ADRENERGIC

NUME MEDICAMENT ACTIUNE UTILIZARE ALTE PRECIZARI

METILTIROZINA inhiba tirozinhidroxilaza In tratamentul feocromocitomului Inhiba sinteza de catecolamine
REZERPINA inhiba VMAT(vezicular monoamine transporter) Epuizeaza depozitele adrenergice, noradrenergice, dopaminergice
LEVODOPA precursor al dopaminei, stimuleaza sinteza de A,NA Stimuleaza sinteza de catecolamine
EFEDRINA stimuleaza eliberarea catecolaminelor in fanta sinaptica Sunt captate de NET, ajung in citoplasma, apoi sunt captate de ajung in veziculele de depozit=>eliberarea de catecolamine
AMFETAMINA stimuleaza eliberarea catecolaminelor in fanta sinaptica ajung in veziculele de depozit=>eliberarea de catecolamine
GUANETIDINA inhiba eliberarea catecolaminelor in fanta sinaptica
CLONIDINA agonist al receptorilor alfa2 presinaptici,scade disponibilul de catecolamine in fanta sinaptica
COCAINA inhiba activitatea NET,cresc disponibilul de A,NA in fanta sinaptica
ANTIDEPRESIVE TRICICLICE inhiba activitatea NET,cresc disponibilul de A,NA in fanta sinaptica
ANTIDEPRESIVE IMAO inhiba metabolizarea catecolaminelor

SIMPATOMIMETICE DIRECTE
NUME MEDICAMENT EFECTE INDICATII TERAPEUTICE, ALTE UTILIZARI REACTII ADVERSE, EFECTE NEDORITE FARMACOCINETICA+ADMINISTRARE
ADRENALINA vascoconstrictie cutanata, splahnica;vasodilatatie cerebrala,musculara
Soc anafilatic(produce bronhodilatatie+decongestionarea MLTB) Cresterea TA->AVC Nu este eficare pe cale orala
cresterea volemiei prin contractia splinei Criza de astm bronsic(administrare subcutanata) Cresterea excitabilitatii cordului->aritmii cardiace Are molecula polara(grupari oH) si nu se absoarbe intenstinal
cresterea fortei de contractie a inimii si consumului de O2 Antihemoragic local(administrare topica) Cresterea consumului de O2->agravare cardiomiopatie ischemica,IMA Este metabolizata de sulfatazele intestinale
bronhodilatatie Ascociere cu anestezice locale(limiteaza abs prin vasoconstrictie) Paloare, tremor, durere in hipocondrul stang(urmare a contractiei splinei) Este inactivata de COMT hepatica si de MAO intracelulara
anxietate la nivelul SNC Se administreaza injectabil
Prin administrarea subcutanata=>efect prelungit
Eliminata din organism in principal prin recaptare la nivelul terminatiilor adrenergice
NORADRENALINA principalele efecte sunt cele alfa adrenergice Tratamentul hipotensiunii arteriale acuta si soc Nu se are efect daca se administreaza oral
nu are efecte beta adrenergice Se administreaza IV Are molecula polara(grupari OH) si nu se absoarbe intestinal
vasoconstrictie Nu strabate bariera hematoencefalica(BHE)
cresterea volemiei prin contractia splinei Eliminata din organism in principal prin recaptare la nivelul terminatiilor adrenergice
Creste TAs si TAd
Creste mai putin consumul de O2
DOPAMINA Slabe efecte asupra receptorilor adrenergice(nu are OH in poz beta) In cazuri selectionate de soc Se administreaza IV
La doze mici actioneaza asupra receptorilor dopaminergici(de la nivel splahnic,renal,SNC)
Produce vasodilatatie in periferie, in teritoriile splahnic si renal
In doze mari poate stimula receptorii beta1=>+activitatea cordului
In doze si mai mari stimuleaza receptorii alfa=>creste TA
IZOPRENALINA Agonist selectiv al receptorilor beta adrenergici Antiasmatic(administrare inhalatorie sau sublinguala) Legat de stimularea excesiva a cordului Este inactiva daca se administreaza oral
Intens efect bronhodilatator Tratamentul tulburarilor de conducere AV(pentru cresterea acestora) Creste freceventa+forta de contractie=>creste consumul de O2=> Strabate putin BHE
Creste forta de contractie, excitabilitatea, conductibilitatea cordului Starile de soc(IV) ->agravare cardiomiopatiei ischemice=> risc de IMA Este eliminata din organism prin recaptare cu ajutorul EMT de catre alte celule decat terminatiile adrenergie
Creste frecventa sinusala Aritmii, tahicardie, palpitatii
Produce vasodilatatie in teritoriile beta adrenergice=>scade TAd si RP Tremor al extremitatilor, Agitatie psihomotorie, anxietate
Simpatomimetice beta2 selective
SALBUTAMOL(ALBUTEROL)# Efect principal: bronhodilatatie Tratatamentul astmului bronsic Spre deosebire de adrenalina, ele nu decongestioneaza mucoasa nazala Nu toate prezinta OH fenolici=>se pot adm si oral
FENOTEROL# Produc si vasodilatatie In unele crize de astm bronsic, bronhodilatatia poate fi insuficient de operanta
ORCIPRENALINA# ->vasodilatatie este mai importanta decat bronhodilatatia->dezechilibru intre
TERBUTALINA# ventilatia si perfuzie la nivel pulmonar->agravarea hipoxiei si hipercapniei
SALMETEROL* Reactii adeverse cardiace-de mica intensitate, apar datorita cresterii tonusului
FORMETEROL* simpatic consecutiv vasodilatatiei
Tremorul extremitatilor
# tratamentul crizei de astm Anxietate
*=profilaxia crizelor de astm

Simpatomimetice beta1 selective

DOBUTAMINA Stimuleaza inima sub toate aspectele ei Soc cardiogen Se administreaza sub forma de perfuzie intravenoasa
Creste mult forta de contractie, mai putin freceventa cardiaca-> Are 2 izomeri (unul alfa agonist si unul alfa blocant, ambii beta1 agonisti)->
creste debitul cardiac si fluxul sangvin coronarian-> se administreaza in forma racemica
necesarul de O2 creste mai putin fata de alte simpatomimetice
Simpatomimetice afla2 selective
CLONIDINA Inital folosit ca vasoconstrictor prin aplicare locala la nivelul mucoaseiTratementul
nazale HTA Se administreaza intravenos
Administrarea IV->cresterea TA pentru o durata scurta de timp
scaderea TA pentru o lunga durata de timp
Administrarea orala->scaderea TA de lunga durata de la inceput
Prin stimularea receptorilor alfa2 postsinaptici->vasoconstrictie
Prin stimularea receptorilor afla2 presinaptici->scade eliberarea catecolaminelor
Simpatomimetice afla1 selective
FENILEFRINA Vasoconstrictie Tramentul unor stare particulare de soc
Decongestionant al mucoasei nazale si conjunctivale

SIMPATOMIMETICE INDIRECTE
NUME MEDICAMENT EFECTE INDICATII TERAPEUTICE, ALTE UTILIZARI REACTII ADVERSE, EFECTE NEDORITE FARMACOCINETICA+ADMINISTRARE
EFEDRINA Eliberarea de catecolamine in fanta sinaptica Decongestionarea mucoasei nazale (rar) Poate determina tahifilaxie(adm repetata la intervale scurte de timp->scade
Tratamentul astmului bronsic (in trecut) eficacitatea efectului)
NAZOFOLINA Eliberarea de catecolamine in fanta sinaptica Decongestiv al mucoasei nazale si conjunctivale Poate determina tahifilaxie
Are efecte pe SNC: creste excitabilitatea, insomnie, anxietate
AMFETAMINA Eliberarea catecolaminelor in fanta sinaptica Putin folosit terapeutic Toxicomanie, dependenta
Cresterea excitabilitatii, cu inlaturarea senzatiei de somn Utilizat in scop de dopaj la sportivi Reactii adverse adrenergice periferice
Scaderea apetitului Utlizat in toxicomania de strada
Creste forta de contractie a muschilor si durata efortului fizic
Inlatura oboseala fizica, dar determina tremor
Scaderea ponderala prin scaderea apetitului
La doze mari->efecte psihotice(anxietate, stari euforice pseudomaniacale
cu buna dispozitie exagerata, idei delirante de autoapreciere)
Produce toxicomanie si dependenta

ALTE MEDICAMENTE CARE CRESC DISPONIBILUL DE CATECOLAMINE IN FANTA SINAPTICA

NUME MEDICAMENT/CLASA) EFCTE INDICATII TERAPEUTICE, ALTE UTILIZARI REACTII ADVERSE FARMACOCINETICA
COCAINA Este un anestezic local, care impiedica recaptarea catecolaminelor Este utilizat ca drog de strada (datorita fectelor pe SNC) De tip adrenergic Are molecula nepolara si strabate cu usurinta membranele biologice
din fanta sinpatica in terminatia adrenergica Reactiile adverse adrenergice si nervos-centrale->au limitat utilizarea cocainei
Pe SNC produce efecte asemanatoarea amfetaminei ca anestezic local
ANTIDEPRESIVE TRICICLICE Inhiba recapatarea catecolaminelor Tratamentul depresiei
ANTIDEPRESIVE IRSNA Inhiba recapatarea catecolaminelor Tratamentul depresiei
ANTIDEPRESIVE IRNA Inhiba recapatarea catecolaminelor Tratamentul depresiei
ANTIDEPRESIVE IMAO Impierdica metabolizarea catecolaminelor Tratamentul depresiei

