Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
1
-efectul chinidinic de membrană (prezent la propranolol și acebutolol)
constă în scăderea ușoară a vitezei de depolarizare sistolică (prin blocarea
unor canale de Na+ sau deschiderea unor canale de K+)
– nu s-a demonstrat plusul de eficacitate antiaritmică adus de prezența
acestui efect
>R.A. :
– în general sunt foarte bine suportate ca antiaritmice:
- legate de blocarea β1
● bradicardie excesivă
● bloc AV/agravarea unui bloc preexistent
● scăderea funcției de pompă a miocardului
● decompensarea unei insuficiențe cardiace, hipoTA
- legate de blocarea β2
● agravarea astmului bronșic
● spasticitatea arterelor periferice (la bolnavii pulmonari sau la cei cu
fenomene de ischemie periferică sunt preferate β-blocantele
β1-selective = cardioselective, precum atenololul și metoprololul)
>Mod administrare
-oral – propranolol: 80-320mg/zi în 2-4 prize (în funcție de răspunsul
clinic al bolnavului)
!-în urgențele cardiologice se preferă administrarea de esmolol
durată foarte scurtă de acțiune, având o metabolizare foarte rapidă
sub acțiunea unor esteraze eritrocitare (T ½ = 9 minute)
efect controlabil, este perimsă administrarea i.v.
Atenolol
- β1-blocant selectiv, hidrosolubil – necesită prudență la bolnavii renali
- nu străbate BHE – fără reacții adverse nervos centrale
- dozele variază foarte puțin de la un pacient la altul – 50-100 mg/zi (pot fi
crescute în funcție de răspunsul terapeutic)
Metoprolol
-β1-blocant selectiv, liposolubil – necesită prudență la bolnavii hepatici
- străbate BHE
- dozele variază mult de la un bolnav la altul în funcție de gradul de
metabolizare la primul pasaj hepatic
2
Propranolol
-efect anti-hipertensiv
-β -blocant neselectiv – β1, β2
-blocant β1 la nivelul cordului
-scade FC, întârzie conducerea AV, scade VB
-scade DC
-blocant β2 la nivelul zonelor reflexogene din patul vascular
-glomusul carotic
-crosa aortei
-emergența a. renale
-influențează zonele bulbare
-inhibă secreția de prostacicline la nivelul endoteliului vascular
efect anti-aritmic
efect anti-anginos (alungește diastola)
>Contraindicatii
- astm bronșic – favorizează bronhospasmul (pentru acești pacienți se dau
β1-blocante selective – metoprolol, atenolol – la doze mari, își pot pierde
selectivitatea)
- blocuri de conducere AV
- tulburări vasculo-spastice periferice
SAU
Chinidina
=alcaloid din scoarța arborelui cinchona
=antiaritmic de clasa IA
- blochează canalele de sodiu → scade excitabilitatea
- deprimă moderat viteza depolarizării sistolice → scade conductibilitatea
- alungește durata PA → crește PRE
3
>la doze mici tinde să anuleze efectul direct, dar la doze mari devine
irelevant (ex: la doze mici chinidina provoacă uneori tahicardie
>la doze mari provoacă mereu bradicardie)
- EKG:
>alungirea intervalului PR (scade conductibilitatea)
>alungirea intervalului QT (alungește durata PA)
-antiaritmic cu spectru larg – eficacitate de 75% în foarte multe tipuri de
aritmii atriale și ventriculare
R.A.
