ȘCOALA POSTLICEALĂ F.E.G.

CONSTANȚA

DICLORHIDRAT DE BETAHISTINĂ

FARMACOLOGIE

CURSANT
NUME PRENUME ; PRODAN PAULA
CLASA : AMG I
DATA : 14.12.2022

2022
 CUPRINS

1. Betahistina și boala Meniere ..................................................................................2

2. Mecanismul de acțiune al betahistinei ...................................................................3
3. Reacții adverse....................................................................................................... 5
4. Medicamente existente și excipienți ......................................................................6
5. Bibliografie
 CAPITOLUL I
Betahistina și boala Meniere

Betahistina este un analog structural al histaminei care este prescris pentru tratamentul
tulburărilor vestibulare, cum ar fi boala Ménière și tratamentul simptomatic al vertijului.
Boala Meniere este o tulburare clinică ce se definește prin sindromul de hidrops endolimfatic
idiopatic. Hidropsul endolimfatic este o tulburare în care endolimfa excesivă se acumulează în
urechea internă și provoacă leziuni ale celulelor ganglionare. Sindromul de hidrops
endolimfactic este definit de crize recurente, spontane de vertij, acufene, hipoacuzie.
Cauza exactă a bolii Meniere este necunoscută. Se suspectează tulburări circulatorii, infecții
virale, alergii, migrenă. În stadiile inițiale se manifestă prin vertij violent, spontan, pierderea
temporară a auzului, însoțite de vomă și greață.
Diagnosticul este dificil de stabilit, în special în perioada de debut când unele simptome pot
lipsi. Diagnosticul bolii Meniere rămâne un diagnostic clinic – un istoric amănunțit al bolii,
un examen fizic complet, urmat de teste funcționale ale urechii interne : audiometrie, teste
calorice, electrocohleografie.
Managementul sindromului Meniere vizează în general ameliorarea crizelor acute de vertij și
prevenirea atacurilor recurente. Schimbările stilului de viata, kinetoterapie, adaptarea
vestibulara, terapia medicamentoasa și chirurgia sunt toate opțiunile.
Multe dintre medicamentele utilizate în tratament (mai ales cele utilizate pentru a controla
senzația de greață) sunt sedative și împiedică procesul de compensare vestibulară. Deși
betahistina este pilonul de bază al tratamentului medicamentos al sindromului Meniere,
eficacitatea acestuia nu a fost evaluată la standard modern.
 CAPITOLUL II
Mecanismul de actiune al betahistinei

Betahistina este un “tip de medicament” denumit analog al histaminei. Histamina este un

transmițător neuromodular care regleaza diferite functii cerebrale. Au fost identificate trei
tipuri de receptori histaminici
 Receptorul H1 – distribuție la nivelul musculaturii netede, endoteliului și creierului
 Receptorul H2 – distribuție la nivelul mucoasei gastrice, muschiului cardiac,
mastocitelor și al creierului
 Receptorul H3 – distribuție la nivelul creierului, plexului mesenteric și al altor neuroni,
prin stimulare determină scăderea eliberarii Histaminei în neuronii histaminergici

Betahistina este un analog structural al Histaminei cu agonist slab al receptorului histaminic

H1 și antagonist al receptorului histaminic H3.
Până de curând se credea că eficacitatea betahistinei se datora mecanismelor vasculare din
urechea interna. Creșterea fluxului sanguin a fost raportată după administrarea sistemică a
betahistinei
Mecanismul precis de acțiune al betahistinei nu este înca pe deplin înțeles, dar experiența
clinică a demonstrat beneficiul betahistinei în diferite tipuri de vertij periferic.
2.1 Dozajul și mod de administrare
În mai mult de 40 de ani de utilizare clinică, betahistina a demonstrat un profil de siguranță
excelent, cu doza uzuală de la 8mg la 48mg pe zi. Conform studiilor clinice, betahistina 48mg
pe zi, timp de 3 luni, este o opțiune eficientă și sigură pentru tratamentul vertijului periferic.
Se administrează oral de trei ori pe zi, în timpul meselor.
2.2 Metabolizare
Dupa administrare orală, betahistina este absorbită rapid și aproape complet din toate
segmentele tractului gastro-intestinal. Dupa absorție, substanța activă este matabolizată rapid
și aproape complet în acid 2-piridilacetic. După administrare pe calea orală a betahistinei,
concentrația plasmatică (și urinară) de acid 2-piridilacetic atinge valoarea maximă la o ora
dupa administrare și scade cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 3.5 ore.
2.3 Eliminare
Acidul 2-piriilacetic se excretă rapid în urină. În intervalul de doze terapeutice 8-48 mg,
aproximativ 85% din doza inițială se regasește în urină. Eliminarea urinară sau prin materiile
fecale a betahistinei nemetabolizate este nesemnificativă
2.4 Toxicitate
Studiile de toxicitate dupa doze repetate efectuate la câine, cu o durată de 6 luni, și studiile de
toxicitate dupa doze repetate efectuate la șobolan albinos, cu durata de 18 luni nu au
evidențiat efecte dăunătoare relevante clinic la doze cuprinse între 2.5 – 120 mg/kg.
Betahistina nu are potențial mutagen și nu există nici o dovadă de carcinogenitate la șobolan.
Testele efectuate la femelele de iepure gestante nu au arătat nici o dovada de efecte
teratogene.
 CAPITOLUL 3
Reacții adverse