IRSNA=inhitoare ale recaptarii serotoninei si NA

IRNA=inhibitoare ale recaptarii NA
IMAO=inhibitoare de monoaminoxidaza

SIMPATOLITICE
NUME MEDICAMENT EFECTE INDICATII TERAPEUTICE REACTII ADVERSE FARMACOCINETICA
Blocantele receptorilor alfa adrenergici
TOLAZOLINA Vasodilatatie->scade TA->cresterea reflexa a tonusului simpatic-> In feocromocitom (pentru diagnostic/HTA/profilaxia cresterii TA din cursul interv chirurgicale) Stimularea simpatica reflexa(tahicardie, palpitatii, creste consumul de O2,aritmii)Tolazolina si fentolamina se leaga reversibil de receptorii alfa adrenergici
FENTOLAMINA prin receptorii beta adrenergici ->tahicardie si secretie de renina -> Vasodilatatoare in tratamentul sindroamelor de ischemie periferica Fentolamina este un blocant al receptorilor serotoninergici+agonist al Fenoxibenzamina se leaga ireversibil de receptorii alfa adrenergici=>efect mai indelungat
FENOXIBENZAMINA ->creste TA==>efect final TA nu se modifica receptorilor histaminici=>agravarea ulcerului gastroduodenal /diareea
Blocantele selective receptorilor alfa1 adrenergici
PRAZOSIN Blocheaza toate cele 3 grupe de receptori alfa1A, alfa1B, alfa1D Antihipertensiv Hipotensiune arteriala ortostatica
Produce vasodilatatie Boli vasculospastice periferice(dar cu riscul producerii hipotensiunii arteriale)
Spre deosebire de tolazolina si fentolamina, receptorii alfa2 raman functionali
->NA isi blocheaza propria eliberare->scade intensitatea cresterii
reflexe a tonusului simpatic
TAMSULOSIN Blocheaza cu mai multa selectivitate receptorii alfa1A, alfa1D Hipertrofia benigna de prostata
Actioneaza asupra receptorilor alfa1A de la nivelul=>relaxarea
musculaturii netede a prostatei
TERAZOSIN tratamentul HTA, hipetrofia benigna de prostata
DOXAZOSIN Tratamentul HTA, hipertrofia benigna de prostata
Blocantele receptorilor beta adrenergici Tratamentul HTA (scad DC si secretia de renina) Scaderea excesiva a TA Propranol si metroprolol-liposolubile, strabat BHE, se metabolizeaza
Exemple: Efecte deprimante asupra cordului-scade freceventa sinusala, Tratamentul anginei pectorale Bradicardie excesiva hepatic=>prudenta la bolnavii hepatici
PROPRANOLOL viteza de conducere AV, contractilitatea, excitabilitatea Tratamentul unor aritmii Bloc AV Atenolol si nadolol-hidrosolubile, nu strabat BHE, se elimina prin excretie
METROPROLOL Vasoconstrictia periferica este vizibila doar in boli vasculospastice Tratamentul angorului de efort(protejeaza cordul de catecolaminele produse la efort/emotii) Agravarea astmului bronsic, a bolilor vasculospastice urinara=>prudenta la bolnavii renali
ATENOLOL Scade secretia de renina la nivel juxtaglomerular Prevenirea crizelor de migrene(propanolol)
ACEBUTALOL Asupra SNC(cele liposolubile)->efecte anxiolitice Tratamentul anxietatii(propanolol)
PINDOLOL Scad presiunea intraoculara Tremorul extremitatilor
TIMOLOL Asupra muschilor-scad tremorul Tratamentul glaucomului(timolol)
CARVEDILOL Unora li se atribuie efectul chinidinic de membrana(=scaderea
CELIPROLOL vitezei de depolarizare a fibrei miocardice)-PROPRANOLOL,
CARTEOLOL ACEBUTOLOL
BUCINDOLOL
BEVANTOLOL
BOPINDOLOL
BETAXOLOL
BEVANTOLOL
LABETALOL
NIPRADILOL
NEBIVOLOL

*Beta blocante cu activitate simpatomimetica intriseca

PINDOLOL Protejeaza cordul de catecolminele endogene secretate in exces,
ACEBUTOLOL iar bradicardia produsa de aceste medicamente este de mai mica
intenstitate decat in cazul beta blocantelor fara activitatea intrinseca
simpatomimetica
*Beta blocante selective pentru receptorii beta1=beta blocante cardioselective
ATENOLOL La doze mari, selectivitatea dispare Au indicatii ca beta blocantele neselective, dar pot fi utilizate si la
METROPROLOL bolnavii cu astm bronsic, bolivasculospastice(sindroame de ischemie
ACEBUTOLOL periferica)

PROPRANOLOL Beta blocant neselectiv, liposolubil Se utilizeaza in tratamentul HTA, angoasa de efort, unele aritmii Scaderea excesiva a TA Liposolubil, strabate BHE, se metabolizeaza hepatic=>prudenta la bolanvii
Fara activitate simpatomimetica intrinseca Prevenirea migrenelor Bradicardie excesiva hepatici
Efecte deprimante asupra cordului-scade freceventa sinusala, Tratamentul anxietatii Bloc AV
viteza de conducere AV, contractilitatea, excitabilitatea Agravarea astmului bronsic, a bolilor vasculospastice
Vasoconstrictia periferica este vizibila doar in boli vasculospastice
Scade secretia de renina la nivel juxtaglomerular
Asupra SNC(cele liposolubile)->efecte anxiolitice
Scad presiunea intraoculara
Asupra muschilor-scad tremorul
Unora li se atribuie efectul chinidinic de membrana(=scaderea
vitezei de depolarizare a fibrei miocardice)

ATENOLOL Beta blocant1 selectiv, hidrosolubil Au indicatii ca beta blocantele neselective, dar pot fi utilizate si la Scaderea excesiva a TA Hidrosolubil, nu strabate BHE, se elimina prin excretie renala=>prudenta la
Efecte deprimante asupra cordului-scade freceventa sinusala, bolnavii cu astm bronsic, bolivasculospastice(sindroame de ischemie Bradicardie excesiva bolnavii cu insuficienta renala
viteza de conducere AV, contractilitatea, excitabilitatea periferica) Bloc AV
Scade secretia de renina la nivel juxtaglomerular
La doze mari, selectivitatea dispare

ACEBUTALOL Beta blocant cu activitate simpatomimetica intrinseca Au indicatii ca beta blocantele neselective, dar pot fi utilizate si la Scaderea excesiva a TA
Beta blocant cardioselectiv pentru receptorii beta1 bolnavii cu astm bronsic, bolivasculospastice(sindroame de ischemie Bradicardie excesiva
Efecte deprimante asupra cordului-scade freceventa sinusala, periferica) Bloc AV
viteza de conducere AV, contractilitatea, excitabilitatea
Vasoconstrictia periferica este vizibila doar in boli vasculospastice
Scade secretia de renina la nivel juxtaglomerular
Unora li se atribuie efectul chinidinic de membrana(=scaderea
vitezei de depolarizare a fibrei miocardice)
Protejeaza cordul de catecolminele endogene secretate in exces,
iar bradicardia produsa de aceste medicamente este de mai mica
intenstitate decat in cazul beta blocantelor fara activitatea intrinseca
simpatomimetica

DERIVATI DE SECARA CORNUTA

Secara cornuta=cornul secarei=ergot=planta parazita (ciuperca) a secarei
Contine alcaloizi, care sunt derivat ai compusului tetraciclic 6 metil ergolina
Au efecte simpatolitice, se comporta ca agonisti partiali alfa adrenergici
Au proprietati serotoninergice(=>vasoconstrictie )si dopaminergice(=>vasodilatatie)
1. Alcaloizi cu structura peptidica: ! ERGOTAMINA, !ERGOTOXINA(ERGOCRISTINA+ERGOCRIPTINA+ERGOCORNINA), BROMOCRIPTINA
2. Alcaloizi cu structura de amide ale acidului lisergic: ERGOMETRINA, METISERGIDA, LISERGIDA(LSD)

!!! ERGOTOXINA+DIHIDROERGOTOXINA=>proprietati VASODILATATOAREA

!!!ERGOTAMINA+DIHIDROERGOTAMINA=>proprietati VASOCONSTRICTOARE
BROMOCRIPTINA=>agonist al receptorilor dopaminergici din creier (utila in tratamentul bolii Parkinson si sindroamelor parkinsoniene

ERGOMETRINA, METILERGOMETRINA=>stimuleaza contractilitatea uterina,

=>se folosesc ca ocitocice pentru combaterea metroragiei
METISERGIDA=>vasoconstrictie in teritoriul carotidian
=>tratamentul migrenelor
LISERGIDA/LSD=drog halucinogen, utilizat in toxicomania de strada
BENZODIAZEPINE
Nume medicament Efecte
NITRAZEPAM Actiune sedativa si hipnotica rapida si de durata medie
FLURAZEPAM 5-10mg seara la culcare
FLUNITRAZEPAM Reduce mai putin somnul paradoxal->somn asemanator cu cel fiziologic
TIAZOLAM

BARBITURICE
BARBITAL Actiune de lunga durata
FENOBARBITAL Actiune de lunga durata
Actiune indutoare asupra enzimelor microzomiale
Creste metabolismul saururilor biliare
Are actiune coleretica
Tratamentul hiperbilirubinemiei conjugate si profilaxia icterului nuclear
Scade activitatea anticoagulantelor orale, antidiabeticelor orale,
a digoxinei, griseofulvinei, a unor hormoni steroizi
Folosit ca hipnotic , pentru mentinerea somnului(100mg la culcare)
Folosit ca sedativ (15-30mg)
Folosit ca anticonvulsivant in tratamentul epilepsiei(in marele rau)
CICLOBARBITAL Actiune de durata medie
AMOBARBITAL Actiune de durata medie
PENTOBARBITAL Actiune de durata scurta
SECOBARBITAL

ALTE SEDATIVE
HIDROXIZINA Are proprietati sedative, anxiolitice, antiemetice,anihistaminice
Efect de 6-8ore, 50-100mg/zi
Perferat in dermatologie ca antihistaminic(pentru puritul suparator)

ALTE HIPNOTICE
ZOLPIDEM Hipnotic administrat intern(5-10mg inainte de culcare)
Grabeste instalarea , creste durata si amelioreaza calitatea somnului
Nu are efect anxiolitic, anticonvulsivant, miorelaxant
Structura diferita, dar mecanismul de actiune este asemanator benzodiazepinelor la nivelul receptorilor GABA
Se leaga selectiv de receptorii BZ1 sau omega
ZOPICLONA Folosit ca hipnotic
Proprietati asemanatoare benzodiazepinelor si actioneaza asupra receptorilor GABA
Efect hipnotic, sedativ, anxiolitic, miorelaxant, anticonvulsivant
Nu produce inductie enzimatica
ZALEPLON Hipnotic
Se leaga selectiv de receptorii BZ1 sau omega
Tratamentul pacientilor cu insomnie care adorm cu dificultate
Autorizat doar in cazuri de insomnie severa, invalidanta,care induce un grad extrem de epuizare
Nu trebuie administrata impreuna cu alcool sau alte deprimante ale SNC
BROMIZOVAL Sedativ si hipnotic cu actiune slaba, care se mentine 4-5ore
Nu da efecte secundare
MELATONINA Monoterapie in tratamentul pe termen scurt al insomniei primare(=somn de slaba calitate , la pacientii peste 55 ani)
Utila la persoanele cu tulburari de somn , ca urmare a schimbarilor de fus orar(readaptarea ritului somn-veghe la noul fus orar)
Este de evitat asocierea cu medicamente care influenteaza activitatea sitemului citocromului P450 sau cu alte deprimante ale SNC(ex:alcool)
GLUTETIMIDA
METAQUALONA
CLORALHIDRAT
PARALADEHIA Hipnotice care nu se mai folosesc azi
DIGITALICE
Nume medicament Faramcocinetica Indicatii terapeutice Reactii adverse Doze

DIGOXINA Se absoarbe intestinal 70% 1. Tratamentul insuficientei cardaice Agraveaza aritmiile ventriculare prin efect aritmogen 0,25mg/zi
Absorbtia depinde de tranzitul intestinal !exceptie-cardiomiopatie hipertrofica obstructiva ! Este important sa se faca un DD intre tahicardiile supraventriculare
Se poate IV 0,5mg o data /sapt la inceputul TTT
Eubacterium lentum(10% din populatie) poate inactiva digoxina sau stenoza subaortica si tahiartimii ventriculare Se utilizau Dmin 0,25mg si Dmax 0,75 mg
Se concentreaza bine in cord si muschi -Mai eficace in IC sistolica(cand scade FE) La persoanele cu sindroame de preexictatie cresc viteza
cate
de5conducere
zile pe saptamana
Persoanele cu masa musculara crescuta pot necesita doze mai decat in IC diastolica (scade umplerea ventriculilor) pe calea accesorie->creste riscul de fibrilatie ventriculara
mari de digoxina -Mai eficace in IC cu fibrilatia atriala cronica
Se poate distribui in lichidul de edem->bolnavii de ansarca necesita decat in IC in ritm sinusa
cantitati mai mari de digoxina la inceputul tratamentului Este un mediacament de a2a alegere in ICC,
Se elimina 70% urinar si 30% hepatic dupa medicamente vasodilatatoare
La acesti bolnavi cu insuficienta renala se impune adaptarea dozelor 2. Tratamentul tahiaritmiilor supraventriculare
in functie de clearance-ul creatininei endogene Cresc functia de frana a jonctiunii AV
Scad frecventa ventriculara

