Sunteți pe pagina 1din 60

ANTIBIOTICE ŞI CHIMIOTERAPICE

ANTIBACTERIENE
I. Definiţie
Chimioterapicele sunt substanţe capabile să distrugă sau să
oprească multiplicarea diferitelor microorganisme patogene:
bacterii, ricketsii, fungi, protozoare şi helmiţi.

Chimioterapicele bacteriene sunt de 2 tipuri : de origine naturală


(antibiotice) şi de sinteză ( chimioterapice propriu-zise).

Există 3 condiţii pe care trebuie sa le îndeplinească un antibiotic:


• microbul care produce boala trebuie sa fie în spectrul de
activitate al antibioticului.
• antibioticul sa pătrundă în formă activă la locul infecţiei.
• trebuie să se ţină seama şi de reacţiile adverse ale antibioticului
Din punct de vedere al acţiunii asupra microbilor, se
împart în :

• Bactericide – cele care distrug microbii la


concentrații minime inhibitorii(CMI) de chimioterapic.

• Bacteriostatice – împiedică multiplicarea (de ex.


Eritromicina, Tetraciclinele, Cloramfenicolul,
Sulfamidele, Trimetroprimul).
Bactericidele sunt de 2 feluri :
- de tip degenerativ – omoară microbii dacă aceştia se
află în faza de multiplicare (de ex. Penicilinele şi
Cefalosporinele). Nu se asociază bactericide de tip
degenerativ cu bacteriostatice.

- de tip absolut – omoară microbii indiferent de faza în


care se află,atât în repaus, cât și în multiplicare (de ex.
Aminoglicozide). Acestea se pot asocia cu
bacteriostaticele.

Există chimioterapice care au fie efect bacteriostatic, fie


efect bactericid, în funcţie de doză : la doze mici au efect
bacteriostatic, iar la doze mari au efect bactericid.
II. Mecanism de acţiune

1. Inhibarea biosintezei peretelui celulei bacteriene


• Bacteriile au la exterior un perete celular cu rol în menţinerea
osmolarităţii bacteriene. Există chimioterapice care împiedică
formarea acestui perete (Peniciline şi Cefalosporine). Datorită
inhibării sintezei peretelui şi mediului hiperton din celula
bacteriană, se produce un influx masiv de apă până când bacteria
se sparge.
2. Inhibarea funcţiei membranei celulare bacteriene
• Prin acest mecanism acţionează antibioticele polienice
(Amfotericina B, Nistatina) şi polipeptidice ; acestea pătrund în
membrana celulară şi realizează nişte perforaţii prin care celula
bacteriană pierde componente importante. Aceste antibiotice
sunt bactericide de tip absolut.
3. Inhibarea sintezei proteice
• Unele antibiotice se fixează reversibil de ribozomii bacterieni şi
inhibă activitatea acestora; pentru că nu mai este posibilă
sinteza proteică bacteriană, bacteria nu se mai poate multiplica.
Deci, efectul acestor antibiotice este bacteriostatic.
• Exemple : Tetraciclinele, Cloramfenicol, Lincomicina,
Klindamicina.

Alte medicamente se fixează ireversibil de ribozomi, scot din


funcţiune ribozomii respectivi şi microbii mor. Efectul este
bactericid.
• Exemple : Aminoglicozidele (Gentamicina, Kanamicina,
Neomicina).
4. Inhibarea sintezei acizilor nucleici

A. Există o enzimă numită girază care face ca genomul să


ocupe un spaţiu minim în bacterie. Există chimioterapice ce
inhibă giraza, de ex. Chinolonele (Acidul nalidixic,
Ciprofloxacina, Ofloxacina).

• Metabolismul proteic este tulburat, sinteza proteică este
alterată.

• La doze mici efectul este bacteriostatic, iar la doze mari
bactericid.
• B. Există chimioterapice care acţionează specific asupra
enzimelor legate de activitatea acidului nucleic, de ex.
Rifampicina inhibă ARN polimeraza ADN-dependentă → nu
se mai formează ARN mesager pe modelul ADN-ului
cromozomial şi nu se mai sintetizează proteinele bacteriene.
Specificitatea de acţiune este asigurată de faptul că ARN
polimeraza AND- dependentă este diferită de cea umană.

