+

Medicatia Aparatului Digestiv

Substantele medicamentoase folosite pentru tratamentul sau profilaxia afectiunilor digestive sunt foarte numeroase. In principal, actiunea substantelor medicamentoase se exercita fie asupra secretiilor digestive (gastrice, duodenale, pancreatice, biliare), fie asupra motilitatii tubului digestiv. Efectul lor este de stimulare, de substitutie sau de inhibare a secretiilor digestive sau de stimulare sau inhibare a motilitatii. Alte substante medicamentoase sunt protectoare, de exemplu pentru mucoasa gastrica. Mucoasa gastrica are activitate secretorie ce consta in! secretie clorhidropeptica, cu rol in digestia alimentelor" secretie de mucus si bicarbonat de sodiu, cu rol protector pentru mucoasa, impotriva agresiunii clorhidropeptice. Sucul gastric este incolor, clar sau opalescent. #ontine! apa $$,% &" re'idu uscat (,% &" )#l si pepsina. Pepsina-re'ulta din pepsinogen, un precursor din sucul gastric, care in mediu de )#l, se transforma in pepsina activa. Este inactivata ireversibil la p) * neutru. )idroli'ea'a +( +% & din proteinele ingerate. Secretia gastric ( de acid clorhidric si gastrina) este declansata prin acte reflexe ( centrale sau locale) ale caror impulsuri aferente sunt repre'entate de! stimuli psihici ( de ex. vederea, mirosul, gustul alimentelor sau gandul la alimentatie), distensia gastrica, substante chimice. Stimulantii ma,ori ai secretiilor gastrice sunt acetilcolina si gastrina.

A. Medicamente si Substante care Stimuleaza Secretia Gastrica

-edicamentele utili'ate pentru testarea secretiei gastrice acide sunt! . Substantele eupeptice stimulea'a apetitul. Ele determina stimularea functiilor secretorii si motorii ale stomacului si intestinului. .ot actiona prin mecanism nervos central si prin mecanism reflex. a.)Prin mecanism nervos central actionea'a! Ciproheptadina (Peritol) folosita si ca antialergic. Se administrea'a in ca' de inapetenta / 0 mg de 1 0 ori2'i la adulti si (,/% mg 3g corp pe 'i la copii.
+

b.)Eupepticele amare sunt de origine vegetala, contin substante amare glico'i'i si alcaloi'i) care actionea'a asupra receptorilor gustativi din mucoasa linguala si determina prin mecanism reflex stimularea secretiei salivare si gastrice. Se prescriu sub forma de tincturi, potiuni, vinuri tonice! tinctura de gentiana 4entianae lutea tinctura de #hina #ortex #hinae contine chinina tinctura Absinthi Artemisia Absinthium contine pelin tinctura de co,i de portocale 56ra Aurantiorum tinctura de cola #ola acumminata contine cofeina tinctura de nuca vomica Str7chnos nux vomica ...stricnina. 5inctura amara este o tinctura compusa din mai multe plante cu actiune eupeptica. 5incturile se adm cu +% min. inainte de mancare cate +( +% picaturi diluate in apa. c.)Condimentele contin uleiuri volatile care produc hiperemia mucoasei gastrice si stimulea'a secretia de suc gastric. 8nele droguri (plante) au actiune carminativa reduc ga'ele din intestin. Sunt indicate in meteorism si flatulenta! seminte de anason .impinella Anisum seminte de chimion #arum #arvi seminte de fenicul 9oeniculum :ulgare seminte de coriandru #oriandrum Sativum frun'e de menta -entha .iperita frun'e de roinita -elissa ;fficinalis d.)Insulina este un eupeptic biologic.

. Substituente ale Secretiilor Digestive

Aceste substante medicamentoase sunt folosite in unele boli digestive (gastrice, pancreatice) in care exista o insuficienta digestive (de ex. <e )#l, pepsina, fermenti pancreatici sau duodenali). a.)Acid clorhidric diluat 1 ! se utili'ea'a in hiposecretiile ( nu se activea'a pepsina) si aclorhidriile insotite de tulburari dispeptice. Se administrea'a /( =( picaturi diluate in /(( /%( ml apa de 1 ori2'i in timpul meselor. )#l este necesar pentru activarea pepsinei. In duoden, stimulea'a secretia sucului pancreatic si a bilei. )#l favori'ea'a absorbtia #alciului si 9ierului in intestin" poate fi combinat si cu aminoaci'i. <e ex! #lorhidratul de acid glutamic si clorhidratul de betaida (betacid) din care )#l se elibereaza lent in stomac.
/

En'imele digestive! Amila'a metaboli'ea'a glucidele .epsina in metabolismul proteic" >ipa'a descompune lipidele .roteine tripsina. b.Pepsina este o en'ima proteolitica care se formea'a din pepsinogen in pre'enta )#l. Se administrea'a (,1 (,%g pe do'a Pepsaldra. c.Substituirea fermentilor digestivi in intestin-se face prin preparate en'imatice obtinute din pancreasul animalelor ( bovine sau porcine) si prin en'ime de origine vegetala ( hemicelula'a, papaina). Se utili'ea'a in insuficienta pancreasului exocrin. !)"nzimele pancreatice sunt active la p) alcalin (in intestin) si se inactivea'a la p) acid (in stomac), motiv pentru care se utili'ea'a in forme enterosolubile (se di'olva in intestin). Se administrea'a in timpul meselor" se pot asocia cu bicarbonat de sodiu. Pancreatina se obtine din pancreasul de bovine sau porcine. #ontine tripsina, lipa'a si amila'a pancreatica. .roduse farmaceutice" #riferment (tripsina si amila'a) $estal (contine lipa'a si amila'a) %reon (contine pancreatina) Me&'m $orte (contine pancreatina) #)"nzimele de origine vegetala$ %emicelulaza este o en'ima care scindea'a poli'aharidele de origine vegetala. romelainele sunt extrase din ananas. &icina este extrasa din 9icus #arica (en'ima din sucul de ficus). Papaina este extrasa din #arica .apa7a. )emicelula'a, bromelainele, ficina si papaina sunt en'ime proteolitice care actionea'a intre limite largi de p), sunt de origine vegetala si descompun proteinele. ('mogen (contine pepsina, lipa'a, amila'a, hemicelula'a) Me&'m $orte (contine pancreatina) Pan&cebil (bila de bou ? hemicelula'a)

C.Coleretice si Colagoge
actionand asupra hepatocitelor" maresc secretia de aci'i biliari. Sunt indicate in dis3ine'ii (insuficienta) biliare pentru drena, biliar in ca' de nisip sau calculi biliari mici in afara fa'ei dureroase. Sunt contraindicate in gastroduodenite acute, colecistite acute, colica biliara, icter mecanic, hepatite acute si cronice evolutive, insuficienta hepatica, sarcina si alaptare. 1.Coleretice de origine animala)saruri biliare <e ex . Colebil"( @ila de bou uscata, aci'i biliari necon,ugati, ulei de menta). *.Coleretice de sinte&a sau semisinte&a <e ex. $iobilin (Acid dehidrocolic) in do'e mari de (,/%( (,%((g x12'i este laxativ) +.Coleretice de origine vegetala <e ex.! Anghirol (#7nara scol7mus anghinare) are si actiune hipocolesterolemianta prin stimularea metaboli'arii si eliminarii biliare a colesterolului @erberis vulgaris (dracila verde) #helidonium ma,us (rostopasca) -entha piperita (menta) 5araxacum officinale (papadia) 8leiuri volatile eterice ,o-achol b.Colagogele ' numite si colecistochinetice( Astimulea'a contractia ve'iculei biliare si relaxea'a sfincterul ;ddi, cu eliminarea bilei in duodenB2produc evacuarea ve'icii biliare si eliminarea bilei in intestin. #ontractia musculaturii netede a ve'iculei biliare (actiune colecistochinetica) este coordonata cu relaxarea sfincterului lui ;ddi (actiune colespasmolitica). In conditii fi'iologice, golirea ve'icii biliare se face sub actiunea colecistochininei...mancare grasa. Secretia acesteia are loc sub influenta peptidelor si lipidelor din alimente. 4albenusul de ou, smantana, grasimile stimulea'a secretia de colecisto3inina. #olagogele se utili'ea'a in hipotonia (tonus slab) si hipo3ine'ia (functionarea slaba a ve'icii biliare). C)*AG)G"*" +, S" ADM-+-S./"A0A in -+&"C.-AC,." si C)*-C- -*-A/"111

a.)Colereticele maresc secretia biliara

!.,leiurile eterice (mentol, pin ,borneol) se gasesc in preparatele! ,o-achol. /0ilichol. /$arebil #.Sul2atul de Magneziu coleretic si colagog (prin relaxarea sfincterului ;ddi). Se administrea'a %g in +((g apa dimineata. 3.Antispastice Papaverina. #eofilina. 1itroglicerina, 2rotaverina 31o/spa) relaxea'a sfincterul ;ddi.

D.Antilitiazicele
<i'olva calculii biliari, aci'ii biliari. a.Acidul chenodezo4icolic Adi'olva calculii biliari mici de colesterol(C% mm)B Chenodex b.Acidul ursode&oxicolic Adi'olva calculii biliari colesterolici(C+% mm)B2actionea'a asupra calculilor de colesterol. .reparate farmaceutice! 4rsofal5. 4rsosan. 6itofal5 (acid chenode'oxicolic?ursode'oxicolic) Se administrea'a +( mg 3g corp2'i.

".5omitive
Acestea pot declansa voma prin mecanism central, periferic sau mixt. #ele care produc voma prin mecanism central actionea'a asupra 'onei chemoreceptoare declansatoare (triggerul vomei) situata in area posthema din bulb. :omitivele care actionea'a prin mecanism periferic, actionea'a asupra terminatiilor vagale din mucoasa gastrica. a.Apomor2ina actionea'a prin mecanism central! stimulea'a receptorii dopaminergi din triggerul vomei. Se adm % mg are efect imediat. b.Sul2atul de Cupru 3piatra vanata)- produce voma prin mecanism periferic. c./adacina de ipeca/4ragoga Ipecacuanha contine alcaloi'i din care emetinaD%(&(Emetiral) si cefelina. Se folosesc tinctura sau siropul si actionea'a prin mecanism mixt. efectul apare in /( 1( minute.

:omitivele sunt utili'ate in intoxicatii acute cand se doreste eliminarea toxicului din stomac. Alte medicamente au efecte vomitive ca reactii adverse! opioide, glico'ide cardiotonice, nicotina, anticanceroase.

&.Antivomitive (Antiemetice)
Se utili'ea'a pentru combaterea greturilor persistente si a vomei. Antiemeticele pot actiona prin mecanism central, periferic, mixt. a.Antivomitivele care actioneaza prin mecanism central !.+eurolepticele (provoaca linistirea SE#), sunt derivati de fenotia'ina si butirofenona care blochea'a receptorii dopaminergi de la nivelul triggerului vomei. Se utili'ea'a in do'e mici, inferioare celor pentru actiunea neuroleptica in varsaturi provocate de boala de iradiatii, postoperatorii sau cele produse de medicamente ca apomorfina, aneste'icele generale, chimioterapice. !.&enotiazinele Proclorpera&ina (Emetiral, Stemetil) Se administrea'a 1 x % +( mg2'i dra,. 1 x / F mg2'i sup. In,ectabil % +( mg de mai multe ori pe 'i. #rifluopera&ina Se administrea'a + / mg i.m. la 0 ore #. utiro2enonele 7aloperidol Se adm + mg2'i per os 2roperidol Se adm in,ectabil /,% % mg 3.Metoclopramida (-etoxiclorprocainamida) GHeglan, este un derivat ben'amidic. Actionea'a prin acelasi mecanism, blochea'a receptorii dopaminergici din triggerul vomei (bulb) dar nu blochea'a receptorii din sistemul limbic (deci nu este neuroleptic). Are si actiune prochinetica asupra musculaturii gastrointestinale (Stimulea'a motilitatea gastrica, relaxea'a pilorul, grabeste evacuarea stomacului si creste peristaltismul intestinal.) Se administrea'a! 1 x % +( mg2'i per os pe stomacul gol. +( mg I.-. sau mai rar I.:. +, S" ADM-+-S./"A0A *A G/A5-D" S- -+ CA0 D" ) S./,C.-- M"CA+-C" -+ ., ,* D-G"S.-5111

6.Antagonisti ai receptorilor serotoninergici de tip 7-%.3 Au actiune antivomitiva puternica. Sunt folositi in spitale, eficace in voma produsa de citostatice (cisplatin). )ndansetron (8setron. (ofran) fiole / mg2ml cpr. <e 0 mg si F mg Granisetron 3%'tril) /fiole + mg2ml cpr. + mg si / mg solutie orala /( mg2ml In 3ineto'e (boli de miscare, de'echilibru fi'ic), greturile si varsaturile se produc datorita stimularii aparatului vestibular. In aceste ca'uri se administrea'a! 7.Colinergice-Scopolamina 8.AntihistaminiceAantialergiceB .rometa'ina (Homergan) feniramina (Avil). b.Antivomitivele care actioneaza prin mecanism peri2ericAactionea'a asupra terminatiilor vagale din tubul digestivB "to2ormul (@en'ocaina Aneste'ina) aneste'ic local C)# aplicat sub forma de apa carboga'oasa (sifon) sau potiunea Hivieri. Droguri vegetale! -entha piperita" )7pericum )erba (Sunatoarea)" -elissa officinalis (roita) infu'ie +& Cloretona actionea'a mixt (central si periferic)" este mai putin folosit.

