Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
FORMELE AP
AP DE EFORT
AP VASOSPASTIC
AP INSTABIL
Substratul fiziopatologic
Cardiopatia ischemic este consecina dezechilibrului dintre necesarul de oxigen pentru travaliul cardiac i aportul de snge oxigenat adus de coronare. Medicamentele antianginoase combat dezechilibrul dintre necesarul de oxigen al inimii i aportul redus.
Efectele clinice
profilaxia sau suprimarea crizelor anginoase; creterea rezistenei la efort; prevenirea complicaiilor, datorate aterosclerozei (ruptura plcilor de aterom, trombozele i infarctul acut de miocard, precum i aritmiile severe)
scderea tonusului simpatic: beta-adrenolitice; scderea conc. ionilor Ca2+: blocante ale canalelor Ca2+ scderea postsarcinii i presarcinii cardiace: blocante ale canalelor de calciu, nitraii organici i molsidomin;
Nitrai organici i compui similari - nitroglicerina - isosorbid dinitrat - isosorbid mononitrat -pentaeritril tetranitrat -nitrit de amil -molsidomin
coronariene
Mecanism de actiune NO
NITRAI ORGANICI
Nitroglicerina
Se administreaz sublingual, perlingual n criz n doz unitar de 0,5 mg sub form de comprimate sau soluie alcoolic 1% , din care bolnavul ia odat 3 picturi.
Efectul se instaleaz ntr-un minut i este maxim la 10 minute, dureaz cca 30 minute.
Se mai poate folosi sub form de unguente aplicate pe piele, cu efect prelungit indicate tot pentru tratamentul de fond al anginei pectorale i n insuficiena cardiac Se mai poate introduce n perfuzie intravenoas , mai ales n insuficiena cardiac.
NITROGLICERINA
ABSORBIE Liposolubil, trece uor prin membrane BD n funcie de calea de administrare s.l., p.o, TD METABOLIZARE
biotransformare hepatic tioldependentn metabolii activi: oxid de azot(NO) i tionitrii sau S-nitrozotioli(R-SNO).
MOLSIDOMINA
elibereaz direct NO fiziologic activ Nu apare tolerana Se poate asocia cu nitrai
EFECTE farmacodinamice vasodilataie vene, artere, 1/3 sup a corpului i relaxarea altor muchi netezi Scderea travaliului cardiac prin reducerea pre- i post-sarcinii Hipotensiune cu tahicardie reflex REACII ADVERSE cefalee, dureri oculare, criz de glaucom hipotensiune, tahicardie toleran prin tahifilaxie methemoglobinemie
Administrare
Indicatii - profilaxia de durat a crizelor anginoase (1- 4 mg de 2 - 4 ori pe zi ) - n insuficiena cardiac congestiv sever. Se poate asocia cu beta-blocante.
Ca efecte adverse :
cefalee
scderea tensiunii arteriale vertij prurit
Este periculoas ntreruperea brusc a tratamentului prelungit, fiind posibil apariia unei hipersensibiliti a miocardului la catecolamine ca urmare a denervrii chimice cronice, realizat prin blocarea receptorilor beta adrenergici (up regulation)
Intensitatea acestor dou mecanisme difer, funcie de tipul de blocant calcic. Astfel: intensitatea mecanismului cu component deprimant cardiac,este mai nalt la blocantele de tip verapamil; intensitatea mecanismului, cu component vasodilatatoare i coronarodilatatoare,este mai mare la blocantele de tip nifedipin; ambele mecanisme intervin relativ egal, n cazul blocantelor de tip diltiazem.
Mecanism de actiune - blocarea influxului de calciu prin sarcolem prin canalele voltaj-dependente (se deschid la scderea potenialului de membran). Canale de Ca voltaj dependente:
tip tip tip L (miocard, vase) N (neuronal) T (neuronal i muchi)
Rolul canalelor de Ca: funcia NS i NAV din cord contractilitatea cordului fenomene de contracie-relaxare vascular i miocardic Efecte farmacologice : (1) Musculatura neted a.) vase periferice - relaxare; artere > vene RTP TA b.) coronare - vasodilatare (2) Miocard Funcia normal este dependent de influxul Ca2+ a.) nod SA - bradicardie (frecvena ) b.) nod AV - efect dromotrop negativ c.) contractilitate - efect inotrop negativ necesar O2 (3) Musculatura scheletal n doze terapeutice antagonitide Ca2+ nu influeneaz contracia
Indicaii:
Efecte adverse:
vasodilatare extrem hiperemie facial, cefalee, ameeli prurit, bradicardie, bloc AV (verapamil), insufcien cardiac sarcin trimestrul I lactaie oc cardiogen stenoz aortic hipotensiune bradicardie extrem IMA bloc AV (verapamil)
Contraindicaii :
farmacocinetica liposolubil
Administrare - sublingual n doz de 5-10 mg pentru urgene
Efecte adverse:
ca urmare a vasodilataiei arteriolare cefalee ameeli bufeuri de cldur edeme maleolare
Contraindicatii:
boala nodului sinusal bloc atrioventricular de gradul II i III hipotensiune arterial cu colaps
Amlodipina (Norvasc)
nrudit chimic cu nifedipina efect lent i prelungit suportat mai bine nu provoac tahicardie reflex
Posologie:
5-10 mg ntr-o singur priz pe zi
antiaritmic
antianginos eficace deprim inima RVP
Diltiazemul
are efecte cardiodepresive
1. Prenilamina (Agozol)
Actiune:
medicament anticalcic efect de tip chinidinic (inhib influxul ionilor de sodiu) aciune de tip papaverinic pe musculatura neted aciune asemntoare reserpinei (scznd coninutul de noradrenalin n miocard) aciune sedativ la nivel central
2. Fendilin (Sensit)
administreaz preventiv oral n doz de 50 mg odat de 3 ori pe zi este superior prenilaminei
Coronarodilatatoare selective
dilat coronarele fr vasodilataie marcat presiunea de perfuzie rmne eficient - mresc fluxul global. nu amelioreaz distribuia sngelui n favoarea zonelor ischemice. nu se pot folosi n criz, ci doar ca tratament de fond. aciunea coronarodilatatoare se explic prin facilitarea aciunii adenozinei, care este un compus fiziologic cu efect vasodilatator
Dipiridamolul
inhib recaptarea adenozinei crete fluxul sanguin n coronare se folosete n cure n tratamentul cardiopatiei ischemice pentru prevenirea infarctului miocardic are i aciune antiagregant plachetar, fiind eficace n prevenirea trombozei se administreaz n doz de 25 75 mg odat, de 3 ori pe zi.
Carbocromenul
compus selectiv la nivelul cordului are aciune de lung durat intensific eficacitatea substanelor vasodilatatoare endogene crete fluxul global nu influeneaz distribuia sngelui oral n doz de 75 150 mg odat de 3 ori pe zi