Se preferea la bolnavii cu ICC si fibrilatie atriala

3. Tratamenul edemului pulmonar acut
-se adm IV lent, in doza de 0,5mg
-se adm in asociere cu un DIURETIC INTENS(FUROSEMID)
cu latenta scurta de actiune

DIGITOXINA Farmacocinetica Indicatii terapeutice Reactii adverse Doze

Este un digitalic putin utlizat astazi, in Romania nu se mai gaseste Aceleasi indicatii ca digoxina, cu exceptia situatiilor de urgenta Doza de intretinere=0,15mg/zi (1cp si jumatate) si
Se gaseste(in alte tari) sub forma de comprimate cu 0,1mg digitoxina 0,1mg o data pe saptamana
sau su forma de solutie hidro-alcoolo-glicerinata
T1/1=7zile
Platoul se atinge in 28zile
70% se elimina hepatic si 30% se elimina urinar
Nu necesita modifcarea dozelor la bolnavii cu IR
Se distribuie in tesutul adipos ->doze mai mari la obezi
Nu se distribuie in lichidul de edem
Dupa oprirea tratamenului(eventual in caz de intoxicatie digitalica)->
dispare din organism in 28zile

ALTE INOTROP POZITIVE

BETA 1 ADRENOMIMETICE
Sunt mai putin avantajoase decat digitalicele
Determina si tahicardie, cresterea consumului de O2 al miocardului, fenomene ischemice
miocardice
Determina aritmii cardiace foarte grave, uneori fibrilatie ventriculara

Nume medicament Utilizare, efecte

*DOBUTAMINA Este un medicament adrenomimetic utilizat in forme speciale de ICA
cand se administreaza sub forma de perfuzie IV continua
Este sub forma racemica(unul dintre izomeri este agonist beta1, iar
celalalt este agonist beta 2, iar asupra receptorilir alfa un izomer este
agonist si unul antagonist)
Creste forta de contractie, fara sa creasca mult frecventa sinusala
Produce coronarodiliatatie=> nu creste mult necesarul de oxigenal cordului
Scade usor RVP prin efectul beta2 adrenomimetic
*
*DOPAMINA se administreaza sub forma de perfuzie IV continua,
-la doze mici de 2-5micrograme/min->selectiv pe receptorii dopaminergici din
periferie->vasodilatatie splahnica si renala->scade RVP, creste DC
-la doze intre 5-10microgame/min->stimuleaza si receptorii beta adrenergici->
->se adauga un efect inotrop-pozitiv prin stimularea rec beta 1
-la doze >15micrograme/min->stimuleaza si receptorii alfa-> cresterea periculoasa
a TA prin vasoconstrictie generalizata

INHIBITORI DE FOSFODIESTERAZA
Asociaza efectul inotrop pozitiv si vasodilatator=>INODILATATOARE
Se utilizeaza unele medicamente care inhiba specific pde3
Nume medicament Altele Reactii adverse

INAMRINONA=AMRINONA
-au un timp de injumatatire scurt, comparativ cu digitalicele Greata, varsaturi, aritmii cardiace, hepatotoxicitate,
MILRINONA -cele doua se adm IV-in ICA sau in alte forme severe de IC trombocitopenie( mai frecvent pentru inamirona)

ISATROXINA Medicament cu structura sterolica

Inhiba pompa de Na/K, dar spre deosebire de digitale sechestreaza calciul in RS
Este in studii preclinice de preautorizare

LEVOSIMENDAM Medicament relativ nou, care fixeaza troponina C si creste astfel sensibilitatea Artimii cardaice
sistemului troponinic la claciu Hipotensiune arteriala
Creste forta de contractie fara sa afecteze relaxarea fibrei
Deschide canala de K ATP senzitive=>vasodilatatie la nivelul arterelor +venelor
La bolnavii cu IC creste forta de contractie si scade presarcina si postsarcina
Se adm IV
T1/2 foarte lung=80ore
Tratamentul ICA care nu raspunde la alte tratamente(in unele tari)
VENODILATATOARE
-reduc presarcina->scade munca inimii
-determina ameliorarea simptomelor determinate de staza pulomnara->ameliorarea dispneei

ARTERIOLODILATATOARE
-scade rezistenta periferca(postsarcina)->creste DC, scade TA

INHIBITOARE ALE ENZIMEI DE CONVERSIE(IEC)

-este medicatia de prima alegere in cazul IC cu fratie de ejectie scazuta
-produc scaderea cantitatii de angitensina II cu vasodilatatie arteriolara, scaderea RVP, reducere postS
-scade secretia de aldosteron->scade retentia de saruri si apa->scade preS
-reduc remoldelarea cardiacasi amelioreaza simptomatologia in IC
Nume medicament Efecte(pentru toate medicamentele enumerate)
CAPTOPRIL -tratamentul se incepe cu doze mici, care pot fi crescute progresiv
ENALAPRIL pentru a se evita hipotensiunea
PERINDOPRIL(PRESTARIUM) -pe parcursul tratamentului de monitorizeaza functia renala (creatinina serica)
LISINOPRIL(RANOLIP) potasemia, TA
RAMIPRIL(TRITACE,ZENRA) -reactii adverse posibile:hiperK, aparitia/agravarea IR, ! tuse iritativa(->inlocuirea cu
TRANDOLAPRIL(GOPTEN) un blocant al receptorilor penrtu angiotensina), angioedem (contraindica IEC sau saratanii)

ANTAGONISTII RECPETORILOR PENTRU ANGIOTENSINA=BLOCANTI AI RECPETORILOR AT1=SARTANI

-se utilizeaza ca alternativa la pacientii cu tuse iritativa cauza de IEC
-la paceintii care raman simptomatici sub tratamentul cu IEC se poate recurge la asocierea unui antagonist al receptorilor
pentru angiotensina
Nume medicament
LASORTAN
CANDESARTAN(ATACAND)
VALSARTAN(DIOVAN)

NITRATI ORGANICI
Nume medicament Efecte
NITROGLICERINA -se utilizeaza in trantamentul IC acute, adminitrata in perfuzie venoasa , in conditii de spitalizare
-se poate adminitra sublingual, in urgente , ambulator, pe perioada limitata, la bolnavii cu edem pulmonar acut
-doza se va limita la maxim 3 cp de nitroglicerina(repsectiv 1,5mg), spaitate la intervale de ordinul minutelor,
pentru a evita hipoTA
ISOSORBIT DINITRAT Nitrat cu durata lunga de actiune
ISOSORBIT MONONITRAT Nitrat cu durata lunga de actiune

ALTE VASODILATATOARE
Nume medicament Efecte
HIDRALAZINA -are actiune vasodilatatore directa
-se indica bolanvilor care asocaiza IC si IR si nu pot primi IEC
-!asocierea NITRATI+HIDRALAZINA->folosita in IC (dilatatie arteriala+venoasa)->
->ameliorarea perfuziei tisulare
-utilizarea pe termin lung a acestei asocieri reduce remodelarea cordului
-efect superior fata de placebo sau prazosin
-aceasta asociere poate fi o alternativa la bolnavii care nu tolereaza IEC

PRAZOSIN -este un alfa 1 blocant

-produce vasodilatatie arteriala ->RVP
-produce venodilatatie->scade intoarcerea venoasa
 -efectul favorabil este limitat dupa 2-6luni de tratament, din cauza hiperfunctiei r
reactive a sistemului renina-angiotensina-aldosteron

NITROPRUSIAT DE SODIU -vasodilatator direct

-produce venodilatatie
-produce venodilatatie (scade intoarcerea venoasa) si arteriolodilatatie(scaderea RVP)
->se produce astfel cresterea DC
-util in iC acuta
-se administreaza in perfuzie venoasa sub monitorizarea TA

NESIRITIDA(Peptid natriuretic -produce vasodilatatie venoasa si arteriala

recombinat uman) -se adminisreaza intravenos(bolus, urmat de perfuzie venoasa)
-indicat in IC acuta, dar poate avea beneficii si in IC cronica
-principala reactie adversa: hipotensiunea arteriala
ANTIARITMICE BLOCANTE ALE CANALELOR DE SODIU (CLASA I)
-sunt medicamente blocante ale canalelor de sodiu voltaj dependente cu efect antiaritmic
-in functie de modul cu influenteaza depolarizarea sistolica(faza 0) si durata potentialului de actiune,
au fost descrise 3 tipuri de antiarimtice blocante ale canalelor de sodiu

SUBCLASA IA DE ANTIARITMICE
-cuprinde blocante ale canalelor de sodiu, care deprima moderat viteza depolarizarii sistolice si
alungesc durata potentialului de actiune
Nume medicament Efecte Administrare
CHINIDINA -alungeste durata PA prin blocarea canalelor de sodiu->scade conductibilitatea, -administrare doar pe cale orala
(scade viteza depolarizarii sistolice), scaderea excitabilitatii(ingreunarea deschi- -adm IV este considerata extrem
derii canalelor de sodiu), cresterea perioadei refractare efective (alungirea PA) de periculoasa
-scaderea excitabilitatii->eficacitatea in aritmiile cu focar ectopic -doze de atac: 200-600mg la 6ore
-modificarea raportului intre conductibilitate si PRE->eficacitate in aritmiile prin -ttt de intretinere:200-400mg la 8 ore
reintrare
-are slabe efecte parasimpatolitice (de tip atropinic)->la doze mici antagonizeaza
unele efecte directe
-efectele sunt slabe, astfel ca la doze mare de chinidina sunt depasite de inten-
sitatea efectelor directe
-la doze mici conductibilitatea nu este afectata
-la doze mari->scaderea vitezei de conducere AV
-pe ECG: alungirea intervalului PR(scadera vitezei de conducere AV), alungirea
intervalului QT (alungirea duratei PA)=>risc de torsada varfurilor
-indicata in aritmii atriale si ventriculare, eficacitatea este considerabila(75%)
-RA la 25% din bolnavi->greu de manuit->digestive(greata, varsaturi), neurologice
(ameteli, cefalee, tulburari de vaz si auz), cardiovasculare (bloc AV, scaderea TA,
deprimarea functiei de pompa a inimii)
-aceste fenomene toxice=cinconism
-poate da si reactii alergice
-contraindicata la bolnavii cu BAV complet cu BAV de gradul II
-administrare cu prudenta la bolanvii cu fibrilatia atriala(poate oprii fibrilatia, iar
ritmul sinusal instalat poate mobiliza eventualele cheaguri de sange din atrii->
risc de embolii

PROCAINAMIDA -aceleasi proprietati farmacodinaice ca si chinidina -se poate administra pe cale parenterala
-efectul parasimpatolitic este mult mai slab->nu produce tahciardie, scade mereu -obisnuit-se adm IV in ttt diverselor
conducerea AV aritmii care reprezinta urgente
-RA in cazul administrarii pe termen lung sunt de 80% din bolanvii tratati(digestive, -administrare de scurta durata
nerurologice, cardiace) -se continua ttt cu alt anitaritmic
-poate de RA imunologice sistemice(sindrom lupoid)
-prin acetilare=>N-acetilprocainamida(NAPA)=>alungeste mult intervalul QT pe ECG
->risc de torasa varfurilor(mai frecventa la acetilatorii rapizi)
-la acetilatorii lenti este mai frecvent lupusul eritematos difuz

