Sunteți pe pagina 1din 66

UNGUREANU GABRIELA

C6.Medicatia Aparatului Digestiv

Substantele medicamentoase folosite pentru tratamentul sau profilaxia


afectiunilor digestive sunt foarte numeroase. In principal, actiunea
substantelor medicamentoase se exercita fie asupra secretiilor digestive
(gastrice, duodenale, pancreatice, biliare), fie asupra motilitatii tubului
digestiv. Efectul lor este de stimulare, de substitutie sau de inhibare a
secretiilor digestive sau de stimulare sau inhibare a motilitatii. Alte substante
medicamentoase sunt protectoare, de exemplu pentru mucoasa gastrica.
Mucoasa gastrica- are activitate secretorie ce consta in:
-secretie clorhidropeptica, cu rol in digestia alimentelor;
-secretie de mucus si bicarbonat de sodiu, cu rol protector pentru
mucoasa, impotriva agresiunii clorhidropeptice.
Sucul gastric-este incolor, clar sau opalescent. Contine:
-apa 99,5 %; rezidu uscat 0,5 %; HCl si pepsina.
Pepsina-rezulta din pepsinogen, un precursor din sucul gastric, care in
mediu de HCl, se transforma in pepsina activa. Este inactivata ireversibil la
pH ~ neutru. Hidrolizeaza 10-15 % din proteinele ingerate.
Secretia gastric ( de acid clorhidric si gastrina) este declansata prin acte
reflexe ( centrale sau locale) ale caror impulsuri aferente sunt reprezentate
de: stimuli psihici ( de ex. vederea, mirosul, gustul alimentelor sau gandul la
alimentatie), distensia gastrica, substante chimice. Stimulantii majori ai
secretiilor gastrice sunt acetilcolina si gastrina.

A. Medicamente si Substante care Stimuleaza Secretia


Gastrica
Medicamentele utilizate pentru testarea secretiei gastrice acide sunt:
.
Substantele eupeptice stimuleaza apetitul. Ele determina stimularea
functiilor secretorii si motorii ale stomacului si intestinului. Pot actiona prin
mecanism nervos central si prin mecanism reflex.
a.)Prin mecanism nervos central actioneaza:
Ciproheptadina (Peritol) folosita si ca antialergic. Se administreaza
in caz de inapetenta 2-4 mg de 3-4 ori/zi la adulti si 0,25 mg kg corp pe zi la
copii.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 1

UNGUREANU GABRIELA

b.)Eupepticele amare sunt de origine vegetala, contin substante


amare
glicozizi si alcaloizi) care actioneaza asupra receptorilor gustativi din
mucoasa linguala si determina prin mecanism reflex stimularea secretiei
salivare si gastrice.
Se prescriu sub forma de tincturi, potiuni, vinuri tonice:
-tinctura de gentiana-Gentianae lutea
-tinctura de China-Cortex Chinae-contine chinina
-tinctura Absinthi-Artemisia Absinthium- contine pelin
-tinctura de coji de portocale-Tra Aurantiorum
-tinctura de cola-Cola acumminata-contine cofeina
-tinctura de nuca vomica-Strychnos nux vomica-...stricnina.
Tinctura amara este o tinctura compusa din mai multe plante cu
actiune eupeptica. Tincturile se adm cu 15 min. inainte de mancare cate 1015 picaturi diluate in apa.
c.)Condimentele contin uleiuri volatile care produc hiperemia
mucoasei gastrice si stimuleaza secretia de suc gastric. Unele droguri
(plante) au actiune carminativa-reduc gazele din intestin. Sunt indicate in
meteorism si flatulenta:
-seminte de anason-Pimpinella Anisum
-seminte de chimion-Carum Carvi
-seminte de fenicul-Foeniculum Vulgare
-seminte de coriandru-Coriandrum Sativum
-frunze de menta-Mentha Piperita
-frunze de roinita-Melissa Officinalis
d.)Insulina este un eupeptic biologic.

B. Substituente ale Secretiilor Digestive


Aceste substante medicamentoase sunt folosite in unele boli digestive
(gastrice, pancreatice) in care exista o insuficienta digestive (de ex. De HCl,
pepsina, fermenti pancreatici sau duodenali).
a.)Acid clorhidric diluat 10% se utilizeaza in hiposecretiile ( nu se
activeaza pepsina) si aclorhidriile insotite de tulburari dispeptice.
Se administreaza 20-60 picaturi diluate in 200-250 ml apa de 3 ori/zi
in timpul meselor.
HCl este necesar pentru activarea pepsinei. In duoden, stimuleaza
secretia sucului pancreatic si a bilei.
HCl favorizeaza absorbtia Calciului si Fierului in intestin; poate fi
combinat si cu aminoacizi.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 2

UNGUREANU GABRIELA

De ex: Clorhidratul de acid glutamic si clorhidratul de betaida


(betacid) din care HCl se elibereaza lent in stomac.
Enzimele digestive:
Amilaza metabolizeaza glucidele
-Pepsina- in metabolismul proteic;
-Lipaza descompune lipidele- Proteine-tripsina.
b.Pepsina este o enzima proteolitica care se formeaza din pepsinogen
in prezenta HCl.
Se administreaza 0,3-0,5g pe doza-Pepsaldra.
c.Substituirea fermentilor digestivi in intestin-se face prin preparate
enzimatice obtinute din pancreasul animalelor ( bovine sau porcine) si prin
enzime de origine vegetala ( hemicelulaza, papaina).
Se utilizeaza in insuficienta pancreasului exocrin.
1)Enzimele pancreatice sunt active la pH alcalin (in intestin) si
se inactiveaza la pH acid (in stomac), motiv pentru care se utilizeaza in
forme enterosolubile (se dizolva in intestin). Se administreaza in timpul
meselor; se pot asocia cu bicarbonat de sodiu.
Pancreatina-se obtine din pancreasul de bovine sau
porcine. Contine tripsina, lipaza si amilaza pancreatica.
Produse farmaceutice:
Triferment (tripsina si amilaza)
Festal (contine lipaza si amilaza)
Kreon (contine pancreatina)
Mezym Forte (contine pancreatina)
2)Enzimele de origine vegetala:
Hemicelulaza este o enzima care scindeaza
polizaharidele de origine vegetala.
Bromelainele sunt extrase din ananas.
Ficina este extrasa din Ficus Carica (enzima din sucul de
ficus).
Papaina este extrasa din Carica Papaya.
Hemicelulaza, bromelainele, ficina si papaina sunt enzime proteolitice
care actioneaza intre limite largi de pH, sunt de origine vegetala si
descompun proteinele.
Zymogen (contine pepsina, lipaza, amilaza, hemicelulaza)
Mezym Forte (contine pancreatina)
Panzcebil (bila de bou + hemicelulaza)

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 3

UNGUREANU GABRIELA

C.Coleretice si Colagoge
a.)Colereticele maresc secretia biliara

actionand asupra
hepatocitelor; maresc secretia de acizi biliari. Sunt indicate in diskinezii
(insuficienta) biliare pentru drenaj biliar in caz de nisip sau calculi biliari
mici in afara fazei dureroase.
Sunt contraindicate in gastroduodenite acute, colecistite acute, colica
biliara, icter mecanic, hepatite acute si cronice evolutive, insuficienta
hepatica, sarcina si alaptare.
1.Coleretice de origine animala=saruri biliare
De ex .
Colebil:( Bila de bou uscata, acizi biliari
neconjugati, ulei de menta).
2.Coleretice de sinteza sau semisinteza
De ex.
Fiobilin (Acid dehidrocolic)- in doze mari de
0,250-0,500g x3/zi este laxativ)
3.Coleretice de origine vegetala
De ex.:
Anghirol (Cynara scolymus-anghinare) are si
actiune hipocolesterolemianta prin stimularea metabolizarii si eliminarii
biliare a colesterolului
Berberis vulgaris (dracila verde)
Chelidonium majus (rostopasca)
Mentha piperita (menta)
Taraxacum officinale (papadia)
Uleiuri volatile eterice-Rowachol
b.Colagogele { numite si colecistochinetice}-{stimuleaza contractia
veziculei biliare si relaxeaza sfincterul Oddi, cu eliminarea bilei in
duoden}/produc evacuarea vezicii biliare si eliminarea bilei in intestin.
Contractia musculaturii netede a veziculei biliare (actiune colecistochinetica)
este coordonata cu relaxarea sfincterului lui Oddi (actiune colespasmolitica).
In conditii fiziologice, golirea vezicii biliare se face sub actiunea
colecistochininei...mancare grasa. Secretia acesteia are loc sub influenta
peptidelor si lipidelor din alimente. Galbenusul de ou, smantana, grasimile
stimuleaza secretia de colecistokinina.
Colagogele se utilizeaza in hipotonia (tonus slab) si hipokinezia
(functionarea slaba a vezicii biliare).
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 4

UNGUREANU GABRIELA

COLAGOGELE NU SE ADMINISTREAZA in INFECTII


ACUTE si COLICI BILIARE!!!
1.Uleiurile eterice (mentol, pin ,borneol) se gasesc in
preparatele:
-Rowachol,
-Bilichol,
-Farebil
2.Sulfatul de Magneziu-coleretic si colagog (prin relaxarea
sfincterului Oddi). Se administreaza 5g in 100g apa dimineata.
3.Antispastice-Papaverina, Teofilina, Nitroglicerina,
Drotaverina (No-spa) relaxeaza sfincterul Oddi.

D.Antilitiazicele
Dizolva calculii biliari, acizii biliari.
a.Acidul chenodezoxicolic-{dizolva calculii biliari mici de
colesterol(<5 mm)}-Chenodex
b.Acidul ursodezoxicolic-{dizolva calculii biliari colesterolici(<15
mm)}/actioneaza asupra calculilor de colesterol.
Preparate farmaceutice: Ursofalk, Ursosan.
Litofalk (acid chenodezoxicolic+ursodezoxicolic)
Se administreaza 10 mg kg corp/zi.

E.Vomitive
Acestea pot declansa voma prin mecanism central, periferic sau mixt.
Cele care produc voma prin mecanism central actioneaza asupra zonei
chemoreceptoare declansatoare (triggerul vomei) situata in area posthema
din bulb.
Vomitivele care actioneaza prin mecanism periferic, actioneaza
asupra terminatiilor vagale din mucoasa gastrica.
a.Apomorfina-actioneaza prin mecanism central: stimuleaza
receptorii dopaminergi din triggerul vomei.
Se adm 5 mg-are efect imediat.
b.Sulfatul de Cupru (piatra vanata)- produce voma prin mecanism
periferic.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 5

UNGUREANU GABRIELA

c.Radacina de ipeca-Uragoga Ipecacuanha-contine alcaloizi din


care emetina>50%(Emetiral) si cefelina. Se folosesc tinctura sau siropul si
actioneaza prin mecanism mixt.-efectul apare in 20-30 minute.
Vomitivele sunt utilizate in intoxicatii acute cand se doreste
eliminarea toxicului din stomac.
Alte medicamente au efecte vomitive ca reactii adverse: opioide,
glicozide cardiotonice, nicotina, anticanceroase.

F.Antivomitive (Antiemetice)
Se utilizeaza pentru combaterea greturilor persistente si a vomei.
Antiemeticele pot actiona prin mecanism central, periferic, mixt.
a.Antivomitivele care actioneaza prin mecanism central
1.Neurolepticele (provoaca linistirea SNC), sunt derivati de
fenotiazina si butirofenona care blocheaza receptorii dopaminergi de la
nivelul triggerului vomei.
Se utilizeaza in doze mici, inferioare celor pentru actiunea
neuroleptica in varsaturi provocate de boala de iradiatii, postoperatorii sau
cele produse de medicamente ca apomorfina, anestezicele generale,
chimioterapice.
1.Fenotiazinele
Proclorperazina (Emetiral, Stemetil)
Se administreaza 3 x 5-10 mg/zi draj.
3 x 2-8 mg/zi sup.
Injectabil 5-10 mg de mai multe ori pe zi.
Trifluoperazina
Se administreaza 1-2 mg i.m. la 4 ore
2.Butirofenonele
Haloperidol - Se adm 1 mg/zi per os
Droperidol - Se adm injectabil 2,5-5 mg
3.Metoclopramida (Metoxiclorprocainamida) Reglan,
este un derivat benzamidic. Actioneaza prin acelasi mecanism, blocheaza
receptorii dopaminergici din triggerul vomei (bulb) dar nu blocheaza
receptorii din sistemul limbic (deci nu este neuroleptic). Are si actiune
prochinetica asupra musculaturii gastrointestinale (Stimuleaza motilitatea
gastrica, relaxeaza pilorul, grabeste evacuarea stomacului si creste
peristaltismul intestinal.)
Se administreaza: 3 x 5-10 mg/zi per os pe stomacul gol.
-10 mg I.M. sau mai rar I.V.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 6

UNGUREANU GABRIELA

NU SE ADMINISTREAZA LA GRAVIDE SI IN CAZ DE


OBSTRUCTII MECANICE IN TUBUL DIGESTIV!!!

4.Antagonisti ai receptorilor serotoninergici de tip


5-HT3
Au actiune antivomitiva puternica. Sunt folositi in spitale, eficace in
voma produsa de citostatice (cisplatin).
Ondansetron (Osetron, Zofran)
-fiole 2 mg/ml
-cpr. De 4 mg si 8 mg
Granisetron (Kytril)
-fiole 1 mg/ml
-cpr. 1 mg si 2 mg
-solutie orala 20 mg/ml
In kinetoze (boli de miscare, dezechilibru fizic), greturile si varsaturile
se produc datorita stimularii aparatului vestibular. In aceste cazuri se
administreaza:
5.Colinergice-Scopolamina
6.Antihistaminice{antialergice}-Prometazina
(Romergan) feniramina (Avil).
b.Antivomitivele
care
actioneaza
prin
mecanism
periferic{actioneaza asupra terminatiilor vagale din tubul digestiv}
Etoformul (Benzocaina-Anestezina)-anestezic local
CO2 aplicat sub forma de apa carbogazoasa (sifon) sau potiunea
Rivieri.
Droguri vegetale: Mentha piperita; Hypericum Herba
(Sunatoarea); Melissa officinalis (roita) infuzie 1%
Cloretona-actioneaza mixt (central si periferic); este mai putin
folosit.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 7

UNGUREANU GABRIELA

G.Antiulceroasele
Acestea actioneaza prin reducerea factorilor agresivi asupra mucoasei
gastrice (HCl, pepsina, saruri biliare provenite prin reflex duodenal) si/sau
cresterea rezistentei mucoasei la actiunea acestora (efect citroprotector).
Antiulceroasele sunt:
Antiacide
Antipeptice
Inhibitoare ale secretiei gastrice acide (pompei de protoni).
Protectoare si trofice ale mucoasei

a. Antiacidele
Sunt baze slabe care neutralizeaza acidul clorhidric si cresc pH-ul
gastric. Cresterea pH-ului peste 4 reduce activitatea pepsinei si pot aparea
tulburari ale digestiei. Efectul antiacidelor este de scurta durata, au actiune
simptomatica; diminueaza durerea cauzata de aciditate; pot favoriza
vindecarea ulcerului, in special duodenal.Sunt substante care neutralizeaza
acidul clorhidric, amelioreaza evolutia ulcerului (in special cel duodenal) si
grabesc cicatrizarea nisei.
Se administreaza la 1-1 h dupa mancare.
Se administreaza asociate intre ele, sub forma de comprimate, orale
sau pentru supt, pulberi sau suspensii.
Un antiacid ideal nu trebuie sa produca hipersecretie acida secundara
(fenomenul
Rebound). De asemenea nu trebuie sa perturbe echilibrul
acido-bazic prin instalarea alcalozei.
Antiacidele nesistemice formeaza in intestine saruri insolubile, care
nu se absorb si nu modifica echilibrul acido-bazic.
Antiacidele sistemice determina absorbtia intestinala de NaHCO3,
putand fi cauza de acidoza metabolica. Aceasta este periculoasa pentru
bolnavii cu insuficienta renala. Se poate produce sindromul calciu-alcalii:
alcaloza, hipercalcemie, cresterea creatininei, litiaza renala!!!!!
1.Compusi de aluminiu
Hidroxidul de Aluminiu coloidal- Al(OH)3 este un antiacid
nesistemic cu actiune slaba si lenta.
Caolin-Bolus Alba este un silicat de Al hidratat.
Sucralfatul ( Sucralan, Venter) -cpr de 1g

