Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
ŞI
DEZINFECTANTE
SUBSTANŢE ANTISEPTICE
ŞI DEZINFECTANTE
ANTISEPTIC
= substanţă utilizată pentru distrugerea microorganismelor la
suprafaţa pielii şi a mucoaselor (cu excepţia antisepticelor
colorante care pot fi utilizate şi per os şi parenteral).
- Se utilizează pentru ţesuturi vii
DEZINFECTANT
= substanţă utilizată pentru distrugerea microorganismelor în
mediul exterior (instrumentar, obiecte de uz zoo-veterinar,
grajduri, padocuri, lăptării, etc.).
- Se utilizează pe suprafeţe inerte
ANTISEPTICE
Sunt substanţe cu actiune reversibilă care împiedică dezvoltarea
şi înmultirea microorganismelor (bacteriostatice).
■ concentraţie
■ timp de contact
■ temperatura soluţiei de agent
■ susceptibilitatea microorganismelor
■ gradul de infecţie (numărul de
microorganisme prezent la locul acţiunii)
■ natura mediului în care se dezvoltă
microorganismele (materii organice)
Mecanisme de acţiune
■ Relaţia dintre lipofilitatea microbului şi abilitatea antisepticului sau dezinfectantului de a penetra
membrana protoplasmatică a acestuia.
■ Surfactanţii acţionează prin modificarea permeabilităţii celulare – apa pătrunde în interiorul celulei
până ce aceasta cedează presiunii şi se distruge.
■ Fenolul (acidul carbolic) pătrunde în celulă prin difuzie simplă, se acumulează, după care
dezechilibrează sau interferează cu sistemul enzimatic al microorganismului, vital unui
metabolism normal.
II. STABILE
1. Acizi
2. Subst. Alcaline
3. Detergenţi
4. Sărurile metalelor grele
5. Organice
6. Săruri cuaternare de amoniu
Cloraminele
■ sunt derivaţi organici ai clorului care eliberează treptat clor;
■ au activitate antimicrobiană mai slabă, dar de mai lungă durată.
■ soluţiile 0,1 - 0,5 %, se folosesc pentru tratarea apei, antisepsia mucoaselor, cavităţilor
naturale şi plăgilor.
Iodul
■ Este un germicid cu acţiune rapidă şi intensă.
■ Se utilizează în soluţii diluate pentru că este iritant si are tendinţa de
a întârzia vindecarea.
■ Tinctura de iod este o soluţie alcoolică, diluată care se utilizează:
- dezinfecţia câmpului operator;
- revulsiv în jurul plăgilor;
Unguente iodate
■ Au acţiune vezicantă (puternic iritantă)-20 - 40 %;
■ Sunt revulsive (uşor iritante) - 1 - 2 %.
■ Se utilizează în mamitele cronice şi edemele post - şi antepartum.
Iodoforii
■ Sunt combinaţii complexe ale iodului cu un agent tensioactiv (transportor)
neionic (povidone).
■ Avantaje:
- au o toxicitate redusă;
- nu au miros respingător;
- prezintă o bună stabilitate în timpul acţiunii.
- nu pătează;
- reduce populaţia de bacterii de pe piele pe o perioadă de 6 - 8 ore de la
administrare;
- nu posedă efecte indezirabile: de iritare a ţesuturilor, reacţii alergice sau
toxice, corozive ale metalelor, pătare.
■ RECOMANDARI:
- dezinfecţia mâinilor chirurgului şi a pielii pacientului înainte de operaţie;
Betadina
■ este un complex alcătuit din iod şi
polivinilpirolidona, solubil în apă, utilizat
pentru acţiunea antiseptică generală;
■ nu este iritant sau toxic şi nici nu pătează
materialele cu care vine în contact.
■ Ca agent terapeutic, se recomandă în
variate afecţiuni ale dermului şi
mucoaselor (DERMATOLOGIE).
■ De asemenea se utilizează în numeroase
proceduri chirurgicale la animalele mici şi
ecvine.
2. Antiseptice si dezinfectante nestabile
reducătoare
Formaldehida
Recomandări:
■ dezinfecţia instrumentarului (în special a endoscoapelor).
■ nu este corozivă, are o tensiune superficială mică care permite
o bună spălare şi pătrundere în ţesuturi, inactivează
enterovirusurile.
Clorhexidina
■ Este un compus sintetic care distruge peretele celular bacterian.
■ Este activă asupra germenilor Gram pozitivi şi Gram negativi şi a altor
microorganisme.
■ Are activitate apreciabilă şi în prezenţa materiilor organice.
RECOMANDARI:
■ pregătirea locului operator în soluţii apoase 0,1-0,5 %.
■ concentraţia de 1:5000 se foloseşte pentru dezinfecţia instrumentarului sanitar, a
echipamentului mecanic din fabricile producătoare de lapte şi produse din lapte şi
ca agent topic în tratamentul arsurilor.
■ Colirele 1‰ se utilizează în diferite afecţiuni oculare, ele având o toxicitate redusă
şi nu produc iritaţie locală.
■ În metrite - pesarii (tablete) cu 1 g substanţă activă, 1 pesarie/administrare/zi,
până la vindecare.
■ se utilizează ca şi constituent al altor formule antiseptice în concentraţie de 1%.
■ este ineficientă împotriva virusurilor, sporilor şi ciupercilor.
II. ANTISEPTICELE ŞI DEZINFECTANTELE STABILE
■ Acidul tricloracetic:
• coroziv, activitate energică, vezicantă şi caustică,
■ Acidul clorhidric
• utilizat în concentratia 10%, fiind bactericid si sporulicid
■ Acidul sulfuric
• substantele organice sunt distruse aproape instantaneu, foarte coroziv
• 10%: platforme de gunoi, pardoselilor, grajdurilor.
▪ Acid lactic
• poate fi: antiseptic, antifermentescibil, iritant sau caustic.
• per os: antiseptic, antifermentescibil, scade tonusul
sfincterelor digestive = în g.i. vitei si mânji, în mucilagii 1-
2%, în doze: 4-8g.
• Este utilizat local în: otite, igiena mamelei, igiena pielii uscate
şi seboree uscată
■ Acid boric
• incompatibil cu hidroxizii si alcalii.
• Intoxicatia cronică = borism si e rară = 5 - 15g.
• Se utilizează în: oftalmologie, bacteriostatic, spălături sau
comprese: 3%, în ginecologie, afectiuni mamare, neonatale,
oftalmice, în afectiuni auriculare, ca unguent boricat 10%,
• prezintă şi activitate antifungică (glicerină boricată 20%: în
candidoze).
Alcalii
• întrebuinţare extinsă = dezinfectante puternice, accesibile.
• Pot avea efect paraziticid
• conc. mici (0,1- 1%) = nu sunt iritante pentru cutis, îl curătă de detritusuri, în acelasi
timp având efect emolient asupra epidermei, ce devine permeabilă pentru
medicamente.
• conc. medii = sunt iritante
• conc. mari = sunt caustice (precipită proteinele)
• Asupra mucoaselor = au activitate intensă
■ Hidroxidul de potasiu
• substantă asemănătoare cu precedenta, având o actiune mult mai caustică cu utilizări, mai
restrânse
■ Detergenţii anionici
• penetrează, denaturează proteinele, produc citoliză si sunt bactericide mai ales asupra Gram
pozitivilor.
• intensitatea reacţiei la aceşti detergenţi = proporţională cu creşterea temperaturii.
▪ Detergenţii neionici
• conţin grupări polare neionice formate din atomi de oxigen eterici si o grupă OH alcoolică
marginală.
• acţionează independent de prezenta unui pH sau de prezenţa unor ioni.
• Sunt emulgatori, solubilizanti, stabilizanti, rar utilizaţi ca dezinfectanţi
■ Detergenţii cationici
• intens antimicrobiene, sunt mai active în mediu alcalin
• intens bactericide, mai ales Gram pozitive, mai putin asupra M. tuberculosis şi a bacteriilor
piocianice
• asupra Gram negativilor activitate slabă = concentraţii mai mari
• Sporii nu sunt afectati, detergentii fiind doar virulicizi
• activitate antimicotică inconstantă, totusi oarecare eficacitate în dermatomicoze (tricofiţie).
▪ Detergenţii amfolitici
• sunt surfactanţi amfoterici (conţin o grupare anionică şi una cationică)
• sol. 1% = bactericidă 1-5 min., acţionează asupra majoritătii germenilor
• fungicid, virulicid, antiseptici, în plăgi infectate, băi 10-15 min.
• Se utilizează pentru dezinfectarea instrumentarului, lenjeriei, cabinetelor, nu degradează
metalul, lemnul, tesăturile.
SĂRURILE METALELOR
■ Derivaţii argintului
• Spre deosebire de derivaţii mercurului, derivaţii argintului nu sunt toxici.
• Derivaţii anorganici: - au acţiune intensă, atât asupra microorganismelor, cât şi asupra
ţesuturilor (astringentă, caustică - în funcţie de concentraţie).
• Azotat de argint - Se utilizează ca antiseptic şi astringent, instilat în sacul conjunctival în
soluţie 0,5 - 1%.
• Derivaţii organici dau soluţii coloidale, sunt neiritanţi, necorozivi, nu au efect astringent (nu
precipită albuminele), şi sunt bacteriostatici: protargol, colargol, argirol.
■ Derivaţii zincului
• Sărurile de zinc (sulfatul, clorura şi oxidul) sunt astringente, corozive şi moderat
antiseptice.
■ Derivaţii cuprului
• Sulfatul de cupru (piatra vânătă) are proprietăţi astringente, germicide şi fungicide.
■ Derivaţii bismutului
• administrare pe cale internă, au acţiune bacteriostatică asupra microorganismelor din
intestin.
• Acţiuni: adsorbantă - protectoare, într-o primă fază, apoi se solubilizează în secreţii şi
devin uşor astringente (antidiareice).
• Sărurile de bismut se utilizează sub formă de unguente 5 – 10 %, dar mai ales intern, în
gastroenterite, în doze de 20 g la animalele mari şi 1 g la câini.
Antiseptice organice
■ sunt buni solvenţi, antiseptice şi dezinfectante.
■ Din grupa lor fac parte: alcoolii, derivaţii organici ai iodului, fenolii.
■ Alcool etilic
Mecanism: deshidratează protoplasma şi precipită proteinele, astfel explicându-se acţiunea sa
antimicrobiană, dar şi cea iritantă asupra ţesuturilor.
RECOMANDARI:
- antisepsia câmpului operator, a locului de injecţie;
- în toate afecţiunile pielii.
■ lodoform
Are calităţi antiseptice de durată (eliberează lent iodul), cicatrizante, dezodorizante, astringente şi
sicative.
Se utilizează sub formă de: unguente 5%, în aplicaţii locale (pe piele); suspensii uleioase în
tratamentul plăgilor profunde; ca eter iodoformat 5 - 10%, aspersiuni.
Fenolii şi derivaţii lor (crezolii)
- au proprietăţi antibacteriene, antiparazitare şi (datorită mirosului specific) sunt insectifuge.
- datorită liposolubiliăţii lor pătrund mai uşor prin mucoase şi piele, acţionând asupra
terminaţiilor nervoase senzitive, diminuând sensibilitatea nervilor (acţiune analgezică şi
antipruriginoasă).
Avantaje:
- au un efect bactericid rezonabil;
- nu sunt inactivaţi de către materiile organice;
- timpul de contact redus.
Dezavantaje:
- sunt scumpi;
- au o toxicitate mare;
- împrumută miros alimentelor;
- nu au un spectru larg de acţiune.
III. ANTISEPTICELE ŞI DEZINFECTANTELE
COLORANTE
■ Rivanol 1 %
• Dezinfectant, antiseptic local.
• Reduce flora tranzitorie de pe piele.
• Se aplică extern, compresări, bandijonări, spălături locale la
nevoie.
■ Pioctanina
• Antiseptic, fungicid in piodermite, ulceratii ale tegumentelor,
stomatite.
• Se utilizează extern, prin tamponare.
■ Albastru de metilen
• Analgezic, antiseptic, dezinfectant, favorizează cicatrizarea
• Se recomandă în diverse afecțiuni dermatologice, stomatice,
ulcerații, infecții ale tegumentelor (uz extern)
• Un intern: administrat în apa de băut se absoarbe rapid din
tubul digestiv, activând procesele oxidoreducătoare din
organism, fiind deosebit de util în hipoxii, methemoglobinimii
• Modul de acţiune este reducerea hemului din methemoglobină
la hemoglobină
• Se elimină din organism prin urină pe care o colorează verde-
albăstrui, acţionând ca antiseptic al aparatului excretor
Aplicaţii – calcule farmaceutice şi reţete
5. Din 2 litri soluţie comercială de cloramină B 20%, să se prepare o soluţie 0,5% pentru
dezinfecţia unor echipamente de cauciuc.
6. Din 2 litri soluţie Catiorom 40% să se prepare o soluţie 2% pentru dezinfecţia unei săli de
procesare a cărnii.
7. Din 5 litri soluţie de formaldehidă 38% să se obţină o soluţie 5% pentru dezinfecţia unui
grajd depopulat.
8. Să se prepare 5 litri soluţie Virkon 0,5% din soluţia comercială care conţine 50%
substanţă activă.
VĂ MULŢUMESC PENTRU ATENŢIE!
SUBSTANŢE
ANTIBACTERIENE
SULFAMIDE ŞI CHINOLONE
SUBSTANŢE ANTIBACTERIENE
1. Chimioterapice
(sulfamide, chinolone)
2. Antibiotice
SULFAMIDE
Mecanism de acţiune
SCHEMA DE TRATAMENT
1. Sulfamide care se absorb uşor, acţionează rapid
şi se elimină mai mult sau mai puţin rapid
2. Sulfamide care se absorb uşor, acţionează timp
îndelungat şi se elimină lent
CLASIFICARE 3. Sulfamide care se absorb foarte lent, acţionând
predominant local
4. Homosulfamide şi alte structuri sulfamidice
5. Sulfamide asociate
6. Sulfamide potenţate
1. Sulfamide care se absorb uşor, acţionează rapid şi se
elimină mai mult sau mai puţin rapid
- Sulfatiazol
- Sulfacetamida
- Sulfametazina (Sulfadimidina; Sulfadimerazina)
- Sulfamerazina
- Sulfafurazol (Neoxazol)
- Sulfadiazina
- Sulfatiouree
2. Sulfamide care se absorb uşor, acţionează timp
îndelungat şi se elimină lent
- Sulfametin (Sulfametoxin)
- Sulfafenazol (Sulfabid)
- Sulfadoxin
- Sulfametoxazol
- Sulfamoxol
- Sulfonamida
3. Sulfamide care se absorb foarte lent, acţionând
predominant local
- Ftalilsulfatiazol
- Suzotril (Sulfatiazol+Sulfametazină+Sulfacetamidă)
- Ametosulfin (Sulfatiazol+Sulfametin+Sulfacetamidă)
- Supronal
- Sinenter
6. Sulfamide potenţate
- conţin în componenţa lor o sulfamidă şi o substanţă care îi potenţează acţiunea
(Trimetoprim, Diaveridină, Pirimetamină)
Spectrul antimicrobian este diferit în funcţie de generaţia din care fac parte:
- chinolonele „vechi” au spectru antibacterian îngust, care cuprinde doar unii bacili Gram
negativ aerobi;
- chinolonele „noi”, fluorochinolonele, au spectru antibacterian larg, care cuprinde coci şi bacili
Gram pozitivi, bacili Gram negativ aerobi, bacterii anaerobe, chlamidii, micoplasme, ricketsii.
Rezistenţa bacteriană se poate instala mai ales ca urmare a folosirii
unor doze mai mici.
Farmacocinetică
În urma administrării per os a chinolonelor, biodisponibilitatea este
foarte bună, substanţele difuzează bine în majoritatea ţesuturilor, iar
eliminarea se face predominant pe cale renală.
Incompatibilităţi:
Chinolonele nu trebuie să fie asociate cu alte produse ce conțin cationi
multivalenți, precum sunt antiacidele care conțin ioni de aluminiu sau
magneziu, și de asemenea nici cu produse ce conțin calciu, fier sau
zinc, întrucât acestea reduc invariabil absorbția orală de
chimioterapic.
Alte medicamente care prezintă interacțiuni cu fluorochinolonele sunt:
sucralfatul, probenecidul, cimetidina, teofilina, warfarina, antiviralele,
fenitoina, ciclosporina, rifampina, pirazinamida și cicloserina.
Reacţii adverse
Ca urmare a unor tratamente îndelungate cu chinolone se pot
produce eroziuni ale cartilajelor de creştere, motiv pentru care aceste
substanţe se administrează cu precauţie la tineretul în creştere.
Pot apărea, de asemenea, tulburări gastrointestinale (vomă,
diaree).
Nu se recomandă la căţele şi pisici în perioada de gestaţie şi
lactaţie.
Limitele maxime admise de chinolone în produsele de origine
animală sunt foarte diferite, în funcţie de substanţă, specia de animal,
precum şi produsul alimentar (carne, organe, lapte, etc.), putând avea
valori cuprinse între 30 μg/kg – 1800 μg/kg.