DISOPIRAMIDA -alte antiaritmic din aceasta clasa, asemanatoare chinidinei -administreaza oral
-pentru aritmii severe atriale si ventriculare
-produce RA specifice acestei clase(digestive, neurologice, cardiovasculare)
-produce si RA de tip atropinic

SUBCLASA IB DE ANTIARITMICE
Nume medicament Efecte Administrare
LIDOCAINA -este medicamentul prototip al acestei sublclase -este complet metabolizata la prima
-este un blocant al canalelor de Na, care disociaza foarte repede de situsul de legare trecere prin ficat=>nu este eficace in
-deprima putin viteza depolarizarii sistolice=>scade putin conductibilitatea administrare orala
-nici excitabilitatea nu este mult scazuta -in adm IV=>persistenta efectului este
-este lipsita d efect asupra miocardului normal egala cu durata perfuziei
-in conditii patologice=>fibrele micoardice vor fi partil depolarizate=>util in ttt aritmiilor -se adm initial o doza IV bolus de
ventriculare 50-200mg/kg
-utila si in ttt profilactic al aritmiilor produse de IMA recent instalat(durata perfuziei de -daca aritmia raspunde=> perfuzie IV
24-48ore, apoi apars tabilizarea si cicatrizarea zonei infarctate) continua (nu mai mult de 2-4g/24ore)
-RA de tip toxic care intereseaza SNC(parestezii, convulsii, coma)
 -containdicat la bolnavii cu bloc A-V total(risc de asistolie, ca la chinidina)
-necesita prudenta la bolnavii hepatici
-nu este avantajoasa in ttt aritmiilor digitalice

FENITOINA -proprietati asemanatoare cu ale lidocainei

-difera farmacocinetic de lidocaina(absoarbe complet, dar lent din TD)
-este utilizata in ttt aritmiilor digitalice (=aritmii ventriculare)
-nu influenteaza conducera AV(scazuta adesea de digitalice)

MEXILETINA -este un antiaritmic intermediar intre lidocaina si chinidina -se poate administra oral/IV
-deprima moderat viteza depolarizarii sistolice, la fel ca si chinidina -in aritiile digitalic: oral
-scurteaza PA, la fel ca si lidocaina
-est eficace fata de aritmiile ventriculare

SUBCLASA IC DE ANTIARITMICE
Nume medicament Efecte Administrare
ENCAINIDA -este medicamentul prototip al acestei subclase
-deprima mult viteza depolarizarii sistolice=>scade conductibilitatea(1)
-nu modifica semnificativ durata PA=>nu modifica PRE(2)
-(1)+(2)=>dezechilibru in conductibilitate(scade mult) si PRE(este putin influentata)
-astfel encainida este eficace in aritmiile prin reintrare(blocul unidirectional este anulat)
-intrucat asemena dezechilibre stau la baza aritmiilor prin reintrare=>determina ele i
insasi aritmii=>frecventa aritmiilor ventricular a determina retragerea de pe piata

FLECAINIDA -alungeste durata PA=>o apropie de antiarimticele de clasa III

-este eficace pentru aritmiile cu focar ectopic si prin reintrare
-prezinta risc de aritmii ventriculare severe(inclusiv torsada varfurilor)
-este un antiaritmic de rezerva, utilizat doar pentru tratamentul aritmiilor amentatoare
de viata

PROPAFENONA -scade mult viteza depolarizarii sistolice=>scade conductibiliatatea

-creste PRE
-eficace in tratamentul anemiilor severe atriale si ventriculare
-RA-digestive, cardiace, neurologice, BAV, tahiaritmii

ALTE ANTIARITMICE DE CLASA I

-au risc aritmogen
-sunt rezervate pentru ttt aritmiilor maligne
TOCAINIDA
LORCAINIDA

ANTIARITMICE BLOCANTE BETA ADRENERGICE (CLASA II)

-toate blocantele beta adrenergice depirma cativitatea miocardica in ansamblul ei=>
-scade excitabilitatea=>util in ttt aritmiilor prin focar ectopic
-scade conductibiliatea
-scade contractilitatea
-scade frecventa sinusala=>utilizarea lor in tahicardii sinusale
-sunt medicamente de ales la bonavii cu tahicardie sinusala, in extrasistola adultului tanar, la bolnavii cu aritmii
cardiace pe fond de hipertiroidism (hh tioridienie potenteaza catecolaminele)
-beta blocantele cu activitate simpatomimetica intrinseca (PINDOLOL, ACEBUTALOL) ar putea avea efect
antiaritmic mai slab decat beta blocantele fara activitate simpatomimetica intrinseca
-unele beta blocante (PROPANOLOL,ACEBUTALOL) au un slab efect chinidinic de membrana(scade viteza
depolarizarii sistolice)

Nume medicament Efecte Administrare

PROPANOLOL -beta blocant cu activitate simpatomimetica intrinseca -adm orala, doze intre 80 ai 320 mg/24ore

ACEBUTOLOL -slab efect chinidinic de membrana

-beta blocant cu activitate simpatomimetica intrinseca
ESMOLOL -tratamentul urgentelor cardiologice
-este un betablocant cu durata scurta de actiune
-este metabolizat foarte repede prin intermediulunor esteraze de la nivelul heamatiilor
-t1/2=9minute
-se poate administra intravenos

ANTIARITMICE CARE PRELUNGESC DURATA PA (CLASA III)

-cresc mult durata PA(crescu mult PRE), fara sa modifice viteza depolarizarii(conductibilitatea nu este influentata)
-prelungirea PA este determinata de blocarea canalelor pentru potasiu
-prezinta o eficacitate foarte mare in ttt aritmiilor prin reintrare(transforma blocul unidirectional in bidirectional)
-cresc intervalul QT pe ECG=>risc aritmogen(torsada varfurilor)

Nume medicament Efecte Administrare

AMIODARONA -prelungeste durata PA prin blocarea unor canale de K responsabile de curentii rectificatori
de tip IKr
-desi alungeste QT, prezinta risc mic de torsada varfurilor
-are efecte bradicardizante, este un bun antinaginos(dar nu este utilizat in acest scop)
-are o eliminare lenta din organism(se poate acumula 1-3luni pana este eliminat)
-poate realiza depozite la nivelul corneii=>tulburari de vedere
-depozite la nivelul tegumentelor=>fenomene de fotosensibilizare
-are structura asemanatoare hh tiroidieni=>afecteaza glanda tiroida(hipotiroidism)

DRONEDARONA -este analog structural al amiodaronei

-nu contine atomi de iod=>nu afecteaza tiroida
-blocheaza curentii Ikr,Iks
-este mai bine suportata decat amiodarona, dar mai putin eficace

DOFETILIDA -blocant selectiv al curentului Ikr

-creste durata PA si durata intervalului QT=>risc proprotional cu doza de aproduce torsada
varfurilor
-nu prezinta reactii adverse extracardiace
-eficace cu precadere in fibrilatia atriala

IBUTILIDA -tot un blocant al curentului de K de tip Ikr

-este foarte eficace in aritmiile supraventriculare
-administrat iV opreste flutterul atrial in 75% din cazuri si si fibrilatia atriala in 25% din cazuri
-mai eficacae cu cat fibrilatia atriala este instalata mai recent
-prezinta risc de torsada varfurilor

SOTALOL -este un beta blocant, care are si efectul de a prelungi PA

-riscul arimtiilor ventricualre creste paralel cu efectul beta blocant
-monitorizarea intensitatii blocarii beta adrenergice(durata PR /PQ de pe ECG)=>siguranta
utilizarii clinice a acestui antiaritmic

BRETILIU -creste mult pragul fibrilatiei ventriculare

-util in tratementul urgentelor cardiologice
-stimuleaza si eliberarea catecolaminelor din fanta sinaptica
-se administreaza intravenos

ANTIARIMTICE BLOCANTE ALE CANALELOR DE CALCIU(CLASA IV)

-produc asupra fibrelor micoardice cu raspuns lent(depolarizarea este realizata de canale de calciu), efecte
asemanatoare produse de blocantele de canale de sodiu asupra fibrelor miocardice cu raspuns rapid
-asupra firbrelor micoardice situate supraventricular: scad viteza depolarizarii sistolice(scad conductibilitatea),
scad excitabilitatea, alungesc PRE
-sunt eficace in toate tipurile de arimtii supraventriculare, dar sunt considerate ineficace in cazul aritmiilor ventriculare

Nume medicament Efecte Administrare

VERAPAMIL -utilizat ca antiaritmic in toate arimtiile supraventriculare -adm orala-in ttt de fond
-RA-deprimarea activitati cardiace(bradicardie excesiva, BAV, agravarea unui BAV existent -adm IV-in caz de urgente
deprimarea contractilitatii), hipoTA(este contraindicata adm daca TAs<100mmHg)

DILTIAZEM -deprimarea cardiaca mai slaba fata de verapamil

-vasodilatatia sistemica mai intensa decat verapamil

ALTE MEDICAMENTE ANTIARITMICE

Nume medicament Efecte Administrare
ACETILCOLINA -scade conductibiliatatea, excitabilitatea, contractilitatea si frecvente cardiaca la nivel
supraventricular
-la acest nivel exista receptori M2
-creste intensitatea curentului memmbranar de repaus=>hiperpolarizare membranara de
repaus
-scaderea excitabiliatatii=>eficace in aritmii cu foca ectopic
-dezechilibru intre conductibiliate si PRE=>eficace in aritmii prin reintrare
-a fost folosita ca antiaritmic, astazi nu mai este interesanta ca medicament
-manevrele vagaels unt considerate eficace in oprirea unor aritmii paroxistice supraventriculare

EDROFONIU -este un anticolinesterazic reversibil, cu durata foarte scurta de actiune

-creste disponibilul de ACH=>poate opri o arimtie paroxistica supraventriculara

ADENOZINA -eficace in tahiaritmiile paroxistice supraventriculare prin reintrare -este eficace daca se administreaza IV
-actioneaza prin receptorii adenozinici(receptori G)si deschid canale de potasiu in bolus
dependente de acetilcolina=>hiperpolarizare membranara de repaus, scade viteza
depolarizarii sistolice, scurteaza durata PA si durata PRE
-cel mai important risc=oprirea cordului (nu depaseste niciodata 6 secunde) si este un
element important in oprirea aritmiei
-este eficace daca se administreaza IV in bolus
-efectul ei este crescut de dipiridamol (ii inhiba captarea celulara)
-antagonizat de cafeina si teofilia(ii blocheaza receporii)

DIGITALICELE -sunt utilizate in cadrul ttt tahiaritmiilor supraventriculare prin scaderea freceventei
ventriculare
-ele sunt in primul rand medicamente aritmogene
-exista totusi situatii cand pot opri o aritmie, fapt care se datoreaza dezechilibrilui intre
conductibiitate(scade) si PRE (este scurtata prin scurtarea PA)
NITRATI ORGANICI
Nume medicament Actiune Cai de adminsitrare Reactii adverse
NITROGLICERINA venodilatatie sistemica=>scade presarcina Administrare sublinguala=>efect rapid si durata scurta Apar datorita vasodiltatiei generalizate
Dilatatia coronarelor mari(epicardice) ->tratamentul crizei anginoase (eficacictate in angina (mai intens in teritoriul carotidian)=>
Inlatura sau previn spsmul coronarian=>util in angina vasospastica de efort si angina vasospastica) -cefalee cu caracter pulsatil
Administarea indelungata poate determina toleranta la nitrati Se poate utiliza sublingual inaintea efortului care -inrosirea fetei, gatului, urechilor
declanseaza criza(profilaxic) -hipotensiune ortostatica
Se face sub forma de cp de 0,5mg/spray -sincopa
Administrare orala-se administreaza in doze de 5-10ori -colaps
mai mari decat pe cale sublinguala
Sub forma de preparate retard-cp de cel putin 2,5mg
Efectul dureaza 4-6ore al anginei pectorale
Scade frecventa si intensitatea crizelor anginoase
Nu trebuie administrare sublingual
Administrarea sub forma de plasturi retard /unguent
-asigura o concentratie lunga in timp si este utila in
tratamentul de fond
Aplicarea trebuie facuta pe zone de tegument subtire/neparoase
mentinerea pana la 24 ore determina toleranta
In intervalul de 12 ore cat nu se mentine plasturele->
pot sa apara dureri anginoase->ASOCIEREA CU BETA
BLOCANT/BLOCANT AL CANALELOR DE CALCIU
Administrarea sub forma de perfuzie venoasa-pentru forme
severe de boala cardiaca ischemica(angor instabil, angina
vasospastica, unele cazuri de IMA), in edemul pulomanar acut
Este necesara monitorizarea TA, datorita riscului de hipotensiune

