CURS 2

BIOFARMACIE GENERALA

Efectul farmacologic reprezintă totalitatea modificărilor produse de medicament în starea

morfo-funcţională a organismului.

Acţiunea este procesul prin care se ajunge la obţinerea efectului.

Pentru producerea efectului medicamentul trebuie să îndeplinească 2 condiţii:

- substanţa activă să aibă proprietăţi fizicochimice adecvate pentru a reacţiona cu

structurile receptive din sistemele biologice;

- substanţa activă să ajungă în concentraţie adecvată la locul acţiunii.

Se cunosc mai multe tipuri de acţiuni pe care medicamentele le pot exercita:

- în funcţie de locul unde se desfăşoară, acţiunea poate fi locală sau generală;

- în funcţie de importanţă, acţiunea poate fi principală sau secundară

(utilă sau nedorită);

- în funcţie de utilitate, poate fi terapeutică (în scop simptomatic, cauzal,

substitutiv) sau toxică;

- după desfăşurarea în timp, poate fi imediată sau tardivă, etc.

După administrarea medicamentului, acesta parcurge 3 faze, care se desfăşoară în parte

simultan:

1. Faza biofarmaceutică (galenică) – care constă în eliberarea substanţei active din

preparatul medicamentos, respectiv dizolvarea acesteia în lichidele biologice,
făcând-o disponibilă pentru absorbţia în organism;

2. Faza farmacocinetică – se desfăşoară la nivelul întregului organism, cuprinzând

procesele de absorbţie, distribuţie, metabolizare şi eliminare;

3. Faza farmacodinamică – are loc în biofază (locul de acţiune al medicamentului),

constând în fixarea şi interacţiunea dintre medicament şi structurile receptoare,
urmată de producerea efectului farmacodinamic. Se petrece simultan cu faza
farmacocinetică.
 CURS 2

Pentru a produce un efect farmacologic medicamentele trebuie să străbată membranele

biologice ale organismului.

Membranele biologice reprezintă un sistem complex semipermeabil, care acoperă celulele

şi organitele intracelulare, separând şi controlând schimburile între compartimentele
organismului.

Trecerea medicamentelor prin membranele biologice este dependentă de:

- factori dependenţi de membrană (conţinutul în lipide, prezenţa porilor, stările

patologice ale membranei);

- factori dependenţi de medicamente (masa moleculară, lipo sau

hidrosolubilitatea, constanta de ionizare);

- factori dependenţi de mediu (pH-ul, debitul circulator local).

Există 2 modalităţi principale de traversare a membranelor biologice:

1. procese de transport pasiv

2. procese de transport specializat

1.Procesele de transport pasiv sau difuziunea simplă se realizează fără

consum de energie, medicamentele mişcându-se în sensul gradientului de
concentraţie, de la o concentraţie mare la o concentraţie mică. Substanţele
liposolubile pot difuza pe toată suprafaţa membranei, iar cele hidrosolubile pot
traversa membrana numai prin canale preformate sau pori. Majoritatea
medicamentelor sunt electroliţi slabi, prezentându-se ca acizi slabi sau baze
slabe, care se pot găsi sub formă ionizată sau neionizată. Forma neionizată este
liposolubilă şi traversează uşor membrana, iar cea ionizată este hidrosolubilă,
traversând cu dificultate membrana lipidică.

2.Procesele de transport specializat sunt destinate pentru moleculele care

nu pot traversa membrana prin difuziune.

Difuziunea facilitată se face în sensul gradientului de concentraţie, de la o concentraţie

mare la o concentraţie mică prin intermediul unor molecule transportoare numite cărăuşi
sau molecule carrier. Acest mecanism transportor se caracterizează printr-o specificitate
sterică, iar compuşii cu structură asemănătoare pot concura pentru acelaşi cărăuş.
 CURS 2

Transportul activ este un proces ce decurge cu cheltuială de energie în sens contrar

gradientului de concentraţie. Molecula de medicament este preluată de pe o parte a
membranei şi este transportată pe cealaltă parte, putându-se acumula într-un anumit
compartiment. În starea de repaus a celulei ATP-aza Na+/K+ dependentă transportă ionii de
sodiu în afara celulei, prin schimb cu ionii de potasiu pe baza energiei generate de ATP.
Anumiţi compuşi pot încetini sau bloca procesele de transport activ prin inhibarea formării
de energie.

Pinocitoza (endocitoza) este o altă modalitate de transport, care constă în înglobarea de

către celule a unor picături care conţin substanţa dizolvată. Picătura este înconjurată de o
porţiune de membrană, formând o veziculă, care apoi se detaşează în citoplasmă, unde
poate fi metabolizată sau poate părăsi celula prin procesul invers, de exocitoză.