APLICAŢII – Calcule farmaceutice şi reţete
1. Pentru 10 viţei de 120 kg, consecutiv întreţinerii în condiţii necorespunzătoare, s-a
stabilit diagnosticul de bronhopneumonie. Pe lângă tratamentul igieno-dietetic, se
instituie şi un tratament medicamentos cu o sulfamidă potenţată – Borgal (20%
sulfadoxin, 4% trimetoprim).
Doza recomandată de producător este de 3 ml/50 kg, o dată pe zi, administrat i.m. timp
de 5 zile; produsul se prezintă sub formă de flacoane de 100 ml.
Calculaţi şi cereţi eliberarea din farmacie a numărului necesar de flacoane. De
asemenea, calculaţi doza de substanţă activă/kg greutate corporală.
APLICAŢII – Calcule farmaceutice şi reţete
2. Câine, mascul, Doberman, 30 kg, prezintă o simptomatologie pe baza căreia s-a stabilit
diagnosticul de infecţie urinară. Se recomandă produsul Enteroxin 5% suspensie orală care
conţine sulfadimetoxin. Preparatul se prezintă sub formă de flacoane de 50, 100, 250, 500
sau 1000 ml.
Dozele recomandate: fie cele clasice, fie următoarea schemă:
- 1,1 ml/kg Enteroxin 5% în prima zi; 0,55 ml/kg/zi timp de 3-5 zile.
Cereţi eliberarea din farmacie.
APLICAŢII – Calcule farmaceutice şi reţete
ANTIBIOTICE
Antibioticele pot acţiona asupra microorganismelor patogene
bactericid sau bacteriostatic.
Difuziunea în diverse ţesuturi şi lichide biologice este caracteristică pentru fiecare substanţă.
Realizarea şi menţinerea unei concentraţii optime la locul infecţiei este un alt parametru important care
trebuie cunoscut în cazul utilizării antibioticelor.
Difuziunea şi concentrarea antibioticelor în anumite ţesuturi: bilă, căi urinare, lichid
cefalorahidian, cavităţi seroase, focare septice închise sau nevascularizate, permit utilizarea lor în
infecţii cu aceste localizări.
Din punct de vedere al concentrării la aceste niveluri şi al utilităţii terapeutice, se disting:
• antibiotice cu difuziune şi concentrare în formă activă în vezica biliară: aminopenicilinele (ampi-
cilina, amoxicilina), rifampicina, antibiotice cu spectru larg (tetraciclina, doxiciclina),
cefalosporine din generaţiile II şi III (cefamandol, ceftriaxon, cefoperazon, etc.);
• antibiotice cu concentrare urinară în formă activă: aminopeniciline, etc.;
• antibiotice care difuzează în lichidul cefalorahidian şi realizează concentraţii active: rifampicină,
cloramfenicol, cefalosporine din generaţia a III-a.
Farmacocinetică
I. Betalactamine
1. Peniciline
A. Benzilpenicilina (penicilina cristalină G);
B. Peniciline pentru administrare orală
- Fenoximetilpenicilina (penicilina V);
C. Peniciline semisintetice
- Isoxazolilpeniciline (oxacilina, meticilina, cloxacilina, carbenicilina);
- Aminopeniciline (ampicilina, amoxicilina).
D. Peniciline retard
- Procain-benzilpenicilina;
- Benzatin-benzipenicilina (Moldamin);
IV. Tetracicline
A. Tetracicline clasice: tetraciclina, oxitetraciclina, clortetraciclina, pirolidin-metil tetraciclina
B. Tetracicline moderne: doxiciclina
AMOXICILINA
• Are o biodisponibilitate orală mai mare (90-95%)
• Are o difuziune în ţesuturi bună, inclusiv în secreţiile
traheo-bronşice.
• Eliminarea se face în cea mai mare parte pe cale urinară
sub formă activă.
• Are un spectru larg de acţiune.
Clasificare:
❑ Generaţia I: streptomicina, kanamicina, neomicina, spectinomicina, paromomicina, cu următoarele
caracteristici: mulţi germeni au devenit rezistenţi, toxicitatea sistemică este crescută, utilizare terapeutică
limitată;
❑ Generaţia a II-a: gentamicina, tobramicina – spectrul antibacterian cuprinde germeni Gram negativi şi mai
puţin Gram pozitivi;
❑ Generaţia a III-a: amikacina, dibekacina – au spectru antibacterian larg, rezistenţa bacteriană se instalează
mai lent, toxicitatea sistemică este mai redusă.
STREPTOMICINA
• este indicată în toate stările infecţioase nespecifice şi în unele
boli infecţioase specifice, ca de exemplu: colibaciloze,
leptospiroze, pasteureloză, micoplasmoză, enterite infecţioase –
la toate speciile. La om se administrează şi în tuberculoză.
• nu se administrează intravenos; de asemenea, nu se
administrează în caz de leziuni renale
GENTAMICINA
• Absorbţia la nivelul tubului digestiv este neglijabilă.
• Concentraţia activă se menţine 8 ore.
• Eliminarea se face pe cale renală, prin filtrare glomerulară,
netransformată.
• Concentraţiile urinare active sunt de 50-100 de ori mai mari
decât cele serice.
• În insuficienţa renală se produce cumularea.
• Este ototoxică, producând mai ales tulburări vestibulare, dar şi
nefrotoxică.
Fenicoli
CLORAMFENICOLUL
• Are un spectru larg de activitate, este activ nu numai împotriva
bacteriilor, ci şi a altor microorganisme, precum ricketsiile. Este
activ de asemenea faţă de anaerobi.
• Traversează barierele organismului. Este singurul antibiotic care
pătrunde prin umoarea apoasă a ochiului.
• Cloramfenicolul se utilizează în tratamentul enteritelor
colibacilare şi salmonelice, în pasteureloză, în holeră, în
micoplasmoză, în pneumopatii, în infecţii puerperale, în mamite,
în artrite.
• Cloramfenicolul nu se asociază cu penicilina şi streptomicina
care au efect bactericid.
• Se poate asocia însă cu tetraciclina, eritromicina, neomicina.
• Nu se administrează la noi născuţi.
• Nu se administrează concomitent cu antianemice pe bază de fier,
cu salicilaţi, fenilbutazonă, barbiturice, tranchilizante
fenotiazinice.
• Tratamentul nu trebuie să depăşească 8 zile datorită toxicităţii
asupra organelor hematoformatoare.
• Cloramfenicolul se utilizează numai la animalele de companie.
Tetracicline
• Fiind antibiotice cu spectru larg, tetraciclinele sunt eficace şi împotriva altor microorganisme, nu numai a
bacteriilor.
• Tetraciclinele nu sunt active faţă de bacilul tuberculozei, piocianic, Proteus, virusuri
• Rezistenţa întâlnită pe scară largă la tetracicline limitează utilizarea acestora (rezistenţă încrucişată între
tertracicline).
• Reacţii adverse (multiple): dismicrobismul intestinal, cu exacerbarea florei rezistente şi manifestări de
enterită, colică, enterocolită, atonie rumenală, diaree letală la cal, stomatite, vaginite şi mamite de natură
micotică, decolorarea şi hipoplazia dinţilor şi o oprire temporară a creşterii (Depunerea tetraciclinelor la
nivelul oaselor şi dentiţiei primare se realizează în cursul procesului de calcificare la tineretul în creştere),
fototoxicitatea, efect imunosupresiv
• Tetraciclinele se utilizează în boli infecţioase nespecifice şi boli specifice: antrax, pasteureloză, colibaciloză,
cărbune emfizematos, gangrenă gazoasă, tetanos, salmoneloză, micoplasmoză, difterovariolă, sinuzită, coriză
infecţioasă, laringo traheită infecţioasă.
OXITETRACICLINA
• După ce se absoarbe, oxitetraciclina dă o concentraţie sanguină
ridicată şi se distribuie destul de bine în organism, inclusiv în lichidul
pleural, ascitic.
• Se elimină lent, respectiv 75% din doză sub formă activă, prin urină,
bilă şi fecale.
• Spectrul antimicrobian: Gram-pozitivi, Gram-negativi, spirochete,
unele ricketsii, protozoare patogene; în plus, este activă şi faţă de
unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa.
TETRACICLINA
• Tetraciclina se absoarbe bine şi dă o concentraţie sanguină mai
ridicată decât alte tetracicline şi difuzează uşor în ţesuturi, inclusiv în
lichidul cefalorahidian.
• Tetraciclina posedă un spectru larg, şi anume asupra germenilor
Gram-pozitivi, Gram-negativi, ricketsiilor, spirochetelor,
actinomicetelor, protozoarelor, virusurilor mari.
DOXICICLINA
• Are un spectru larg asemănător tetraciclinelor
clasice, fiind însă activă şi faţă de germenii
rezistenţi la tetraciclinele clasice. De asemenea
este mult mai activă faţă de stafilococi,
streptococi şi alţi coci, decât tetraciclinele clasice.
• Doxiciclina se absoarbe bine consecutiv
administrării orale (peste 90%), are o
biodisponibilitate puţin influenţată de alimente
• În general nu deprimă flora bacteriană intestinală,
întrucât formează chelaţi.
Macrolide
• Spectrul de acţiune al acestor antibiotice cuprinde coci Gram pozitivi, inclusiv stafilococi
penicilinorezistenţi, bacili Gram pozitivi, coci Gram negativi, micoplasme, chlamydii, ricketsii,
treponeme, actinomicete.
• Între macrolide există o rezistenţă încrucişată.
ERITROMICINA
• Rezistenţa bacteriană faţă de eritromicină se dezvoltă rapid şi de aceea se indică acest antibiotic
numai în cazuri speciale când este vorba de o infecţie cu germeni penicilinorezistenţi şi
tetraciclinorezistenţi sau în cazul în care antibiograma o indică.
• Eritromicina nu se administrează la cabaline pentru că apar tulburări gastrointestinale grave.
• Nu se asociază cu alte antibiotice întrucât este incompatibilă cu majoritatea.
False macrolide
• Aceste antibiotice au acelaşi mecanism de
acţiune ca şi macrolidele iar spectrul de acţiune
este asemănător.
• Rezistenţa se instalează foarte încet şi este
încrucişată cu rezistenţa la macrolide.
CLINDAMICINA
• Este bacteriostatică la doze obişnuite şi
bactericidă la doze mari.
• Spectrul antibacterian cuprinde majoritatea
bacteriilor Gram pozitive, anaerobi şi unele
protozoare.
• Este un antibiotic de primă alegere în infecţii
grave cu anaerobi.
• În infecţii mixte cu aerobi şi anaerobi se
recomandă asocierea cu un aminoglicozid
(gentamicina).
Polipeptide
• Au un mecanism bactericid iar rezistenţa este rară.
• Au neuro şi nefrotoxiciate ridicată
• Polimixinele (colistina, polimixina B) se folosesc
împotriva germenilor Gram negativi, în timp ce
gramicidinele (bacitracina, tirotricina) se folosesc
împotriva celor Gram pozitivi.
Peptolide
Rifamicinele sunt antibiotice cu structură şi proprietăţi
particulare.
3. Vacă de 400 kg care prezintă endometrită consecutiv retenţiei placentare. Se recomandă folosirea
unui antibiotic cu spectru larg, astfel încât animalul să fie recuperat din punct de vedere reproductiv (se
utilizează Clamoxyl soluţie injectabilă 15%, flacoane 100 ml). Se administrează intramuscular în doză
de 15 mg/kg/zi (doza zilnică se fracţionează în două reprize), timp de 7 zile. Cereţi eliberarea din
farmacie a medicamentului.
4. Unui viţel de 60 kg cu enterită îi administrăm eritromicină i.m., 5 mg/kg, de 3x/zi, 5 zile. Există
flacoane de 0,3 g (flacon se prepară cu 10 ml ser fiziologic). Cereţi eliberarea din farmacie a
medicamentului.
8. 100 pui a câte 700 g prezintă o simptomatologie ce conduce spre diagnosticul de colibaciloză. Se
recomandă folosirea unui antibiotic faţă de care germenul este sensibil, administrat sub formă de furaj
medicamentat (colistină pulbere 40%, în doză de 5 g/kg timp de 5 zile). Furajul medicamentat cu
colistină se comercializează sub forma de pungi de 1 kg, 5 kg, 10 kg.
APLICAŢII – Calcule farmaceutice şi reţete
10. Câine de 20 kg care prezintă gastroenterită. Stabiliţi un protocol terapeutic care să includă un
antibiotic cu acţiune asupra germenilor din tubul digestiv (Amoxicilină + acid clavulanic). Se
recomandă administrarea tabletelor de Synulox (doza de 12,5 mg/kg) timp de 5 zile. Synulox se
comercializează sub formă de tablete de 50 mg şi respectiv 250 mg. Cereţi eliberarea din farmacie a
medicamentului.
Vă mulţumesc
pentru atenţie!
MEDICAȚIA ANTIPARAZITARĂ
Substanțele antiparazitare trebuie să întrunescă
următoarele condiții:
• spectru larg
• eficient și puternic
• marjă de siguranță semnificativă
• să fie eliminat rapid
• să nu prezinte toxicitate pentru mediu
• să se găsească în forme farmaceutice adecvate
I. Substanțe antiparazitare pentru
uz inter (antiendoparazitare)
1. Substanțe antiprotozoarice
2. Substanțe antihelmintice
• giardioza, • toxoplasmoza,
• criptosporidioza, • criptosporidioza,
• trichomonoza, • leishmanioza,
• toxoplasmoza,
• tripanosomoza,
• leishmanioza,
• amoeboza, etc
➢ Subst. utlilizate în tripanosomiază
▪ Berenil, Fenamidină, Pentamidină, Antricidul, Fexinidazol
Nitroimidazoli
• Metronidazol,
• Dimetridazol,
• Carnidazol,
• Tinidazol,
• Ronidazol
Metronidazol
Contraindicații:
- nu se administrează pacienților cu afecțiuni hepatice
- nu se administrează femelelor gestante (efect teratogen)
- interzisă utilizarea la animalele pentru consum!
Reacții adverse:
- Hepatotoxicitate
- Afectarea ap. digestiv: vomă, hipersalivare (la pisici)
- Neurotoxicitate: ataxie, nistagmus (apar în supradozare)
Interacțiuni/ incompatibilități
- Fenobarbitalul și cimetidina pot grăbi metabolizarea → scăderea
concentrației sangvine
- crește nivelul și toxicitatea ciclosporinelor
TERAPIE
SPECIE DOZĂ
Câine 25 mg/kg po, 12 h
50 mg/kg po, 24 h
10-15 mg/kg sc, iv (încet), 12 h
Pisică 25 mg/kg po, 12 h
50 mg/kg po, 24 h
10-15 mg/kg sc, iv (încet), 12 h
Diclazuril
Imizol
(dipropionat de imidocarb)
c) inhibitori ai glicolizei
- clorsulon
- tiacetarsamidă
II. Antihelmintice cu efect paralizant
a) agenți colinergici
- levamisol
- morantel
- pirantel
- tetramisol
b) agoniști GABA
- avermectină
- milbemicine
- piperazină
c) hiperpolarizarea musculară
- piperazină
d) inhibitori ai acetilcolinesterazei
- organofosfat
e) parasimpaticomimetice
- befeniu
III. Antihelmintice cu alte mecanisme de acțiune
- amidantel
- nitroscanat
- fenotiazină
- triclabendazol
Substanțe care acționează asupra
cestodelor și trematodelor
A. Salicilanilidele
• Rafoxanidul
• Closantelul
• Niclosamida
• Oxiclosamida
B. Brom-salicilanilidele
• Dibromsalan
• Tribromsalan
C. Fenolii substituiţi
• Hexaclorofenul
• Diclorofenul
• Bromofenofos (Acedist)
• Nitroscanatul
• Nitroxinil
• Actamer
D. Sulfamide antiparazitare
• Clorsulonul
E. Pirozino-izoquinolinele şi
benzazepinele
• Praziquantelul
• Epsiprantelul Praziquantel +
Praziquantel + Pyrantel Pyrantel +
• Bunamidina Fenbendazol
A. Derivaţi de piperazină
• Adipatul de piperazină (Ascatrix)
• Sulfatul de piperazină (Ascatrix S)
B. Esteri organofosforici
• Diclorphos
• Haloxonul
• Coumafosul (Asuntol)
Antihelmintice cu spectru larg
A. Benzimidazoli
• Albendazol D. Lactone macrociclice
• Fenbendazol (endectocide)
• Oxibendazol Avermectine
• Thiabendazol Milbemicine
• Flubendazol
• Mebendazol Avermectine:
• Triclabendazol • Ivermectinã
• Febantel • Doramectinã
• Abamectinã
B. Imidazotiazoli • Eprinomectinã
• Tetramisol • Selamectina
• Levamisol Milbemicine:
• Nemadectin
C. Tetrahidropirimidice • Maxidectin
• Pirantel • Milbemicine oxime
• Morantel
A. Benzimidazoli
- Acţionează asupra ouălelor, larvelor şi adulţilor de nematode, asupra
formelor tinere şi adulte de cestode şi trematode
- Indice terapeutic foarte ridicat
Antihelmintic Doză
Oxibendazol 5-10 mg/kg rumegătoare
10-15 mg/kg cabaline
5-15 mg/kg suine
Albendazol 5-15 mg/kg
Fenbendazol 7,5 mg/kg bovine
5 mg/kg ovine şi suine
5-10 mg/kg cabaline
100 mg/kg carnasiere (50 mg/kg 3 zile consecutiv)
Antihelmintic Doză
Levamisol 5 mg/kg im, sc
7,5 mg/kg po
10 mg/kg prin metoda pour on
C. Tetrahidropirimidice
- Acţionează doar asupra nematodelor
- Foarte bine tolerate
Antihelmintic Doză
Pyrantel tartrat 25 mg/kg bovine şi suine
50 mg/kg ovine
25-60 mg/kg păsări
Pyrantel pamoat 19 mg/kg cabaline
14,5 mg/kg canide
57,7 mg/kg feline
Morantel 10 mg/kg bovine
D. Lactone macrociclice (endectocide)
Avermectine
- Acţionează atât asupra unor helminţi, cât şi asupra unor insecte
hematofage (păduchi, purici)
- Sunt active faţă de paraziţii în toate stadiile larvare, dar nu faţă de
ouăle acestor paraziţi
• Abamectina – eficientă împotriva unor nematode şi ectoparaziţi. Nu
acţionează asupra puricilor sau căpuşelor
• Dormectina – eficientă împotriva nematodozelor gastrointestinale şi
pulmonare, unor acarieni şi păduchi
• Eprinomectina – acelaşi spectru de acţiune dar o toxicitate mai scăzută
• Selamectina – se utilizează doar la animalele de companie, în unele
nematodoze, combaterea puicilor şi a unelor specii de căpuşe
• Ivermectina – foarte utilizată în medicina veterinară
Milbemicine
- Cele mai utilizate sunt milbemicin oxime şi moxidectina
selamectina
D. Lactone macrociclice (endectocide)
Ivermectina
Clasa ARAHNOZE
Arahnida
Clasa
ENTOMOZE
Insecta
Modalităţi de administrare/ aplicare a subst.