ISOSORBID DINITRAT Are actiune prelungita

(=ISODINIT RETARD) Se utilizeaza in tratamentul de fond al anginei pectorale
(=ISOKET) La nivelul ficatului se transforma in isosorbti mononitrat(metabolit activ)
(=DINITER) Determina scaderea frecventelor crizelor anginoase

ISOSRBIT MONONITRAT Este de fapt metabolitul isosorbit dinitratului

(=OLICARD) Biodisponibilitate mai mare si efect mai stabil
(=MONO MACK) Util in tratamentul de fond, dupa schema asimetrica sau ca preparat
(=MONONITRON) retard

PENTAEITRIL TETRANITRAT
(=PENTALONG) Se administreza oral in tratemtnul de fond al anginei pectorale
(=NITROPRETECTOR) Are eficacitate moderata->ii limiteaza utilizarea

MOLSIDOMINA Proprietati farmacodinamica asemanatoare nitratilor

Nu determina tolernta incrucisata cu nitratii
Produce dilatarea coronarelor mari
Inlatura spasmul coronarinan
Actioneaza prin eliberarea de NO
Mecanismul nu depinde de gruparile tiol
Se indica in angina pectorala de efort stabila sau instabila
Se poate administra oral sau IV in urgente si in IMA

BLOCANTE BETA ADRENERGICE

Nume medicament Administrare Actiune(pentru toate medicamentele enumerate) Reactii adverse
METROPOLOL(BETALOC ZOK) Doza obisnuita-25-100mg de 2 ori/zi Utilizate in toate tipurile de angina pectorala, cu exceptia Bloc AV, bradicardie excesiva, agravarea IC
ATENOLOL Se utilizeza in doze de 25-100mg/zi anginei vasospastice (in care nu sunt de prima intentie) Propanolol-alterarea profilului lipidic,
BISOPROL(CONCOR) In doze de 5-10mg o data pe zi Se administreaza la bolanvii cu IMA, cat mai precoce posibil bronhospasm la astmatici
PROPANOLOL Acutalmente se utilizeaza mai rar, in doze de 40-320mg/zi Intreruperea brusca a ttt poate creste frecventa
BETAXOLOL(LOKREN) si intensitatea crizelor anginoase
(probabil ca urmare a cresterii sensibilitatii
cordului la catecolamine)

BLOCANTE ALE CANALELOR DE CALCIU

Vasodilatatie coronariana
Vasodilatatie sistemica
Scadera consumului de oxigen
Actioneaza asupra canalelor de calciu din celulele miocardice si celulelor musculare netede
Utilizate ca antianginoase in tratamentul tuturor formelor de angina pectorala
Este de prima alegere in cazul anginei vasospastice
Reprezinta o alternativa de tratament la bolanvii la care sunt contraindicate beta blocantele
Au si efect antihipertensiv si antiaritmic, utile in tratamentul bolilor vasculospastice(sndr. Raynaud)
Nume medicament Efecte Reactii adverse
1.DIHIDROPIRIDINE
Actiune predominant la nivelul vaselor=>vasodilaltie coronariana si arteriolara

NIFEDIPINA Se utilizeaza rar ca antinaginos, sub forma de preparat retard Tahicardie reflexa
 (=nifedipin retard)-20mg/2ori pe zi sau 30mg in priza unica Edeme periferce(nu sunt expresia decompensarii cardiace,ci a
Utilizarea preparatelor obisnuite este dezvanatajoasa arteriolodilatatiei
Poate produce hipetrofie gingivala dupa administrare indelungata

AMILODIPINA(NORVASC) Este o dihidropiridina de generatie noua

Se leaga lent de canalele de calciu
Are efect de lunga durataa->5-10mg/o data pe zi
FELODIPINA
NICARDIPINA

2. FENILALCHILAMINE
Actioneaza preponderent pe miocardul contractil
Deprima NSA, NAV
Asociaza actiune vasodilatatoare
VERAPAMIL(ISOPTIN) Actiune deprimanta miocardica ->depima NSA, scade conducerea NAV,
reducerea contractilitatii miocardice
Actiune vasodilatatoare
Ca antinaginos de adm oral in zone zilnice 180-480mg, fractionat
Contraindicat: IC, hipot, tulburari severe de conducere severe,
fibrilatia atriala din contextul sindromului WPW
La varstinici si pacienti cu IH si IR=>scaderea dozelor
Este inrudit cu papaverina
GALOPAMIL

3. BENZOTIAZEPINE
Actiune asemanatoare verapamilului,dar mai activ vasodilatator
DILTIAZEM(DILZEM,DIACORDIN) proprietati farmacologice intermediare intre nifedipina si verapamil
Efectul deprimant este mai redus decat in cazul verapamilului
Ca antianginos:90-180mg fractionat

! In angina vasospastice sunt de ales AMILODIIPINA, VERAPAMIL sau DILTIAZEM

! In tratamentul de fond al anginei pectorale de efort sunt de preferat VERAPAMILUL sau DILTIAZEMUL, care au efect similar beta blocant

ALTE ANTIANGINOASE
Nume medicament Efecte
NICORANDIL (ANGEDIL) Activator al canalelor de K cu actiune vasodilatatoare de tip nitrat
->scaderea presarcinii si postsarcinii->ameliorarea muncii inimii
Utilizat in tratamentul de fond al anginei pectorale

TRIMETAZIDINA(PREDUCTAL) compus antianginos relativ nou, nu are fecte hemodinamice

Amelioreaza metabolismul celului miocardice prin inhibarea oxidarii AG,
impiedicareadeletiei rezervelor de ATP in celulele miocardice supuse ischemiei,
scaderea cantitatii de acid lactic->reducerea acidozie intracelulare
Se poate asocia cu alte antianginoase(Ex-betablocante)

RANOLAZINA Agent metabolic aparut recent

Blocare curentului lent de Na si scaderii schimburilor ionice Na/Ca->
->scaderea contractilitatii miocardice

IVABRADINA(CORLENTOR) scade frecventa cardiaca

Inhibarea directa a canalelor ionice de tip"funny" If de la nivelul NSA
Reprezinta o alternativa pentru bolnavii care nu pot beneficia de
ttt cu betablocante
1. MEDICAMENTE CARE SCAD CONTROLUL SIMPATIC
A. SIMPATOLITICE CU ACTIUNE CENTRALA
-medicamente care stimuleaza direct sau indirect , formatiuni alfa adrenergice centrale
-vor avea efect inhibitor asupra controlului simpatic periferic
-efectul hipotensiv este modest
-reflexele simpatice de adaptare ortosatica si la efort sunt in general pastrate
-scad in general secretia de renina
Nume medicament Actiune Administrare
CLONIDINA -este un derivat imidazolic, actioneaza si pe receptorii -este liposolubila->se absoarbe digestiv
imidazolici I1 (non-adrenergici), care sunt specifici si trece repede in creier
pentru structura clonidinei -are t1/2 de injumatatire scurt si necesita 2-4
-stimuleaza receptorii alfa adrenergici centrali administrari pe zi
de la nivelul unor structuri bulbare si hipotalamice -poate fi administrata si transdermic, in urgente
-scade tonusul simpatic periferic si TA hipertensive
-prin administrare orala produce bradicardie si scade
moderat FCM=>scade TA intr-o ora
-efectul are o durata medie de 8-12 ore
-efectul se poate mentine si 24 ore la hipertensivi
-redeuce fluxul sangvin in teritoriul splahnic si cerebral
-nu scade RFG si filtrarea glomerulara=>utilizarea ei
la hipertensivii care asociaza insuficienta renala
-scade moderat secretia de renina=>scade natriureza
->creste volemia ?
-poate realiza scaderea TA la bolanvii care nu au raspuns
la alta medicatie antihipertensiva
-nu scade resistenta periferica si nu produce hipotensiune
cu caracter ortostatic
-RA-sedare, somnolenta, constipatie, xerostomie
-oprirea brusca a ttt=>fenomene de rebound-nu se recomanda
-este contraindicata la pacientii care asociaza psihoze
depresive pentru ca poate reactiva psihoza
-in timpul ttt cu clonidina se recomanda evitarea bauturillor alcoolice
(au efect deprimant sinergic) si prudenta in dozarea barbituricelor
-antidepresivele triciclice administrare concomitent anuleaza efectul
antihipertensive

METILDOPA -este analog al DOPA, patrunde in creier si il subtituie in lantul

metabolic=>sinteza de alfa metilnoradrenalina(fals neurotransmitator),
care stimuleaza receptori alfa2 adrenegici centrali
-determina inhibitia simpaticului periferic, scaderea RVP, DC, frecventei
-este avantajoasa la hipertensivii cu insuficienta renala si in HTA din sarcina
-se poate asocia cu furosemid si vasodilatatoare
RA-sedare, somnolenta, stare depresiva, cosmaruri, vertij
-mai rar apar si uscaciunea gurii, congestia nazala, constipate
-dupa tratament indelungat=>pozitivarea testului Coombs=> anemie
hemolitica=>oprirea tratamentului
-afectarea hepatica reversibila poate merge pana la necroza hepatica=>
oprirea tratamentului
-fenomenele de 'rebound" la oprirea medicatiei sunt mai rar decat la clonidina
-contradicata la hipertensivi cu afectarea hepatica sau afectare depresiva

MOXONIDINA -este un derivat imidazolic=>receptori I1 de la nivelul bulbului=>scade TA

-asociaza efect alfa 2 agonist central mai slab
-este tolerata mai bine decat clonidina
-asocierea cu medicamente bradicardizante(beta blocante) impune prudenta

RILMENINDINA -actioneaza in special la nivelul receptorilor imidazolici, mai putin pe rec alfa 2
(=TENAXUM) -determina scadera TA fara hipotensiune ortostatica
-efectul sedativ este minor
-este contraindicata in depresia severa si insuficienta renala severa
-poate produce uscaciunea gurii