G.Antiulceroasele
Acestea actionea'a prin reducerea factorilor agresivi asupra mucoasei gastrice ()#l, pepsina, saruri biliare provenite prin reflex duodenal) si2sau cresterea re'istentei mucoasei la actiunea acestora (efect citroprotector). Antiulceroasele sunt! Antiacide Antipeptice Inhibitoare ale secretiei gastrice acide (pompei de protoni). .rotectoare si trofice ale mucoasei

a. Antiacidele
Sunt ba'e slabe care neutrali&ea&a acidul clorhidric si cresc p) ul gastric. #resterea p) ului peste 0 reduce activitatea pepsinei si pot aparea tulburari ale digestiei. Efectul antiacidelor este de scurta durata, au actiune simptomatica" diminuea'a durerea cau'ata de aciditate" pot favori'a vindecarea ulcerului, in special duodenal.Sunt substante care neutrali'ea'a acidul clorhidric, ameliorea'a evolutia ulcerului (in special cel duodenal) si grabesc cicatri'area nisei. Se administrea'a la + +J h dupa mancare. Se administrea'a asociate intre ele, sub forma de comprimate, orale sau pentru supt, pulberi sau suspensii. 8n antiacid ideal nu trebuie sa produca hipersecretie acida secundara (fenomenul Hebound). <e asemenea nu trebuie sa perturbe echilibrul acido ba'ic prin instalarea alcalo'ei. Antiacidele nesistemice formea'a in intestine saruri insolubile, care nu se absorb si nu modifica echilibrul acido ba'ic. Antiacidele sistemice determina absorbtia intestinala de Ea)#;1, putand fi cau'a de acido'a metabolica. Aceasta este periculoasa pentru bolnavii cu insuficienta renala. Se poate produce sindromul calciu alcalii! alcalo'a, hipercalcemie, cresterea creatininei, litia'a renalaKKKKK !.Compusi de aluminiu %idro4idul de Aluminiu coloidal- Al()%)3 este un antiacid nesistemic cu actiune slaba si lenta. Caolin- olus Alba este un silicat de Al hidratat. Sucral2atul ( Sucralan. 9enter) cpr de +g

#ontine Al(;))1 si 'aharo'a sulfalata. Eliberea'a in mediu acid Al1? si formea'a un gel aderent, care se fixea'a pe proteinele din ulcer. Efectul poate dura cateva ore. Se administrea'a + g de 0 ori2'i.inaite de mancare. &os2at de Aluminiu Se administrea'a + / g2do'a. entonitele- sunt silicati de Al coloidal. Se administrea'a sub forma de suspensie apoasa (:astrobent). #ompusii cu aluminiu pot produce constipatieKKK #.Compusi cu magneziu %idro4idul de Magneziu-Mg()%)# Gputin solubil in )/;, cu care da suspensii. Este un antiacid nesistemic cu actiune relativ rapida, intensa si de durata medie. -g(;))/ ?/)#l D-g#l/ ? /)/; + gram neutrali'ea'a +0 miligrame de )#l. Actiunea neutrali'anta este intensa, dar de scurta durata. Se administrea'a (,% +g2'i. .risilicat de Magneziu 3#risilicalm) este neutrali'ant si laxativ. )4idul de Magneziu-Mg) -agnesia usta2-agnesia #alcinata. -g; cu apa formea'a -g(;))/. + gram de -g; neutrali'ea'a F +/ miligrame de )#l. Se administrea'a (,/%( +g pe do'a. In do'e de / %g este laxativ. Pero4idul de Magneziu9bio4id de Magneziu-Mg)# G este neutrali'ant si laxativ" de'infectant prin oxigenul atomic pe care il eliberea'a. Carbonatul de Magneziu-MgC)3 este neutrali'ant si laxativ. Sarurile de Mg sunt contraindicate in insu2icienta renala: deoarece se pot acumula si deprima Sistemul +ervos Central 111 3. Carbonatul de calciu Este o sare foarte putin solubila, cu actiune predominant nesistemica, relativ rapida, intensa si de durata medie. #arbonatul de #alciu #a#;1 este neutrali'ant" constipa. Se administrea'a + /g2'i. ; mica parte se absoarbe. 5ratamentul prelungit cu do'e mari poate produce hipercalcemie cronica.

+(

6. icarbonatul de sodiu +a%C)3 Este solubil in )/;, 9IIE< 8E AE5IA#I< SIS5E-I# #8 A#5I8EE HA.I<A, IE5EESA SI <E S#8H5A <8HA5A. Ea)#;1 ? )#l DEa#l ?)/; ?#;/ Se administrea'a + /g pe do'a, max. +=g2'i, doar cateva 'ile (produce un cerc vicios, alcaloza: acumulare de Eatriu natriemie). Combinatii antiacide: 2icarbocalm cpr. -asticabile este antiacid un cpr de <icarbocalm contine 0F$ mg #a#;1 si ++ mg -g#;1 " ,ennie cpr masticabile un cpr contine =F( mg #a#;1 si F( mg -g#;1 " Almagel suspensie orala mg contine! Al(;))1 gel (,1 g" -g(;))/ gel (,+ g" ben'ocaina(aneste'ina) (,+ g. Alfogel gel fiecare plic a +=g contine fosfat de Aluminiu Al.;0, gel! %%&" Malocol cpr. masticabile Al(;))1 /(( g si -g(;))/ /(( g" Maalox cpr.

b.Adezive si absorbante
Sunt substante insolubile in apa si )#l. Adera pe mucoasa gastrica si intestinala, pe care le prote,ea'a (pansamente ale mucoasei). Au proprietati absorbante. !.Sarurile de ismut (pansamente gastrice) coagulea'a proteinele de pe suprafata ulcerului, formand un strat protector. 9ixea'a si inhiba activitatea pepsinei. Subnitrat de ismut (+itratul bazic de ismut) Se administrea'a 1 x + %g2'i in.m. Subcitratul de ismut coloidal (<e Lol) Se administrea'a /0( mg dimineata si seara i.m. &os2atul de ismut Sarurile de @i colorea'a scaunul in negru (sulfura de @ismut @iS)" au actiune antimicrobiana fata de #amp7lobacter ()elicobacter) p7lori. <o'ele mici au efect constipant iar do'ele mari au efect laxativ. 8tili'ate in do'e mari, pot pot provoca un sindrom toxic neurologic foarte grav, encefalopatia mioclonica. #.Sul2atul de ariu- aS)6 este o substanta de contrast radiologic" are si efect de pansament gastric.

+(

++

c.Antisecretoarele scad secretia gastrica acida.

Secretia )#l se produce sub actiunea stimulatoare fi'iologica a! Acetilcolinei (stimulare vagala) )istaminei 4astrinei 9ormarea de )? are loc prin interventia anhidra'ei carbonice in celulele secretoare din mucoasa gastrica. #alea comuna finala a secretiei gastrice acide este repre'entata de )?, M? A5. a'ei (pompa de protoni) din membrana celulelor parietale (secreta )#l). Aceasta en'ima catali'ea'a transferul )? din citoplasma in mediul extracelular, schimbandu l cu M? extracelular. !.Anticolinergicele (Parasimpatolitice) scad secretia de )#l si pepsina determinate de stimularea vagala. Atropina Atropa @elladona @utilscopolamina 2Scobutil .ropantelina .iren'epina 24astro'epin Antidepresivele triciclice Amitriptilin, #lomipramin, <oxepin #.111Antihistaminicele %# blochea'a specific receptorii )/ histaminergici locali'ati pe celulele gastrice secretoare. Heduc secretia ba'ala de )#l si pe cea stimulata de alimente. #resc p) ul peste 1,%. Inlatura durerea si grabesc vindecarea, mai ales in ulcerul duodenal. Se administrea'a de regula seara la culcare iar in ulcer activ, de doua ori pe 'i. !.Cimetidina 2 7istodil. #agamet actiune de durata Se administrea'a / x 0(( mg cateva saptamani dm. #./anitidina 2 (antac. Sostril este mai activ decat cimetidina Se administrea'a / x +%( mg2'i dm. 3.&amotidina 9 :astridil. Pepdul Se administrea'a / x /( mg dm ;uamatel flacon fiecare flacon contine /( mg famotidina. <.1i&atidin =.8xmetidin 3.-nhibitorii %;: <; A.P-azei (pompei de protoni) au actiune antisecretorie puternica.Avindeca ulcerul daca este luat din timpB )meprazol > 6osec. Antra- caps. /( mg, se ia o sg capsula dimineata. Ainhiba dimineata secretia de )#l, cps dupa masa de dimineataB "someprazol > 1exium cps /( 0( mg, tratament 0 saptamani. *ansoprazol > 6an&ap. 6an&ul cpr. 1( mg, tratament F
++

+/

saptamani. Pantoprazol > Controloc cpr. /( 0( mg" pulbere in,. de 0( mg "radicarea %el=cobacter p=lori Esomepra'ol 0( mg, o data pe 'i, timp de +( 'ile Amoxicilina +((( mg, de doua ori pe 'i, timp de +( 'ile #laritromicina %(( mg, de doua ori pe 'i, timp de +( 'ile -+%- -.)/-- D" P)MPA D" P/).)+- sunt C)+./A-+D-CA.- in SA/C-+A si *AC.A.-"111

G.Purgative si *a4ative
Sunt medicamente care accelerea'a tran'itul intestinal si produc evacuarea continutului intestinului gros. >axativele favori'ea'a inmuierea si evacuarea scaunului iar purgativele dau scaunelor o consistent lichida sau semilichida. a.Purgative care stimuleaza motilitatea intestinala G acestea irita chemoreceptorii din mucoasa intestinala (purgative iritante) si declansea'a reflexul de defecatie. !.,leiul de ricin: extras din semintele plantei Hicinus #ommunis. Se administrea'a +% 1( mg seara, cu lingura. #.,lei de masline 3. Purgativele antrachinonice sunt glico'ide extrase din plante! 9rangula #ortex #rusin Hubara ri'omul de Hhubarba Senna frun'ele de #assia Acutifolia Aloe suc uscat de Aloe 9erox Se utili'ea'a sub forma de infu'ii, decoctii (fierberea plantelor fibroase in apa), siropuri, extracte sau produse tipi'ate. <e exemplu, Cortelax contine extract de 9rangula si Hheum. .roduc obisnuinta.Afolosirea indelungata a #ortelax ului nu este recomandata, a se evita in timpul sarcinii, alaptarii si la copiii mai mici de = aniB. 6.Derivati de di2enil-metan$ Poli2enoli >&enol2taleina? )4i2enisatina isacodil- 2ulcolax actionea'a in colon" nu se absoarbe din tubul digestiv. KKK9enolftaleina 2 #iocolax Se administrea'a +(( %(( mg ca purgativ"
+/

+1

1( %( mg laxativ Sul2ul-sul2 sublimat puri2icat. Administrat per os, in colon este redus si da nastere )/S care stimulea'a peristaltismul intestinal. b.Purgative care actioneaza prin mecanisme osmotice G produc distensia peretilor intestinali, stimulea'a baroreceptorii si declansea'a reflexul peristaltic. Sunt saruri care dupa administrarea per os, retin apa (echivalentul osmotic), maresc volumul continutului intestinal si produc distensia peretilor intestinali. Sul2atul de Magneziu (sarea amara) se administrea'a +% /( g di'olvat in apa calduta ? + /g Ea)#;1 &os2at de +atriu di'olvat in apa *apte de Mg suspensie orala I F& Mg()%)#" laxativ +% 0( ml Citrat de Mg laxativ(0( g) limonada Hoge Sul2at de +atriu (sarea 4lanber) +% /( g laxativ .artrat de +a si < ( sarea Hochelle) laxativ pulbere Seidlit') )4idul de Mg (-agnesia 8sta) %idro4idul de Mg Pero4idul de Mg c.*a4ativele de volum-sunt substante care se digera greu sau sunt nedigerabile. Au proprietati hidrofile. In intestin fixea'a apa si se umfla. Agarul (gelo'a) se extrage din alge marine. 9ormea'a cu apa un mucilagiu. Se administrea'a 0 += g2'i ca laxativ. Metilceluloza + = g2'i cu apa Carbo4imetilceluloza + = g2'i cu apa Seminte de in-*ini Semen .arate Painea integrala anane &ructe uscate Macrogol 0(((, =0g9plic (9ortrans) clisme d.*a4ative care inmoaie scaunul Emulsionea'a inmoaie continutul intestinal, favori'ea'a progresia si eliminarea scaunului. ,leiul de para2ina ( hidrocarburi purificate din distilarea petrolului). Se administrea'a. + / lg seara sau clisme. Docusat de +a se adm %( %(( mg2'i fractionat (actionea'a dupa / 1 'ile)
+1

+0

e.Purgative care declanseaza re2le4ul de de2ecatie Glicerina sup. sau clisma irita mucoasa <ocusatul se poate administra pe cale rectala @isacodilul se poate administra pe cale rectala 8lei de arahide

%.Antidiareice
In functie de natura diareii, tratamentul se face cu! -edicamente etiotrope antibiotice, de'infectante intestinale, antiproto'oare, antifungice). Simptomatice .atogenice <e regula tratamentele se combina. 5ratamentul simptomatic (calmea'a durerile) se face cu medicamente care reduc motricitatea intestinala si reduc peristaltismul exagerat in mod patologic" reduc iritatia mucoasei" maresc consistenta (vasco'itatea) continutului intestinal. a.Medicamente care reduc motricitatea intestinala !. Parasimpaticolitice (antispastice) Atropina (se foloseste in spital) extractul si tinctura de Atropa @elladona au efect antispastic. utilscopolamina 9 Scobutil, .rimebutin 9 -butin +%( 1(( mg, efect antispastic. #.)pioidele )piul contine alcaloi'i (morfina, codeina si papaverina). .inctura de )piu (5inctura <avila sol orala ba'ata pe opiu folosita impotriva simptomelor diareii) se administrea'a +( +% picaturi de / = ori2'i. Codeina se administrea'a / 0 x +( 1( mg in diareea acuta. Di2eno4ilat (derivat sintetic de opiu) are actiune de lunga durata. Se administrea'a % /( mg2'i divi'at in mai multe pri'e. *operamida in farmacii derivat opioid de sinte'a cu structura piperidinica. Are efect lent si de lunga durata.

+0

+%

*operamida 9 -modiu G 0 F mg2'i, derivat opioid antidiareic. C)+./A-+D-CA. -+ SA/C-+A: D-0"+."/-": C)*-.A ,*C"/)ASA111 In do'e terapeutice nu afectea'a SE#. +, produce farmacodependenta. 3.Medicamente care reduc iritatia mucoasei intestinale Substante protectoare (adsorbante) #arbunele activat Saruri de @ismut #arbonat de #alciu #aolin Substante mucilaginoase-sunt substante care absorb toxinele. .ectinele mere, gutui, morcovi, mucilag de amidon Agar agar 9aina de roscove Ceaiuri antidiareice Afinul :accinium -7rtillus Sunatoarea )7pericum .erfaratum -enta -entha .iperita Antibiotice antidiareice +ormi4 #@@ mg (contine substanta activa /i2a4imina #@@ mg) G antibioticul intestinal de electie. -ndicatii$ bactericida asupra mai multor specii de bacterii 4ram po'itive si 4ram negative, aerobe si anaerobe" Eu se absoarbe din intestin(sub +&)" Infectii intestinale, diaree cau'ata de alterarea echilibrului florei intestinale (diaree trecatoare, enterocolita), sindrom diareic. .rofilaxie preoperatorie si postoperatorie" ad,uvant in tratamentul hiperamoniemiei" Administrat la copiii intre = +/ ani, J + cpr la = h" la adulti si la copiii peste +/ ani, + cpr la = h. Clorchinaldol &urazolidon (se studia'a la antibiotice)

+%

+=

-.M"D-CA.-A P/)<-+".-CA #uprinde medicamente care stimulea'a motilitatea gastrointestinala, fiind utile in sindromul de hipomotilitate gastrica, in esofagita de reflux si pentru examenul radiologic al tubului digestiv. !.Metoclopramida este un antagonist dopaminergic (descries anterior). #.Domperidon 3Motilium) influentea'a peristaltismul intestinal in ambele sensuri. 3.Cisaprida 3Propulsid) 6..rimebutin 32ebridat 1 mg si Ibutin + mg) influentea'a peristaltismul intestinal in ambele sensuri si calmea'a durerile abdominale.