• C. Sulfamidele au structură chimică asemănătoare cu


aminoacidul paraanimobenzoic care este folosit de microbi
pentru a-şi sintetiza acid folic. Prin administrarea acestor
medicamente nu se mai sintetizează acid folic, ci un analog
care este inactiv metabolic, şi nu mai este posibilă sinteza
acizilor nucleici. Efectul este bacteriostatic.
• Concentrația plasmatică a chimioterapicelor
antimicrobiene, care este strâns corelată cu eficacitatea lor
terapeutică, poate fi măsurată și exprimată prin 2 valori:

1. Concentrația minimă inhibitorie (CMI) care exprimă


concentrația cea mai mică de medicament necesară
pentru a inhiba creșterea microorganismului
2. Concentrația minimă bactericidă(CMB) care exprimă
concentrația cea mai mică de medicament care omoară
microorganismul
III. Clasificarea chimioterapicelor - după structura lor chimică
de bază
Antibiotice
1. Beta-Lactamicele - în această grupă sunt incluse: penicilinele,
cefalosporinele, carbapenemii şi monobactamii.
a. Penicilinele pot fi clasificate în:
• - Benzilpeniciline (Penicilina G)
• - Phenoxipeniciline (Penicilina V)
• - Peniciline antistafilococice (Oxacilina)
• - Aminobenzilpeniciline (Ampicilina, Amoxicilina,
Pivampicilina).
• - Amidinopeniciline (Mecilinam, Pivmecilinam)
• - Carboxipeniciline (Carbenicilina, Ticarcilina)
• - Ureidopeniciline (Azlocilina)
b. Cefalosporinele constituie în prezent cel mai larg şi mai
frecvent folosit grup de antibiotice.
Sunt în mod obişnuit împarţite în trei generaţii:
• - Generaţia I (Cefalotina, Cefazolina, Cefalexin)
• - Generaţia II (Cefamandola, Cefuroxim, Cefaclor)
• - Generaţia III (Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim)

c. Carbapenemii reprezentati de Imipenem, Meropenem.

d. Monobactamii au ca principal exponent Aztreonamul.


2. Aminoglicozidele sunt împarţite în trei generaţii:
• - Generaţia I (Streptomicina, Kanamicina, Neomicina)
• - Generaţia II (Gentamicina, Tobramicina, Sisomicina)
• - Generaţia III (Netilmicina, Amikacina)
3. Tetracicline
• - Generaţia I cuprinde Tetraciclina, Oxitetraciclina,
Rolitetraciclina
• - Generaţia II este reprezentată de Doxicilină
4. MacrolideIe: Eritromicina, Spiramicina, Claritromicina,
Azitromicina,
5. Cloramfenicolul
6. Lincosamidele: constituie o grupă redusă de antibiotice
din care fac parte Lincomicina şi Clindamicina.