antiectoparazitare:
➢ Îmbăieri
➢ Pulverizări
➢ Aplicaţii de tip spot-on, pour-on
➢ Crotalii impregnate
➢ Administrare pe cale orală
F. Insecticide organofosforice:
A. Substanţe minerale: -Trichlorfon – Neguvon, Galifos, Antipoux;
sulful - Diazinon – Ectocidol, Diazinol, Scabizol;
- Fention – Tiguvon;
B. Substanţe organice: - Phoxim – Sebacil;
petrolul, benzina, petrolul lampant, motorina, păcura. - Azamethiphos – Alfacron 50 W;
- Coumaphos – Perizin;
C. Substanţe de origine vegetală: - Propetamphos – Blotic;
tutunul, rizomul de ştirigoaie, balsamul de peru, - Diclorvos – Vapona;
uleiul de anason, piretrinele - Fenilpirazoli – Frontline.
D. Piretroidele G. Carbamaţii:
- Deltametrin: Butox, Decis, Scalibor. Carbarylul, Clorphenamida, Cymiazolul,
- Cypermetrin: Ectomin, Parasect, Super Killer 25 EC. Bidiocarbul, Methomylul, Propoxurul
- Permetrin: Canovel Spot-on, Ex-spot, Petrin E.
- Tetrametrin: Neostomosan, Pinavet, Exterminator H. Ivermectinele
- Alfametrin: Protaid.
- Flumetrin: Bayvarol strips. I. Formamidinele:
- Amitrazul
E. Insecticide clorurate sintetice - Clordimeformul
- HCH (hexaclorciclohexan), - Fenamidina Isetionat
- DDT (diclordifeniltricloretan) – interzise actual - Formetonatul
Piretroide
Fipronil
- Derivat pirozolic cu acţiune insecticidă şi acaricidă
- Inhibă complexul GABA
Fluralaner
- Inhibitor puternic ar sistemului nervos al
artropodelor
- Mecanism de acţiune: acţ. antagonică a canalelor
de clor ligand-dependente (GABA receptor şi
glutamate receptor)
- Oferă concentraţii eficiente pe durata de timp
îndelungată (eliminare foarte lenta din plasmă)
imidacloprid imidacloprid
+ imidacloprid
+
flumetrin +
permetrin
moxidectin
În medicina veterinară, sunt
foarte utilizate combinațiile de
substanțe antiparazitare pentru a
putea acoperi un spectru cât mai larg.
I. Substanţe parasimpaticomimetice
2. PARASIMPATOMIMETICE INDIRECTE
- sunt denumite şi anticolinesterazice deoarece acţionează prin inhibiţia colinesterazelor
(enzime care hidrolizează Ach), ceea ce duce la intensificarea şi prelungirea efectelor
Ach în sinapsele colinergice.
EFECTE
bradicardie
hipotensiune
I. SUBSTANŢE hiperperistaltism intestinal şi gastric
nicotinice: stimularea ganglionilor vegetativi, a plăcii terminale motorii sau a unor structuri
receptoare senzitive (ex. chemoreceptorii glomusului carotidian).
1. PARASIMPATOMIMETICELE DIRECTE
Esterii colinei sunt contraindicaţi în astm bronşic, ulcer peptic, boli cardiace severe,
hipertiroidism; nu se asociază cu neostigmina.
PILOCARPINA
Sunt de 3 tipuri:
tahicardie
II. SUBSTANŢE
hipertensiune sangvină
PARASIMPATICOLITICE hipoperistaltism intestinal şi gastric
midriază pasivă
hipertensiune oculară
hiposecreţii bronşice, gastrointestinale
ATROPINA
- este un alcaloid obţinut din planta Atropa belladonna; componenta activă este un amestec
racemic dl-hiosciamină, un ester al acidului tropic cu baza organică tropina.
asupra inimii: iniţial încetineşte frecvenţa cardiacă, datorită stimulării centrului cardio-
inhibitor, apoi produce tahicardie cu creşterea debitului cardiac şi scurtarea intervalului
P-R; în doze mari produce numai tahicardie;
asupra presiunii sanguine - are efect redus după administrarea orală sau i.m., iar după
injecţia i.v. creşte rezistenţa periferică totală. Creste presiunea arterială datorită creşterii
frecvenţei cardiace şi debitului cardiac; are efect, vasodilatator direct asupra vaselor
mici;
asupra SNC - exercită un efect redus în doze terapeutice, în schimb dozele mari pot
produce halucinaţii şi comă; are acţiune antiparkinsoniană {influenţează tremorul) prin
mecanism antimuscarinic central;
ATROPINA
Farmacocinetica atropinei - se absoarbe rapid, dar puţin când este administrată oral; dispare
rapid din sânge şi este excretată urinar.
Efectele adverse - includ: uscăciunea gurii, midriază şi fotofobie, puls rapid, roseaţa
tegumentelor, febră (mai ales la copii), agitaţie, stare confuzională şi dezorientare, constipaţie,
retenţie de urina.
Compuşii aminici trec prin membrane, se absorb bine din tubul digestiv şi au efecte
semnificative clinic asupra SNC.
OXIFENCICLIMINA (Daricon) - are acţiune antisecretorie gastrică persistentă fiind
recomandată in boala ulceroasă.
SUBSTANŢE SUBSTANŢE
PARASIMPATICOMIMETICE PARASIMPATICOLITICE
bradicardie tahicardie
hipotensiune hipertensiune
hiperperistaltism intestinal şi gastric hipoperistaltism intestinal şi gastric
hipotensiune oculară hipertensiune oculară
hipersecreţii bronşice, gastrointestinale hiporsecreţii bronşice, gastrointestinale
mioză midriază
III. SUBSTANŢE SIMPATICOMIMETICE
Simptomaticele (adrenergice, agonisti adrenergici) produc efecte
asemanatoare celor ale stimularii nervilor simpatici.
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE
acţionează prin eliberarea noradrenalinei depozitate în terminaţiile nervoase
simpatice.
EFECTE
tahicardie
hipertensiune sangvină
hipertensiune oculară
III. SUBSTANŢE
hipoperistaltism intestinal şi gastric
SIMPATICOMIMETICE midriază pasivă
hiposecreţii bronşice, gastrointestinale
vasoconstricţie
bronhodilataţie
excitare SNC
III. SUBSTANŢE SIMPATICOMIMETICE
DIRECTE INDIRECTE
a) Neselective • Efedrina
• Adrenalina (epinefrina)
• Noradrenalina (norepinefrina)
• Dopamina
b) -adrenergice - 1 adrenergice
• fenilefrina
• metaraminol
• metoxamina
- 2 adrenergice
• clonidine
• agonişti parţiali
• alcaloizi de secară cornută
asupra inimii:
o uşoară creştere iniţială a frecvenţei cardiace (efect β 1) urmată de un reflex vagal
compensator;
creşterea debitului cardiac;
tendinţa de producere a aritmiilor
asupra metabolismului:
creşterea glucozei şi lactatului prin glicogenoliza hepatică şi musculară
inhibiţia secreţiei de insulina
creşterea AGL (acizilor grasi liberi)
creşterea consumului de O2
ADRENALINA (EPINEFRINA)
Farmacocinetica epinefrinei
absorbţie - redusă după administrarea orală
lentă subcutan
metabolizare hepatică; majoritatea metaboliţilor fiind excretaţi urinar.
Utilizări terapeutice:
şoc anafilactic
bronhospasm
asociere cu anestezicele locale (prelungeşte durata anesteziei prin infiltraţie)
Efectele adverse includ: anxietate, cefalee, aritmii cardiace (mai ales în prezenţa
digitalicelor şi halotanului), hemoragie cerebrală (prin efecte vasopresoare), edem
pulmonar (datorită hipertensiunii pulmonare).
Doze
Fenilefrina
- este utilizată ca agent presor (în şoc), ca decongestionant nazal sau în tahicardia
paroxistică atrială.
- poate produce aritmii cardiace (în doze mari), efecte sistemice în cazul aplicării
locale)
Nafazolina (Rinofug+)
- se foloseşte exclusiv ca decongestionant nazal în rinitele acute.
BETA ADRENERGICELE
Izoprenalina
utilizată în:
astmul bronşic (preparatul Bronhodilatin+ administrat inhalator sau sublingual)
unele forme de colaps (preparatul Izoprenalin+ iv.)
poate produce efecte adverse similare adrenalinei; în caz de supradozaj pe cale inhalatorie poate
induce aritmie ventriculară
BETA ADRENERGICELE
Salbutamolul (Albuterol)
- administrat pe cale inhalatorie este mult mai bronhoselectiv, decât
izoprenalina; acţiunea sa se instalează rapid şi durează 3-4 ore,
Terbutalina (Bricanyl)
- are o durată de acţiune mai lungă, dar şi mai multe efecte adverse.
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE
EFEDRINA
utilizată în:
astm bronsic
alergii diverse
rahianestezie, ca agent presor
decongestionant nazal
BLOCANTELE ADRENERGICE
Blocantele adrenergice (adrenoliticele) blochează direct receptorii
adrenergici, împiedicand efectele substanţelor simpatomimetice şi parţial pe
cele ale stimulării nervilor simpatici.
ALFA-BLOCANTELE
Medicamentele α-blocante (sau α -adrenolitice selective) inhibă competitiv
catecolaminele la nivelul receptorilot α -adrenergici, consecutiv blocării
acestora.
Alcaloizii din secara cornută:
V. Subst. sedative
Robert SMITH
MECANISM DE ACȚIUNE
EFECTE:
Farmacocinetică
Narcotice barbiturice
Barbiturice clasice: pentobarbital sodic (Nembutal)
Derivaţi N-metilaţi: hexobarbital sodic (Evipan), metohexital (Brevital),
narcobarbital (Eunarcon).
Tiobarbiturice: tiopental (Rompental, Penthotal)
Narcotice nebarbiturice
aldehide: cloralhidrat, cloraloză;
carbamaţi: uretan;
alcooli: alcool etilic;
derivaţi fenciclidinici: ketamină, midazolam.
Narcotice barbiturice
Indicaţiile terapeutice
- narcotice (anestezie generală): tiopental, hexobarbital, metohexital;
- hipnotice (în stări de nelinişte, ca premedicaţie în anesteziologie, în
insomnii): ciclobarbital, pentobarbital, secobarbital;
- sedative (în stări de anxietate, agitaţie, pentru sedare) - barbituricele
hipnotice, la doze mici (aprox. 1/5 din doza hipnotică);
- anticonvulsivante, antiepileptice sau în alte stări convulsive (intoxicaţii cu
excitante centrale, eclampsie): fenobarbital.
Narcotice barbiturice
FARMACOCINETICĂ
KETAMINA
PROPOFOL
Medicaţia preanestezică
• Anticolinergice – previn hipersecreţia salivară şi bronşică,
antagonizează efectele cardiovasculare nedorite ale anestezicelor;
• Antiemetice (antivomitive);
• Barbiturice – inducţia rapidă a anesteziei;
• Benzodiazepine – profilaxia anxietăţii;
• Opioide – reduc sensibilitatea dureroasă şi potenţează acţiunea
analgezică a anestezicelor.
MIDAZOLAM
• din punct de vedere chimic este derivat 1,2 imidazol, 1,4 benzodiazepină
• mecanismul de acţiune constă în faptul că este agonist GABA-A
• efecte: anxiolitic, miorelaxant, anticonvulsivant, hipnotic şi inductor al
narcozei
• este un anestezic general cu inducţie scurtă şi durată de acţiune relativ
scurtă
• este indicat pentru inducţia anesteziei generale, în preanestezie şi în
vederea unor procedee endoscopice
• doza: 0.3 mg/kg
Benzodiazepine
DIAZEPAM
• Pisică
Anxiolitic: 0.2 – 0.4 mg/kg
Stimulare apetit: 0.5 – 1 mg/kg
Ca anticonvulsiv: 0.5 – 1 mg/kg
II. SUBSTANŢE HIPNOTICE
• Hipnotice barbiturice
• Hipnotice benzodiazepine
• Hipnotice cu profil similar benzodiazepinelor
• Derivaţii magneziului
• hipnoticele sau somniferele sunt substanţe deprimante ale sistemului nervos
central care induc, produc sau prelungesc somnul.
• calitativ, somnul provocat de majoritatea hipnoticelor diferă de cel fiziologic
(posibilele efecte asupra respiraţiei, aparatului cardiovascular, temperaturii
corpului)
• hipnoticele au efecte gradate în funcţie de doză
• dozele mici produc micşorarea activităţii spontane, modificări de postură şi
tendinţă la închiderea ochilor în repaus
• dozele mari sunt urmate de pierdera stării de conştienţă, relaxare musculară şi
pierderea reflexelor de redresare → hipnoză farmacologică / somn anestezic.
• majoritatea hipnoticelor au proprietăţi anticonvulsivante
• pot provoca paradoxal fenomene de excitaţie, euforie şi iritabilitate
Fenobarbitalul
Doza:
• Câine: 1 – 3 mg/kg (se poate ajunge până la 6 mg/kg)
• Pisică: 1.5 – 3 mg/kg
III. SUBSTANŢE ANALGEZICE
1. Analgezice opioide
• Opiul
• Morfina
• Codeina (metilmorfina)
• Heroina
• Metadona
• Tramadolul
• Butorfanolul
• Fentanilul
• Ketamina
• Fenciclidina
• Tiletamina
Morfina
Butorfanolul
• frecvenţă mică a efectelor adverse
• risc scăzut de dependenţă la om
• este indicat în analgezia postoperatorie
• este şi un bun inhibitor al tusei
• doza: 0.2 - 0.4 mg/kg
Fentanilul
• efect analgezic puternic care se instalează rapid
• are toxicitate redusă, nu produce constipaţie şi nici vomă
• consecutiv administrării intramusculare efectul se instalează în 3 – 5 minute şi durează 20 – 40 minute
• doza: 1–5 µg/kg pentru analgezie, 2.5–10 µg/kg pentru anestezie
Opioid Doză (pentru câini, pisici) Durată de acţiune
EFECTE
• înlătură anxietatea
TRANCHILIZANTE MINORE • determină o stare de linişte psihică
(ataractice, anxiolitice) • favorizează instalarea somnului fiziologic
• nu produc narcoză
• produc efecte vegetative mai reduse decât tranchilizantele majore
• unele au proprietăţi anticonvulsivante şi miorelaxante
• altele au acţiune antihistaminică
• potenţează efectul medicamentelor cu acţiune deprimantă a SNC
TRANCHILIZANTE MINORE
Derivaţii difenilmetanului
• Hidroxizin (Atarax)
Derivaţii benzodiazepinei
Acţiuni:
• anxiolitică –clordiazepoxid (Napoton), medazepam (Rudotel);
• sedativă – diazepam (Valium);
• miorelaxantă – diazepam;
• anticonvulsivantă – diazepam, clorazepam.