A.%epatoprotectoare
Impiedica acumularea grasimilor in ficat, stimulea'a functiile acestuia, prote,ea'a hepatocitele de actiunea unor factori nocivi. a.&actori lipotropi G intervin in metabolismul lipidic si favori'ea'a transportul lipidelor de la ficat spre tesutul adipos. Colina apartine grupului vitaminelor @ Metionina (este un aminoacid) > 4lcostop se administrea'a 1 x %(( +((( mg" este indicata in hepatite cronice, steato'a hepatica. Cobalamina b.Alte medicamente hepatotrope Acidul )rotic este indicat in hepatite cronice si ciro'a. 9avori'ea'a sinte'a proteinelor. Are actiune lipotropa si coleretica. Silimarina 9 6egalon contine flavone extrase din fructele de #arduus -arianus" protector hepatic "ssentiale &orte contine fosfolipide si vitamine c.Medicamente hipoamoniante- reduc amoniul (E)0) si E)1 (amoniacul). *actuloza scade p) ul, favori'ea'a absorbtia amoniacului )rnitina- fixea'a E)1 si #;/ din ficat. Se administrea'a /( %( g in perfu'ie I.:. Arginina (sol perfu'abila) este un aminoacid, care in ficat, in cadrul ciclului de biosinte'a a ureii este scindat prin interventia argina'ei, dand nastere la uree si ornitina. Se administrea'a in hiperamoniemia din hepatite cronice, ciro'a, coma hepatica. >actulo'a, ;rtinina si Arginina sunt si laxative.
+=

+I

Acidul aspartic fixea'a E)1 (perfu'ii) Aspato2ort 2iole contine > aspartat de Ea si piridoxina" (perfu'ii I.:.) Metaspar contine acid aspartic si vit @+ Acidul glutamic fixea'a E)1 CIC646 4,EII E)/ N #O; N E) N #)/ N #)/ N #)/ N ) # E)1? N #;; C-./,*-+A E)/ N #)/ N #)/ N #;/?E)0? #)/ N ) # E)1? N #;; )/.-+-+A #OE)/ N E) N #)/ N #)/ N #)/ N P) # E)1? N #;; A/G-+-+A D E)/? N

; )/E # E)/ 8HEE

+I

+F

&armacologia Aparatului /espirator

-edicatia aparatului respirator cuprinde grupe de substante medicamentoase, folosite in cadrul unui complex terapeutic, diferentiat si individuali'at in functie de boala si bolnav.

A."4pectorante
Expectorantele sunt medicamente care usurea'a evacuarea prin tuse a produsului patologic din trahee si bronhii. Expectorantele stimulea'a secretia glandelor din mucoasa traheo bronsica sau fluidifica secretiile. Astfel, favori'ea'a expectoratia in afectiuni traheo bronsice cu sputa vascoasa si aderenta. -edicamente care stimulea'a secretia bronsica (Secretostimulatoare) -edicamente care fluidifica secretia bronsica (Secretolice). !."4pectorantele (Secretostimulatoare) Actionea'a prin! care stimuleaza secretiile bronsice

mecanism direct (local), mecanism indirect (reflex) si mecanism mi4t. Expectorantele cu actiune directa, se absorb din tubul digestiv si se elimina prin glandele bronsice. Ele determina hipersecretia bronsica. Expectorantele cu actiune indirecta, irita usor terminatiile nervoase vagale gastrice si declansea'a pe cale reflexa vagala, cresterea secretiilor din mucoasa traheo bronsica. a.Sarurile de Amoniu 3Clorura de Amoniu. Acetat de Amoniu) sub forma de potiuni si siropuri. Se administrea'a 1 % x 1(( mg2'i. Au si proprietati diuretice. b.Iodurile alcaline produc expectoratie prin mecanism mixt. Iodura de Eatriu EaI Iodura de .otasiu MI EaI si MI se folosesc in bronsite cronice si astm bronsic. Se administrea'a in potiuni, 1(( mg de / 1 ori2'i.

+F

+$

Sunt C)+./A-+D-CA." in G/A5-D"111

/)+S-." AC,.": . C si la

c.0en&oatul de 1atriu actionea'a prin mecanism mixt. Este indicat in bronsite acute si cronice / 0 g2'i. d.4leiurile volatile 3eterice) se obtin din plante. Actionea'a prin mecanism direct si reflex. Au actiune antiseptica, fluidifianta, fiind indicate in bronsite cronice" unele uleiuri volatile Se administrea'a prin inhalare! 8lei de anason 8lei de eucalipt 8lei de 5himus 8lei de 5erebentina @alsam de 5olu 4omenolul .rodus tipi'at! Inhalant e.:aiacolii sunt derivati fenolici. Gaiacol sulfonat de K (5iocol) Guaifenezina (5recid? tablete si sirop) Se administrea'a 1 x +(( mg2'i! comprimate si sirop. +, S" ADM-+-S./"A0A C)P--*)/111 f.2roguri vegetale Hadacina de Ipeca 8ragoga Ipecacuanha2#ephaelis Ipecacuanha. Actionea'a prin mecanism reflex. In D)0" MA/- produce 5)MA111 #iubotica cucului .rimula ;fficinalis actionea'a prin mecanism reflex, infu'ie sau decoct. Sapunarita Saponaria ;fficinalis actionea'a prin mechanism reflex, infu'ie sau decoct. .atlagina .lantago Species 9lorile si bracteele (frun'isoarele de langa flori) de tei 5ilia 9los. Speciile .ectorale sunt amestecuri de plante expectorante folosite sub forma de infu'ii si potiuni.

+$

/(

#."4pectorantele Secretolitice actionea'a secretiilor bronsice, reducand vasco'itatea acestora. En'ime proteolitice Substante mucolitice Substante tensioactive

prin

fluidificarea

a.En&imele proteolitice! tripsina, chimotripsina, strepto3ina'a, scindea'a puroiul din infectiile bronhopulmonare. Se aplica prin inhalatii sub forma de aerosoli sau instilatii locale. Se utili'ea'a mai rar. b.Mucolitice 1)1/acetilcisteina (A##, 9luimucil) contine o grupare tiolica ( S)) prin care interactionea'a cu legaturile disulfidice ( S S ) dintre fibrele de mucina si mucus, scindand legaturile respective. Astfel se fragmentea'a mucusul si i se reduce vasco'itatea. Are si efect antioxidant, neutrali'and radicalii liberi in reactiile inflamatorii. .roduse tipi'ate! &luimucil sub forma de comprimate efervescente, un comprimat contine =(( mg acetilcisteina, aspartam si arome, si sub forma de granule, un pachetel de granule (pliculet) contine +(( sau /(( mg de E acetilcisteina, aspartam si arome. ACC soutiel injectabila, capsule (o capsula de contine /(( mg de acetilcisteina), comprimate efervescente (un comprimat efervescent contine /(( mg de acetilcisteina). +-AC".-*C-S."-+A "S." C)+./A-+D-CA.A *A AS.MA.-C-111 #)Carbocisteina se administrea'a per os, comprimate, sirop. 3)*etosteina se administrea'a per os, comprimate, sirop. 6)Mesna (-ercaptoetansulfonat de Ea), este un mucolitic mai activ decat acetilcisteina. Se administrea'a sub forma de aerosoli. 7) romhe4ina (@rofimen, @romhexin) da nastere unui metabolic activ, Ambroxolul. Are actiune mucolitica intensa, prin mai multe mecanisme! stimulea'a activitatea en'imelor li'o'omiale de la suprafata mucoasei bronsice" creste secretia en'imelor care hidroli'ea'a mucopoli'aharidele din mucus" activea'a miscarea cililor din mucoasa bronsica. Este indicata in bronsite acute si cronice, bronsite astmatiforme, bronsiecta'ie, laringite. Se administrea'a oral F += mg de 1 ori2'i, comprimate si solutie. Se poate administra si prin inhalatie. 8)Ambro4olul (-ucosolvan) actionea'a similar.
/(

/+

c.Substante tensioactive 5iloxapolul produce hidratarea si lichefierea secretiilor vascoase.

.Antitusive
#usea este un act reflex, de aparare al organismului, cu rol de a curata caile respiratorii de secretii. 5usea repre'inta si simptomul cel mai frecvent intalnit in multe boli ale aparatului respirator, putand fi provocata de tulburari locali'ate la orice nivel al tractului respirator. Tusea are ca re'ultat expul'area materiilor aflate in caile respiratorii (exsudat, puroi, sange). In functie de pre'enta secretiilor, tusea poate fi! 8scata (fara secretie sau cu secretie redusa, vascoasa, aderenta)" 8meda (cu secretii care se acumulea'a si stimulea'a 'onele tusigene). #ratamentul tusei se face simptomatic cu antitusive sau se tratea'a cau'a. Antitusivele deprima reflexul de tuse si calmea'a tusea. Acestea pot actiona prin! -Mecanism Central, deprimand centrul bulbar al tusei. -Mecanism Periferic, reducand sensibilitatea receptorilor tusei sau blocand caile arcului reflex al tusei. Antitusivele sunt indicate in tusea seaca, iritativa fara expectoratie. !.Antitusive cu actiune centrala Sunt indicate in tusea intensa, seaca din bronsite acute, pneumonii acute. Se pot asocia cu bronhodilatatoare, antihistaminice, analge'ice, antipietice. 8neori se asocia'a cu expectorante. Alcaloi&ii din 8piu Mor2ina are efect intens, dar si multe dezavantaje! Heduce secretia glandelor traheobronsice #reste vasco'itatea mucusului Inhiba miscarea cililor celulelor epiteliale .roduce spasme bronsice <eprima respiratia <etermina farmacodependenta Este indicata in ca'uri exceptionale insotite de durere! cancer pulmonar, infarct miocardic, fracturi costale, hemopti'ii.
/+

//

Codeina (-etilmorfina) se eliberea'a doar cu reteta care aprecia'a durata tratamentului si do'a optima. #odeina este utili'ata sub forma de! clorhidrat, fosfat, sulfat de codeina. Se administrea'a 1 0 x % +( mg. "tilmor2ina De4trometor2an (5ussin +o mg si /( mg retard), este un antitusiv intens care nu da dependenta. Se administrea'a 1 x +% 1( mg2'i. #.Antitusive care actioneaza prin mecanism peri2eric Sunt substante mucilaginoase continute in radacinile sau frun'ele si florile unor plante! 5ilia :erbascum (>umanarica) .lantago (.atlagina) Althaea ;fficinalis (Ealba -are) Sunt folosite sub forma de infu'ii sau decoct, in formele usoare de tuse cu punct de plecare faringian. In ca'ul unor proceduri de explorari functionale sau interventii ;H>, reflexul de tuse poate fi inlaturat prin aneste'ierea faringelui cu lidocaina (nume comercial, xilocaina, xilina).

C.Antiastmatice
-edicatia antiastmatica urmareste prevenirea sau tratarea cri'elor de astm bronsic. @ronhospasmul poate avea cau'e multiple. -edicatia se face cu! bronhodilatatoare, medicamente care impiedica eliberarea mediatorilor anafilaxiei, antiinflamatoare de tipul glucocorticoi'ilor, expectorante, iar in suprainfectii antibiotice. !.Medicamente ronhodilatatoare relaxea'a fibrele musculare netede bronsice. a.Adrenomimeticele au actiune bronhodilatatoare puternica relaxand bronhiile mici. Stimulea'a receptorii beta/ adrenergici, intensifica miscarile cililor mucoasei bronsice, favori'and eliminarea mucusului. Adrenalina Efedrina I'oprenalina (Eovadrin) efect + 1 h ;rciprenalina (Alupent) spra7 5erbutalina (@rican7l) spra7
//

/1

9enoterol (@erotec)spra7 durata de actiune F h Salbutamol (:entolin) spra7 durata de actiune = h 5ratamentele prelungite pot instala toleranta. b.M-colinoliticele (Parasimpatoliticele) sunt eficace fata de spasmele bronsice produse produse prin mecanism vagal. Actiunea lor este mai slaba decat a adrenomimeticelor. Atropina Ipratropiul (Atrovent derivat cuaternar de amoniu al atropinei) aerosoli are un efect mai slab dar poate dura %h. c. ronhodilatatoare musculotrope 5eofilina (5eotard, 5heo SH) Aminofilina, derivat de teofilina (-iofilin +(( mg capsule si fiole). Se administea'a 1 x +(( mg2'i D 1 x 1(( mg. "S." C)+./A-+D-CA.A -+ .A%-CA/D-": M-)CA/D-C: "P-*"PS-": -+S,&-C-"+.A /"+A*A111 .roxifilina , este suportat mai bine Euprofilina, este suportat mai bine #.-nhibitorii degranularii mastocitelor Impiedica degranularea mastocitelor sensibili'ate si eliberarea mediatorilor bronhoconstrictori in cursul reactiei antigen anticorp. <e asemenea, impiedica eliberarea histaminei provocata de substantele histaminoeliberatoare (reactii pseudoalergice). Sunt indicate in astmul bronsic. a.Cromoglicatul sodic Se administrea'a 1 0 x /( mg pulbere, cu a,utorul unui aparat pentru inhalatie. b.1edocromilul sodic 3 5ilade ) Se administrea'a 1 0 x /( mg pulbere, cu a,utorul unui aparat pentru inhalatie. c.%etotifenul (Qaditen) se administrea'a profilactic in astmul alergic. Are si proprietati antihistaminice )+, antiserotoninice si este antagonist al #alciului. Se administrea'a intern, / x + mg2'i, cpr, sirop.
/1

-+&A/C.

/0

3.Alte medicamente 2olosite in astm a.:64C8C8,#IC8(II (4lucocorticosteroi'ii), au actiune antiastmatica puternica prin inhibitia sinte'ei prostaglandinelor si leucotrienelor care produc bronhoconstrictie. Au si efect antiinflamator puternic. Se administrea'a cu prudenta datorita multiplelor reactii adverse pe care le produc si pe perioade de timp limitate. Se pot administra pe cale generala si locala. )idrocorti'onul hemisuccinat se administrea'a I.:. in urgente. .rednison comprimate de % mg. -etilprednisolon Ea succinat se administrea'a I.:. in urgente. Pe cale inhalatorie se administrea&a" Acetonura de flunisolid (Aerobid spra7 inhalator) Acetonura de triamcinolon (A'macort ) <ipropionatul de beclometa'on (@eclovent ) Actiunea antiastmatica se instalea'a dupa cateva 'ile. Sunt eficace in astmul cronic, deoarece nu poate fi controlat prin beta adrenomimetice. #orti'onii aplicati prin inhalatie au efect local si nu produc efecte generale. b.&"+SP-/-D,M &armacodinamie$ Antagoni'ea'R meditatorii chimici ai inflamaSiei responsabile de edem, hipersecreSie bronhoconstricSie. -ndicaBii$ @ronTite cronice, cori'R, astm. /eacBii adverse$ Hareori tulburRri digestive minore, somnolenSR. Administrare$ >a adult + compr. x /2'i. Denumire comerciala E8HES.A>,compr. film F( mg. #t. x 1(. Sirop +( mg2%ml. 9l. +%( ml. c.M)+."*,<AS.,* &armacocinetica$ Absorbit digestiv, rapid si aproape complet. .ic seric la 1 ore. -etaboli'at aproape complet. Eliminare aproape exclusivR biliara. 5 +2/ /,I %,% ore.
/0

/%

&armacodinamie$ Antagonist selectiv, inhibR in mod specific receptorul #7s>5+ al cistinei leucotrienelor, eicosanoide inflamatoare puternice, mediatori pro astmatici, eliberate de mastocite si eo'inofile. -ndicaBii$ .rofilaxia si tratamentul cronic al astmului, astm sensibil la aspirina, prevenirea bronhoconstrictiei indusa de efort nu se recomanda in cri'a de astm. Se poate asocia cu bronhodilatatoare si cu corticosteroi'i inhalatori. Administrare$ AdulSi si copii peste +% ani! +( mg ( + compr. ) seara la culcare. #opii = +0 ani! % mg ( + compr. masticabil ) seara la culcare. Denumire comerciala$ SIE48>AIH, compr. film. % mg" +( mg. #t. x +0" /F. #omprimate masticabile 0 mg" % mg. +(mg.#t. x I" +0" /F. 4ranule .lic 0 mg #t. x I" /F.