7. Glicopeptide: Vancomicina și Targocid

8. Polipeptide ciclice: Polimixinele și Bacitracina

9. Ansamicinele: Rifampicina

10. Griseofulvina
Chimioterapicele de sinteză
1. Antibacteriene:
• - sulfamidele şi sulfonele
• - trimetroprimul
• - acidul aminosalicilic
• - etambutolul
• - nitrofurantoina
• - izoniazida
• - chinolonele
2. Antifungice:
• - derivaţii imidazolici
• - tolnaftatul
3. Antiprotozoare: Metronidazolul
1. β – LACTAMICELE
• A. Penicilinele - sunt unele dintre primele antibiotice, fiind
descoperite înaintea lui Alexander Fleming, în anul 1870,
de medicul englez John Scott Burdon-Sanderson, dar
neputând fi purificată, a cauzat o serie de intoxicaţii. Ea
acţionează în special asupra bacteriilor gram pozitive.
Structură:
- o legatură  lactamică, ce poate fi desfăcută de
unele enzime bacteriene numite  lactamaze  acidul
penicilanic este inactivat.
- o legatura amidică, ce poate fi desfacuta de unele
enzime bacteriene  amidaze.
- radicalul R  are importanţă farmacocinetică.
Nucleul comun explică proprietăţile comune ale
penicilinelor, inclusiv mecanismul de acţiune.
Mecanism de acţiune : împiedică formarea peretelui bacterian,
avȃnd efect bactericid degenerativ.
a. Benzilpeniciline
Înlocuirea radicalului R1 , din structura acidului penicilanic, cu
benzil 
Benzilpenicilina = Penicilina G. Fl. 400.000 ui, 1 mil. ui
• există în două forme: potasică şi sodică
• este un antibiotic bactericid faţă de cocii gram-poziti şi gram-
negavi, unii bacili gram-pozitivi, spirochete şi actinomicete
• sunt îndeosebi sensibili streptococii, pneumococii, gonococii,
meningococii, germenii gangrenei gazoase, bacilul carbunos,
actinomicetele, spirochetele
• majoritatea tulpinilor de stafilococ au devenit rezistente
(stafilococi penicilinazosecretori)
• efectul antibacterian este rapid şi de durată relativ scurtă
Indicaţii:
 Infecţii cu germeni sensibili:
- angine streptococice
- erizipel
- pneumonie pneumococică
- otite, sinuzite
- meningita cu pneumococ
- endocardita cu streptococ viridans (în asociaţie cu streptomicina
sau gentamicina)
- meningita cu meningococ
- sifilis
- blenoragie
 Profilactic:
- la bolnavi cu valvulopatii care suferă intervenţii dentare (se asociază
cu streptomicina)
- cu ocazia intervenţiilor pe intestin sau tractul genito-urinar (se
asociaza cu streptomicina, kanamicina sau gentamicina)
Mod de administrare:

- injecţii intramusculare
- injecţii intravenoase sau în perfuzii intravenoase
- soluția se prepară prin dizolvarea în ser fiziologic
- nu se asociază cu alte medicamente în aceiași seringă
Doza:
1 .600. 000 - 4 .000 .000 u.i/zi la adulţi
400 .000 – 1.200 .000 u.i/zi la copii, fracţionat, la 4-6 ore
interval
- în infectiile grave, injecţii sau perfuzii intravenoase cu
10-50 milioane u.i./zi
Reacţii adverse:
- reacţii alergice: urticarie (relativ frecvent), edem
angioneurotic, febră, inflamaţii articulare (rar), dermatită exfoliativă,
şoc anafilactic
- convulsii (la doze mari, intravenos)
- anemie hemolitică
- leucopenie
- trombocitopenie
- nefropatii (la dozele mari)
- durere la locul injecţiei intramusculare
Contraindicaţii:
- alergie la penicilină
- folosirea în aplicaţii locale trebuie evitată (provoacă
frecvent sensibilizare).
- prudenţă cȃnd se administrează doze mari la bolnavi cu
insuficienţă cardiacă (aport de potasiu)
Benzatin Bezilpenicilina (Moldamin): fl. 600. 000 u.i, 1.200.000 ui
• se absoarbe mai greu de la locul administrării  realizează
concentraţii serice mici pe durată foarte lungă
• este puţin activă în tratamentul infecţiilor acute
• spectru și mecanism de acțiune identic cu Penicilina G
• se foloseşte în :
- profilaxia infecţiilor streptococice la pacienţii ce au avut
reumatism articular acut
- în tratamentul sifilisului, pentru că realizează concentraţii
constante pe termen lung de Penicilina G.
• se administrează 1 dată pe săptămȃnă
• Reacții adverse:
- local durere, noduli , indurații
- accidente grave în cazul administrării intravenoase
b. Phenoxipeniciline (Penicilina V, Ospen)

Farmacocinetica:
• Absorbţie si distribuţie: Penicilina V este o penicilină
naturală acido-rezistentă, putȃnd fi administrată pe cale
orală. După absorbţie, penicilina V se leagă de proteinele
plasmatice în proporţie de 80 %.

• Metabolizare: Penicilina V nu suferă o biotransformare


decȃt într-o proporţie foarte redusă.