GUNABENZUL

GUANFACINA(ESTULIC)
B. GANGLIOPLEGICE
-actioneaza prin blocarea receptorilor nicotinici din ganglionii vegetativi simpatici si parasimpatici
-indepartarea controlului simpatic vasomotor si cardiostimulator conduce la scaderea marcata a TA cu pronuntat caracter ortostatic
-se produce sensibilizarea cordului la actiunea catecolaminelor =>creste riscul de ischemie miocardica si aritmii
-scaderea fluxului splahnic, renal si cerebral poate avea consecinte daunatoare la persoanele cu ateroscleroza
-paralizia brutala a ganglionilor vegetativi simpatici si parasimpatici explica reactiile adverse numeroase si limitarea utilizarii lor clinice
Nume medicament Actiune Administrare
TRIMETAFAN -este un antihipertensiv de administrare IV, al carui efect se instaleaza foarte -se utlizeaza in perfuize venoasa simpla al
repede(circa 1 minut) si are durata scurta (5-10min) carui debit este reglat de raspunsul terapeutic
-se indica in urgente hipertensive -in special in HTA determinata de disectia de
aorta, in edemul pulomnar acut, producerea unei hipotensiuni controlate pe
durata unei interventii chirurgicale(se reduce sangerarea in condtiile scaderii
valorilor tensionale)
-utilizarea lui necesita multa prudenta, fiind greu de manevrat terapeutic
-prudenta la bolanvii cu alergii (poate determina eliberarea de histamina)

C. NEUROSIMPATOLITICE
-sunt blocante ale terminatiilor simpatice
-actioneaza la nivelul componentei presinaptice de la nivelul sinapsei periferice , scazand disponibilul de catecolamine in fanta sinaptica
-consecutiv scade TA

Nume medicament Actiune Administrare

GUANETIDINA -patrunde in terminatiile sinaptice prin acelasi mecanism transportor care -se administreaza in asociere cu diuretice, alte
asigura recaptarea NA, cu impiedicarea eliberarii NA din terminatiile simpatice hipertensive (hidralazina de preferat)
-actiunea se produce strict in termatiile sinaptice periferice(nu patrunde prin BHE)
-prin administare orala scade marcat TA cu pronuntat caracter ortostatic
-este contraindicata la persoanele varstnice, care asociaza ateroscleroza
-sensibilizeaza cordul la catecolamine
-agraveaza booala cardiaca ischemica, insuficineta cardiaca,tulburarile de ritm
-contraindicata la hipertensivi cu IR(scade fluxul sangvin renal)
-contraindicata la astmatici (determina bronhospasm)
-la pacientii cu feocromocitom produce crize hipertensive
-este rezervata cazuriloe de hipertensiune severa care nu raspunde la alt ttt

REZERPINA -actioneaza in special la nivelul sinapselor simpatice periferice si mai putin la -se administreaza oral in asociere cu un diuretic
nivelul terminatiilor noradrenergice la nivelul SNC(hipotalamusul posterior) in HTA usoara sau medie
-impiedica recaptarea NA in granulele de depozit si este metabolizata de MAO in -se administreaza intramuscular in urgente
citoplasma hipertensive (scade TA in 1,5-3 ore)
-in SNC scade depozitele de dopamina si serotonina=>efectele rezerpinei de -ttt trebuie intrerupt cu 2 saptamani inainte de
sedare-depresie, tulburari extrapiramidale interventiile chirugicale
-efectul hipotensor se instaleaza lent, max 2 saptamani de tratament si persista
un timp dupa oprirea tratamentului (1-6 saptamani)
-RA: sedare,s tari depresive, congestie nazala, fenomene digestive(Activarea
ulcerului, pirozis, diaree), xerostomie, modificari ale gustuui, durere
-contraindicata la hipertensivii care asociaza ulcer sau depresie, pe durata sarcinii
si a alaptarii

D. BLOCANTE ALFA ADRENERGICE

-produc vasoditatie prin blocarea receptorilor alfa 1=>reflexe simpatice presoare(tahicardie si cresterea fortei
de contractie a miocardului, cu marirea DC)=>secretie reflexa de renina=>creste activitatea SRAA=>nu se
utilizeaza in tratamentul HTA esentiale
-se utilizeaza in feocromocitom-scade valoarile tensionale mari la acesti bolnavi

A. ALFA BLOCANTE NESELECTIVE

Nume medicament Actiune Administrare
1. FENTOLAMINA(REGITIN) -utilizate in tratamentul HTA secundare feocromocitomului
2. FENOXIBENZAMINA -prevenirea crizelor hipertensive pe durata extirparii chirurgicale a tumorii si
tratament cronic la bolanvii inoperabili
-asocierea beta blocantelor adrenergice este necesara pentru a contracara efectele
catecolaminelor asupra cordului
-se administreaza mai intai alfa blocante si apoi beta blocante!!(obligatoriu)
-in caz contrar-blocarea initiala a receptorilor beta 2 de catre beta blocante agraveaza
 HTA din feocromocitom (sitmularea beta2 produce vasodilatatie in mod normal)
-mai sunt utilizate pentru combaterea cresterii TA dupa oprirea administrarii
clonidinei
-utlizate in cazul suprdozarilor accindentale a simpatomimeticelor

B. ALFA BLOCANTE SELECTIVE

Nume medicament Actiune Administrare
1. PRAZOSIN(MINIPRESS) -blocheaza receptorii alfa 1 adrenergici la nivelul musculaturii netede vasculare
-nu inflenteaza receptorii alfa2=>lipsa tahicardiei si hipersecretiei de renina -se poate asocia cu un diuretic
-produce vasodilatatie arteriale (scade RVP) si venodilatatie(scade intoarcerea -se poate asocia cu alte hipertensive
venoasa si munca inimii)=>utilizarea lui in insuficienta cardiaca
-in tratamentul formelor medii si severe de HTA
-!de remarcat este "fenomenul de prima doza"-in primele 10min de la prima
administrare poate sa apara un sindrom caracterizat prin ameteli, paliptatii,
lipotimie, areori sincopa=>se administreaza prima doza sub supraveghere medicala
cu bolnavul in clinostatism
-se indica in toate formele de HTA, inlusiv in feocromocitom
-influenteaza favorabil profilul lipidic
-amelioreaza simtomatologia secundara adenomului de prostata
-este avnatajos la barbatii hipertensivi care asociaza hiperplazie beningna de
prostata

2. DOXAZOSIN -alfa1 blocant selectiv -se administreaza o data pe zi

(CARDURA,KAMIREN) -efect asemanator prazosinului
-durata mai lunga de actiune
-tratamentul HTA si adenomului de prostata

3. TERAZOSIN -actiuni similare doxazosin

4. URAPIDIL -este un alfa 1 blocant care asociaza si alte actiuni (agonoist alfa2, slab beta1, -se administreaza IV in cazul urgentelor de HTA
(EBRANTIL, TACHYBEN) agonist pe receptorii serotoninergici) -se poate administra oral ca preparat retard

E. BLOCANTE BETA ADRENERGICE

-medicamente care scad TA prin inhibarea secretiei de renina(contralata beta1 adrenergic)
-utile in HTA asociata cu cardiomiopatia ischemica si/sau tulburari de ritm
-RA: scaderea controlului simpatic beta-adrenergic
!-administrarea beta-blocantelor la diabeticii sub medicatie hipoglicemianta (preparate de insulina sau antibiotice orale)
necesita prudenta , deoarece pot favoriza reactiile hipoglicemice si mascheaza simptomatologia data de hipoglicemie

A. BETA BLOCANTE NESELECTIVE

Nume medicament Actiune Administrare
1. PROPANOLOL -beta blocant neselectiv
-fara activitate simpatomimetica intrinseca, cu efect chidinic de membrana

2. NADOLOL -beta blocant neselectiv

3. PINDOLOL -beta blocant selectiv

-asociaza activitate simpatomimetica intrinseca
-utilizat in tratamentul HTA

4. PENBUTOLOL -beta blocant selectiv

-asociaza activitate simpatomimetica intrinseca
-utilizat in tratamentul HTA

B. BETA BLOCANTE SELECTIVE

Nume medicament Actiune Administrare
1. ATENOLOL -este beta1 blocant hidrosolubil -se administreaza in doza zilnica unica(50-100mg)
-se elimina renal -la pacientii cu IR se scade doza

2. METROPROLOL -beta 1 blocant cu selectivitate relativa -doze zilnice de 50-200mg/zi

-echipotent ca propanolol pentru beta 1
-efect beta 2 blocant de 50-100 ori mai slab
-avantajos in HTA care asociaza astm, DZ, boli vasculare periferice
-se metabolizeaza semnificativ la primul pasaj heaptic

3. BISOPROL(CONCOR) -beta 1 selectiv

 -se metabolizeaza heaptic
-are timp de injumatatire lung si se administreaza o data pe zi

4. BETAXOLOL(LOKREN) -beta 1 selectiv

-se metabolizeaza heaptic
-are timp de injumatatire lung si se administreaza o data pe zi

5. NEBIVOLOL(NEBILET) -este un beta1 blocant selectiv

-asociaza efect vasodilatator(creste productia de NO la nivel endotelial, deoarece
stimuleaza nitric-oxid-sintetaza)
-produce scaderea semnificativa a rezistentei vasculare

6. ESMOLOL -este beta 1 blocant selectiv

-este rapid metabolizat de esteraza de la nivelul hematiilor
-t1/2 scurt=9-10min
-se indica in cresteri acute ale TA(insotite de tahicardie sau intra si postoperator)

7. CARVEDILOL -blocant fata de receptorii beta 1 , beta2 si alfa 1 adrenergic

(DILATREND, CORYOL) -se utilizeaza mai rar ca antihipertensiv
-este un blocant adrenergic de prima alegere in tratamentul de fond al insuficienta
cardiace compensate

8. LABETALOL -antagonist fata de receptorii beta 1 , beta 2 si alfa 1 adrenergic

-ca urmare a efectului alfa 1 blocant =>scade RVP
-se indica in tratementul feocromocitomului (este avantajoasa asocierea blocarii
receptorilor alfa si beta) si al unor urgente hipertensive

2. VASODILATATOARE DIRECTE
Nume medicament Actiune Administrare
HIDRALAZINA -produc indeosebi scaderea TA diastolice prin vasodilatatie arteriolara -se asociaza obligatoriu cu un simpatolitic (beta bocant)
DIHIDRALAZINA -se indica in fomre moderate sau severe de HTA datorita mecanismelor compensatorii si cu un
-metabolizarea hidralazinelor se face la primul pasaj hepatic, in principal prin diuretic
N-acetilarea hepatica
-acetilarea prezinta variatii individuale , dupa cum pacientul este acetilator rapid
sau lent
-la acetilatorii lenti disponibiltatea si concentratiile plasmatice sunt mai mari dupa
administrarea orala
-folosita in HTA din sarcina
-hidralazina+nitrati =>utila in tratamentul insuficientei cardiace
-RA: cefalee, congestie nazala, greata, anorexie, xerostomie, palpitatii
-dupa administrari prelungite apar polinevrite( se administreaza piridoxina) si
sindrom lupoid(artaligii, mialgii, rash tegumentar , febra, fara afectare renala)

MINOXIDIL -este un antihipertensiv de rezerva, cu administrare orala

-actioneaza prin deschiderea canalelor de K din membrana celulelor musculare
vasculare netede(de catre metabolitul activ=minixodil-sulfat)
-creste permeabilitatea pentru K=>scade capacitatea de contractie a musculaturii
netede vasculare
-produce doar arteiolodilatatie=>mecanisme compensatorii=>cresterea reflexa
a activitatii simpatice si retentie hidrosalina
-este o alternatica la hidralazina pentru cei care nu o tolereaza
-RA:tahicardie suparatoare, retentie hidrosalina=>edeme, revarstat pericardic
-favorizeaza cresterea parului(=>hipertricoza la femei), are efect util in tratamentul
alopeciei

DIAZOXIDUL -substanta cu structura asemanatoare diureticelor tiazidice, fara actiune diuretica