/%

/=

D-,/".-C"*"
Diureticele sunt substante care cresc volumul de urina eliminat de organism (diure'a) precum si excretia urinara de electroliti. Ele sunt folosite pentru eliminarea excesului de apa (diure'a apoasa) si de sare (diure'a saluretica) in starile edematoase prin eliminarea unei unrini bogate in sare. -ecanismul de actiune se ba'ea'a pe influenta schimburilor ionice de la nivelul membranei glomerulare si tubulare. Ele se pot clasifica in functie de intensitate, dar exista si alte criterii de clasificare! -. Diuretice de intensitate redusa$ a. .iazidele actionea'a la nivelul ansei lui )enle, in segmentul cortical al acesteia, impedica reabsorbtia de Ea? si #l cu o crestere consecutiva a eliminarii urinare de M?. <esi sunt bine tolerate si cu toxicitate redusa, la intrebuintare indelungata, sau la do'e mari, produc reactii adverse ca! tulburari electolitce si metabolice, hiperuricemie, hiperglicemie. #el mai utili'at din aceasta categorie este! !.%idroclorotiazida, din preparatul 1efrix (/%mg). E utili'at in edemele cardiace, de sarcina, hepatice, pulmonare. <urata medie de actiune = G +/ ore. +e2ri4ul se administrea'a in do'e de + 1 tablete2'i, in pri'a unica inaintea mesei de dimineata o data la / 'ile, sau 1 0 'ile consecutiv, urmate de 1 'ile pau'a. <eosebit de interesanta este, in mod paradoxal, actiunea antidiuretica a tia'idicelor la bolnavii cu diabet insipid, unde repre'inta medicatie ad,uvanta, iar in diabetul insipid nefrogen sunt singurele substante medicamentoase active ca antidiuretice. Efectul antidiuretic in aceste situatii are drept re'ultat diminuarea sen'atiei de sete exagerata la bolnavii cu diabet insipid. #.Clortiazida 3.Clortalidona b. -nhibitoarele anhidrazei carbonice! Anhidra'a carbonica este o en'ima (E) care catali'ea'a reactia (ce are loc in tubii contorti proximali din rinichi). #;/ ? )/; OO )/#;1 )/#;1 OO )#;1 ? )?
/=

/I

)? difu'ea'a in lumenul urinar si se schimba cu Ea?. Inhibitorii en'imei diminuea'a producerea )? si nu poate avea loc schimbul )? cu Ea?. #a urmare nu are loc re'orbtia Ea? din urina tubulara si Ea? se elimina prin urina, impreuna cu apa si bicarbonati, urina devenind alcalina. !.Acetazolamida, din preparatul Ederen are efect slab diuretic. Se foloseste rar ca diuretic, uneori e folosit si in forme clinice de epilepsie si de glaucom, datorita proprietatiilor anticonvulsivante si de scadere a presiunii oculare. c. Sul2onamide$ !.-ndapamidum: are actiune diuretica, vasodilatatoare, A)5, utili'at in )5A si edeme de diverse etiologii. Se foloseste si in combinatii cu alte substante medicamentoase. .reparate! Indapamid. Impamid. ,a-el. #ertensif. 2rosif in concentratii de +.% sau /.%mg. <o'e si mod de administrare! un drageu pe 'i dimineata. --. Diuretice puternice (de ansa) actionea'a la nivelul segmentului ascendent al ansei lui )enle, inhiband reabsorbtia de Ea?,M?,#l . Au un efect foarte intens, crescand mult diure'a apoasa si saluretica, de aceea sunt folosite mai mult ca tratament de urgenta in edemul pulmonar acut si cri'a )5A (situatii cand se administrea'a intravenos) sau ca tratament cronic in insuficienta cardiaca si in edeme. a. &urosemidum, este o sulfonamida (ca si Indapamidul), instalarea efectului apare la 1( =( minute (la administrarea orala), % +% min (la administrarea intravenoasa), efectul este maxim la / 1 ore (administrare orala), +% 1( min (administrarea intravenoasa), iar durata efectului 0 = ore (administrarea orala), / 1 ore (administrarea intravenoasa). -od de administrare pentru comprimate! + pe 'i. In farmacii exista produsele! $urosemid. $uranthril, 6asix. b..orasemidum, actiune asemanatoare 9urosemidului. .reparate tipi'ate! #rifas: Presaril. #orem. 4nat comprimate de % +( mg.pe 'i. -od de administrare! % +( mg. pe 'i. Diureticele de ansa nu se administreaza in ciroza hepatica decompensata: hipopotasemie: sarcina: diabet: boala Addison: guta: alergie. .entru compensarea ionilor se administrea'a! Ea#l, M#l.

/I

/F

+u se asociaza cu digitalice: mineralocorticoizi: medicamente ototo4ice -aminoglicozide$ o4a: genta si ne2roto4ice (aminoglicozide: ce2alosparine. c.Acidul etacrinic (din preparatul Edecrin), pre'inta actiune diuretica mai rapida si mai intensa decat furosemidul. <atorita efectului brutal si reactiile adverse sunt mai importante, adica mai accentuate decat la 9urosemid. #a reactie deosebita si de retinut este scaderea perceptiei auditive, uneori ireversibila, prin afectarea nervului acustic, printr un mecanism asemanator unor antibiotice (Streptomicina). <in aceste motive, este indicat ca diuretic de re'erva la bolnavii refractari la alte diuretice, pentru fortarea diure'ei. ---. Diuretice care economisesc Potasiul (<;)$ sunt substante care actionea'a ca antagonisti ai aldosteronului, #riamteren si Amilorid, sau prin blocarea receptorilor pentru aldosteron, Spironolactona. Ele scad astfel resorbtia tubulara de Ea?, si de aemenea eliminarea urinara de M?, de unde le vine si denumirea de diuretice care economisesc potasiul. Spironolactona are actiune diuretica de lunga durata, de aceea se foloseste in edeme refractare la alte diuretice. a.Spironolactona! comprimate a /% mg. Actionand ca antagonist al aldosteronului, actiunea spironolactonei se manifesta doar cand glandele suprarenale (care secreta acest hormon), functionea'a. 8rina eliminata este alcalina, bogata in Ea? si #l si foarte saraca in potasiu, amoniu si ioni de )?. .re'inta avanta, fata de celalalte prin faptul ca nu produce hipopotasemie. .e langa efectul diuretic, are si slab efect hormonal, virili'ant si anaboli'ant, proprietati pentru care este utili'ata si in hirsutism, tulburarare manifestata prin de'voltarea pilo'itatilor pe suprafete mari ale corpului. -od de administrare! /% +(( mg. pe 'i in functie de ca'. b.Amilorid c..riamteren Sunt diuretice antialdosteronice care economisesc potasiul si din acest motiv se gasesc 2recvent in combinatii cu diuretice de ansa sau tiazidice. d."plerenonum, din preparatul Inspra: tot un diuretic economisitor de potasiu, se utili'ea'a in asociere cu tratamentul standard ce include beta blocante, pentru scaderea riscului mortalitatii cardiovasculare la bolnavii ce au trecut printr un infarct miocardic.

/F

/$

-5. Diuretice )smotice$ sunt substante care filtrea'a glomerular, raman in urina si retin echivalentul osmotic de apa. .rovoaca o diure'a apoasa mare. Sarea eliminata este usor crescuta fata de o eliminare normala. .rincipalul repre'entant este Manitolul: un polialcool, indicat bolnavilor ce necesita producerea unei diure'e apoase importante, in glaucom, pentru scaderea tensiunii intraoculare, in edemul cerebral, in fortarea diure'ei la bolnavii cun insufiecienta renala acuta. Compo&itie Manitol$ Saci ..:.#. a /%( ml solutie perfu'abila -anitol /(&. Saci ..:.#. a %(( ml solutie perfu'abila -anitol /(&. Actiune terapeutica Manitol! Solutia hipertonica de manitol este un diuretic osmotic nemetaboli'abil de organism, eliminat prin filtrare glomerulara. #reste osmolaritatea plasmei putand stabili un gradient osmotic ce grabeste difu'iunea apei catre spatiile extracelulare si plasma. #ontribuie astfel la scaderea presiunii intracraniene si intraoculare, in iminenta edemului cerebral si cresterea presiunii umorii apoase. Mod de administrare! intravenos sub forma de perfu'ie. >a adulti! /%( ml2'i manitol /(& cu un ritm de 0( picaturi2minut" %(( ml2'i manitol +(& cu ritm de =( I( picaturi2minut. >a copii! +( ml23g2'i manitol +(& cu ritm de +( +% picaturi2minut pentru +( 3g corp. AtentieK .reparatul se administrea'a sub controlul diure'ei si al electrolitilor serici. Se impune prudenta la bolnavii cu insuficienta cardiaca. Este necesara incal'irea sacului cu -anitol /(& pana la disparitia cristalelor (solutia este suprasaturata). Indicatii Manitol! -anitol /(&! edem cerebral cu hipertensiune intracraniana, hipertensiune intracelulara. Contraindicatii Manitol! )iperosmolaritate plasmatica preexistenta, deshidratare predominant intracelulara. 5. Combinatii diuretice$ <iureticele se pot asocia intre ele in raport cu mecanisemele de actiune, pentru a le potenta, sau in raport cu efectele lor secundara, pentru a diminua reactiile adverse. Astfel de asocieri pot fi intre tia'idice sau 9urosemid cu Spironolactona sau 5riamteren. In schimb nu se asociea&a niciodata * diuretice cu acelasi tip de actiune sau cu aceleasi efecte secundare (nu se asociea'a 9urosemid cu Edecrin, Spironolactona cu 5riamterenul, Aceta'olamida cu Spironolactona). .entru a evita reactiile adverse, uneori foarte periculoase,

/$

1(

stabilirea tratamentului diuretic se face sub supraveghere clinica si de laborator, urmarindu se greutatea corporala, diure'a, ionograma, ureaa si creatinina. ; combinatie diuretica avanta,oasa o repre'inta! a.Diure4ul, asociere intre un diuretic de ansa, 9urosemidul si un diuretic ce economiseste potasiul G Spironolactona. Este considerat un diuretic de electie, fiind eficace in edemele re'istente din insuficienta cardiaca cronica, congestiva si ciro'a hepatica. -od de administrare$ <o'a 'ilnica recomandata este de +0 capsule <iurex %( (/( F( mg furosemida si %( /(( mg spironolactona). In ca'urile grave se recomanda do'a de / F capsule <iurex %( (/( F( mg furosemida si +(( 0(( mg spironolactona). b.Moduretic comprimate (amiloridum ? hidrochlorida'idum) 5-. Produsele naturale: plante si produse din plante cu e2ect diuretic$ a.Apele minerale de la #aciulata si ;lanesti sunt diuretice si tratea'a litia'a renala. b.Plantele medicinale care produc diure'a apoasa sunt conditionate in ceaiuri diuretice! U )erba EVuiseti (coada calului) U Stigmata -a7dis (matasea de porumb) U Stipites #erasorum (co'i de cirese) U 9ructus Wuniperi (fructe de ienupar) #eaiurile actionea'a prin apa de infu'ie si prin principiile active continute de droguri! Saponine, 9lavonoide, uleiuri volatile, saruri de potasiu. Intre preparatele din plante medicinale, mentionam #inctura de ienupar, produsa de )ofigal, care administrata in picaturi orale pre'inta un usor efect diuretic.
4. .2.Reactii adverse

1(

1+

&armacologia Aparatului Cardiovascular

A.

.erapia cordului -..onicardiacele sau glicozizii cardiotonici!

Sunt substante care cresc forta de contractie a miocardului si randamentul cordului deficient, compensand astfel tulburarile din insuficienta cardiaca (E9E#5 IE;5H;. .;QI5I:). In tratamentul insuficientei cardiace se urmareste in principal diminuarea travaliului cordului prin scaderea nevoilor organismului si cresterea capacitatii de lucru a cordului. -edicatia cardiotonica este repre'entata prin glico'i'ii cardiotonici, care se obtin din diferite specii de plante! #ardiotonicele ma,ore sunt droguri ca frun'ele de <igitalis .urpurea si <igitalis >anata (familia Scrophulariaceae) si semintele de Strophantus gratus si 3ombe (familia Apoc7naceae). >a noi in tara avem! !igitalis "anata #degetel lanos$ si !igitalis purpurea #degetel rosu$. .reparate industriale! 2igitoxina extrasa din <igitalis .urpurea /2igoxin glico'id extras din <igitalis >anata cpr de (,/% mg si fiole i.m. si i.v. de (,/%mg2ml si (,%mg2ml. /Strofantina % obtinuta din semintele de Strophantus 4ratus se administrea'a i.m.(-7ocombin) sau i.v.(Mombetin). #a mecanism de actiune, cardiotonicele maresc forta de contractie a cordului, ducand la marirea volumului de sange propulsat in cord. Aceasta duce implicit si la ameliorarea circulatiei sanguine in diferite organe (rinichi, plamani, ficat), si la diminuarea sau disparitia unor simptome din insuficienta cardiaca. .entru ca ele scad frecventa ritmului cardiac, au si un efect secundar, hipotensor si diuretic, ceea ce explica utili'area lor ca medicatie de urgenta si in edemul pulmonar acut. 5oate aceste avanta,e repre'inta un criteriu de apreciere al tratamentului cardiotonic. Insa, ca ma,oritatea medicamentelor, si cardiotonicele pre'inta inconveniente. Astfel, cardiotonicele pre'inta o toxicitate mare, datorita faptului ca do&a terapeutica maxima este foarte apropiata de do&a minima toxica.
1+

1/

In ca&ul intoxicatiei digitalice, se procedea'a la intreruperea tratamentului si administrarea de substante cu rol de antidot! potasiu, fenitoina, lidocaina, propranolol. 9enomenele toxice constau in! tulburari digestive (greata, varsaturi, diaree, anorexie), tulburari nervoase (somnolenta, cefalee, confu'ii, fenomene psihotice), tulburari de ritm cardiac (tahicardie, bradicardie, fibrilatie atriala). 8n inconveniet atribuit mai recent intoxicatiei digitalice il repre'inta o tulburare vi'uala caracteri'ata prin vederea colorata in galben. 5oate aceste tulburari apar la suprado'are si digitali'are prea rapida. 5ratamentul cu cardiotonice se face individuali'at, sub stricta supraveghere medicala si urmarindu se electrocardiograma (EM4). 5ratamentul pre'inta o fa'a initiala, de atac (de saturatie) si o fa'a de intretinere, ce repre'inta +21 G +2+( din do'a de atac.

Alte medicamemte cu actiune inotrop pozitiva$

Simpatomimetice (adrenergice si dopaminergice) stimulea'a receptorii beta+ si beta/ adrenergici. Adrenalina (Epinefrinum) G in do'e terapeutice, are efect stimulant cardiac prin cresterea usoara a presiunii sistolice, si scaderea usoara a presiunii diastolice. Este utila in sincopa cardiaca. Se utili'ea'a cu prudenta, putand provoca reactii adverse grave (hemoragii cerebrale, fibrilatie, I-). -+onadrenalina G produce vasoconstrictie generali'ata, si cresterea 5A. Hepre'inta medicatia de urgenta in colaps. -Dopamina (sub forma de clorhidrat) G si derivatul ei, 2obutamina, administrate in do'e mici produc vasodilatatie si stimularea inimii, iar in do'e excesive, provoaca vasoconstrictie cu )5A. Se administrea'a in perfu'ie intravenoasa, fiind medicamente deosebit de utile in soc, actionand favorabil prin cresterea debitului cardiac.

