MEDICATIA HORMONALA SI

ANTIHORMONALA
• GLUCOCORTICOIZII, ACTH-ul SI
MINERALOCORTICOIZII
 1.ACŢIUNE ANTIINFLAMATOARE MARCATA

 hormoni corticosuprarenalieni sau

 analogi sintetici,

 stabilizează membranele biologice,

 antagonizează acţiunea de permeabilizare
membranară a histaminei şi kininelor,
1.ACŢIUNE
ANTIINFLAMATOARE
 mentin răspunsul vascular la
catecolamine,
 diminuă motilitatea leucocitelor şi
capacitatea lor fagocitară
 scad numărul de fibroblaşti,
 diminuă formarea colagenului,
 blochează sulfatarea
mucopolizaharidelor.
 2.ACŢIUNE ANTIALERGICA ŞI
IMUNODEPRESIVA
• impiedică sinteza interleukinei 2 şi
limfokininelor:
 factor chemotactic,
 factor de proliferare a limfocitelor,
factor de activare a macrofagelor,
 factor de permeabilizare a capilarelor.
 3.CREŞTE SECREŢIA GASTRICA
DE ACID CLORHIDRIC
 scade secreţia de mucus protector
 intarzie regenerarea mucoasei gastrice,
 favorizează apariţia ulcerului gastric, cu
aspect caracteristic, "ulcer moale".
 4.STIMULAZA SISTEMUL NERVOS
CENTRAL

 induce senzaţia de bine,

 risc declansare de episoade psihotice

acute.
 5.EFECTE OCULARE

 administrarea locală, creşte presiunea

intraoculară,

 administrarea sistemică indelungată

poate provoca, cataracta subcapsulară
posterioară ireversibilă.
 ACŢIUNE LA NIVELUL
METABOLISMULUI GLUCIDIC

 intensifică gluconeogeneza hepatică pe

seama aminoacizilor,
 cresc depozitele hepatice de glicogen,
 scad utilizarea celulară a glucozei,
 cresc glicemia,
 acţiune antiinsulinică
 ACŢIUNE LA NIVELUL
METABOLISMULUI PROTIDIC
 catabolismul proteic crescut,
 este inhibată sinteza de proteine,
 diminuă procesele de creştere,
 întărzie procesele de cicatrizare şi,
 scade rezistenţa organismului la infecţii,
 induce osteoporoza,
 provoacă "miopatie cortizonică"
 ACŢIUNE LA NIVELUL
METABOLISMULUI LIPIDIC
 produc efecte de tip anabolizant cu
favorizarea eliberării acizilor graşi cu lanţ
lung,

 redistribuirea specifică a ţesutului adipos

(faţă "in lună plină", burelete grăsoase
supraclaviculare, "şorţ abdominal).
 ACŢIUNE LA NIVELUL
METABOLISMULUI HIDROMINERAL

 produc efecte de tip mineralocorticoid:

 retenţie hidrosalină,
 pierdere de potasiu
 MECANISMUL DE ACŢIUNE AL
GLUCOCORTICOIZILOR
 pătrund în citoplasma celulară şi se fixează pe un
receptor intracitoplasmatic specific,
 activarea lui prin desfacerea din structura
receptoare a unei proteine fosforilate "heat­shock
protein".
 complexul glucocorticoid-receptor activat pătrunde
în nucleu unde se leagă de o porţiune a ADN-ului
("glucocorticoid-response elements"), reglănd
transcripţia unor gene specifice şi sinteza proteică.
 MECANISMUL DE ACŢIUNE
AL GLUCOCORTICOIZILOR

• induc sinteza unor proteine cu proprietăţi

antiinflamatoare - lipocortine, care
blochează fosfolipaza A2,
• blochează lanţul metabolic al eicosanoidelor
 INDICATII
 acţiune antiinflamatoare, antialergice şi
de deprimare a reacţiilor mezenhimale,
 ca tratament simptomatic in afecţiuni
reumatismale,
 in afecţiuni dermatologice şi boli de
colagen,
 in reacţii alergice de toate tipurile, şi
forme severe de astm bronşic,
 INDICATII
 afecţiuni oculare,
 diferite forme de cancer,
 doze mari de glucocorticoizi in asociere
cu substanţe citostatice se folosesc
pentru prevenirea respingerii grefelor şi
transplantelor.
 FARMACOCINETICA
 se absorb rapid din tractul
gastrointestinal,
 concentraţia plasmatică maximă este
atinsă in circa două ore.
 se leagă in proporţie de 70-90% de o
globulină plasmatică - transcortina.
 sunt metabolizaţi hepatic relativ rapid prin
reducere urmată de glicuronoconjugare.
 eliminaţi renal.
CLASIFICARE in functie de:

potenţă (marimea dozei la care apar efecte

farmacodinamice, denumită şi unitate de
doză"),

durata efectului,

raportul dintre efectul antiinflamator şi cel

de retenţie hidrosalină.
 CLASIFICARE
1.glucocorticoizi cu potenţă mică (unitate de
doză 25 mg), efect antiinflamator mediu, dar
retenţie hidrosalină marcată şi durata scurtă
de acţiune (T1/2 de 8-12 ore):
 cortizon,
 hidrocortizon.
 CLASIFICARE
• 2.glucocorticoizi cu potenţă medie (unitate
de doză 4-5 mg), efect antiinflamator
marcat, retenţie hidrosalină slabă şi durata
de acţiune medie (T1/2 de 12-36 ore):
• prednison,
• prednisolon,
• metilprednisolon.
 CLASIFICARE
• 3.glucocorticoizi cu potenţă mare (unitate de
doză 0,75 mg), efect antiinflamator marcat,
lipsa retenţiei hidrosaline şi durată lungă de
acţiune (T1/2 de 36-54 ore):

• dexametazonă,
• betametazonă.
CAI DE ADMINISTRARE
• injectabil sub formă de suspensie apoasă
administrat intramuscular sau Iocal,
intraarticular sau în infiltraţii -
metilprednisolon acetat, triamcinolona
acetonid
• soluţii injectabile intravenos - hemisuccinat
de hidrocortizon, hidrocortizon sodiu fosfat,
dexametazonă sodiu fosfat.
CAI DE ADMINISTRARE
• flixotide
CAI DE ADMINISTRARE
• oral -
prednison,
prednisolon
CAI DE ADMINISTRARE
• topic -
fluocinolonă
acetonid,
fluocortolonă,
flumetazonă
pivalat
 2. ACTH-UL
(CORTICOTROFINA)
• ACTH-ul - secretat de hipofiza anterioară,
• efectele farmacologice - consecutiv
stimulării secreţiei corticosuprarenale de
hidrocortizon,
• forma retard - ACTH-retard (corticotrofin
zinc hidroxid),
• Tetracosactid (cortrosyn, synacten) -
polipeptidă sintetică, cu aceleaşi utilizări ca
ACTH-ul, cu risc redus de reacţii adverse.
 3. MINERALOCORTICOIZII

Mineralocorticoizii naturaIi:
 aldosteron,
 dezoxicorticosteron şi
 fludrocortizon - derivat sintetic ,
 3.
MINERALOCORTICOIZII
• acţionează în principal asupra
metabolismului hidromineral,
• stimulează la nivelul tubilor renali schimbul
ionic Na+-K+/H+, cu favorizarea retenţiei
sodice şi a pierderii de K+ şi H+.
• indicate ca tratament de substituţie în
insuficienţa suprarenaliană.
1. HORMONII TIROIDIENI SI MEDICATIA
ANTITIROIDIANA, HORMONUL
PARATIROIDIAN, CALCITONINA, MEDICATIA
ANTIDIABETICA, GLUCAGONUL, HORMONII
SEXUALI SI ANTAGONISTII LOR,
2. AGENTI CARE INTERVIN IN MENTINEREA
HOMEOSTAZIEI CALCICE SI IN
REMODELAREA OSOASA
1. HORMONII TIROIDIENI
 tiroxina (Ievotiroxina, T4) şi
 triiodotironina (liotironina, T3 )
LEVOTIROXINA
LIOTIRONINA
 HORMONII TIROIDIENI
 acţionează asupra tuturor ţesuturilor şi
organelor,
 acţionează asupra metabolismului
energetic,
 acţionează asupra creşterii şi dezvoltării
organismului.
 sinteza, din tirozină
şi iod ionic,
 depozitaţi
depozitaţi pe un
complex
glicoproteic -
tiroglobulina, de
unde sunt eliberaţi.
 INDICATII
• ca medicaţie de substituţie in
hipotiroidism.
• se folosesc:
 levotiroxina sodică,
 liotironina şi
 tiroida pulbere.
SUBSTANŢELE
ANTITIROIDIENE
• Se folosesc in tratamentul
hipertiroidismului
• Sunt reprezentate prin:
1. medicamente antitiroidiene-
antitiroidiene tioamidice,
2. inhibitori ai iodului,
3. iod,
4. iod radioactiv.
HORMONUL PARATIROIDIAN
 Mobilizează calciul din oase , indeosebi prin
resorbţia osteoclastică a osului,
 Intervine in menţinerea concentraţiei
fiziologice de Ca++ extracelular prin:
 creşterea absorbţiei gastrointestinale a
calciului,
 controlează depozitarea şi mobilizarea
calciului la nivel osos şi,
 controlul eliminărilor urinare de Ca++
 CALCITONINA
 Produsă de celulele parafoliculare ale
glandei tiroide,
 Secreţia este reglată de către concentraţia
plasmatică a Ca++. Creşterea nivelului
calciului plasmatic stimulează producţia de
calcitonina şi invers.
CALCITONINA

