVE • blocarea receptorilor α1 => ♦ necesara asocierea cu ꞵ  tratamentul hipertensiunii
vasodilatatie => TA nu scade in blocante pentru a contracara arteriale secundare din
general (vasodilataţia declansează efectele catecolaminelor asupra feocromocitom, administrandu-se
FENTOLAMINA reflexe simpatice presoare cordului (!!! se administreaza intai ca:
(regitin) (tahicardie si ↑ forţei de contracţie a α blocante, apoi ꞵ blocante) • tratament al crizelor
miocardului, cu ↑ DC) si stimulează ♦ combaterea cresterilor hipertensive,
FENOXIBENZAMINA reflex secreţia de renină crescând tensionale apărute după oprirea • pentru prevenirea cresterilor
activitatea sistemului renină administrării clonidinei sau în tensionale pe durata extirpării
angiotensină aldosteron.) => nu se cazul supradozării accidentale a chirurgicale a tumorii
utilizeaza in tratamentul HTAE simpatomimeticelor. (manipularea tumorii provoacă
• ↓ valorile tensionale mari la descărcarea de catecolamine)
bolnavii cu feocromocitom • ca tratament cronic la pacienţii
inoperabili.
2. SELECTIVE • blocheaza receptorii α1 din
arteriole si venule => vasodilatatie
(prin cresterea predominantei ꞵ2).
• produc tahicardie reflexă mult
mai putin decat cele neselective
(receptorii α2 raman liberi pentru
realizarea buclei de feed-back si pot
raspunde la cresterea NA din fanta
sinaptica => ↓ eliberarii de NA) =>
 nu produc tahicardie si nu cresc
secretia de renina dar pot produce
hipoTA ortostatica (prin inhibarea
partiala a reflexelor simpatice).
• nu influenteaza fluxul sanguin
renal dar dupa cateva zile de
tratament apare retentie hidrosalina
ca mecanism compensator pentru
scaderea TA => de obicei se
asociaza un diuretic.
Sunt mai eficace in asociere cu un
beta-blocant / diuretic.
PRAZOSIN • blochează receptorii α1
adrenergici postsinaptici la nivelul
musculaturii netede vasculare, fără
să influenţeze rec. presinaptici α2
=> receptorii α2 presinaptici
pot fi acţionaţi de NA eliberată în
fanta sinaptică => ↓ ulterioară a
eliberării acesteia => lipsa
tahicardiei si a hipersecreţiei de
renină.
• blocarea receptorilor α1 =>
vasodilataţie arterială (cu ↓RVP)
si venodilataţie (cu ↓ întoarcerii
venoase si usurarea muncii inimii),
=> utilitatea prazosinului si în
tratamentul IC
Circulaţia renală nu este
influenţată.
• acţionează ca antagonist si la
nivelul receptorilor α1 situaţi în
capsula prostatei, ameliorând
simptomatologia secundară
adenomului de prostată
DOXAZOSIN • α1 blocant selectiv, cu efect
♦ tratamentul se începe cu doze  formele medii si severe de HT, 1. hipotensiune ortos
mici care vor fi crescute progresiv. asociindu-se în general cu un 2. cefalee,
Prima doză trebuie diuretic, eventual si cu alte 3. greaţă,
administrată sub supraveghere antihipertensive 4. xerostomie,
medicală, cu bolnavul în  se indică în toate formele de 5. poliartralgii.
clinostatism, deoarece în primele hipertensiune, inclusiv în 6. Rar, poate agrava
