TAVANIC

o fluorochinolona care da noi

dimensiuni antibioticelor
 FQ – consideraţii
farmacocinetice
Cmax Administrare Legare Cale
Denumire Biodisp. T1/2 (h) prot. Cale eliminare
(mg/dl) vs alimente plasm. administ.

Norfloxacină 30-40% 1,5 3,5 Pe stomacul 10-15% Biliar şi renal Oral

gol
Pe stomacul Renal 66%, Hepatic
Ciprofloxacină 70% 2,4 4 gol 20-40% 33% Oral, IV

Ofloxacină 98% 2,9 4,5 - 32% Renal Oral, IV,

oftalmic
Pe stomacul Renal 65%,
Lomefloxacină >95% - 8 gol 10% nemodificată în urină Oral

Levofloxacină 99% 5,7 6-8 Fără efect 24-38% Renal 87%, Oral, IV
nemodificată în urină
Sparfloxacină - - 16-30 Fără efect 45% Glucuronidare hepatică Oral
Renal 45%,
Moxifloxacină 90% 4,5 12 Fără efect 50% nemodificată în urină, Oral
conjugare hepatică
Renal 70%,
Gatifloxacină 96% 3,8 7,8 Fără efect 20% nemodificată în urină Oral, IV

Trovafloxacină 88% 2,1 9,6 Fără efect 76% Conjugare 43%, Oral, IV
nemodificată în fecale
 Tavanic
Farmacocinetică:

 100% biodisponibilitate
 parametrii farmacocinetici similari pentru
formulările orale şi iv

 Absorţia nu e influenţată semnificativ de

alimente
 TAVANIC Excreţie şi
metabolizare

 T1/2 = 6-8 ore

 exreţie renală : 70% din doză apare în urină după 24 h
 Levofloxacin Tavanic ®

Spectru antibacterian echilibrat:

 Activitate bună pe germenii - Gram (+),

(inclusiv pneumococul rezistent la penicilină)
- Atipici

 Activitate excelentă pe bacilii Gram(-),

(inclusiv Pseudomonas aeruginosa)
 Activitatea antibacteriană
specii frecvent sensibile
Bacterii aerobe Gram-pozitiv Bacterii anaerobe
Staphylococcus aureus* sensibil la Peptostreptococcus
meticilină
Staphylococcus saprophyticus Altele
Streptococi grup C şi G Chlamydophyla pneumoniae*
Streptococcus agalactiae Chlamydophyla psittaci
Streptococcus pneumoniae*  Chlamydia trachomatis
Streptococcus pyogenes*
Legionella pneumophila*
Bacterii aerobe Gram-negativ
Burkholderia cepacia** Mycoplasma pneumoniae*
Eikenella corrodens Mycoplasma hominis
Haemophilus influenzae* Ureaplasma urealyticum
Haemophilus para-influenzae*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*
Moraxella catarrhalis* *eficacitatea clinică a fost demonstrată
Pasteurella multocida pentru izolate sensibile în cadrul indicaţiilor
Proteus vulgaris clinice aprobate
Providencia rettgeri
**sensibilitate intermediară naturală
 Activitatea antibacteriană specii în cazul
cărora rezistenţa dobândită poate fi o
problemă

Bacterii aerobe Gram-pozitiv Bacterii anaerobe

Enterococcus faecalis* Bacteroides fragilis
Staphylococccus aureus rezistent la Bacteroides ovatus**
meticilină Bacteroides thetaiotamicron**
Staphylococcus spp. coagulazo-negativ Bacteroides vulgatus**
Bacterii aerobe Gram-negativ Clostridium difficile**
Acinetobacter baumannii*
Citrobacter freundii*
Enterobacter aerogenes
Enterobacter agglomerans
Enterobacter cloacae* *eficacitatea clinică a fost demonstrată
Escherichia coli* pentru izolate sensibile în cadrul indicaţiilor
Morganella morganii* clinice aprobate
Proteus mirabilis* **sensibilitate intermediară naturală
Providencia stuartii
Pseudomonas aeruginosa*
Serratia marcescens*
 TAVANIC - Indicaţii
Tratamentul infecţiilor uşoare până la
moderate ale adulţilor provocate de germeni
sensibili la levofloxacină:

 Sinuzite acute
 Exacerbări acute ale bronşitelor cronice
 Pneumonii comunitare
 Infecţii necomplicate şi complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrite
 Infecţii ale prostatei
 Infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi
 TAVANIC - Doze
Pacienţi cu funcţie renală normală

Sinuzite acute:
 500 mg
 10 – 14 zile
Exacerbări acute ale bronşitelor cronice:
 250 - 500 mg
 7–10 zile
Pneumonie comunitară:
 500 mg- 1000 mg
 7 –14 zile
 TAVANIC - Doze

Infecţii necomplicate ale tractului urinar

• 250 mg -500 mg levofloxacină/zi
• 3 zile
Infecţii complicate ale tractului urinar (inclusiv
pielonefrite):
 250 mg-500mg levofloxacină /zi
 7 – 10 zile
Infecţii ale prostatei:
 500 mg levofloxacină,
 28 de zile.
Infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi:
 250-1000 mg
 7 – 14 zile
 TAVANIC - Doze
Pacienţi cu insuficienţă renală
(ClCreat<50 ml/min):

•Doze în funcţie de severitatea infecţiei

•250 mg/zi •500 mg/zi •500 mg/12
•Clearance al
ore
creatininei
•prima doză: •prima doză: •prima doză:
250 mg 500 mg 500 mg
50-20 ml/min •urmată de: •urmată de: •urmată de:
125 mg/24 ore 250 mg/24 ore 250 mg/12 ore
19-10 ml/min •urmată de: •urmată de: •urmată de:
125 mg/48 ore 125 mg/24 ore 125 mg/12 ore
< 10 ml/min •urmată de: •urmată de: •urmată de:
(inclusiv 125 mg/48 ore 125 mg/24 ore 125 mg/24 ore
hemodializă)

* Nu sunt necesare doze in plus dupa hemodializa sau dializa peritoneala ambulatorie continua
 TAVANIC - Doze

Pacienţi cu insuficienţă hepatică

 Nu este necesară reducerea dozei
 Levofloxacina nu este metabolizată în ficat in proporţie
relevantă
 Este excretată predominant pe cale renală.
Pacienţi vârstnici
 Nici o altă reducere a dozei nu este necesară la pacientii
vârstnici cu excepţtia celei impuse de eventualitatea unei
funcţii renale reduse.
 TAVANIC - Contraindicaţii

 Hipersensibilitate la levofloxacină, la alte

chinolone sau la oricare dintre excipienţii
produsului
 Epilepsie
 Antecedente de afecţiuni ale tendoanelor
consecutiv administrării de fluorochinolone
 Copii sau adolescenţi (în faza de creştere osoasă)
 Sarcină
 Alăptare
 TAVANIC
Interacţiuni medicamentoase
 Nu se metabolizează hepatic:
 Nu influenţează semnificativ nivelele teofilinei
 Potenţial redus de interacţiune cu warfarina şi
hipoglicemiantele orale (glibenclamida)
 Potenţial redus de afectare hepatică
Tavanic ® în tratamentul
infecţiilor respiratorii
 Infecţiile de tract respirator
• morbiditate importantă
• infectiile de tract respirator inferior
(pneumonia) potenţial letale
• majoritatea tratate în ambulator

Tavanic
 antibioticul adecvat pentru terapia empirică a
infecţiilor determinate de principalii patogeni ai
tractului respirator
 Infectii de tract respirator

Infectii de tract Infectii de tract

resp. inferior resp. superior

• Pneumonia • Sinuzite
• Exacerbarea • Faringite

br.cronice • Otite
 Etiologia pneumoniei comunitare

H. influenzae (14.3%)
S. pneumoniae
(44.9%)

Analysis Virus
of 16 studies (12.6%)
of >3300
hospitalized
patients
(1960-1987)