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 8

UNGUREANU GABRIELA

Contine Al(OH)3 si zaharoza sulfalata. Elibereaza in mediu acid Al3+


si formeaza un gel aderent, care se fixeaza pe proteinele din ulcer. Efectul
poate dura cateva ore.
Se administreaza 1 g de 4 ori/zi.inaite de mancare.
Fosfat de Aluminiu
Se administreaza 1-2 g/doza.
Bentonitele- sunt silicati de Al coloidal. Se administreaza sub
forma de suspensie apoasa (Gastrobent).
Compusii cu aluminiu pot produce constipatie!!!
2.Compusi cu magneziu
Hidroxidul de Magneziu-Mg(OH)2 putin solubil in H2O,
cu care da suspensii. Este un antiacid nesistemic cu actiune relativ rapida,
intensa si de durata medie.
Mg(OH)2 +2HCl-->MgCl2 + 2H2O
1 gram neutralizeaza 14 miligrame de HCl. Actiunea neutralizanta
este intensa, dar de scurta durata.
Se administreaza 0,5-1g/zi.
Trisilicat de Magneziu (Trisilicalm)- este neutralizant si
laxativ.
Oxidul de Magneziu-MgO-Magnesia usta/Magnesia
Calcinata. MgO cu apa formeaza Mg(OH)2.
1 gram de MgO neutralizeaza 8-12 miligrame de HCl.
Se administreaza 0,250-1g pe doza. In doze de 2-5g este laxativ.
Peroxidul de Magneziu/bioxid de Magneziu-MgO2 este
neutralizant si laxativ; dezinfectant prin oxigenul atomic pe care il
elibereaza.
Carbonatul de Magneziu-MgCO3 - este neutralizant si
laxativ.
Sarurile de Mg sunt contraindicate in insuficienta renala,
deoarece se pot acumula si deprima Sistemul Nervos Central !!!
3. Carbonatul de calciu
Este o sare foarte putin solubila, cu actiune predominant nesistemica,
relativ rapida, intensa si de durata medie.
Carbonatul de Calciu-CaCO3 - este neutralizant; constipa.
Se administreaza 1-2g/zi.
O mica parte se absoarbe. Tratamentul prelungit cu doze mari poate
produce hipercalcemie cronica.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 9

UNGUREANU GABRIELA

4. Bicarbonatul de sodiu NaHCO3


Este solubil in H2O, FIIND UN ANTIACID SISTEMIC CU
ACTIUNE RAPIDA, INTENSA SI DE SCURTA DURATA.
NaHCO3 + HCl-->NaCl +H2O +CO2
Se administreaza 1-2g pe doza, max. 16g/zi, doar cateva zile
(produce un cerc vicios, alcaloza, acumulare de Natriu-natriemie).
Combinatii antiacide:
Dicarbocalm-cpr. Masticabile-este antiacid-un cpr de Dicarbocalm
contine 489 mg CaCO3 si 11 mg MgCO3 ;
Rennie-cpr masticabile -un cpr contine 680 mg CaCO3 si 80 mg
MgCO3 ;
Almagel-suspensie orala - mg contine: Al(OH)3 gel 0,3 g; Mg(OH)2
gel 0,1 g; benzocaina(anestezina) 0,1 g.
Alfogel gel- fiecare plic a 16g contine fosfat de Aluminiu-AlPO4, gel:
55%;
Malocol-cpr. masticabile -Al(OH)3 200 g si Mg(OH)2 200 g;
Maalox cpr.

b.Adezive si absorbante
Sunt substante insolubile in apa si HCl. Adera pe mucoasa gastrica si
intestinala, pe care le protejeaza (pansamente ale mucoasei). Au proprietati
absorbante.
1.Sarurile de Bismut (pansamente gastrice)-coaguleaza
proteinele de pe suprafata ulcerului, formand un strat protector. Fixeaza si
inhiba activitatea pepsinei.
Subnitrat de Bismut (Nitratul bazic de Bismut)
Se administreaza 3 x 1-5g/zi in.m.
Subcitratul de Bismut coloidal (De-Wol)
Se administreaza 240 mg dimineata si seara i.m.
Fosfatul de Bismut
Sarurile de Bi coloreaza scaunul in negru (sulfura de Bismut-BiS); au
actiune antimicrobiana fata de Campylobacter (Helicobacter) pylori.
Dozele mici au efect constipant iar dozele mari au efect laxativ.
Utilizate in doze mari, pot pot provoca un sindrom toxic neurologic
foarte grav, encefalopatia mioclonica.
2.Sulfatul de Bariu-BaSO4- este o substanta de contrast radiologic;
are si efect de pansament gastric.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 10

UNGUREANU GABRIELA

c.Antisecretoarele -scad secretia gastrica acida.


Secretia HCl se produce sub actiunea stimulatoare fiziologica a:
Acetilcolinei (stimulare vagala)
Histaminei
Gastrinei
Formarea de H+ are loc prin interventia anhidrazei carbonice in
celulele secretoare din mucoasa gastrica. Calea comuna finala a secretiei
gastrice acide este reprezentata de H+, K+-ATP-azei ( pompa de protoni) din
membrana celulelor parietale (secreta HCl). Aceasta enzima catalizeaza
transferul H+ din citoplasma in mediul extracelular, schimbandu-l cu K+
extracelular.
1.Anticolinergicele (Parasimpatolitice) scad secretia de HCl si
pepsina determinate de stimularea vagala.
Atropina-Atropa Belladona
Butilscopolamina /Scobutil
Propantelina
Pirenzepina /Gastrozepin
Antidepresivele triciclice-Amitriptilin, Clomipramin, Doxepin
2.!!!Antihistaminicele H2 blocheaza specific receptorii H2
histaminergici localizati pe celulele gastrice secretoare. Reduc secretia
bazala de HCl si pe cea stimulata de alimente. Cresc pH-ul peste 3,5.
Inlatura durerea si grabesc vindecarea, mai ales in ulcerul duodenal. Se
administreaza de regula seara la culcare iar in ulcer activ, de doua ori pe zi.
1.Cimetidina / Histodil, Tagamet-actiune de durata
Se administreaza 2 x 400 mg cateva saptamani dm.
2.Ranitidina / Zantac, Sostril- este mai activ decat cimetidina
Se administreaza 2 x 150 mg/zi dm.
3.Famotidina / Gastridil, Pepdul
Se administreaza 2 x 20 mg dm
Quamatel flacon-fiecare flacon contine 20 mg
famotidina.
4.Nizatidin
5.Oxmetidin
3.Inhibitorii H+, K+ ATP-azei (pompei de protoni) au actiune
antisecretorie puternica.{vindeca ulcerul daca este luat din timp}
Omeprazol / Losec, Antra- caps. 20 mg, se ia o sg capsula
dimineata. {inhiba dimineata secretia de HCl, cps dupa masa de dimineata}
Esomeprazol / Nexium- cps 20-40 mg, tratament 4 saptamani.
Lansoprazol / Lanzap, Lanzul- cpr. 30 mg, tratament 8
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 11

UNGUREANU GABRIELA

saptamani.
Pantoprazol / Controloc- cpr. 20-40 mg; pulbere inj. de 40 mg

Eradicarea Helycobacter pylori


Esomeprazol 40 mg, o data pe zi, timp de 10 zile
Amoxicilina 1000 mg, de doua ori pe zi, timp de 10 zile
Claritromicina 500 mg, de doua ori pe zi, timp de 10 zile
INHIBITORII DE POMPA DE PROTONI sunt CONTRAINDICATI in
SARCINA si LACTATIE!!!

G.Purgative si Laxative
Sunt medicamente care accelereaza tranzitul intestinal si produc
evacuarea continutului intestinului gros. Laxativele favorizeaza inmuierea si
evacuarea scaunului iar purgativele dau scaunelor o consistent lichida sau
semilichida.
a.Purgative care stimuleaza motilitatea intestinala acestea irita
chemoreceptorii din mucoasa intestinala (purgative iritante) si declanseaza
reflexul de defecatie.
1.Uleiul de ricin, extras din semintele plantei Ricinus
Communis.
Se administreaza 15-30 mg seara, cu lingura.
2.Ulei de masline
3. Purgativele antrachinonice sunt glicozide extrase
din plante:
Frangula Cortex-Crusin
Rubara-rizomul de Rhubarba
Senna-frunzele de Cassia Acutifolia
Aloe-suc uscat de Aloe Ferox
Se utilizeaza sub forma de infuzii, decoctii (fierberea plantelor
fibroase in apa), siropuri, extracte sau produse tipizate.
De exemplu, Cortelax- contine extract de Frangula si Rheum.
Produc obisnuinta.{folosirea indelungata a Cortelax-ului nu este
recomandata, a se evita in timpul sarcinii, alaptarii si la copiii mai mici de 6
ani}.
4.Derivati de difenil-metan:
Polifenoli Fenolftaleina; Oxifenisatina
Bisacodil- Dulcolax- actioneaza in colon; nu se absoarbe
din tubul digestiv.
!!!Fenolftaleina / Ciocolax
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 12

UNGUREANU GABRIELA

Se administreaza 100-500 mg ca purgativ;


30-50 mg laxativ
Sulful-sulf sublimat purificat. Administrat per os, in
colon este redus si da nastere H2S care stimuleaza peristaltismul intestinal.
b.Purgative care actioneaza prin mecanisme osmotice produc
distensia peretilor intestinali, stimuleaza baroreceptorii si declanseaza
reflexul peristaltic. Sunt saruri care dupa administrarea per os, retin apa
(echivalentul osmotic), maresc volumul continutului intestinal si produc
distensia peretilor intestinali.
Sulfatul de Magneziu (sarea amara) se administreaza 15-20 g
dizolvat in apa calduta + 1-2g NaHCO3
Fosfat de Natriu-dizolvat in apa
Lapte de Mg-suspensie orala 7-8% Mg(OH)2; laxativ 15-40 ml
Citrat de Mg-laxativ(40 g)-limonada Roge
Sulfat de Natriu (sarea Glanber)-15-20 g laxativ
Tartrat de Na si K ( sarea Rochelle)-laxativ-pulbere Seidlitz)
Oxidul de Mg (Magnesia Usta)
Hidroxidul de Mg
Peroxidul de Mg
c.Laxativele de volum-sunt substante care se digera greu sau
sunt nedigerabile. Au proprietati hidrofile. In intestin fixeaza apa si se umfla.
Agarul (geloza) se extrage din alge marine. Formeaza cu apa
un mucilagiu. Se administreaza 4-16 g/zi ca laxativ.
Metilceluloza-1-6 g/zi cu apa
Carboximetilceluloza- 1-6 g/zi cu apa
Seminte de in-Lini Semen
Tarate
Painea integrala
Banane
Fructe uscate
Macrogol 4000, 64g/plic (Fortrans)-clisme
d.Laxative care inmoaie scaunul
Emulsioneaza inmoaie continutul intestinal, favorizeaza progresia si
eliminarea scaunului.
-Uleiul de parafina ( hidrocarburi purificate din distilarea
petrolului). Se administreaza. 1-2 lg seara sau clisme.
-Docusat de Na-se adm 50-500 mg/zi fractionat (actioneaza
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 13

UNGUREANU GABRIELA

dupa 2-3 zile)


e.Purgative care declanseaza reflexul de defecatie
Glicerina sup. sau clisma irita mucoasa
Docusatul-se poate administra pe cale rectala
Bisacodilul- se poate administra pe cale rectala
Ulei de arahide

H.Antidiareice
In functie de natura diareii, tratamentul se face cu:
Medicamente etiotrope antibiotice, dezinfectante intestinale,
antiprotozoare, antifungice).
Simptomatice
Patogenice
De regula tratamentele se combina.
Tratamentul simptomatic (calmeaza durerile) se face cu medicamente
care reduc motricitatea intestinala si reduc peristaltismul exagerat in mod
patologic; reduc iritatia mucoasei; maresc consistenta (vascozitatea)
continutului intestinal.
a.Medicamente care reduc motricitatea intestinala
1. Parasimpaticolitice (antispastice)
Atropina (se foloseste in spital)-extractul si tinctura de Atropa
Belladona au efect antispastic.
Butilscopolamina / Scobutil,
Trimebutin / Ibutin- 150-300 mg, efect antispastic.
2.Opioidele
Opiul contine alcaloizi (morfina, codeina si
papaverina).
Tinctura de Opiu (Tinctura Davila-sol orala bazata pe opiu
folosita impotriva simptomelor diareii)- se administreaza 10-15 picaturi de
2-6 ori/zi.
Codeina-se administreaza 2-4 x 10-30 mg in diareea acuta.
Difenoxilat (derivat sintetic de opiu) are actiune de lunga
durata. Se administreaza 5-20 mg/zi divizat in mai multe prize.
Loperamida in farmacii derivat opioid de sinteza cu
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 14

UNGUREANU GABRIELA

structura piperidinica. Are efect lent si de lunga durata.


Loperamida / Imodiu 4-8 mg/zi, derivat opioid antidiareic.
CONTRAINDICAT IN SARCINA, DIZENTERIE, COLITA
ULCEROASA!!!
In doze terapeutice nu afecteaza SNC.
NU produce farmacodependenta.
3.Medicamente care reduc iritatia mucoasei intestinale
Substante protectoare (adsorbante)
Carbunele activat
Saruri de Bismut
Carbonat de Calciu
Caolin
Substante mucilaginoase-sunt substante care absorb toxinele.
Pectinele-mere, gutui, morcovi, mucilag de amidon
Agar-agar
Faina de roscove
Ceaiuri antidiareice
Afinul-Vaccinium Myrtillus
Sunatoarea- Hypericum Perfaratum
Menta- Mentha Piperita
Antibiotice antidiareice
Normix 200 mg (contine substanta activa Rifaximina 200 mg)
antibioticul intestinal de electie.
Indicatii: bactericida asupra mai multor specii de bacterii Grampozitive si Gram-negative, aerobe si anaerobe; Nu se absoarbe din
intestin(sub 1%); Infectii intestinale, diaree cauzata de alterarea echilibrului
florei intestinale (diaree trecatoare, enterocolita), sindrom diareic. Profilaxie
preoperatorie si postoperatorie; adjuvant in tratamentul hiperamoniemiei;
Administrat la copiii intre 6-12 ani, -1 cpr la 6 h; la adulti si la copiii
peste 12 ani, 1 cpr la 6 h.
Clorchinaldol
Furazolidon (se studiaza la antibiotice)

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 15

UNGUREANU GABRIELA

I.MEDICATIA PROKINETICA
Cuprinde medicamente care stimuleaza motilitatea gastrointestinala,
fiind utile in sindromul de hipomotilitate gastrica, in esofagita de reflux si
pentru examenul radiologic al tubului digestiv.
1.Metoclopramida este un antagonist dopaminergic (descries
anterior).
2.Domperidon (Motilium) influenteaza peristaltismul intestinal in
ambele sensuri.
3.Cisaprida (Propulsid)
4.Trimebutin (Debridat 100 mg si Ibutin 300 mg) influenteaza
peristaltismul intestinal in ambele sensuri si calmeaza durerile abdominale.

