Medicatia oftalmologica

Cuprinde: unguente oftalmice, irigații, preparate injectabile.

Substanțe medicamentoase •Midriatice (cresc diametrul pupilar)

•Miotice (scad diametrul pupilar)

MIDRIAZA • ACTIVĂ – contracția mușchilor radiari

• PASIVĂ – relaxarea mușchilor circulari

MIOZA • ACTIVĂ – contracția mușchilor circulari

APARATUL VIZUAL

Structura ochiului:

A. Segmentul anterior

•Cornee

•Camera anterioara + posterioară

•Rețeaua trabeculară

•Canalul Schlemm

•Iris, cristalin

•Corp ciliar

A. Segmentul posterior

•Umoarea vitroasă

•Retină

•Coroidă

•Scleră

•Nerv optic

MEDICAȚIA OFTALMOLOGICĂ:

▪ Cuprinde substante utile terapeutic dar si in scop de diagnostic.

▪ Factori care influențează absorbția medicamentelor: Vâscozitatea, izotonia, pH-ul,
osmolaritatea, starea patologica a ochiului.
 ▪ In functie de calea de administrare:

1. Administrarea topică

Eficace pentru: alcaloizi, corticosteriozi, anestezice locale, chimioterapice si antibiotice.

Sunt introduse in sacul conjunctival sub forma de picaturi: sol, emulsii sau suspensii.

Trebuie izotonizate, se adauga sol vascoase, conservante.

Adm topica permite trecerea prin cornee, conjunctiva sau slerotica.

Ochiul poate reține aprox. 10 µl din lichidul instilat

Soluțiile hipotonice se izotonizează

Factori ce cresc biodisponibilitatea și maresc absorbția locală: varsta inaintata, ochiul

hiperemic, anestezice locale

Unguentele – film pe cornee

Irigația continuă – concentrații locale constante + efect de spălare

2. Administrarea pe cale generală

Traversarea membranei hemato-oculare dependent de liposolubilitate

Exemple: ATB, inhibitoare ale anhidrazei carbonice

I. ANTIGLAUCOMATOASE:

Medicamente capabile să scadă presiune intraoculară.

Glaucomul: • Presiune crescută a umorii apoase

• Tipuri glaucom: • Primar: - acut congestiv cu unghi închis

-cronic simplu (cu unghi deschis) - cea mai

frecventa forma de glaucom, fiind responsabil de peste 90% din cazurile de glaucom

• Secundar

Mecanism al antiglaucomatoaselor: • Inhibarea formării umorii apoase

• Favorizarea scurgerii umorii apoase

• Extragerea osmotică a apei din umoarea apoasă

1. PARASIMPATOMIMETICE ANTIGLAUCOMATOASE:

Provoacă:

• mioză

• spasm de acomodație

• scăderea presiunii intraoculare

Mecanism – acționează direct pe receptorii colinergici muscarinici:

• Favorizează scurgerea umorii apoase

• Modifică configurația unghiului irido-corneean (secundar miozei)

• Produc contracția mușchiului ciliar – lărgirea ochiurilor rețelei trabeculare

a) PILOCARPINA

IT mic – doar local

Sistemic – intoxicație acută cu atropină sau alte PSL

Tratamentul: • Glaucom cu unghi deschis

• Diferite forme de de hipertensiune intraoculară cronică

• Tratament de urgență în glaucomul cu unghi închis

• Înaintea intervenției chirurgical/laser

Toleranța – în timp pentru efectele oculare

Efecte adverse: • Dureri în regiunea sprâncenelor la începutul tratamentului

• Spasm de acomodație

• Edem corneean

b) CARBACOL(Carbamoilcolina ):

•Pentru pacienții care prezintă rezistență /intoleranță la pilocarpină

•Acțiune miotică – chirurgia oculară

c) ACECLIDINA:

•Proprietăți asemmănătoare pilocarpinei (utilizat ca alternativă)

•Tratamentul glaucomului cronic

2. ANTICOLINESTERAZICELE ANTIGLAUCOMATOASE:

Administrate topic produc:

•Mioză

•Spasm de acomodație

•Scad presiune intraoculară

•Congestia conjunctivei

Mecanism: Receptorii muscarinici sunt acționați indirect prin acumularea

neurotransmițătorului colinergic

Sunt mai active decât pilocarpina, mai puțin bine suportate

Toleranța se devoltă mai lent și este mai puțin frecventă

Efectul hipotensiv – uneori precedat de o creștere trecătoare a presiunii intraoculare

Prudență la bolnavii cu glaucom cu unghi închis

a) FIZOSTIGMINA(ezerina):

•Anticolinesterazic cu acțiune reversibilă

•Potență mai mare ca pilocarpina

•Tratamentul glaucomului simplu

•Ef adverse: iritație locală, dureri in regiunea sprancenelor.

b) DEMECARIUL

•Anticolinesterazic cu acțiune reversibilă

•Se poate administra timp îndelungat

•Soluțiile concentrate – fenomene toxice sistemice, tip muscarinic

c) ECOTIOPAT

•Compus organofosforic

•Anticolinesterazic cu acțiune ireversibilă

•Tratamentul îndelungat(ef se instaleaza in 15-30 min si se metine 1-2 sapt) – la bătrâni

cataractă

•Absorbția poate provoca fenomene muscarinice:colici, bronhospasm, bradicardie

d) DIFLOS

•Scăderea presiunii intraoculare durează până la 4 săpt.

