Medicatia aparatului

digestiv

I.Antiemeticele
-substante medicamentoase care au rolul de adiminua pana la
anihilare reflexul de voma,prin mecanisme diferite.
Clasificare
*Antagonisti ai receptorilor dopaminergici D2: benzamidele:
metoclopramida si
timetobenzamida;fenotiazinele;butirofenonele.
*Antagonisti si receptorilor serotoninergici 5-HT 3:ondansetron
*Antihistaminice H1
*Corticosteroizi
*Anticolinergice centrale
-Au biodisponibilitate buna si T 2,5-4 h
Mecanism de actiune
-medierea este realizata de neurotransmitatori ce au la baza
receptori histaminergici,dopaminergici,muscarinici si
serotoninergici.
-stimuliii reflexului de voma sunt variati,o importanta deosebita
avant voma trigger chemoreceptoare din aria postrema a
ventriculului IV care are rol in declansarea vomei.
-Blocheaza receptorii dopaminergici centrali iar in doze mari ii
blocheaza si pe cei histaminergici H1
Ondansetronul sai ceilaliti serotoninergici 5-HT 3 actioneaza prin
blocarea receptorilor 5-HT3 diminuand trensmiterea impulsurilor
emetogene ale nervului vag spre centrul vomei
Utilizari terapeutice

-Metoclopramida:gerontofarmacologie si farmacologia
pediatrica
-Ondansetronul si ceilalti blocanti ai receptorilor 5-HT 3:au efect
antiemetic superior metoclopramidei si efecte adverse minore
reprezentand medicatia de electie in tratamentul emezei indusa
de chimioterapie si radioterapie
-Antihistaminicele H1 sunt mai eficiente in cazul emezei induse
de stimuli cu punct de plecare aparatul vestibular sau tractul GI
-Anticolinergicele centrale sunt rareori folosite: scopolamina:in
raul de miscare.
Efecte adverse
-Metolopramida:sedare,reactii anticolinergice,simptome
extrapiramidale
-Ondansetronul si ceilalti blocanti ai 5-HT 3:efecte adverse
minore
-Anticolinergicele centrale: efecte adverse de tip atropinic

II.Prokineticele
-medicamente care influenteaza activitatea contractila a tubului
digestiv
Clasificare
*Colinergice
*Muscarincolinomimetice:betanecolul,neostigmina,pilocarpina,
metacolina
*Facilitatori ai transmisiei colinergice:cisapridul
*Antagonisti ai receptorilor dopaminergici D2:domperidona
*Antibiotice macrolide:eritromicina
Mecanism de actiune

*Betanecolul: intensifica peristaltica tubului digestiv.Este

agonist al receptorilor de Ach prin blocarea
acetilcolinesterazei.Actioneaza numai pe portiunea distala a
esofagului activitatea asupra motilitatii gastrice fiind mai
redusa.
*Cisapridul:stimuleaza eliberarea de Ach din plexurile
intramuale intensificand motilitatea antrala si contractilitatea
duodenala
*Domperidona:antagonizeaza receptorii dopaminergici cu
localizare GD
*Eritromicina: stimuleaza contractii le tractului GI.Are actiune
inhibitoare asupra citocromului P-450
Utilizari terapeutice
-Betanecolul:esofagite de reflux
-Domperidona:staza gastrica
-Eritromicina:reflux gastroesofagian si stenoza hipertrofica de
pilor.
Efecte adverse
-Betanecol: bronhoconstrictie
-Cisaprid: prelungirea intervalului QT
-Neostigmina:tulburari extrapiramidala si accentuarea hipoTA
-Domperidona: sindrom hiperprolactinemic
-Eritromicina: prelungirea intervalului QT,bradicardie,hipoTA

III.Colereticele,Colagogenele,Hepatoprotectoarele si
medicamentele dizolvante a calculilor biliari.
3.1.Colereticele