--. Antiaritmicele
Aritmiile sau tulburarile de ritm cardiac constau in diminuarea (bradicardie) sau cresterea (tahicardie) frecventei batailor cordului, sau din succesiunea neregulara a acestora, precum si din dereglari de automatism cardiac, adica tulburari ale conducerii influxului acestuia.

1/

11

-edicamente antiaritmice deprima automatismul miocardiac si coordonea&a circulatia ionilor de natriu. potasiu. si calciu. prin canale. regland permeabilitatea mebranelor acestora. 8tili'ate in practica medicala sunt! a. Medicamente blocante ale canalelor de +atriu /Chinidina G este i'omer al chininei, un alcaloid extras din scoarta arborelui de #inchona. Are proprietati antimalarice, antipiretice si ocitocice slabe. .roprietatile antiaritmice sunt datorate scaderii permeabilitatii membranelor pentru ionii de natriu. Se utili'ea'a sub forma de sulfat de chinidina si este un antiaritmic cu spectru larg. #oxicitatea cardiaca apare la do&e terapeutice mari, sau chiar la do&e obisnuite la persoanele cu idiosincra&ie si poarta denumirea de Cinconism, de la arborele #inchona. -*idocaina (Cilina) G folosita ca aneste'ic local, are si proprietati antiaritmice. Actionea'a direct asupra miocardului, blocand canalele ionilor de natriu. Este inactiva pe cale orala, metaboli'andu se la primul bara, hepatic. Se administrea'a in perfu'ie intravenoasa si este des folosita in serviciile de terapie intensiva (la coronarieni cu prile,ul operatiilor pe cord). -Me4iletinum 3din preparatul Mexitil) G este utili'at in aritmiile ventriculare din infarctul miocardic, sau in suprado'area digitalica. -Propa2enona G este indicata in extrasistole si tahiaritmii ventriculare. Este conditionata sub forma de fiole si tablete, in preparatele ,h'tmonorm si Propafenona. -Amiodarona G este un antiaritmic de alternativa, utili'at in I-, postinfarct, preinfarct, extrasistole, flutter si fibrilatie atriala. .reparatele cu amiodarona sunt! Cordarone Amio5ordin 2aritmin G in concentratie de /((mg Sedacoron G fiole %( mg2ml, fiole de 1 ml. b.Medicamente care scad in2luenta sistemului simpatic asupra inimii (beta-adrenoliticele-betablocante) .ropranolol adm /% %( mg -etoprolol (@etaloc) adm %( +(( mg Acebutolol (Sectral) Atenolol adm %( si +(( mg
11

10

Esmolol (@revibloc) @isoprolol adm /,% % +( mg o data pe 'i

---. 5asodilatatoare utilizate in boli cardiace

Sunt vasodilatatoare centrale, cu actiune generali'ata, denumite si coronarodilatatoare. Sunt folosite in terapia inimii ca antianginoase, antihipertensive, in tratamentul cardiopatiei ischemice. :asodilatatia produsa este re'ultatul inhibarii formatiunilor alfa adrenergice din SE# responsabile de controlul nervos al circulatiei. Ele actionea'a prin vasodilatatia coronariana si prin scaderea consumului de oxigen al miocardului. Aceasta grupa are ca principali repre'entanti nitratii organici, pre'enti in urmatoarele preparate! +itroglicerina G cpr sublinguale .rinitrosan G perfu'ii intravenoase Plasturi +itroderm G sistem transdermic +itromint G aerosoli +itroglicerina G unguent. -ecanismul efectului antianginos al nitratilor consta in vasodilatatia interesand in deosebi venele, asociata cu o actiune coronarodilatatoare a vaselor mari coronariene. :asodilatatia este evidenta prin roseata si sen'atia de caldura care cuprinde mai ales ,umatatea superioara a corpului. Eitratii se absorb bine prin mucoasa linguala si sunt metaboli'ati in mare parte la primul bara, hepatic. +itroglicerina (cpr de (.%mg) G repre'inta medicamentul de electie al cri'ei de angina pectorala, datorita instalarii rapide a efectului (/min), in schimb, durata actiunii este redusa (+2/ ora). Se administrea'a sublingual in do'e de (./ G (.F mg, iar preparatele bucale retard, se amesteca sau se inghit, asigurand un efect ceva mai durabil, datorita eliberarii lente a medicamentului. #a reactii adverse pot aparea, cefaleea (prin cresterea presiunii intracraniene), glaucom (prin cresterea presiunii intraoculare), apoi ischemii miocardice la bolnavii care isi maresc necontrolat do'a. Alti nitrati organici cu actiune asemanatoare nitroglicerinei sunt! -sosorbid dinitrat G in preparatele Cordil. Iso5et. 2initer. Isodinit) -sosorbid mononitrat G Mononitran. 8licard retard +itropector Acestea au o durata de actiune mai lunga decat nitroglicerina. .entru a evita efectele adverse ale acestor preparate, trebuie ca tratamentul sa se faca

10

1%

prin urmarirea minutioasa a EM4, prin controlul numarului cri'elor angioase pentru a se stabili corect do'ele de E54.

-5.Alte preparate cardiace

.rimetazidina G este un modulator metabolic, in ischemie, reducand oxidarea aci'ilor grasi si favori'and oxidarea gluco'ei. Este un vasodilatator sistemic, cerebral, coronarian, diminuand frecventa cri'elor anginoase si sca'and consumul de nitrati. 5rimeta'idina este pre'enta in preparatele! Preductal 2ilatan #rimeta&idina Moduxin #a&idil Aceste preparate sunt utile de asemenea in verti, si sindromul -eniere. -vabradinum (conditionat in cpr de %mg si I.%mg in preparatul Corlentor) are absorbtie rapida si aproape completa din tubul digestiv. Este utili'at in tratamentul anginei pectorale la bolnavii care au contraindicatie sau intoleranta la beta blocante.

B.

Antihipertensive (A%.)

7ipertensiunea arteriala 37#A) este un sindrom clinic caracteri'at prin cresterea valorilor tensiunii arteriale (5A) peste limitele normale. %.A secundara se intalneste in boli renale, endocrine, cardiovasculare, in aceste forme de )5A pe primul loc fiind tratamentul etiologic. %.A esentiala (boala hipertensiva) are o etiologie diversa in care se interferea'a factori genetici, de mediu intern (nervos, endocrin, umoral) si factori de ordin extern (fi'ic si social). Medicamentele antihipertensive apartin unor grupe farmacodinamice variate, fiind capabile sa scada tensiunea arteriala, prin mecanisme diferite, la valori cat mai apropiate de cele fi'iologice. Aceste medicamente imbunatatesc prognosticul bolii, atat prin scaderea incidentei complicatiilor grave (accidente cerebrovasculae, insuficienta cardiaca si renala, infarct miocardic G I-), cat si prin cresterea duratei de supravietuire si reducerea mortalitatii.

1%

1=

In mod obisnuit, tratamentul se face asociind / sau mai multe medicamente cu mecanisme de actiune diferite, care actionea'a sinergic in scaderea 5A, impedicand in acelasi timp reactiile adverse de'avanta,oease (de exemplu combinatia A)5 cu diureticele). Aceste asocieri permit folosirea de do'e relativ mici, cu eficacitate crescuta si risc de reactie adversa sca'ut. In folosirea tratamentului A)5, trebuie tinut cont de o serie de interactiuni medicamentoase daunatoare. <e exemplu, unele antidepresive in asociere cu A)5 pot diminua sau modifica eficacitatea medicamentului A)5. In evolutia ei, boala hipertensiva trece prin mai multe stadii, importante si din punct de vedere terapeutic! -.A Stadiul -, asimptomatic in care 5A este crescuta, des oscilanta, dar in care nu apar semne de alterare organica a aparatului cardiovascular. -.A Stadiul --, 5A permanent crescuta, hipertrofie ventriculara, fara alte semne de le'iuni organice. -.A Stadiul ---, caracteri'ata prin aparitia complicatiilor si le'iunilor organice. 2upa modul de actiune, A)5 se clasifica in! -Antiadrenergice cu actiune centrala -Antiadrenergice cu actiune periferica

-.Antiadrenergicele cu actiune centrala sunt constituite din

substante cu o buna absorbtie digesitva, A)5 in forme medii si severe, iar ca efecte adverse dau greata, varsaturi, stari depresive, somnolenta, retentie de Ea? si apa. Alcoolul in combinatie cu aceste substante poate accentua efectul sedativ si hipotensor. Hepre'entantii grupei sunt! Meth=ldopum, care inhiba sistemul simpatic prin efect central, pre'ent in preparatul 2opeg't. Mo4onidinum, tot agonist imida'lic, cu absorbtie rapida si actiune selective mai mare decat clonidina. .reparate farmaceutice! Moxogamma Moxonidin, Ph=siotens. /ilmenidinum (din preparatul .ena4um), +, se asocieaza cu AntidepresiveleK

1=

1I

--.Antiadrenergicele cu actiune peri2erica, sunt substante

medicamentoase care actionea'a ca antagonisti ai receptorilor alfa adrenergici. .re'inta o absorbtie orala buna, uneori completa. Sunt folosite in toate formele de )5A. Interactionea'a cu alcoolul, sca'and excesiv 5A, iar cu tutunul favori'ea'a spasme coronariene. Prazosinum, din preparatul Minipress, este A)5 ul preferat de diabetici, gutosi si cei cu astm bronsic. De4azosinum, utili'at pe langa )5A si in adenomul benign de prostata. .reparate! Cardura 2o&asin %amiren Magurol (oxon. .erazosinum, utili'at de asemenea si in adenomul de prostata, se administrea'a cu prudenta, deoarece la initierea tratamentului poate provoca hipertensiune pana la colaps. .reparate! 1'trin%%orman. ,rapidilum, are proprietatea de a bloca actiunea vaselor constrictoare a catecolaminelor, iar la nivel central modelea'a activitatea centrilor reglatori ai circulatiei. <e aceea este indicat in urgente hipertensive ()5A re'istenta la terapia obisnuita, scaderea controlata a 5A in timpul sau dup interventii chirurgicale). .reparat tipi'at Ebrantil G fiole, intravenos.

---. etablocante
etablocantele sau blocante beta-adrenergice sunt substante medicamentoase cu efecte inhibitoare asupra proprietatilor fi'iologice fundamentale ale miocardului. Ele provoaca bradicardie si deprima forta de contractie a miocardului, sca'and implicit consumul de oxigen. Au ca indicatie ma,ora angina pectorala unde se folosesc ca medicatie de fond, dar sunt utile si in )5A, aritmii cardiace, cardiopatie ischemica. Este foarte important de stiut ca intreruperea brusca a tratamentului prelungit cu 00. poate duce la agravarea simptomelor anginoase sau chiar la declansarea IM. #a reactii adverse pot provoca astenie, hipotensiune, iar prin impedicarea bronhodilatatiei este favori'at astmul bronsic. Interactionea'a cu alcoolul, ducand la scaderea 5A. @etablocante utili'ate in practica medicala sunt! .ropranolul -etoprolol (0etaloc G fiole, Egilo5. 0etaprol. 9asocardin) Atenolol (Atecor. 9ascoten) @etaxolum (0etac. 6o5ren)

1I

1F

@isoprololum (0isobloc5. 0isogamma. 0isotens. Concor) Eebivololum (1ebilet) #arvedilolum (Cor'ol. Carvedigamma. 2ilatrend. #alliton).

-5. locante ale canalelor de Calciu

-edicamentele din aceasta grupa deprima inima, micsorand consumul de oxigen al miocardului si provoaca vasodilatatie coronariana cu cresterea debitului sanguin prin micsorarea disponibiliului de #alciu pentru fibrele musculare. <e asemenea ele relaxea'a moderat diferiti muschi nete'i. <atorita acestor actiuni, blocantele de #alciu se folosesc singure sau asociate cu @@, in tratamentul anginei pectorale, al aritmiilor, al )5A, migrenei, sindromul Ha7naud. "le nu se asocieaza cu alcoolul1 .entru evitarea reactiilor adverse, stabilirea tratamentului se face tinand cont de particularitatile maladiei pacientului, de efectele farmacodinamice, indicatiile si precautiile fiecarui medicament. Amlodipinum 3Amlohexal. 1orvasc. #enox. Agen) in concentratii de % si +(mg, are efect lent si prelungit. &elodipinum ($elohexal. Auronal. Sistar. Plendil. Mivara. Pratol. Presid) in concentratii de /,%, % si +(mg. +i2edipinum 3Adalat. Corinfar. Cordipin) +( si /(mg +imodipinum 31imodipin. 1imotop) scade presiunea arteriala si produce vasodilatatie cerebrala. Se utili'ea'a in tulburari de concentratie, dificultati de memorie si de labilitate afectiva la varstnici. *ercandipinum 36eridip)+( ($,0) si /( mg. Se administrea'a + compimat dimineata cu +% minute inainte de micul de,un. Diltiazenum 3Cor&em. 2i&em. 2iacordin). concentratia u'uala =(mg (dar si $( si +/(mg). 5erapamilum 3Cordamil. Isoptin. 9erapamil) 0( si F(mg. Prezentare! 9iole a / ml continand % mg de verapamil clorhidric" dra,euri a F( sau +/( rng verapamil clorhidric" dra,euri XmiteX continand 0( mg verapamil clorhidric. <ra,euri de 0( mg, F( mg sau +/( mg . Denumiri comerciale$ Isoptin. 9erapamil

1F

1$

Actiune terapeutica$:erapamil, ca prototip al tuturor antagonistilor de #a este un anti&ipertensiv eficace printr un puternic efect vasodilatator periferic actionand direct asupra muschilor nete'i al vaselor sanguine si reducand astfel re'istenta vasculara periferica si presiunea arteriala crescuta. Aceasta actiune se explica prin efectul verapamilului de reducere a influxului transmembranar de calciu si a tonusului arteriolar. 4alenicasa deosebita formularea retard reali'ea'a un efect antihipertensiv constant pe toata durata a /0 h, mentinand concomitent profilul circadian fi'iologic al tensiunii arteriale. .entru obtinerea efectului retard s au utili'at alginate poli'ahari de extrase din alge brune ce servesc ca matrice coloidala pentru substanta activa. Acest principiu retard natural reali'ea'a o eliberare constanta si cvasilineara a substantei active indeplinindu se astfel conditia pentru o actiune antihipertensiva de durata si constanta. Eliberarea substantei active se face independent de p) ul local astfel incat actiunea medicamentului nu este influentata de ingestia de alimente sau de variatiile de aciditate gastrica. -ndicatii$ .rincipala indicatie a preparatului retard este monoterapia hipertensiunii arteriale. .reparatul are, ca si celelate forme farmaceutice de Isoptin si actiune! -antianginoasa: prin vasodilatatie coronariana cu cresterea consecutiva a debitului sanguin coronarian si scaderea consumului de oxigen la nivel miocardic, antiaritmica" prin incetinirea conducerii atrioventriculare in tahiaritmii supraventriculare, cardioprotectoare! prin cresterea nivelului apoproteinei A/ si actiune antiagreganta plachetara. Se administrea'a in angina pectorala stabila cronica, angina de repaus, angina vasospastica, (.rin'metal) ca si in angina instabila (crescendo, preinfarct)" angina pectorala dupa infarct miocardic. antiaritmica: indicat in tahicardia paroxistica supraventriculara, fibrilatie si flutter atrial cu frecventa ventriculara inalta (cu exceptia sindromului L.L). ASindromul Lolff .ar3inson LhitY (L.L) este o malformatie congenitala care implica pre'enta unui tesut conductiv anormal intre atrii si ventricule care este asociat frecvent cu instalarea tahicardiei supraventriculare.
1$