-EFECTE
inhibă resorbţia osoasă, prin scăderea
activităţii osteoclastice,
 stimulează formarea osului, prin
stimularea activităţii osteoblastice.
Efectele calcitoninei - prin acţionarea unor
receptori, membranari cuplaţi cu sistemul
adenilatciclaza /AMPc.
 CALCITONINA
• Calcitonina este utilizată terapeutic la:
 bolnavii cu hiperparatiroidism,
 metastaze osoase osteolitice,
 supradozari ale vitaminei D,
 hipercalcemie idiopatică.
• Rp/ calcitonina
MEDICATIA ANTIDIABETICA
• Hormonii pancreatici cu rol in menţinerea
homeostaziei hidraţilor de carbon:
 insulina
 glucagonul
Alterarea producerii de insulină sau a
răspunsului tisular la aceasta duce la
diabetul zaharat de tip I, in lipsa insulinei,
sau de tip II, prin scăderea răspunsului
celular la hormon.
MEDICATIA ANTIDIABETICA
INSULINA
 sintetizată la nivelul celulelor beta ale
insulelor Langerhans din pancreas,
 actionează asupra unor receptori
membranari specifici formănd un complex
insulina-receptor care pătrunde in celulă şi
activează tirozinchinaza, enzimă implicată
in formarea şi legarea de membrană a
transportorului intracelular de glucoză.
SINTEZA INSULINEI
RECEPTORUL INSULINIC
• Receptorul insulinic reprezintă un
dimer, fiecare monomer fiind
constituit din două subunităţi, α şi β,
cu roluri diferite: subunitatea α
reprezintă situsul de recunoaştere a
insulinei şi cuplează hormonul şi
subunitatea β, care deţine activitate
tirozinkinazică.
RECEPTORUL INSULINIC
RECEPTORUL INSULINIC
INSULINA PRODUCE LA NIVELUL CELULELOR ŢINTĂ

 creşte utilizarea glucozei,

 favorizează glicogenogeneză şi
 inhibă glicogenoliza hepatică,
 inhibă lipoliza,
 creşte preluarea aminoacizilor, acizilor graşi
de către celule,
 favorizează sinteza de proteine şi
trigliceride.
 INSULINA
 Preparate cu acţiune rapidă-la 15-60 minute de
la administrare şide scurtă durată -6-8 ore ,
insulina injectabilă neutră, zinc insulina amorfa
suspensie,
 Preparate cu acţiune intermediară -începe la 1-
2 ore şi se menţine 18-24 ore - izofan insulina,
zinc insulina suspensie compusă.
ANTIDIABETICELE DE
SINTEZA
 sulfamide antidiabetice -derivati de
sulfoniluree,
 biguanide antidiabetice şi,
 inhibitori de aldoreductaza şi
glucozidaza.
 SULFAMIDELE ANTIDIABETICE
 derivaţi sulfonilureici ce acţionează prin
stimularea secreţiei endogene de insulină,
 reduc hiperglicemia şi glicozuria,
 indicate în diabetul stabil, la adulti, fără
complicaţii,
 sunt sulfamide antidiabetice: tolbutamida,
clorpropamida şi glibenclamida.
 BIGUANIDELE
ANTIDIABETICE
 întârzie absorbţia digestivă a glucozei,
 inhibă gluconeogeneza hepatică,
 creşte preluarea musculară a glucozei,
 diminuă absorbţia intestinală a grăsimilor,
 transformă lipoproteinele cu moleculă
foarte mare (VLDL) în lipoproteine cu
moleculă relativ mică (HDL).
 BIGUANIDELE
ANTIDIABETICE
 indicate în diabetul uşor-mediu la adulţi,
îndeosebi la diabeticii obezi.