TRANCHILIZANTE MAJORE
Acţiuni:
• produc o stare de linişte psihică (acţiune tranchilizantă), scăderea reacţiilor
emoţionale şi afective şi diminuarea activităţii psihomotorii;
• diminuează senzaţia de frică;
• ajută la „îmblânzirea” animalelor;
• potenţează acţiunea narcoticelor, hipnoticelor şi analgezicelor;
• produc relaxarea musculaturii netede intestinale (acţiune antispastică);
• au efect antihistaminic (antialergic);
• au acţiune antivomitivă.
TRANCHILIZANTE MAJORE
Farmacocinetică:
• se absorb incomplet la nivelul tubului digestiv
• se absorb mai bine pe cale intramusculară
• se leagă de proteinele plasmatice şi de structurile protido-lipidice
membranare
• se acumulează în creier
• sunt epurate prin metabolizare hepatică
• există mari variaţii individuale ale parametrilor farmacocinetici.
TRANCHILIZANTE MAJORE
Indicaţii terapeutice:
• premedicaţia narcozei;
• intervenţii minore (puncţii, drenări);
• tratamentul unor comportamente anormale (agresivitate,
fetofagie);
• în colici şi enterite grave;
• în vederea relaxării musculaturii esofagului pentru îndepărtarea
corpilor străini;
• ca medicaţie antistres;
• pentru obişnuirea animalelor la muls, potcovit, în vederea
primelor şedinţe de dresaj;
• pentru sedarea animalelor din grădinile zoologice.
TRANCHILIZANTE MAJORE
Derivaţi fenotiazinici
Derivaţi de butirofenonă
• Promazină (Romtiazin, Delazin) • Haloperidol
• Propionilpromazină (Combelen) • Droperidol
• Clorpromazină (Clordelazin)
• Acepromazină (Neurotranq) Derivaţi tiazinici
• Levomepromazină (Nozinan) • Xilazină (Rompun)
• Azaperon (Stresnil, Suicalm)
Xilazina
• efect sedativ puternic; analgezic şi relaxant muscular moderat
• acţiunile sedativă şi analgezică se produc prin inhibiţie centrală, iar efectul miorelaxant se
realizează prin întreruperea transmisiei interneuronale a impulsurilor în sistemul nervos
central, dar şi la nivel periferic prin inhibarea acetilcolinei
• la cal şi carnivore se poate administra intramuscular şi intravenos, iar la rumegătoare numai
intramuscular
• sedarea, a cărei profunzime este dependentă de doză, durează 60 – 120 minute, în timp ce
analgezia se menţine numai 15 – 30 minute
• sedarea profundă produce depresie respiratorie, bradicardie şi chiar bloc atrioventricular
parţial
• este folosită în cazurile în care sunt necesare sedarea durabilă şi analgezie de scurtă durată
Azaperona (Stresnil)
• neuroleptic ideal pentru porcine
• produce efecte gradate, proporţionale cu doza, de la o sedare superficială până la o imobilizare şi
hipnoză profundă.
• produsul are o toxicitate foarte mică, are acţiune rapidă, intensă şi durabilă (5 – 8 ore) cu o perioadă de
excitaţie redusă, este sedativ, potenţializator şi uşor hipotensiv.
• doza: 0.4 – 2 mg/kg
Detomidină (Domosedan)
• efect inhibitor asupra transmiterii influxurilor nervoase mediate de noradrenalină
• are proprietăţi analgezice
• efectul începe să se instaleze în 1 – 5 minute de la administrare şi administrarea se poate repeta după 15
minute dacă este necesar
• este contraindicată administrarea în asociere cu amine simpaticomimetice şi sulfamide
• nu este recomandată administrarea în ultima treime a gestaţiei şi la animalele cu insuficienţă cardio-
respiratorie.
• Domosedamul şi Ketamina nu se administrează niciodată simultan în aceeaşi seringă
• În cazul supradozării sau dacă se impune trezirea imediată se foloseşte un antidot specific – Antisedan
(antipamezol)
V. SUBSTANŢE SEDATIVE
• Mecanismul de acţiune
- diminuarea şi abolirea reflexelor spinale mono- şi polisinaptice
- facilitarea transmiterii inhibitoare GABA – ergice
- deprimarea neuro-receptorilor din fusul nuclear
- mecanism periferic de decuplare a procesului de excitaţie –
contracţie, prin favorizarea reţinerii calciului în reticulul endoplasmatic
• Clasificarea miorelaxantelor
- benzodiazepine (diazepam, clordiazepoxid)
- carbamaţi (meprobamat, fenprobamat)
- eteri ai glicerolului (guaifenesina, mefenesina)
- benzoxazoli (clorzoxazona)
- alte structuri (baclofen)
VII. SUBSTANŢE ANESTEZICE LOCALE
4. Oaie de 60 kg trebuie anesteziată pe cale generală cu Tiopental sodic, există flacoane cu 0,5 g
pulbere din care se prepară soluţie injectabilă de concentrație 2,5% în momentul utilizării cu ser
fiziologic şi se administrează pe cale intravenoasă în doză de 15 mg/kg.
5. Pentru un inducerea anesteziei unui câine de 10 kg se administrează Propofol, flacon 20, 50 sau
100 ml cu concentrație 1 %. Se administrează intravenos în doză de 6 mg/kg.
8. Câine de 8 kg, foarte agresiv, necesită drenarea unui abces. Se recomandă tranchilizarea cu
produsul Trankilrom (Acepromazină maleat 10 mg / ml), flacon 50 ml, doza utilizată este de 0,5
ml/ 10 kg, im.
COX 1 COX 2
- inflamaţie
funcţii
- durere
homeostatice
- febră
Inhibarea prostaglandinelor
determină efecte utile terapeutic sau
reacţii adverse, în funcţie de situaţia
clinică:
Interacţiuni medicamentoase:
▪ AINS + antivitaminele K (Trombostop) → risc hemoragie
▪ AINS + sulfamide hipoglicemiante → risc hipoglicemie
Clasificare AINS
Salicilatul de sodiu
- se prezintă sub formă de pulbere sau
fiole de 10 ml 20%
- se administrează în apa de băut sub
formă de breuvaj, sau cu sonde în
următoarele doze:
● animale mari 10-25 g,
● animale mijlocii 1-5 g,
● animale mici 0,2-2 g.
Acidul acetil-salicilic (aspirina)
- nu este recomandat pentru uz intern deoarece are o acţiune iritantă deosebit de intensă
asupra mucoasei gastrointestinale
- este utilizat extern ca antiseptic, antifungic, cheratolitic
- pentru uz sistemic se utilizează sărurile sale şi derivaţii funcţionali ai acidului salicilic
- nu se recomandă administrarea la pisică pentru că această specie nu posedă enzimele
necesare glucuronoconjugării
Farmacocinetică:
absorbţie gastrică bună
traversează placenta
Acţiune farmacodinamică:
antipiretic şi analgezic moderat;
antiinflamator puternic (acetilare ireversibilă COX2);
antiagregant plachetar (acetilare ireversibilă COX1);
Efecte adverse:
ulcerigen; microhemoragii gastrice
bronhoconstrictie
Şoc anafilactic la viţei şi ponei
Doze:
• Câine – 10 – 20 mg/kg/ 24 h, PO
• Pisică – 10 -25 mg/kg/48 h, PO !!!
• Suine – 40 mg/kg/24 h, scindate în 4 adm
• Rumegătoare – 50-100 mg/kg/24 h, scindat în mai multe adm
• Cabaline – 25-100 mg/kg/z, scindate în 2,3 adm
DERIVAŢI AI PIRAZOLONULUI
Aminofenazona (Piramidon) are proprietăţi analgezice, antipiretice asemănătoare acidului
acetilsalicilic, dar efecte antiinflamatorii mai reduse
- Reduce durerea somatică (tegument, muşchi, tendoane, oase) dar nu şi pe cea viscerală
- Durata efectului este de aproximativ 3 ore
- Poate fi indicată mai ales la animalele mici ca analgezic, antipiretic, antispastic, în stări febrile, nevralgii,
mialgii, per os în doză de 0,05-0,4 g cu repetare la 8 ore dacă este nevoie
Paracetamolul (acetaminofen)
- este un metabolit activ al fenacetinei (are proprietăţi asemănătoare fenacetinei)
- antidot: acetilcisteina
- avantaje: nu este ulcerigen, nici teratogen, nu are risc alergizant
- doza: 10 mg/kg / 12 h, PO, IV
Indometacina
Diclofenacul
Ketoprofen
- se recomandă în: episoadele acute inflamatoare ale artrozelor, discopatii, artrite acute
- Doza: 2 mg/kg/zi primele 3 zile, urmata de 1 mg/kg/zi
Carprofen (Rimadyl)
- are acţiune antiinflamatoare, anelgezică şi antipiretică asemănătoare indometacinului,
piroxicamului sau diclofenacului
- doză de 2-4 mg/kg/zi, PO, IV, IM, SC
DERIVAŢI AI ACIDULUI ANTRANILIC
Finadyne
Avantaje:
Piroxicam
- are proprietăţi antiinflamatoare marcate, fiind de asemenea un analgezic şi antipiretic activ
- este relativ bine tolerat
- se recomandă în artroze, artrite reumatice
- doza: 0,3 mg/kg la 24-72 h, PO
BLOCANTE COX2 SELECTIVE
Meloxicam
- este asemănător cu piroxicamul
- Inhibă selectiv Cox2
- nu interferează sau interferează puţin agregarea plachetară → efectul antiagregant
plachetar este mai mic
- are aceleaşi efecte şi la acelaşi dozaj terapeutic, dar riscul de afectare digestivă este mult
mai mic.
- este indicat în osteoartrită, poliartrită
- este asemănător cu piroxicamul
- doza: 0.3 mg/kg/ 24 h, PO, SC
Robenacoxib (Onsior)
- asemănător cu meloxicam
- doza: 1 -2 mg/kg/24 h, PO, SC
BLOCANTE COX2 SPECIFICE
Colecoxib
- se absoarbe bine la nivelul tubului digestiv
- este recomandat în artroze, poliartrită şi în dureri de intensitate moderat severă
Parecoxib
- este indicat în dureri postoperatorii sub forma unui tratament pe termen scurt
Refecoxib
- a fost retras din farmacoterapie de către compania producătoare, datorită riscului ridicat de a
produce reacţii adverse cardiovasculare.
Termenul general de corticosteroizi
înglobează pe de o parte steroizii
endogeni sintetizaţi şi secretaţi de
către corticosuprarenală şi pe de altă
parte steroizii de sinteză.
Corticosteroizii sunt implicaţi în
I. SUBSTANŢE metabolismul glucidic, proteic, lipidic,
ANTIINFLAMATOARE al electroliţilor şi apei, în menţinerea
funcţionalităţii normale a unor sisteme
STEROIDIENE şi aparate.
Principalul glucocorticoid endogen este
hidrocortizonul (cortizol);
mai puţin importanţi sunt
corticosteronul, cortizon
La aceşti glucocorticoizi se adaugă
numeroşi analogi de sinteză.
Mecanism de acţiune:
2. Acţiune antialergică
3. Acţiune imunodepresoare
4. Efecte metabolice
1. Acţiune antiinflamatoare
Glucocorticoizii au acţiune antiinflamatoare mai puternică decât
antiinflamatoarele nesteroidice.
Glucocorticoizii au
acţiune imunodepresivă
prin inhibarea producerii
de citokine (interleukine,
interferon α şi γ, factor
de necroză tumorală
TNF-α), acestea fiind
proteine care intervin în
reglarea sistemului imun,
a limfocitelor T, B şi a
monocitelor.
4. Efecte metabolice
Metabolismul glucidic
Rezultatul acestor acţiuni constă în creşterea glicemiei (au chiar şi o oarecare acţiune
antiinsulinică) şi astfel creează probleme deosebit de serioase pacienţilor diabetici.
4. Efecte metabolice
Metabolismul proteic
Metabolismul lipidic
favorizează procesele de lipoliză în adipocite, procese induse de catecolamine
(efect β1-adrenergic), de hormonul de creştere, de glucagon, de hormonii
tiroidieni;
administraţi în doze mari pe o perioadă lungă de timp determină o redistribuire
caracteristică a ţesutului adipos.
Alte efecte:
1. Cal de 500 kg prezintă o simptomatologie caracteristică unei colici. Din datele prezentate
de către proprietar această colică s-ar putea datora unei indigestii. Pentru calmarea acestei
colici se recomandă administrarea preparatului Finadyne (Flumixin meglumine), soluţie
injectabilă 5%, flacoane de 25 ml, în doză de 1,1 mg/kg, pe cale i.v.
3. Câine, rasa Labrador, vârsta 8 ani, 25 kg prezintă mers rigid şi şchiopătura uşoară,
dificultăţi în ridicare, exteriorizarea durerii prin lătrat. Pe baza anamnezei şi a semnelor
clinic s-a pus diagnosticul de osteoperiostită. Se recomandă un tratament local cu unguent
cu piroxicam tub 35 g şi un tratament general cu Rimadyl comprimate de 50 mg, pentru
reducerea durerii şi a inflamaţiei locale, în doză de 2 mg/kg de 2 ori pe zi în prima
săptămână şi 2 mg/kg o dată pe zi în cea de-a doua săptămână.
COX 1 COX 2
- inflamaţie
funcţii
- durere
homeostatice
- febră
Inhibarea prostaglandinelor
determină efecte utile terapeutic sau
reacţii adverse, în funcţie de situaţia
clinică:
Interacţiuni medicamentoase:
▪ AINS + antivitaminele K (Trombostop) → risc hemoragie
▪ AINS + sulfamide hipoglicemiante → risc hipoglicemie
Clasificare AINS
Salicilatul de sodiu
- se prezintă sub formă de pulbere sau
fiole de 10 ml 20%
- se administrează în apa de băut sub
formă de breuvaj, sau cu sonde în
următoarele doze:
● animale mari 10-25 g,
● animale mijlocii 1-5 g,
● animale mici 0,2-2 g.
Acidul acetil-salicilic (aspirina)
- nu este recomandat pentru uz intern deoarece are o acţiune iritantă deosebit de intensă
asupra mucoasei gastrointestinale
- este utilizat extern ca antiseptic, antifungic, cheratolitic
- pentru uz sistemic se utilizează sărurile sale şi derivaţii funcţionali ai acidului salicilic
- nu se recomandă administrarea la pisică pentru că această specie nu posedă enzimele
necesare glucuronoconjugării
Farmacocinetică:
absorbţie gastrică bună
traversează placenta
Acţiune farmacodinamică:
antipiretic şi analgezic moderat;
antiinflamator puternic (acetilare ireversibilă COX2);
antiagregant plachetar (acetilare ireversibilă COX1);
Efecte adverse:
ulcerigen; microhemoragii gastrice
bronhoconstrictie
Şoc anafilactic la viţei şi ponei
Doze:
• Câine – 10 – 20 mg/kg/ 24 h, PO
• Pisică – 10 -25 mg/kg/48 h, PO !!!
• Suine – 40 mg/kg/24 h, scindate în 4 adm
• Rumegătoare – 50-100 mg/kg/24 h, scindat în mai multe adm
• Cabaline – 25-100 mg/kg/z, scindate în 2,3 adm
DERIVAŢI AI PIRAZOLONULUI
Aminofenazona (Piramidon) are proprietăţi analgezice, antipiretice asemănătoare acidului
acetilsalicilic, dar efecte antiinflamatorii mai reduse
- Reduce durerea somatică (tegument, muşchi, tendoane, oase) dar nu şi pe cea viscerală
- Durata efectului este de aproximativ 3 ore
- Poate fi indicată mai ales la animalele mici ca analgezic, antipiretic, antispastic, în stări febrile, nevralgii,
mialgii, per os în doză de 0,05-0,4 g cu repetare la 8 ore dacă este nevoie
Paracetamolul (acetaminofen)
- este un metabolit activ al fenacetinei (are proprietăţi asemănătoare fenacetinei)
- antidot: acetilcisteina
- avantaje: nu este ulcerigen, nici teratogen, nu are risc alergizant
- doza: 10 mg/kg / 12 h, PO, IV
Indometacina
Diclofenacul
Ketoprofen
- se recomandă în: episoadele acute inflamatoare ale artrozelor, discopatii, artrite acute
- Doza: 2 mg/kg/zi primele 3 zile, urmata de 1 mg/kg/zi
Carprofen (Rimadyl)
- are acţiune antiinflamatoare, anelgezică şi antipiretică asemănătoare indometacinului,
piroxicamului sau diclofenacului
- doză de 2-4 mg/kg/zi, PO, IV, IM, SC
DERIVAŢI AI ACIDULUI ANTRANILIC
Finadyne
Avantaje:
Piroxicam
- are proprietăţi antiinflamatoare marcate, fiind de asemenea un analgezic şi antipiretic activ
- este relativ bine tolerat
- se recomandă în artroze, artrite reumatice
- doza: 0,3 mg/kg la 24-72 h, PO
BLOCANTE COX2 SELECTIVE
Meloxicam
- este asemănător cu piroxicamul
- Inhibă selectiv Cox2
- nu interferează sau interferează puţin agregarea plachetară → efectul antiagregant
plachetar este mai mic
- are aceleaşi efecte şi la acelaşi dozaj terapeutic, dar riscul de afectare digestivă este mult
mai mic.