*Coleretice adevarate:modifica compozitia bilei prin cresterea

excretiei de compusi organici
*Hidrocoleretice:induc secretia unei bile diluate fara cresterea
excretiei de compusi organici.
3.1.1.Coleretice adevarate
* Fenobarbitalul
-Este inductor enzimatic cu rol in scaderea c% sanguine de bila
conjugata si a SB
-Se uitilizeaza in colestaza hepatica,extrahepatica si icter
neonatal
3.1.2 Hidroelectroliticele
-Sunt excretate prin bila actionand prin mecanism osmotic
-Stimuleaza functia antitoxica a ficatului si mobilitatea
colesterolului
-Au efect laxativ,spasmolitic,antiinflamator
-Sunt utilizate in:colecistite acute si cronice,ciroze hepatice si
constipatie

3.2 Colagogenele : sulfatul de Mg,uleiul de masline,ulei de

floarea soarelui,galbenus de ou.

3.3 Hepatoprotectoarele
*Silimarina:
-inhiba activitatea lipooxigenazei
-interactioneaza cu membranele celulare hepatice cu cresterea
rezistentei acestora
-accelereaza regenerarea hepatica

*Fosfolipidele esentiale

3.4 Medicamente dizolvante ale calculilor biliari

*Acidul chenodezoxiclic: este inhibitor enzimatic,diminua
secretia biliara de colesterol si favorizeaza dizolvarea calculilor
colesterolici de sum 5 mm.
*Acidul ursodezoxicolic:asemanator cu acidul chenodezoxicolic
dar cu un mecanism mai complet de actiune.Se utilizeaza
in:litiaza biliara inoperabila si ciroza biliara primitiva.NU se
administreaza in :primul trimestru de sarcina,ulcer GD,hepatita
cronica.
*Bilicholul: determina scaderea productiei endogene de
colesterol,previne formarea altor calculi,creste debitul biliar si
are actiune antispastica
-inhiba 3-hidroxi-metil-glutaril CoA reductaza
-desatureaza bila in colesterol
-Utilizari terapeutice: dischinezia biliara,sataza
biliara,colecistite,colelitiaze.
-NU se administreaza la pacientii care fac tratament cu
anticoagulate orale
*Rowacholul : util in litiaza colecistica.
IV.Medicatia antiulceroasa
-Ulcerul gastric si duodenal sunt afectiuni caracterizate prin
episoade active simptomatice sau asimptomatice care
alterneaza cu perioada de remisiune si au tendinta spontana
spre vindecare sau complicatii
-Sunt consecinta alterarii echilibrului dintre procesele de
agresiune asupra mucoasei gastrice si mecanismele de aparare
-Infectia cu bacilul Helicobacter Pylori constitue cauza majora a
distrugerii mucoasei prin accentuarea productiei de gastrina

-AINS constitue un factor adjuvant ce accenteaza ulcerarea

mucoasei gastrice sau duodenale
-Tratamentul este medicamentos sau chirurgical
Clasificare
a.Medicamente care diminua sau anuleaza factorii agresivi
*Antisecretoare gastrice
*Medicamente antihelicobacter pylori
*Medicatia antiacida
b.Medicamente care stimuleaza factorii de aparare
*medicamente care stimuleaza secretia de mucus si bicarbonat
*medicamente care formeaza pelicula de protectie
Mecanism de actiune
-Actioneaza prin diminuare sau anularea factorilor agresivi sau
prin stimularea factorilor de aparare.
Antisecretoare gastrice
-Diminua sau anuleaza secretia de ioni de hidrogen actionand
asupra diferitelor componente celulare care intervin in
mecanismul producerii acestora.
A.Antihistaminicele H2
-Clasa de medicamente antisecretoare aplicabile atat la adult
cat si la copil
Exemple:
Cimetidina,Ranitidina,Famotidina,Nizantidina,Roxatidina.
Farmacocinetica
-se administreaza pe cale orala si se metabolizeaza in ficat 30
%