0(

.resupune activarea ventriculilor inainte de contactia normala (preexcitatie) datorita conducerii unui impuls atrial printro cale extraatrioventriculara, numita cale accesorie, care ocoleste nodulul atrioventricular.B Mod de administrare$<o'ele se vor adapta individual in functie de gravitatea bolii. .entru tratarea hipertensiunii! adultii vor lua dimineata + comprimat retard (/0( mg). (>a pacientii la care se doreste in mod special o scadere deosebit de lenta a tensiunii arteriale se va incepe cu +2/ comprimat retard dimineata). <aca e necesar, seara (la interval de +/ ore) do'a se poate suplimenta cu +2/ + comprimat retard" dupa ca', cresterile do'elor e indicat sa se faca dupa circa / saptamani de tratament. .entru celelalte indicatii! adultii vor primi +2/ comprimat retard de / pe 'i (la interval de +/ ore). Eu se va depasi o do'a maxima 'ilnica de 0F( mg / comprimate retard pentru perioade lungi de terapie, ci eventual doar pentru intervale scurte si doar la indicatia medicului. Isoptin HH nu se administrea'a la copii. <o'ele terapeutice pentru varstnici sunt cele de mai sus exceptand pacientii cu insuficienta hepatica sau renala. Isoptin HH trebuie administrat periodic, nemestecat, cu apa, in timpul sau imediat dupa masa. >a pacientii cu insuficienta hepatica do'a trebuie stabilita foarte atent si se vaincepe cu do'e mai mici (de exemplu la pacienti cu ciro'a hepatica se incepe cu o tableta Isoptin mite de / 1 ori pe 'i) datorita unei metaboli'ari mai sca'ute a substantei active la acesti pacienti. Contraindicatii$ Administrarea de Isoptin HH este contraindicata in soc cardiogen, infarct miocardic acut complicat (bradicardie, hipotensiune arteriala importanta, insuficienta ventriculara stanga), in tulburari de conducere ca blocul A: de gradul II si III, blocul SA, boala nodului sinusal, bradicardii, in hipotensiunea arteriala marcata si in insuficienta cardiaca decompensata. Se impune precautie la! tulburari de conducere usoare (bloc A: gradul I), frecventa cardiaca foarte sca'uta (sub %( batai2min)" hipotensiune arteriala (sub $( mm )g sistolica)" fibrilatie arteriala2flutter arterial in ca' de coexistenta a unui sindrom de preexcitatie, de exemplu sindrom L.L (aici exista riscul de declansare a unei tahicardii ventriculare)" insuficienta cardiaca (aceasta trebuie tratata de doctor inainte de administrarea de Isoptin HH). Precautii$ Sarcina si alaptare! in timpul graviditatii, mai ales in primul trimestru si in lau'ie, Isoptin HH nu trebuie administrat decat sub stricta indicatie a medicului. Este contraindicata administrarea de Isoptin HH la pesoanele cu hipersensibilitate cunoscuta la verapamil.

0(

0+

/eactii adverse$ Administrarea unor do'e mari de Isoptin HH, eventual asociata cu unele afectiuni cardiace preexistente (ve'i #ontraindicatii), poate avea ca re'ultat modificari cardiovasculare mai mari decat necesarul terapeutic (scaderea frecventei cardiace prin bloc A:, bloc SA, sau scaderea marcata a tensiunii arteriale si2sau agravarea insuficientei cardiace). ; reactie adversa relativ des intalnita este constipatia. S au semnalat, mai rar, verti,, cefalee, oboseala, pareste'ii, edeme gambiere ca si eruptii alergice, prurit sau eritem facial. 9oarte rar pot aparea dureri musculare si articulare. ; complicatie rara a terapiei cu Isoptin HH s a dovedit a fi cresterea reversibila, in sange, a transamina'elor hepatice si2sau fosfata'ei alcaline. Alte complicatii rare si reversibile ale administrarii de Isoptin sunt hipertrofia gingivala si ginecomastia, care dispar la incetarea tratamentului. S au observat cateva ca'uri singulare de reactii alergice (eritem, prurit, urticarie, edem angioneurotic, sindrom Stevens Wohnson). S a descris o crestere a nivelului de prolactina. 5ratarea hipertensiunii arteriale cu acest medicament necesita control medical periodic. <atorita unor reactii, care apar in mod diferit de la individ la individ, poate fi diminuata capacitatea de participare activa la circulatia stradala sau la functionarea unor masini. Aceasta este valabil in mod deosebit la inceputul tratamentului si la schimbarea preparatului ca si in ca' de interactiune cu alcool. ASindromul Meniere se datorea'a distensiei compartimentului endolimfatic al urechii interne. >e'iunea primara este locali'ata in sacul endolimfatic care este responsabil pentru filtrarea si excretia endolimfei (lichidul care umple cavitatile labirintului membranos al urechii). <esi etiologia afectiunii este insuficient cunoscuta aceasta include cu certitudine urmatoarele cau'e! sifilis traumatisme craniene. Sindromul -eniere clasic consta in! verti, episodic cu durata de + F ore. surditate de receptie de tip neurosen'orial pentru frecventele ,oase, cu severitate variabila. tinitus de obicei cu tonalitate sca'uta si cu aspect calitativ de XsufluX. sen'atie de presiune intraauriculara. B

0+

0/

5. -+%- -.)/-- AC" A#E este abrevierea pentru en'ima de conversie a angiotensinei. Inhibitorii ei blochea'a conversia angiotensinei I in angiotensina II. Angiotensina II este un vasoconstrictor puternic. Ea blochea'a si degradarea bradichininei, care este un vasodilatator. Ei provoaca regresia si prevenirea hipertrofiei ventriculare stangi. Inhibitorii A#E largesc vasele sanguine prin oprirea actiunii unei en'ime care este responsabila de eliberarea unei substante (angiotensina II) care ingustea'a vasele de sange. /eprezentantii clasei sunt! #aptopril %( mg Enalapril, %, +(, /( mg (Enap. Edn't) Hamipril, Piramil ,amiran. #ritace /,%" "%" +( mg -se administrea'a o data pe 'i. .erindopril, Prestarium 7 si !@ mg se administrea'a o data pe 'i. AEoliprel forteOcombinatie perindopril cu indapamidB0 cu +,/% AEoliprel argOperindopril arginina /,% cu (,=/% indapamidB A.restance %cu % sau % cu +(Operidopril cu amlodipinB 9osinopril, $os'pril. $osiran. Monopril. 7iperlex +(, /( mg se administrea'a o data pe 'i. 5randolapril, (:opten / si 0 mg) se administrea'a o data pe 'i. >isinopril, 6isigamma. 6isiren. ,anolip. #onol'sin. Zuinapril, (Accupro) +(, /( mg. AAccu'ideOcombinatie Vuinapril cu hidroclorotia'id.B @ena'epril (6otensin$ +(, /( mg o data pe 'i. 5-. A+.AG)+-S.- A- /"C"P.)/-*)/ A+G-)."+S-+"- -#ontrolea'a hipertensiunea prin actiune antagonista angiotensinei II la nivelul vaselor de sange. Aceste medicamente determina mai putin uscarea gurii si pre'inta un profil general mai bun de efecte secundare. Antagonistii angiotensinei II largesc vasele de sange si prin blocarea substantei (angiotensina II) care ingustea'a vasele sanguine (actionea'a in acelasi mod ca si inhibatorii A#E, dar intr o fa'a diferita a procesului). Hepre'entantii clasei sunt! 5alsartanum, 2iovan F( mg *osartanum: 6orista %(mg "prosartanum, #E9E#E1 '(( mg .elmisartanum, Pritor. Micardis. #e&eo 0(, F( mg
0/

01

-rbesartanum, AP,89E6 +%(, 1(( mg Candesartanum A#ACA12 0,F,+= mg

C.

5asodilatatoare peri2erice

9asodilatatoarele sunt substante capabile sa produca vasodilatatie in maladiile in care se impune acest lucru. 8nele actionea'a asupra intregului sistem vascular, altele predominant asupra unor anumite teritorii vasculare. 5asodilatatoare peri2erice cuprind substante cu actiune vasodilatatoare relativ modesta, limitata la anumite teritorii, capabile sa ameliore'e irigatia deficitara la nivelul membrelor si al creierului. <upa modul de actiune pot fi! !. locante al2a-adrenergice sau stimulante beta-adrenergice, care actionea'a prin modificarea influentelor vegetative asupra vaselor. #.5asodilatatoare musculotrope, care actionea'a prin relaxarea directa a musculaturii netede vasculare. !. locante al2a-drenergice a. Derivati imidazolici! .olazolina si &entolamina, intrebuintati pe scara redusa in afectiuni vasculospastice (Sindrom Ha7naud). b. Alcaloizii ergotaminici -Dihidroergoto4ina (co dergocrinum) este un ameste de alcaloi'i din secara cernuta. .rovoaca vasodilatatie si determina modificari metabolice la nivelul creierului, marind nivelul de oxigen si contribuind astfel la beneficiul terapeutic. Se administrea'a in insuficienta circulatorie, cerebrala si periferica, dementa senila (boala Al'heimer). #a reactii adverse provoaca greata, varsaturi G prudenta la administrarea intravenoasa, poate produce hipotensiune si bradicardie. .roduse tipi'are! Co/dergocrin. Ergoceps. 7'dergine. ,edergin. Secatoxin sub forma de picaturi sau in,ectabil. -+icergolina se foloseste in plus si in tulburari de camp vi'ual datorate cau'elor vasculare. .roduse tipi'ate! 1icergolina. 1icerium. Sermion. Sinergolin.

01

00

#.5asodilatatoare musculotrope a.Derivati purinici -Acidul nicotinic si derivatii lui sunt folositi mai rar datorita reactiilor adverse cau'ate. -Pento4i2=llinum este un vasodilatator periferic si cerebral, care creste flexibilitatea eritrocitelor, diminuand vasco'itatea sangelui. Se foloseste in tulburari vasculare periferice, arteriale si venoase, tulburari circulatorii cerebrale si oculare. .reparatele cu aceasta substanta sunt! Pentoxifilin. ##rental) /((mg" Pentoxi retard 6@@mg Agapurin. Angiopent. 8xiflux. fiole si tablete. b.Alte vasodilatatoare peri2erice! -5incamina, alcaloid din vinca minor, creste circulatia cerebrala si stimulea'a metabolismul neuronal. Are efecte favorabile in tulburari psihocomportamentale ale batranilor cu aterosclero'a cerebrala. .reparate tipi'ate! 9incamina. 8x'bral. -Papaverina, alcaloid din opiu, are proprietati vasodilatatoare slabe. -+a2tidro2lur=lum: din preparatul 2usodril, este utili'at in tulburari vasculare periferice, cerebrale, retiniene. GinDgo iloba (#ana5an. 0ilobil) 0( mg Compozitie! Extract standardi'at si titrat de 4in3go @iloba (E4bI=+) 0( mg2comprimat, 0( mg2ml (solutie buvabila), +,/ g2flacon. Proprietati$ Extractul E4b I=+ din frun'ele de 4in3go @iloba contine peste 0( de principii active, intre care gin3golidele si bilobalidele sunt specifice numai acestui extract. Are un mod de actiune complex la nivel vascular, exercitand un efect vasoreglator asupra arterelor. #reste re'istenta vasculara si scade permeabilitatea capilarelor. #reste tonusul peretilor venosi. )emoreologic, scade hiperagregabilitatea plachetara (efect anti 9A.) si eritrocitara (efect antisludge). >a nivel tisular prote,ea'a integritatea membranelor celulare prin neutrali'area radicalilor liberi. Are efect neurotropic, stimuland procesele de compensare neuronala, turnoverul neuromediatorilor, cresterea densitatii receptorilor sinaptici. Ameliorea'a metabolismul energetic ba'al, stimuland captarea oxigenului si consumul aerob al gluco'ei si favori'and epurarea lactatilor.

00

0%

-ndicatii$ Imbatranire si ischemie cerebrala! deficite cognitive legate de varsta" sechele ale accidentelor vasculare cerebrale sau ale traumatismelor craniene. Sindroame cohleovestibulare! verti,, acufene, hipoacu'ii. Ischemie corio retiniana, degenerescenta maculara legata de varsta, retinopatii diabetice. Arteriopatii ale membrelor inferioare! dureri la mers, dureri de decubit, tulburari trofice. Contraindicatii! Eu are. /eactii adverse! Hare (cefalee, tulburari digestive). Precautii! Eu este un antihipertensiv si nu poate inlocui tratamentul tensiunii arteriale prin medicatia ei specifica. Posologie! + comprimat O + do'a (+ ml) O 0( mg extract pur. Se foloseste do'atorul volumetric anexat. Solutia se diluea'a intr o ,umatate de pahar cu apa. Administrare orala! 1 do'e (1 ml)2'i sau 1[+ comprimat. -Cinarizinia (Stugeron) este derivat difenilpipera'inic cu actiune vasodilatatoare cerebrala si periferica, favori'and patrunderea oxigenului si gluco'ei. #reste re'istenta acestora la hipoxie (lipsa oxigenului). Are si actiune antihistaminica.

D.Medicatia 5asoprotectoare
5asoprotectoare sunt considerate substantele care ameliorea'a re'istenta peretelui capilarelor si venelor, normali'and tulburarile de permeabilitate si fragilitate vasculara. Ele au proprietati flebotone, adica previn aparitia trombilor venosi prin imbunatatirea circulatiei sanguine de intoarcere venoasa si prin oxigenarea tesuturilor. Sunt indicate in sindromul varicos, hemoroi'i, flebite, afectiuni oftalmice. 1.Medicatia antihemoroidala cuprinde medicamente din clasa supo'itoarelor cu administrare intrarectala si a unguentelor cu aplicare locala pentru hemoroi'ii interni si externi, de diferite etiologii. Ele contin in ma,oritatea lor corticosteroi'i, antiinflamatoare, un aneste'ic local si uneori un antibiotic. <atorita acestei complexitati, sunt eficace in hemoroi'i externi si interni, fisuri anale, prurit si ec'ema anala, in trombo'a hemoroidala, si in durerea si inflamatia asociata hemoroi'ilor. Se administrea'a de obicei cate un supo'itor intrarectal dimineata si seara si / 1 aplicatii locale cu unguent. In ca'ul hemoroi'ilor interni, supo'itoarele si unguentele se aplica cu a,utorul unei canule. -a,oritatea lor se pre'inta atat sub forma de supo'itoare, cat si sub forma de unguente. #ele mai utili'ate sunt!

