Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
ANTIBACTERIENE
I. Definiţie
Chimioterapicele sunt substanţe capabile să distrugă sau să
oprească multiplicarea diferitelor microorganisme patogene:
bacterii, ricketsii, fungi, protozoare şi helmiţi.
9. Ansamicinele: Rifampicina
10. Griseofulvina
Chimioterapicele de sinteză
1. Antibacteriene:
• - sulfamidele şi sulfonele
• - trimetroprimul
• - acidul aminosalicilic
• - etambutolul
• - nitrofurantoina
• - izoniazida
• - chinolonele
2. Antifungice:
• - derivaţii imidazolici
• - tolnaftatul
3. Antiprotozoare: Metronidazolul
1. β – LACTAMICELE
• A. Penicilinele - sunt unele dintre primele antibiotice, fiind
descoperite înaintea lui Alexander Fleming, în anul 1870,
de medicul englez John Scott Burdon-Sanderson, dar
neputând fi purificată, a cauzat o serie de intoxicaţii. Ea
acţionează în special asupra bacteriilor gram pozitive.
Structură:
- o legatură lactamică, ce poate fi desfăcută de
unele enzime bacteriene numite lactamaze acidul
penicilanic este inactivat.
- o legatura amidică, ce poate fi desfacuta de unele
enzime bacteriene amidaze.
- radicalul R are importanţă farmacocinetică.
Nucleul comun explică proprietăţile comune ale
penicilinelor, inclusiv mecanismul de acţiune.
Mecanism de acţiune : împiedică formarea peretelui bacterian,
avȃnd efect bactericid degenerativ.
a. Benzilpeniciline
Înlocuirea radicalului R1 , din structura acidului penicilanic, cu
benzil
Benzilpenicilina = Penicilina G. Fl. 400.000 ui, 1 mil. ui
• există în două forme: potasică şi sodică
• este un antibiotic bactericid faţă de cocii gram-poziti şi gram-
negavi, unii bacili gram-pozitivi, spirochete şi actinomicete
• sunt îndeosebi sensibili streptococii, pneumococii, gonococii,
meningococii, germenii gangrenei gazoase, bacilul carbunos,
actinomicetele, spirochetele
• majoritatea tulpinilor de stafilococ au devenit rezistente
(stafilococi penicilinazosecretori)
• efectul antibacterian este rapid şi de durată relativ scurtă
Indicaţii:
Infecţii cu germeni sensibili:
- angine streptococice
- erizipel
- pneumonie pneumococică
- otite, sinuzite
- meningita cu pneumococ
- endocardita cu streptococ viridans (în asociaţie cu streptomicina
sau gentamicina)
- meningita cu meningococ
- sifilis
- blenoragie
Profilactic:
- la bolnavi cu valvulopatii care suferă intervenţii dentare (se asociază
cu streptomicina)
- cu ocazia intervenţiilor pe intestin sau tractul genito-urinar (se
asociaza cu streptomicina, kanamicina sau gentamicina)
Mod de administrare:
- injecţii intramusculare
- injecţii intravenoase sau în perfuzii intravenoase
- soluția se prepară prin dizolvarea în ser fiziologic
- nu se asociază cu alte medicamente în aceiași seringă
Doza:
1 .600. 000 - 4 .000 .000 u.i/zi la adulţi
400 .000 – 1.200 .000 u.i/zi la copii, fracţionat, la 4-6 ore
interval
- în infectiile grave, injecţii sau perfuzii intravenoase cu
10-50 milioane u.i./zi
Reacţii adverse:
- reacţii alergice: urticarie (relativ frecvent), edem
angioneurotic, febră, inflamaţii articulare (rar), dermatită exfoliativă,
şoc anafilactic
- convulsii (la doze mari, intravenos)
- anemie hemolitică
- leucopenie
- trombocitopenie
- nefropatii (la dozele mari)
- durere la locul injecţiei intramusculare
Contraindicaţii:
- alergie la penicilină
- folosirea în aplicaţii locale trebuie evitată (provoacă
frecvent sensibilizare).
- prudenţă cȃnd se administrează doze mari la bolnavi cu
insuficienţă cardiacă (aport de potasiu)
Benzatin Bezilpenicilina (Moldamin): fl. 600. 000 u.i, 1.200.000 ui
• se absoarbe mai greu de la locul administrării realizează
concentraţii serice mici pe durată foarte lungă
• este puţin activă în tratamentul infecţiilor acute
• spectru și mecanism de acțiune identic cu Penicilina G
• se foloseşte în :
- profilaxia infecţiilor streptococice la pacienţii ce au avut
reumatism articular acut
- în tratamentul sifilisului, pentru că realizează concentraţii
constante pe termen lung de Penicilina G.
• se administrează 1 dată pe săptămȃnă
• Reacții adverse:
- local durere, noduli , indurații
- accidente grave în cazul administrării intravenoase
b. Phenoxipeniciline (Penicilina V, Ospen)
Farmacocinetica:
• Absorbţie si distribuţie: Penicilina V este o penicilină
naturală acido-rezistentă, putȃnd fi administrată pe cale
orală. După absorbţie, penicilina V se leagă de proteinele
plasmatice în proporţie de 80 %.
