AMG ANUL I

REFERAT
Factori care influenţează biodisponibilitatea

Ce este biodisponibilitatea?
Pe scurt, biodisponibilitatea înseamnă măsura eficacității terapeutice a unui produs
farmaceutic. Mai exact, biodisponibilitatea este o măsură a ratei și fracțiunii din doza inițială a
unui medicament sau supliment care ajunge cu succes la destinația sa, manifestându-și astfel
efectul terapeutic. Astfel, aceasta reprezintă cantitatea și viteza cu care un ingredient activ este
absorbit în organism.

Biodisponibilitatea are trei caracteristici importante, care permit ca un anumit produs

farmaceutic sau un supliment sa aiba eficacitate maximă, și anume:

 cât din ingredientul activ este cedat – în funcție de forma farmaceutică a produsului
(comprimate, siropuri, uleiuri, pulbere sau spray), este posibil ca, din diverse motive,
ingredientul activ să nu fie cedat integral în organism

 cât din ingredientul activ al produsului este absorbit de organism – sunt multe situații în
care, în funcție de diverși factori, organismul nostru nu absoarbe integral acel ingredient

 cât din acest ingredient ajunge la locul de acțiune unde își manifestă efectul terapeutic.
Pentru o imagine și mai clară, este important de menționat ca biodisponibilitatea este o parte
integrantă farmacocineticii. Farmacocinetica este studiul mișcării medicamentului prin organism
și este adesea reprezentată de acronimul ABCD, care înseamnă:

 administrare (A) – se referă la calea și dozarea unui medicament. Calea de administrare și

doza unui medicament sau supliment au un impact semnificativ atât asupra ratei, cât și
asupra gradului de biodisponibilitate. De exemplu, pentru un medicament cu
biodisponibilitate relativ scăzută, este necesară o doză mai mare pentru a atinge pragul
minim de concentrație efectivă. Totodată, modificarea căii de administrare necesită și o
modificare a dozei.
 biodisponibilitate (B).

 clearance (C) – este forma activă a unui medicament care este eliminat din sistemul
circulator. Acesta este măsurat prin rata de eliminare a medicamentului raportat la
concentrația acestuia.
  distribuție (D) – măsoară cât de larg poate călători un medicament în compartimentele
fluide ale corpului. Practic, distribuția este o măsură a ratei și gradului de eliberare a unui
medicament în diferitele compartimente ale corpului.

Factori ce influențează biodisponibilitatea

Factorii care influențează biodisponibilitatea ar putea fi împărțiți în trei categorii principale:

 factori fiziologici – aici ne putem referi la starea de boală, vârsta sau anumite stări
fiziologice particulare

 farmaceutici – sunt factori care țin de ingredientul sau ingredientele active ale unui
produs fitoterapic sau medicament

 factori tehnologici – se referă la forma farmaceutică în care este preparat produsul (sirop,
comprimate, pulbere etc.), în funcție de ce nevoile fiecăruia dintre noi
Ținând cont de faptul că asupra factorilor fiziologici nu se poate interveni, pentru o
disponibilitate ridicată, se intervine constant asupra celorlalte categorii. De aceea, atât produsele
fitoterapice cât și medicamentele se găsesc sub diferite forme.

Cel mai des le găsim sub formă de comprimate, pulbere, siropuri sau spray. Putem găsi
același ingredient sub forme farmaceutice și chiar niveluri de concentrație diferite. Deasemenea,
în ceea ce privește fitoterapia, sunt dezvoltate formule conținând mai multe ingrediente
sinergice.

Dacă pentru o afecțiune acută avem nevoie de un efect imediat, nu același lucru putem
spune despre o afecțiune care necesită acțiune îndelungată. Astfel, pentru o afecțiune acută este
bine să administrăm ingredientul activ sub o formă cu acțiune cât mai rapidă. De exemplu, în
situația unei simple răceli, pentru ameliorarea afecțiunii de la nivelul gâtului folosim un spray,
administrând ingredientul activ direct pe zona afectată. Prin administrarea soluției terapeutice
direct pe zona afectată, ingredientul activ se distribuie uniform pe acea zonă, fiind absorbit
imediat. În acest fel, acesta își manifestă efectul terapeutic în cel mai scurt timp, nivelul de
biodisponibilitate fiind cât mai ridicat.

În ceea ce privește o afecțiune pentru care ingredientul trebuie să acționeze o perioadă

mai îndelungată de timp, atunci ar trebui să luăm în calcul variantele ingredientelor sub formă de
comprimate. Aceste forme farmaceutice sunt administrate pentru ca ingredientul activ să
acționeze constant pentru o perioadă mai îndelungată de timp, nivelul de biodisponibilitate fiind
același pe toată perioada cedării în organism a ingredientului.
Să luăm exemplul vitaminei C.

Aceasta poate fi găsită: Vitamina C Naturală, din extracte naturale standardizate, dar și
vitamina C de sinteză (obținută industrial prin sinteză chimică). În esență, pare că vorbim despre
aceeași vitamină, însă, din punct de vedere a biodisponibilității, studiile au demonstrat că
vitamina C obținută din extracte naturale standardizate este net superioară vitaminei C de
sinteză. Explicația fiind aceea că, vitamina C naturală nu este un compus molecular individual,
ci, mai degrabă, un complex biologic a cărui acţiune depinde de mai multe variabile. Mai exact,
extractele naturale de vitamina C conțin și alți compuși care ajută considerabil la absorbția
vitaminei în organism. Studiile au arătat că acei compuși esențiali sunt bioflavonoidele, care
acționează ca antioxidanți asupra vitaminei C. Așadar, chiar dacă vitamina C este o substanță
sensibilă care oxidează foarte ușor, bioflavonoidele blochează oxidarea, permițându-i astfel să
fie absorbită de către organism în cantitate maximă.

Rolul biodisponibilității
Plecând de la definiția cea mai simplă a biodisponibilității și anume – cantitatea maximă
pe care organismul este capabil să o absoarbă, indiferent de cantitatea de medicament
administrată – observăm că aceasta are un rol foarte important în ceea ce privește capacitatea de
a determina cea mai adecvată cale de administrare, doza sau concentrația care trebuie
administrată cât și perioada sau timpul de administrare a unui medicament sau supliment.

Toți acești factori diferă de la o persoana la alta în funcție de o multitudine de variabile –

vârstă, nivelul de afecțiune, stare fiziologică particulară etc. Astfel, stabilirea dozelor cele mai
adecvate este critică pentru rezultatele urmărite. De exemplu, o doză antimicrobiană care nu
poate menține o anumită concentrație necesară în sistemul circulator pentru un efect terapeutic
bun, ar putea eșua să trateze infecția și poate contribui chiar la rezistența antimicrobiană. Pe de
altă parte, stabilirea unei doze prea mari ar putea duce la intoxicație.

Așa că este necesar să se aprecieze relevanța biodisponibilității în fiecare produs

farmaceutic sau fitoterapic și interacțiunea acestuia cu pacientul, atunci când se ia în
considerarea administrarea unui produs de acest fel.