Alte bacterii
(12.5%)
Mycoplasma Legionella Chlamydia (3.7%)
La Force.
(6.7%) (5.2%)
Clin Infect Dis 1992 ;
14 (Suppl. 2) : S233-7
 Eficacitate comparativa vs cefalosporine

590 pacienti, tratament 7-14 zile cu levofloxacina 500 mg/zi vs ceftriaxona (1 - 2 g

x1-2/zi) sau cefuroxim (500 mg x2/zi)

100 96 98 98 Pacienti tratati cu

90 88 levofloxacina
85
Pacienti tratati cu
Rata de raspuns (%)

75 ceftriaxona/cefuroxim

50

25

0
Succes clinic la pacienti Succes clinic la pacienti Rata de eradicare la
evaluati clinic evaluati microbiologic pacienti evaluati
microbiologic

Succes clinic = vindecati si ameliorati

ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY 1997, 41(9), 1965–
1972
 Cand folosim Tavanic ® in
tratamentul pneumoniei?

 Teren care face probabila o evolutie severa a

pneumoniei
 Tratament cu diverse antibiotice repetat in
antecedente
 Lipsa de raspuns la un alt AB (macrolid,
betalactamina)
 Etiologia exacerbarilor bronsitei
cronice

Gram-negative bacilli 4 % Other streptococci 7 %

S. pneumoniae
Anaerobes 8 % 34 %

S. aureus + CNS
13 %

M. catarrhalis
10 %
H. influenzae
35 %

Adapted
from Langhara et al,
1993 (9th ECCMD, 713)
 Succesul clinic şi microbiologic
în acutizările bronşitei cronice
Eradicare
Tratament Succes clinic bacteriologică
BCA ne-complicată1
Tavanic® 500 mg od po 94.6% (n=222) 97.4% (n=190) 5 – 7 zile
Cefuroxim 250 mg bid po 92.6% (n=229) 94.6% (n=222) 10 zile

BCA complicată2
Tavanic® 500 mg od po 79% (n=137) 77% (n=107) 7–10 zile
Cefuroxim 250 mg bid po 66% (n=134) 60% (n=114) 7–10
zile

BCA = bronşită cronică acutizată; 1. DeAbate CA et al. Respir. Care 1997; 42: 206-213;
2. Shah PM et al. J. Antimicrob. Chemother. 1999; 42: 529-539
 Tavanic®: succes clinic global

Pneumonie comunitară 96% n = 226

Pneumonie la pacienţii cu risc 87% n = 127

BCA necomplicată 95% n = 222

BCA complicată 79% n = 137

Sinuzită acută 88% n = 300

ITU complicată/pielonefrită 92% n = 124

IPTM necomplicate 98%

n = 182
n = 208
IPTM complicate 88%

Infecţii intra-abdominale 93% n = 138

0 20 40 60 80 100
% Succes
Scientific Product Monograph, June 2003; BCA= bronşită cronică acutizată; ITU= infecţii de tract urinar; IPTM= infecţii ale pielii şi
ţesuturilor moi; Dozele de Tavanic® administrate sunt: 500 mg od., cu excepţia IPTM complicate (500 mg bid) şi ITU (250 mg od)
 Concluzii
 Tavanic® fluorochinolonă sistemică adaptată utilizării
intraspitaliceşti şi ambulator

 Spectru de acţiune larg, care acoperă germeni G+ şi G-, foarte

activ pe germenii atipici

 Biodisponibilitate de 99% după administrarea orală cu o

distribuţie foarte bună în majoritatea ţesuturilor

 Eficacitate şi siguranţă dovedite

 Risc redus de apariţie a rezistenţei

 Administrare: doză unică zilnică, 500 mg iv/oral

Vă mulţumesc,