J.Hepatoprotectoare
Impiedica acumularea grasimilor in ficat, stimuleaza functiile
acestuia, protejeaza hepatocitele de actiunea unor factori nocivi.
a.Factori lipotropi intervin in metabolismul lipidic si favorizeaza
transportul lipidelor de la ficat spre tesutul adipos.
Colina-apartine grupului vitaminelor B
Metionina (este un aminoacid) / Ulcostop-se administreaza 3 x
500-1000 mg; este indicata in hepatite cronice, steatoza hepatica.
Cobalamina
b.Alte medicamente hepatotrope
Acidul Orotic-este indicat in hepatite cronice si ciroza.
Favorizeaza sinteza proteinelor. Are actiune lipotropa si coleretica.
Silimarina / Legalon- contine flavone extrase din fructele de
Carduus Marianus; protector hepatic
Essentiale Forte- contine fosfolipide si vitamine
c.Medicamente hipoamoniante- reduc amoniul (NH4) si NH3
(amoniacul).
Lactuloza- scade pH-ul, favorizeaza absorbtia amoniacului
Ornitina- fixeaza NH3 si CO2 din ficat. Se administreaza 20-50
g in perfuzie I.V.
Arginina (sol perfuzabila)- este un aminoacid, care in ficat,
in cadrul ciclului de biosinteza a ureii este scindat prin interventia arginazei,
dand nastere la uree si ornitina. Se administreaza in hiperamoniemia din
hepatite cronice, ciroza, coma hepatica.
Lactuloza, Ortinina si Arginina sunt si laxative.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 16

UNGUREANU GABRIELA

Acidul aspartic-fixeaza NH3 (perfuzii)


Aspatofort fiole- contine L- aspartat de Na si
piridoxina; (perfuzii I.V.)
Metaspar- contine acid aspartic si vit B1
Acidul glutamic- fixeaza NH3
CICLUL UREII
NH2

NH2+
|

>

|
C=O
|
NH
|
CH2
|
CH2
|
CH2
|
H-C-NH3+
|
COOCITRULINA
NH2
|
CH2
|
CH2
|
CO2+NH4+
CH2
|
H-C-NH3+
|
COOORTININA

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

C=NH2
|
NH
|
CH2
|
CH2
|
CH2
|
`H-C-NH3+
|
COOARGININA

O
H2N-C-NH2
UREE

Page 17

UNGUREANU GABRIELA

C7. Farmacologia Aparatului Respirator


Medicatia aparatului respirator cuprinde grupe de substante
medicamentoase, folosite in cadrul unui complex terapeutic, diferentiat si
individualizat in functie de boala si bolnav.

A.Expectorante
Expectorantele sunt medicamente care usureaza evacuarea prin tuse a
produsului patologic din trahee si bronhii.
Expectorantele stimuleaza secretia glandelor din mucoasa traheobronsica sau fluidifica secretiile. Astfel, favorizeaza expectoratia in afectiuni
traheo-bronsice cu sputa vascoasa si aderenta.
-Medicamente care stimuleaza secretia bronsica (Secretostimulatoare)
-Medicamente care fluidifica secretia bronsica (Secretolice).
1.Expectorantele
(Secretostimulatoare)

care

stimuleaza

secretiile

bronsice

Actioneaza prin:

-mecanism direct (local),


-mecanism indirect (reflex) si
-mecanism mixt.
Expectorantele cu actiune directa, se absorb din tubul digestiv si se
elimina prin glandele bronsice. Ele determina hipersecretia bronsica.
Expectorantele cu actiune indirecta, irita usor terminatiile nervoase
vagale gastrice si declanseaza pe cale reflexa vagala, cresterea secretiilor din
mucoasa traheo-bronsica.
a.Sarurile de Amoniu (Clorura de Amoniu, Acetat de
Amoniu) sub
forma de potiuni si siropuri.
Se administreaza 3-5 x 300 mg/zi. Au si proprietati diuretice.
b.Iodurile alcaline produc expectoratie prin mecanism mixt.
Iodura de Natriu-NaI
Iodura de Potasiu-KI
NaI si KI se folosesc in bronsite cronice si astm bronsic.
Se administreaza in potiuni, 300 mg de 2-3 ori/zi.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 18

UNGUREANU GABRIELA

Sunt CONTRAINDICATE in BRONSITE ACUTE, TBC si la


GRAVIDE!!!
c.Benzoatul de Natriu actioneaza prin mecanism mixt.
Este indicat in bronsite acute si cronice 2-4 g/zi.
d.Uleiurile volatile (eterice) se obtin din plante. Actioneaza
prin
mecanism direct si reflex. Au actiune antiseptica, fluidifianta, fiind indicate
in bronsite cronice; unele uleiuri volatile
Se administreaza prin inhalare:
Ulei de anason
Ulei de eucalipt
Ulei de Thimus
Ulei de Terebentina
Balsam de Tolu
Gomenolul
Produs tipizat: Inhalant
e.Gaiacolii sunt derivati fenolici.
Gaiacol sulfonat de K (Tiocol)
Guaifenezina (Trecid+-tablete si sirop)
Se administreaza 3 x 100 mg/zi: comprimate si sirop.
NU SE ADMINISTREAZA COPIILOR!!!
f.Droguri vegetale
-Radacina de Ipeca-Uragoga Ipecacuanha/Cephaelis
Ipecacuanha.
Actioneaza prin mecanism reflex.
In DOZE MARI produce VOMA!!!
-Ciubotica cucului-Primula Officinalis-actioneaza prin
mecanism reflex, infuzie sau decoct.
-Sapunarita-Saponaria Officinalis-actioneaza prin mechanism
reflex, infuzie sau decoct.
-Patlagina- Plantago Species
-Florile si bracteele (frunzisoarele de langa flori) de tei Tilia
Flos.
-Speciile Pectorale-sunt amestecuri de plante expectorante
folosite sub forma de infuzii si potiuni.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 19

UNGUREANU GABRIELA

2.Expectorantele Secretolitice actioneaza


secretiilor bronsice, reducand vascozitatea acestora.
-Enzime proteolitice
-Substante mucolitice
-Substante tensioactive

prin

fluidificarea

a.Enzimele proteolitice: tripsina, chimotripsina, streptokinaza,


scindeaza puroiul din infectiile bronhopulmonare. Se aplica prin inhalatii
sub forma de aerosoli sau instilatii locale. Se utilizeaza mai rar.
b.Mucolitice
1)N-acetilcisteina (ACC, Fluimucil) contine o grupare tiolica
(-SH) prin care interactioneaza cu legaturile disulfidice (-S-S-) dintre fibrele
de mucina si mucus, scindand legaturile respective. Astfel se fragmenteaza
mucusul si i se reduce vascozitatea. Are si efect antioxidant, neutralizand
radicalii liberi in reactiile inflamatorii.
Produse tipizate: Fluimucil -sub forma de comprimate efervescente,
un comprimat contine 600 mg acetilcisteina, aspartam si arome, si sub forma
de granule, un pachetel de granule (pliculet) contine 100 sau 200 mg de Nacetilcisteina, aspartam si arome.
ACC -soutiel injectabila, capsule (o capsula de
contine 200 mg de acetilcisteina), comprimate efervescente (un comprimat
efervescent contine 200 mg de acetilcisteina).
N-ACETILCISTEINA ESTE CONTRAINDICATA LA ASTMATICI!!!
2)Carbocisteina- se administreaza per os, comprimate, sirop.
3)Letosteina- se administreaza per os, comprimate, sirop.
4)Mesna (Mercaptoetansulfonat de Na), este un mucolitic mai activ
decat acetilcisteina. Se administreaza sub forma de aerosoli.
5)Bromhexina (Brofimen, Bromhexin) da nastere unui metabolic
activ, Ambroxolul. Are actiune mucolitica intensa, prin mai multe
mecanisme: stimuleaza activitatea enzimelor lizozomiale de la suprafata
mucoasei bronsice; creste secretia enzimelor care hidrolizeaza
mucopolizaharidele din mucus; activeaza miscarea cililor din mucoasa
bronsica.
Este indicata in bronsite acute si cronice, bronsite astmatiforme,
bronsiectazie, laringite.
Se administreaza oral 8-16 mg de 3 ori/zi, comprimate si solutie.
Se poate administra si prin inhalatie.
6)Ambroxolul (Mucosolvan) actioneaza similar.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 20

UNGUREANU GABRIELA

c.Substante tensioactive
Tiloxapolul- produce hidratarea si lichefierea secretiilor
vascoase.

B.Antitusive
Tusea este un act reflex, de aparare al organismului, cu rol de a curata
caile respiratorii de secretii. Tusea reprezinta si simptomul cel mai frecvent
intalnit in multe boli ale aparatului respirator, putand fi provocata de
tulburari localizate la orice nivel al tractului respirator.
Tusea are ca rezultat expulzarea materiilor aflate in caile respiratorii
(exsudat, puroi, sange). In functie de prezenta secretiilor, tusea poate fi:
-Uscata (fara secretie sau cu secretie redusa, vascoasa, aderenta);
-Umeda (cu secretii care se acumuleaza si stimuleaza zonele
tusigene).
Tratamentul tusei se face simptomatic cu antitusive sau se trateaza
cauza.
Antitusivele deprima reflexul de tuse si calmeaza tusea. Acestea pot
actiona prin:
-Mecanism Central, deprimand centrul bulbar al tusei.
-Mecanism Periferic, reducand sensibilitatea receptorilor tusei sau
blocand caile arcului reflex al tusei.
Antitusivele sunt indicate in tusea seaca, iritativa fara expectoratie.
1.Antitusive cu actiune centrala
Sunt indicate in tusea intensa, seaca din bronsite acute, pneumonii
acute. Se pot asocia cu bronhodilatatoare, antihistaminice, analgezice,
antipietice. Uneori se asociaza cu expectorante.
Alcaloizii din Opiu
Morfina- are efect intens, dar si multe dezavantaje:
-Reduce secretia glandelor traheobronsice
-Creste vascozitatea mucusului
-Inhiba miscarea cililor celulelor epiteliale
-Produce spasme bronsice
-Deprima respiratia
-Determina farmacodependenta
Este indicata in cazuri exceptionale insotite de durere: cancer
pulmonar, infarct miocardic, fracturi costale, hemoptizii.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 21

UNGUREANU GABRIELA

Codeina (Metilmorfina) se elibereaza doar cu reteta


care apreciaza durata tratamentului si doza optima.
Codeina este utilizata sub forma de: clorhidrat, fosfat, sulfat de
codeina.
Se administreaza 3-4 x 5-10 mg.
Etilmorfina
Dextrometorfan (Tussin 1o mg si 20 mg retard), este un
antitusiv intens care nu da dependenta. Se administreaza 3 x 15-30 mg/zi.
2.Antitusive care actioneaza prin mecanism periferic
Sunt substante mucilaginoase continute in radacinile sau frunzele si
florile unor plante:
-Tilia
-Verbascum (Lumanarica)
-Plantago (Patlagina)
-Althaea Officinalis (Nalba Mare)
Sunt folosite sub forma de infuzii sau decoct, in formele usoare de
tuse cu punct de plecare faringian.
In cazul unor proceduri de explorari functionale sau interventii ORL,
reflexul de tuse poate fi inlaturat prin anestezierea faringelui cu lidocaina
(nume comercial, xilocaina, xilina).

C.Antiastmatice
Medicatia antiastmatica urmareste prevenirea sau tratarea crizelor de
astm bronsic. Bronhospasmul poate avea cauze multiple.
Medicatia se face cu: bronhodilatatoare, medicamente care impiedica
eliberarea
mediatorilor
anafilaxiei,
antiinflamatoare
de
tipul
glucocorticoizilor, expectorante, iar in suprainfectii-antibiotice.
1.Medicamente Bronhodilatatoare relaxeaza fibrele musculare
netede bronsice.
a.Adrenomimeticele au actiune bronhodilatatoare puternica
relaxand bronhiile mici. Stimuleaza receptorii beta2-adrenergici, intensifica
miscarile cililor mucoasei bronsice, favorizand eliminarea mucusului.
-Adrenalina
-Efedrina
-Izoprenalina (Novadrin)-efect 1-3 h
-Orciprenalina (Alupent)-spray
-Terbutalina (Bricanyl)-spray
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 22

UNGUREANU GABRIELA

-Fenoterol (Berotec)spray-durata de actiune 8 h


-Salbutamol (Ventolin)-spray-durata de actiune 6 h
Tratamentele prelungite pot instala toleranta.
b.M-colinoliticele (Parasimpatoliticele) sunt eficace fata de
spasmele bronsice produse produse prin mecanism vagal. Actiunea lor este
mai slaba decat a adrenomimeticelor.
-Atropina
-Ipratropiul (Atrovent-derivat cuaternar de amoniu al
atropinei) aerosoli-are un efect mai slab dar poate dura 5h.
c.Bronhodilatatoare musculotrope
-Teofilina (Teotard, Theo SR)
-Aminofilina, derivat de teofilina (Miofilin 100 mg capsule
si fiole).
Se administeaza 3 x 100 mg/zi --> 3 x 300 mg.
ESTE
CONTRAINDICATA
IN
TAHICARDIE,
MIOCARDIC, EPILEPSIE, INSUFICIENTA RENALA!!!

INFARCT

-Proxifilina , este suportat mai bine


-Euprofilina, este suportat mai bine
2.Inhibitorii degranularii mastocitelor
Impiedica degranularea mastocitelor sensibilizate si eliberarea
mediatorilor bronhoconstrictori in cursul reactiei antigen-anticorp. De
asemenea, impiedica eliberarea histaminei provocata de substantele
histaminoeliberatoare (reactii pseudoalergice).
Sunt indicate in astmul bronsic.
a.Cromoglicatul sodic
Se administreaza 3-4 x 20 mg pulbere, cu ajutorul unui aparat pentru
inhalatie.
b.Nedocromilul sodic ( Tilade )
Se administreaza 3-4 x 20 mg pulbere, cu ajutorul unui aparat pentru
inhalatie.
c.Ketotifenul (Zaditen)- se administreaza profilactic in astmul
alergic. Are si proprietati antihistaminice H1, antiserotoninice si este
antagonist al Calciului.
Se administreaza intern, 2 x 1 mg/zi, cpr, sirop.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 23

UNGUREANU GABRIELA

3.Alte medicamente folosite in astm


a.GLUCOCORTICOZII (Glucocorticosteroizii), au actiune
antiastmatica puternica prin inhibitia sintezei prostaglandinelor si
leucotrienelor care produc bronhoconstrictie.
Au si efect antiinflamator puternic.
Se administreaza cu prudenta datorita multiplelor reactii adverse pe
care le produc si pe perioade de timp limitate.
Se pot administra pe cale generala si locala.
Hidrocortizonul hemisuccinat-se administreaza I.V. in
urgente.
Prednison comprimate de 5 mg.
Metilprednisolon Na succinat-se administreaza I.V. in
urgente.
Pe cale inhalatorie se administreaza:
-Acetonura de flunisolid (Aerobid-spray inhalator)
-Acetonura de triamcinolon (Azmacort )
-Dipropionatul de beclometazon (Beclovent )
Actiunea antiastmatica se instaleaza dupa cateva zile. Sunt eficace in
astmul cronic, deoarece nu poate fi controlat prin beta-adrenomimetice.
Cortizonii aplicati prin inhalatie au efect local si nu produc efecte generale.
b.FENSPIRIDUM
Farmacodinamie: Antagonizeaz meditatorii chimici ai inflamaiei
responsabile de edem, hipersecreie bronhoconstricie.
Indicaii: Bronite cronice, coriz, astm.
Reacii adverse: Rareori tulburri digestive minore, somnolen.
Administrare: La adult 1 compr. x 2/zi.
Denumire comerciala EURESPAL,compr. film 80 mg. Ct. x 30.
Sirop 10 mg/5ml. Fl. 150 ml.

c.MONTELUKASTUL
Farmacocinetica: Absorbit digestiv, rapid si aproape complet. Pic
seric la 3 ore. Metabolizat aproape complet. Eliminare aproape exclusiv
biliara. T 1/2 2,7- 5,5 ore.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 24