-Cimetidina este implicata in interactiuni de ordin

farmacocinetic ce vizeaza absorbtia.Compusii de aluminiu
interfera cu cimetidina prin formarea unor compusi insolubili
rreducandu-i eficienta terapeutica.Absorbtia este diminuata de
administrarea concomitenta a alimentelor si de antiacide.
-T este de 2 h iar durata de actiune este de 6-8 h
-difuzeaza bine in tesuturi si organe(patrund in placenta si
lapte)
Farmacodinamica
-actiune antisecretorie puternica
-reduc secretia stimulata de gastrina si pe cea stimulata de vag
-scad durerea si favorizeaza cicatrizarea ulcerului
-efectul dureaza aproximativ 3 ore ziua si 7 ore noaptea.
Mecanism de actiune
-Blocheaza receptorii H2 histaminergici de la polul circulator al
membranei celulellor parietale cu scaderea AMP c icel.
-Acetatul de roxatidina elibereaza substanta activa dupa
dezacetilare si se fixeaza pe receptorii H2 fara a se lega de alti
receptori.
Utilizari terapeutice
-ulcerul peptic
-sindromul Zollinger-Ellison
-ulcer de stress
-esofagita de reflux
Efecte adverse
*Famotidina:cefalee,greata,anorexie,constipatie

*Nizatidina: diaree,confuzie
mintala,somnolenta,halucinatii,convulsii
*Cimetidina: efecte
antiandrogenice(ginecomastie,galactoree,impotenta
sexuala),risc cancerigen.
B.Blocanti ai receptorilor muscarinici
-Intarzie evacuarea gastrica si induc secretia de gastrina
-Gastrozepin are T de 10-12 h
-Blocheaza receptorii muscarinici inhiband secretia gastrica
acida
-Se uitilizeaza in:ulcerul gastric si duodenal,gastrita
hiperacida,profilaxia gastritei medicamentoase
-Efecte adverse: gura uscata,retentie urinara,diplopie
-Contraindicatii:sarcina,adenom de prostata,glaucom
C.Inhibitori ai pompei protonice
-actiune antisecretorie foarte puternica
*Omeprazolul:
-este o baza slaba concentrata si convertita la forma sa activa
care blocheaza pompa de protoni care se leaga covalent la
gruparile SH ale ATP-azei pe care o blocheaza ireversibil,ceea ce
explica actiunea sa de lunga durata.
-Se utilizeaza in
*esofagita de reflux
*sindromul Z-E
*ulcer duodenal si hemoragii digestive superioare
*eradicarea infectiilor cu HP in ulcerul peptic

-Efecte adverse:eruptii
cutanate,greata,voma,diaree,ameteli,ginecomastie
S-a demonstrat ce o administrade pe perioada lunga a
omeprazolului si lansoprazolului favorizeaza aparitia tumorilor
de tip carcinoid.
D.Blocanti ai receptorilor gastrinei
-Determina scaderea secretiei bazale cu 80-85% si a celei
stimulate de pentagastrina cu 90%
-Stimularea histaminica si acetilcolinica este pastrata
-Blocheaza receptorii gastrinei din celula parietala
-sunt folosite in ulcer ca si medicatie adjuvanta
E.Analogii sintetici ai prostaglandinelor
-inhiba secretia de acid clorhidric si stimuleaza secretia de
bicarbonat
-au actiune antisecretorie si citoprotectoare
-se administreaza in ulcerul duodenal
-efectele adverse sunt rare: diareea uneori severa impune
oprirea tratamentului
F.Analogi ai somatostatinei(Octreotidul)
-scade secretia gastrica de acid clorhidric si pepsinogen
-reduce secretia pancreatica de insulina si glucagon
-reduce secretia intestinala de apa si electroliti
-inhiba contractilitatea musculaturii netede intestinale
-se utilizeaza doar in sindromul Z-E datorita costului ridicat
Medicamentele antihelicobacter pylori
-Helicobacter pylori produce ulcer duodenal in 92% din cazuri si
ulcer gastrin in 70% din cazuri.