zeci de minute de la administrare feocromocitom. clinică a hipertensivi
poate să apară un sindrom  barbatii hipertensivi care asociază angină pect
caracterizat prin ameţeli, palpitaţii, asociaza hiperplazie benigna de efort, => la astfel de
lipotimie, rareori sincopă, prostata indică asocierea cu u
cunoscut sub denumire de
”fenomen de primă doză”.
Mecanismul acestuia nu este pe
deplin cunoscut, dar este mai
frecvent la pacienţii cu depleţie de
sodiu si apă si este agravat
de efort.
♦ după prima administrare, dozele
pot fi crescute progresiv, în funcţie
de răspunsul terapeutic.
Blocarea receptorilor α
influenţează favorabil profilul
lipidelor plasmatice.
♦ se adm. o singura doza/zi  trat. HTA
 asemănător prazosinului si durată
mai lungă de acţiune
TERAZOSIN • actiune si indicatii similare
doxazosinului
URAPIDIL • α1 blocant, agonist α2, slab ꞵ1
blocant, agonist slab pe unii rec
serotoninergici
Neselective: • ↓ TA îndeosebi prin inhibarea
propranolol, pindolol, secreţiei de renină (controlată β1-
penbutolol adrenergic).
Beta 1 selective • deprimare cardiacă (↓ DC) +-
(cardioselective): blocarea unor formaţiuni β adr
metoprolol, atenolol, centrale, cu ↓ tonusului S periferic.
bisoprolol, betaxolol.
• se pot adm în monoterapie /
Beta-blocante cu asociate cu un diuretic / alte
acțiune hipotensoare.
vasodilatatoare (prin În cazul asocierii cu vasodilatatoare
blocarea alfa-1 / au avantajul că previn tahicardia
eliberare de NO): reflexă si ↑ secreţei de renină
carvedilol, labetalol, induse de acestea.
nebivolol
PROPRANOLOL antiHTA, fiind bine tolerat
PINDOLOL β blocante neselective +activitate
PENBUTOLOL simpatomimetică intrinsecă
ATENOLOL β1 blocant hidrosolubil
METOPROLOL β1 blocant cu selectivitate relativă
♦ adm orala (preparat retard):
HTA moderata
♦ inj iv in unele urgente
hipertensive
V. Blocantele beta-adrenergice
♦ liposolubil (=> tatonarea dozelor
pentru fiecare pacient in parte
pentru stabilirea celei optime)
♦ se elimină renal
♦ se adm în doză zilnică unică
♦ la pac care asociază IR este
necesară scăderea dozei
♦ se adm în 2 prize/zi
 trat. Simptomatologiei
adenomului de prostata
 se indică în toate formele de 1. bradicardie excesi
HTA. 2. BAV
 sunt utile în HTA asociată cu 3. hipoTA
cardiopatie ischemică sau/si 4. agravarea unei IC
tulburări de ritm, întrucât asociază 5. pt cele neselective
efect antianginos si antiaritmic. astmului bronsic si a
 se recomandă si la tineri cu HTA vasculospastice.
datorată hiperactivităţii adrenergice.
Se evita beta-blocan
pacientii cu DZ
Tratamentul β-bloc
întrerupt treptat; in
bruscă la pac care a
boală cardiacă isch
agrava angina, poa
determina aritmii /
miocardic.
Tratamentul HTA
avantajos la hipertensivii care
 (echipotent cu propranololul ca β1 ♦ metab semnificativ la primul asociază astm, DZ, boli vasculare
blocant, dar de 50-100 de ori mai pasaj hepatic periferice
slab ca β2 blocant)