•Topic – unguent/soluție

3. SIMPATOMIMETICELE ANTIGLAUCOMATOASE:

Reduc presiunea intraoculară

Mecanism:

• Vasoconstricție alfa-adrenergică

• Reduce fluxul sangvin în corpul ciliar – scade secreția umorii apoase

Indicate în glaucomul cu unghi deschis și alte forme cronice

Se pot asocia cu beta-blocante topice

Au acțiune midriatică

a) ADRENALINA

Scăderea presiunii intraoculare se menține 24 ore

Indicată în glaucomul cu unghi deschis

Contraindicată în glaucomul cu unghi îngust

Efecte nedorite: • Dureri în regiune sprâcenelor și frunții

• Congestie conjunctivală la administrare îndelungată

• Apariția de puncte pigmentare melaninice în conjunctivă/cornee

• Efecte nedorite sistemice adrenergice

b) DIPIVEFRINA

•Diester al adrenalinei cu acidul pivalic

•Este transformată local prin hidroliză enzimatică în adrenalină activă

•Mai eficace și mai bine suportată ca adrenalina

c) APRACLONIDINA
 •Derivat de clonidină

•Acțiune stimulantă alfa2- adrenergică

•Indicații: •Tratament adjuvant pe termen scurt

•Înaintea intervențiilor chirurgicale cu laser

•Efecte adverse: •Congestie locală

•Înălbirea conjunctivei

•Midriază

•Scăderea marcată a presiunii intraoculare

•Rareori efecte sistemice

II. BLOCANTE BETA-ADRENERGICE

Produc scăderea presiunii intraoculare – diminuarea secreției umorii apoase (activată

fiziologic de AMPc)

Medicație de primă alegere pentru •Glaucom cu unghi deschis

•Alte forme de glaucom cronic

Se pot asocia și cu alte medicamente ce scad presiunea intraoculară.

Efecte nedorite: Irițație locală, Conjunctivită, Tulburări de vedere reversibile, Anestezie

corneeană , Efecte sistemice.

a) TIMOLOL:

• Scade presiunea intraoculară normală și în glaucom

• Nu produce spasm de acomodație

• Nu are efect anestezic local

b) BETAXOLOL :• Topic • Blochează selectiv receptorii beta1

III. INHIBITOARE ALE ANHIDRAZEI CARBONICE

Reduc secreția umorii apoase

Indicații: • Glaucom simplu

• Alte forme de glaucom cronic

 Efecte nedorite sistemice

a) ACETAZOLAMIDA

•Acțiune diuretică slabă, autolimitantă

•Scade secreția umorii apoase

•Dozele mari: tulburări digestive,Nervozitate , Tremor, Depresie, Ataxie .

b) DICLOFENAMIDA
c) DORZOLAMIDA

•Se administrează topic

•Se absoarbe semnificativ, epurarea se face prin rinichi

IV. AGENȚI HIPEROSMOTICI

Se administrează în cantități mari, pe cale generală

Cresc osmolaritatea plasmei

Medicație adjuvantă în glaucomul acut congestiv

a) MANITOL

•Criza de glaucom acut congestiv(adm i.v)

•Reacții adverse: Greata, vomă,Cefalee, Febră, frisoane ,Dureri precordiale

b) GLICEROL •Se administrează oral, în suc de fructe

V. MIDRIATICE SI CICLOPLEGICE

Parasimpatoliticele provoaca: midriaza, cicloplegie(paralizia acomodatiei), in anumite

conditii determina cresterea presiunii intraoculare.

Midriaza si cicloplegia se datoreaza impiedicarii controlului cholinergic excitomotor la

nivelul m irisului si m ciliar. Midriaza apare la doze mici. Midriaza si cicloplegia sunt
antagonizate de catre pilocarpina si anticolinesterazice.

Indicatiile midriazei: -examenul fundului de ochi

- interventii chirurgicale pentru cataracta

Indicatiile cicloplegiei: in iridociclite si coroidite, uneori dupa interventia de cataracta.

Parasimpatoliticele aplicate local sau adm sistemic cresc presiunea intraoculara.