- este indicat în osteoartrită, poliartrită
- este asemănător cu piroxicamul
- doza: 0.3 mg/kg/ 24 h, PO, SC
Robenacoxib (Onsior)
- asemănător cu meloxicam
- doza: 1 -2 mg/kg/24 h, PO, SC
BLOCANTE COX2 SPECIFICE
Colecoxib
- se absoarbe bine la nivelul tubului digestiv
- este recomandat în artroze, poliartrită şi în dureri de intensitate moderat severă
Parecoxib
- este indicat în dureri postoperatorii sub forma unui tratament pe termen scurt
Refecoxib
- a fost retras din farmacoterapie de către compania producătoare, datorită riscului ridicat de a
produce reacţii adverse cardiovasculare.
Termenul general de corticosteroizi
înglobează pe de o parte steroizii
endogeni sintetizaţi şi secretaţi de
către corticosuprarenală şi pe de altă
parte steroizii de sinteză.
Corticosteroizii sunt implicaţi în
I. SUBSTANŢE metabolismul glucidic, proteic, lipidic,
ANTIINFLAMATOARE al electroliţilor şi apei, în menţinerea
funcţionalităţii normale a unor sisteme
STEROIDIENE şi aparate.
Principalul glucocorticoid endogen este
hidrocortizonul (cortizol);
mai puţin importanţi sunt
corticosteronul, cortizon
La aceşti glucocorticoizi se adaugă
numeroşi analogi de sinteză.
Mecanism de acţiune:
2. Acţiune antialergică
3. Acţiune imunodepresoare
4. Efecte metabolice
1. Acţiune antiinflamatoare
Glucocorticoizii au acţiune antiinflamatoare mai puternică decât
antiinflamatoarele nesteroidice.
Glucocorticoizii au
acţiune imunodepresivă
prin inhibarea producerii
de citokine (interleukine,
interferon α şi γ, factor
de necroză tumorală
TNF-α), acestea fiind
proteine care intervin în
reglarea sistemului imun,
a limfocitelor T, B şi a
monocitelor.
4. Efecte metabolice
Metabolismul glucidic
Rezultatul acestor acţiuni constă în creşterea glicemiei (au chiar şi o oarecare acţiune
antiinsulinică) şi astfel creează probleme deosebit de serioase pacienţilor diabetici.
4. Efecte metabolice
Metabolismul proteic
Metabolismul lipidic
favorizează procesele de lipoliză în adipocite, procese induse de catecolamine
(efect β1-adrenergic), de hormonul de creştere, de glucagon, de hormonii
tiroidieni;
administraţi în doze mari pe o perioadă lungă de timp determină o redistribuire
caracteristică a ţesutului adipos.
Alte efecte:
1. Cal de 500 kg prezintă o simptomatologie caracteristică unei colici. Din datele prezentate
de către proprietar această colică s-ar putea datora unei indigestii. Pentru calmarea acestei
colici se recomandă administrarea preparatului Finadyne (Flumixin meglumine), soluţie
injectabilă 5%, flacoane de 25 ml, în doză de 1,1 mg/kg, pe cale i.v.
3. Câine, rasa Labrador, vârsta 8 ani, 25 kg prezintă mers rigid şi şchiopătura uşoară,
dificultăţi în ridicare, exteriorizarea durerii prin lătrat. Pe baza anamnezei şi a semnelor
clinic s-a pus diagnosticul de osteoperiostită. Se recomandă un tratament local cu unguent
cu piroxicam tub 35 g şi un tratament general cu Rimadyl comprimate de 50 mg, pentru
reducerea durerii şi a inflamaţiei locale, în doză de 2 mg/kg de 2 ori pe zi în prima
săptămână şi 2 mg/kg o dată pe zi în cea de-a doua săptămână.
HS de tip I sau anafilactică – apare prin sinteza în exces a unei clase anormale de Ig, mai
precis a Ig E, caracteristica bolilor alergice
HS de tip III sau prin complexe imune – se caracterizează prin hiperproducţia de complexe
imune circulante (CIC) sau la nivel tisular.
HS de tip IV sau întârziată – este de fapt un RIC cu o intensitate anormal de mare, care
produce leziuni tisulare importante.
MECANISME
1. Mecanism imunologic (cu
implicarea unei sensibilizari prealabile)
– hipersensibilitatea imediată de tip
anafilactic mediată prin IgE sau IgG4
(tipul I);
– hipersensibilitatea prin activarea
complementului cu sau fără formarea de
complexe imune circulante
2. Mecanism nonimunologic /
farmacodinamic
– aportul sau eliberarea de histamină;
– deficitul inhibării mediatorului (α-1-
antitripsină, C1 esterază);
În general, alergenii sunt factori exteriori
organismului, elemente din mediul extern şi pot fi
grupaţi astfel:
Alergeni respiratori
Alergeni alimentari şi digestivi
Alergeni de insecte (veinuri)
Alergeni medicamentoşi
Alergeni chimici.
Alergeni respiratori
polen
fungi atmosferici
praf
Alergeni alimentari şi digestivi
albuş de ou,
lapte de vacă,
căpşuni,
fragi,
floare de fân,
proteine,
soia
Alergeni de insecte (veinuri)
Albine
Paianjeni
Scorpioni
Purici
Alergeni medicamentoşi şi
chimici
antibiotice beta-
lactamice,
insulină,
protamină,
substanţe radiologice
de contrast.
TRATAMENTUL TULBURĂRILOR ALERGICE
Eliminarea alergenului;
Antihistaminice;
Adrenalina;
Corticosteroizi;
Inhibitorii degranulării mastocitare;
Imunodepresive;
Glucocorticoizii
Oclacitinib (Apoquel)
Este un inhibitor selectiv al kinazei Janus.
Poate inhiba funcția diferitelor citokine
dependente de activitatea enzimei JAK.
Pentru oclacitonib, citokinele țintă sunt
cele care au rol proinflamator sau au rol în
răspunsul alergic pruritogen.
Consecutiv administrării orale la câini,
maleatul de oclacitinib este absorbit rapid
și bine cu o concentrație maximă
plasmatică în mai puțin de o oră.
HISTAMINA ŞI ANTIHISTAMINICELE
Histamina este o amină biogenă
Efectele multiple ale histaminei sunt mediate de patru subtipuri de receptori histaminici: H1, H2, H3, H4.
• H1 – localizaţi la nivelul musculaturii netede endoteliale, în creier
• H2 – se găsesc în mucoasa gastrică, miocard, mastocite, creier
• H3 – se găsesc în creier, plex mezenteric
• H4 – localizaţi în pulmon, plex mezenteric
Histamina poate acţiona ca mesager intracelular, cu rol de stimulare a proceselor de
creştere şi reparare tisulară, activează terminaţiile senzitive pentru prurit iar în derm
produce durere.
Efectele importante ale histaminei în bolile alergice sunt mediate de receptorii H1:
o stimulează musculatura netedă,
o contractă bronhiile şi musculatura intestinală,
o creşte permeabilitatea vasculară, putând avea drept urmare hipotensiunea şi şocul.
La nivelul sistemului cardiovascular, histamina dilată vasele mici prin stimularea producerii
locale de oxid nitric şi prostaciclină, care relaxează musculatura netedă vasculară.
Prin creşterea permeabilităţii vasculare este favorizată trecerea proteinelor plasmatice şi
a lichidelor în spaţiul extracelular, o creştere a fluxului limfei şi proteinelor, cu formarea
edemelor. Histamina contractă celulele endoteliale şi spaţiile dintre ele permit trecerea
celulelor circulante, care sunt recrutate de ţesuturi în cadrul răspunsului alergic şi
inflamator.
Şocul histaminic apare la doze mari de histamină sau când se eliberează masiv şi
cauzează o creştere profundă şi progresivă a presiunii arteriale, tahicardie,
bronhoconstricţie, tulburări gastrointestinale.
Histamina nu se administreaza ca
medicament !
Farmacocinetică
Antagoniştii H1 se absorb bine din tractul gastrointestinal
Concentraţia maximă sangvină este atinsă în 2-3 ore şi efectul durează 4-6 ore.
Timpul de înjumătăţire este relativ scurt pentru antihistaminicele din prima generaţie şi mai
durabil pentru cele din a doua generaţie, ceea ce face ca efectul să se menţină 12-24 de ore.
Se metabolizează la nivelul ficatului.
Farmacodinamie
Antagoniştii H1 blochează competitiv şi reversibil receptorii H1, majoritatea având acţiuni
farmacodinamice şi aplicaţii terapeutice similare.
Antihistaminicele H1 blochează complet contracţia indusă de histamină pe muşchii netezi
bronhiolari sau la nivelul gastrointestinal, dar numai parţial acţiunea histaminei la nivelul
sistemului cardiovascular.
Astfel, aceste substanţe oferă protecţie parţială în reacţiile alergice de tip I, împiedică
permeabilizarea capilarelor, şi formarea edemului şi, în acelaşi timp, suprimă pruritul.
Efecte necorelate cu blocarea receptorilor H1
Farmacotoxicologie
În situaţia unor intoxicaţii cu antihistaminice pot apare efecte excitante centrale,
incoordonări în mers, convulsii, tahicardie, putându-se termina cu comă şi moarte.
În cazul apariţiei unor astfel de fenomene, tratamentul este simptomatic.
Antihistaminicele H1 din prima generaţie
(efect antialergic şi sedativ)
Clorfenoxamina
Acţiunea antihistaminică este de 3-6 ore, este
sedativ, miorelaxant.
Nu se asociază cu alte deprimante.
Antihistaminicele H1 din prima generaţie
(efect antialergic şi sedativ)
Clorpiramina
Are acţiune antihistaminică pentru o durată
de 4-6 ore şi acţiune sedativă relativ redusă.
Se administrează mai ales la animalele mici,
per os, în doză de 2 –5 mg/ kg la 12 ore.
Clemastina
Are potenţă mare, efect prelungit (8-12 ore),
cu efecte sedative reduse. Este
anticolinergic şi antivomitiv activ.
Doza animale mici: 0,05 mg/kg,12 ore, PO
Antihistaminicele H1 din prima generaţie
(efect antialergic şi sedativ)
Prometazina
Este un derivat de fenotiazină cu acţiune antihistaminică pe o
durată de 8-12 ore.
Trece prin bariera hematoencefalică şi prin placentă, prezintă
efecte sedativ hipnotice importante, anticolinergice, analgezice,
anestezice locale.
Se administrează per os sau im profund, în doză de 1-10 mg/kg în
funcţie de specie, la 12 ore.
Alergotrat – conține prometazină 3 g/100 ml. Se administrează la
câini, pisici, porumbei voiajori sau de ornament pentru prevenirea
sau tratarea fenomenelor alergice. Produsul determină efecte
neuroleptice moderate (sedativ) fiind utilizat pentru liniștea și
contenția animalului.
Difenhidramina
Acționează asupra centrului vomei, suprimând greața și voma,
ameliorează reacțiile alergice și are efect sedativ.
Antihistaminicele H1 din a doua generaţie
Loratadina (Claritine)
Este bine absorbită consecutiv administrării
orale, picul plasmatic fiind atins după 1-1,5
ore.
Nu este sedativ şi nu potenţează efectele
altor depresoare.
Doza: 5 -20 mg/ animal /24 h, PO
Dezloratadina (Aerius)
Se absoarebe bine consecutiv administrării
orale, controlează reacțiile alergice fără a
produse somnolență.
ANTIHISTAMINICELE H2
(nu fac parte din medicaţia
antialergică)
Cimetidina
Se administrează atât pe cale orală, cât şi
parenterală.
Se absoarbe rapid. Se metabolizează la nivelul
ficatului într-un procent de 35% şi se elimină pe
cale renală.
Se administrează în ulcerul gastric şi duodenal.
ANTIHISTAMINICELE H2
(nu fac parte din medicaţia
antialergică)
Ranitidina
Farmacodinamia şi farmacocinetica sunt
asemănătoare cu cele ale cimetidinei. Are o
potenţă mai mare decât cimetidina, iar
reacţiile adverse sunt mai puţin intense.
Doza: 2 mg/kg, PO, IM, SC, IV (lent)
ANTIALERGICE NEANTIHISTAMINICE
Sărurile de calciu
Tiosulfatul de sodiu
are acţiune desensibilizantă şi antialergică
se prezintă sub formă de fiole de 10 ml soluţie 10% si 20 ml 20 %
Este indicat în boli alergice, accidente anafilactice, urticarie, eczeme,
intoxicaţii
Se administrează intravenos, o dată pe zi în doze de 6-16 g la animalele
mari, 2-6 g la cele mijlocii si 0,5-3 g la cele mici.
Administrat per os, hiposulfitul de sodiu se foloseşte în doze de 25-50 g la
animalele mari, 5-10 g la cele mijlocii şi 1-2 g la cele mici. Tratamentul
durează 3-4 zile.
Sulfatul de magneziu
ca antialergic se poate utiliza la câine, în stări eczematoase şi urticarie
sub forma injecţiilor intravenoase în doză de 2 ml soluţie 20%
APLICAŢII – Calcule farmaceutice, reţete
1. Câine de 15 kg, vârsta 5 ani, prezintă o dermatită pruriginoasă iar după investigaţiile efectuate
s-a ajuns la concluzia că aceasta ar putea fi de natură alergică. Pentru combaterea acestei alergii
se recomandă administrarea unui antihistaminic pe cale generală – Claritine (Loratadina) timp
de 10 zile, iar local o soluţie pe bază de mentol şi camfor ana partes 1%, acid picric 2%, apă
distilată 20% şi glicerină q. s. ad. 100 ml, cu care se vor efectua badijonări de 2 ori pe zi.
Claritine se gaseste sub forma de comprimate de 10 mg iar doza utilizata este 5-15 mg / animal
/ 24 h. Se recomanda si administrarea de Eczemtrat (Dexametazona) comprimate de 250 mg,
doza fiind de 1 compr/ 10 kg, timp de 7 zile.
2. Cal de 500 kg, vârsta 8 ani care prezintă la nivelul membrelor edeme care îi dau aspectul de
picioare de elefant. Întrucât s-a pus diagnosticul de furbură, se recomandă ca animalul să fie
plimbat, comprese cu apă rece la nivelul membrelor precum şi administrarea unui
antihistaminic – Alergotrat (Prometazina) 3 % flacon de 10, 20, 50 ml, în doză de 3 mg/kg,
intramuscular, 2-4 zile.
APLICAŢII – Calcule farmaceutice, reţete
3. Pisică cu greutatea de 6,5 kg, prezintă următoarea simptomatologie: agitaţie, prurit generalizat,
hipersalivaţie, lăcrimare. Proprietarul menţionează faptul că în urmă cu 2 zile s-a prezentat la medic cu
ea deoarece prezenta anorexie şi era febrilă. Diagnosticul pus a fost de faringită şi a fost recomandat un
tratament cu ampicilină. Întrucât se bănuieşte o alergie la ampicilină se recomandă înlocuirea
antibioticului şi administrarea unui antihistaminic. Se utilizează Ancesol (clorfeniramina) 10mg/ml,
flacon de 100 ml, în doza de 2-4 mg/kg/zi, IM, trei zile consecutiv.
4. Viţel, 6 luni, 120 kg, căruia i-a fost administrat un tratament pe pază de iodurate, întrucât după
investigaţiile efectuate şi pe baza semnelor clinice i-a fost pus diagnosticul de actinobaciloză.
Consecutiv tratamentului efectuat s-a observat că acesta prezintă următoarea simptomatologie: nelinişte,
hipersalivaţie, epiforă. Întrucât au fost bănuite fenomene de iodism s-a recomandat suspendarea
tratamentului şi administrarea de tiosulfat de sodiu ca desensibilizant. Tiosulfatul de sodiu se prezintă
sub formă de fiole de 10, 20, 50, 100 ml 10 %, se utilizează în doză de 6 g /animal/zi, IV, 3-4 zile.
APLICAŢII – Calcule farmaceutice, reţete
5. Câine de 40 kg prezintă un prurit generalizat, nelinişte, epiforă şi uneori chiar semne de respiraţie
greoaie şi uneori chiar asfixie. Consecutiv investigaţiilor efectuate nu a putut fi stabilit un factor
etiologic responsabil pentru acest tablou simptomatic. Întrucât proprietarul menţionează faptul că
această simptomatologie devine mai evidentă după plimbările efectuate în zonele cu pomi înfloriţi, a
fost incriminat un factor alergic. În acest sens s-a recomandat evitarea acestor zone pentru plimbare,
administrarea unui antihistaminic timp de 1 saptămână – Aerius 0,5 mg/ml soluţie orală (desloratadina),
flacon de 120 ml, doza de 5 mg/animal/zi şi întrucât la nivelul trenului posterior există o zonă epilată şi
cu o uşoară dermatită, se recomandă aplicarea unui unguent o dată pe zi, pe bază de gudron vegetal 4%,
acid salicilic 3%, tanoform 4%, neomicină 2%, oxid de zinc 5%, tub de 50 g.