0%

0=

7emor&on. 7emor&on 83cu oxitetraciclina). Proctolog. 4ltraproct. 2oxiproct. 2oloproct. Proctosan. Procto/:l'venol. *.Medicatia capilarelor cuprinde substante ce actionea'a prin diminuarea permeabilitatii si cresterea re'istentei capilarelor, reali'andu se astfel un efect venotonic si vasoprotector. In aceasta categorie intra! a.Medicamente pe baza de bio2lavonoide -,utin sau ,utosid, utili'at in fragilitatea vasculara, hemoragii retiniene, varice, hemoroi'i. .reparatele Tarosin si )utinoscorbin contin Hutosid si Acid Ascorbic. <atorita absorbtiei reduse din tubul digestiv, acestea se administrea'a inainte de mese, 1 =2'i. /#roxerutinum, flavonoid pre'ent in preparate ca #roxerutin. #roxevasin (in adaos cu :it. #), 5enoruton si 5enoton (capsule si gel). Sunt folosite in tratamentul varicelor, tromboflebitelor, ulcer varicos. /2iosminum si 7esperidina sunt componentele <etralexului. Acest preparat pre'inta avanta,ul ca flavonoidele continute sunt microni'ate, marindu se in felul acesta suprafata de contact si implicit vite'a de absorbtie. Antociano&idele sunt pre'ente in extractul de afine, *accinum M+rtilis si sunt conditionate in preparate precum! Di2rarel: Di2abiol: Mirtilene. Sunt eficace in fragilitate capilara, purpura, tulburari vasculare retiniene, angiopatie diabetica, avand un efect sporit datorita antioxidantilor continuti. /2erivati de flavan, pre'enti in samanta de strugure si in extractul uscat de vita de vie, avand in plus fata de celalalte flavonoide calitatea de a actiona asupra limfedemului in insuficienta venolimfatica de diferite etiologii. .rodusele tipi'ate cu aceste proprietati cu aceste proprietati sunt Endotelon si ,ntista-. /Preparate de sinte&a G 2oxium si 2oxile5, contin dabesilat de calciu, eficace in afectiunile capilare, indeosebi in retinopatia diabetica. /Combinatii intre substante de sinte&a si extracte vegetale cu proprietati antiseptice si cicatri'ante (extracte de castan salbatic, afine, span', gin3o biloba). Aceasta combinatie are ca efect suplimentar cresterea returului venolimfatic, diminuand edemele si durerea. Exemple de astfel de combinatii sunt produsele! 9enastat capsule. :in5or $orte capsule. C'clo + $ort capsule. ,eparil capsule si gel. Stimuven gel. 9ariterp gel. +.Medicatia antivaricoasa <atorita pierderii toniciatii peretilor venelor, acestea sufera dilatatii, uneori permanente, numite varice. Sangele stagnea'a in capilare, aparand
0=

0I

insuficienta circulatorie. -edicamentele folosite in tratarea lor au ca scop cresterea re'istentei peretilor venelor si imbunatatirea peretilor sanguini, actionand prin micsorarea inflamatiilor, edemelor si durerilor gambelor si prevenind formarea trombo'elor si ulcerului varicos. .rodusele de u' intern cu aceste proprietati sunt in ma,oritate aceleasi cu cele pre'entate la medicatia capilarelor. 5ratamentului intern i se asociea'a in mod neconditionat tratamentul extern local prin masa, usor, de / 1 ori pe 'i, obligatoriu de ,os in sus, pentru a activa circulatia de intoarcere. .reparatele externe sunt conditionate sub forma de unguente, creme si geluri si pe langa tratarea varicelor sunt utile si in hematome, flebite si tromboflebite, trombo'e, entorse, luxatii, contu'ii, flebite dupe in,ectii, paravenoase, ulcer de gamba, hemoroi'i. Ele contin cel mai adesea heparine sau heparinoi'i, uneori singure, alteori asociate cu substante de sinte'a (mai ales antiinflamatoare). #ele mai utili'ate sunt! .irudoid "ioton "asonil /luven !ermaton !o-ivenil #asociere de heparine cu dabesilat de #a), Mar0oton ,ntiflebitic .epatrombin *ariterp 1timuven gel. In tratementul varicelor se mai utili'aea'a si practica chirurgicala, si tot mai rar, sclero'area venei dilatate varicos cu fiole de salicilat sau moruat de sodiu si !evaricid.

0I

0F

A+.- -).-C" S- C%-M-)."/AP-C"

#himioterapicele repre'inta un grup de medicamente capabile sa distruga sau sa opreasca multiplicarea diferitelor microorganisme patogene! bacterii,ric3etsii, fungi, proto'oare, helminti. ; substanta antimicrobiana ideala trebuie sa pre'inte o toxicitate selectiva si specifica asupra germenilor patogeni, fara a le'a celulele organismului ga'da.5oxicitatea selectiva este data de inhibitia proceselor biochimice proprii organismelor patogene, dar nu si la om. #himioterapicele pot fi separate, in functie de provenienta si oarecum artificial in doua grupe! antibiotice chimioterapice de sinte'a. Antibioticele sunt produse de microorganisme (in special mucegaiuri tip penicilinum, actinomicete sau streptomices actinomicete). Chimioterapicele de sinteza sunt preparate prin sinte'a. Spre deosebire de acestea, antisepticele si dezinfenctantele sunt substante chimice cu actiune toxica, nespecifica si neselectiva asupra tuturor microorganismelor, producand alterarea directa a substantei vii, fapt care duce la distrugrea celulei. Efectul este exercitat atat asupra celulelor microbiene, cat si asupra celulelor organismului ga'da. <in acest motiv,ele se folosesc la de'infectarea mediului, instrumentarului, suprafetelor sau in aplicatii externe pe piele si mucoase.

Mecanismul de actiune.
#himioterapicele si antibioticele au actiune bacteriostatica sau bactericida. !)Actiunea bacteriostatica Oinhibarea temporara a multiplicarii germenilor. Succesul terapeutic depinde de participarea mecanismelor de aparare a organismului. @acteriostatice tipice sunt! sulfamidele tetraciclinele
0F

0$

#)Actiunea bactericida O omorarea germenilor microbieni la concentratii minime inhibitorii(#-I) de chimioterapic. aminoglico'ide polimixine peniciline cefalosporine Mecanismele de actiune antimicrobiana sunt! Inhibarea peretelui celulelor bacteriene -odificarea permeabilitatii sau distrugerea membranei celulare bacteriene Inhibarea sinte'ei proteice bacteriene (inhibarea translatiei si transcriptiei materialului genetic). Inhibarea formarii aci'ilor nucleici

/ezistenta microbiana O insensibili'area unuia sau mai multor

organisme patogene la chimioterapie. .oate fi naturala sau dobandita. ,e&istenta naturala O este fixata genetic si caracteri'ea'a bacteriile din afara spectrului de actiune al chimioterapicului, ex! bacilii gram negativi sunt re'istenti la ben'ilpeniciline. ,e&istenta dobandita O este re'ultatul unor modificari genetice si a unor procese de selectie (apare datorita tratamentelor prea scurte cu do'e insuficiente).

Spectrul de activitate
5otalitatea microorganismelor sensibile la un chimioterapic repre'inta spectrul antimicrobian al acestuia. <in acest punct de vedere, substantele antibacteriene se impart in! +)chimioterapice cu spectru ingust de tip ben'ilpenicilina! ben'ilpenicilina, eritromicina, vancomicina, clindamicina, active pentru coci gram po'itivi, coci gram negativi, biacili gram po'itivi. /)chimioterapice cu spectru ingust de tip streptomicina! streptomicina, gentamicina, alte aminoglico'ide active pe coci gram

0$

%(

po'itivi, coci gram negativi, bacili gram negativi. 1)chimioterapice cu spectru larg de tip tetraciclina! tetraciclina, cloramfenicolul, ampicilina, cefalosporinele, sulfamidele active pe coci si bacili gram po'itivi si negativi, ric3etsii, spirochete, micoplasme, clamidii. Spectrul antibiotic initial al fiecarui chimioterapic asa cum a fost introdus in terapeutica, se ingustea'a in timp cu de'voltarea re'istentei diferitelor bacterii. /eactiile adverse la chimioterapice sunt frecvente! Heactiile toxice sunt dependente de do'a. Se elimina medicamentul sau semicsorea'a do'a). Heactiile alergice sunt frecvente pentru penicilina si clindamicina. Se face o testare in prealabil. Heactiile adverse de natura bacteriologica sau biologica sunt multiple! de'voltarea germenilor re'istenti si aparitia suprainfectiilor cresterea frecventei infectiilor intraspitalicesti(nosocomiale) cu selectionarea unor tulpini de germeni multire'istenti. reducerea florei intestinale dupa tratament prelungit cu antibiotice. diminuarea raspunsului imun prin eradicarea precoce a germenilor patogeni. In timpul sarcinii si alaptarii chimioterapicele trebuie utili'ate cu multa prudenta, in situatii strict necesare si pe termen cat mai scurt! sulfamidele, tetraciclinele, aminoglico'idele, cloramfenicolul, chindamicina trebuie evitate datorita efectelor teratogene.

-. Penicilinele
9ac parte din punct de vedere chimic din grupa antibioticelor beta lactamice, alaturi de cefalosporine. .enicilina este primul antibiotic descoperit de 9leming in +$/F si preparat in scop terapeutic de 9lore7 si #hain in +$0(.

%(

%+

Actiunea bactericida se manifesta asupra cocilor gram po'itivi, gram negativi si bacililor gram negativi . 8nii bacili gram negativi sunt re'istenti la actiunea penicilinelor! )aemophilus influen'ae, Eeisseria gonorheae, Mlebsiela. Contraindicatii$ hipersensibilitate la peniciline, imipenem, cefalosporine, inhibitori de beta lactama'a. +.@en'atinpenicilina -oldamin /.@en'ilpenicilina .enicilina 4 potasica, penicilina 4 Ea 1.;xacilina 0.Amoxicilina ;spamox ,<uomox, Ephamox %.Ampicilina =.#arbenipenicilina I..henoximetilpenicilina F.Amoxicilin ? acid clavulanic! Amoxi3lav, Augmentin $..iperacilin ? ta'obactam 5a'ocin

-- Antibioticele aminoglicozide
Actiune$ antibiotice bactericide cu spectru larg (inhiba sinte'a proteica, afectand integritatea membranei celulare bacteriene). -ndicatii$ 5ratamentul infectiilor osoase, articulare, intraperitoneale, cutanate, ale SE#, tractului respirator sau urinar, cu tulpini susceptibile de Escherichia coli, .seudomonas, .roteus, Mlebsiela, Enterobacter.
%+

%/

5uberculo'a (bacilul Moch). Infectii cu bacterii gram po'itive in ca'ul in care alte medicamente mai putin toxice nu sunt eficiente. Contraindicatii$ hipersensibilitate la aminoglico'ide, afectiuni renale sau hepatice, hipoacu'ie, miastenia gravis, par3inson, lactatie. "2ecte adverse$ ototoxicitate (afectarea au'ului este de obicei ireversibila si bilaterala) nefrotoxicitate !.AmiDacina (Pierami) #.+etilmicina (+etromicina) 3..obramicina 6.Gentamicina 7.Streptomicina

--- Antibioticele tetracicline

Actiune$ inhiba sinte'a proteica a microorganismelor prin legarea de subunitatea 1( S, fara a inhiba sinte'a peretelui celular. sunt bacteriostatice. sunt absorbite in proportie crescuta din stomac si partea superioara a intestinului subtire. se distribuie bine la nivelul tuturor tesuturilor si fluidelor si difu'ea'a la nivelul meningelui neimflamat si al barierei placentare infectii cu Hic3etsii (febra tiforida, febra Z) -7colpasma pneumoniae @orrelia recurentis infectii cu germeni gram negativi ex! :ibrio cholerae infectii cu #lam7dia trachomatis infectii cu Enterobacteriaceae Escherichia coli, Shigella, Enterobacter aerogenes. ). influen'ae responsabil de insuficiente respiratorii Specii de Streptococcus (pneumoniae, p7ogenes, -7coplasma pneumoniae). Contraindicatii$ hipersensibilitate folosirea in timpul de'voltarii dentare (ultimul trimestru de sarcina, perioada neonatala, in timpul alaptarii, copii sub F ani), deoarece tetraciclinele impiedica formarea smaltului dentar. nu se administrea'a niciodata rectal.
%/

-ndicatii$

%1

"2ecte adverse$ tulburari gastrointestinale, greata, iritatia mucoasei gastrice. !..etraciclina #.Do4=ciclina

-5 Antibioticele macrolide
Actiune$ sunt bacteriostatice sau bactericide pentru organisme susceptibile, se leaga de membrana celulara si produc modificari ale functiei proteice ce provoaca moartea celulara. -ndicatii$ tratamentul afectiunilor acute produse de! S pneumoniae, -7coplasma pneumoniae Eeisseria gonorhae la pacienti alergici la penicilina Amoebia'a intestinala Infectii stomatologice etc. Containdicatii$ hipersensibilitate !.Az=tromicin A'itrox, Sumamed #.Diritrom=cina 1.Claritromicina Mlacid, Mlabax, 9romilid, >e3o3lar 6."ritromicina

5 Sul2amidele - sul2onamide
Actiune$ sunt bacteriostatice de sinte'a, care inhiba sinte'a si replicarea A<E microbian. se absorb rapid din tractul gastrointestinal se distribuie la nivelul ma,oritatii tesuturilor, inclusiv >#H. se metaboli'ea'a in ficat si se excreta renal cantitati mici se intalnesc in fecale, lapte de san si alte secretii. -ndicatii$ infectii ale tractului urinar meningita cu )emophilus influen'ae
%1

%0

meningita meningococica febra reumatoida sancru sifilitic, otita medie, impreuna cu penicilina oftalmologic in con,unctivite vaginal, doar in vulvovaginite cu #andida albicans Contraindicatii$ hipersensibilitate sarcina +.Sul2ameto4azol ? .rimetoprim! @iseptol, 5agremin, #o trim, @actrim, Epitrim, @iseptrim #.Sul2adiazin! <erma'in 3.Sul2asalazin! Sala'op7rin, Sala'idin 6.&urazolidon$ Actiunea terapeutica! antiseptic intestinal activ fata de numeroase tulpini de coli patogeni, salmonele, shigele, enterococi, stafilococi, ca si fata de 5richomonas, 4iardia si Entamoeba. #ontraindicatii! alergie la fura'olidon, nou nascuti pana la o luna, in timpul sarcinii si lactatiei. Eu se asocia'a cu simpatomimetice (adrenalina, efedrina), sedative, antihistaminice, tranchili'ante si neuroleptice (potentea'a), nu se consuma alcool (reactii de tip disulfiram) si alimente ce contin tiramina (bran'eturi fermentate! risc de cri'e hiertensive).

5- &luoroEuinolonele
Actiune$ sunt agenti antibacterieni sintetici cu specru larg! bacterii gram po'itive si gram negative sunt bactericide, afectand A<E bacterian alimentele pot amana absortia ciprofloxacinului toate se pot administra per os, iar ciprofloxacina, levofloxacina, travofloxacina se pot administra intravenos -ndicatii! intr un numar mare de infectii cu germeni gram po'itivi si gram negative. Contraindicatii$ copii sub +F ani hipersensibilitate lactatia, pacienti tratati cu antiaritmice

%0

%%

!.Cipro2lo4acina! #iprinol, #iprocin, #iproba7, #uminol, Euciprin #.*evo2lo4acina! 5avanic 3.+or2lo4acina! Epinor, Eolicin, Eorflox 6.Mo4i2lo4acina! Avelox 7.)2lo4acina! Qanocin, ;flox 8.*ome2lo4acina! ;3acin, >omada7(cpr, sol oft) F..ravo2lo4acina fermentate! risc de cri'e hipertensive).