UNGUREANU GABRIELA

Farmacodinamie: Antagonist selectiv, inhib in mod specific


receptorul CysLT1 al cistinei leucotrienelor, eicosanoide inflamatoare
puternice, mediatori pro-astmatici, eliberate de mastocite si eozinofile.
Indicaii: Profilaxia si tratamentul cronic al astmului, astm sensibil la
aspirina, prevenirea bronhoconstrictiei indusa de efort nu se recomanda in
criza de astm. Se poate asocia cu bronhodilatatoare si cu corticosteroizi
inhalatori.
Administrare: Aduli si copii peste 15 ani: 10 mg ( 1 compr. ) seara
la culcare. Copii 6-14 ani: 5 mg ( 1 compr. masticabil ) seara la culcare.
Denumire comerciala: SINGULAIR, compr. film. 5 mg; 10 mg. Ct.
x 14; 28.
Comprimate masticabile 4 mg; 5 mg. 10mg.Ct. x 7; 14; 28.
Granule Plic 4 mg Ct. x 7; 28.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 25

UNGUREANU GABRIELA

C8. DIURETICELE
Diureticele sunt substante care cresc volumul de urina eliminat de
organism (diureza) precum si excretia urinara de electroliti.
Ele sunt folosite pentru eliminarea excesului de apa (diureza apoasa)
si de sare (diureza saluretica) in starile edematoase prin eliminarea unei
unrini bogate in sare.
Mecanismul de actiune se bazeaza pe influenta schimburilor ionice de
la nivelul membranei glomerulare si tubulare. Ele se pot clasifica in functie
de intensitate, dar exista si alte criterii de clasificare:
I. Diuretice de intensitate redusa:
a. Tiazidele actioneaza la nivelul ansei lui Henle, in segmentul
cortical al acesteia, impedica reabsorbtia de Na+ si Cl- cu o crestere
consecutiva a eliminarii urinare de K+.
Desi sunt bine tolerate si cu toxicitate redusa, la intrebuintare
indelungata, sau la doze mari, produc reactii adverse ca: tulburari electolitce
si metabolice, hiperuricemie, hiperglicemie. Cel mai utilizat din aceasta
categorie este:
1.Hidroclorotiazida, din preparatul Nefrix (25mg).
E utilizat in edemele cardiace, de sarcina, hepatice, pulmonare.
Durata medie de actiune 6 12 ore.
Nefrixul se administreaza in doze de 1-3 tablete/zi, in priza unica
inaintea mesei de dimineata o data la 2 zile, sau 3-4 zile consecutiv, urmate
de 3 zile pauza.
Deosebit de interesanta este, in mod paradoxal, actiunea antidiuretica
a tiazidicelor la bolnavii cu diabet insipid, unde reprezinta medicatie
adjuvanta, iar in diabetul insipid nefrogen sunt singurele substante
medicamentoase active ca antidiuretice. Efectul antidiuretic in aceste situatii
are drept rezultat diminuarea senzatiei de sete exagerata la bolnavii cu diabet
insipid.
2.Clortiazida
3.Clortalidona
b. Inhibitoarele anhidrazei carbonice:
Anhidraza carbonica este o enzima (E) care catalizeaza reactia (ce are
loc in tubii contorti proximali din rinichi).
CO2 + H2O == H2CO3
H2CO3 == HCO3 + H+
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 26

UNGUREANU GABRIELA

H+ difuzeaza in lumenul urinar si se schimba cu Na+. Inhibitorii


enzimei diminueaza producerea H+ si nu poate avea loc schimbul H+ cu
Na+. Ca urmare nu are loc rezorbtia Na+ din urina tubulara si Na+ se
elimina prin urina, impreuna cu apa si bicarbonati, urina devenind alcalina.
1.Acetazolamida, din preparatul Ederen, are efect slab
diuretic. Se foloseste rar ca diuretic, uneori e folosit si in forme clinice de
epilepsie si de glaucom, datorita proprietatiilor anticonvulsivante si de
scadere a presiunii oculare.
c. Sulfonamide:
1.Indapamidum, are actiune diuretica, vasodilatatoare, AHT,
utilizat in HTA si edeme de diverse etiologii. Se foloseste si in combinatii cu
alte substante medicamentoase.
Preparate: Indapamid, Impamid, Rawel, Tertensif, Drosif, in
concentratii de 1.5 sau 2.5mg.
Doze si mod de administrare: un drageu pe zi dimineata.
II. Diuretice puternice (de ansa) actioneaza la nivelul segmentului
ascendent al ansei lui Henle, inhiband reabsorbtia de Na+,K+,Cl-. Au un
efect foarte intens, crescand mult diureza apoasa si saluretica, de aceea sunt
folosite mai mult ca tratament de urgenta in edemul pulmonar acut si
criza HTA (situatii cand se administreaza intravenos) sau ca tratament cronic
in insuficienta cardiaca si in edeme.
a. Furosemidum, este o sulfonamida (ca si Indapamidul),
instalarea efectului apare la 30-60 minute (la administrarea orala), 5-15 min
(la administrarea intravenoasa), efectul este maxim la 2-3 ore (administrare
orala), 15-30 min (administrarea intravenoasa), iar durata efectului 4-6 ore
(administrarea orala), 2-3 ore (administrarea intravenoasa).
Mod de administrare pentru comprimate: 1 pe zi.
In farmacii exista produsele: Furosemid, Furanthril, Lasix.
b.Torasemidum, actiune asemanatoare Furosemidului.
Preparate tipizate: Trifas, Presaril, Torem, Unat comprimate de 510 mg.pe zi.
Mod de administrare: 5-10 mg. pe zi.
Diureticele de ansa nu se administreaza in ciroza hepatica
decompensata, hipopotasemie, sarcina, diabet, boala Addison, guta,
alergie.
Pentru compensarea ionilor se administreaza: NaCl, KCl.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 27

UNGUREANU GABRIELA

Nu se asociaza cu digitalice, mineralocorticoizi, medicamente


ototoxice -aminoglicozide: oxa, genta si nefrotoxice (aminoglicozide,
cefalosparine.
c.Acidul etacrinic (din preparatul Edecrin), prezinta actiune
diuretica mai rapida si mai intensa decat furosemidul. Datorita efectului
brutal si reactiile adverse sunt mai importante, adica mai accentuate decat la
Furosemid.
Ca reactie deosebita si de retinut este scaderea perceptiei auditive,
uneori ireversibila, prin afectarea nervului acustic, printr-un mecanism
asemanator unor antibiotice (Streptomicina). Din aceste motive, este indicat
ca diuretic de rezerva la bolnavii refractari la alte diuretice, pentru fortarea
diurezei.
III. Diuretice care economisesc Potasiul (K+): sunt substante care
actioneaza ca antagonisti ai aldosteronului, Triamteren si Amilorid, sau
prin blocarea receptorilor pentru aldosteron, Spironolactona. Ele scad astfel
resorbtia tubulara de Na+, si de aemenea eliminarea urinara de K+, de unde
le vine si denumirea de diuretice care economisesc potasiul. Spironolactona
are actiune diuretica de lunga durata, de aceea se foloseste in edeme
refractare la alte diuretice.
a.Spironolactona: comprimate a 25 mg. Actionand ca
antagonist al aldosteronului, actiunea spironolactonei se manifesta doar cand
glandele suprarenale (care secreta acest hormon), functioneaza. Urina
eliminata este alcalina, bogata in Na+ si Cl- si foarte saraca in potasiu,
amoniu si ioni de H+. Prezinta avantaj fata de celalalte prin faptul ca nu
produce hipopotasemie. Pe langa efectul diuretic, are si slab efect hormonal,
virilizant si anabolizant, proprietati pentru care este utilizata si in hirsutism,
tulburarare manifestata prin dezvoltarea pilozitatilor pe suprafete mari ale
corpului.
Mod de administrare: 25-100 mg. pe zi in functie de caz.
b.Amilorid
c.Triamteren
Sunt diuretice antialdosteronice care economisesc potasiul si din acest
motiv se gasesc frecvent in combinatii cu diuretice de ansa sau tiazidice.
d.Eplerenonum, din preparatul Inspra, tot un diuretic
economisitor de potasiu, se utilizeaza in asociere cu tratamentul standard ce
include beta-blocante, pentru scaderea riscului mortalitatii cardiovasculare la
bolnavii ce au trecut printr-un infarct miocardic.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 28

UNGUREANU GABRIELA

IV. Diuretice Osmotice: sunt substante care filtreaza glomerular,


raman in urina si retin echivalentul osmotic de apa. Provoaca o diureza
apoasa mare. Sarea eliminata este usor crescuta fata de o eliminare normala.
Principalul reprezentant este Manitolul, un polialcool, indicat bolnavilor ce
necesita producerea unei diureze apoase importante, in glaucom, pentru
scaderea tensiunii intraoculare, in edemul cerebral, in fortarea diurezei la
bolnavii cun insufiecienta renala acuta.
Compozitie Manitol: Saci P.V.C. a 250 ml solutie perfuzabila
Manitol 20%. Saci P.V.C. a 500 ml solutie perfuzabila Manitol 20%.
Actiune terapeutica Manitol: Solutia hipertonica de manitol este un
diuretic osmotic nemetabolizabil de organism, eliminat prin filtrare
glomerulara. Creste osmolaritatea plasmei putand stabili un gradient osmotic
ce grabeste difuziunea apei catre spatiile extracelulare si plasma. Contribuie
astfel la scaderea presiunii intracraniene si intraoculare, in iminenta
edemului cerebral si cresterea presiunii umorii apoase.
Mod de administrare: intravenos sub forma de perfuzie.
La adulti: 250 ml/zi manitol 20% cu un ritm de 40 picaturi/minut; 500 ml/zi
manitol 10% cu ritm de 60-70 picaturi/minut.
La copii: 10 ml/kg/zi manitol 10% cu ritm de 10-15 picaturi/minut
pentru 10 kg corp. Atentie! Preparatul se administreaza sub controlul
diurezei si al electrolitilor serici. Se impune prudenta la bolnavii cu
insuficienta cardiaca. Este necesara incalzirea sacului cu Manitol 20% pana
la disparitia cristalelor (solutia este suprasaturata).
Indicatii Manitol: Manitol 20%: edem cerebral cu hipertensiune
intracraniana, hipertensiune intracelulara.
Contraindicatii Manitol: Hiperosmolaritate plasmatica preexistenta,
deshidratare predominant intracelulara.
V. Combinatii diuretice: Diureticele se pot asocia intre ele in raport
cu mecanisemele de actiune, pentru a le potenta, sau in raport cu efectele lor
secundara, pentru a diminua reactiile adverse.
Astfel de asocieri pot fi intre tiazidice sau Furosemid cu
Spironolactona sau Triamteren.
In schimb nu se asocieaza niciodata 2 diuretice cu acelasi tip de
actiune sau cu aceleasi efecte secundare (nu se asocieaza Furosemid cu
Edecrin,
Spironolactona
cu
Triamterenul,
Acetazolamida
cu
Spironolactona). Pentru a evita reactiile adverse, uneori foarte periculoase,
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 29

UNGUREANU GABRIELA

stabilirea tratamentului diuretic se face sub supraveghere clinica si de


laborator, urmarindu-se greutatea corporala, diureza, ionograma, ureaa si
creatinina.
O combinatie diuretica avantajoasa o reprezinta:
a.Diurexul, asociere intre un diuretic de ansa, Furosemidul si
un diuretic ce economiseste potasiul Spironolactona. Este considerat un
diuretic de electie, fiind eficace in edemele rezistente din insuficienta
cardiaca cronica, congestiva si ciroza hepatica.
Mod de administrare: Doza zilnica recomandata este de 1- 4 capsule
Diurex 50 (20-80 mg furosemida si 50-200 mg spironolactona ). In cazurile
grave se recomanda doza de 2-8 capsule Diurex 50 (20-80 mg furosemida si
100-400 mg spironolactona).
b.Moduretic comprimate (amiloridum + hidrochloridazidum)
VI. Produsele naturale, plante si produse din plante cu efect
diuretic:
a.Apele minerale de la Caciulata si Olanesti sunt diuretice si
trateaza litiaza renala.
b.Plantele medicinale care produc diureza apoasa sunt
conditionate in ceaiuri diuretice:
Herba Equiseti (coada calului)
Stigmata Maydis (matasea de porumb)
Stipites Cerasorum (cozi de cirese)
Fructus Juniperi (fructe de ienupar)
Ceaiurile actioneaza prin apa de infuzie si prin principiile active
continute de droguri: Saponine, Flavonoide, uleiuri volatile, saruri de
potasiu.
Intre preparatele din plante medicinale, mentionam Tinctura de
ienupar, produsa de Hofigal, care administrata in picaturi orale prezinta
un usor efect diuretic.
4. .2.Reactii adverse

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 30

UNGUREANU GABRIELA

C 9. Farmacologia Aparatului Cardiovascular


Terapia cordului
I.Tonicardiacele sau glicozizii cardiotonici:
Sunt substante care cresc forta de contractie a miocardului si
randamentul cordului deficient, compensand astfel tulburarile din
insuficienta cardiaca (EFECT INOTROP POZITIV). In tratamentul
insuficientei cardiace se urmareste in principal diminuarea travaliului
cordului prin scaderea nevoilor organismului si cresterea capacitatii de lucru
a cordului.
Medicatia cardiotonica este reprezentata prin glicozizii cardiotonici,
care se obtin din diferite specii de plante:
Cardiotonicele majore sunt droguri ca frunzele de Digitalis Purpurea
si Digitalis Lanata (familia Scrophulariaceae) si semintele de Strophantus
gratus si kombe (familia Apocynaceae).
La noi in tara avem: Digitalis Lanata (degetel lanos) si Digitalis
purpurea (degetel rosu).
Preparate industriale:
-Digitoxina extrasa din Digitalis Purpurea
-Digoxin-glicozid extras din Digitalis Lanata cpr de 0,25
mg si fiole i.m. si i.v. de 0,25mg/ml si 0,5mg/ml.
-Strofantina K obtinuta din semintele de Strophantus Gratus se
administreaza i.m.(Myocombin) sau i.v.(Kombetin).
Ca mecanism de actiune, cardiotonicele maresc forta de contractie a
cordului, ducand la marirea volumului de sange propulsat in cord. Aceasta
duce implicit si la ameliorarea circulatiei sanguine in diferite organe (rinichi,
plamani, ficat), si la diminuarea sau disparitia unor simptome din
insuficienta cardiaca.
Pentru ca ele scad frecventa ritmului cardiac, au si un efect secundar,
hipotensor si diuretic, ceea ce explica utilizarea lor ca medicatie de urgenta
si in edemul pulmonar acut. Toate aceste avantaje reprezinta un criteriu de
apreciere al tratamentului cardiotonic.
Insa, ca majoritatea medicamentelor, si cardiotonicele prezinta
inconveniente. Astfel, cardiotonicele prezinta o toxicitate mare, datorita
faptului ca doza terapeutica maxima este foarte apropiata de doza
minima toxica.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 31

UNGUREANU GABRIELA

In cazul intoxicatiei digitalice, se procedeaza la intreruperea


tratamentului si administrarea de substante cu rol de antidot: potasiu,
fenitoina, lidocaina, propranolol. Fenomenele toxice constau in: tulburari
digestive (greata, varsaturi, diaree, anorexie), tulburari nervoase
(somnolenta, cefalee, confuzii, fenomene psihotice), tulburari de ritm
cardiac (tahicardie, bradicardie, fibrilatie atriala).
Un inconveniet atribuit mai recent intoxicatiei digitalice il reprezinta o
tulburare vizuala caracterizata prin vederea colorata in galben. Toate aceste
tulburari apar la supradozare si digitalizare prea rapida.
Tratamentul cu cardiotonice se face individualizat, sub stricta
supraveghere medicala si urmarindu-se electrocardiograma (EKG).
Tratamentul prezinta o faza initiala, de atac (de saturatie) si o faza de
intretinere, ce reprezinta 1/3 1/10 din doza de atac.

Alte medicamemte cu actiune inotrop pozitiva:


Simpatomimetice (adrenergice si dopaminergice) stimuleaza
receptorii beta1 si beta2 adrenergici.
-Adrenalina (Epinefrinum) in doze terapeutice, are efect stimulant
cardiac prin cresterea usoara a presiunii sistolice, si scaderea usoara a
presiunii diastolice. Este utila in sincopa cardiaca. Se utilizeaza cu prudenta,
putand provoca reactii adverse grave (hemoragii cerebrale, fibrilatie, IM).
-Nonadrenalina produce vasoconstrictie generalizata, si cresterea
TA. Reprezinta medicatia de urgenta in colaps.
-Dopamina (sub forma de clorhidrat) si derivatul ei, Dobutamina,
administrate in doze mici produc vasodilatatie si stimularea inimii, iar in
doze excesive, provoaca vasoconstrictie cu HTA. Se administreaza in
perfuzie intravenoasa, fiind medicamente deosebit de utile in soc, actionand
favorabil prin cresterea debitului cardiac.