• Excreţie: este excretată renal prin secreţie tubulară


Indicaţii:
Terapeutice:
• tratamentul infecţiilor uşoare cauzate de microorganisme
sensibile la penicilină
• nu se vor trata cu penicilina V urmatoarele afecţiuni pe
durata fazei lor acute: pneumonia gravă, pericardita,
meningita

Profilactice:

• prevenirea recăderilor în cazul reumatismului articular


acut

• nu se va utiliza penicilina V la pacienţii cu risc crescut de


endocardită( purtatori de valve cardiace )
Mod de administrare:
• Cp. 400.000 ui – PenicilinaV
• Cp. 500.000 ui, 1 milion ui, 1,5 milioane ui - Ospen

• de preferință pe stomacul gol


• adulți → 400.000 ui – 1milion ui la 4 – 6 ore
• profilaxia RAA 800.000ui/zi în 2 prize
 Contraindicaţii:
• hipersensibilitate la peniciline

 Reacţii adverse:
• reacţii de hipersensibilitate de gravitate diversă,
incluzȃnd şi şocul anafilactic
• greaţa, vărsăturile, diareea, durerile epigastrice
c. Peniciline antistafilococice

Oxacilina

• este o penicilină semisintetică


• penicilinele aparţinând acestei grupe sunt eficace în infecţiile
provocate de majoritatea stafilococilor, fapt pentru care se mai
numesc şi peniciline antistafilococice
• acţiunea bactericidă faţă de stafilococul auriu este sinergică cu
cea a aminoglicozidelor
• spectrul antibacterian al oxacilinei este asemănător celui al
penicilinei G, dar sensibilitatea germenilor este mai mică.
Farmacocinetică:
• este relativ stabilă faţă de acidul clorhidric din stomac,
dar absorbţia intestinală este limitată, astfel că
biodisponibilitatea sistemică, după administrare orală,
este de numai 30%.
• oxacilina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie
de 94,2%
• efectul este de scurtă durată, corespunzător unui timp de
înjumătăţire de 30-40 minute
• se distribuie larg în ţesuturi şi în lichidele pleural,
pericardic, peritoneal şi sinovial
• epurarea se face atât prin metabolizare (45% din doza
administrată), cât şi prin eliminare renală (30%), în
principal prin filtrare glomerulară şi secreţie tubulară
• oxacilina prezintă o inactivare destul de rapidă în
organism
Indicaţii:
• infecţii ale pielii şi ale ţesuturilor moi: dermatite, furunculoze,
antrax, flegmoane, limfadenite, mastite, plăgi şi arsuri infectate

• infecţii ORL: abcese dentare, otite externe

• infecţii ale tractului urogenital : pielonefrite, pielocistite,


endometrite

• alte infecţii: osteomielite, artrite purulente, enterocolite cu


stafilococ.

• în cazul endocarditelor sau al septicemiilor stafilococice se va


recurge la tratament parenteral
→Mod de administrare:
 Cps. 250 mg, 500 mg
 Fl. 250 mg, 500 mg, 1 g
 Durata tratamentului depinde de:
– tipul şi gravitatea infecţiei
– de răspunsul clinic al bolnavului la medicaţie
 În infecţiile stafilococice severe, tratamentul va
Contraindicaţii:
dura minimum hipersensibilitate
14 zile. la peniciline şi cefalosporine
Doze

Adulţi
Infecţii uşoare Infecţii severe
500 mg la 6 h 1 g la 6 h
Reacţii adverse:

Reacţii alergice - au fost observate două tipuri de


reacţii alergice: imediate şi întârziate

• Reacţiile imediate survin de obicei la 20 de minute de


la administrare şi se manifestă prin urticarie şi prurit
până la edem angioneurotic, laringospasm,
bronhospasm, hipotensiune, colaps vascular şi exitus.
Asemenea reacţii anafilactice sunt foarte rare.