BISOPROLOL β1 selectivi ♦ se metab hepatic

BETAXOLOL ♦ timp ½ lung  se adm o data/zi
NEBIVOLOL β1 blocant selectiv ♦ t ½ lung
• ↓↓ RVP ♦ asocierea cu diuretic
• stimuleaza nitric-oxid-sintetazei (hidroclorotiazidei) este
endoteliale  ↑ eliberarii de NO la avantajoasă.
nivel endotelial  efect
vasodilatator

ESMOLOL β1 blocant selectiv ♦ se adm numai în perfuzie Se indică în ↑ acute ale TA, în
venoasă. special în cele însoţite de
♦ t ½ ff scurt: 9-10 min tahicardie / HTA intra si post-
♦ rapid metab de esteraza de la niv operatorie.
hematiilor
CARVEDILOL blocant al rec β1, β2 si α1 adr ♦ se adm oral  se utilizează rar ca
antihipertensiv

 blocant adr de primă alegere în

tratamentul de fond al IC
compensate

 avantajos la pac care asociază

HTA si IC

LABETALOL blochează rec β1, β2 si α1 ♦ adm oral/inj  tratamentul feocromocitomului

• efect α1 blocant  ↓ TA se (asocierea blocării rec α si β fiind
produce prin ↓ RVP, fără avantajoasă)
modificarea seminificativă a FC si  trat. urgenţe hipertensive.
DC
 VASODILATATOARE DIRECTE (musculotrope)
↓ RVP  ↓ TA
*dar intervin mecanisme
compensatorii S  ↑ DC + ↑
secretiei de renina  activare
SRAA  retentie hidrosalina ⇒
asociere cu diuretice + BB
• ↓ intoarcerea venoasa
• +- venodiltatie (nitratii)
• stimularea guanilat-ciclazei + ↑
GMPc in cel musc netedă 
relaxeaza musc neteda arteriolara
• ↑ fluxului sg cerebral
(vasodilatatie)  cefalee, eritem
facial, agravarea edemului la pac cu
encefalopatie HTA
Nu produc hipotensiune
ortostatică sau disfuncţii sexuale.
HIDRALAZINA • produc vasodilatație arteriolară
DIHIDRALAZINA • Datorită mecanismelor
compensatorii, se asociază
obligatoriu cu un simpatolitic
(obisnuit β blocant) si cu un
diuretic.
♦ metab la primul pasaj hepatic
(N-acetilare hepatica). La
acetilatorii lenţi, disponibilitatea si
c% plasmatice după adm orală a
hidralazinei sunt mai mari.
♦ Efectul apare în general la 1-2h
după adm orală si se menţine 6-8h.
♦ În unele urgenţe hipertensive se
poate folosi forma injectabilă.
CI utilizarea in mon
pac cu cardiopatie i
(determina stimulare
cordului=>↑consumu
oxigen)
(nu se folosesc in mo
 Se indică în forme moderate sau 1. Cefalee, congestie
severe de HTA, inclusiv în greaţă,anorexie, xero
cazurile care asociază IR (↑ fluxul palpitaţii.
sg renal, desi nu îmbunătăţesc 2. După adm prelung
funcţia renală). polinevrite (se tratea
piridoxină) si sdr lup
 Poate fi folosită în HTA din
sarcină. Sindromul lupoid co
 În asociere cu nitraţii, hidralazina artralgii, febră mialg
poate fi utilă în tratamentul tegumentar, fără afec
insuficienţei cardiace. este mai frecvent la a
lenţi trataţi cu doze m
hidralazină si este re
întreruperea medicaţ
3. Rar: leucopenie,
trombocitopenie, ane
MINOXIDIL • produce vasodilatație arteriolara
(numai arteriodilataţie) +
mecanisme compensatorii:
↑ activităţii reflexe S si retenţie
hidrosalină.
• acţionează prin deschiderea
canalelor de K din membrana cel
musc netede vasculare de către un
metabolit activ, minoxidil-sulfatul
 ↑ permeabilitatea pentru K si ↓
capacitatea de contracţie a musc
netede vasculare.
DIAZOXID • e o subst cu struct asem
diureticelor tiazidice, care prod
vasodilataţie arteriolară dar nu are
acţiune diuretică.
• Mecanismul de acţ: deschiderea
can de K cu stabilizarea
potenţialului membr si prevenirea
contracţiei muschiului neted
vascular.
NITROPRUSIAT DE
SODIU
acţ atât prin stimularea guanilat-
ciclazei la niv cel musc netede din
peretele vasc, cât si prin eliberarea
de oxid nitric.(NO)
FENOLDOPAM agonist al rec dopaminergici D1 
vasodilataţie arteriolară