II. Antiaritmicele
Aritmiile sau tulburarile de ritm cardiac constau in diminuarea
(bradicardie) sau cresterea (tahicardie) frecventei batailor cordului, sau din
succesiunea neregulara a acestora, precum si din dereglari de automatism
cardiac, adica tulburari ale conducerii influxului acestuia.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 32

UNGUREANU GABRIELA

Medicamente antiaritmice deprima automatismul miocardiac si


coordoneaza circulatia ionilor de natriu, potasiu, si calciu, prin canale,
regland permeabilitatea mebranelor acestora.
Utilizate in practica medicala sunt:
a. Medicamente blocante ale canalelor de Natriu
-Chinidina este izomer al chininei, un alcaloid extras din scoarta
arborelui de Cinchona. Are proprietati antimalarice, antipiretice si ocitocice
slabe. Proprietatile antiaritmice sunt datorate scaderii permeabilitatii
membranelor pentru ionii de natriu. Se utilizeaza sub forma de sulfat de
chinidina si este un antiaritmic cu spectru larg.
Toxicitatea cardiaca apare la doze terapeutice mari, sau chiar la
doze obisnuite la persoanele cu idiosincrazie si poarta denumirea de
Cinconism, de la arborele Cinchona.
-Lidocaina (Xilina) folosita ca anestezic local, are si proprietati
antiaritmice. Actioneaza direct asupra miocardului, blocand canalele ionilor
de natriu. Este inactiva pe cale orala, metabolizandu-se la primul baraj
hepatic. Se administreaza in perfuzie intravenoasa si este des folosita in
serviciile de terapie intensiva (la coronarieni cu prilejul operatiilor pe cord).
-Mexiletinum (din preparatul Mexitil) este utilizat in aritmiile
ventriculare din infarctul miocardic, sau in supradozarea digitalica.
-Propafenona este indicata in extrasistole si tahiaritmii
ventriculare.
Este conditionata sub forma de fiole si tablete, in preparatele
Rhytmonorm si Propafenona.
-Amiodarona este un antiaritmic de alternativa, utilizat in IM,
postinfarct, preinfarct, extrasistole, flutter si fibrilatie atriala. Preparatele cu
amiodarona sunt:
Cordarone
Amiokordin
Daritmin in concentratie de 200mg
Sedacoron fiole 50 mg/ml, fiole de 3 ml.
b.Medicamente care scad influenta sistemului simpatic asupra
inimii (beta-adrenoliticele-betablocante)
-Propranolol-adm 25-50 mg
-Metoprolol (Betaloc)-adm 50-100 mg
-Acebutolol (Sectral)
-Atenolol-adm 50 si 100 mg
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 33

UNGUREANU GABRIELA

-Esmolol (Brevibloc)
-Bisoprolol-adm 2,5-5-10 mg o data pe zi

III. Vasodilatatoare utilizate in boli cardiace


Sunt vasodilatatoare centrale, cu actiune generalizata, denumite si
coronarodilatatoare. Sunt folosite in terapia inimii ca antianginoase,
antihipertensive, in tratamentul cardiopatiei ischemice.
Vasodilatatia produsa este rezultatul inhibarii formatiunilor alfaadrenergice din SNC responsabile de controlul nervos al circulatiei. Ele
actioneaza prin vasodilatatia coronariana si prin scaderea consumului de
oxigen al miocardului. Aceasta grupa are ca principali reprezentanti nitratii
organici, prezenti in urmatoarele preparate:
Nitroglicerina cpr sublinguale
Trinitrosan perfuzii intravenoase
Plasturi Nitroderm sistem transdermic
Nitromint aerosoli
Nitroglicerina unguent.
Mecanismul efectului antianginos al nitratilor consta in vasodilatatia
interesand in deosebi venele, asociata cu o actiune coronarodilatatoare a
vaselor mari coronariene. Vasodilatatia este evidenta prin roseata si senzatia
de caldura care cuprinde mai ales jumatatea superioara a corpului. Nitratii se
absorb bine prin mucoasa linguala si sunt metabolizati in mare parte la
primul baraj hepatic.
Nitroglicerina (cpr de 0.5mg) reprezinta medicamentul de electie al
crizei de angina pectorala, datorita instalarii rapide a efectului (2min), in
schimb, durata actiunii este redusa (1/2 ora). Se administreaza sublingual in
doze de 0.2 0.8 mg, iar preparatele bucale retard, se amesteca sau se inghit,
asigurand un efect ceva mai durabil, datorita eliberarii lente a
medicamentului. Ca reactii adverse pot aparea, cefaleea (prin cresterea
presiunii intracraniene), glaucom (prin cresterea presiunii intraoculare), apoi
ischemii miocardice la bolnavii care isi maresc necontrolat doza.
Alti nitrati organici cu actiune asemanatoare nitroglicerinei sunt:
Isosorbid dinitrat in preparatele Cordil, Isoket, Diniter,
Isodinit)
Isosorbid mononitrat Mononitran, Olicard retard
Nitropector
Acestea au o durata de actiune mai lunga decat nitroglicerina. Pentru a
evita efectele adverse ale acestor preparate, trebuie ca tratamentul sa se faca
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 34

UNGUREANU GABRIELA

prin urmarirea minutioasa a EKG, prin controlul numarului crizelor angioase


pentru a se stabili corect dozele de NTG.

IV.Alte preparate cardiace


Trimetazidina este un modulator metabolic, in ischemie, reducand
oxidarea acizilor grasi si favorizand oxidarea glucozei. Este un vasodilatator
sistemic, cerebral, coronarian, diminuand frecventa crizelor anginoase si
scazand consumul de nitrati. Trimetazidina este prezenta in preparatele:
Preductal
Dilatan
Trimetazidina
Moduxin
Tazidil
Aceste preparate sunt utile de asemenea in vertij si sindromul
Meniere.
Ivabradinum (conditionat in cpr de 5mg si 7.5mg in preparatul
Corlentor) are absorbtie rapida si aproape completa din tubul digestiv. Este
utilizat in tratamentul anginei pectorale la bolnavii care au contraindicatie
sau intoleranta la beta-blocante.

Antihipertensive (AHT)
Hipertensiunea arteriala (HTA) este un sindrom clinic caracterizat
prin cresterea valorilor tensiunii arteriale (TA) peste limitele normale.
HTA secundara se intalneste in boli renale, endocrine,
cardiovasculare, in aceste forme de HTA pe primul loc fiind tratamentul
etiologic.
HTA esentiala (boala hipertensiva) are o etiologie diversa in care se
interfereaza factori genetici, de mediu intern (nervos, endocrin, umoral) si
factori de ordin extern (fizic si social).
Medicamentele
antihipertensive
apartin
unor
grupe
farmacodinamice variate, fiind capabile sa scada tensiunea arteriala, prin
mecanisme diferite, la valori cat mai apropiate de cele fiziologice. Aceste
medicamente imbunatatesc prognosticul bolii, atat prin scaderea incidentei
complicatiilor grave (accidente cerebrovasculae, insuficienta cardiaca si
renala, infarct miocardic IM), cat si prin cresterea duratei de supravietuire
si reducerea mortalitatii.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 35

UNGUREANU GABRIELA

In mod obisnuit, tratamentul se face asociind 2 sau mai multe medicamente


cu mecanisme de actiune diferite, care actioneaza sinergic in scaderea TA,
impedicand in acelasi timp reactiile adverse dezavantajoease (de exemplu
combinatia AHT cu diureticele). Aceste asocieri permit folosirea de doze
relativ mici, cu eficacitate crescuta si risc de reactie adversa scazut.
In folosirea tratamentului AHT, trebuie tinut cont de o serie de
interactiuni medicamentoase daunatoare. De exemplu, unele antidepresive in
asociere cu AHT pot diminua sau modifica eficacitatea medicamentului
AHT. In evolutia ei, boala hipertensiva trece prin mai multe stadii,
importante si din punct de vedere terapeutic:
-TA Stadiul I, asimptomatic in care TA este crescuta, des
oscilanta, dar in care nu apar semne de alterare organica a aparatului
cardiovascular.
-TA Stadiul II, TA permanent crescuta, hipertrofie ventriculara,
fara alte semne de leziuni organice.
-TA Stadiul III, caracterizata prin aparitia complicatiilor si
leziunilor organice.
Dupa modul de actiune, AHT se clasifica in:
-Antiadrenergice cu actiune centrala
-Antiadrenergice cu actiune periferica

I.Antiadrenergicele cu actiune centrala sunt constituite din


substante cu o buna absorbtie digesitva, AHT in forme medii si severe, iar ca
efecte adverse dau greata, varsaturi, stari depresive, somnolenta, retentie de
Na+ si apa. Alcoolul in combinatie cu aceste substante poate accentua efectul
sedativ si hipotensor. Reprezentantii grupei sunt:
Methyldopum, care inhiba sistemul simpatic prin efect central,
prezent in preparatul Dopegyt.
Moxonidinum, tot agonist imidazlic, cu absorbtie rapida si actiune
selective
mai mare decat clonidina. Preparate farmaceutice: Moxogamma,
Moxonidin, Physiotens.
Rilmenidinum (din preparatul Tenaxum), NU se asocieaza cu
Antidepresivele!

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 36

UNGUREANU GABRIELA

II.Antiadrenergicele cu actiune periferica, sunt substante


medicamentoase care actioneaza ca antagonisti ai receptorilor alfaadrenergici. Prezinta o absorbtie orala buna, uneori completa. Sunt folosite
in toate formele de HTA. Interactioneaza cu alcoolul, scazand excesiv TA,
iar cu tutunul favorizeaza spasme coronariene.
Prazosinum, din preparatul Minipress, este AHT-ul preferat de
diabetici, gutosi si cei cu astm bronsic.
Dexazosinum, utilizat pe langa HTA si in adenomul benign de
prostata. Preparate: Cardura, Dozasin, Kamiren, Magurol, Zoxon.
Terazosinum, utilizat de asemenea si in adenomul de prostata, se
administreaza cu prudenta, deoarece la initierea tratamentului poate provoca
hipertensiune pana la colaps. Preparate: NytrinKorman.
Urapidilum, are proprietatea de a bloca actiunea vaselor constrictoare
a catecolaminelor, iar la nivel central modeleaza activitatea centrilor
reglatori ai circulatiei. De aceea este indicat in urgente hipertensive (HTA
rezistenta la terapia obisnuita, scaderea controlata a TA in timpul sau dup
interventii chirurgicale). Preparat tipizat Ebrantil fiole, intravenos.

III.Betablocante
Betablocantele sau blocante beta-adrenergice sunt substante
medicamentoase cu efecte inhibitoare asupra proprietatilor fiziologice
fundamentale ale miocardului.
Ele provoaca bradicardie si deprima forta de contractie a miocardului,
scazand implicit consumul de oxigen. Au ca indicatie majora angina
pectorala unde se folosesc ca medicatie de fond, dar sunt utile si in HTA,
aritmii cardiace, cardiopatie ischemica.
Este foarte important de stiut ca intreruperea brusca a
tratamentului prelungit cu BB, poate duce la agravarea simptomelor
anginoase sau chiar la declansarea IM.
Ca reactii adverse pot provoca astenie, hipotensiune, iar prin
impedicarea bronhodilatatiei este favorizat astmul bronsic. Interactioneaza
cu alcoolul, ducand la scaderea TA. Betablocante utilizate in practica
medicala sunt:
-Propranolul
-Metoprolol (Betaloc fiole, Egilok, Betaprol, Vasocardin)
-Atenolol (Atecor, Vascoten)
-Betaxolum (Betac, Lokren)
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 37

UNGUREANU GABRIELA

-Bisoprololum (Bisoblock, Bisogamma, Bisotens, Concor)


-Nebivololum (Nebilet)
-Carvedilolum (Coryol, Carvedigamma, Dilatrend, Talliton).

IV.Blocante ale canalelor de Calciu


Medicamentele din aceasta grupa deprima inima, micsorand consumul
de oxigen al miocardului si provoaca vasodilatatie coronariana cu cresterea
debitului sanguin prin micsorarea disponibiliului de Calciu pentru fibrele
musculare. De asemenea ele relaxeaza moderat diferiti muschi netezi.
Datorita acestor actiuni, blocantele de Calciu se folosesc singure sau asociate
cu BB, in tratamentul anginei pectorale, al aritmiilor, al HTA, migrenei,
sindromul Raynaud. Ele nu se asocieaza cu alcoolul! Pentru evitarea
reactiilor adverse, stabilirea tratamentului se face tinand cont de
particularitatile maladiei pacientului, de efectele farmacodinamice,
indicatiile si precautiile fiecarui medicament.
Amlodipinum (Amlohexal, Norvasc, Tenox, Agen) in concentratii
de 5 si 10mg, are efect lent si prelungit.
Felodipinum (Felohexal, Auronal, Sistar, Plendil, Mivara, Pratol,
Presid) in concentratii de 2,5, 5 si 10mg.
Nifedipinum (Adalat, Corinfar, Cordipin) 10 si 20mg
Nimodipinum (Nimodipin, Nimotop) scade presiunea arteriala si
produce vasodilatatie cerebrala. Se utilizeaza in tulburari de concentratie,
dificultati de memorie si de labilitate afectiva la varstnici.
Lercandipinum (Leridip)10 (9,4) si 20 mg. Se administreaza 1
compimat dimineata cu 15 minute inainte de micul dejun.
Diltiazenum (Corzem, Dizem, Diacordin), concentratia uzuala
60mg
(dar si 90 si 120mg).
Verapamilum (Cordamil, Isoptin, Verapamil) 40 si 80mg.
Prezentare: Fiole a 2 ml continand 5 mg de verapamil clorhidric;
drajeuri a 80 sau 120 rng verapamil clorhidric; drajeuri "mite" continand 40
mg verapamil clorhidric.
Drajeuri de 40 mg, 80 mg sau 120 mg .
Denumiri comerciale: Isoptin, Verapamil

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 38

UNGUREANU GABRIELA

Actiune terapeutica:Verapamil, ca prototip al tuturor antagonistilor


de Ca este un antihipertensiv eficace printr-un puternic efect vasodilatator
periferic actionand direct asupra muschilor netezi al vaselor sanguine si
reducand astfel rezistenta vasculara periferica si presiunea arteriala crescuta.
Aceasta actiune se explica prin efectul verapamilului de reducere a
influxului transmembranar de calciu si a tonusului arteriolar. Galenicasa
deosebita - formularea retard realizeaza un efect antihipertensiv constant pe
toata durata a 24 h, mentinand concomitent profilul circadian fiziologic al
tensiunii arteriale. Pentru obtinerea efectului retard s-au utilizat alginate polizahari de extrase din alge brune -ce servesc ca matrice coloidala pentru
substanta activa. Acest principiu retard natural realizeaza o eliberare
constanta si cvasilineara a substantei active indeplinindu-se astfel conditia
pentru o actiune antihipertensiva de durata si constanta. Eliberarea substantei
active se face independent de pH-ul local astfel incat actiunea
medicamentului nu este influentata de ingestia de alimente sau de variatiile
de aciditate gastrica.
Indicatii: Principala indicatie a preparatului retard este monoterapia
hipertensiunii arteriale. Preparatul are, ca si celelate forme farmaceutice de
Isoptin si actiune:
-antianginoasa: prin vasodilatatie coronariana cu cresterea consecutiva
a debitului sanguin coronarian si scaderea consumului de oxigen la nivel
miocardic,
-antiaritmica: prin incetinirea conducerii atrioventriculare in
tahiaritmii supraventriculare,
-cardioprotectoare: prin cresterea nivelului apoproteinei A2 si actiune
antiagreganta plachetara. Se administreaza in angina pectorala stabila
cronica, angina de repaus, angina vasospastica, (Prinzmetal) ca si in angina
instabila (crescendo, preinfarct); angina pectorala dupa infarct miocardic.
-antiaritmica: indicat in tahicardia paroxistica supraventriculara,
fibrilatie si flutter atrial cu frecventa ventriculara inalta (cu exceptia
sindromului
WPW).
{Sindromul Wolff-Parkinson-Whitw (WPW) este o malformatie congenitala
care implica prezenta unui tesut conductiv anormal intre atrii si ventricule
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 39

UNGUREANU GABRIELA

care este asociat frecvent cu instalarea tahicardiei supraventriculare.