 cea mai frecvent utilizată –

Metformina –meguan.
Fenforminul
Buforminul
INHIBITORI DE
ALDOREDUCTAZA
impiedică transformarea glucozei în
sorbitol -implicat în producerea
neuropatiei, nefropatiei şi retinopatiei
diabetice.
 utilizat- tolrestat
MEDICAMENTELE INHIBITOARE
DE ALFA GLUCOZIDAZĂ

 inhibă alfa glicozidaza din peretele

intestinal, şi scade digestia şi absorbţia
intestinală a glucidelor.
 utilizat - acarboză
 GLUCAGONUL
 Hormon polipeptidic secretat de celulele
alfa2 ale insulelor pancreatice, cu actiuni
opuse insulinei
 Compusul determină hiperglicemie prin
intensificarea la nivel hepatic a
glicogenolizei şi gluconeogenezei, cu
scăderea rezervelor de glicogen
 GLUCAGONUL
 creşte glicogenoliza, gluconeogeneza şi
lipoliza hepatică şi
 scade glicogeneza hepatică ,
 scade sinteza proteică şi lipogeneza.
 stimulează miocardul are efecte inotrop şi
cronotrop pozitive.
 HORMONII SEXUALI SI
ANTAGONISTII LOR
 Hormonii sexuali sunt hormoni steroidieni,
 Acţionează pe receptori intracelulari
specifici formând un complex hormon-
receptor, ce se fixează pe un segment al
ADN nuclear, si influenţează sinteza de
proteine.
HORMONII
• SEXUALI FEMININI
Hormonii sexuali feminini, - estrogen şi
progesteron sunt secretaţi în principal de
ovar, dar şi de placentă, celule fetale,
testicul.
 ESTROGENII
 Indicaţi:
 ca tratament de substituţie în
hipogonadismul primar,
 în tratamentul hormonal postmenopauză,
 în tratamentul neoplasmelor organelor
hormonodependente – prostata
 în asociere cu progestativele ca
anticoncepţionale.
 ESTROGENII
 Sunt:
steroizi naturali – estradiol, sau,
steroizi sintetici -etinilestradiol,
mestradiol, dietilstilbestrol
 PROGESTERONUL
• Produs de corpul garben şi placentă şi în
cantităţi mici de corticosuprarenală şi
testicul.

• Produce modificări secretorii la nivelul

endometrului şi pregăteşte uterul pentru
nidarea oului.
 PROGESTERONUL
 Indicat
 în endometrioze, dismenoree,
menometroragii funcţionale, sindromul
premenstrual
 ca anticonceptional,in asociere cu
estrogeni sau singur,
 Progestative de sinteză:
 medroxiprogesteron, alilestrenol şi
linestrenol.
MEDICAŢIA CONTRACEPTIVĂ
Acţionează:
 prin impiedicarea ovulaţiei,
 impiedicarea fertilizării ovulului sau,
 împiedicarea nidării oului.
Se realizează prin asociaţii estroprogestative
sau preparate care conţin un singur hormon -
estrogen sau progesteron.
 PILULA ESTRO-PROGESTATIVA
• Conţine etinilestradiol, în cantităţi ce
variază între 20 şi 35 u,g şi un progestativ,
în general reprezentat de: levonorgestrel,
dezogestrel, gestoden, norgestimat sau
ciproterona.
HORMONII SEXUALI
MASCULINI
 testosteron, hormon sintetizat de către
celulele Leydig ale parenhimului testicular, şi
în cantităţi reduse de corticosuprarenală şi
ovar- indicat ca tratament de substituţie în
hipogonadismul primar sau secudar, şi in
unele forme de neoplasm de sân,
 compuşi semisintetici - metandienona,
nandrolona fenilpropionat, şi nandrolona
decanoat.
ANTAGONIŞTII HORMONILOR
SEXUALI
• medicamente care impiedică efectele
hormonilor sexuali, prin acţiune de tip
antagonist la nivelul receptorilor specifici.
• antiestrogenii -clomifen şi tamoxifen,
aminoglutetimida şi formestonul,
• antiprogestative - mifepristona
• antiandrogenii – ciproterona, flutamida,
finasterida