-creste secretia clorhidropeptice ca urmare a hipergastrinemiei

si hiperaciditatii
Clasificare
*Antibiotice:amoxicilina,tetraciclina,claritromicina
*Chimioterapice:metronidazol,tinidazol,furazolidon
*Citoprotectoare:bismut subcitric coloidal
*Antisecretoare:omeprazol
Medicatia antiacida(AA)
-Diminueaza aciditatea gastrica prin neutralizarea sucului
gastric secretat in exces
-AA moderne nu contin Na+ putand fi utilizate si de persoane
care tin un regim hiposodat
-sunt utilizate un ulcerul duodenal,gastrite,esofagite,ulcer
peptic,reflux gastro-esofagian,profilaxa ulcerelor de stres
postoperatorii,sindromul Z-E si
-Efecte adverse:
*Bicarbonatul de sodiu: riscul apartiei alcalozei sistemice si
sindromul milk-alkali
*Carbonatii de Mg si Ca2+ la pacientii cu microlitiaza urinara pot
produce hipercalcemie,hipermagnezemie,hipercalciurie cu risc
de calculoza renala.
*Compusi pe baza de
aluminiu:hipofosfatemie,hiperalbminemia,hipocalcemie si risc
de toxicitate renala.
Contraindicatii
-HTA,IC,sindrom nefrotic si crizele hepatice decompensate
vascular
Interactiuni medicamentoase

*Scad absorbtia sau efectul

pentru:cimetidina,aspirina,tetraciclina,prednison,
digoxin,propranolol etc.
*Cresc absorbtia sau efectul
pentru:chinidina,levodopa,dicumarol,metoprolol.

-Antihistaminicele se administreaza la cel putin o ora dupa

antiacide pentru ca acestea sunt inactivate in mediu alcalin
-Antiacidele trebuie administrate la cel putin 6 ore dupa
antihistaminice pentru ca in acest timp secretia acida este
inhibata de antihistaminice iar efectul neutralizant nu este
necesar.

Medicamente cvare stimuleaza secretia de mucus si

bicarbonat
Farmacocinetica
-Absorbtia se realizeaza bine in stomac la un pH sub 2
-peaku-ul plasmatic apare la o ora daca administrarea a fost
inainte de masa si la 4-5 ore daca administrarea a fost dupa
masa
-se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 99%
-se excreta prin bila si fecale iar T este de 16h
Farmacodinamica
*Carbenoxalona:stimuleaza secretia de mucus si
bicarbonat,reduce descuamarea celulelor mucoase si scade
catabolismul prostaglandinelor
Mecanism de actiune
*Carbenoxolona:determina cresterea continutului de glp din
cadrul mucusului gastric

Utilizari terapeutice
-destul de rar ca antiulceros
Efecte adverse: de tip mineralocorticoid,hipopotasemie

Medicamente care formeaza pelicula de protectie

-produc in mediu acid o pelicula care se fixeaza pe craterul
ulcerului si protejeaza de actiunea clorhidropeptica
Mecanism de actiune
*Sucralfatul:protejeaza de actiunea agresiva a sucului gastric
*Subcitratul: protejeaza impotriva digestiei
clorhidropeptice,stimuleaza secretia de E2 si mucus,actiune
antiHP
Efecte adverse
*Sucralfat:greata si voma
*Subcitratul coloidal de bismut: innegrirea
scaunului,cefalee,ameteli
Interactiuni medicamentoase
*Sucralfatul: imntractiuni ce vizeaza etapa de absorbtie a :
-fluorochinolonelor
-teofilinei
-tetraciclinei
-digoxinei
-amtriptilinei

Medicamente ce actioneaza asupra motilitatii gastrointestinale

Laxativele-medicamente ce produc un scaun normal ca aspect

si consistenta dupa 8-12h de la administrare uneori chiar dupa
3 zile
Purgativele-produc evacuarea intregului continut intestinal prin
eliminarea a cel putin 2 scaune initial solide sau semisolide iar
apoi tot mai fluid sau apos ce apar cu latenta variabila la 2-6 h
dupa administrare
Mecanism de actiune
Reglarea motilitatii GI este reglata de 3 factori:SNC,SN enteric si
hormonii GI
-laxativele mucilaginoase absorb apa si prin umflare destind
progresiv colonul intensificand peristaltica intestinala
-laxativele emoliente-intensifica secretia fluida intestinala si
inmoaie bolul fecal favorizand eliminarea acestuia
-purgativele osmotice-intensifica peristaltica prin retinerea apei
si fluidificarea continutului lumenului intestinal
-purgativele iritante-actioneaza prin cresterea cantitatii AMPc si
de colecistokinina si sintezei de polipeptide intestinale
vasoactive.
Farmacocinetica
-laxativele se absorb in proportie de 5-10 % din tractul
digestiv,absorbtia fiind facilitata de administrarea concomitenta
a alimentelor bogate in grasimi.
-Bd scazuta
-T mult mai scazut in administrarea intrarectala decat cea
orala
-metabolitii se elimina prin urini si fecale
Farmacodinamica