Presupune activarea ventriculilor inainte de contactia normala (preexcitatie)
datorita conducerii unui impuls atrial printro cale extraatrioventriculara,
numita cale accesorie, care ocoleste nodulul atrioventricular.}
Mod de administrare: Dozele se vor adapta individual in functie de
gravitatea bolii.
Pentru tratarea hipertensiunii: adultii vor lua dimineata 1 comprimat
retard (240 mg). (La pacientii la care se doreste in mod special o scadere
deosebit de lenta a tensiunii arteriale se va incepe cu 1/2 comprimat retard
dimineata). Daca e necesar, seara (la interval de 12 ore) doza se poate
suplimenta cu 1/2-1 comprimat retard; dupa caz, cresterile dozelor e indicat
sa se faca dupa circa 2 saptamani de tratament.
Pentru celelalte indicatii: adultii vor primi 1/2 - comprimat retard de 2
pe zi (la interval de 12 ore). Nu se va depasi o doza maxima zilnica de 480
mg - 2 comprimate retard pentru perioade lungi de terapie, ci eventual doar
pentru intervale scurte si doar la indicatia medicului. Isoptin RR nu se
administreaza la copii. Dozele terapeutice pentru varstnici sunt cele de mai
sus exceptand pacientii cu insuficienta hepatica sau renala. Isoptin RR
trebuie administrat periodic, nemestecat, cu apa, in timpul sau imediat dupa
masa. La pacientii cu insuficienta hepatica doza trebuie stabilita foarte atent
si se vaincepe cu doze mai mici (de exemplu la pacienti cu ciroza hepatica se
incepe cu o tableta Isoptin mite - de 2-3 ori pe zi) datorita unei metabolizari
mai scazute a substantei active la acesti pacienti.
Contraindicatii: Administrarea de Isoptin RR este contraindicata in
soc cardiogen, infarct miocardic acut complicat (bradicardie, hipotensiune
arteriala importanta, insuficienta ventriculara stanga), in tulburari de
conducere ca blocul AV de gradul II si III, blocul SA, boala nodului sinusal,
bradicardii, in hipotensiunea arteriala marcata si in insuficienta cardiaca
decompensata.
Se impune precautie la: tulburari de conducere usoare (bloc AV
gradul I), frecventa cardiaca foarte scazuta (sub 50 batai/min); hipotensiune
arteriala (sub 90 mm Hg sistolica); fibrilatie arteriala/flutter arterial in caz de
coexistenta a unui sindrom de preexcitatie, de exemplu sindrom WPW (aici
exista riscul de declansare a unei tahicardii ventriculare); insuficienta
cardiaca (aceasta trebuie tratata de doctor inainte de administrarea de Isoptin
RR).
Precautii: Sarcina si alaptare: in timpul graviditatii, mai ales in
primul trimestru si in lauzie, Isoptin RR nu trebuie administrat decat sub
stricta indicatie a medicului. Este contraindicata administrarea de Isoptin RR
la pesoanele cu hipersensibilitate cunoscuta la verapamil.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 40

UNGUREANU GABRIELA

Reactii adverse: Administrarea unor doze mari de Isoptin RR,


eventual asociata cu unele afectiuni cardiace preexistente (vezi
Contraindicatii), poate avea ca rezultat modificari cardiovasculare mai mari
decat necesarul terapeutic (scaderea frecventei cardiace prin bloc AV, bloc
SA, sau scaderea marcata a tensiunii arteriale si/sau agravarea insuficientei
cardiace). O reactie adversa relativ des intalnita este constipatia. S-au
semnalat, mai rar, vertij, cefalee, oboseala, parestezii, edeme gambiere ca si
eruptii alergice, prurit sau eritem facial. Foarte rar pot aparea dureri
musculare si articulare. O complicatie rara a terapiei cu Isoptin RR s-a
dovedit a fi cresterea reversibila, in sange, a transaminazelor hepatice si/sau
fosfatazei alcaline. Alte complicatii rare si reversibile ale administrarii de
Isoptin sunt hipertrofia gingivala si ginecomastia, care dispar la incetarea
tratamentului. S-au observat cateva cazuri singulare de reactii alergice
(eritem, prurit, urticarie, edem angioneurotic, sindrom Stevens - Johnson). Sa descris o crestere a nivelului de prolactina. Tratarea hipertensiunii arteriale
cu acest medicament necesita control medical periodic. Datorita unor reactii,
care apar in mod diferit de la individ la individ, poate fi diminuata
capacitatea de participare activa la circulatia stradala sau la functionarea
unor masini. Aceasta este valabil in mod deosebit la inceputul tratamentului
si la schimbarea preparatului ca si in caz de interactiune cu alcool.
{Sindromul Meniere se datoreaza distensiei compartimentului
endolimfatic al urechii interne. Leziunea primara este localizata in sacul
endolimfatic care este responsabil pentru filtrarea si excretia endolimfei
(lichidul care umple cavitatile labirintului membranos al urechii).
Desi etiologia afectiunii este insuficient cunoscuta aceasta include cu
certitudine urmatoarele cauze:
-sifilis- traumatisme craniene.
Sindromul Meniere clasic consta in:- vertij episodic cu durata de 1 - 8
ore.
-surditate de receptie de tip neurosenzorial pentru frecventele joase, cu
severitate variabila.
-tinitus de obicei cu tonalitate scazuta si cu aspect calitativ de "suflu".
-senzatie de presiune intraauriculara. }

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 41

UNGUREANU GABRIELA

V. INHIBITORII ACE
ACE este abrevierea pentru enzima de conversie a angiotensinei.
Inhibitorii ei blocheaza conversia angiotensinei I in angiotensina II.
Angiotensina II este un vasoconstrictor puternic. Ea blocheaza si degradarea
bradichininei, care este un vasodilatator. Ei provoaca regresia si prevenirea
hipertrofiei ventriculare stangi.
Inhibitorii ACE largesc vasele sanguine prin oprirea actiunii unei
enzime care este responsabila de eliberarea unei substante (angiotensina II)
care ingusteaza vasele de sange.
Reprezentantii clasei sunt:
-Captopril 50 mg
-Enalapril, 5, 10, 20 mg (Enap, Ednyt)
-Ramipril, Piramil Ramiran, Tritace 2,5; ;5; 10 mg -se
administreaza o data pe zi.
-Perindopril, Prestarium 5 si 10 mg -se administreaza o data pe zi.
{Noliprel forte=combinatie perindopril cu indapamid}4
cu 1,25
{Noliprel arg=perindopril arginina 2,5 cu 0,625
indapamid}
{Prestance 5cu 5 sau 5 cu 10=peridopril cu amlodipin}
-Fosinopril, Fosypril, Fosiran, Monopril, Hiperlex 10, 20 mg-se
administreaza o data pe zi.
-Trandolapril, (Gopten 2 si 4 mg) se administreaza o data pe zi.
-Lisinopril, Lisigamma, Lisiren, Ranolip, Tonolysin,
-Quinapril, (Accupro) 10, 20 mg.
{Accuzide=combinatie quinapril cu hidroclorotiazid.}
-Benazepril (Lotensin) 10, 20 mg- o data pe zi.
VI. ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR ANGIOTENSINEI II
Controleaza hipertensiunea prin actiune antagonista angiotensinei II la
nivelul vaselor de sange. Aceste medicamente determina mai putin uscarea
gurii si prezinta un profil general mai bun de efecte secundare.
Antagonistii angiotensinei II largesc vasele de sange si prin blocarea
substantei (angiotensina II) care ingusteaza vasele sanguine (actioneaza in
acelasi mod ca si inhibatorii ACE, dar intr-o faza diferita a procesului).
Reprezentantii clasei sunt:
Valsartanum, Diovan 80 mg
Losartanum, Lorista 50mg
Eprosartanum, TEVETEN 600 mg
Telmisartanum, Pritor, Micardis, Tezeo 40, 80 mg
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 42

UNGUREANU GABRIELA

Irbesartanum, APROVEL 150, 300 mg


Candesartanum ATACAND 4,8,16 mg

Vasodilatatoare periferice
Vasodilatatoarele sunt substante capabile sa produca vasodilatatie in
maladiile in care se impune acest lucru. Unele actioneaza asupra intregului
sistem vascular, altele predominant asupra unor anumite teritorii vasculare.
Vasodilatatoare periferice cuprind substante cu actiune vasodilatatoare
relativ modesta, limitata la anumite teritorii, capabile sa amelioreze irigatia
deficitara la nivelul membrelor si al creierului. Dupa modul de actiune pot fi:
1.Blocante alfa-adrenergice sau stimulante beta-adrenergice, care
actioneaza prin modificarea influentelor vegetative asupra vaselor.
2.Vasodilatatoare musculotrope, care actioneaza prin relaxarea
directa a musculaturii netede vasculare.
1.Blocante alfa-drenergice
a. Derivati imidazolici: Tolazolina si Fentolamina, intrebuintati pe
scara redusa in afectiuni vasculospastice (Sindrom Raynaud).
b. Alcaloizii ergotaminici
-Dihidroergotoxina (co-dergocrinum) este un ameste de alcaloizi
din
secara cernuta. Provoaca vasodilatatie si determina modificari metabolice la
nivelul creierului, marind nivelul de oxigen si contribuind astfel la beneficiul
terapeutic. Se administreaza in insuficienta circulatorie, cerebrala si
periferica, dementa senila (boala Alzheimer). Ca reactii adverse provoaca
greata, varsaturi prudenta la administrarea intravenoasa, poate produce
hipotensiune si bradicardie. Produse tipizare: Co-dergocrin, Ergoceps,
Hydergine, Redergin, Secatoxin, sub forma de picaturi sau injectabil.
-Nicergolina se foloseste in plus si in tulburari de camp vizual
datorate cauzelor vasculare. Produse tipizate: Nicergolina, Nicerium,
Sermion, Sinergolin.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 43

UNGUREANU GABRIELA

2.Vasodilatatoare musculotrope
a.Derivati purinici
-Acidul nicotinic si derivatii lui sunt folositi mai rar datorita
reactiilor
adverse cauzate.
-Pentoxifyllinum este un vasodilatator periferic si cerebral, care
creste flexibilitatea eritrocitelor, diminuand vascozitatea sangelui. Se
foloseste in tulburari vasculare periferice, arteriale si venoase, tulburari
circulatorii cerebrale si oculare. Preparatele cu aceasta substanta sunt:
Pentoxifilin, (Trental) 200mg; Pentoxi retard 400mg Agapurin,
Angiopent, Oxiflux, fiole si tablete.
b.Alte vasodilatatoare periferice:
-Vincamina, alcaloid din vinca minor, creste circulatia cerebrala si
stimuleaza metabolismul neuronal. Are efecte favorabile in tulburari
psihocomportamentale ale batranilor cu ateroscleroza cerebrala.
Preparate tipizate: Vincamina, Oxybral.
-Papaverina, alcaloid din opiu, are proprietati vasodilatatoare slabe.
-Naftidroflurylum, din preparatul Dusodril, este utilizat in tulburari
vasculare periferice, cerebrale, retiniene.
-Ginkgo Biloba (Tanakan, Bilobil) 40 mg
Compozitie: Extract standardizat si titrat de Ginkgo Biloba (EGb761)
40 mg/comprimat, 40 mg/ml (solutie buvabila), 1,2 g/flacon.
Proprietati: Extractul EGb 761 din frunzele de Ginkgo Biloba
contine peste 40 de principii active, intre care ginkgolidele si bilobalidele
sunt specifice numai acestui extract. Are un mod de actiune complex la nivel
vascular, exercitand un efect vasoreglator asupra arterelor. Creste rezistenta
vasculara si scade permeabilitatea capilarelor. Creste tonusul peretilor
venosi. Hemoreologic, scade hiperagregabilitatea plachetara (efect antiFAP) si eritrocitara (efect antisludge). La nivel tisular protejeaza integritatea
membranelor celulare prin neutralizarea radicalilor liberi. Are efect
neurotropic, stimuland procesele de compensare neuronala, turnoverul
neuromediatorilor, cresterea densitatii receptorilor sinaptici. Amelioreaza
metabolismul energetic bazal, stimuland captarea oxigenului si consumul
aerob al glucozei si favorizand epurarea lactatilor.
Indicatii: Imbatranire si ischemie cerebrala: deficite cognitive legate
de varsta; sechele ale accidentelor vasculare cerebrale sau ale traumatismelor
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 44

UNGUREANU GABRIELA

craniene. Sindroame cohleovestibulare: vertij, acufene, hipoacuzii. Ischemie


corio-retiniana, degenerescenta maculara legata de varsta, retinopatii
diabetice. Arteriopatii ale membrelor inferioare: dureri la mers, dureri de
decubit, tulburari trofice.
Contraindicatii: Nu are.
Reactii adverse: Rare (cefalee, tulburari digestive).
Precautii: Nu este un antihipertensiv si nu poate inlocui tratamentul
tensiunii arteriale prin medicatia ei specifica.
Posologie: 1 comprimat = 1 doza (1 ml) = 40 mg extract pur. Se
foloseste dozatorul volumetric anexat. Solutia se dilueaza intr-o jumatate de
pahar cu apa.
Administrare orala: 3 doze (3 ml)/zi sau 3*1 comprimat.
-Cinarizinia (Stugeron) este derivat difenilpiperazinic cu actiune
vasodilatatoare cerebrala si periferica, favorizand patrunderea oxigenului si
glucozei. Creste rezistenta acestora la hipoxie (lipsa oxigenului). Are si
actiune antihistaminica.