– apar la 25% din bolnavii tratați
-digestive – disconfort abdominal, greață, vărsături, crampe abdominale
- neurologice – cefalee, amețeli, tulburări de auz, tulburări de vedere
- cardiace – bloc AV, agravarea unui bloc preexistent, deprimarea
funcției de pompă, hipoTA
- alergice
-torsada vârfurilor – prin alungirea intervalului QT pe EKG
CI
- persoane cu bloc AV III – poate opri activitatea focarului
idioventricular – asistolie
- persoane cu bloc AV II – poate evolua spre bloc AV III și nu este
posibilă instalarea ritmului idioventricular
- prudență la pacienții cu fibrilație atrială veche – poate opri fibrilația,
iar ritmul sinusal poate mobiliza diverse cheaguri formate în atrii
4
-disociază foarte repede de situsul de legare – efectul de foarte scurtă
durată (o depolarizare)
-deprimă foarte puțin viteza de depolarizare sistolică
– deprimă foarte puțin conductibilitatea
- deprimă foarte puțin excitabilitatea
-crește foarte puțin raportul PRE/PA (scade PA prin deschiderea unor
canale de K+)
-pe miocardul normal – lipsită de efecte
-pe miocardul afectat (canale Na+ îndelungat deschise) – bun
antiaritmic, mai ales în aritmii ventriculare
FC
- per os – ineficientă (total metabolizată la primul pasaj hepatic)
- injectabil i.v. – persistență foarte scurtă (de ordinul minutelor)
- perfuzie continuă – durata efectului este egală cu durata perfuziei
RA
– în principal este bine tolerată
- toxice asupra SNC – parestezii, convulsii, deprimare nervos centrală,
comă
- contraindicat la pacienții cu bloc AV III – risc de asistolie, la fel ca în
cazul chinidinei
- administrat cu prudență în doze mai mici la bolnavii hepatici și la
bolnavii cu IC (metabolizare hepatică scăzută)
SAU
5
Amiodaronă
=antiaritmic din clasa a III-a – prelungește durata PA
-acționează prin blocarea unor canale de potasiu responsabile de curenții
rectificatori de potasiu de tip Ik
-foarte liposolubilă – inserându-se în membrana celulară, poate bloca și
anumite canale de sodiu, preferențial în faza inactivabilă a acestora (m
deschis, k închis)
-alungește mult intervalul QT pe EKG – cu toate acestea, prezintă un risc
mai mic decât chinidina în producerea torsadei vârfurilor
-efecte bradicardizante, antianginoase (avantaj la bolnavii cu aritmii
amenințătoare de viață care prezintă și angină concomitent)
FC
- eliminare lentă din organism cu risc de acumulare (persistă în
organism și 1-3 luni)
- poate forma depozite pigmentare
> nivelul corneei – tulburări de vedere
> la nivelul tegumentului – fenomene de fotosensibilizare
alte RA
-fenomene de hipotiroidism sau hipertiroidism (are structură chimică
foarte asemănătoare cu cea a hormonilor tiroidieni)
- afectare hepatica
Mexiletina
=antiaritmic din clasa IB
-efect antiaritmic intermediar între chinidină (scade moderat viteza
depolarizării sistolice) și lidocaină (scurtează durata PA)
Mod administrare-în aritmiile ventriculare, se poate administra atât
oral (aritmie digitalică), cât și în perfuzie intravenoasă (aritmiile din IMA
recent)
6
Propafenonă
=antiaritmic din clasa IC – scade mult viteza depolarizării sistolice, scade
conductibilitatea și crește PRE
-eficace în tratamentul aritmiilor severe, atât atriale, cât și ventriculare
RA – neurologice, digestive și cardiace (bloc AV, bradiaritmii sau
tahiaritmii)
SAU
LP III-Medicatia anti-anginoasa
=Medicatia utilizata in tratam crizelor anginoase si in tratam de fond al
anginei pectorale.
Angina pectorala este expresia deficitului de O2 la nivel miocardic si cel
mai frecvent se datoreaza proceselor de arterioloscleroza
coronariana.
Dpdv medicamentos:
1cresterea aportului de oxigen la nivel miocardic
2.scaderea necesarului de oxigen la nivel miocardic
1a)Nitrati organici:
-Nitroglicerina si respectiv Nitritul de amil care se utilizeaza in
acut(ambele).
-Nitrati cu actiune pe termen lung(isosorbid mono/dinitrat,
pentaeritriltetranitrat(Pentalong)).
In IMA precoce post infarct este utila adm de IEC. Aceasta adm
precoce are urm avantaje:
-Creste rata de supravietuire post infarct
-Scurteaza periaode recuperare post-IMA
-Scurteaza perioada de spitalizare
-Scade incidenta reinfarctizarii
-Inhiba dezvoltatare fenomenelor diskinetice- pe EKG si pe Echo FE
nu scade sub35%. Apare cicatrice si se deplaseasa spre exterior in
sistola si invers in diastola cu fenomene disckinetice. Scadearea cant
de AGII va dimi nua fenom mitogene si de angiogeneza care dezvl si
hraneasc cicatrice Post-IMA de dimensiuni mari.