♦ este un antihipertensiv de
rezervă, cu adm orală, deosebit de
eficace.
♦ E o alternativă la hidralazină,
pt pac care nu o tolerează
♦ Efectul se instalează în 1-2 min
si durează 4-24h.
♦ În prima jumătate de oră,
bolnavii pot prezenta hipoTA
ortostatica  se recomandă
menţinerea clinostatismului în
această perioadă.
♦ ↓ rapid TA (1-10 min), dar
efectul este de scurtă durată.
♦ Se adm în perfuzie venoasă, în
urgenţe hipertensive, sub
supraveghere medicală cu
monitorizarea TA.
Se adm în perfuzie venoasă
continuă, în doze care se cresc
 Se foloseste numai în unele
urgenţe hipertensive, injectat iv
rapid.
 Efectul hipotensor este mai
important dacă pac a primit în
prealabil un β blocant.
 Are prop hiperglicemiante (prin
inhibarea elib de insulină din
pancreas) si fav ↑ uricemiei.
 Este de elecţie în disecţia acută
de aortă.
 Se indică si în insuficienţa
cardiacă severă sau pentru
realizarea ”hipotensiunii
controlate”.
 Este indicat în HTA post-
operatorie, în urgenţe
1. Tahicardie supără
retenţie hidrosalină m
edeme sau revarsat l
pericardic (la pac cu
cefalee, sindrom Ste
Johnson.
2. Favorizează creste
 hipertricoză la fe
*la bărbaţi acest efe
util în tratamentul a
utilizîndu-se în acest
aplicaţii locale cu mi
se corelează cu prod
hipoTA marcate (is
cerebrală, agravarea
miocardice până la in
miocardic si IC).
Întrucât se foloseste
retenţia de sodiu si a
rară.
1. prăbusirea TA (ca
acumulării de cianid
2. acidoză metabolic
3. methemoglobinem
mari.
 periferică si natriureză.
NITROGLICERINA
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
Dihidropiridine(DHP): • blocheaza can de Ca voltaj-dep
nifedipina, amlodipina, tip L din mb cel musc netede din
felodipina, nicardipina peretele vascular  ↓ influx Ca 
↓ disponibilul de Ca intracelular 
vasodilataţie arteriala si/sau
Fenilalchilamine – deprimării cordului  ↓ TA
verapamil • blocare can de Ca din mb cel
miocardice (tip L)  ↓ disponibilul
Benzotiazepine – de Ca intracelular, ↓contractilitatea,
diltiazem ↓ FC, ↓ DC, ↓ TA
• ↓TA nu are caracter ortostatic
DHP • blocheaza can de Ca2+ =>
vasodilatație + activarea sistemelor
compensatorii (reflexe S + SRAA):
tahicardie + retentie hidrosalina dar
care nu reusesc sa neutralizeze ↓
TA (intensitatea acțiunii
mecanismelor de compensare este
slabă).
• acţ predominant la nivelul
vaselor ↓ RVP
• in cond terapeutice nu
influenţează semnificativ cordul
• ef antiaterogen, prin împiedicarea
supraîncărcării cu Ca a peretelui
arterial.
NIFEDIPINA este primul compus din categoria
DHP utilizat în terapie
progresiv.
adm în perfuzie venoasă, sub
monitorizarea TA
Se pot asocia cu alte categorii de
antihipertensive. Asocieri de tipul
verapamil- β blocante sau
diltiazem-β blocante, necesită
prudenţă fiind de evitat datorită
riscului de bradicardie excesivă.
se poate folosi sub formă de
preparate retard în tratamentul
hipertensive si în unele
forme de IC.
 utilă pentru tratamentul HTA
perioperatorii si în realizarea
”hipotensiunii
controlate”.
 Relaxeaza musculatura
bronsica => utile la pacientii cu
astm bronsic
 Relaxeaza musc uterina =>
utile in trat dismenoreei sau la
gravidele cu contractii dureroase.
 Se pot utiliza la hipertensivi
care asociază IR, DZ, astm
bronsic.
In tratamentul de fond al HTAE Edeme gambiere pri
prima alegere este o DHP. arteriodilataţie marca
↑fluxul sg capilar (în
nifedipina)
-cefalee, flush, tahic
reflexă, hipertrofie g
-Preparate cu durată
act: ↑ riscului de IM
 HTA usoare sau medii mortalităţii post-IM.
-Preparatele cu durat
acţ (tip ”retard”) nu
astfel de riscuri.