-produce arterilodilatatie prin deschiderea canalelor de K din CMVN
-efectul se instaleaza in 1-2minute
-in prima jumatate de ora pot prezenta hipotensiune ortostatica=>mentinerea
clinostatismului
-se foloseste in unele urgente hipertensive
-are proprietati hiperglicemiante(inhiba eliberarea insulinei)
-favorizeaza cresterea uricemiei
NITROPRUSIATUL DE SODIU -actioneaza prin stimuleaza guanliat ciclaza la nivelul CMVN si eliberarea de NO -se administreaza in perfuzie venoasa , in urgente
-scade TA in1-10min, dar are efect de scurta durata hipetensive
-este de electie in disectia de aorta -solutia se prepara extemopraneu, nu poate fi pastrata
-se indica si in insuficienta cardiaca severa sau pentru realizarea hipotensiunii mai mult de 4 ore
colaterale -pe durata perfuzie venoase flaconul trebuie
-RA:prabusirea TA(ca urmare a acumularii de cianid), acidoza metabolica, acoperit de folie opaca
methemoglobinemie la doze mari -modificarea culorii semnifica alterarea solutiei

FENOLDOPAMUL -agonist al receptorilor dopaminergic D1 -se administreaza in perfuzie venoasa continua,in

-produce vasodilatatie arteriolara periferica si natriureza doze care cresc progresiv
-este indicat in hipertesniunea postoperatorie,
urgente hipertensive si in unele forme de insuficienta
cardiaca

NITROGLICERINA -administrata in perfuzie venoasa sub monitorizarea TA

-utila in tratamentul HTA postoperatorii si in realiza hipotensiunea controlata

3. BLOCANTE ALE CANALELOR DE CALCIU

A. DIHIDROPIRIDINE
Nume medicament Actiune Administrare
NIFEDIPINA -se poate folosi sub forma de preparate retard (nifedipin retard, epilat retard,
adalat CR 30)
-in tratamentul HTA usoare si medii

AMLODIPINA -este o dihidropiridina

(NORVASC) -se foloseste frecevent in terapie ca antihipertensiv sau antianginos

FELODIPINA -este o dihidropiridina de generatie noua cu durata lunga de actiune

(PLENDIL) -utilizat in tratementul HTA
-se administreaza in doza zilnica unica
-!!!de evitat consumul sucului de grapefruit, care are flavonoide cu actiune de tip
inhibitor enzimatic=> determina cresterea efectului dihidropiridina mentionate

LACIDIPINA -este o dihidropiridina de generatie noua cu durata lunga de actiune

(LACIPIL) -utilizat in tratementul HTA
-se administreaza in doza zilnica unica
-!!!de evitat consumul sucului de grapefruit, care are flavonoide cu actiune de tip
inhibitor enzimatic=> determina cresterea efectului dihidropiridina mentionate

LERCANIDIPINA -este o dihidropiridina de generatie noua cu durata lunga de actiune

(LERIDIP) -utilizat in tratementul HTA
-se administreaza in doza zilnica unica
-!!!de evitat consumul sucului de grapefruit, care are flavonoide cu actiune de tip
inhibitor enzimatic=> determina cresterea efectului dihidropiridina mentionate

NICARDIPINA -tratamentul urgentelor hipertensive -se administreaza intravenos, initial in bolus lent,
apoi in perfuzie venoasa

B. FENILALCHILAMINE
Nume medicament Actiune Administrare
VERAPAMIL(ISOPTIN) -actioneaza la nivelul canalelor de calciu din membrana celulelor miocardice
-se indica la hipertensivi care asociaza tulburari de ritm sau boala cardiaca
ischemica
-contraindicata in prezenta IC, bradicardiei, tulburarilor de conducere
-asocierea cu betablocante impune prudenta
-asocierea cu digoxina poate determina antagonizarea efectului inotrop-pozitiv al
digoxinei
-creste riscul bradicardiei
-RA-cefalee, constipatie

C. BENZOTIAZEPINE
Nume medicament Actiune Administrare
DILITIAZEM -are actiune vasodilatatoare si deprimanta cardiaca
(DIACRODIN, CORZEM, DIALZEM) -poate provoca rar bradicardie sau tulburari de conducere

4. INHIBITORI AI SISTEMULUI RENINA ANGIOTENSINA-ALDOSTERON

A.BETA BLOCANTE
-au fost prezentate la 1.E blocante beta drenergice
B. INHIBITORI AI ENZIMEI DE CONVERSIE
-inhiba ECA(peptidil-dipeptidaza)=>inhiiba formarea de angiotensina
-scaderea cantitatii de angiotensina II produce dilatatia arteriolelor=>scade RVP=>scade TA
-concomitent scade secretia de aldosteron si creste cantitatea de bradikinina(ECA metabolizeaza bradikinina=kininaza II)
-creste cantitatea de bradikinina=>efect vasodilatator direct +indirect(prin PGE2 si prostaciclina)
-utile in tratamentul IC, la bolanvii aflati in perioada post-infarct, nefropatie diabetica
-RA: hipotesniune arteriala, tuse seaca(poate necesita oprirea administrarii IEC), bronhospasm, edem angioneurotic,
hiperkalemie, alterarea fustului (disgeuzie), gust metalic
Nume medicament Actiune Administrare
CATPOPRIL -absorbita scade in prezenta alimentelor -are efect rapid, dar de scurta durata=>administrare
-e activ ca atare a 2-3 doze pe zi
-se elimina in general prin excretie urinara

ENALAPRIL -se transforma in forma activa(enalapril) la nivelul ficatului

(RENITEC, ENAP) -se comporta ca promedicament
-absorbtia nu este influentata de prezenta medicamentelor
-durata de actiune este mai lunga decat in cazul enalalprilului

LISINOPRIL -este activ ca atare

(RANOLIP)

PERINDOPRIL -absorbtia scade in prezenta alimentelor

(PRESTARIUM)

FOSINOPRIL -metabolitii se elimina atat renal, cat si biliar

(MONOPRIL)

TRANDALOPRIL -metabolitii se elimina atat renal, cat si biliar

(GOPTEN)

QUINAPRIL (ACCUPRO)

RAMIPRIL(TRITACE)

ZODENOPRIL(ZOMEN)

C. ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR ANGIOTENSINEI

-efectele angiotensinei II asupra receptorilor AT1: vasocontrictie, eliberare de aldosteron, inhibarea eliberarii de renina,
intensificare eliberarii de NA, implicarea in angiogeneza, influentarea permabilitatii vascualare, producerea hipetrofiei cardiovasculare
-au toate efectele IEC
-nu produc tuse=>alternativa la IEC
-in tratamentul HTA se poate recurge la asocierea sartani+alte hipertensive(ex:IEC)
-preparate tipizate:VALSARTAV+HIDROCLORTIAZIDA=>CONDIOVAN
-TELMISARTAN+HIDROCLOROTIAZIDA=>PRITOR PLUS
-CALSARTAN+AMLODIPINA=>EXFORGE
Nume medicament Actiune Administrare
SARALAZINA -primul anatagonist al AT II
-este ineficace pe cale orala
-nu a fost utilizat ca antihipertensiv

LOSARTANUL -primul compus folosit in practica medicala ca antihipertensiv

-blocheaza receptorii AT 1

VALSARTAN (DIOVAN)

TELMISARTAN(MICARDIS, PRITOR)
CANDESARTAN(ATACAND)

IRBESARTAN(APROVEL)

OLMESARTAN(SANTINI)

AZILSARTAN(EDARBI)

D. ANTAGONISTII RENINEI
Nume medicament Actiune Administrare
ALISKIRENUL (RASILEZ) -primul compus din categoria antagonsiti ai reninei utilizat ca antihipertensiv -se poate administra ca monoterapie sau in
-are structura non-peptidica si specificitate mare pentru renina umana asociere cu hidroclorotiazida
-se leaga de situsul activ al reninei, producand inhibarea directa a activitatii reninei-asocierea cu un IEC sau blocant al receptorului AT1
plasmatice=>blocarea sistemului RAA necesita prudenta
-consecutiv scade cantitatea de AT I ,AT II si aldosteron
-se produce vasodiatatie si caderea valorilor presionale sistolice si diastolice
-blocarea sistemului renina-angiotensina prin aliskiren nu determina cresterea
compensatorie a secretiei de renina
-RA:hiperpostasemie si mai rar hipotensiune simptomatica(in conditii de hipovolemie)
rrinofaringita, greata, diaree
-contraindicata la bolnavii cu antecedente de angioedem, in sarcina si pe durata
alaptarii, in insuficienta renala severa
-nu se poate administra concomitent cu chindina, verapamil, ciclosporina

5. DIURETICE CA ANTIHIPERTENSIVE
Nume medicament Actiune Administrare
HIDROCLOROTIAZIDA -previne hiperladosteronismul secundar si hiperpotasemia
(NEFRIX) -este contraindictaa la hipertensivii care asociaza guta, DZ sau IR
-RA-hipopotasemie, oboseala, slabiciune musculara, xerostomie

INDAPAMIDA -este un diuretic de tip tiazidic non-sulfoamic

(TERTENSIF) -are actiune vasodiltataoare la doze mici si asociaza actiune diuretica slaba care
creste cu doza
-se utilizeaza frecvent in tratamentul HTA, in monoterapie sau in asociere cu alte
antihipertensive(in functie de severitatea HTA)
-nu este contraindicata la diabetici
-RA-hipopotasemie, oboseala, slabiciune musculara, xerostomie

FUROSEMIDUL -este un diuretic de ansa

-se poate administra oral in formele mai severe de HA sau daca exista
contrainidcatii la tiazide
-forma injectabila se utilizeaza in urgente hipertensive
-RA-hipopotasemie, oboseala, slabiciune musculara, xerostomie, modificari sangvine,
reactii de tip lichenoid

SPIRONOLACTONA -este un diuretic antialdosteronic

-efect antihipertensiv modest
-antagonizeaza efectul aldosteronului, interferand cu schimbul de K/Na=>
reabsorbita K (diuretic care economiseste K) si elimina Na si apa
-se poate asocia cu diuretice tiazidice sau diretice de ansa
-asocierea cu IEC sau blocanti ai receptorilor AT1 necesita prudenta din cauza
riscului hiperpotaseiei
-reprezinta tratamentul de lectie in HTA secundara din hiperladosteronismul primar
(Sindrom Conn)

EPLERENONA -compus realtiv nou

(INSPRA) -est enatagosnit selectiv al receptorilor aldosteronici cu mai putine reactii adverse
decat spironolactona
-se administreaza mai frecvent in tratamentul IC
VASODILATATOARE
A. VASODILATATOARE ALFA ADRENERGICE
Nume medicament Actiune Administrare
TELAZOLINA -indicata in sindromul Raynaud si ale afectiuni vasculospastice
ale membrelor
-are efect alfa blocant
-efecte musculotrope directe
-are efecte beta adrenergeice in special la nivelul cordului
-din cauza reatiilor adverse se utilizeaza limitat

FENTOLAMINA -are proprietati alfa blocante mai selective decat telazolina

(REGITIN) -este indicata in feocromocitom(ca test diagnostic sau pe
parcursul interventiei chirurgicale)
-utlizata in combaterea cresterilor tensionale aparute la oprirea
brusca la administrarea clonidinei
-poate fi folosita pentru bombaterea necrozei produse de
extravazarea si/sau injectarea venoasa a noradrenalinei,
care se administreaza in infiltratii locale