SAU
Nitroglicerina:
-in timpul crizei de angina pectorala→adm sublingual se abs rapid fiind
foarte liposlubila prin mucoasa cav bucale si se distribuie rapid la cord
=>efect rapid 30s-120s.
-Ca urmare a vasodilatatiei => creste aportul de oxigen la nivel
miocardic => liniștește rapid durerea anginoasa.
-Se poate adm al doilea comprimat in decurs de 10 minute daca durerea
nu a cedat si daca dupa al doilea comprimat durerea anginoasa nu cedeaza
in 15-20 minute cel mai probabil este vorba de IM si pacientul trebuie dus
urgent la spital.
>>Mec de actiune
- creste cant de NO la nive endoteliului vascular pe o cale
tiol-dependenta, prin interactiunea cu grupari tiolice de la nivelul
endoteliului vascular, formare de NO care va migra la niv musc
endoteliale vasculare si va creste GMPc=>RELAXARE MUSCULARA +
VASODILATATIE
- datorita faptului ca nr de gr tiol este finit nu putem utiliza nitroglicerina
in tratam de durata al anginei pectorale pt ca dezvl toleranta.
- NG nu poate f adm intern pt ca este metab in prop f mare 98-99% la
primul pasaj hepatic.
9
-Daca adm doze foarte mari 12-14mg per os vom obține efect dar apare
dupa aproximativ 2 ore. Daca am folosi acesta cale de adm in tratam de
durata al angine ar dezvolta toleranta.
-Comprimate de NG se schimba la 3 luni pt ca substana e foarte volatila,
comprimatele vor contine o cant mai mica de 0.5mg si nu va avea efect.
>>Reactii adverse.
-Provoaca hiperemia fetei, gatului, treimii sup a toracelui si mb
superioare.
- da vasodil si pe vasele intracraniein=> va dezvl o cefalee
migrenoida. La primele adm de Ng este posibil sa dezvl aceasta cefalee,
dispare dupa 1-2 sapt de tratament, altfel exista riscul ca pacientul sa
prefere durerea anginoasa si nu-si face tratam.
-HipoTA posturala.
Atenolol:
-B1-bloc selectiv deprima toate functiile cordului si scoate cordul de
sub infl simpatiicului si a catecolaminelor circulante
-hidrosolubil, poate fi adm o data pe zi si trebuie evitat in IR
-daca doza e prea mare, blocheaza si beta 2 si nu poate fi util in astm si
tulb vasculospastice periferice si sa intarzie cond AV producand un bloc de
novo sau sa agravaze un bloc existend
Metoprololul:
- b1-bloc selectiv, deprima functiile cordului........la fel ca la atenolol
-liposolubil.
-se adm sub forma de Betaloc
-evitat in IH pt ca se metab heaptic
-RA vezi atenolol
10
Propranolol:
-Betablocant neselectiv, blocarea receptorilo de tip beta 1 deprima
fucntiile cordului si scoate cordul de sub infl catecolaminelor
-neselectiv =>fav ap bronhospasmului si tulb vasculospasitce
periferice(sdr Raynaud)
SAU
Sau
Sau
11
Diltiazemul:
-Blocant al canalelor lente de Ca din clasa benzotiazepine
-tropism aprox egal asupra miocardului si musc netede arteriolare
-prod astfel vasodil coronariana si deprima miocardul
=> alungirea diastolei prod de asemenea vasodil periferica(creste si
aportul si scade si necesarul).
Se poate utiliza la pac care asoc angine pectorale, Insuf Cardiaca.
Verapamil:
-tropism ridicat pt miocard
-deprima marcat miocardul alungeste diastola si creste aportul si reduce
necesarul.
-Contraindicat la pac cu IC la cei cu blocuri AV
Isosorbid dinitratul:
=nitrat organic care se metabolizeaza in proportie mai mica la prima
trecere hepatica
-poate fi adm intern pe durata de timp lunga ca tratam de fond al
anginei pectorale daca adm se face asimetric.
-Se adm 2 doze pe zi la interval de 6-8 ore. Astfel incat sa se poata
reface gruparile tiol.
Daca am adm simetric, in timp scurt s-ar produce epuizarea gr tiol si
pacientul ar dezvolta toleranta.
12