5-- Ce2alosporinele
Actiune! divi'iune rapida. se raspandesc rapid in ma,oritatea tesuturilor si >ichidelor. 4eneratia I si II nu patrund in >#H suficient, dar generatia a III a si a I: a patrund in meningele infectat. sunt excretate rapid prin rinichi. !.Generatia -$ a)Ce2adro4il! #ex7l, #eforan b)Ce2azolin! >7'olin c)Ce2ale4in! ;spexin, Meflex, #ephalin #.Generatia --$ a)Ce2aclor! #eclod7ne, #loracef, #eclo'one b)Ce2uro4im! Qinat c)Ce2prozil 3.Generatia ---$ a)Ce2ota4im! #efotax, Sefota3 b)Ce2tibuten! #edax c)Ce2tria4on! #efort, Hacephin
%%

in fa'a finala a formarii peretelui celular microbian. sunt bactericide, mai active pe bacteriile tinere,cu o

%=

d)Ce2tazidim! #eftamil, 9ortum e)Ce2tizo4im 6.Generatia -5$ a)Ce2epim! -axipime pulbere in, /g

%=

%I

A+.-%-S.AM-+-C"*" %istamina este o amina biogena care se gaseste in tesuturile

animale, unele plante, bacterii, ca si in unele veninuri si secretii iritante. >a om, o cantitate mare este continuta in plamani, piele si mucoasa gastrointestinala. &unctiile histaminei sunt bine preci'ate! Simulator al secretiei gastrice Scade presiunea arteriala .roduce dilatatie marcata a alteriolelor terminale ale venelor postcapilare @ronhoconstrictie Agresiunile fi'ice sau chimice pot determina eliberarea de histamina cu fenomene patologice locale sau generale. )istamina e unul din mediatorii chimici ai alergiilor de tip + sau anafilactice. 8rticarie Edem glotic Hinite alergice @ronhospasm Soc anafilactic )istamina e putin utili'ata clinic, doar pentru testarea capacitatii secretorii acide a stomacului. Heactiile alergice pot fi combatute printr o serie de medicamtente apartinand diferitelor grupe farmaceutice A. Substante citoto4ice O chimioterapice anticanceroase O deprima procesul imun, ca urmare a inhibarii proliferarii limfocitare determinate de stimulul antigenic. . -nhibitoarele degranularii mastocitelor #romoglicat disodic Metotifen C. Antihistaminicele clasice sunt folosite in unele reactii alergice de tip I, unde actionea'a prin inhibarea receptorilor histaminergici. D. Glucocorticoizii ". Antagonistii 2iziologici ai histaminei tratea'a alergiile de tip I. !. Arenalina > esentiala in tratamentul socului anafilactic si al cri'elor de astm bronsic.

%I

%F

#orti'onii si Adrenalina sunt tratamente de urgenta.

Antihistaminicele denumite blocante %!, sunt compusi de

sinte'a care blochea'a receptorii histaminei. A nu se confunda cu antihistaminicele )/ (cimetidina, ranitidina) introduse in terapeutica in ultimii ani O antiulceroase. Antihistaminicele sunt utile intr o serie de afectiuni alergice! Hinite #on,unctivite 8rticarie Edem laringian Edem Zuinc3e (edem al mucoasei bucale, al cailor respiratorii ce poate cau'a asfixia). E o reactie alergica la unele medicamente, alimente, intepaturi de insecte. Generatia -a,oritatea au! .roprietati sedative si hipnotice Antivomitive, mai ales in raul de miscare 8nele au proprietati antitusive Efect analge'ic local. !. Prometazina > ,omergan o Antihistaminic o Eeuroleptic o Sedativ marcat o Antivomitiv o Anticolinergic Efect durabil D +/ ore .re'entare! #omprimate /% mg 9iole %( mg Sirop (,+/0 & #. Clemastina (#aveg'l$ comprimate, fiole, sirop /\+ 3. Clor2eniramin comprimate 0 mg, efect sedativ actionea'a slab. Antihistaminicele de generatia I interactionea'a puternic cu alcoolul si cu ben'odia'epinele. Eu se recomanda administrarea in timpul 'ilelei si in special soferilor. Generatia --$ o Au efect de lunga durata! se administra'a +2'i. o Eu au efect sedativ si anticolinergic
%F

%$ !. *oratadina +( mg #.

3.

6.

7.

+2'i comprimate, sirop. Sinonime" Claritine. S'mphoral, 9lonidan, Holetra. Desloratadina$ Aerius #omprimate % mg, sirop (,%mg2ml +2'i. &esco2enadina Telfast ,ltiva #omprimate 1( mg, +/( mg, +F( mg /\2'i +2'i. Cetirizina ('rtec. Alerid. Celerg. #omprimate +( mg, solutie +( mg2ml. +2'i. .er2enadina comprimate de =( mg, 0ronal. 7istadin Eu determina sedare Eu interactionea'a cu alcoolul.

%$

=(

A+.-%"*M-+.-C"*"
Sunt chimioterapice active fata de diferiti viermi care para'itea'a intestinul omului, precum si alte tesuturi sau organe. !. Mebendazol G 9ermox comprimate G Permax solutie interna Actiune! Este un antihelmintic cu spectru larg activ fata de nematode! 5richuris trichiuria (5ricocefal) Anc7lostoma duodenale Ascaris lumbricoides Enterobius vermicularis (oxiuri) 5enia .re'entare! #omprimate +(( mg Suspensie /( mg 2 ml Este slab absorbit dupa administrarea orala (doar +(&) biodisponibilitate sca'uta datorata combinatiei intre o metaboli'are de prim pasa, hepatic si solubilitatea sca'uta. $(& din fractia absorbita se leaga de proteine plasmatice. -od de administrare! ;xiuri! + tableta sau % ml de suspensie in do'a unica Se repeta dupa / si 0 saptamani Ascaridio'a, tricocefalo'a, anchilosto'a si infectii mixte! /\+ tabete sau /\% ml de susp. trei 'ile consecutiv. <o'ele se aplica atat la copii cat si la adulti. 5enia'a si strongiloido'a! /x/2 'i sau /x+( ml2'i, 1 'ile #onsecutiv pentru adulti. In do'e terapeutice nu are toxicitate sistemica. #ontraindicatii! sarcina sau copii sub / ani.
#. Pirviniu embonat 9ermigal

Actiune! este activ fata de Enterobius vermicularis (oxiuri) pe care ii para'itea'a si ii omora. Eu se absoarbe dupa andministrarea orala, deci nu are toxicitate sistemica. #olorea'a scaunul in rosu. .re'entare! Suspensie /(% mg (/% ml). -od de administrare! % mg (3g corp, do'a unica, fara a depasi /(% mg).
=(

=+

Heactii adverse! boli renale si hepatice. 3. Piperazina G 1ematocton Actiune! este activ fata de! Ascaris lumbricoides Enterobius vermicularis 5richino'a .roduce parali'ia viermilor, urmarind sa fie eliminati dupa un purgativ. E mai putin folosit, fiind foarte toxic. .re'entare! #omprimate de (,1 g.
6. *evamisol 2ecaris" = si 1= mg.

Actiune! activ in special fata de Ascaris lumbricoides, producand parali'ia lor. Se absoarbe complect din intestin, optium postprandial. Se administra'a oral, in do'a unica, seara la culcare. E bine sa se repete dupa +0 'ile. #ontraindicatii! alaptare (trece in laptele matern, sarcina, copii sub 1 ani). Efecte secundare! greata, voma, cefalee. Interactiuni! Eu se va asocia cu mebenda'ol deoarece amestecul va avea o toxicitate mare.
7. .iabendazol (minte'ol) suspensie si tablete.

Actiune!:ermicid cu spectru larg, utili'at in tratamentul Strong7loides si pentru ameliorarea simptomelor si febrei in trichinelo'a. #u toate ca e activ pe nematode! oxiuri ascari'i, nu e folosit in acest scop datorita toxicitatii mari. .re'entare! Suspensie (,%g pe % ml. #omprimate masticabile! (,%. Se administrea'a in timpul meselor /\+2'i.
8. Albendazol! (entel. 2uador. Es5a&ole.

Actiune!Antihelmintic cu spectru larg, activ fata de nematode, dar si cestode! 5aenia saginata si 5aenia solium. .oate omora si ouale de Ascaris lumbricoides, Anc7lostoma, 5richuris. Actionea'a similar mebendo'olului. >a do'ele terapeutice absortia intestinala este practic nula. .re'entare! comprinate /(( mg si susp. +(( mg2% ml. Indicatii terapeutice! #hist hidatic (Echinococcus granulosus) .este =( 3g /x/ 2'i in timpul meselor (sub =( 3g +% mg23g corp 2'i)
=+

=/

5imp de F G 1( 'ile ;xiura'a Ascarido'a / comprimate2'i in pri'a unica Anchilostomia'a 5richocefalo'a o Strongiloidia'a / cpr2'i in pri'a unica, 1 'ile consecutiv o 5enia'a Se poate repeta dupa 1 saptamani! o 5richinelo'a /x/ 2'i timp de +( G +% 'ile o 4iardia'a / cpr x /((mg in pri'a unica, timp de % 'ile consecutiv. Heactii adverse! dureri epigastrice, greata, varsaturi, diaree, cefalee, verti,. Interactiuni! teofilina, anticonvulsivante, anticoagulante, contraceptive orale, hipoglicemiante orale (prudenta). F.+iclosamida e foarte activa fata de cestode! 5aenia saginata, 5aenia solium, @otriocefal, )7menolepis nana. E insolubila, deci nu se absoarbe intestinal. .re'entare!compimate de %(( mg. -od de administrare! do'a unica de 0 tb (/g). E foarte bine suportat. G.Metronidazol> $lag'l .re'entare!comprimate de /%( mg Actiune! e un chimioterapic de sinte'a activ fata de! o Entamoeba histol7tica o 5richomonas vaginalis o 4iardia intestinalis Are si actiune bactericida fata de! o @acilii gram negativ anaerobi! @acteroides, )elicobacter pilor7 o #ocii gram po'itiv anaerobi! .eptostreptococcus o #lostridii -od de administrare! este principalul chimioterapic activ in di'enteria amoebiana acuta 1x/ 2'i. o In trichomonia'a se foloseste pe cale sistemica si locala /x+ 2'i +('ile ? + ovul seara. o In giardia'a, tratamentul durea'a % 'ile 1 G 0x+2'i.
=/

=1

o In infectiile cu anaerobi se asocia'a aminoglico'idele gentamicina. #ontraindicatii! sarcina G efecte teratogene o Eu se va consuma alcool G reactii de tip disulfiram. H..inidazol $asig'n comprimate de %((mg -od de administrare! 0 comprimate in pri'a unica in timpul mesei sau dupa masa. o Se poate repeta dupa I G +( 'ile. Amoebia'a! +,% G /g in pri'a unica 1 'ile consecutiv (max % 'ile). !@.Clorochina folosita ca antimalaric si un amoebicid activ (in amoebia'a hepatica). !!.Paromomicina e un antiobiotic aminoglico'idic cu proprietati amoebicide, utili'at in amoebia'a intestinala. !#.Mepacrina e un colorant de sinte'a util in giardia'a, mai ales in ca'urile rebele la alte tratamente.

=1

=0

M"D-CA.-A A+.-M-C).-CA
Antimicoticele sunt substante medicamentoase care actionea'a asupra fungilor ( ciuperci patogene care produc muco'e cutanate sau viscerale), inhibandu le multiplicarea (fungistatice) sau distrugandu le (fungicide). <ependent de activitata, absorletic sau toxicitate sunt intrebuintate in aplicatii locale sau pe cale generala. A. Antibiotice !. Am2otericina Este produsa de Streptom7ces nodosus, fiind un antibiotic macrolid polienic. Este activa fata de! aspergillus fumigatus" candida albicans" histoplasma capsulatum" blastom7ces dermatitis" cr7ptococcus neoformans" coccidioides immitis. .o4icitatea sistemica este mare, in special renala, datorata legari de c olesterolul din compo'itia membrenelor celulelor organismelor superioare. -ndicatii! candido'e viscerale, blastomico'e, histoplasmo'a, etc. .re'entare! flacoane in,ectabile %( ]g. Se administrea'a in perfu'ie intravenos F G +( ore, in solutie de gluco'a. . Derivati de imidazol !. <etoconazolul Actiune! modifica permeabilitatea membranei fungice, ducand la moartea acesteia. -ndicatii! #andido'e ! orale, cutanate" 5inea pedis, corporis, cruris, datorate 5richoph7ton rubrum, Epidermaph7ton flocossum" <ermatita seboreica.

=0

=%

Absortia digestiva este mai mare in pre'enta alimentelor, redusa dupa antiacide si antisecretoare gastrice. Eliminarea se face digestiv si oral. Prezentare! comprimate! /(( mg administrare o data pe 'i (in afectiuni grave! 0(( mg odata) crema /&" sampon /&" Denumiri! Ei'oral, 9ungicide, Metostin, Metocona'ol. C. Derivati de triazol !. &luconazol G inhiba citocromul . 0(( al microorganismelor. -ndicatii! antimicotic activ in! candido'a faringiana si orofaringiana" infectii sistemice grave cu #andida (inclusive infectii de tract urinar, peritonite, peneumonii" candido'a vaginala" reducerea incidentei candido'ei la pacientii supusi transpalantului de maduva osoasa, care sunt supusi chimioterapiei sau radioterapiei. Contraindicatii! hipersensibilitate la a'oli. Prezentare! capsule! %(mg, +((mg, +%(mg, /((mg" administare! o data pe 'i! /((mg I 'i" apoi +(( 2 mg2'i G +0 'ile. solutie perfu'abila / mg2ml G 0(( mg2'i" pulbere pentru suspensie orala! %(mg 2 %ml" sirop % mg2ml. Denumiri! -icomax, <iflucan, 9lucona'ol, -7cosist, <ifla'on, 9ungalon, S7scan. Este bine absorbit digestiv, neinfluentat de alimente. Se elimina preponderent renal, nemodificat.
#. -traconazol (modifica structura membranei celulare si inhiba unele

en'ime fungice) -ndicatii! antifungic indicat in! condido'e vulva G vaginale si stomatite cu #andida refractare la tratamente locale. aspergilo'a" histoplasmo'a pulmonara si extrapulmonara.

=%

==

Prezentare! capsule +((mg (/((mg odata pe 'i) do'a maxima 0((mg. circa / saptamani D 0 saptamani solutie orala +( mg2ml. Denumiri! ;rungal, Sopramox (Sporanox)
3. 5oriconazol G inhiba sinte'a ergosterolului fungic D ruptura

membranei celulei si moartea ei. Indicatii! antimicotic activ in aspergilo'a inva'iva" infectii fungice grave, datorita! Scedosporium apiospermum si 9usarium (inclusiv 9usiruim solani) .re'entare! comprimate! %(, /((mg" pulbere pentru suspensia orala 0( mg2ml. pulbere pentru solutie in,ectabina /(( mg. #ontraindicatiile antimicoticelor! sarcina, alaptare" asociere cu ! anticoagulate orale sulfamide antidiabetice rifampicina, ciclosporina fenitoina

==