Până la 31 decembrie 2005, deținătorul autorizației de introducere pe piață a primit 554 de

rapoarte de reacții adverse la medicamente (RAM) cu 994 de semne și simptome individuale
din surse din întreaga lume și au fost revizuite și evaluate. Semnele și simptomele reacțiilor de
hipersensibilitate cutanată în timpul tratamentului cu betahistină au fost plângerile cel mai
frecvent raportate. Acestea au constat de obicei în erupții cutanate ușoare și autolimitate,
prurit și urticarie și toate simptomele au fost reversibile după întreruperea medicamentului. 
Rapoartele care descriu plângerile gastrointestinale se referă în principal la greață și vărsături
sau dureri abdominale nespecifice. Acestea erau de obicei plângeri negrave. A fost raportată
afectarea hepatobiliară de 25 de ori, incluzând creșteri ale fosfatazei alcaline, și alaninei și
aspartat aminotransferazei. Niciunul dintre pacienții în cauză nu a dezvoltat insuficiență
hepatică severă. Reacțiile adverse asociate cu sistemul nervos relevă în mod predominant
evenimente eterogene care nu sugerează un profil specific de reacții adverse pentru
betahistină. O intoleranță clinică la betahistină care a dat naștere la astm sau bronhospasm a
fost raportată doar în opt reacții adverse. Au fost raportate în total trei cazuri de neoplasm. Un
caz a vizat un pacient de sex masculin de vârstă necunoscută care a suferit pierdere în
greutate, insomnie, nerăbdare și iritabilitate la scurt timp după începerea terapiei cu
betahistină. A fost suspectat un feocromocitom nediagnosticat. Celelalte două cazuri au fost
evaluate ca fiind fără legătură cu betahistina de către reporter. În cele din urmă, au fost
raportate patru decese în cursul supravegherii după punerea pe piață a betahistinei. Reporterul
a evaluat relația cauzală cu betahistina în două ca fiind neînrudite, într-unul ca fiind
improbabilă și cealaltă ca neevaluabilă.
 CAPITOLUL 4
Medicamente existente si excipienti

In momentul de fața există urmatoarele forme ale betahistinei :

 BETAHISTINA ATB 8, 24 MG COMPR – celuloza microcristalina tip 101,
povidona K25, acid citric monohidrat, mannitol, dioxid de siliciu coloidal anhidru, talc
 BETAHISTINA DICLORHIDRAT 8, 16, 24 MG COMPR – celuloza
microcristalina, mannitol, povidona K 90, crospovidona tip B, acid citric anhidru,
dioxid de siliciu colloidal anhidru, Talc, acid stearic 50
 BETAHISTINA LPH 8, 24 MG COMPR – povidona K 90, celuloza microcristalina
101, lactoza monohidrat, dioxid de siliciu colloidal anhidru, crospovidona, acid stearic
 BETAHISTINA MCC 8, 24 MG COMPR – celuloza microcristalina 101, povidona
K 30, amidon de porumb, dioxid de siliciu colloidal anhidru, talc
 BETASERC 8, 24 MG COMPR – celuloza microcristalina, mannitol, acid citric
monohidrat, dioxid de siliciu colloidal anhidru, talc
 BETASERC 24 MG COMPR ORODISPERSABILE – celuloza microcristalina,
crospovidona (tip A), acid citric anhidru, dioxid de siliciu colloidal anhidru, talc,
aspartam, acesulfam potasic, aroma de menta, zahar
 EMPERIN 8, 16, 24 MG COMPR – povidona K90, celuloza microcristalina, lactoza
monohidrat, dioxid de siliciu anhidru, crospovidona, acid stearic
 VERTIMED 8, 16, 24 MG COMPR – lactoza monohidrat, amidon de porumb,
celuloza microcristalina tip 102, acid citric anhidru, povidona K 25, corspovidona tip
A, ulei vegetal hidrogenat
 VERTISAN 24 MG COMPR - lactoza monohidrat, amidon de porumb, celuloza
microcristalina tip 102, acid citric anhidru, povidona K 25, corspovidona tip A, ulei
vegetal hidrogenat
 Bibliografie

1. Catalina Elena Lupusoru, Cristina Mihaela Ghiciuc, Farmacologia in

“comprimate”, ed Alfa, Iasi 2009
2. Ion Fulga, Farmacologie, ed Medicala
3. Mary J. Mycek, Richard A, Harvey, Farmacologie ilustrata, Lippincott –
Williams &Wilkins
4. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0014299985901153
5. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2655085/
6. https://constantinescu-liliana.ro/sindromul-vertiginos/
7. Mediately app