Un alt tip de reacţie imediată poate să apară în


intervalul 20 de minute - 48 de ore de la administrare
Reacţiile întârziate la peniciline apar după 48 de ore
de la ingestie, uneori chiar după 2-4 săptămâni de la
debutul tratamentului
- simptomele sunt cele caracteristice unui sindrom de
tip boala serului, urticarie, mialgii, febră, artralgii,
dureri abdominale, erupţii cutanate
- pot să apară şi simptomele unei tulburări
gastrointestinale: greaţă, vărsături, diaree, stomatită

• Alte reacţii: agranulocitoză, neutropenie, depresie


medulară
d. Aminobenzilpeniciline

Ampicilina cps. 250 mg, 500 mg, fl. inj. 500 mg, 1g
Indicaţii:
• infecţii cu germeni sensibili, manifestate la nivelul
aparatului respirator(coci gram pozitivi și negativi,
bacili Gram negativi)
• infecţii ORL şi stomatologice
• infecţii digestive şi biliare
• infecţii renale şi urogenitale
• infecţii ginecologice
• infecţii ale meningelui
Reacţii adverse:
• manifestări alergice: urticarie, eozinofilie, edem
Quincke, dispnee, în mod excepţional şoc anafilactic
• manifestări cutanate: erupţii maculopapuloase
• tulburări digestive: greţuri, vărsături, diaree,
candidoze
• manifestări hematologice: anemie, leucopenie,
trombocitopenie
• tulburări renale: nefrite interstiţiale acute

Mod de administrare:
• Pentru administrare i.m, conținutul flaconului se
dizolvă în 2 ml apă distilată sterilă.

• Pentru administrare i.v se utilizează 10 – 20 ml apă


distilată sau ser fiziologic, injectare lentă sau în
perfuzie

• Se evită asocierea cu alte substanțe, mai ales în


flacoanele de perfuzie
Amoxicilina - absorbţie digestivă superioară faţă de
ampicilină, neinfluențată de prezența alimentelor
Cps. 250 mg, 500 mg, f. 250mg, 500 mg, 1g

Indicaţii:
• infecţii ale tractului respirator superior (sinuzite,
tonsilite, otite medii)
• infecţii ale tractului respirator inferior (bronşite acute
şi cronice, bronhopneumonii, empiene, abcese ale
plămânilor)
• infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi: arsuri, abcese,
celulite, răni infectate
Contraindicaţii: reacţie alergică faţă de orice tip de
penicilină semnalate

Efecte secundare: alergii frecvente

Posologie:
• Adulţi - infecţii uşoare şi medii, 250 mg la 8 ore
- infecţii grave, 2-4 g/zi
e) Peniciline în combinaţii

• Amoxicilină + Acid clavulanic ( inhibitor de


betalactamază) – Augmentin, Amoksiklav → spectru
lărgit (stafilococ auriu, unele specii de bacili gram
negativi și pe tulpinile de gonococ rezistente la
penicilină
cps. 625 mg, 1 g fl. 1,2 g
• Doza: 625 mg/12 ore, 1g/12 ore
• Ticarcilina + acid clavulanic → Timentin fl. 3,2 g
Indicații:
- infecții severe la bolnavi cu imunitate scăzută:
septicemii, peritonită, infecții post chirurgicale,
infecții ale oaselor, aparatului respirator, urinar
Administrare:
perfuzie i.v 3,2 g/6-8 ore

Piperacilina + tazobactamum →Tazocin fl. 2,25 g


Indicații:
- infecții severe abdominale , urinare
B. CEFALOSPORINELE

Cefalosporinele sunt :
• antibiotice semisintetice, bactericide şi cu mecanism
de acţiune asemănătoare penicilinelor
• sunt rezistente la penicilinaza stafilococilor şi la unele
enzime ale bacililor gram-negativi
• sunt inactive faţă de piocianic şi proteus, dar active
pe cocii gram-pozitivi şi unele tulpini de germeni
gram-negativi
• nu se vor administra bolnavilor sensibilizaţi la
cefalosporine, cât şi la cei sensibilizaţi la penicilină
Indicaţiile terapeutice diferă în funcţie de generaţia din
care fac parte:
• Cefalosporinele de generaţia I sunt utile în infecţii cu
bacterii Gram pozitive rezistente la peniciline

• Cefalosporinele din generaţia a II-a sunt indicate în


infecţii cu germeni rezistenţi la peniciline şi la
cefalosporine de generaţia I

• Cefalosporinele din generaţia a III-a se utilizează în


cazuri grave cum ar fi infecţiile nosocomiale,
Reacţii adverse:
• reacţii de hipersensibilitate - erupţiile cutanate maculo-
papuloase, urticarie, febră, bronhospasm, şoc
anafilactic
• reacţii hematologice - neutropenie şi trombocitopenie
• nefrotoxicitate
• hepatotoxicitate - se manifestă prin creşterea
transaminazelor şi a fosfatazei alcaline
• reacţii gastro-intestinale - greţuri, vărsături, diaree
• reacţii adverse locale pot aparea la locul administrării (
flebită, durere).
a. Cefalosporinele de generaţia I
Cefalexin cps. 250mg, 500 mg
Indicaţii:

• infecţii ale căilor respiratorii superioare şi inferioare


• infecţii ale căilor genitourinare (inclusiv gonoree)
• infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi
• infecţii ale ţesutului osos

Mod de administrare:
Reacţii adverse:
• reacţii anafilactice
• tulburări gastrointestinale: greaţă, vărsături,
diaree
• erupţii maculo-papulare, rash cutanat.
• foarte rar s-au observat apariţia unor leucopenii
reversibile, neutropenii reversibile,
trombocitopenii sau creşterea tranzitorie a
transaminazelor
Cefadroxil cps. 250mg, 500 mg
• are acţiune bactericidă prin supresia sintezei peretelui
celulei bacteriene
• microorganisme extrem de sensibile la cefadroxil:
streptococii beta-hemolitici, pneumococii şi
stafilococii

Indicaţii:
• infecţii ale tractului respirator superior: otita medie
acută şi cronică, sinuzita, faringita, amigdalita,
laringita
• infecţii ale tractului respirator inferior: bronşita
• infecţii ale tractului urogenital: cistita, pielonefrita,
anexita, uretrita, prostatita, salpingita

• infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi : abcese, furuncule,


impetigo, piodermie, erizipel, limfadenita, infecţii ale
rănilor

• infecţii osteo-articulare: osteomielita


Mod de administrare:
• la adulţii şi adolescenţii cu greutate peste 40 kg şi cu o
funcţie renală normală se administrează 1-2 g
Cefadroxil pe zi în doză unică sau fracţionate în două
administrări egale
Efecte secundare:
• tulburările gastrointestinale (greaţă, vărsături, diaree,
durere abdominală, glosită)
• simptome dermatologice (prurit, eritem, urticarie,
febră medicamentoasă, dureri articulare sau, rar,
angioedem)
• vertij, nervozitate, somnolenţă
b. Cefalosporinele de generaţia a II-a

Cefuroxim (Axetine, Zinacef, Zinnat) - bactericid pe toţi


bacilii gramnegativi; inactiv pe piocianic cp. 250 mg,
500 mg, fl. 750 mg, 1,5 g
Indicaţii:
• infecţii ale tractului respirator inferior: bronşite acute
şi cronice, pneumonii
• infecţii ale tractului respirator superior: otite medii,
sinuzite, amigdalite şi faringite
• infecţii ale tractului genitourinar: pielonefrite, cistite
şi uretrite; gonoree acută, uretrită gonococică
necomplicată şi cervicită
Reacţii adverse:
• tulburări digestive: diaree, vărsături, greţuri
• reacţii alergice: erupţii maculo-papulare, urticarii,
prurit, febră
• manifestări hematologice (hipereozinofilie)
• creşterea tranzitorie a transaminazelor
• nefrotoxicitate

Mod de administrare:
• se administrează după masă pentru obţinerea unei
absorbţii maxime
Cefaclor( Ceclor, Cefaklor, Ceclozone)
• Cps. 250 mg, 500 mg, cpr. cu eliberare prelungită 375
mg, 750 mg
Farmacodinamică:
• bactericid
• activ pe stafilococi penicilinazosecretori, streptococi,
pneumococi, E. Coli, Klebsiella, Proteus

Indicaţii: infecţii ORL, respiratorii, urinare, piele

Reacţii adverse: alergie, tulburări digestive,


c. Cefalosporinele de generaţia a III-a

Sunt indicate pentru infecţii grave. Pot fi împărţite în 3


grupe:
• Cefalosporine “de extremă stȃngă’’ → active pe bacili
gramnegativi şi pe coci grampozitivi → cefotaxim,
ceftriaxonă
• Cefalosporine “de centru’’→ active pe piocianic →
ceftazidim, cefoperazonă
• Cefalosporine “de extremă dreaptă’’→ active pe
Bacteroides fragilis → moxalactom
Cefotaxim ( fl. 1g )
Indicaţii:

Infecţii severe cu germeni sensibili la cefotaxim, avȃnd


diferite localizari:
– la nivelul tractului respirator
– sistemului genito-urinar, inclusiv gonoree
– infecţii ale ţesuturilor moi
– infecţii ale sistemului osteo-articular
– septicemii
– endocardite
– meningite

Contraindicaţii:
• hipersensibilitate la cefalosporine
• femei în cursul sarcinii sau care alăptează

Efecte adverse:
• reacţii alergice
• tulburări digestive (diaree, colită
pseudomembranoasă)
• hematologice (eozinofilie, leucopenie,
trombocitopenie tranzitorie)
• tulburari hepatice (creşterea tranzitorie a
Mod de administrare: tratamentul este individualizat în
funcţie de starea şi evoluţia pacientului.

• Adulţi - intramuscular sau intravenos, 1 g la 6-8 ore


fără a se depăşi 12 g/24 ore
Ceftriaxon ( Cefort, Rocephin) fl. 500 mg, 1g, 2g

Farmacocinetică:
• Ceftriaxon este destinat administrării parenterale.
După injectarea intravenoasă produsul trece rapid în
fluidele sistemice. Legarea de proteinele plasmatice
este de aproximativ 90%. Aproximativ 60% din doză
este eliminată prin urină şi 40% prin bilă.

Farmacodinamică:
- are un larg spectru antibacterian, incluzând
Indicaţii:
• infecţii ale tractului urinar, septicemii, meningite,
infecţii abdominale (peritonite, colangită, infecţii
gastrointestinale), osteite şi artrite, infecţii ale pielii şi
a ţesuturilor subcutanate, infecţii genitale, gonoree,
infecţii O.R.L. şi stomatologice.

Contraindicaţii: hipersensibilitate faţă de cefalosporine

Efecte secundare:
- simptome gastrointestinale: diaree, greaţă, vărsături,
stomatite
- reacţii locale alergice: eczeme, mâncărimi
Ceftazidim (Fortum) fl. 1g
Farmacodinamică:
– activ pe Proteus, Klebsiella, E. Coli, Salmonella, Shigella,
Stafilococ auriu

Indicaţii: infecţii grave cu germeni sensibili, meningite

Efecte secundare:
– simptome gastrointestinale: diaree, greaţuri, vărsături
– modificări hematologice: eozinofilie, limfocitoză,
neutropenie, trombocitopenie
– nefrotoxicitate în asociere cu aminoglicozidele şi
d. Cefalosporinele de generaţia a IV-a

Sunt similare cu cele de generația a III-a dar sunt mai


rezistente, la hidroliză prin betalactamaze.
Foarte active asupra S. aureus, S. pneumonie,
Enterobacter
Pătrund în SNC

Cefepimum ( Maxipime)fl. 1g,2g


Administrare i.v sau i.m 1g-2g/12 ore
C. CARBAPENEMII
Au un nucleu beta lactamic cu câteva diferențe
structurale față de celelalte antibiotice din aceeași
clasă, ceea ce le conferă un spectru antibacterian
foarte larg
Imipemenul + cilastatin →Cilopen, Tienam fl. 1g (
500mg/500mg)
Cilastatinul este un inhibitor al dehidropeptidazei
renale, pentru diminuarea metabolizării.
Este un bactericid pentru aproape toate bacteriile
patogene aerobe și anaerobe
Doze: 1-2 g/zi i.v în 3-4 doze în PEV lentă 20 -60 min.
• Meropenem (Meronem) fl. 500mg, 1g

- este mai stabil fata de dehidropeptidaza renala si nu


necesita asocierea cu un inhibitor al enzimei
Doze: 0,5 – 1g la 8 ore
• D. MONOBACTAMII

• Sunt activi față de Pseudomonas aeruginosa

• Aztreonamul (Azactam)
• - se administrează parenteral (i.v sau i.m)
• - indicat în septicemii, infecții urinare
• - infecții pelvine
• - infecții intraabdominale

S-ar putea să vă placă și