Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
ANTIPIRETICE,
ANTIINFLAMATOARE
NESTEROIDIENE
Generalitati
Durerea si analgezia
Definitia durerii - " Durerea este o
experien
senzorial
i
emoional
dezagreabil, provocat de o leziune tisular
veritabil sau potenial, sau de ali stimuli
care sunt receptai similar de ctre
organism" (IASP -Societatea Internaional
pentru studiul durerii, 1979).
Analgezia
abolirea temporara sau
diminuarea receptiei durerii
Anestezia
stare
controlabila,
o
insensibilitate reversibila in care perceptia
senzoriala si raspunsul motor sunt deprimate
marcat
Clasificarea durerii
Dupa durata
Localizare
Somatica
Viscerala
Superficiala
Vasculara
Referita
Neuropatica
Membru fantoma
Cancer
Psihogenica
Centrala
Propagare
durere primar
durere secundar - prin iradiere de-a lungul nervilor, prin referin
- proiecie cutanat a durerii viscerale
Clasificarea durerii
Dupa sursa
- Durere vasculara
Origine
- Durerea neuropatica
Rezultata
- Durerea superficiala
Origine
Caile durerii
Receptori specializati = terminatii nervoase
libere
Stimulare
Leziuni mecanice
Temperaturi extreme
Iritatii chimice
Transductia
Transmisia
Modulatia
perceptia
Sensibilitatea dureroas
Sensibilitatea dureroas - importan deosebit n
aprarea organismului (durerea - semnal de alarm)
Dou tipuri majore de durere:
Sensibilitatea dureroas
Sensibilitatea dureroas
Transmisia durerii
Fibrele A
Fibrele C
mielinizate
diametru mare
Conducere rapida
Inhiba durerea
Nemielinizate
diametru mic
conducere lenta
faciliteaza
transmisia durerii
difuza si
nonlocalizata
Ascutita si
bin e localizata
Mecanismele si caile
durerii
Actiunea analgezica
Actiune antiinflamatorie
Actiunea antipiretica
Mecanism de aciune:
Fosfolipide
Stimuli externi
proinflamatori
Fosfolipaza A2
ACID ARAHIDONIC
COX1
COXIBII
COX2
Prostaciclina (PGI2)
Citoprotecie Hemostaz
A. ANALGEZICE ANTIPIRETICE
(A-A)
Clasificare:
4. Actiune antispastica
Analgezic
antipiretic
Aspirina
(C6H4(OCOCH3)CO2H),
cel mai cunoscut
medicament
1.Scurt istoric.
Farmacistul alsacian, din Strassbourg, Charles- Frdric Gerhardt, s-a apucat s
acetilieze acidul salicilic. Folosind anhidra acetic i iarai acidul sulfuric a obinut ceea
ce la analiza chimic s-a dovodit a fi acidul acetilo-salicilic. Acesta, acidul salicilic,
aldehida salicilic din snziene i substana lui Leroux, care ntre timp cptase
denumirea de salicin, toate aveau aceeai structur chimic de baz.
Calea catre obinerea aspirinei fusese strabtut. Mai trebuia consacrarea.
Aceata a avut loc abia n 1876 cnd L. Rien i S. Striker au demonstrat s acidul
acetilo-salicilic, adiministrat bolnavilor reumatici care febricitau, fceau s scad
temperatura ntocmai ca i salcina, dar de mai mare intensitate. Substana, care pn
atunci satisfcuse numai fantezia unor cercettori de laborator, devine, peste noapte, un
medicament. i inc un medicament bun! Era cerut din ce n ce mai mult. Bolnavii o
cerau,medicii o prescriau, dar numai civa farmaciti puteau s acetileze acidul salicilic.
Atunci, n anul 1893, Felix Hofmann, chimist la firma Bayer din Leverkusen, a reuit
s elaboreze un proces tehnologic pentru obinerea acidului salicilic acetilat, astfel ca
acesta s fie preparat in cantiti ndestulatoare, la scal industrial.
i deoarece, pe aceast cale, devenea un articol comercial i s-a dat o denumire adecvat.