6. Mânz care prezintă o conjunctivită de natură alergică. Se recomandă aplicarea unui unguent oftalmic
(20 g) care să conţină hidrocortizon acetat 1% şi kanamicină 2%, de 3 ori pe zi, 10 zile.
APLICAŢII – Calcule farmaceutice, reţete
7. Câine cu greutatea 25 kg, prezintă o rinită care a fost tratată de mai multe ori dar de fiecare dată, după
un interval de timp relativ scurt aceasta a revenit. Întrucât se consideră că factorul etiologic ar fi de
natură alergică, se recomandă administrarea unui antihistaminic pe cale generală - Alergotrat
(Prometazina) 3 % flacon de 10, 20, 50 ml, în doză de 3 mg/kg, IM, 5 zile iar local instilaţii nazale cu
un preparat de 50 de ml pe bază de mentol 10%, gomenol 20% şi ulei de parafină ca excipient , 2-3
picături, de 2 ori pe zi, 7 zile.
8. Viţel, 70 kg, care prezintă şoc anafilactic consecutiv administrării unei peniciline. Se recomandă
Hidrocortizon hemisuccinat, fiole de 1 ml cu 25 mg/fiolă, intravenos, în doză de 50 mg/animal. Se
recomandă adrenalină soluţie 1‰ (fiole 1 sau 5 ml) care se va dilua cu 10 ml ser fiziologic/ml (este
necesară concentraţia 1:10.000) şi se va administra intravenos, 2 mg/animal.
VĂ MULŢUMESC
PENTRU ATENŢIE!
MEDICAŢIA SISTEMULUI
CARDIO-VASCULAR
Aparatul cardio-circulator
este împărţit în trei
componente:
• Cord
• Vase sanguine
• Sânge
GLICOZIZII CARDIOTONICI
• Glicozizii cardiotonici sunt de natură vegetală, fiind obţinuţi
din speciile Digitalis (purpurea şi lanata), Strophantus (kombe,
gratus, hispidus), Acocanthera ouabaio, Convallaria majalis,
Heleborus niger.
Grupa digitoxinei:
• absorbţie digestivă bună;
• legare de proteinele plasmatice şi tisulare în procent ridicat şi ca urmare latenţă şi
durată lungă de acţiune;
• eliminare lentă cu posibilă acumulare;
• epurare predominantă prin biotransformare hepatică.
Grupa digoxinei:
• absorbţie digestivă medie;
• se leagă de proteinele plasmatice şi tisulare într-un procent mediu;
• epurare predominantă prin eliminare pe cale renală;
• se elimină mai rapid decât grupul digitoxinei;
• latenţă şi durată de acţiune medie.
Grupa strofantinei:
• absorbţie digestivă foarte mică;
• legare de proteine într-un procent foarte mic;
• eliminare rapidă pe cale renală;
• latenţă şi durată de acţiune scurtă.
Căile de administrare, în funcţie de profilul farmacologic, sunt:
• pe cale orală – grupa digitoxinei;
• pe cale intravenoasă – grupa strofantinei;
• pe cale orală şi intravenoasă – grupa digoxinei.
1. Efectul inotrop pozitiv este efectul principal pe care se bazează indicaţia terapeutică a
digitalicelor
• Constă în stimularea forţei şi vitezei de contracţie a miocardului, în special la nivelul
ventriculului stâng.
• Consecinţele utile ale acestui efect sunt: scurtarea sistolei şi prelungirea diastolei
ventriculare, golirea şi umplerea mai bună a ventriculelor, îmbunătăţirea travaliului
cardiac cu creşterea debitului cardiac, reducerea tahicardiei reflexe cu reducerea
consumului de oxigen de către miocard.
• Ca urmare, se produce reducerea stazei pulmonare, cu ameliorarea hematozei şi
înlăturarea dispneei, creşterea întoarcerii venoase şi scăderea presiunii venoase,
diminuarea edemelor.
• este o glicozidă simplă din Digitalis lanta, acţionează rapid şi pentru un timp
relativ scurt. Efectul apare după 1-2 ore şi este maxim la 6 ore după o doză
unică orală; în cazul administrării intravenoase, efectul apare la 20 minute şi
este maxim la 1-3 ore.
• Digoxina se administrează oral sau intravenos şi se utilizează în situaţii de
urgenţă dar este avantajoasă şi în cazurile de insuficienţă cardiacă cronică.
Lanatozida C
• se comportă asemănător digoxinei, se administrează oral sau intravenos.
Strofantinele
• Se extrag din seminţele unor liane tropicale din genul Strophantus. Există
mai multe tipuri de strofantine: H, K, G.
• Se păstrează la Venena.
• Strofantina acţionează mai rapid şi mai intens decât glicozizii din
digitalină. Difuzează mai bine în organism întrucât sunt uşor solubile în
apă. Au o stabilitate mai mică în tubul digestiv, se fixează mai puţin
energic pe miocard şi efectul apare aproape instantaneu.
• Nu se cumulează dar sunt mai toxice decât digitalina.
• Se recomandă în insuficienţe cardiace acute când digitalina nu este
eficace. După 1- 2 zile, tratamentul se poate continua cu digitalice.
Mod de administrare şi doze
• Compensarea insuficienţei cardiace se face iniţial cu doze de atac, continuate cu
doze de întreţinere.
• Glicozidele digitalice au o tendinţă netă de cumulare de care trebuie să se ţină cont
în stabilirea dozelor. De obicei se administrează în prima zi (la glicozidele cu efect
rapid) sau primele 2-6 zile (la glicozidele cu acţiune lentă) o doză mare, iar apoi se
continua cu o doză mică ce se ajustează în funcţie de simptomele pacientului.
Tratamentul este de durată (luni de zile).
Digoxin
• Doză mare la câine per os 45 mcg/kg/zi : 2 (în prima zi); doza mică: 20-25 mcg/kg/zi;
• Doză mare la cal: 15-60 mcg/kg/zi : 2 (în prima zi); doză mica 7-30 mcg/kg/zi,
administrat i.v.
• La rumegătoare, glicozidele cardiotonice nu se pot administra per os pentru că se
descompun în rumen.
• Pisica nu poate metaboliza glicozidele şi de aceea eliminarea este mai lentă
(pericol de cumulare): 10 mcg/kg/ 24-48 h, PO
OUABAINA LANATOSID C DIGOXIN DIGITOXINA
(strofantina) (deslanozid)
Amrinona şi milrinona
• cresc contractilitatea miocardului şi reduc rezistenţa periferică vasculară.
Acţiunea lor se explică prin inhibiţia fosfodiesterazelor
• au efect ionotrop pozitiv şi se recomandă în insuficienţele de tip congestiv,
refractare la diuretice şi vasodilatatoare
• efectul se instalează rapid dar prezintă hepatotoxicitate şi pot provoca
trombocitopenie reversibilă.
ANTIARTIMICELE
• stabilizatori de membrană
• β betablocante-adrenoceptoare
• blocantele canalelor de calciu
Sulfatul de quinidină
• Este un alcaloid cinchonic
• Scade excitabilitatea muschilui cardiac şi prelungeşte
perioada sa rafractară
• Blochează canalele de sodiu
• Blochează nervul vag şi acetilcolina
• La cal şi caine se adm. PO pentru restaurarea ritmului sinusal
• Reacţii secundare: scăderea presiunii sanguine, tulburări
gastro-intestinale
Procainamida
• Blocant al canalelor de sodiu, acţiune antifibrilatorie
• Administrat pe toate căile în doză de 25 mg/kg
Lidocaina
• Anestezic cu acţiune de depresant miocardic
• Blochează canalele de sodiu şi concomitent creşte conductanţa
canalelor de potasiu
• Determină scăderea presiunii sanguine şi depresează miocardul
• Doza (câine, pisică) este de 1-2 mg/kg IV
Propanololul
• Se adminstrează în tahicardia sinusală, flutter artrial, fibrilaţie atrială,
aritmii ventriculare
• Are o remarcabilă activitate anestezică locală
• Efecte secundare: vasoconstricţie, bronhoconstricţie
• Doze: IV lent 0,1 – 1 mg /kg
MEDICAŢIA HEMOSTATICĂ
HEMOSTATICELE FOLOSITE LOCAL
• Vitamina K 1 (Fitomenadiona)
- Iniţial 2,5 mg /kg, ulterior 1 mg/kg, la 12 h, SC
Etamsilat
• soluţie injectabilă ce se poate folosi la toate speciile
ca antihemoragic prin menţinerea integrităţii peretelui
capilar în intervenţii chirurgicale, diateze hemoragice,
intoxicaţii cu anticoagulante.
• Se prezintă sub formă de fiole de 2 ml si se
administreaza 1-2 fiole de 2-3 ori pe zi la animalele
mici.
SUBTANŢELE ANTICOAGULANTE
Citratul de sodiu
• Acţionează prin fixarea de calciu sub formă de citraţi insolubili.
• Se utilizează sub formă de soluţie 3,8 % în amestec cu sânge 1:
9, în vederea examenului morfologic al sângelui (şi
determinarea VSH) şi nu pentru examene biochimice.
• Există şi soluţie injectabilă 10 % cu citrat trisodic care se
utilizează în gastralgii şi preventiv contra trombozelor după
intervenţii chirurgicale.
Heparina
• Acţiunea anticoagulantă a heparinei se exercită direct asupra unor factori plasmatici ai
coagulării, este imediată, de durata relativ scurtă şi se evidenţiază atât in vitro, cât şi in vivo.
• Heparina se cuplează cu o globulină plasmatică – antitrombina III – grăbind acţiunea acesteia
de inactivare a trombinei, factorului X şi altor factori ai coagulării.
• Heparina la om se administrează intravenos, mai rar intramuscular sau subcutanat, fiind
indicată pentru tratamentul trombozelor venoase profunde, în caz de embolie pulmonară.
Hemoragiile care pot apărea sub tratament heparinic sunt în general uşor de controlat
deoarece efectul anticoagulant este de scurtă durată. În cazurile grave, se foloseşte ca antidot
specific protamina.
• Heparinele cu masă moleculară mică au efect anticoagulant prin inhibarea factorului X (nu
inhibă trombina). Efectul este lent şi de lungă durată. Se folosesc pentru profilaxia trombozelor
venoase şi emboliilor.
Derivaţi cumarinici
Warfarina
• are efect mai lent şi de mai
lungă durată;
• se instalează în 1 – 2 zile şi
se menţine 5 – 7 zile.
SUBSTANŢE FIBRINOLITICE
Eritropoietina (EPO)
• Cel mai important regulator al proliferării eritrocitelor
• Stimulează proliferarea şi diferenţiere precursorilor
eritrocitari: eritroizii, eritroblaştii, reticulocite
• Stimulează şi eliberarea de reticulocite din măduva
osoasă în sânge
Granulopoetinele
• Granulopoieza este stimulată de factori numiţi
granulopoietine
Cea mai întâlnită anemie la animale este anemia hipocromă (feriprivă). Se întâlneşte în special la
tineretul în creştere, animale gestante, animale cu producţii mari de lapte, după hemoragii, după boli
infecto-contagioase, în parazitism.
1. Câine, 50 kg, a suferit un traumatism consecutiv unui accident. Pe lângă intervenţia chirurgicală care se
impune, este necesară administrarea în prealabil a unui antihemoragic pentru a limita pe cât posibil
pierderile de sânge. Cereţi eliberarea din farmacie a preparatelor necesare. (Adrenostazin fiole de 5 ml,
0,3 mg/ml, se administrează IV in doza de 1,5 mg/animal de 1-3 ori /zi).
2. Pisică de 7 kg prezintă litiază renală, un calcul s-a angajat pe traiectul urinar si a determinat colică şi
hematurie. Pentru a uşura eliminarea acestui calcul este necesară administrarea unui antispastic urinar
(No-Spa soluţie injectabilă, fiole de 2 ml, 40 mg/2 ml, doză de 2 mg /kg şi pe zi, SC), unui antiseptic
urinar (Engemicin - soluţie injectabilă 10% oxitetraciclină, flacoane de 100 ml, doza 10 mg/kg/zi, IM sau
SC), precum şi unui hemostatic (Etamsilat, fiole 2 ml, soluţie injectabilă ce conţine 250 mg/2 ml, se
administrează o fiola pe zi, divizata in trei doze, IM sau SC, tratamentul dureaza 5 zile). Cereţi eliberarea
din farmacie a preparatelor necesare.
APLICAŢII – Calcule farmaceutice, reţete
3. Cal, 500 kg, prezintă o simptomatologie complexă şi pe baza unor teste multiple s-a pus diagnosticul de
insuficienţă cardiacă recomandându-se administrarea unui cardiotonic pe baza unei scheme terapeutice
şi a unei posologii stabilite cu rigurozitate. (Digoxin soluţie injectabilă IV care conţine 0,5 mg/ml,
flacoane de 100 ml, în doză mare de 60 mcg/kg/zi in prima zi, ulterior se utilizeaza doza de 30
mcg/kg/zi pentru următoarele 30 zile. În prima zi doza se scindează în 2 administrări).
4. Câine, 25 kg, se prezintă la consultaţie cu următoarele semne clinice: febră, abatere, anorexie, vomă,
diaree cu melenă, cu miros ihoros. Diagnosticul pus pe baza semnelor clinice este de gastroenterită şi pe
lânga rehidratarea pacientului şi administrarea unui medicament antibacterian se recomandă şi utilzarea
unui antihemoragic pe cale generală. (vitamina K fiole de 5 ml 1%, doză de 1 mg/kg/12 h, SC, 3 zile).
APLICAŢII – Calcule farmaceutice, reţete
5. Câine, 10 kg, a ingerat un toxic consecutiv unei deratizări generale efectuate de către instituţiile
competente. Întrucât cele mai utilizate raticide sunt cele pe bază de derivaţi cumarinici, care acţionează
prin anihilarea unor factori ai coagulării şi provocarea de hemoragii, se impune administrarea unui
antihemoragic pe cale generală şi în mod susţinut. (vitamina K1, fiole de 5 ml 1%, doză de 2,5
mg/kg/12 h in prima zi urmata de doza de 1 mg/kg/12 h, timp de 3 saptamani, SC)
6. Într-o gospodărie în care se află un număr de 100 pui este necesară administrarea în mod preventiv
alături de medicaţia coccidiostatică şi de vitamină K3, flacoane de 50 ml 1 % în apa de băut, timp de 3
zile câte 1ml/pui sau vitamină K3, pulbere furajeră amestecată în furaje în doză de 0,01g pe pui pe
durata a 5 zile. (pulberea furajeră există sub formă de pungi termosudate de 100g, 500g, 1kg, 5kg).
APLICAŢII – Calcule farmaceutice, reţete
7. Câine, 11 kg, prezintă fenomene de oboseală rapidă mai ales în situaţia în care aleargă precum şi
edeme mai ales în zonele declive. S-a procedat la efectuarea electrocardiogramei, a unei ecografii
Doppler precum şi a altor teste şi pe baza acestora s-a pus diagnosticul de insuficienţă cardiacă. S-a
stabilit efectuarea tratamentului cu digitalice pe cale orală, respectiv Digoxin comprimate de 0,250
mg după o posologie care se va respecta cu rigurozitate - respectiv 45mcg/kg/zi în primele 2 zile în
2 administrări pe zi şi 22 mcg/kg/zi în următoarele 30 zile urmat de o pauză de 10 zile şi reluarea
tratamentului după efectuarea unui nou set de determinări.
- DIURETICE -
DIURETICE
◼ Diureticele sunt medicamente care cresc excreţia de
apă şi electroliţi prin rinichi, stimulând procesul de
formare a urinei.
◼ apa în cantitate, care ca atare sau sub formă de ceaiuri din plante diuretice
stimulează diureza apoasă, cu urină diluată, ca o consecinţă a inhibiţiei
secreţiei de ADH la nivel hipofizar, prin mecanism de feed-back negativ.
INDICAŢII TERAPEUTICE
MEDULARA
EXTERNÃ Diuretice tiazidice şi înrudite
(tiazide-like):
MEDULARA • inhibă reabsorbţia sodiului la
INTERNÃ
nivelul terminal (distal) al ansei lui
Tub Henle;
Ansa lui colector • doze mari: şi efecte similare
Henle inhibitorilor carboanhidrazei;
• inhibă fosfodiesteraza (AMPc are
Diuretice de ansă: rol permisiv pentru permeabiltatea
• inhibă cotransportul Na+, K+/2 Cl-; pentru apă)
• acţiune la nivelul segmentului ascendent al ansei Henle
Mecanismul de actiune al diureticelor
CLASIFICAREA DIURETICELOR
ÎN FUNCŢIE DE INTENSITATEA EFECTULUI DIURETIC
Eficacitate mare:
• Diuretice de ansă
(utilitate în edeme refractare la
tiazide şi în urgenţe)
Eficacitate medie:
• Tiazide şi alte diuretice
similare farmacologic
Eficacitate slabă:
• Inhibitorii anhidrazei carbonice;
• Diuretice antialdosteronice
CLASIFICAREA DIURETICELOR
ÎN FUNCŢIE DE DURATA ACŢIUNII FARMACODINAMICE
Diuretice saluretice:
• urina este hipertonă
• diuretice de ansă, inhibitori ai
anhidrazei carbonice
Diuretice hidrurice:
• urina este mai diluată faţă
de normal
• diuretice osmotice,
vegetale
Diuretice hidrurice-saluretice:
• urina îşi menţine izotonia faţă
de plasma sangvină
• diuretice antialdosteronice
Diureticele pot produce:
◼ Hipokaliemia
◼ Hiponatriemie
◼ Hipocloremie
◼ Deshidratare
◼ Modificari metabolism calciu
◼ Tiazidicele – scad eliminare de calciu =>
creste calcemia
◼ Furosemidul – creste eliminare de calciu
Reprezentanţi:
FUROSEMID
BUMETANID
ACID ETACRINIC
PARTICULARITĂŢI FARMACOLOGICE
ALE DIURETICELOR DE ANSĂ
• risc de hipokaliemie;
K+
• posibile interacţiuni
medicamentoase!