-laxativele moderne-prebiotice pentru echilibrul intestinal;se

adigura un echilibru intre bacteriile zaharolitice si cele
proteolitice
-au efect farmacologic bland
Utilizari terapeutice
Laxativele:
*combaterea constipatiei
*indigestie cu substante toxice
*examene radiologice si interventii operatorii
Purgative saline
*evacuarea rapida a intestinului
*examen radiologic si interventii chirurgicale
*intoxicatii cu medicamente sau alimente
Efecte adverse
-greturi,varsaturi,accentuarea constipatiei,deshidratare
-intoxicatie acuta cu deprimare centrala
-cresterea ALDO datorita hipokaliemiei
-scaderea calclciului,magneziului,sodiului.
Contraindicatii:
-sindrom dureros abdominal
-abdomen acut chirurgical
Principii de administrare:
-laxativele:se administreaza seara la culcare
-purgativele:se administreaza dimineata pe nemancate
Antidiareicele

A.Antipropulsive,inhibitoare ale peristaltismului

1.Opiul si Morfina
-au proprietati anidiareice si constipante
-morfina intarzie progresiunea continutului intestinal prin
moificarea motilitatii si inhibarea activitatii secretorii,actiuni
care apar la doze mici inferioare celor analgezice
-se utilizeaza ca:antidiareic la bolnavii cu
ileostomie,colonostomie sau caz de diaree acuta excesiva
-prezinta risc mare de dependenta
-este interzisa administrarea lor in: ocluzie sau subocluzie
intestinala,colita ulceroasa deoarece poate provoca dilatarea
toxica a colonului
2.Codeina
-derivat metilat al morfinei
-se administreaza in diareea acuta 15-20 mg de 4 ori pe zi
-riscul de dependenta este mic
-nu se recomanda in combaterea diareei cronice
3.Loperamida
-actiune selectiva si puternica pe fibrele musculare netede
intestinale,fara efecte centrale ca si la morfina
-prezinta toleranta buna si nu dezvolta dependenta

B.Antidiareice adsorbante
1.Carbunele medicinal
-adsortia substantelor nocive din tubul digestiv
-este ultilizat limitat datorita eficientei sale mideste doar in :

*dispepsii
*intoxicatie acuta cu alcaloizi
*flatulenta
2.Diosmectita
-creste vascozitatea si cantitatea gelului mucos de la suprafata
epiteliului tubului digestiv si neutralizeaza agentii patogeni
-normalizeaza tranzitul intestinal in in 72h si este bine tolerat
chiar si la varste mici
-utilizat in:sindroame diareice acute,colon inritabil
3.Subsalicilatul de bismut
-se absoarbe complet
-este utilizat in tratamentul diareei si ca antiacid
-efecte adverse:tulburari GI,reactii
cutanate,stomatita,encefalopatie reversibila
C.Alte antidiareice astringente
1.Taninul
-scade secretiile intestinale si excitabilitatea fibrelor
lezate;fixeaza apa si electrolitii
2.Racecadrotilul
-antisecretor interstitial pur
-scade hipersecretia intestinala de apa si electroliti indusa de
inflamatie si toxine
-are actiune rapida fara modificarea timpului de tranzit
intestinal
-poate produce somnolenta,rash,constipatie

Antidiareicele etiologice:
antibiotice,antiseptice,antifungice,antidiareice microorganisme
Microorganismele antidiareice
-sunt organisme sintetizatoare de acid lactic
-utilizate in:enterite,enterocolite,tratamente cu antibiotice.