LABORATORUL NR. 11 MEDICAMENTE CU ACIUNE PE APARATUL RESPIRATOR 1.

Antiastamatice Astmul bronic = o boal a cilor respiratorii, cu caracter cronic, care se manifest clinic, periodic, n crize de dispnee expiratorie, cu senzaie de sufocare. Componentele majore fiziopatogenice ale crizei de astm bronic: - bronhospasm; - hipersecreie bronic vscoas, aderent, obstructiv; - inflamaie i edem al mucoasei. Antiasmaticele sunt medicamente care reduc intensitatea i frecvena crizelor de astm bronic. Clasificare: a) BRONHODILATATOARE - Adrenomimetice (adrenalina, efedrina, izoprealina, terbutalina, salbutamol, salmeterol); - Parasimpatolitice (atropina, ipratropium, tiotropium); - Musculotrope (teofilina, aminofilina); - Antileucotriene (montelukast, zafirlukast, pranlukast, zileuton). b) INHIBITOARE ALE DEGRANULRII MASTOCITELOR (acid cromoglicic, nedocromil, ketotifen); c) ANTIINFLAMATOARE - Corticosteroizi (beclometazon dipropionat, fluticason, mometason, triamcinolon, hidrocortizon hemisuccinat, prednison, prednisolon, metilprednisolon). - Antiinflamatoare nesteroidiene: fenspirid. 1. Bronhodilatatoare adrenomimetice Clasificare n funcie de vechime i selectivitate: - Generaia I-a: Adrenomimetice alfa i beta (adrenalina, efedrina); - Generaia a II-a: Adrenomimetice beta-1 i beta-2 (izoprenalina, izoetarina, orciprenalina); - Generaia a III-a: Adrenomimetice selective beta-2 (terbutalina, fenoterol, salbutamol, salmeterol). 2. Bronhodilatatoare parasimpatolitice (atropina, ipratropium, oxitropium, tiotropium);

Mecanism de aciune: blocarea receptorilor muscarinici M3, cu scderea tonusului vagal. Aciuni farmacodinamice: bronhodilataie, de intensitate moderat, predominant asupra bronhiilor mari; - hiposecreie bronic, vscoas, ce poate produce blocarea bronhiilor, mai ales la copii; Indicaii: n astmul bronic cu component vagal reflex important. 3. Bronhodilatatoare musculotrope (teofilina i aminofilina); Mecanism de aciune: a) musculotrop (la nivelul fibrei musculare): inhib fosfodiesteraza (enzim ce catalizeaz degradarea AMPc) i crete concentraia de AMPc 1(la doze mari de teofilin); b) antagonist al adenozinei, mediatorul sistemului purinergic, blocnd receptorii P1A1 i crescnd concentraia de AMPc (la doze mici de teofilin). 4. Antileucotriene Clasificare, funcie de mecanism: a) Antagoniti selectivi, cu afinitate nalt i competitivi ai receptorilor Cys-LT (receptori pentru cisteinil-leucotriene): montelukast, zafirlukast, pranlukast; b) Inhibitori selectivi ai 5-lipoxigenazei (=inhibitori ai enzimei de biosinte a LT din acidul arahidoni): zileuton. 5. Inhibitoarele degranulrii mastocitelor Reprezentani: cromone (acid cromoglicic, cromoglicat sodic, nedrocromil sodic) i ketotifen. Mecanism de aciune: - stabilizarea membranei mastocitelor sensibilzate, cu mpiedicarea eliberrii mediatorilor bronhoconstriciei, inflamaiei i anafilaxiei. Farmacoterapie: tratamentul de fond al astmului bronic alergic. 6. Corticosteroizi Clasificarea glucocorticosteroizilor utilizai ca antiasmatice Local, inhalator, n aerosoli (beclometazon dipropionat, budesonidum, flunisolidum, fluticason propionat, mometason, triamcinolon acetat); Sistemic - per os (prednison, prednisolon, metilprednisolon); - i.m. (metilprednisolon acetat, triamcinolon acetat); - i.v. (hidrocortizon hemisuccinat, metilprednisolon succinat).
1

Acid adenozinmonofosforic ciclic

2. Antitusive Tusea este reprezentat de secuse expiratorii rapide, explozive, avnd ca rezultat expulzarea materiilor aflate n cile respiratorii (exudat, puroi, snge). Tusea este un act reflex. Antitusivele sunt medicamente ce diminu sau suprim tusea, acionnd la nivelul centrlui bulbar al tusei sau asupra altor verigi ale arcului reflex al tusei. Clasificare Farmacoterapia tusei cuprinde dou grupe de medicamente, ce acioneaz la dou nivele ale arcului reflex al tusei: - inhibitoarele centrului tusei; - medicamente cu aciune periferic, pe celelalte verigi ale arcului reflex al tusei. a) Inhibitoarele centrului tusei: - opioide: naturale (codeina, morfina); semisintetice (codetilina = dionina); sintetice (folcodina, levopropoxifen, dextrometorfan); - neopoide (noscapina, glaucina, clofedanol, butamirat, clobutinol, benzonatatul); b)Substane cu aciune periferic - mucilaginoase (au proprieti hidrofile, lubrifiaz mucoasa faringian i diminu sensibilitatea terminaiilor nervoase); - antiseptice i decongestionante nazale (au aciune etiotrop i patogenic); - anestezice locale, clofedanol, benzonatatul (diminu iritaia receptorilor); - expectorantele (favorizeaz fluidificarea i eliminarea sputei, diminund factorul iritativ local); - bronhospasmoliticele (diminu indirect iritaia receptorilor); ex. prenoxdiazina. - altele: levodropropizina. 3. Expectorante Expectorantele produc fluidificarea sputei, prin: - mrirea secreiei glandelor bronice; - modificarea proprietilor fizico-chimice ale secreiei vscoase; - stimularea mecanismelor de eliminare a sputei (micrile cililor, peristaltismul bronhiilor). Fluidificarea sputei are consecine:

- uurarea eliminrii sputei; - deblocarea cililor, cu favorizarea activitii lor pendulare; - eliberarea celulelor glandulare, cu mbuntirea activitii lor. Clasificare Funcie de mecanismele de aciune: - secretostimulante; - bronhosecretolitice. a) Secretostimulante (aciune stimulant asupra glandelor bronice): - mecanism mixt (direct i reflex); - mecanism reflex. Secretostimulante prin mecanism mixt: - Sunt substane volatile (sruri de amoniu) i sublimabile (benzoat de sodiu, ioduri), produse vegetale expectorante; - Sunt administrate per os i se elimin la nivelul glandelor bronice, stimulnd secreia apoas a glandelor traheobronice, alcaliniznd secreia i fluidificnd-o; - Produc iritaia nespecific a receptorilor din mucoasa gastric, declannd un reflex vago-vagal, cu stimularea vagal a secreiei glandelor bronice. Secretostimulante, prin mecanism reflex: - Sunt substane iritante pentru receptorii din mucoase (ipeca i saponine); - Sunt administrate per os i acioneaz iritant nespecific pe receptorii mucoasei gastrice, declannd prin reflex vago-vagal, stimularea secreiei bronice. b) Bronhosecretolitice (aciune de fluidificare direct asupra secreiei bronice): Sunt administrate fie local n arosoli, fie per os. Mecanismele de aciune bronhosecretolitic posibile: - mecanism biochimic; - mecanism chimic; - mecanism fizico-chimic. Reprezentani: acetilcisteina, carbocisteina, bromhexin, ambroxol, erdosteina.