Mg2+ • risc de aritmii
Mecanism de actiune
Indicaţii terapeutice
◼ Efecte adverse
◼ Hipopotasemie
◼ Contraidicaţii
Absolute: IRC grava, alergia
Relative: diabet zaharat, guta, I trim. sarcina, asocierea cu
aminoglicozide
Furosemid
◼ Se absoarbe repede
◼ Efectul apare în 30 min după administrare PO şi în 5 min după
administrare IV
◼ Se elimină prin secreţie tubulară
Mecanism de acţiune: inhibă reabsorbţia sodiului la nivelul porţiunii
ascendente a ansei lui Henle
- Poate elimina până la 30% din cantitatea de Na+ din ultrafiltrat
- Elimină K+, Mg2+, Ca2+, HCO3-
- pH-ul urinar poate scade; nu se modifică la doze terapeutice.
◼ Edem pulmonar:
Câine: 8 mg/kg la 2 h, IV, IM sau CRI 0.66 mg/kg/ora
Pisică: 2-4 mg/kg la 2 h, IV, IM
◼ Insuficienţa renală:
1h 1h
2 mg/kg IV 4 mg/kg IV 6 mg/kg IV
Dacă nu se observă modificări esenţiale în diureză, se va
administra un diuretic osmotic (Manitol)
Furosemid – doze şi administrare
Rumegătoare:
2.2 – 4.4 mg/kg, 12 h, IV
Cabaline:
În insuficienţa cardiacă: 1-2 mg/kg, 12 h
În insuficienţa renală: 2-4 mg.kg, 6 h
Pasări:
0,05 mg/ 300 g greutate corporala, IM, la 12 h
Reptile:
5 mg/kg IV, IM
2. Diuretice tiazidice
FARMACOCINETICĂ
Absorbţie:
• rapidă, dar incompletă (tiazide);
• lentă, completă (tiazide-like), grăbită de alimente;
Distribuţie:
• legare medie de proteine;
• distribuţie redusă în ţesutul adipos; nu pătrund în SNC
• traversează bariera hemato-placentară;
Eliminare:
• dependentă de sistemele trasportoare pentru acizi;
Diuretice tiazidice
Mecanism de acţiune:
Indicaţii:
- Insufcienţă cardiacă cronică (la bolnavii decompensaţi)
- Edeme (de natură cardiacă, renală, hepatică)
- HTA
- În calciurie idiopată (scad excreţia de Ca)
PARTICULARITĂŢI FARMACOLOGICE
ALE DIURETICELOR TIAZIDICE
ŞI A CELOR ÎNRUDITE (din punct de vedere farmacologic)
Efecte metabolice
• crescută de tiazide, Lipidele
puţin influenţată de • competiţie cu
Glicemia Uricemia acidul uric la plasmatice
sulfamidele
nivelul eliminării;
heterociclice; • creştere uşoară
Diuretice tiazidice
◼ Nefrix (Hidroclorotiazidă)
- este de asemenea un diuretic cu structură sulfamidică
- inhibă reabsorbţia sodiului din tubul contort distal şi în acest mod se elimină
mult sodiu, dar şi clor şi potasiu
- efectul antidiuretic se datorează şi inhibării fosfodiesterazei
- efectul durează până la 20 ore.
- Doza: 2-4 mg/kg, 12 h
◼ Ufrix (Butizide,Thiabutizide)
- este tot un derivat tiazidic, asemănător nefrixului, dar cu acţiune diuretică de
circa 4 ori mai mare.
- Se administrează per os
Alţi compuşi
POLITIAZIDA
CICLOPENTIAZIDA
- Cu profil asemănător hidroclorotiazidei
- Potenţă şi durată de acţiune mai mare (aprox. 16 ore)
CLOPAMIDA
CLORTALIDON
INDAPAMIDA
- Are acţiune blândă,
- Eliminarea ei nu interferă cu acidul uric,
- Nu dezechilibrează diabetul.
Farmacocinetica indapamidei
DISTRIBUŢIE
ABSORBŢIE Pic plasmatic: 12 h
Steady-state: 7 zile
Absorbţie –
cvasi-
completă
SÂNGE ŞI
METABOLIZARE ŢESUTURI
Legare de
LUMEN proteine în
INTESTINAL proporţie medie;
FICAT Metabolizare hepatică
intensivă Timp de
înjumătăţire
plasmatică 18 ore;
ELIMINARE
prin fecale
(neglijabilă)
ACETAZOLAMIDA
- Acţionează la nivelul tubului contort proximal
- Scade formarea de acid carbonic→ scade secreţia de H+ → diminuă
schimbul Na+/H+
- Duce la tendinţă de acidoză metabolică
Are efecte extrarenale:
- Scade secreţia umorii apoase: scade presiunea intraoculară
- La nivelul urechii interne diminuă secreţia de endolimfă, influenţând
favorabil fenomenul de vertij
- Are efect antiepileptic
Se administrează în asociaţie cu alte diretice.
Contraindicaţii:
- Insuficienţă renală, hepatică
- Alergie la sulfamide.
4. Diuretice osmotice
Mecanism de actiune:
MANITOL
- Nu se absoarbe digestiv; se administrează IV
- Se elimină prin filtrare glomerulară, fără reabsorbţie
tubulară, în majoritate nebiotransformat.
◼ În insuficienţa renală
soluţie 20-25 %, 0.25-0.5 g/kg IV (lent)
◼ În glaucom:
0.5 – 1 g/kg IV
◼ În edem cerebral:
0.5 – 1.5 g/kg IV
Diuretice osmotice
SPIRONOLACTONA
-Analog structural al aldosteronului
-În formă microcristalină se absoarbe bine PO
-BD 25% datorită efectului mare al primului pasaj hepatic
-T1/2 lung, aprox. 14 ore
-Eliminare urinară lentă.
Efecte:
-Acţiune diuretică slabă
-Acţiune antihipertensivă
-Acţiune anabolizantă (1% din acţiunea anabolizantă a testosteronului)
Acţiunea diuretică a spironolactonei
Blochează acţiunea
aldosteronului
AMILORID
- Durată de acţiune lungă
Ca diuretice ce economisesc potasiul
se asociază cu hidroclorotiazida
în preparate tipizate
REACŢII ADVERSE, CONTRAINDICAŢII, PRECAUŢII
Sunt ceaiuri din produse vegetale diuretice (ce conţin săruri de K+, flavone,
saponozide)
Conţin uleiuri volatile iritante pentru nefron şi totodată vasodilatatoare renale.
Se utilizează sub formă de infuzii sau decocturi 5-10%.
Mecanism de acţiune:
- Apa în cantitate mare inhibă secreţia hipofizară de ADH (feedback negativ)
Exemple:
- Cozi de cireşe (Cerasorum stipites)
- Matase de porumb (Maydis stigmata)
- Coada calului (Equisetum arvense)
- Mătasea de porumb (Maydis stigmata)
- Frunzele de strugurii ursului (Uvae ursi folia)
- Fructele de pătrunjel (Petroselinum fructus)
- Fozile de cireş (Cerasorum stipites)
7. Diuretice purinice
Cafeina
◼ Este în principal substanţă cu acţiune excitantă la nivelul sistemului nervos
central.
◼ În doze mici produce vasodilataţie renală şi deci diureză, dar în doze mari
produce vasoconstricţie la nivelul rinichiului şi reduce diureza. De aceea,
cafeina este considerată un diuretic infidel.
7. Diuretice purinice
Teobromina
◼ ca diuretic, dă rezultate apreciabile în caz de edeme.
◼ posedă şi proprietăţi antispasmodice şi anorexigene.
◼ Se administrează per os, 4 – 5 g la animalele mari, 0,1 - 0,5 g la animalele
mici.
Teofilina
◼ este un alcaloid care se găseşte alături de cafeină în frunzele de ceai, dar
se obţine şi pe cale sintetică.
◼ este un diuretic puternic, dar mai trecător ca acţiune decât teobromina şi
diuretina.
◼ faţă de medicamentele de referinţă, teofilina este mai toxică
◼ Se administrează per os, 2-5 g la animalele mari, 0,1 - 0,5 g la animalele
mici.
8. Diuretice saline
Clorura de calciu
◼ este diuretică întrucât scade permeabilitatea tisulară şi vasculară,
împiedicând trecerea apei în ţesuturi şi de aceea este considerată ca un
bun agent preventiv în cazul exsudatelor.
◼ se administrează pe cale intravenoasă sub formă de soluţii 2 – 10%, 0,1
g/kg.
Clorura de amoniu
◼ este o substanţă care micşorează rezerva alcalină prin combinarea clorului
cu sodiul din bicarbonatul de sodiu, consecinţa fiind efectul acidifiant,
favorizant al diurezei.
◼ dozele sunt de 8-25 g la animalele mari şi 0,2–1 g la animalele mici.
MEDICAŢIA APARATULUI URINAR
- ANTISEPTICE URINARE -
Antiseptice urinare
Acidul nalidixic
◼ este un inhibitor al girazei şi se înrudeşte cu fluorochinolonele. Este un
chimioterapic.
◼ acţionează predominant asupra germenilor Gram negativi. Sunt sensibile
cele mai multe tulpini de E. coli, Klebsiella, Enterobacter şi Proteus.
Pseudomonas şi cocii gram pozitivi nu sunt sensibili.
◼ rezistenţa se instalează repede.
Terizidona (Urovalidin)
◼ este un produs de sinteză pe bază de cicloserină, activ faţă de Samonella,
Klebsiella, bacilul tuberculozei, stafilococ şi streptococ
◼ are o absorbţie digestivă bună.
Antiseptice urinare
Quinolonele
◼ acţionează antibacterian prin blocarea sintezei acizilor nucleici
◼ ex. enrofloxacina, norfloxacina, ciprofloxacina, etc.
Sulfamidele
◼ se elimină în mare parte netransformate prin rinichi,
◼ ex. sulfametin, sulfametazină, biseptol, etc.
8. Pisică, 4 kg, ce prezintă infecţie urinară care este asociată unei litiaze renale. Se
recomandă pe lângă medicaţia antilitiazică, asocierea unui antiseptic urinar din
categoria antibioticelor care se elimină netransformate prin rinichi şi ca urmare
exercită efectul antibacterian la acest nivel. Efectuati schema terapeutică şi
întocmiţi prescripţia medicală.
VĂ MULŢUMESC pentru atenţie!
MEDICAŢIA APARATULUI
DIGESTIV
Principalele grupe de substanţe cu acţiune
asupra aparatului digestiv
V. Probioticele / Prebioticele
I. ACTIVATORI AI
SECREŢIILOR ŞI Substanţe digestive
MOTILITĂŢII Substanţe vomitive
GASTROINTESTINALE Substanţe purgative
SUBSTANŢE DIGESTIVE
(eupeptice, aperitive)
Substanţele digestive stimulează secreţiile digestive (salivară, gastrică,
intestinală, pancreatică, biliară).
Acestea acţionează prin activarea papilelor gustative ale limbii şi astfel
declanşează pe cale reflexă stimularea secreţiilor digestive.
Substanţele digestive se administrează cu 15 – 30 minute înaintea tainurilor
principale.
Indicaţii terapeutice:
• anorexie,
• animale slăbite,
• stări de convalescenţă,
• hipoaciditate gastrică,
• dispepsii gastrointestinale,
• meteorizaţii cronice.
Substanţele digestive
se împart în:
- digestive amare
- digestive aromatice
- digestive saline
- digestive fiziologice
1.Digestive amare
2. Digestive aromatice
cuprinde droguri vegetale care conţin uleiuri eterice, adesea alături de principii
amare
acţiunea eupeptică se produce atât pe cale reflexă, cât şi direct prin stimularea
receptorilor de la nivelul mucoase stomacale.
Exemple: pelinul, fructul de ienupăr, muşeţelul, codiţa şoricelului, anasonul,
feniculul, chimenul, frunzele de mentă, sămânţa de muştar, siropul de lămâie.
3. Digestive saline
Clorura de sodiu
este digestiv şi activator al peristaltismului gastrointestinal
este resalinizant, indicat în vomă, diaree, arsuri
este antitoxic
este vomitiv la carnivore
se administrează ca digestiv în apa de băut (10 – 25 g la cabaline, 20 – 50 g la bovine,
1- 3 g la rumegătoare mici, 0,1 – 0,3 g la câini)
se evită folosirea la porci şi păsări care sunt sensibile la excese de sodiu.
Bicarbonatul de sodiu
se foloseşte ca digestiv, antiacid gastric
este expectorant şi fluidifiant al secreţiilor bronşice
neutralizează acidul clorhidric din stomac, apoi în 10-15 minute stimulează secreţia de
acid clorhidric.
Sulfatul de sodiu (sarea lui Glauber)
în doze mici este digestiv, iar în doze mari este purgativ
se administrează în doză de: 15-20g la A.M., 3-10g la A.m. şi 2-5 g la a.m.
Acidul clorhidric
are rol deosebit în digestia proteinelor
pentru a activa pepsinogenul trebuie o soluţie 0,2 %
dozele sunt 15-30 g la A.M., 10-20 g la A.m, 1-2 g la a.m.
transformă pepsinogenul în pepsină
realizează pH-ul necesar acţiunii proteolitice a pepsinei
favorizează absorbţia fierului şi calciului
asigură sterilitatea sucului gastric
influenţează secreţia intestinală şi pancreatică
se foloseşte în hipo- şi anaciditate, în indigestie, meteorism, diaree, ca medicaţie
adjuvantă în terapia cu fier.
Pepsina
se utilizează în insuficienţele secretorii stomacale
în mod obişnuit se asociază cu acid clorhidric
dozele sunt 2-5 g la A.M., 0,2-0,5 g la a.m.
B. Substituenţi ai secreţiei pancreatice
preparatele comerciale se obţin prin asocieri ale unor enzime: tripsină, lipază,
amilază, hemicelulază, bromelină, ficină.
Preparate comerciale:
Triferment
Cotazym-forte
Festal
Digestal
Lypex
Kreon
Mezym
SUBSTANŢE VOMITIVE
Vomitivele se recomandă:
- când este necesară golirea stomacului de conţinut
Rădăcina de Ipeca
- induce o lungă perioadă de nausee
- doza: 1 - 3 g la porc; 0,1 - 1 g la câine; 0,25 - 0,5 g la pisici
2. Purgative uleioase;
4. Purgative speciale.
1. Purgative care măresc cantitatea
de apă din fecale
acţionează la nivelul intestinului subţire (ulei de ricin) sau a intestinului gros
(antracenozide)
Mecanism de acţiune:
irită mucoasa intestinală, declanşând reflexe vegetative care:
▪ cresc peristaltismul intestinal,
▪ cresc permeabilitatea mucoasei şi secreţia activă a electroliţilor şi apei spre
lumenul intestinal
▪ fluidifică conţinutul, favorizând eliminarea
Se împart în:
a. purgative cu acţiune asupra chemoreceptorilor intestinali;
b. purgative cu acţiune asupra baroreceptorilor intestinali;
a. Purgative cu acţiune asupra chemoreceptorilor intestinali
Bisacodilul
la nivelul intestinului se transformă într-un metabolit activ
există forme farmaceutice enterosolubile
Sulful
ajuns în intestinul gros, sub acţiunea florei saprofite, este redus la hidrogen
sulfurat, care este stimulant fiziologic al peristaltismului colonului.
b. Purgative cu acţiune asupra baroreceptorilor intestinali
nu se absorb din intestin, stagnează în tubul digestiv şi atrag apa din ţesuturi spre
lumenul intestinal
conţinutul intestinal se fluidifică, ansele intestinale se destind
determină excitaţia baroreceptorilor şi se produce un reflex neurovegetativ de evacuare
se recomandă folosirea soluţiilor hipertone
efectul apare tardiv, puternic şi ca urmare se poate produce deshidratarea animalului
Sulfatul de sodiu
în doze mici are acţiune eupeptică şi coleretică
în doze mari are acţiune purgativă A.M.= 200/800g, A.m = 40-100g,
a.m.=10-25g
nu se recomandă la porci şi păsări, fiind sensibile la sodiu
Sărurile de magneziu
au absorbţie digestivă redusă
atrag apa şi o reţin în lumenul intestinal, prin fenomenul de osmoză
stimulează eliberarea de colecistochinină
Purgativele osmotice sunt bine suportate (nu irită intestinul), de aceea se
pot administra şi la femelele gestante şi în lactaţie.