Profilactice:
Reacţii adverse:
• reacţii de hipersensibilitate de gravitate diversă,
incluzȃnd şi şocul anafilactic
• greaţa, vărsăturile, diareea, durerile epigastrice
c. Peniciline antistafilococice
Oxacilina
Adulţi
Infecţii uşoare Infecţii severe
500 mg la 6 h 1 g la 6 h
Reacţii adverse:
Ampicilina cps. 250 mg, 500 mg, fl. inj. 500 mg, 1g
Indicaţii:
• infecţii cu germeni sensibili, manifestate la nivelul
aparatului respirator(coci gram pozitivi și negativi,
bacili Gram negativi)
• infecţii ORL şi stomatologice
• infecţii digestive şi biliare
• infecţii renale şi urogenitale
• infecţii ginecologice
• infecţii ale meningelui
Reacţii adverse:
• manifestări alergice: urticarie, eozinofilie, edem
Quincke, dispnee, în mod excepţional şoc anafilactic
• manifestări cutanate: erupţii maculopapuloase
• tulburări digestive: greţuri, vărsături, diaree,
candidoze
• manifestări hematologice: anemie, leucopenie,
trombocitopenie
• tulburări renale: nefrite interstiţiale acute
Mod de administrare:
• Pentru administrare i.m, conținutul flaconului se
dizolvă în 2 ml apă distilată sterilă.
Indicaţii:
• infecţii ale tractului respirator superior (sinuzite,
tonsilite, otite medii)
• infecţii ale tractului respirator inferior (bronşite acute
şi cronice, bronhopneumonii, empiene, abcese ale
plămânilor)
• infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi: arsuri, abcese,
celulite, răni infectate
Contraindicaţii: reacţie alergică faţă de orice tip de
penicilină semnalate
Posologie:
• Adulţi - infecţii uşoare şi medii, 250 mg la 8 ore
- infecţii grave, 2-4 g/zi
e) Peniciline în combinaţii
Cefalosporinele sunt :
• antibiotice semisintetice, bactericide şi cu mecanism
de acţiune asemănătoare penicilinelor
• sunt rezistente la penicilinaza stafilococilor şi la unele
enzime ale bacililor gram-negativi
• sunt inactive faţă de piocianic şi proteus, dar active
pe cocii gram-pozitivi şi unele tulpini de germeni
gram-negativi
• nu se vor administra bolnavilor sensibilizaţi la
cefalosporine, cât şi la cei sensibilizaţi la penicilină
Indicaţiile terapeutice diferă în funcţie de generaţia din
care fac parte:
• Cefalosporinele de generaţia I sunt utile în infecţii cu
bacterii Gram pozitive rezistente la peniciline
Mod de administrare:
Reacţii adverse:
• reacţii anafilactice
• tulburări gastrointestinale: greaţă, vărsături,
diaree
• erupţii maculo-papulare, rash cutanat.
• foarte rar s-au observat apariţia unor leucopenii
reversibile, neutropenii reversibile,
trombocitopenii sau creşterea tranzitorie a
transaminazelor
Cefadroxil cps. 250mg, 500 mg
• are acţiune bactericidă prin supresia sintezei peretelui
celulei bacteriene
• microorganisme extrem de sensibile la cefadroxil:
streptococii beta-hemolitici, pneumococii şi
stafilococii
Indicaţii:
• infecţii ale tractului respirator superior: otita medie
acută şi cronică, sinuzita, faringita, amigdalita,
laringita
• infecţii ale tractului respirator inferior: bronşita
• infecţii ale tractului urogenital: cistita, pielonefrita,
anexita, uretrita, prostatita, salpingita
Mod de administrare:
• se administrează după masă pentru obţinerea unei
absorbţii maxime
Cefaclor( Ceclor, Cefaklor, Ceclozone)
• Cps. 250 mg, 500 mg, cpr. cu eliberare prelungită 375
mg, 750 mg
Farmacodinamică:
• bactericid
• activ pe stafilococi penicilinazosecretori, streptococi,
pneumococi, E. Coli, Klebsiella, Proteus
Efecte adverse:
• reacţii alergice
• tulburări digestive (diaree, colită
pseudomembranoasă)
• hematologice (eozinofilie, leucopenie,
trombocitopenie tranzitorie)
• tulburari hepatice (creşterea tranzitorie a
Mod de administrare: tratamentul este individualizat în
funcţie de starea şi evoluţia pacientului.
Farmacocinetică:
• Ceftriaxon este destinat administrării parenterale.
După injectarea intravenoasă produsul trece rapid în
fluidele sistemice. Legarea de proteinele plasmatice
este de aproximativ 90%. Aproximativ 60% din doză
este eliminată prin urină şi 40% prin bilă.
Farmacodinamică:
- are un larg spectru antibacterian, incluzând
Indicaţii:
• infecţii ale tractului urinar, septicemii, meningite,
infecţii abdominale (peritonite, colangită, infecţii
gastrointestinale), osteite şi artrite, infecţii ale pielii şi
a ţesuturilor subcutanate, infecţii genitale, gonoree,
infecţii O.R.L. şi stomatologice.
Efecte secundare:
- simptome gastrointestinale: diaree, greaţă, vărsături,
stomatite
- reacţii locale alergice: eczeme, mâncărimi
Ceftazidim (Fortum) fl. 1g
Farmacodinamică:
– activ pe Proteus, Klebsiella, E. Coli, Salmonella, Shigella,
Stafilococ auriu
Efecte secundare:
– simptome gastrointestinale: diaree, greaţuri, vărsături
– modificări hematologice: eozinofilie, limfocitoză,
neutropenie, trombocitopenie
– nefrotoxicitate în asociere cu aminoglicozidele şi
d. Cefalosporinele de generaţia a IV-a
• Aztreonamul (Azactam)
• - se administrează parenteral (i.v sau i.m)
• - indicat în septicemii, infecții urinare
• - infecții pelvine
• - infecții intraabdominale