AMLODIPINA Se foloseste frecvent în terapie, ca antihipertensiv sau antianginos administrată o dată / zi.
(norvasc)
FELODIPINA DHP de generaţie nouă, cu durată ♦ pe durata utilizării lor trb evitat Se utilizează frecvent în tratamentul
LACIDIPINA lungă de acţ, mai bine tolerate consumul sucului de grapefruit, HTA, administrându-se în doză
LERCANIDIPINA care conţine flavonoide cu act de zilnică unică.
tip inhibitor enzimatic si poate det
↑ efectului DHP
NICARDIPINA Tratamentul urgenţelor hipertensive, adm intravenos, iniţial în bolus lent, apoi în perfuzie venoasă.
VERAPAMIL • acţ îndeosebi la nivelul canalelor Se indică îndeosebi la hipertensivi 1. constipatie, cefale
(fenil-alchil-amina) de Ca din membrana celulelor care asociază tulburări de ritm 2. asocierea cu β blo
miocardice sau/si boală cardiacă ischemică. prudenţă ptc asociaz
• asocierea cu digoxina poate det de reacţii adverse.
antagonizarea efectului inotrop
pozitiv al digoxinei si ↑ riscul CI în prezenţa IC, br
bradicardiei. tulburărilor de cond

DILTIAZEM • acţiune intemediară între DHP si se utilizează ca antihipertensiv bradicardie / tulbură

(benzotiazepine) fenilalchilamine adm de 3 ori / zi. conducere.
• acţiune vasodilatatoare si
deprimantă cardiacă
VERAPAMIL+ ↓ prop cordului  ↓ DC ① PRIMA ALEGERE la pac cu bradicardie, tulburăr
DILTIAZEM +vasodilatatie periferica  ↓ RVP HTAE si o aritmie conducere, deprimar
② supraventriculara contractilităţii mioca
Din ① si ②  ↓ TA eventuală decompen
IC.
INHIBITORII SISTEMULUI RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERON
I. INHIBITORII ENZIMEI DE CONVERSIE
• ↓ conversia AT I in AT II  ↓ ♦ se absorb bine după  IC: ↓ preS si postS=> 1. Tuse seaca – dato
AT II + ↑ renina plasmatica administrare orală. amelioreaza conditiile de lucru ale excesului de bradikin
• ↓ AT II  dilatatia arteriolelor + ♦ pt captopril si perindopril, inimii 2. Bronhospasm, ob
 ↓ RVP  ↓ TA ; ↓ secretia de
aldosterone
•↑ c% de bradikinina 
vasodilatatie
•↓ sinteza de AT II la niv miocard
+ per vasc  amelioreaza
procesul de hipertrofie si
remodelare cardiaca
• acţ pe sist renină-angiotensină
tip endocrin + sist renină-
angiotensină locale de la niv
miocardului si altor ţesuturi 
IEC au si alte efecte benefice, utile
în tratamentul IC, al bolnavilor
aflaţi în perioada post-IMA si al
nefropatiei diabetice (ameliorează
funcţia renală scăzută si reduc
proteinuria).
CAPTOPRIL ♦ utilizat în terapie (1977), are efect rapid dar de scurtă durată  2-3 doze/ zi.
absorbţia ↓ în prezenţa
alimentelor.
♦ captoprilul si lisinoprilul sunt
activi ca atare, iar restul
compusilor se comportă ca
promedicamente care se
hidrolizează la nivelul ficatului
transformându-se în compusi
activi.
♦ se distribuie în majoritatea
ţesuturilor.
♦ compusii activi ca atare si
metaboliţii activi ai
promedicamentelor se elimină în
general prin excreţie urinară.
♦ fac excepţie fosinoprilul si
trandolaprilul ai căror metaboliţi
se elimină atât renal cât si biliar.
♦ in IR si la vârstnici riscul de
acumulare este mare, impunând
prudenţă si eventual scăderea
dozelor.
 HTA: tratament de fond –
monoterapie sau în asociere cu alte
antihipertensive (frecvent diuretice
sau DHP sau BB). În cazul asocierii
cu diuretice se va evita adm
acestora în primele zile de
tratament cu IEC, datorită riscului
de hipoTA si hipoTA ortostatică.
 IMA: ↓ procesul de remodelare
cardiaca si riscul de reinfarctare
 Renoprotectie: la pac cu DZ /
afectiuni renale de orice cauza; ↓
proteinuria si rata de progresie a
IRC; produc dilatatia arteriolei
eferente cu ↓presiunii glomerulare
nazală, erupții cuta
angioedem – prin ex
bradikinina (risc cres
bolnavii cu antecede
angioneurotic de altă
la cei cei din rasa ne
3. hipoTA / hipoTA
– favorizata de hipoN
hiposodata
4. alterarea functiei
creatininemiei
a. poate fi precipitat
hipoTA, IC severa, h
stenoza bilaterală de
renala sau rinichi un
perfuzia renala este s
filtrarea glomerulara
dependenta de const
arteriolei eferente re
AT II. Accentuarea v
arteriolei aferente si
↓ filtrarii glomerular
5. Hiperpotasemie -
secreţiei de aldostero
favorizată de asocier
diureticelor care eco
6. Neutropenie, leuc
foarte rar anemie a
7. Tulburari de gus
- mai frecventă în ca
captoprilului, constâ
sau dispariţia gustulu
apariţia unui gust me
8. Strict contraindic
sarcina
 ♦ elim se face pe cale renală parţial sub formă activă, restul sub formă de metaboliţi

♦ la vârstnici si la bolnavii cu IR se vor scădea dozele.