D.Medicatia Vasoprotectoare
Vasoprotectoare sunt considerate substantele care amelioreaza
rezistenta peretelui capilarelor si venelor, normalizand tulburarile de
permeabilitate si fragilitate vasculara. Ele au proprietati flebotone, adica
previn aparitia trombilor venosi prin imbunatatirea circulatiei sanguine de
intoarcere venoasa si prin oxigenarea tesuturilor. Sunt indicate in sindromul
varicos, hemoroizi, flebite, afectiuni oftalmice.
1.Medicatia antihemoroidala cuprinde medicamente din clasa
supozitoarelor cu administrare intrarectala si a unguentelor cu aplicare locala
pentru hemoroizii interni si externi, de diferite etiologii. Ele contin in
majoritatea lor corticosteroizi, antiinflamatoare, un anestezic local si uneori
un antibiotic. Datorita acestei complexitati, sunt eficace in hemoroizi externi
si interni, fisuri anale, prurit si eczema anala, in tromboza hemoroidala, si in
durerea si inflamatia asociata hemoroizilor. Se administreaza de obicei cate
un supozitor intrarectal dimineata si seara si 2-3 aplicatii locale cu unguent.
In cazul hemoroizilor interni, supozitoarele si unguentele se aplica cu
ajutorul unei canule. Majoritatea lor se prezinta atat sub forma de
supozitoare, cat si sub forma de unguente. Cele mai utilizate sunt:
Hemorzon, Hemorzon O(cu oxitetraciclina), Proctolog, Ultraproct,
Doxiproct, Doloproct, Proctosan, Procto-Glyvenol.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 45

UNGUREANU GABRIELA

2.Medicatia capilarelor cuprinde substante ce actioneaza prin


diminuarea permeabilitatii si cresterea rezistentei capilarelor, realizandu-se
astfel un efect venotonic si vasoprotector. In aceasta categorie intra:
a.Medicamente pe baza de bioflavonoide
-Rutin sau Rutosid, utilizat in fragilitatea vasculara, hemoragii
retiniene, varice, hemoroizi. Preparatele Tarosin si Rutinoscorbin contin
Rutosid si Acid Ascorbic. Datorita absorbtiei reduse din tubul digestiv,
acestea se administreaza inainte de mese, 3-6/zi.
-Troxerutinum, flavonoid prezent in preparate ca Troxerutin,
Troxevasin (in adaos cu Vit. C), Venoruton si Venoton (capsule si gel).
Sunt folosite in tratamentul varicelor, tromboflebitelor, ulcer-varicos.
-Diosminum si Hesperidina sunt componentele Detralexului. Acest
preparat prezinta avantajul ca flavonoidele continute sunt micronizate,
marindu-se in felul acesta suprafata de contact si implicit viteza de absorbtie.
-Antocianozidele sunt prezente in extractul de afine, Vaccinum
Myrtilis si sunt conditionate in preparate precum: Difrarel, Difabiol,
Mirtilene. Sunt eficace in fragilitate capilara, purpura, tulburari vasculare
retiniene, angiopatie diabetica, avand un efect sporit datorita antioxidantilor
continuti.
-Derivati de flavan, prezenti in samanta de strugure si in extractul
uscat de vita de vie, avand in plus fata de celalalte flavonoide calitatea de a
actiona asupra limfedemului in insuficienta venolimfatica de diferite
etiologii. Produsele tipizate cu aceste proprietati cu aceste proprietati sunt
Endotelon si Antistax.
-Preparate de sinteza Doxium si Doxilek, contin dabesilat de
calciu,
eficace in afectiunile capilare, indeosebi in retinopatia diabetica.
-Combinatii intre substante de sinteza si extracte vegetale cu
proprietati antiseptice si cicatrizante (extracte de castan salbatic, afine,
spanz, ginko biloba). Aceasta combinatie are ca efect suplimentar cresterea
returului venolimfatic, diminuand edemele si durerea. Exemple de astfel de
combinatii sunt produsele: Venastat capsule, Ginkor Forte capsule, Cyclo
3 Fort capsule, Reparil capsule si gel, Stimuven gel, Variterp gel.
3.Medicatia antivaricoasa
Datorita pierderii toniciatii peretilor venelor, acestea sufera dilatatii,
uneori permanente, numite varice. Sangele stagneaza in capilare, aparand
insuficienta circulatorie. Medicamentele folosite in tratarea lor au ca scop
cresterea rezistentei peretilor venelor si imbunatatirea peretilor sanguini,
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 46

UNGUREANU GABRIELA

actionand prin micsorarea inflamatiilor, edemelor si durerilor gambelor si


prevenind formarea trombozelor si ulcerului varicos. Produsele de uz intern
cu aceste proprietati sunt in majoritate aceleasi cu cele prezentate la
medicatia capilarelor. Tratamentului intern i se asocieaza in mod
neconditionat tratamentul extern local prin masaj usor, de 2-3 ori pe zi,
obligatoriu de jos in sus, pentru a activa circulatia de intoarcere. Preparatele
externe sunt conditionate sub forma de unguente, creme si geluri si pe langa
tratarea varicelor sunt utile si in hematome, flebite si tromboflebite,
tromboze, entorse, luxatii, contuzii, flebite dupe injectii, paravenoase, ulcer
de gamba, hemoroizi.
Ele contin cel mai adesea heparine sau heparinoizi, uneori singure,
alteori asociate cu substante de sinteza (mai ales antiinflamatoare). Cele mai
utilizate sunt: Hirudoid, Lioton, Lasonil, Fluven, Dermaton, Doxivenil
(asociere de heparine cu dabesilat de Ca), Markoton, Antiflebitic,
Hepatrombin, Variterp, Stimuven gel.
In tratementul varicelor se mai utilizaeaza si practica chirurgicala, si tot mai
rar, sclerozarea venei dilatate varicos cu fiole de salicilat sau moruat de
sodiu si Devaricid.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 47

UNGUREANU GABRIELA

C 12. ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE


Chimioterapicele reprezinta un grup de medicamente capabile sa
distruga sau sa opreasca multiplicarea diferitelor microorganisme patogene:
bacterii,ricketsii, fungi, protozoare, helminti.
O substanta antimicrobiana ideala trebuie sa prezinte o toxicitate
selectiva si specifica asupra germenilor patogeni, fara a leza celulele
organismului gazda.Toxicitatea selectiva este data de inhibitia proceselor
biochimice proprii organismelor patogene, dar nu si la om.
Chimioterapicele pot fi separate, in functie de provenienta si oarecum
artificial in doua grupe:
-antibiotice
-chimioterapice de sinteza.
Antibioticele sunt produse de microorganisme (in special mucegaiuri
tip penicilinum, actinomicete sau streptomices-actinomicete).
Chimioterapicele de sinteza sunt preparate prin sinteza.
Spre deosebire de acestea, antisepticele si dezinfenctantele sunt substante
chimice cu actiune toxica, nespecifica si neselectiva asupra tuturor
microorganismelor, producand alterarea directa a substantei vii, fapt care
duce la distrugrea celulei. Efectul este exercitat atat asupra celulelor
microbiene, cat si asupra celulelor organismului gazda. Din acest motiv,ele
se folosesc la dezinfectarea mediului, instrumentarului, suprafetelor sau in
aplicatii externe pe piele si mucoase.

Mecanismul de actiune.
Chimioterapicele si antibioticele au actiune bacteriostatica sau
bactericida.
1)Actiunea bacteriostatica =inhibarea temporara a
multiplicarii germenilor. Succesul terapeutic depinde de participarea
mecanismelor de aparare a organismului.
Bacteriostatice tipice sunt:

-sulfamidele
-tetraciclinele

2)Actiunea bactericida = omorarea germenilor


UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 48

UNGUREANU GABRIELA

microbieni la concentratii minime inhibitorii(CMI) de chimioterapic.


-aminoglicozide
-polimixine
-peniciline
-cefalosporine
Mecanismele de actiune antimicrobiana sunt:
-Inhibarea peretelui celulelor bacteriene
-Modificarea permeabilitatii sau distrugerea membranei
celulare bacteriene
-Inhibarea sintezei proteice bacteriene (inhibarea translatiei si
transcriptiei materialului genetic).
-Inhibarea formarii acizilor nucleici

Rezistenta microbiana = insensibilizarea unuia sau mai multor


organisme patogene la chimioterapie.
Poate fi naturala sau dobandita.
Rezistenta naturala = este fixata genetic si
caracterizeaza
bacteriile din afara spectrului de actiune al chimioterapicului,
ex: bacilii gram - negativi sunt rezistenti la benzilpeniciline.
Rezistenta dobandita = este rezultatul unor modificari
genetice si a unor procese de selectie (apare datorita tratamentelor prea
scurte cu doze insuficiente).

Spectrul de activitate
Totalitatea microorganismelor sensibile la un chimioterapic reprezinta
spectrul antimicrobian al acestuia.
Din acest punct de vedere, substantele antibacteriene se impart in:
1)chimioterapice cu spectru ingust de tip benzilpenicilina:
benzilpenicilina, eritromicina, vancomicina, clindamicina, active pentru coci
gram-pozitivi, coci gram-negativi, biacili gram-pozitivi.
2)chimioterapice cu spectru ingust de tip streptomicina:
streptomicina, gentamicina, alte aminoglicozide active pe coci grampozitivi, coci gram-negativi, bacili gram -negativi.
3)chimioterapice cu spectru larg de tip tetraciclina: tetraciclina,
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 49

UNGUREANU GABRIELA

cloramfenicolul, ampicilina, cefalosporinele, sulfamidele active pe coci si


bacili gram-pozitivi si negativi, ricketsii, spirochete, micoplasme, clamidii.
Spectrul antibiotic initial al fiecarui chimioterapic asa cum a fost introdus in
terapeutica, se ingusteaza in timp cu dezvoltarea rezistentei diferitelor
bacterii.
Reactiile adverse la chimioterapice sunt frecvente:
-Reactiile toxice sunt dependente de doza. Se elimina
medicamentul sau semicsoreaza doza).
-Reactiile alergice sunt frecvente pentru penicilina si
clindamicina. Se face o testare in prealabil.
-Reactiile adverse de natura bacteriologica sau biologica sunt
multiple:
-dezvoltarea germenilor rezistenti si aparitia
suprainfectiilor
-cresterea frecventei infectiilor
intraspitalicesti(nosocomiale) cu selectionarea unor tulpini de germeni
multirezistenti.
-reducerea florei intestinale dupa tratament
prelungit cu antibiotice.
-diminuarea raspunsului imun prin eradicarea
precoce a germenilor patogeni.
In timpul sarcinii si alaptarii chimioterapicele trebuie utilizate cu multa
prudenta, in situatii strict necesare si pe termen cat mai scurt: sulfamidele,
tetraciclinele, aminoglicozidele, cloramfenicolul, chindamicina trebuie
evitate datorita efectelor teratogene.

I. Penicilinele
Fac parte din punct de vedere chimic din grupa antibioticelor betalactamice, alaturi de cefalosporine.
Penicilina este primul antibiotic descoperit de Fleming in 1928 si preparat in
scop terapeutic de Florey si Chain in 1940.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 50

UNGUREANU GABRIELA

Actiunea bactericida se manifesta asupra cocilor gram-pozitivi,


gram-negativi si bacililor gram-negativi .
Unii bacili gram-negativi sunt rezistenti la actiunea penicilinelor:
Haemophilus influenzae, Neisseria gonorheae, Klebsiela.
Contraindicatii: hipersensibilitate la peniciline, imipenem,
cefalosporine, inhibitori de beta-lactamaza.
1.Benzatinpenicilina- Moldamin
2.Benzilpenicilina Penicilina G potasica, penicilina G Na
3.Oxacilina
4.Amoxicilina- Ospamox ,Duomox, Ephamox
5.Ampicilina
6.Carbenipenicilina
7.Phenoximetilpenicilina
8.Amoxicilin + acid clavulanic: Amoxiklav, Augmentin
9.Piperacilin + tazobactam Tazocin

II Antibioticele aminoglicozide
Actiune: antibiotice bactericide cu spectru larg (inhiba sinteza
proteica, afectand integritatea membranei celulare bacteriene).
Indicatii: -Tratamentul infectiilor osoase, articulare,
intraperitoneale, cutanate, ale SNC, tractului respirator sau urinar, cu tulpini
susceptibile de Escherichia coli, Pseudomonas, Proteus, Klebsiela,
Enterobacter.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 51

UNGUREANU GABRIELA

-Tuberculoza (bacilul Koch).


-Infectii cu bacterii gram-pozitive in cazul in care alte
medicamente mai putin toxice nu sunt eficiente.
Contraindicatii: hipersensibilitate la aminoglicozide, afectiuni renale
sau hepatice, hipoacuzie, miastenia gravis, parkinson, lactatie.
Efecte adverse:
-ototoxicitate (afectarea auzului este de obicei ireversibila si
bilaterala)
-nefrotoxicitate
1.Amikacina (Pierami)
2.Netilmicina (Netromicina)
3.Tobramicina
4.Gentamicina
5.Streptomicina

III Antibioticele tetracicline


Actiune: -inhiba sinteza proteica a microorganismelor prin legarea
de subunitatea 30 S, fara a inhiba sinteza peretelui celular.
-sunt bacteriostatice.
-sunt absorbite in proportie crescuta din stomac si partea
superioara a intestinului subtire.
-se distribuie bine la nivelul tuturor tesuturilor si fluidelor
si difuzeaza la nivelul meningelui neimflamat si al barierei placentare
Indicatii:

-infectii cu Ricketsii (febra tiforida, febra Q)


-Mycolpasma pneumoniae
-Borrelia recurentis
-infectii cu germeni gram-negativi - ex: Vibrio cholerae
-infectii cu Clamydia trachomatis
-infectii cu Enterobacteriaceae-Escherichia coli, Shigella,
Enterobacter aerogenes.
-H. influenzae responsabil de insuficiente respiratorii
-Specii de Streptococcus (pneumoniae, pyogenes,
Mycoplasma pneumoniae).
Contraindicatii: -hipersensibilitate
-folosirea in timpul dezvoltarii dentare (ultimul
trimestru de sarcina, perioada neonatala, in timpul alaptarii, copii sub 8 ani),
deoarece tetraciclinele impiedica formarea smaltului dentar.
-nu se administreaza niciodata rectal.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 52

UNGUREANU GABRIELA

Efecte adverse: tulburari gastrointestinale, greata, iritatia mucoasei


gastrice.
1.Tetraciclina
2.Doxyciclina

IV Antibioticele macrolide
Actiune: sunt bacteriostatice sau bactericide pentru organisme
susceptibile, se leaga de membrana celulara si produc modificari ale functiei
proteice ce provoaca moartea celulara.
Indicatii: tratamentul afectiunilor acute produse de: S pneumoniae,
Mycoplasma pneumoniae
-Neisseria gonorhae la pacienti alergici la penicilina
-Amoebiaza intestinala
-Infectii stomatologice etc.
Containdicatii: hipersensibilitate
1.Azytromicin -Azitrox, Sumamed
2.Diritromycina
3.Claritromicina -Klacid, Klabax, Fromilid, Lekoklar
4.Eritromicina

V Sulfamidele - sulfonamide
Actiune: -sunt bacteriostatice de sinteza, care inhiba sinteza si
replicarea ADN microbian.
- se absorb rapid din tractul gastrointestinal
- se distribuie la nivelul majoritatii tesuturilor, inclusiv
LCR.
- se metabolizeaza in ficat si se excreta renal
- cantitati mici se intalnesc in fecale, lapte de san si alte
secretii.
Indicatii: - infectii ale tractului urinar
- meningita cu Hemophilus influenzae
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 53

UNGUREANU GABRIELA

- meningita meningococica
- febra reumatoida
- sancru sifilitic, otita medie, impreuna cu penicilina
- oftalmologic in conjunctivite
- vaginal, doar in vulvovaginite cu Candida albicans
Contraindicatii: -hipersensibilitate
-sarcina
1.Sulfametoxazol + Trimetoprim: Biseptol, Tagremin,
Co-trim, Bactrim, Epitrim, Biseptrim
2.Sulfadiazin: Dermazin
3.Sulfasalazin: Salazopyrin, Salazidin
4.Furazolidon:
Actiunea terapeutica: antiseptic intestinal activ fata de numeroase
tulpini de coli patogeni, salmonele, shigele, enterococi, stafilococi, ca si fata
de Trichomonas, Giardia si Entamoeba.
Contraindicatii: alergie la furazolidon, nou nascuti pana la o luna, in
timpul sarcinii si lactatiei.
Nu se asociaza cu simpatomimetice (adrenalina, efedrina), sedative,
antihistaminice, tranchilizante si neuroleptice (potenteaza), nu se consuma
alcool (reactii de tip disulfiram) si alimente ce contin tiramina (branzeturi
fermentate: risc de crize hiertensive).

VI Fluoroquinolonele
Actiune: - sunt agenti antibacterieni sintetici cu specru larg:
bacterii gram-pozitive si gram negative
- sunt bactericide, afectand ADN bacterian
- alimentele pot amana absortia ciprofloxacinului
- toate se pot administra per os, iar ciprofloxacina,
levofloxacina, travofloxacina se pot administra intravenos
Indicatii: - intr-un numar mare de infectii cu germeni gram pozitivi si
gram negative.
Contraindicatii: - copii sub 18 ani
- hipersensibilitate
- lactatia,
- pacienti tratati cu antiaritmice

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 54

UNGUREANU GABRIELA

1.Ciprofloxacina:-Ciprinol, Ciprocin, Ciprobay,


Cuminol, Euciprin
2.Levofloxacina:- Tavanic
3.Norfloxacina:- Epinor, Nolicin, Norflox
4.Moxifloxacina:- Avelox
5.Ofloxacina:- Zanocin, Oflox
6.Lomefloxacina:- Okacin, Lomaday(cpr, sol oft)
7.Travofloxacina
fermentate: risc de crize hipertensive).