DIHIDROERGOTOXINA -este un amestec de alcaloizi de secara cornuta format din

(SECATOXIN) ERGOCORNINA+ERGOCRISTINA+ERGOCRIPTINA
dihidrogenati
-efectele se produc prin blocarea receptorilor alfa adrenergici
in periferie
-la acestea se adauga efecte centrale care diminueaza
controlul periferic simpatic si stimularea dopaminergica si
serotoninergica cu consecinte metabolice benefice la nivel
cerebral(creste consumul de O2, creste AMPc)
-se indica in tulburari circulatorii cerebrale de diverse etiologii
(ateroscleroza cerebrala, accidente vasculare ischemice),
tulburari circulatorii retiniene si cohleovestibulare

NICEROGOLINA -actioneaza prin blocarea receptorilor alfa adrenergici si

(SERMION, NICERIUM) relaxarea directa a musculaturii netede vasculare
-se indica in tratamentul afectiunilor vasculare si metabolice
cerebrale (AVC, dementa vasculara) si tulburari circulatorii
cohleovestibulare

B. VASODILATATOREA MUSCULOTROPE
Nume medicament Actiune Administrare
ACIDUL NICOTINIC -derivatii sunt reprezentati de XANTINOL NICOTINA si
INOZITOL NICOTINAT
-are efect vasodilatator modeste
-asociaza actiune hipolipemianta
-din cauza efectelor adverse se utilizeaza limitat in tulburari
vasculospastice periferice si in tulburari de irigatie cerebrala

PENTOXIFILINA -are actiune vasodilatatoare la nivelul vaselor membrelor si

(TRENTAL,PENTOXI-RETARD) vaselor cerebrale, fara sa modifice TA
-amelioreaza microcirculatia si prin cresterea plasticitatii
hematiilor
-se indica indeosei intratamentul areriopatiilor obliterante
cronice periferice

PAPAVERINA -alcaloid din opiu cu strctura izochinolica

-are actiune vasodilatatoare musculotropa moderata
-are efect antispastic
-ca vasodilatator este utilizata in tulburari circulatorii periferice
si cerebrale
BUFLOMEDIL -are actiune vasodilatatoare musculotropa
-are actiune alfa blocanta
-este eficient in tratamentul arteriopaiilor periferice

VINCAMINA -are efect vasodiltator cerebral

(OXYBRAL) -imbunatateste circulatia cerebrala

VIMPOCETINA -utilizat in tulburari circulatorii cerebrale, retininene si

(CAVINTON) cohleovestibulare

EXTRACT DE GINKO BILOBA -amelioreaza cirulatia arteriala la nivelul creierului si membrelor

(TANAKAN, BILOBIL) -mareste tonusul venos
-activeaza metabolismul celular

ALOPROSTADIL -este o prostaglandina (PGE1) cu efect vasodilatator

(VASOPROSTAN) -adminsitrat in perfuzie venoasa este util in tratamentul stadiilor
avansate de arteriopatie obliteranta

BETAHISTINA -analog sintetic al histaminei

(BETASERC, MICROSER) -are efect antagonist slab pe receptorii H1 si efect antagonsist
puternic pe receptorii H3, de la nivelul SNC si SN autonom
-produce relaxarea sfincetrelor precapilare de la nivelul
microcirculatiei urechii interne si are efect benefic la pacientii
cu vertij

VASOCONSTRICTOARE
A. VASOCONSTRICTOARE CU ACTIUNE GENERALIZATA
Nume medicament Actiune Administrare
NORADRENALINA -actiune agonista alfa adrenergica -se administreaza 4mg in 1000ml glucoza 5%
-produce constrictia arteriolelor si venulelor si consecutiv -perfuzia venoasa trebuie montana la nivelul
cresterea valorilor tensionale unei vene mari pentru a evita ischemia/necroza
-creste fluxul coronarian(creste presiune diastolica ventriculara) locala
-dar ramane scazut fluxul hepatic, renal, pancreatic -administrarea se face sub controlul TA
-se utilizeaza forma levogira a noradrenalinei LEVARTERENOL -intreruperea trebuie facuta lent, pentru a evita
(NORATRINAL) hipotensiunea de rebound

ADRENALINA -se indica indeosebi in tratamentul socului anafilatic

-produce vasoconstrictie arteriala si venoasa, stimularea cordului,
bronhodilatatie, combaterea edemului laringotraheobrosic

METOXAMINA -sunt subtante sintetice

METARAMINOL -au actiune directa(la nivelul recetorilor) si indirecta in eliberarea
noradrenalinei

ETILEFRINA -stimulant alfa si beta adrenergic -se administreaza oral in tratamentul hipotensiunii cronice
-compus sintetic cu molecula mai stabila si efect mai prelungti decat NA si ortostatice
-se administreaza in perfuzie venoasa in cazul formelor mai
severe de hipotensiune arteriala

EFEDRINA -alcaloid cu actiune simpatomimetica indirecta

-compus sintetic cu molecula mai stabila si efect mai prelungti decat NA
-se utilizeaza si ca decongestiv al mucoasei nazale

ANGIOTENSINA -are efect vasocontrictor arteriolar si stimulant miocardic

-se administreaza in perfuzie venoasa
-se utilizeaza rar, deoarece poate agrava conditiile hemodinamice si
tulburarile metabolice de soc

DIHIDROERGOTAMINA -derivat sintetic al ergotaminei

-produce vasoconstrictie venoasa=>creste intoarcerea venoasa=>
creste DC
 -utila in hipotensiunea ortostatica si cronica
-poate fi indicata si pentru profilaxia trombozelor venoase post-operatorii
in asociere cu anticoagulante

B. VASOCONSTRICTOARE CU ACTIUNE LOCALA

1. VASOCONSTRICTOARE CU ACTIUNE TOPICA
Nume medicament Actiune Administrare
NAFAZOLINA -neurosimptomimetic cu actiune decongestativa
-este utila in rinita, conjunctivite alergice, raceala
-administarea frecventa la intervale scurte produce diminuarea efectelor
(tahifilaxie)
-folosirea indelungata favorizeaza aparitia rinitei cronice

OXIMETAZOLINA -actiune stimulanta alfa-adrenergica(actiune directa)

(NASIVIN) -aplicat local produce decongestionarea mucoasei nazale sau oculare
-are efect mai durabil decat nazofolina si nu produc tahifilaxie

XILOMETAZOLINA -actiune stimulanta alfa-adrenergica(actiune directa)

(OLINTH) -aplicat local produce decongestionarea mucoasei nazale sau oculare
-are efect mai durabil decat nazofolina si nu produc tahifilaxie

TETRIZOLINA -actiune stimulanta alfa-adrenergica(actiune directa)

(VISINE) -aplicat local produce decongestionarea mucoasei nazale sau oculare
-are efect mai durabil decat nazofolina si nu produc tahifilaxie

EFEDRINA -intra in componenta unor preparate orale (alaturi de analgezice-antipiretice

PSEUDOEFEDRINA antihistaminice) folosite catarului nazal si a altor simptome din raceala
comuna
-aceste asocieri pot determina cresteri tensionale si este contraindicata
la hipertensivi

ADRENALINA(1/10000-1/2000)-aplicate pe suprafete sangerande pot opri heoragiile capilare de la nivelul

NORADRENALINA(1/5000) mucoasei nazale si pot fi utile in interventii din sfera ORL sau in cazul
extractiilor dentare
-efectul vasoconstricor local este avantajos si im asocierea adrenalina+
anestezice locale=>creste durata efectului anestezic si scade sangerare
-se utilizeaza in deosebi in cazul manevrei sangerande din sfera stomatologica

2. VASOCONSTRICTOARE CU ACTIUNE IN TERITORIUL DIGESTIV

Nume medicament Actiune Administrare
VASOPRESINA(ADH) -produce vasoconstrictie prin actiuune musculotropa, indeosebi la nivelul
tubului digestiv
-sunt utile in combaterea sangerarilor digestive prin varice esofagiene

FELIPRESINA -este analog sintetic al acesteia

-produce vasoconstrictie prin actiuune musculotropa, indeosebi la nivelul
tubului digestiv
-sunt utile in combaterea sangerarilor digestive prin varice esofagiene

TERLIPRESINA -elibereaza lent vasopresina

(GLYPESSIN) -care aceleasi indicatii si este mai bine suportata

3. VASOCONSTRICTOARE CU ACTIUNE IN TERITORIUL CAROTIDIAN

Nume medicament Actiune Administrare
ERGOTAMINA -agonist alfa adrenergic
-agonist partial sau antagonsit fata de unii receptori serotoninergici si
dopaminergici
-eficacitatea in migrena se datoreaza blocarii eliberarii de neuropeptide,
fapt care determina inhivarea inflamatiei neurogene
-se utilizeaza ca tartrat de ergotamina, in tratamentul crizei de micrena si
altor forme de cefalee vasculara
-se poate asocia cu cofeine(stimuleaza absorbtia ergotaminei)
-preparat tipizat-cofedol(1mg ergotamina+100mg cofeina)
-asocierea cu un antivomitiv(metroclropramid) si cu un antihistaminic este utila

DIHIDROERGOTAMINA -are efect predominant venoconstrictor

-efectul arterioconstrictor este slab
-are durata de actiune mai mare decat ergotamina si triptanii=>indicata in
tratamentul cronic
-se poate utiliza si in traamentul crizelor rebele de migrena

METISERGIDA -compus de sinteza inrudit cu derivatii de secara cornuta

-are efecte antiserotoninergice(agonist partial), asociaza efecte alfaadrenergice,
dopaminergice
-se utilizeaza in tratamentul de fond al migrenei(profilaxia crizelor) in cure cu
durata limitat de 3-6luni
-reactii adverse:fibroza retroperitoneala, endocardita

METILERGONOVINA -metabolit al metisergidei

-agonist pe receptorii 5HT1 din aferentele trigemino-vasculare reducand
activitatea fibrelor pentru durere
-indicata in forme rezistente de migrena si alte forme de cefalee

SUMATRIPTAN -are afinitate selectiva fata de receptorii serotoninergici 5HT1B, 5HT1D

(IMIGRAN) producand vasoconstrictie pe arterele cerebrale si meningiene
-scade eliberarea neuropeptidelor implicate in inflamatia aseptica neurovasculara
-se foloseste in tratamentul crizelor de migrena
-principalul risc-spasmul coronarian
-boala coronariana constituind contraindicatii
DIURETICE DE ANSA
Nume medicament
FUROSEMID
BUMETANID
TORESEMID
ACID ETACRINIC

DIURETICE TIAZIDICE
Nume medicament
HIDROCLOROTIAZIDA
CICLOTIAZIDA
POLITIAZIDA
CLOTALIDONA
CLOPAMIDA
INDAPAMIDA

DIURETICE ANITALDOSTERONICE
Nume medicament
SPIRONOLACTONA
EPLERENONA
CANRENOAT DE POTASIU
TRIAMTEREN
AMILORID

DIURETICE INHIBITOARE ALE ANHIDRAZEI CARBONICE

Nume medicament
ACETAZOLAMIDA

DIURETICE OSMOTICE
Nume medicament
MANITOL
UREEA
IZOSORBIT

BLOCANTE ALE RECEPTORILOR PENTRU ADENOZINA TIP A1

Nume medicament
CAFEINA
TEOFILINA
ROLOFILINA
CLARPERTIDA(ANP)
NESIRITIDA(BNP)
ULARITIDA(URODILATINA)

BLOCANTELE RECEPTORILOR PENTRU VASOPRESINA

Nume medicament
TOLVAPTAN
CONIVAPTAN