ENALAPRIL ♦ se transformă în formă activă (enalaprilat) la nivelul ficatului (promedicament)

♦ abs nu este influenţată de prezenţa alimentelor, iar durata de acţiune este mai lungă decât în cazul captoprilului

♦ nu se absoarbe ca atare în adm orală, dar se foloseste sub formă de preparat injectabil intravenos.
CAPTOPRIL  au în moleculă gr tiol (SH), care leagă radicalii liberi  potenţial antioxidant, cu un posibil rol benefic în limitarea aterogenezei s
ZOFENOPRIL modificărilor ce apar în context de ischemie acută miocardică sau post-infarct miocardic acut.

II. SARTANI
-acum se folosesc • Sunt blocanti ai rec pentru AT II - blochează receptorii AT1, Utilizari terapeutice:
frecvent în tratamentul împiedicând astfel efectele  HTAE sau IC la pacientii care nu tolereaza IEC. Se pot a
HTA alţi antagonisti AT II si determinând ↓ valorilor tensionale. alte antihipertensive – diuretice, DHP și chiar un IEC.
(blocanţi) ai rec AT1- • Efectele AT II se realizează prin acţionarea specifică a rec  Renoprotectoare (scad albuminuria la pacienții cu nefro
valsartan (diovan), angiotensinici membranari, notaţi cu AT1 si AT2. diabetic)
telmisartan (micardis,  IC
pritor), candersartan Acţionarea receptorilor AT1 este responsabilă de:  Post-IMA – efect cardioprotector
(atacand), irbesartan • vasoconstricţie,
(aprovel), olmersartan • eliberarea de aldosteron,
(santini), azilsartan • inhibarea eliberării de renină,
(edarbi). • intensificarea eliberării de noradrenalină;
• implicarea în angiogeneză,
• influenţarea permeabilităţii vasculare, producerea hipertrofiei
cardiovasculare.
• au avantajul ca nu influenteaza sist kininelor.

• Antagonistii rec AT au toate efectele IEC.

• Întrucât nu inhibă enzima de conversie (respectiv kininaza II), nu

produc tuse si pot constitui o alternativă de tratament în cazul
bolnavilor care prezintă tuse la IEC.
SARALAZINA =o peptidă asemănătoare ♦ ineficace pe cale orală, dar are
angiotensinei prop agoniste parţiale
 semnificative, nu a fost utilizată ca
•Primul antagonist al rec antihipertensiv
angiotensinei

LOSARTAN • efect antihipertensiv datorat blocării receptorilor AT1

•primul compus folosit în practica medicală ca antihipertensiv

ANTAGONISTII RENINEI
ALISKIREN • struct non-peptidică si specificitate mare pt renina umană RA:
1. hiperpotasemie, mai frecventă la hipertensivii diabetici
• se leagă de situsul activ al reninei (S3bp)  inhibarea directă a renală.
activităţii reninei plasmatice si blocarea sist renină-angiotensină-
aldosteron  ↓ cantitatea de AT I si AT II, ↓ eliberarea de 2. hipoTA simptomatică (în cond de hipovolemie),
aldosteron, se produce vasodilataţie si ↓ valorilor tensionale sistolice
si diastolice 3. rinofaringită medie/usoară, greaţă, diaree.
• blocarea sist renină-angiotensină prin aliskiren nu det ↑ compensatorie a CI la bolnavii cu antecedente de angioedem, în sarcină si
secreţiei de renină, ca în cazul IEC sau inhibitorilor receptorilor de alăptării, în IR severă.
angiotensină, si nici interferenţe cu bradikinina.
Nu trebuie adm concomitent cu chinidină, verapamil, ciclos
• se poate utiliza ca monoterapie sau în asociere cu hidroclorotiazida.
Asocierea cu un inhibitor al rec pentru angiotensină sau cu un IEC
necesită prudenţă, îndeosebi la bolnavii care asociază HTA, DZ si/sau
afectare renală.