VII Cefalosporinele
Actiune:

-in faza finala a formarii peretelui celular microbian.


-sunt bactericide, mai active pe bacteriile tinere,cu o

diviziune rapida.
-se raspandesc rapid in majoritatea tesuturilor si
Lichidelor.
Generatia I si II nu patrund in LCR suficient, dar
generatia a III a si a IV a patrund in meningele infectat.
-sunt excretate rapid prin rinichi.
1.Generatia I:
a)Cefadroxil: Cexyl, Ceforan
b)Cefazolin: Lyzolin
c)Cefalexin: Ospexin, Keflex, Cephalin
2.Generatia II:
a)Cefaclor: Ceclodyne, Cloracef, Ceclozone
b)Cefuroxim: Zinat
c)Cefprozil
3.Generatia III:
a)Cefotaxim: Cefotax, Sefotak
b)Ceftibuten: Cedax
c)Ceftriaxon: Cefort, Racephin
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 55

UNGUREANU GABRIELA

d)Ceftazidim: Ceftamil, Fortum


e)Ceftizoxim
4.Generatia IV:
a)Cefepim: Maxipime pulbere inj 2g

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 56

UNGUREANU GABRIELA

C13.ANTIHISTAMINICELE
Histamina este o amina biogena care se gaseste in tesuturile
animale, unele plante, bacterii, ca si in unele veninuri si secretii iritante.
La om, o cantitate mare este continuta in plamani, piele si mucoasa
gastrointestinala.
Functiile histaminei sunt bine precizate:
- Simulator al secretiei gastrice
- Scade presiunea arteriala
- Produce dilatatie marcata a alteriolelor terminale ale venelor
postcapilare
- Bronhoconstrictie
Agresiunile fizice sau chimice pot determina eliberarea de histamina
cu fenomene patologice locale sau generale.
Histamina e unul din mediatorii chimici ai alergiilor de tip 1 sau
anafilactice.
- Urticarie
- Edem glotic
- Rinite alergice
- Bronhospasm
- Soc anafilactic
Histamina e putin utilizata clinic, doar pentru testarea capacitatii
secretorii acide a stomacului.
Reactiile alergice pot fi combatute printr-o serie de medicamtente
apartinand diferitelor grupe farmaceutice
A. Substante citotoxice = chimioterapice anticanceroase = deprima
procesul imun, ca urmare a inhibarii proliferarii limfocitare
determinate de stimulul
antigenic.
B. Inhibitoarele degranularii mastocitelor
- Cromoglicat disodic
- Ketotifen
C. Antihistaminicele clasice sunt folosite in unele reactii alergice de tip
I, unde actioneaza prin inhibarea receptorilor histaminergici.
D. Glucocorticoizii
E. Antagonistii fiziologici ai histaminei trateaza alergiile de tip I.
1. Arenalina esentiala in tratamentul socului anafilactic si al
crizelor de astm bronsic.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 57

UNGUREANU GABRIELA

Cortizonii si Adrenalina sunt tratamente de urgenta.

Antihistaminicele denumite blocante H1, sunt compusi de


sinteza care blocheaza receptorii histaminei.
A nu se confunda cu antihistaminicele H2 (cimetidina, ranitidina)
introduse in terapeutica in ultimii ani = antiulceroase.
Antihistaminicele sunt utile intr-o serie de afectiuni alergice:
- Rinite
- Conjunctivite
- Urticarie
- Edem laringian
- Edem Quincke (edem al mucoasei bucale, al cailor respiratorii ce
poate cauza asfixia). E o reactie alergica la unele medicamente, alimente,
intepaturi de insecte.
Generatia I
Majoritatea au:
- Proprietati sedative si hipnotice
- Antivomitive, mai ales in raul de miscare
- Unele au proprietati antitusive
- Efect analgezic local.
1. Prometazina Romergan
o Antihistaminic
o Neuroleptic
o Sedativ marcat
o Antivomitiv
o Anticolinergic
Efect durabil > 12 ore
Prezentare:
Comprimate 25 mg
Fiole 50 mg
Sirop 0,124 %
2. Clemastina (Tavegyl) comprimate, fiole, sirop 2X1
3. Clorfeniramin comprimate 4 mg, efect sedativ actioneaza slab.
Antihistaminicele de generatia I interactioneaza puternic cu alcoolul si
cu benzodiazepinele.
Nu se recomanda administrarea in timpul zilelei si in special soferilor.
Generatia II:
o Au efect de lunga durata: se administraza 1/zi.
o Nu au efect sedativ si anticolinergic
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 58

UNGUREANU GABRIELA

1. Loratadina 10 mg - 1/zi comprimate, sirop.


Sinonime: Claritine, Symphoral, Flonidan, Roletra.
2. Desloratadina: Aerius
Comprimate 5 mg, sirop 0,5mg/ml
1/zi.
3. Fescofenadina Telfast, Altiva
Comprimate 30 mg, 120 mg, 180 mg
2X/zi
1/zi.
4. Cetirizina Zyrtec, Alerid, Celerg.
Comprimate 10 mg, solutie 10 mg/ml.
1/zi.
5. Terfenadina comprimate de 60 mg, Bronal, Histadin
Nu determina sedare
Nu interactioneaza cu alcoolul.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 59

UNGUREANU GABRIELA

C14. ANTIHELMINTICELE

Sunt chimioterapice active fata de diferiti viermi care paraziteaza


intestinul omului, precum si alte tesuturi sau organe.
1. Mebendazol Vermox comprimate
Permax solutie interna
Actiune: Este un antihelmintic cu spectru larg activ fata de nematode:
Trichuris trichiuria (Tricocefal)
Ancylostoma duodenale
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis (oxiuri)
Tenia
Prezentare: Comprimate 100 mg
Suspensie 20 mg / ml
Este slab absorbit dupa administrarea orala (doar 10%)
biodisponibilitate scazuta datorata combinatiei intre o metabolizare de prim
pasaj hepatic si solubilitatea scazuta. 90% din fractia absorbita se leaga de
proteine plasmatice.
Mod de administrare:
Oxiuri:
1 tableta sau 5 ml de suspensie in doza unica
Se repeta dupa 2 si 4 saptamani
Ascaridioza, tricocefaloza, anchilostoza si infectii mixte: 2X1
tabete sau 2X5 ml de susp. trei zile consecutiv.
Dozele se aplica atat la copii cat si la adulti.
Teniaza si strongiloidoza: 2x2/ zi sau 2x10 ml/zi, 3 zile
Consecutiv pentru adulti.
In doze terapeutice nu are toxicitate sistemica.
Contraindicatii: sarcina sau copii sub 2 ani.
2. Pirviniu embonat - Vermigal
Actiune: este activ fata de Enterobius vermicularis (oxiuri) pe care ii
paraziteaza si ii omora. Nu se absoarbe dupa andministrarea orala, deci nu
are toxicitate sistemica.
Coloreaza scaunul in rosu.
Prezentare: Suspensie 205 mg (25 ml).
Mod de administrare: 5 mg (kg corp, doza unica, fara a depasi 205
mg).
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 60

UNGUREANU GABRIELA

Reactii adverse: boli renale si hepatice.


3. Piperazina Nematocton
Actiune: este activ fata de:
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Trichinoza
Produce paralizia viermilor, urmarind sa fie eliminati dupa un
purgativ.
E mai putin folosit, fiind foarte toxic.
Prezentare: Comprimate de 0,3 g.
4. Levamisol -Decaris: 50 si 150 mg.
Actiune: activ in special fata de Ascaris lumbricoides, producand
paralizia lor.
Se absoarbe complect din intestin, optium postprandial.
Se administraza oral, in doza unica, seara la culcare.
E bine sa se repete dupa 14 zile.
Contraindicatii: alaptare (trece in laptele matern, sarcina, copii sub 3
ani).
Efecte secundare: greata, voma, cefalee.
Interactiuni: Nu se va asocia cu mebendazol deoarece amestecul va
avea o toxicitate mare.
5. Tiabendazol (mintezol) suspensie si tablete.
Actiune:Vermicid cu spectru larg, utilizat in tratamentul Strongyloides
si pentru ameliorarea simptomelor si febrei in trichineloza.
Cu toate ca e activ pe nematode: oxiuri ascarizi, nu e folosit in acest
scop datorita toxicitatii mari.
Prezentare:
Suspensie 0,5g pe 5 ml.
Comprimate masticabile: 0,5. Se administreaza in
timpul meselor 2X1/zi.
6. Albendazol: Zentel, Duador, Eskazole.
Actiune:Antihelmintic cu spectru larg, activ fata de nematode, dar si
cestode: Taenia saginata si Taenia solium. Poate omora si ouale de Ascaris
lumbricoides, Ancylostoma, Trichuris. Actioneaza similar mebendozolului.
La dozele terapeutice absortia intestinala este practic nula.
Prezentare: comprinate 200 mg si susp. 100 mg/5 ml.
Indicatii terapeutice:
- Chist hidatic (Echinococcus granulosus)
- Peste 60 kg 2x2 /zi in timpul meselor (sub 60 kg 15 mg/kg corp /zi)
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 61

UNGUREANU GABRIELA

- Timp de 8 30 zile
Oxiuraza
Ascaridoza
2 comprimate/zi in priza unica
Anchilostomiaza
Trichocefaloza
o Strongiloidiaza
2 cpr/zi in priza unica, 3 zile
consecutiv
o Teniaza
Se poate repeta dupa 3 saptamani:
o Trichineloza 2x2 /zi timp de 10 15 zile
o Giardiaza 2 cpr x 200mg in priza unica, timp de 5 zile
consecutiv.
Reactii adverse: dureri epigastrice, greata, varsaturi, diaree, cefalee,
vertij.
Interactiuni: teofilina, anticonvulsivante, anticoagulante, contraceptive
orale, hipoglicemiante orale (prudenta).
7.Niclosamida e foarte activa fata de cestode: Taenia saginata, Taenia
solium, Botriocefal, Hymenolepis nana.
E insolubila, deci nu se absoarbe intestinal.
Prezentare:compimate de 500 mg.
Mod de administrare: doza unica de 4 tb (2g).
E foarte bine suportat.
8.Metronidazol Flagyl
Prezentare:comprimate de 250 mg
Actiune: e un chimioterapic de sinteza activ fata de:
o Entamoeba histolytica
o Trichomonas vaginalis
o Giardia intestinalis
Are si actiune bactericida fata de:
o Bacilii gram negativ anaerobi: Bacteroides, Helicobacter pilory
o Cocii gram pozitiv anaerobi: Peptostreptococcus
o Clostridii
Mod de administrare: este principalul chimioterapic activ in dizenteria
amoebiana acuta 3x2 /zi.
o In trichomoniaza se foloseste pe cale sistemica si locala 2x1 /zi
10zile + 1 ovul seara.
o In giardiaza, tratamentul dureaza 5 zile 3 4x1/zi.
o In infectiile cu anaerobi se asociaza aminoglicozidele
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 62

UNGUREANU GABRIELA

gentamicina.
Contraindicatii: sarcina efecte teratogene
o Nu se va consuma alcool reactii de tip disulfiram.
9.Tinidazol Fasigyn comprimate de 500mg
Mod de administrare: 4 comprimate in priza unica in timpul mesei sau
dupa masa.
o Se poate repeta dupa 7 10 zile.
Amoebiaza: 1,5 2g in priza unica 3 zile consecutiv (max 5 zile).
10.Clorochina folosita ca antimalaric si un amoebicid activ (in
amoebiaza hepatica).
11.Paromomicina e un antiobiotic aminoglicozidic cu proprietati
amoebicide, utilizat in amoebiaza intestinala.
12.Mepacrina e un colorant de sinteza util in giardiaza, mai ales in
cazurile rebele la alte tratamente.

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 63

UNGUREANU GABRIELA

C.15.MEDICATIA ANTIMICOTICA
Antimicoticele sunt substante medicamentoase care actioneaza
asupra fungilor ( ciuperci patogene care produc mucoze cutanate sau
viscerale), inhibandu-le multiplicarea (fungistatice) sau distrugandu-le
(fungicide).
Dependent de activitata, absorletic sau toxicitate sunt intrebuintate in
aplicatii locale sau pe cale generala.
A. Antibiotice
1. Amfotericina B
Este produsa de Streptomyces nodosus, fiind un antibiotic macrolid
polienic.
Este activa fata de:
- aspergillus fumigatus;
- candida albicans;
- histoplasma capsulatum;
- blastomyces dermatitis;
- cryptococcus neoformans;
- coccidioides immitis.
Toxicitatea sistemica este mare, in special renala, datorata legari de c
olesterolul din compozitia membrenelor celulelor organismelor
superioare.
Indicatii: candidoze viscerale, blastomicoze, histoplasmoza, etc.
Prezentare: flacoane injectabile 50 g.
Se administreaza in perfuzie intravenos 8 10 ore, in solutie de glucoza.
B. Derivati de imidazol
1. Ketoconazolul
Actiune: modifica permeabilitatea membranei fungice, ducand la
moartea acesteia.
Indicatii:
- Candidoze : orale, cutanate;
- Tinea pedis, corporis, cruris, datorate Trichophyton rubrum,
Epidermaphyton flocossum;
- Dermatita seboreica.
Absortia digestiva este mai mare in prezenta alimentelor, redusa dupa
antiacide si antisecretoare gastrice.
Eliminarea se face digestiv si oral.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 64

UNGUREANU GABRIELA

Prezentare:
- comprimate: 200 mg administrare o data pe zi (in afectiuni grave: 400
mg odata)
- crema 2%;
- sampon 2%;
Denumiri: Nizoral, Fungicide, Ketostin, Ketoconazol.
C. Derivati de triazol
1. Fluconazol inhiba citocromul P-400 al microorganismelor.
Indicatii: antimicotic activ in:
- candidoza faringiana si orofaringiana;
- infectii sistemice grave cu Candida (inclusive infectii de tract urinar,
peritonite, peneumonii;
- candidoza vaginala;
- reducerea incidentei candidozei la pacientii supusi transpalantului de
maduva osoasa, care sunt supusi chimioterapiei sau radioterapiei.
Contraindicatii: hipersensibilitate la azoli.
Prezentare:
- capsule: 50mg, 100mg, 150mg, 200mg;
- administare: o data pe zi: 200mg I zi;
apoi 100 / mg/zi 14 zile.
- solutie perfuzabila 2 mg/ml 400 mg/zi;
- pulbere pentru suspensie orala: 50mg / 5ml;
- sirop 5 mg/ml.
Denumiri: Micomax, Diflucan, Fluconazol, Mycosist, Diflazon,
Fungalon, Syscan.
Este bine absorbit digestiv, neinfluentat de alimente.
Se elimina preponderent renal, nemodificat.
2. Itraconazol (modifica structura membranei celulare si inhiba unele
enzime fungice)
Indicatii: antifungic indicat in:
- condidoze vulva vaginale si stomatite cu Candida refractare la
tratamente locale.
- aspergiloza;
- histoplasmoza pulmonara si extrapulmonara.
Prezentare:
- capsule 100mg (200mg odata pe zi)
doza maxima 400mg.
UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 65

UNGUREANU GABRIELA

circa 2 saptamani -> 4 saptamani


- solutie orala 10 mg/ml.
Denumiri: Orungal, Sopramox (Sporanox)
3. Voriconazol inhiba sinteza ergosterolului fungic -> ruptura
membranei celulei si moartea ei.
Indicatii:
- antimicotic activ in aspergiloza invaziva;
- infectii fungice grave, datorita: Scedosporium apiospermum si
Fusarium (inclusiv Fusiruim solani)
Prezentare:
- comprimate: 50, 200mg;
- pulbere pentru suspensia orala 40 mg/ml.
- pulbere pentru solutie injectabina 200 mg.
Contraindicatiile antimicoticelor:
- sarcina, alaptare;
- asociere cu : - anticoagulate orale
- sulfamide antidiabetice
- rifampicina, ciclosporina
- fenitoina

UNGUREANU GABRIELA[Type text]

Page 66