Mecanism : ?
 a) ATROPINA :
- Se foloseste sub forma de solutie 1%
- Instilata in sacul conjunctival provoaca midriaza si cicloplegia marcate
- Midriaza este maxima dupa 30-40 minute si se mentine pana la 7-10 zile
- Cicloplegia este maxima dupa 1-3 h si se mentine 6-12 zile
- Determinea cresterea presiunii umorii apoase in galucomul cu unchi inchis atat cand
este administrat

b) SCOPOLAMINE:midriaza si cicloplegia se intaleaza mai rapid

c) HOMATROPINA :efectul este mai de scurta durata, examenul fundului de ochi
d) CICLOPENTOLAT:scop de diagnosic
e) TROPICAMIDA:ef de scurta durata, in ex de fund de ochi

VI. DECONGESTIVE OCULARE:

Unele simpatomimetice aplicate local provoaca VC prin stimulare alfa adrenergica

si=> consecinte decongestive.

Scad pres intraoculara.

Tratamentul glaucomului cu unghi deschis.

a) ADRENALINA – sol 0,1% decongestive, utilize in conjuctivitele acute

b) FENILEFRINA-decongestiv in iritatii conjunctivale minore, uveite si scop de

diagnostic
c) NAFAZOLINA-act indirecta, poate dezvolta tahifilaxie
d) OXIMETAZOLINA-in caz de iritatii oculare minore

VII. GLUCOCORTICOIZI:

Glucocorticoizii sunt utilizati pentru: ef antiinflamator.

Pot fi administrati :

- topic(creste pres ocular) pentru afectiunile partii externe si ale segmentului anterior
al ochiului

- pe cale generala (predinson); utilizare sistemica peste un an poate provoca cataracta

subscapulara
VIII. AINS:

Utile pentru:

• Boli inflamatorii ale ochiului

• Combaterea infalamatiei locale postop
• Profilactic pentru evitarea miozei rebele(in timpul interventiilor chirurgicale)
• Blefarite si conjuctivite alergice
• Tulburari trofice ale corneei
• Irite sau iridociclite

a) DICLOFENAC:

- inaintea interventiei chirurgicale

- profilaxia miozei intraoperatorii

- profilaxia inflamatiei ocular postop

b) INDOMETACINUL, FLURBIPROFEN, SUPROFENOL -> utilizate topic cu

aceleasi indicatii ca diclofenacul
c) KETORALACUL – antipruriginios local in conjunctivita alergica

IX. ANTIHISTAMINICELE SI INHIBITOARELE DEGRADARII

MASTOCITELOR:

➔ Utile in afectiuni ocular si nazale alergice de tip anafilactiv

➔ De preferat antihistaminice non-sedative cu ef durabil

Ex:astemizol,cetirizina,loratadina,terfenadina,cromoglicat sodic

Cromoglicatul sodic: inhibitor al degranularii mastocitelor, indicat in

afectiuni alergice ale ochiului

X. ANTIBIOTICELE

Pot fi administrate local(in infectii bacteriene acute ale conjunctivitei) sau pe cale
generala(in inf intraoculare). In inf corneene – local/sistemic.

A. Antibitice utilizate topic: bacitracina, neomicina , tobramicina, tetraciclina.

Adminitrarea topica favorizeaza: -Sensibilizarea in special la peniciline

-Dezvoltarea rezistentei microbiene
B. Antibiotic utilizate sistemic:ampicilina, cloramfenicol, polimixinele
 XI. CHIMIOTERAPICE ANTIVIRALE:

a) IDOXURIDINA: chimioterapic eficace in kerato-conjunctivita herpetica acuta. Ef

nedorite: iritatie cu prurit, durere, edem al conjunctivei si pleoapelor, fotofobie.
Are potential oncogene. Prudenta in sarcina(malformatii fetale).
b) VIDARABINA – in diferite cazuri de keratita herpetica
c) ACYCLOVIR – eficace in ketatita herpetica. Poate fi uneori cauza de usoara
iritatie locala.
d) TRIFLURIDA

XII. CHIMIOTERAPICE SI ANTIBIOTICELE ANTIMICOTICE

indicate in afectiuni oculare de natura fungica (keratite, blefarite, conjunctivite) –

fluconazole, ketoconazole etc.

Natamicina – utilizata in fungi, bine suportata.

XIII. ANTISEPTICE:

-in scop preventive in ff pentru administrare topica

-in trat unor infectii ale suprafetei anterioare

a) SULFAT DE ZINC : astringent si antiseptic, combate inflamatia cronica a corneii

b) AZOTATUL DE ARGINT – antiseptic si astringent, indicat in profilaxia nou nascutului.

Aplicarea repetate poate produce orbire.

c) COMPUSII ORGANOMERCURIALI : pot determina dezvoltarea cataractei, unguent cu

oxid galben de mercur – antiseptic

d) ACID BORIC: sol tampon in sol oftalmice. Potential toxic destul de mare.