Lactuloza
nu se absoarbe şi ajunge în colon unde este transformat în acid lactic şi
acid acetic care acţionează laxativ osmotic
diminuă flora bacteriană producătoare de amoniac
Doza: 5 – 25 ml PO, 12 h
Coloizii vegetali
Agarul (Geloza)
este un extract preparat din alge marine din genul Gelidium şi Agarum
absorb multă apă, creşte conţinutul intestinal şi pe cale reflexă se produce
hiperperistaltism şi purgaţie
doza 1-5 g la animalele mici.
Carboximetilceluloza sodică
cu apa formează o soluţie coloidală opalescentă
acţiune purgativă
2. Purgative uleioase
formează pe suprafaţa mucoase un film cu efect emolient, protector
pentru mucoase şi lubrifiant favorizând înaintarea conţinutului intestinal
înmoaie conţinutul intestinal şi favorizează propulsia lui
Uleiul de parafină
poate fi administrat în constipaţia spastică şi în fecaloame
Glicerina
doza este de 50-100 ml la animalele mari diluată cu 1l de apă, 1-
5 ml la animalele mici sau sub formă de supozitoare cu glicerină
irită mucoasele declanşând efectul de evacuare.
4. Purgative speciale
Substanţele parasimpaticomimetice
2. Antidiareice de substituţie
soluţii de electroliţi pentru rehidratare
enzime digestive
microorganisme antidiareice sintetizatoare de acid lactic
3. Antidiareice etiotrope
antiinfecţioase şi antiparazitare intestinale
Antidiareice simptomatic-patogenice
Opiul
reduce peristaltismul la nivelul stomacului şi intestinului, contractă sfincterele,
stimulează absorbţia electroliţilor şi a apei, diminuă secreţiile
deprimă reflexul anal de defecaţie
poate fi folosit sub formă de tinctură de opiu, 2-5 picături de 3.4 ori pe zi la animalele
mici.
Loperamid
antidiareic puternic şi prelungit
are coeficient de absorbţie scăzut
nu traversează bariera hematoencefalică
doza la câine/pisica: 0.04 - 0.2 mg / kg, PO, 12 h
Antidiareice simptomatic-patogenice
Adsorbante şi protectoare pulverulente
Diosmectina
este un aluminosilicat natural
are o mare capacitate de acoperire a mucoasei intestinale
adsoarbe gazele, compuşii iritanţi, toxinele microbiene
creşte cantitatea de mucus protector
reduce hipersensibilitatea mucoasei intestinale
ajută la normalizarea tranzitului
Antidiareice simptomatic-patogenice
Substanţe astringente
Subnitratul de bismut
pe lângă efectul astringent are şi efect adsorbant faţă de substanţele de
fermentaţie,de putrefacţie, toxine şi germeni microbieni
este un foarte bun pansament intestinal
Clorura de calciu
sub formă de sirop 1%
se foloseşte în enterita hemoragică a câinelui
Antidiareice etiotrope
Clasificare
Antispastice neurotrope parasimpaticolitice
Naturale - atropina
Sintetice - butilscopolamina, propantelina, metantelina, oxifenoniu, oxifenciclimina,
otilonium,
Antispastice miotrope
naturale – papaverina
de sinteză - mebeverina, drotaverina, pitofenona, noraminofenazona
Antispasticele parasimpaticolitice
Au eficacitate mai mare la nivelul tubului digestiv şi mai slabă asupra căilor
biliare şi urinare
Ca reacţii adverse pot apărea hiposalivaţie (uscăciunea cavităţii bucale),
constipaţie (reducerea tonusului gastrointestinal).
Atropina
poate fi folosită în practică în următoarele situaţii ca spasmolitic şi antidiareic;
reduce peristaltismul intestinal şi ca urmare diminuă tonusul musculaturii netede
de la nivelul bronhiilor, uterului, vezicii urinare, tubului digestiv;
reduce secreţiile glandelor salivare, bronşice, sudorale;
Se administrează subcutanat, în doze de 3-5 ml la animalele mari, 0,5-1 ml la
cele mijlocii şi 0,1-0,5 ml la animalele mici, soluţie 1%.
Antispasticele musculotrope
Papaverina
alcaloid din opiu
declanşează mecanismele de relaxare msculară
Efecte
acţiune relaxantă antisapstică la nivel digestiv, biliar, urinar
acţiune bronhodilatatoare antiasmatică
acţiune vasodilatatoare moderată
deprimă conducerea atrio-ventriculară
tahicardie
prelungeşte perioada refractară
Indicaţii terapeutice
spasme şi colici biliare, renale, gastrice, intestinale
spasm bronşic
spasm coronarian
spasme şi tulburări circulatorii periferice şi centrale
se administrează per os şi parenteral 0,2-0,5 g/animal
Antispasticele musculotrope
Drotaverina
acţiunea antispastică este de 2-5 ori mai mare
comparativ cu papaverina
acţiunea la nivel cardiovascular este mai slabă
Doza: 2 – 4 mg/kg IM, SC, IV, PO
Sulfatul de magneziu
- Efect antispastic, miorelaxant, purgativ şi colegog
- Se administrează în colici la cal IV în doză de 20-50 ml
SUSBTANŢE ANTIVOMITIVE
Maropitant (Cerenia)
ANTIHISTAMINICE H1
Prometazina
are acţiune antihistaminică şi anticolinergică centrală, la nivelul centrului vomei şi
nucleilor vestibulari
este indicată în voma produsă de kinetoză şi voma medicamentoasă
Doza: 0.2 – 0.4 mg/kg, 8 h, IV, IM
12.5 – 25 mg.kg, 24 h , PO
PARASIMPATICOLITICE
Scopolamina
acţiune anticolinergică centrală şi la nivelul nucleilor vestibulari
se foloseşte ca medicaţie de elecţie în răul de mişcare
Metoclopramid
se absoarbe rapid pe cale orală
difuzează prin bariera hematoencefalică
stimulează peristaltismul esofagului, stomacului, intestinului subţire
creşte tonusul sfincterului cardia
relaxează sfincterul piloric
împiedică refluxul gastro-esofagian şi duodeno-gastric
grăbeşte golirea stomacului, grăbeşte tranzitul intestinului subţire
Doza: 0,1-0,4 mg/kg, 6 h PO, IM, SC
1 – 2 mg/kg, 24 h IV
2. Antivomitive periferice
Apa cloroformată
este un amestec de cloroform cu apă
se foloseşte la câine 5-10 ml
B. Compuşii de magneziu
Hidroxidul de magneziu
are acţiune relativ rapidă şi intensă
ionii de magneziu au proprietăţi laxative
C. Compuşii de calciu
Carbonatul de calciu
acţiune antiacidă predominant nesistemică, relativ rapidă, intensă şi de durată medie
ionii de calciu, în stomac stimulează secreţia de gastrină, provocând un rebound al
secreţiei acide
dozele sunt: 10-50g la animalele mari, 2-10g la animalele mijlocii şi 0,2-2 g la animalele
mici.
Omeprazol
- 0.5 – 1 mg/kg, 24 h, PO
Pantoprazol
- 0.5 – 1 mg/kg, 24 h, IV, PO
Trimebutin (Debridat)
acţionează asupra receptorilor excitatori şi inhibitori
III. REGLATORI AI gastrointestinali
Indicaţii terapeutice:
în patologia hepatica, insuficienţa secreţiei biliare, ictere colestatice
în patologia biliară: litiaza biliară, infecţii biliare, colecistite cronice, dischinezii
biliare
în tulburări dispeptice cu diferite origini
Substanţe colagoge
Colagogele alimentare:
gălbenuşul de ou, smântâna, undelemnul şi în general grăsimile
peptonele (substanţe rezultate în urma hidrolizei parţiale a proteinelor)
Sulfatul de magneziu
determină relaxarea sfincterului Oddi.
A. Substanţe lipotrope
Colina
cele mai bune rezultate se obţin în infiltraţia grasă a ficatului prin deficienţe alimentare
se foloseşte şi în hepatite cronice şi ciroze, cu rezultate modeste
Metionina
are un rol lipotrop indirect
este indicată în infiltraţia grasă a ficatului (mai ales de natură alimentară), în hepatitele
cronice şi în ciroză.
Silimarina
se extrage din armurar
este eficace în steatoza hepatică
acţionează prin stabilizarea membranelor hepatocitelor
este indicată în hepatita cronică şi ciroza hepatică
B. Substanţe hepatoprotectoare
Acidul aspartic
prelungeşte viaţa animalelor
ameliorează sindroamele biochimice hepatice
îmbunătăţeşte sinteza proteică
participă la biosinteza nucleotidelor pirimidinice
stimulează biosinteza acizilor nucleici şi în consecinţă a proteinelor
restabileşte fosforilarea oxidativă şi prin aceasta metabolismul
energetic
1. Vacă, 500 kg, care prezintă o indigestie datorată unei atonii rumenale. Se recomandă
produsul Rumigen suspensie (conţine tinctură de genţiană, tinctură de absint, tinctură de
ienupăr, acid clorhidric), pe cale orală, în doză de 25-50 ml /animal diluat în 1 litru de apă,
de 2-3 administrări la interval de 6 ore. Preparatul comercial este întâlnit sub formă de
flacoane de 100, 200, 500 şi 1000 ml.
3. Câine, 15 kg, suspect că a ingerat o substanţă toxică. Întrucât se pare că toxicul a fost
ingerat cu circa o oră în urmă, se recomandă administrarea unui vomitiv, respectiv
Pilocarpină fiole de 5 ml 1% în doză de 1 cg/animal, s.c.
II. BRONHOSPASMOLITICE
IV. ANTISECRETORII
V. ANTIASTMATICE
I. ANTITUSIVE (BEHICE)
SPECIILE PECTORALE
amestec de droguri vegetale ce conţin principii mucilaginoase, emoliente,
antitusive
determină calmarea mucoasei congestionate şi uscate, astfel fiind înlăturat
reflexul tusei
PULBEREA DOVER
este un behic puternic, fluidifică secreţia bronhică şi are totodată un efect
antispastic asupra musculaturii bronhice
este un amestec compus din 1 parte rădăcină de ipeca, 1 parte opiu şi 8 părţi
lactoză. Datorită opiului, conţine 1% morfină, care este un behic puternic
este indicată în special la carnivore, doza fiind de 0,1- 0,5 g/animal de mai
multe ori pe zi.
TUSIFUG
- recomandat în afecţiuni
respiratorii ca antitusiv,
bronhodilatator, expectorant şi
sedativ la câini şi pisici
- acţionează asupra bronhiilor
provocând decongestionarea
acestora, are efect emolient şi
mucolitic producând liza
mucozităţilor şi efect calmant
asupra tusei
- doza caine: 0,2-0,4 ml/kg o dată
pe zi, timp de 4-5 zile
- doza pisica: 0,5-1 ml/kg o data pe
zi, timp de 4-5 zile.
II. BRONHOSPASMOLITICE
În bronşite acute şi cronice, tusea este provocată de doi factori:
o bronhoconstricţia
o secreţia care se acumulează în bronhii.
De aceea, administrarea de bronhospasmolitice şi expectorante reprezintă
o terapie cauzală şi face inutilă administrarea de antitusive centrale
A. A. beta-2 simpaticomimetice
E. Hormonii glucocorticoizi
- intensifică efectul substanţelor
simpaticomimetice, probabil
prin faptul că determină o
creştere a numărului receptorilor
beta-1 adrenergici.
III. EXPECTORANTE
MUCOLITICE
Expectorante
Sarurile de amoniu
stimulează reflex secreţiile bronşice prin acţiune iritantă la
nivelul mucoasei gastrice;
favorizează eliminarea secreţiilor din căile aeriene;
în cantităţi mari produc greţa şi voma;
se administrează pe cale orală;
clorura de amoniu este şi diuretică, are şi proprietăţi acidifiante;
se recomandă în tratamentul bronşitelor, al pneumoniilor în doze
de 8 – 15 g la cal, 10 – 20 g la rumegătoarele mari şi 0,2 – 1 g la
câine
Alcaloizii din Ipeca
emetina = principalul alcaloid;
în doze mici este expectorantă, prin acţiune reflexă;
în doze mari are acţiune emetică (vomitivă);
se poate folosi ca sirop de ipeca, infuzie de ipeca sau tinctură de ipeca, pe cale
orală;
produce efect îndelungat, deoarece principiile active se absorb şi se elimină
lent
doze de 0,5-2 g la cal, 2-5 g la rumegatoarele mari şi 0,01 – 0,05 g la câini de 2-3
ori pe zi
Gomenolul
se utilizează ca şi eucaliptolul, dar se recomandă şi în
tratamentul corizelor sub formă de instilaţii cu soluţii
uleioase 1 - 2% gomenol.
Mentolul
se obţine din uleiul de mentă sau prin sinteză
se foloseşte ca ulei mentolat 1% sub formă de instilaţii
nazale în tratamentul corizelor sau sub formă de fumigaţii
(când se asociază cu eucaliptolul).
Pneumoguard
este un produs injectabil de uz veterinar care conţine: camfor 0,2 g, mentol
0,5 g, eucaliptol 2 g şi ulei vegetal ad 10 ml.
Camforul are acţiune antiseptică, antitermică, antitoxică iar celelalte două
substanţe diminuă şi fluidifică secreţiile bronhice.
se recomandă în afecţiuni acute şi subacute ale căilor respiratorii, asociându-
se după caz cu antibiotice şi sulfamide.
nu se administrează la animalele destinate tăierii şi la cele în lactaţie,
deoarece imprimă miros cărnii şi laptelui.
se injectează intramuscular sau subcutanat în doze de 10 – 20 ml la animalele
mari, 4 - 6 ml la cele mijlocii şi 2 – 4 ml la cele mici. Tratamentul se repetă
zilnic până la ameliorarea stării clinice.
V. ANTIASTMATICE
astmul bronsic – astma = respiraţie dificilă;
este o afecţiune caracterizată prin obstrucţie recurentă şi reversibilă a căilor respiratorii;
exista o hiperreactivitate bronşică (sensibiliate crescută la stimuli) acompaniată de
fenomene inflamatorii la nivelul cailor respiratorii;
I. Adrenomimetice bronhodilatatoare
IV. Glucocorticoizii
ADRENALINA
este indicată în situaţii de urgenţă, în criza de astm bronsic;
nu este de prima alegere decât în starea de rau astmatic şi atunci când nu
avem la îndemână alte adrenomimetice beta 2 –selective;
IZOPRENALINA
este o catecolamină sintetică cu acţiuni beta 1 si beta 2 -Adrenergice;
se poate folosi sub forma de aerosoli în criza de astm bronşic;
produce tahicardie, palpitaţii, tremor;
agravează cardiopatia ischemică;
ORCIPRENALINA
are efecte similare izoprenalinei dar de durată mai lungă;
este bine tolerată pe cale inhalatorie;
efectele adverse cardiace sunt mai reduse;
II. Anticolinergice bronhodilatatoare
BROMURA DE IPROTROPIU
are un efect bronhodilatator moderat;
este indicat pe cale inhalatorie în astmul bronşic, BPOC;
bromura de ipratropiu se găseşte sub forma de aerosoli
III. Bronhodilatatoare musculotrope
TEOFILINA
este un alcaloid derivat de metilxantina;
are acţiuni bronhodilatatoare, stimulează
cordul şi SNC;
AMINOFILINA
efectul bronhodilatator rezultă din
acţiunea relaxantă asupra mn bronşice;
inhibă fosfodiesteraza şi creşte AMPc;
inhibă şi receptorii pentru adenozina;
toxicitatea se manifestă prin palpitaţii,
aritmii cardiace, insomnie, nervozitate şi
convulsii la doze excesive;
IV. Glucocorticoizii în astm bronşic
Cromoglicatul sodic
împiedică declanşarea crizelor de astm alergic, a celor induse de frig, efort sau
de substanţe iritante;
împiedică degranularea mastocitelor (efect antialergic) şi are şi acţiune
antiinflamatoare;
este indicat în profilaxia crizelor de atsm bronşic
împiedică eliberarea de histamină, leucotriene şi PAF (factorul activator al
plachetelor);
se administrează sub formă de aerosoli sau pulbere pe cale inhalatorie (cu un
dispozitiv special)
Ketotifenul (Zaditen)
împiedică eliberarea de histamină şi sinteza de leucotriene;
inhibă bronhospasmul indus de PAF;
are şi acţiuni antagoniste asupra receptorilor H1;
este eficace în astmul alergic (extrinsec); în cel intrinsec şi cel indus de
exerciţiu nu este eficace;
Nedocromilul
este indicat pe cale inhalatorie în tratamentul astmului bronsic;
este eficace şi în rinite şi conjunctivite alergice în aplicaţii locale;
APLICAŢII – Calcule farmaceutice, reţete