Pentru ca era obinut prin acetilarea acidului salicilic i, iniial, acesta fusese preparat
prin oxidarea aldehidei salicilice din Spirea, a fost botezat ASPIRINA.
2.Proprietile aspirinei
Farmacocinetica:
- absorbtie buna gastrica
- traverseaza placenta
Aspirina are multe efecte deja binecunoscute, dar nc se mai descopera noi proprieti.
-Analgezic (inlatura durerea) - este folosit n cazul durerilor moderate, cefalee,
nevralgii, dureri musculare, dureri articulare, dureri postoperatorii.
-Antipiretic (antitermic)
-Antiinflamator - indicata n reumatismul articular acut sau alte afeciuni articulare
inflamatorii acute
-Antiagregant plachetar - Aspirina previne agregarea plachetelor sanguine (care au rol in
oprirea sngerarilor). Din acest motiv este folosit n prevenirea trombozelor (coagularea
sngelui n artere sau vene) avnd un rol important n prevenirea infarctului miocardic.
n ultimii ani, aspirinei i-au fost atribuite noi efecte: prevenirea cancerului de
pancreas, scderea riscului de recidiva a cancerului de colon sau rectal, prevenirea
anumitor tipuri de cataracta, prevenirea migrenelor severe.
3.Contraindicatii
5.Reactii adverse
PARACETAMOL
metabolit activ al Fenacetinei
Farmacocinetica:
metabolit inactiv citotoxic (doze mari)
necroza hepatica
Antidot: Acetilcisteina
Actiune farmacodinamica:
Analgezic - antipiretic
Avantaje: - NU este ulcerigen, nici teratogen
- NU are risc alergizant
- analgezic de prima intentie la copii <
15 ani si gravide
METAMIZOL (ALGOCALMIN)
Actiune:
cel mai puternic analgezic al clasei;
antipiretic;
antispastic.
Efecte adverse:
agranulocitoza;
soc anafilactic (i.v.);
eruptii cutanate.
Prezentare: cpr., supozitor, fiole (i.v./i.m.)
Antiinflamatoare nesteroidiene
(AINS)
Clasificare:
1.
2.
3.
4.
5.
AINS
Actiune farmacodinamica:
1.
2.
3.
4.
Antiinflamatoare puternica;
Analgezica;
Antipiretica;
Antiagreganta plachetara (AAS)
Efecte adverse:
tulburari gastroduodenale
(epigastralgii, pirozis);
eruptii cutanate;
bronhospasm;
renale: insuficienta
renala, nefrita
interstitiala;
retentie hidrosalina;
mielotoxicitate;
risc teratogen;
sindrom Reye (AAS).
Contraindicatii:
ulcer gastro-duodenal;
insuficienta hepato-renala;
sarcina/alaptare;
cu prudenta la copii < 15 (AAS);
Interactiuni medicamentoase (contraindicate):
Utilizari terapeutice:
afectiuni reumatice articulare acute si
cronice;
entorse/tendinite;
coxartroza;
afectiuni inflamatorii din ORL,
stomatologie, ginecologie;
tromboze varicoase.
DCI
Denumirea
comerciala
Acid
acetilsalicilic
Ibuprofen
Diclofenac
Aspirin, Upsarin,
Aspro
Brufen
Voltaren
Indometacin
Acid niflumic
Indometacin
Nifluril
Ketoprofen
Profenid
Forme de
prezentar
e
cpr.500 mg,
cpr, eferv.
dj.
dj , supoz.,
gel
capsule
casule,
unguent,
fiole
cpr, gel,
supoz
Caracteristica
Rofecoxib Celecoxib
Biodisponibilitatate orala
%
92-93
22-40
Efectul alimentelor
minim
nu are
Timp de injumatatire, h
10-17
11
86
> 97
Fixarea de proteinele
plasmatice %